Skausmo ir uždegimo gydymas vietiškai veikiančiais vaistais

 

Vietinio poveikio nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) pripažinti ir licencijuoti, tačiau ne tik Lietuvoje susiduriama su medikų skeptiškumu jų efektyvumo atžvilgiu, nors klinikinės studijos rodo visai ką kita. Tuo tarpu NVNU tepalai ir geliai populiarūs tarp pacientų dėl jų vartojimo paprastumo, maksimalaus, malonaus vietinio poveikio ir minimalaus sisteminio toksiškumo.

Visame pasaulyje nuo seno uždegimo ir skausmo gydymui plačiausiai naudojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU). Tai heterogeniška vaistų grupė, kurios pagrindiniai atstovai cheminiu požiūriu yra organinės rūgštys, pasižyminčios antipiretiniu, analgeziniu ir uždegimą slopinančių poveikiu. Šios grupės vaistų terapinis ir šalutinis poveikis pasireiškia dėl pagrindinio jų veikimo mechanizmo – fermento ciklooksigenazės aktyvumo slopinimo.

Vaistus privalu parinkti individualiai
Kaip anksčiau, taip ir dabar tebevartojami neselektyvūs NVNU slopina abi ciklooksigenazės rūšis (COX-1 ir COX-2), ne taip seniai pasirodę selektyvieji – slopina tik COX-2 aktyvumą, todėl pastariesiems būdingas silpnesnis šalutinis poveikis, t. y. mažėja opų ir kraujavimo iš virškinamojo trakto tikimybė. Tačiau pastaraisiais metais pasirodę nelabai džiuginantys pranešimai apie kai kurių COX-2 inhibitorių sukeliamą šalutinį poveikį verčia gydytojus ir pacientus abejoti, kuriuos vaistus pasirinkti – senesniuosius ar naujus. Kiekvienas vaistas turi vieną ar kitą šalutinį poveikį, todėl, pasirenkant vaistą, reikia atsižvelgti į daugelį individualių aplinkybių.
Daugumą nesteroidinių vaistų nuo uždegimo visame pasaulyje galima nusipirkti be recepto, dažnai juos savo pacientam skiria ir gydytojai. Štai Jungtinėje Karalystėje kasmet išrašoma 20–24 milijonai receptų nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (dažniausiai geriamiesiems), nepaisant rizikos, kad nuo 1,3 iki 1,6 proc. reguliariai vartojančių NVNU pacientų kasmet grįžta į ligonines varginami virškinimo sistemos sutrikimų. Taigi kartais kyla klausimas, kas pavojingiau kai kuriems pacientams – ar pati liga, ar šių vaistų vartojimas.

Pacientai labiau pasitiki tepalais
Dažniausiai gydytojai pirmenybę teikia NVNU ampulėms ir tabletėms, o šios grupės vaistų formos kaip tepalai ar geliai nepelnytai pamirštamos. Nors jie pripažinti ir licenzijuoti, nemažai gydytojų skeptiškai nusiteikę dėl jų efektyvumo. Tuo tarpu pacientai dažniau renkasi vietinio poveikio NVNU tepalus ir gelius, nes juos paprasta naudoti, jie greitai ir maloniai veikia, nėra toksiški.
Didžiosios Britanijos medicinos žurnalas „BMJ“ pateikia rezultatus per septynerius metus atliktų 13 placebu kontroliuotų studijų, kurių metu įvairiomis ligomis, tarp jų ir osteoartritu, sirgę pacientai buvo gydyti vietiškai veikiančiais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo. Paaiškėjo, jog vietiškai veikiančių NVNU veiksmingumas yra neabejotinas. Rezultatai rodo, kad vietiškai veikiantys NVNU efektyviai mažina skausmą, lyginant su placebu: 65 proc. pacientų, gydytų vietiškai veikiančiais NVNU, skausmo intensyvumas sumažėjo perpus, lyginant su 30 proc. naudojusiųjų placebą.
Taigi galima daryti išvadą, kad vietiškai naudojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, lyginant su placebu, ypač efektyviai mažina skausmą ir pagerina uždegimo paveiktos srities funkciją .
Svarbiausia savybė - skvarbumas
Oda yra didžiausia kliūtis vietiškai veikiančių NVNU kelyje skausmo židinio link. Kuo daugiau veikliosios medžiagos įveikia odos barjerą, tuo didesnė koncentracija susidaro skausmo židinyje, tuo stipresnis ir greitesnis nuskausminimas. Skvarbumą lemia du pagrindiniai faktoriai:
1.Gelio (tepalo) sudėtis - ar jame yra specialių skvarbumą gerinančių medžiagų.
2.Veikliosios medžiagos farmakocheminės savybės – kuo mažesnė molekulė, tuo lengviau ji prasiskverbia.
Vietiškai veikiančių NVNU skvarbumas buvo vertintas studijų metu.Buvo lygintas ketoprofeno hidroalkoholinio gelio (Fastum ) ir diklofenako gelio skvarbumas. Nustatyta, kad per odą prasiskverbia 21,8% Fastum gel sudėtyje esančio ketoprofeno ir 11,2% diklofenako. Taigi, Fastum yra du kartus skvarbesnis. Tokią gerą skvarbą sąlygoja specialus hidroalkoholinis gelis bei mažos ketoprofeno molekulės, kurios lengviau prasiskverbia per odą..
Vienoje Belgijos universitetinių ligoninių buvo atliktas klinikinis tyrimas, kurio metu bandyta išaiškinti ultragarso įtaką transderminiam ketoprofeno (Fastuml) patekimui į audinius ir plazmą. Dvidešimt šeši pacientai, kuriems artroskopiškai buvo patvirtinti pakitimai kelio sąnaryje, ramdomizuotai buvo skirti į tris grupes. A grupės pacientams Fastum buvo skiriamas kartu su ištisinėmis ultragarso bangomis (1 MHz, 1.5 W/cm2, 5 minutes), B grupės – su pulsinėmis ultragarso bangomis, C grupės tiriamiesiems – skiriamas Fastum ir 5 min. tariamai taikytos ultragarso bangos. Po gydymo į audinius patekusio vaisto koncentracijai nustatyti buvo imama biopsija iš poodinio riebalinio ir sinovijinio audinių. Siekiant įvertinti, koks kiekis ketoprofeno pateko į sisteminę kraujotaką, buvo imami kraujo pavyzdžiai. Tyrimo rezultatai parodė, kad ketoprofeno koncentracija visų trijų grupių pacientų kraujo pavyzdžiuose buvo nedidelė ir panaši, tačiau riebaliniame ir sinovijiniame audiniuose – skyrėsi. Ketoprofeno koncentracija riebaliniame ir sinovijiniame audiniuose buvo didesnė B grupėje nei A. Remiantis rezultatais, galima daryti išvadą, kad ultragarsas padeda ketoprofenui vietiškai patekti per odą į giliuosius audinius, o sisteminėje kraujotakoje jo išlieka mažai.

Efektyvus peroralinių ir išorinių formų derinimas

Skiriant peroralinius NVNU gydytojai dažnai susiduria su dviem problemomis :
Skausmas sumažėja nepakankamai.
Pasireiškia šalutiniai reiškiniai, dažniausiai virškinimo trakto dirginimas
Jei paskirti geriami vaistai neduoda pakankamo efekto, didinti jų dozę arba pridėti kitą geriamą vaistą gali būti pavojinga, nes didėja šalutinių reiškinių rizika. Tokioje situacijoje racionalu prie geriamo NVNU (pvz.:diklofenako) pridėti išorinį NVNU (pvz.:ketoprofeno hidroalkoholinį gelį Fastum ). Skirtingos veikliosios medžiagos potencijuoja viena kitos veikimą ir efektyviai slopina skausmą. Šalutinių reiškinių rizika nedidėja, kadangi į kraują patenka labai maža Fastum dalis.
Tokie deriniai ypač aktualūs pacientams turintiems virškinimo trakto patologiją bei tiems, kas serga lėtinėmis judėjimo aparato ligomis ir NVNU priverti vartoti ilgą laiką.

Ypač populiarūs pavasarį
Apibendrinant galima teigti, kad nesteroidinių vaistų nuo uždegimo tepalai ir geliai, veikdami vietiškai, veiksmingai mažina skausmą ir uždegimą, beveik nepatenka į sisteminę kraujotaką, todėl jų šalutinis poveikis, ypač virškinimo sistemai, daug mažesnis nei geriamųjų tos pačios grupės preparatų. Vietiškai veikiantys NVNU ypač tinka ūmiais atvejais, pvz., esant minkštųjų audinių sumušimams, raiščių patempimams bei ūmiems netrauminės kilmės uždegimams, kurių ypač dažnai pasitaiko pavasarį, daugiau laiko praleidžiant lauke, soduose ir daržuose, sportuojant ir t. t. Orai šiuo metų laiku taip pat labai permainingi, todėl ne vienas ryte pajunta, kad sunku pasukti sprandą ar atsikelti iš lovos. Taigi šiais atvejais ar paūmėjus lėtinėms, degeneracinėms sąnarių ligoms nederėtų pamiršti vietiškai veikiančių NVNU, kurių naudojimas paprastas ir daug saugesnis nei geriamųjų preparatų.

Parengė gyd. Ž. Mėgelaitis
Straipsnis iš žurnalo “Vaistininkas”