Ceftriaksonas, 2g, milteliai infuziniam tirpalui
Vartojimas: leisti į veną
Registratorius: Fresenius Kabi Polska Sp z.o.o., Lenkija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Ceftriaksonas
1. Kas yra Ceftriaxone Kabi 2 g ir kam jis vartojamas
Ceftriaxone Kabi 2 g antibiotikas, vartojamas parenteriniu būdu. Jo vartojama infekcinėms ligoms, sukeltoms bakterijų, jautrių veikliajai vaisto medžiagai ceftrioksonui, kuris yra cefalosporinų grupės antibiotikas. Šie antibiotikai yra pakankamai panašūs į penicilinus.
Ceftriaksonas, kaip ir visi antibiotikai, veikia tik tam tikrų rūšių bakterijas, vadinasi jis tinka tik kai kurių rūšių infekcinėms ligoms gydyti:
- ausų, nosies ir gerklės;
- plaučių (apatinių kvėpavimo takų);
- inkstų ir šlapimo pūslės (šlapimo takų);
- odos ar giliųjų odos audinių, įskaitant žaizdas;
- lyties organų (įskaitant gonorėją, kuria užsikrečiama lytiniu keliu);
- pilvo vidaus (peritonitą);
- kaulų ir sąnarių;
- kraujo užkrėtimą (sepsį);
- smegenų dangalų (meningitą)
Ceftriaxone Kabi 2 g tinka infekcijos profilaktikai, atliekant kai kurias rizikingas operacijas
Ceftriaxone Kabi 2 g vartojama dėl neaiškių priežasčių pasireiškusiam karščiavimui gydyti pacientams, kurių imuninė sistema yra sutrikusi.
Be to, Ceftriaxone Kabi 2 g vartojamas Laimo (Lyme) ligai gydyti, kurią sukelia erkės įkandimas.
2. Kas žinotina prieš vartojant Ceftriaxone Kabi 2 g
Ceftriaxone Kabi 2 g vartoti draudžiama:
- neišnešiotiems naujagimiams ir naujagimiams, kuriems pasireiškė gelta arba yra labai sutrikęs metabolizmas;
- naujagimiams iki 28 parų amžiaus, jei jiems reikia arba manoma, kad gali prireikti į veną infuzuoti kalcio arba tirpalų, kuriuose yra kalcio;
- jei jūs esate alergiškas (padidėjęs jautrumas) ceftriaksonui arba kitiems cefalosporinų grupės antibiotikams;
- jei anksčiau jums buvo pasireiškusi greitojo tipo ir sunki alerginė reakcija (padidėjęs jautrumas) penicilinui arba kitiems penicilinų grupės vaistams (beta-laktaminiams antibiotikams).
Jei nors viena sąlyga tinka jums, pasakykite gydytojui, kuris galės apie tai spręsti.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės:
Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoju, prieš pradėdami vartoti Ceftriaxone Kabi 2 g.
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei:
- bet koks vaistinis preparatas Jums sukelia ar buvo sukėlęs alerginę reakciją;
- jei sergate sunkia alergija arba astma;
- jums yra ar buvo žarnų uždegimas (kolitas) ar kita sunki liga, sukėlusi virškinimo trakto pažeidimą;
- yra ar anksčiau buvo sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija;
- jei sirgote ar sergate inkstų ar tulžies pūslės akmenlige arba Jums taikomas maitinimas į veną;
- jei Jūsų dietoje ribojamams natrio kiekis (maistas, kuriame yra mažai druskos);
- šio vaisto vartojimo laikotarpiu susirgote kita infekcine liga.
Jei nors viena minėta sąlyga Jums tinka, Jūsų gydytojas gali keisti gydymą arba pateikti specialių nurodymų.
Jūsų gydytojas žino, kad bet kokio amžiaus pacientui negalima vartoti ceftriatoksono sumaišyto su tirpalais, kuriuose yra kalcio arba jų injekuoti kartu net ir per skirtingas infuzijų sistemas arba į skirtingas vietas (žr. informaciją, skirtą tik sveikatos priežiūros specialistams).
Šis vaistas gali keisti kai kurių kraujo ir šlapimo tyrimų rezultatus. Jei Jums reikia atlikti tyrimus, labai svarbu pasakyti gydytojui, kad vartojate šio vaisto.
Jei vartojate Ceftriaxone Kabi 2 g ilgesnį laikotarpį, gydytojas gali nutarti atlikti Jūsų kraujo tyrimus.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
- Jei esate nėščia ar manote, kad esate nėščia, geriausia nevartoti Ceftriaxone Kabi 2 g, ypač pirmųjų trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu, nebent gydytojas nutartų, kad vaisto vartoti yra būtina.
- Jei maitinate kūdikį krūtimi. Nedaug šio vaisto patenka į motinos pieną, vadinasi, jo pateks ir kūdikiui.
Prieš vartojant bet kokį vaistą pasitarkite su gydytoju ar vaistininku.
Kiti vaistai ir Ceftriaxone Kabi
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Tai yra svarbu, nes kai kurių vaistų vartoti kartu su Ceftriaxone Kabi 2 g negalima.
Pasakykite gydytojui, jeigu Jūs vartojate:
- kitų antibiotikų. Jų poveikis gali tapti mažiau veiksmingas, jei kartu vartojama Ceftriaxone Kabi 2 g.;
- geriamųjų kontraceptikų (tablečių apsaugančių nuo nėštumo). Ceftriaksono vartojimo laikotarpiu šios tabletės gali nesukelti reikiamo poveikio, todėl būtina naudotis dar ir kitomis apsaugos nuo nėštumo priemonėmis.
Ceftriaxone Kabi 2 g vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Maistas nedaro poveikio Ceftriaxone Kabi 2 g efektyvumui. Jums nereikia keisti dietos nebent gydytojas nurodytų kitaip.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Šio vaisto vartojimo laikotarpiu gali sumažėti kraujospūdis arba svaigti galva. Jei atsiranda toks poveikis, vairuoti ar dirbti su mechanizmais negalima.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Ceftriaxone Kabi 2 g medžiagas
Vienoje Ceftriaxone Kabi 2 g dozėje yra 7,2 mmol (166mg) natrio. Tai reikia turėti omenyje pacientams, kurių maiste ribojamas natrio kiekis.
3. Kaip vartoti Ceftriaxone Kabi 2 g
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Paprastai Ceftriaxone Kabi 2 g injekcinį arba infuzinį tirpalą pacientui suleidžia gydytojas arba slaugytojas. Vaisto infuzuojama į veną.
Ceftriaxone Kabi 2 g dozę nustato gydytojas, atsižvelgadamas į Jūsų amžių, svorį, infekcinės ligos
sunkumą bei kepenų ir inkstų funkciją. Apie tai Jums paaiškins gydytojas.
Paprastai Ceftriaxone Kabi 2 g yra vienkartinio vartojimo vaistas.
Įprastinė paros dozė suaugusiems žmonėms yra 1–2 g. Jei infekcinė liga sunki, paros dozę galima didinti iki 4 g.
Mažesnės dozės vartojamos vaikams arba pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija yra sutrikusi. Apie tai Jums paaiškins gydytojas.
Paprastai Ceftriaxone Kabi 2 g dar reikia vartoti mažiausiai 3 paras po to, kai sunormalėja kūno temperatūra.
Tik vienos šio vaisto dozės pakanka gydant gonorėją, kuria užsikrečiama lytiniu keliu, arba infekcinės ligos, susijusios su chirurgine operacija, profilaktikai.
Ką daryti pavartojus per didelę Ceftriaxone Kabi 2 g dozę?
Jei Jūs manote, kad Jums suleista per didelė Ceftriaxone Kabi dozė, nedelsiant kreipkitės į gydytoją arba slaugytoją.
Pamiršus pavartoti Ceftriaxone Kabi 2 g
Jei Jūs manote, kad Ceftriaxone Kabi Jums infuzuoti pamiršta, nedelsiant kreipkitės į gydytoją arba slaugytoją.
Negalima vartoti dvigubos dozės, norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pasireiškė nors vienas iš toliau išvardytų sunkaus šalutinio poveikio efektų, nedelsiant pasakykite gydytojui arba slaugytojui.
- Alerginė reakcija, pvz., staigus švokštimas arba spaudimas krūtinėje, akių vokų, veido, gerklės arba lūpų paburkimas, sunkus odos išbėrimas, pvz., pūslėmis, kuris gali apimti akis, burną, gerklę, lyties organus, bei slpnumas.
- Sunkus ilgalaikis, kraujingas viduriavimas su kartu pasireiškiančiu skrandžio skausmu arba karščiavimu. Toks poveikis būna labai retas (atsiranda mažiau nei 1 iš 10000 žmonių), tačiau tai yra sunkaus žarnų uždegimo, pasireiškusio antibiotiko vartojimo metu ar po gydymo, požymis.
Paskelbta apie retą (pasireiškiantį mažiau, kaip 1 iš 1000 žmonių), sunkų ir kartais mirtiną šalutinį poveikis naujagimiams, įskaitant neišnešiotus, gydytiems intraveninėmis ceftriaksono ir kalcio infuzijomis (kitos informacijos klauskite gydytojo).
Toliau išvardytas galimas šalutinis poveikis, pasireiškiantis gydymo Ceftriaxone Kabi 2 g metu.
Labai dažnas (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Vaikams tulžies pūslės trumpalaikiai akmenligės sukelti simptomai arba skausmas.
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau, kaip 1 iš 10 žmonių)
- Alerginė reakcija, pvz., odos išbėrimas (dilgėlinė), odos niežulys, odos ir sąnarių paburkimas;
- Karščiavimas ir drebulys, kurie gali pasireikšti praėjus kelioms dienoms po infuzijos. Tai vadinama vaistų sukeltu karščiavimu.
- Kraujo tyrimų pokyčiai, parodantys kepenų funkciją.
- Leidžiant vaistą į veną atsiranda skausmas, paburkimas ir uždegimas.
- Jei vaisto į veną injekuojama per greitai, atsiranda veido ir kaklo paraudimas (karštis) ar liguistumo pojūtis (pykinimas, žiaukčiojimas).
- Tais atvejais, kai ceftriaksonu gydoma Laimo liga, gali pasireikšti tokių simptomų: karščiavimas, purtymasis, galvos ir sąnarių skausmas. Tokie simptomai aprašyti kaip Herksheimerio (Herxheimer)reakcija, rodanti gydymo efektyvumą.
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Apetito netekimas;
- šleikštulys (pykinimas) ir vėmimas;
- skrandžio (pilvo) skausmas;
- vidurių suskystėjimas arba viduriavimas;
- liežuvio ir burnos gleivinės uždegimas. Paprastai šis nepageidaujamas poveikis yra nesunkus ir nutraukus gydymą praeina.
- Inkstų funkcijos sutrikimas, apie kurį sprendžiama iš sumažėjusio išskiriamo šlapimo kiekio ir kraujo tyrimo.;
- galvos skausmas ir svaigimas;
- lyties organuose galima grybelių sukelta superinfekcija arba kitokio tipo infekcija.
Retas (gali pasireikšti ne daugiau, kaip 1 iš 1000 žmonių)
- Staiga prasidedantis sunkus pūslinis odos išbėrimas arba lupimasis kartu su aukšta temperatūra ir sąnarių skausmu. Jei atsirado tokių pokyčių, nedelsiant reikia kreiptis į gydytoją.
- Stiprus skausmas pilve arba nugaroje. Pasireiškus tokiems simptomams, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją.
- Suaugusiems žmonėms tulžies pūslės akmenligė.
- Kasos uždegimas.
- Kraujodaros sutrikimas, įskaitant baltųjų kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimą arba padidėjimą. Jei Jūs ilgai vartojate Ceftriaxone Kabi 2 g, reikia sekti kraujo pokyčius ir daryti kraujo tyrimus.
- Kartais vaikams pasireiškia inkstų funkcijos sutrikimas (inkstų akmenys), paprastai susijęs su didelių ceftriaksono dozių vartojimu (nutraukus gydymą, simptomai išnyksta).
Labai retas (pasireiškia mažiau, kaip1 iš10000 žmonių)
- Kraujo tyrimo rezultatų, kurie rodo kaip kreša Jūsų kraujas (protrombino laikas), pokytis.
- Sunkios kraujodaros problemos, įskaitant baltųjų kraujo ląstelių ir kraujo plokštelių skaičiaus pokyčius arba raudonųjų kraujo ląstelių pažeidimą. Jei Ceftriaxone Kabi 2 g vartojate ilgą laiką, reikia sekti kraujo tyrimo rodmenis.
Nežinomas (dažnis nežinomas, negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Jei į centrinę veną kateteris įkišamas per greitai, gali atsirasti sunkus širdies ritmo sutrikimas.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui.
5. Kaip laikyti Ceftriaxone Kabi 2 g
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant kartono dėžutės ir flakono po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Flakoną laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Ceftriaksono miltelius ištirpinus ir paruošus tirpalą, jį reikia vartoti nedelsiant. Vis dėlto, tirpalą galima laikyti 25° C temperatūroje 12 valandų, o 2 C – 8 C temperatūroje – 2 paras.
Jei tirpalas drumstas jo vartoti negalima. Tirpalas turi būti visiškai skaidrus. Nesuvartotą tirpalą reikia išpilti.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Ceftriaxone Kabi 2 g sudėtis
Ceftriaxone Kabi 2 g miltelių infuziniam tirpalui veiklioji medžiaga yra ceftriaksono natrio druska, atitinkanti 2 g ceftriaksono. Flakone yra 166 mg natrio.
Ceftriaxone Kabi 2 g išvaizda ir kiekis pakuotėje
Tirpalas yra bespalvis ar šiek tiek gelsvas.
Ceftriaxone Kabi 2 g milteliai infuziniam tirpalui tiekiami pakuotėmis po 5, 7 ar 10 stiklo flakonų, užkimštų gumos kamščiais ir užspaustų aliuminio dangteliais. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Ceftriaksonas |
Vaisto stiprumas | 2g |
Vaisto forma | milteliai infuziniam tirpalui |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | leisti į veną |
Registracijos numeris | LT/1/13/3181 |
Registratorius | Fresenius Kabi Polska Sp z.o.o., Lenkija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2013.01.14 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Ceftriaxone Kabi 2 g milteliai infuziniam tirpalui
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Viename miltelių infuziniam tirpalui flakone yra ceftriaksono natrio druskos, atitinkančios 2 g ceftriaksono.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: 166 mg (atitinka 7,2 mmol) natrio.
Vaistinio preparato sudėtyje nėra nei pagalbinių medžiagų, nei konservantų.
3.FARMACINĖ FORMA
Milteliai infuziniam tirpalui
Flakonuose yra baltos ar gelsvos spalvos miltelių.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Ceftriaksono vartojama toliau išvardytoms infekcinėms ligoms, kurias sukėlė jam jautrūs mikroorganizmai (žr. 5.1 skyrių), gydyti tuo atveju, jei vaistinio preparato būtina vartoti parenteriniu būdu.
- Ausų, nosies ir gerklės infekcinė liga;
- apatinių kvėpavimo takų infekcinė liga;
- inkstų ir šlapimo takų infekcinė liga;
- odos ar minkštųjų audinių, įskaitant žaizdų, infekcinė liga;
- lyties organų infekcinė liga, įskaitant gonorėją;
- pilvo infekcinė liga (peritonitas);
- kaulų ir sąnarių infekcinė liga;
- septicemija;
- meningitas;
- perioperacinė pacientų, kuriems yra padidėjusi infekcijos rizika, profilaktika;
- Laimo (Lyme) liga (II ir III stadija);
- febrilinė neutropenija.
Reikia atsižvelgti į oficialias tinkamo antibakterinių preparatų vartojimo rekomendacijas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartojimo metodas
Ceftriaxone Kabi 2 g miltelius injekciniam ar infuziniam tirpalui, ištirpintus pagal toliau pateiktas rekomendacijas (žr. 6. 6 skyrių), galima lėtai infuzuoti į veną.
Vaistinio preparato dozė ir vartojimo metodas nustatomas atsižvelgiant infekcinės ligos lokalizaciją ir sunkumą, ligą sukėlusio mikroorganizmo jautrumą vaisto poveikiui, paciento amžių bei būklę.
Įprastinis dozavimas
Suaugę žmonės ir vyresni kaip 12 metų paaugliai, sveriantys 50 kg arba daugiau
Įprastinė dozė yra 1–2 g ceftriaksono. Ją reikia vartoti kartą per parą (kas 24 valandas). Jei infekcinė liga sunki arba ją sukėlęs mikroorganizmas yra vidutiniškai jautrus vaisto poveikiui, paros dozę galima didinti iki 4 g ir kartą per parą ją suleisti į veną.
Naujagimiai (0–14 parų)
Kartą per parą (kas 24 valandas) reikia švirkšti į veną 20 – 50 mg/kg kūno svorio dozę. Gydant net ir sunkią infekcinę ligą negalima viršyti 50 mg/kg kūno svorio paros dozės.
Vaikai (15 parų – 12 metų), sveriantys mažiau negu 50 kg
Kartą per parą (kas 24 valandas) reikia švirkšti į veną 20 – 80 mg/kg kūno svorio dozę.
Gydant sunkią infekcinę ligą, išskyrus meningitą (žr. 4.2 skyriaus poskyrį „Specialios dozavimo rekomendacijos“), negalima viršyti 80 mg/kg kūno svorio paros dozės.
Vaikams, sveriantiems 50 kg arba daugiau, tinka suaugusio žmogaus dozė.
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams vaistą rekomenduojama dozuoti taip pat, kaip jaunesniems suaugusiems
žmonėms.
Amžiaus grupė |
Įprasta dozė |
Dažnis |
Naujagimiai (0–14 parų): |
20–50 mg/kg kūno svorio; didžiausia dozė 50 mg/kg kūno svorio |
Kartą per parą |
Vaikai (15 parų – 12 metų), sveriantys mažiau negu 50 kg |
20–80 mg/kg kūno svorio; didžiausia dozė 80 mg/kg kūno svorio (meningito atveju -100 mg/kg kūno svorio) |
Kartą per parą |
Paaugliai (12 – 17 metų, sveriantys daugiau, kaip 50 kg) |
1–2 g; didžiausia dozė – 4 g |
Kartą per parą |
Suaugę žmonės (vyresni kaip 17 metų) |
1–2 g; didžiausia dozė – 4 g |
Kartą per parą |
Senyvi pacientai |
1–2 g; didžiausia dozė – 4 g |
Kartą per parą |
Specialios dozavimo rekomendacijos
Meningitas
Gydymą reikia pradėti 100 mg/kg kūno svorio paros doze, per parą galima injekuoti ne daugiau kaip
4 g preparato. Nustačius ligos sukėlėjo jautrumą, dozę galima atitinkamai sumažinti. Naujagimiams (0–14 parų) negalima viršyti 50 mg/kg kūno svorio paros dozės.
Perioperacinė profilaktika
30 – 90 minučių prieš operaciją reikia injekuoti įprastinę ceftriaksono dozę. Paprastai pakanka vienos vaistinio preparato injekcijos.
Sergant nekomplikuota gonorėja, suaugusiems žmonėms ir vyresniems, kaip 12 metų bei sveriantiems daugiau kaip 50 kg paaugliams, kartą per parą reikia suleisti į raumenis vienkartinę 250 mg ceftriaksono dozę. Tuo atveju, jei mikroorganizmų jautrumas bus mažesnis, gali prireikti dozę didinti.
Tokiu atveju rekomenduojamos kitokios dozavimo formos.
Prieš pavartojant ceftriaksono, reikia nustatyti, ar pacientas nėra kartu užsikrėtęs ir Treponema pallidum sukeltu sifiliu.
Laimo (Lyme) liga (II ir III stadija)
Suaugusiems žmonėms ir vyresniems, kaip 12 metų paaugliams gydomoji ceftriaksono paros dozė yra 2 g. Gydymo trukmė yra ne trumpesnė, kaip 14 parų. Pastebėta, kad sunkiais atvejais buvo vartojama iki 4 g paros dozė.
Jaunesniems kaip 12 metų vaikams kartą per parą vartojama 50–100 mg/kg kūno svorio paros dozė, kuri gali būti ne didesnė, kaip 2 g. Gydymo trukmė –ne trumpesnė, kaip 14 parų.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi, ir kreatinino klirensas yra didesnis, kaip 10 ml/min. bet nesutrikusi kepenų veikla, ceftriaksono paros dozės keisti nereikia, tačiau jei yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas yra 10 ml/min.arba mažesnis), suaugusių pacientų ceftriaksono paros dozė turi neviršyti 2 g.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurie serga kepenų ligomis, tačiau jų inkstų funkcija nesutrikusi, ceftriaksono dozės keisti nereikia (žr. 4.8 skyrių).
Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi
Jeigu yra sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas, reikia reguliariai tirti ceftriaksono koncentraciją kraujo serume ir vaikams bei suaugusiems žmonėms tinkamai koreguoti dozę (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Pacientams, kuriems taikoma hemodializė ar peritoninė dializė
Kadangi dializės metu ceftriaksono pašalinama labai mažai, po dializės vartoti papildomos ceftriaksono dozės nebūtina. Vis dėlto, kad būtų nustatyta, ar būtina keisti dozavimą, reikia stebėti vaistinio preparato koncentraciją serume, kadangi tokiems pacientams gali būti sumažėjęs vaistinio preparato eliminacijos greitis.
Pacientams, kuriems atliekama nuolatinė peritoninė dializė (NAPD), ceftriaksono galima injekuoti arba į veną, arba suleisti tiesiai į dializės tirpalą, jei yra infekcija, susijusi su peritonine dialize (pvz., į pirmąjį dializės tirpalą, vartojamą atitinkamą dieną, suleisti 1 – 2 g ceftriaksono) (žr. 6.6 skyrių).
Vartojimo metodas
Siekiant flakone ištirpinti ceftriaksoną ir prieš suleidžiant į veną jį atskiesti, negalima vartoti tirpiklių, kurių sudėtyje yra kalcio (pvz., Ringerio arba Hartmano tirpalų), nes gali iškristi nuosėdos.
Jei ceftriaksono ir tirpalų, kuriuose yra kalcio,injekuojama ta pačia intravenine sistema, jie gali susimaišyti ir iškristi ceftriaksono kalcio druskų nuosėdos. Todėl ceftriaksono ir tirpalų, kuriuose yra kalcio, draudžiama maišyti arba injekuoti tuo pačiu metu (žr. 4.3, 4.4 ir 6.2 skyrius).
Jei vaistinio preparato infuzija turi būti trumpalaikė, Ceftriaxone Kabi 2 g reikia ištirpinti 40–50 ml 0,9% natrio chlorido infuzinio tirpalo arba 5% gliukozės infuzinio tirpalo. Apie kitų infuzinių tirpalų vartojimo nesuderinamumą nurodyta 6.2 skyriuje. Infuzijos trukmė turi būti ne trumpesnė, kaip 30 minučių.
Ištirpinus miltelius, tirpalą reikia apžiūrėti. Vartoti galima tik skaidrų, be kietųjų dalelių tirpalą
Tirpalas yra tik viekartinio vartojimo, nesuvarotą tirpalą reikia išpilti.
Gydymo trukmė
Gydymo trukmė priklauso nuo infekcinės ligos savybių. Paprastai ceftriaksonu gydoma ne trumpiau kaip 48 – 72 valandas po to, kai sunormalėja kūno temperatūra bei atsiranda bakterijų išnaikinimo požymių.
Reikia atsižvelgti į dozavimo rekomendacijas esant tam tikroms indikacijoms.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems cefalosporinams ar bet kuriai pagalbinei vaistinio preparato medžiagai.
Anksčiau buvusi ūminė ir (arba) sunki padidėjusio jautrumo reakcija penicilinui ar bet kuriam kitam betalaktaminiam antibiotikui (žr. 4.4 skyrių).
Ceftriaksono draudžiama vartoti:
- neišnešiotiems naujagimiams iki koreguoto amžiaus 41 savaitės ( nėštumo savaitės + gyvenimo savaitės)
- išnešiotiems naujagimiams iki 28 parų amžiaus, jei:
- naujagimiui yra gelta, hipoalbuminemija ar acidozė. Dėl šių būklių gali sutrikti bilirubino surišimas;
- naujagimiui reikia ( ar yra manoma, kad gali prireikti) į veną infuzuoti kalcio arba tirpalų, kuriuose yra kalcio, kadangi galima ceftriaksono kalcio druskų nuosėdų susidarymo rizika (žr. 4.4, 4.8 ir 6.2 skyrius).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Padidėjusio jautrumo reakcija/anafilaksija
Gali prasidėti įvairaus sunkumo laipsnio padidėjusio jautrumo reakcijos net anafilaksinis šokas (žr. 4.8 skyrių).
Ypač didelio atsargumo reikia nustačius kitokio tipo buvusią padidėjusio jautrumo reakciją penicilinui arba kitiems betalaktaminiams vaistiniams preparatams, kadangi galima kryžminė alergija.
Pacientai, kuriems pasireiškia bet kokia padidėjusio jautrumo reakcija arba kurie serga astma, yra labiau linkę į padidėjusio jautrumo reakciją ceftriaksonui.
Ypač atsargiai reikia injekuoti ceftriaksono pacientams, sergantiems alergine diateze, kadangi medikamento injekavus į veną padidėjusio jautrumo reakcijos atsiranda greičiau ir išlieka daug sunkesnės (žr. 4.8 skyrių).
Jei pasireiškė ūminė padidėjusio jautrumo reakcija ir anafilaksinis šokas, būtina nedelsiant nutraukti ceftriaksono infuziją ir pradėti tinkamą neatidėliotiną gydymą.
Jeigu yra sunkus inkstų nepakankamumas, kurį lydi kepenų nepakankamumas, dozę reikia mažinti taip, kaip nurodyta (žr. 4.2 skyrių).
Jei vienu metu pasireiškia inkstų ir kepenų nepakankamumas, kraujo serume reikia reguliariai sekti ceftriaksono koncentraciją.
Kiekvieną kartą pavartojus antibiotikų gali prasidėti mikroorganizmų, atsparių veikliosios medžiagos poveikiui, dauginimasis. Reikia atkreipti dėmesį į nuosekliai pasireiškiančios antrinės infekcinės ligos (įskaitant kandidozę ir grybelius), sukeltos šių patogenų, požymius. Antrinė infekcinė liga yra atitinkamai gydoma (žr. 5.1 skyrių).
Jei ceftriaksono vartojimo laikotarpiu arba po gydymo pacientui prasideda sunkus ir nuolatinis arba kraujingas viduriavimas, reikia įvertinti, ar tai nėra gyvybei pavojinga komplikacija, t.y. pseudomembraninis kolitas, sukeltas Clostridium difficile (žr. 4.8 skyrių).
Atsižvelgiant į pagrindines indikacijas, reikia spręsti apie gydymo ceftriaksonu nutraukimą ir pradėti taikyti tinkamas gydymo priemones: vartoti specialių antibiotikų ar taikyti kliniškai veiksmingą chemoterapiją. Lėtinančių peristaltiką vaistinių preparatų varoti draudžiama.
Sąveika su preparatais, kurių sudėtyje yra kalcio
Aprašyti mirties atvejai dėl ceftriaksono kalcio druskų nuosėdų susidarymo plaučiuose ir inkstuose neišnešiotiems ir jaunesniems nei 1 mėnesio išnešiotiems naujagimiams. Mažiausiai vienam iš jų ceftriaksonas ir kalcis buvo suleisti skirtingu laiku ir per skirtingas infuzines sistemas. Atsižvelgiant į esamus mokslinius duomenis, informacijos apie patvirtintą nuosėdų susidarymą kraujagyslėse kitiems pacientams, išskyrus naujagimius, gydytiems ceftriaksonu ir tirpalais, kurių sudėtyje yra kalcio ar kitais vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra kalcio, nėra. In vitro tyrimų metu nustatyta, kad lyginant su kitomis amžiaus grupėmis, naujagimiams yra didesnė ceftriaksono- kalcio druskų nuosėdų susidarymo rizika.
Ceftriaksono negalima maišyti ar vartoti kartu su intraveniniais tirpalais, kurių sudėtyje yra kalcio, bet kokio amžiaus pacientams, net naudojant skirtingas infuzines sistemas ar infuzijos vietas.
Tačiau vyresniems nei 28 parų pacientams ceftriaksonas ir tirpalai, kurių sudėtyje yra kalcio, gali būti vartojami paeiliui vienas po kito, infuzuojant į skirtingas vietas, naudojant skirtingas infuzines sistemas arba po infuzijos gerai praplovus infuzinę sistemą fiziologiniu natrio chlorido tirpalu, kad išvengti nuosėdų susidarymo. Pacientams, kuriems būtinos nuolatinės visiško parenterinio maitinimo (angl. TPN) infuzijos, kurių sudėtyje yra kalcio, sveikatos priežiūros specialistas gali apsvarstyti alternatyvaus antibakterinio gydymo, nesukeliančio panašios precipitacijos rizikos, galimybę. Jei nusprendžiama, kad gydymas ceftriaksonu būtinas nuolatinį maitinimą gaunantiems pacientams, TPN ir ceftriaksono galima vartoti kartu, leidžiant skirtingomis infuzinėmis sistemomis į skirtingas vietas, arba galima ceftriaksono infuzijos metu TPN tirpalo infuziją nutraukti, o tarp tirpalų infuzijų praplauti infuzines sistemas (žr. 4.3, 4.8, 5.2 ir 6.2 skyrių).
Dėl galimo fizinio ir cheminio nesuderinamumo ceftriaksoną būtina tirpinti ir maišyti tik su tais tirpalais arba vaistiniais preparatais, kurie nurodyti 4.2 skyriuje.
Ceftriaksono nuosėdų gali atsirasti tulžies pūslėje ar inkstuose ir tiriant ultragarsu ten jos randamos šešėlių pavidalu (žr. 4.8 skyrių). Taip gali atsitikti bet kokio amžiaus pacientams, tačiau dažniausiai pasireiškia kūdikiams ir mažiems vaikams, kurie gydomi ceftriaksono dozėmis, didesnėmis už standartines rekomenduojamas dozes.
Didesnių, nei 80 mg/kg kūno svorio dozių vaikams vartoti negalima, išskyrus meningito atvejus, kadangi didėja nuosėdų atsiradimo tulžyje pavojus.
Nėra įrodyta, kad tulžies pūslės akmenys arba ūminis cholecistitas pasireiškia vaikams arba kūdikiams gydytiems ceftriaksonu, tačiau rekomenduojama šių asmenų tulžies pūslėje ceftriaksono nuosėdų atsiradimą gydyti konservatyviais metodais (žr. 4.8 skyrių).
Pacientams, kuriems yra tulžies stazės ar tulžies nuosėdų atsiradimo rizikos veiksnių, pvz., anksčiau buvęs pagrindinės ligos gydymas, sunki liga ir visiškas parenterinis maitinimas, yra didesnė pankreatito rizika (žr. 4.8 skyrių). Ar šio sutrikimo atsiradimui yra reikšmingos su ceftriaksonu susijusios tulžies nuosėdos, tiksliai nežinoma.
Cefalosporinai yra antibiotikų klasė linkusi absorbuotis raudonųjų ląstelių membranų paviršiuje ir reaguoti su vaistiniu preparatu, sukeliančiu teigiamą Kumbso reakciją ir retkarčiais šiek tiek lengvesnę hemolizinę anemiją. Tokiu būdu gali pasireikšti kai kurios kryžminės reakcijos su penicilinais.
Reikia atsižvelgti į tai, kad įtariamos ar įrodytos didelio atsparumo (>60%) ceftriaksono poveikiui Pseudomonas aeruginosa sukeltos infekcinės ligos, pasireiškia mažiausiai keliose Europos valstybėse (žr. 5.1 skyrių).
Antrinis atsparumas nepasireiškia, jei infekcinės ligos, sukeltos Pseudomonas aeruginosa atveju, jautrumas ceftriaksono ir aminoglikozidų derinio poveikiui yra įrodytas.
Gydymą ceftriaksonu reikia derinti su aminoglikozidais tuo atveju, jei pacientams, sergantiems neutropenijos sukeltu karščiavimu, pasireiškė kitokių bakterijų sukelta infekcinė liga.
Kartu vartojant cefalosporinų ir aminoglikozidų būtina atsižvelgti į fizinį ir cheminį nesuderinamumą ir padidėjusią ototoksinio bei nefrotoksinio poveikio riziką.
Ilgalaikio gydymo metu reikia reguliariai sekti inkstų ir kepenų funkciją bei kraujo tyrimų rodmenis (žr. 4.8 skyrių).
Šio vaistinio preparato vienoje dozėje yra 7,2 mmol (arba 166 mg) natrio, tai reikia žinoti pacientams, kurių dietoje ribojamas natrio kiekis.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Bakteriostatinio poveikio antibiotikai
Bakteriostatinio poveikio antibiotikai, pvz., chloramfenikolis ir tetraciklinai gali antagonistiškai veikti baktericidinio poveikio antibiotikų, pvz., ceftriaksono, aktyvumą, ypač ūminės infekcinės ligos atveju, kai mikroorganizmai greitai dauginasi. Todėl vienu metu vartoti ceftriaksono ir bakteriostatinio poveikio antibiotikų nerekomenduojama.
Ceftriaksonas ir probenecidas
Priešingai nei kiti cefalosporinai probenecidas netrukdo ceftriaksono sekrecijai inkstų kanalėliuose.
Geriamieji kontraceptikai
Hormoninių kontraceptikų poveikį ceftriaksonas gali trikdyti, todėl patariama papildomai naudoti nehormoninių kontraceptinių priemonių.
Kiti
Laboratoriniai-diagnostiniai metodai
Ceftriaksono vartojimo periodu Kumbso testas gali būti tariamai teigiamas (žr. 4.4 skyrių).
Gydymo ceftriaksonu metu gliukozės nustatymo šlapime nefermentiniu metodu duomenys gali būti tariamai teigiami, todėl gliukozę šlapime reikia nustatinėti fermentiniu būdu.
Galaktozės nustatymo kraujyje testo rezultatas gali būti tariamai teigiamas.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenys apie nėščių moterų gydymą ceftriaksonu yra nepakankami. Ceftriaksonas prasiskverbia per placentą. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad reprodukcijai toksinis poveikis nepasireiškė. Kadangi ceftriaksono vartojimo saugumas nėščioms moterims nenustatytas, jas šiuo vaistu gydyti galima tik būtinu atveju.
Žindymo laikotarpis
Šiek tiek ceftriaksono patenka į pieną. Žindomiems kūdikiams gali pasireikšti diarėja bei grybelių sukelta infekcinė gleivinių liga, tokiu atveju maitinimą krūtimi būtina nutraukti. Reikia turėti omenyje ir galimą padidėjusio jautrumo atsiradimą.Vis dėlto, žindyves šiuo vaistiniu preparatu galima gydyti tik gydytojui apsvarsčius galimos naudos ir rizikos santykį.
Vaisingumas
Neklinikiniais tyrimais nustatyta, kad spermos kokybė blogėja. Ar tai yra klinikai svarbu, nežinoma.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Ceftriaksonas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.Vis dėlto, reikia turėti omenyje, kad ceftriaksonas sukelia tokį nepageidaujamą poveikį: hipotenziją arba galvos svaigimą (vertigo) (žr. 4.8 skyrių).
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Retai gauta pranešimų apie sunkias nepageidaujamas reakcijas (keli atvejai baigėsi mirtimi) neišnešiotiems ir išnešiotiems naujagimiams (jaunesniems nei 28 parų), kurie buvo gydomi į veną vartojamais ceftriaksonu ir kalcio preparatais. Skrodimo metu plaučiuose ir inkstuose pastebėta ceftriaksono kalcio druskų nuosėdų. Didelė nuosėdų atsiradimo rizika naujagimiams yra dėl jų mažo kraujo tūrio ir ilgesnio ceftriaksono pusinės eliminacijos laiko, palyginti su suaugusiais žmonėmis (žr. 4.3, 4.4 ir 5.2 skyrius).
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vartojant ceftriaksoną, suskirstytos atsižvelgiant į pasireiškimo dažnį ir išvardytos toliau.
Organų sistemų klasės |
Labai dažni (≥ 1/10) |
Dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10) |
Nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100) |
Reti (nuo ≥ 1/10000 iki < 1/1000) |
Labai reti (< 1/10000) |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
Eozinofilija, leukopenija, granulocitopenija |
Agranulocitozė (<500/mm3), dažniausiai pasireiškia po 10 parų gydymo, kai suminė ceftriaksono dozė yra 20 g ir didesnė. Krešėjimo sutrikimas, trombocitopenija, šiek tiek prailgėja protrombino laikas. Anemija, (įskaitant hemolizinę anemiją) |
|||
Nervų sistemos sutrikimai |
Galvos skausmas, svaigimas (vertigo) ir sukimasis |
||||
Virškinimo trakto sutrikimai |
Stomatitas, glositas, apetito nebuvimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, laisvi viduriai ar viduriavimas1 |
Pseudomembraninis enterokolitas2 |
|||
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
Oligurija, kraujo serume padidėja kreatinino koncentracija |
Vyresniems kaip 3 metų3 vaikams inkstuose atsiranda ceftriaksono nuosėdų |
|||
Infekcijos ir infestacijos |
Grybelių sukelta lytinių organų infekcinė liga, nejautrių mikroorganizmų sukelta superinfekcija |
||||
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
Po intraveninės injekcijos atsiradęs venos uždegimas, kurį galima sumažinti lėtinant leidimo liką (suleisti per 2-4 minutes). Injekcijos vietoje skausmas4 |
||||
Imuninės sistemos sutrikimai |
Alerginė reakcija (pvz., dermatitas, dilgėlinė, eksantema), niežulys, odos ir sąnarių paburkimas (edema)5.Vaisto sukeltas karščiavimas, drebulys. |
Sunkios ūminės pdidėjusio jautrumo reakcijos iki anafilaksinio šoko. daugiaformė eritema, Lajelio (Lyell) sindromas (toksinė epidermio nekrolizė), Stivenso ir Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas arba pūslinė daugiaformė raudonė (eritema). (Kokios neatidėliotinos pagalbos priemonės, nurodyta 4.4 skyriuje) |
|||
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
Ceftriaksono kalcio druskų nuosėdos vaikų tulžies pūslėje. Toks sutrikimas sugusiems žmonėms būna retai* |
Kraujo serume padidėja kepenų fermentų (AST, ALT, šarminės fosfatazės) aktyvumas |
1Nepageidaujamas poveikis būna lengvas ir dažniausiai gydymo metu ar jį nutraukus, sumažėja.
2 Jei gydymo laikotarpiu ar po gydymo prasideda sunkus ir nepaliaujamas viduriavimas, reikia ištirti, ar nepasireiškė pseudomembraninis kolitas, kuris yra sunki, net gyvybei pavojinga komplikacija, dažniausiai sukelta Clostridium difficile (žr. 4.4 skyrių).
3 Šis nepageidaujamas poveikis pasireiškia tuo atveju, jei gydoma arba didele paros doze (pvz., paros dozė 80 mg/kg kūno svorio arba didesnė), arba suminė ceftriaksono paros dozė yra didesnė, kaip 10 g (pvz., didžiausia paros dozė yra 4 g), arba tiems asmenims, kurie turi keletą rizikos veiksnių (pvz., sumažėja skysčių vartojimas). Vis dėlto, nutraukus ceftriaksono vartojimą šie simptomai išnyksta.
4Jei į veną ceftriaksono injekuojama greitai, gali atsirasti nesuderinamumo reakcija, pvz., karščio pojūtis arba pykinimas. Tokios reakcijos nebūna vaisto suleidžiant lėtai, per 2-4 minutes.
5Gydant spirochetozę, pvz., Laimo (Lyme) ligą, gali atsirasti Herksheimerio (Herxheimer)reakcija , t.y. karščiavimas, drebulys, galvos ir sąnarių skausmas. Ši reakcija yra baktericidinio ceftriaksono poveikio sukelėjams Borrelia burgdorferi rezultatas. Pacientus reikia informuoti, kad tokia reakcija antibiotikais gydant Laimo boreliozę pasireiškia dažnai ir praeina savaime.
Aprašyta atvejų, kai po ilgalaikio Laimo boreliozės gydymo ceftriaksonu, atsirado odos reakcija, niežulys, karščiavimas, leukopenija, padidėjo kepenų fermentų aktyvumas, sutriko kvėpavimo funkcija, atsirado sąnarių skausmai. Iš dalies šie sutrikimai atitinka Laimo ligos simptomus.
*Yra pranešimų apie sonografijos (ultragarso) būdu nustatytus pokyčius pacientų, gydytų ceftriaksonu, tulžies pūslėje. Be to, kai kuriems šių pacientų pasireiškė tulžies pūslės ligos simptomų.
Tiriant ultragarsu, kartais tulžyje aptinkama pakitimų, kurie yra vertinami kaip nuosėdos ir klaidingai (nerandant arba randant akustinių tyrimo šešėlių) palaikomi tulžies pūslės akmenimis. Medžiagos cheminė sudėtis, pvz., ceftriaksono kalcio druska, sąlygoja jos nustatymą ultragarsu. Tokia būklė yra trumpalaikė ir nutraukus ceftriaksono vartojimą bei pradėjus konservatyvų gydymą, praeina.
4.9 Perdozavimas
Pranešimų apie perdozavimą nėra.
Intoksikacijos simptomai
Būdingi vaisto perdozavimo požymiai atitinka vaisto nepageidaujamų reakcijų apibūdinimą.
Jei yra nefropatija arba tulžies pūslės akmenligė, vaistinio preparato vartojama didelėmis dozėmis ir dažnai, leidimo greitis yra didesnis nei rekomenduojama, labai retais atvejais gali atsirasti pilvo dieglių.
Perdozavimo gydymas
Per didelės ceftriaksono koncentracijos kraujyje hemodializės ar peritoninės dializės būdu pašalinti neįmanoma. Specifinio priešnuodžio nėra. Apsinuodijus tinka simptominės gydymo priemonės.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė- kiti betalaktaminiai antibakteriniai preparatai, trečios kartos cefalosporinai.
ATC kodas. J01DD04
Veikimo mechanizmas
Ceftriaksonas veikia baktericidiškai, kadangi slopina bakterijos ląstelės sienelės sintezę (augimo periodo laikotarpiu), slopindamas peniciliną prijungiančius baltymus (PBPs) , panašius į transpeptidazę.
Santykis tarp farmakokinetikos ir farmakodinamikos
Baktericidinio aktyvumo laipsnis priklauso nuo laiko intervalo, per kurį kraujo serume vaisto koncentracija pasiekia mažiausią mikroorganizmų slopinamąją koncentraciją (MIC).
Atsparumo mechanizmai
- dėl β-laktamazių sukeltos inaktyvacijos. Ceftriaksoną hidrolizuoja betalaktamazės, ypač plataus spektro (ESBLs), kurias gamina Escherichia coli arba Klebsiella pneumoniae padermės, taip pat chromosominės koduotos sužadintos arba AmpC tipo betalaktamazės, kurios randamos Enterobacter cloacae sudėtyje. Todėl infekcinę ligą, sukeltą patogenų su indukuotomis, chromosominėmis, koduotomis AmpC beta laktamazėmis, negalima gydyti ceftriaksonu net ir tuo atveju, jei in vitro yra patvirtintas jautrumas vaistiniam preparatui, nes yra pavojus atsirasti padermėms su išskirtinai išreikštomis slopinančiomis AmpC beta laktamazėmis.
- dėl sumažėjusio penicilinus prijungiančių baltymų afiniteto prie ceftriaksono pneumokokų ir kitų streptokokų įgytas atsparumas vaistui yra nulemtas jau esančių PBPs pakitimų, kylančių dėl mutacijų, priešingai negu meticilinui (oksacilinui) atsparių stafilokokų, kurie gamina papildomus PBP su sumažėjusiu afinitetu ceftriaksonui ir sukelia jam atsparumą.
- dėl nepakankamo ceftriaksono patekimo (penetracijos) per išorinę gramneigiamų bakterijų ląstelės membraną. Dėl šios priežasties PBP slopinimas taip pat yra nepakankamas.
- dėl transporto mechanizmo, vaisto ištekėjimo siurblio, kuris iš ląstelės aktyviai išgabena ceftriaksoną.
Vienoje ląstelėje vienu metu gali veikti daugiau negu vienas iš aukščiau išvardintų atsparumo mechanizmų.
Atsiranda dalinis arba pilnas kryžminis atsparumas ceftriaksonui ir kitiems cefalosporinams (cefotaksimui ar ceftazidimui).
Atsparių ir jautrių padermių jautrumo kriterijai
Paruoštos bendros tirpalų serijos yra naudojamos ceftriaksono testavimui. Minimalios slopinančios vaisto koncentracijos jautrioms ir atsparioms padermėms lentelėje:
Padermių, kurių atsparumo dažnis nustatytas Europos jautrumo antimikrobiniams vaistams tyrimų komiteto (EUCAST)
Organizmai |
Jautrumas |
Atsparumas |
Enterobacteriaceae |
≤ 1 mg/l |
> 2 mg/l |
Staphylococcus spp. |
--* |
--* |
Streptococcus (serolog.gr. A,B,C,G) |
--** |
--** |
Streptococcus pneumoniae |
≤ 0,5 mg/l*** |
> 2 mg/l |
H.Influenzae |
≤ 0,12 mg/l*** |
> 0,12 mg/l |
Moraxella catarrhalis |
≤ 1 mg/l |
> 2 mg/l |
Neisseria gonorrhoeae |
≤ 0,12 mg/l |
> 0,12 mg/l |
N.meningitidis |
≤ 0,12 mg/l*** |
> 0,12 mg/l |
Su rūšimi nesusijusios jautrumo ribos **** |
≤ 1 mg/l |
> 2 mg/l |
*Stafilokokų jautrumas cefalosporinams nustatomas atsižvelgiant į jautrumą cefoksitinui
**Beta-hemolizinių streptokokų A,B,C ir G grupių beta-laktamų jautrumas nustatomas, atsižvelgiant į jautrumą penicilinui.
***Izoliatai, kurių MIC yra didesnis nei paplitę jautrumo kriterijai, yra labai reti arba iki šiol neaprašyti. Bet kokio tokio izoliato identifikacija ir jautrumo testas antimikrobiniam poveikiui turi būti kartojamas ir jei rezultatai yra patvirtinti, izoliatai siunčiami į kitą laboratoriją. Iki šiol yra remiamasi klinikiniu atsaku į patvirtintą izoliato MIC, kuris yra didesnis, negu paplitę atsparumo kriterijai, todėl reikia tai įvardinti, kaip atsparų.
****Jautrumo kriterijai nustatomi į veną kartą per parą suleidus 1 g vaistinio praparato ir pavartojus ne didesnę kaip 2 g dozę.
Tam tikrų padermių, kurioms būdingas įgytas atsparumas, paplitimas gali skirtis priklausomai nuo geografinės vietovės, nuo laiko, todėl pageidautina lokali informacija apie atsparumą, ypač jei gydoma sunki infekcinė liga. Būtinu atveju, kai įtariama, jog paplitęs lokalus atsparumas yra susijęs mažiausiai su kelių rūšių infekcijos sukėlėjais, reikia konsultuotis su ekspertu. Reikia siekti, kad ypač sunkių infekcinių ligų arba gydymo nesekmių atveju būtų nustatoma mikrobiologinė diagnozė, įskaitant
patikslintą ligos sukelėją ir jo jautrumą.
Mikrorganizmų jautrumo duomenys pateikti lentelėje.
Paprastai jautrios rūšys
Gramteigiami aerobai
Staphylococcus aureus* (meticilinui jautrios padermės)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pyogenes*
Streptococcus pneumoniae*
Gramneigiami aerobai
Borrelia burgdorferi
Haemophilus influenzae*
Moraxella catarrhalis*
Morganella morganii1
Neisseria meningitidis*
Proteus mirabilis*1
Neisseria gonorrhoeae
Rūšys, kurių įgytas atsparumas gali kelti problemų
Gramteigiami aerobai
Staphylococcus epidermidis +
Staphylococcus aureus
Staphylococcus haemolyticus+
Staphylococcus hominis+
Gramneigiami aerobai
Citrobacter freundii1
Enterobacter aerognes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli*1
Klebsiella pneumoniae*1
Klebsiella oxytoca
Proteus vulgaris
Serratia marcescens
Anaerobai
Bacteroides fragilis
Iš prigimties atsparios rūšys
Gramteigiami aerobai
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (meticilinui atsparios padermės)
Gramneigiami anaerobai
Clostridium difficile
Gramneigiami aerobai
Acinetobacter baumannii+
Pseudomonas aeruginosa
Stenotrophomonas maltophilia
Anaerobai
Clostridium difficile
Kiti mikroorganizmai
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp
Treponema pallidum
* Klinikinis veiksmingumas įrodytas išskirtiems jautriems izoliatams patvirtintų klinikinių indikacijų metu.
$ Vidutinio natūralaus jautrumo padermės
1 Kai kurios padermės gamina indukuojamąją ar pastoviai slopinančią, chromosomų koduojamą
cefalosporinazę ir platesnio spektro beta laktamazes (ESBLs), todėl klinikoje yra atsparios cefalosporinams.
+Padermės, iš kurių 50% yra atsparios vienoje ar daugiau EU vietovių arba šalių.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Ceftriaksonas yra cefalosporinas, vartojamas parenteriniu, intraveniniu ar injekuojamu į raumenis būdu. Išgertas ceftriaksonas neabsorbuojamas.
Injekavus 1 – 2 g, daugiau negu 60 audinių (įskaitant plaučius, širdį, tulžies latakus, kepenis, migdolines liaukas, vidurinę ausį, nosies gleivinę, kaulus) ir audinių skysčių (įskaitant smegenų, pleuros, prostatos ir sinovijos skystį) ilgiau negu 24 valandas laikosi didesnė už daugelio ligų sukėlėjų
MIC reikšmes vaisto koncentracija.
Absorbcija
Suleistas į raumenis ceftriaksonas visiškai absorbuojamas. Po injekcijos didžiausia koncentracija plazmoje (maždaug 80 mg/l) atsiranda per 2 – 3 valandas.
Pasiskirstymas
Ceftriaksonas gerai pasiskirsto įvairiuose organizmo skyriuose bei prasiskverbia per placentą. Vidutinis tariamasis pasiskirstymo tūris sveikam suaugusiam žmogui yra 0,13 l/kg.
Ceftriaksonas laikinai prisijungia prie albuminų. Jei vaistinio preparato koncentracija yra mažesnė negu 100 mg/l, prie baltymų būna prisijungę 95% plazmoje esančio ceftriaksono. Didėjant koncentracijai, vaisto prie albuminų prisijungia mažiau: jei ceftriaksono koncentracija plazmoje
300 mikrogramų/ml, prie albuminų prisijungia tik 85% plazmoje esančio vaistinio preparato.
Kiekis serume
Per 30 minučių sulašinus 1 g ceftriaksono, iš karto po infuzijos serume buvo 123,2 mikrogramo/ml ir 94,81 mikrogramo/ml, 57,8 mikrogramo/ml, 20,2 mikrogramo/ml bei 4,6 mikrogramo/ml, atitinkamai po 1,5 val., 4 val., 12 val. ir 24 val. nuo infūzijos pradžios.
Suleidus 1 g ceftriaksono į raumenis, po 1,5 val. vaisto koncentracija serume buvo 79,2 mikrogramo/ml, po to 58,2 mikrogramo/ml, 35,5 mikrogramo/ml bei 7,8 mikrogramo/ml, atitinkamai po 4 val., 12 val. ir 24 val.
Ceftriaksonas prasiskverbia į naujagimių, kūdikių ir vaikų uždegimo apimtus smegenų dangalus.
Suleidus į veną 50–100 mg/kg kūno svorio ceftriaksono, vidutinė didžiausia koncentracija (18 mg/l) smegenų skystyje atsiranda maždaug po 4 valandų. Suaugusiam žmogui, sergančiam meningitu, suleidus 50 mg/kg kūno svorio dozę, gydomoji koncentracija atsiranda po 2 -24valandų.
Ceftriaksonas prasiskverbia per placentos barjerą. Nedaug vaistinio preparato patenka į motinos pieną.
Biotransformacija
Metabolizmas
Ceftriaksono organizmas nemetabolizuoja, tačiau jį skaldo plonosios žarnos bakterijos.
Eliminacija
Jei vartojama 0,15 – 3 g dozė, pusinės eliminacijos periodo intervalas yra 6 – 9 valandos, bendras plazmos klirensas būna 0,6 – 1,4 l/val., inkstų klirensas – 0,3 – 0,7 l/val. 50-60 % ceftriaksono išsiskiria su šlapimu nepakitusios veikliosios medžiagos pavidalu, o kita dalis šalinama per tulžį su išmatomis mikrobiologiškai neaktyvių metabolitų forma.
Ceftriaksonas koncentruojasi šlapime. Čia vaisto koncentracija būna 5 – 10 kartų didesnė negu
plazmoje.
Ceftriaksono pašalinti nei hemodialize, nei peritonine dialize neįmanoma.
Vaistas išskiriamas į šlapimą glomerulų filtracijos būdu. Kanalėlių sekrecijos būdu jis nešalinamas,
todėl manoma, kad jo kiekis serume nepadidės, jei vaisto vartojama kartu su probenecidu ir šio
vaistinio preparato, net didesnėmis dozėmis, pvz., 1 – 2 g, vartojimas, faktiškai yra nepagrįstas.
Tiesinis/ netiesisnis pobūdis
Ceftriaksono nuo dozės priklausoma farmakokinetika yra netiesinė. Tai paaiškinama nuo koncentracijos priklausomu prisijungimo prie plazmos baltymų sumažėjimu ir dėl to atitinkamai padidėjusiu pasiskirstymu bei šalinimu.
Visi farmakokinetikos rodmenys, išskyrus pusinės eliminacijos periodą, yra priklausomi nuo dozės. Pakartotinai vartojant 0,5 – 2 g dozę, farmakokinetikos rodmenys būna 15 – 36 % didesni, negu suvartojus vienkartinę dozę.
Ypatingos populiacijos
Senyvi žmonės (vyresni negu 75 metų)
Senyviems pacientams ceftriaksono pusinės eliminacijos iš plazmos periodas yra 2 – 3 kartus ilgesnis, negu jaunesniems žmonėms.
Naujagimiai
3 parų naujagimiams ceftriaksono pusinės eliminacijos iš serumo periodas trunka maždaug 16 valandų, o 9 – 30 parų kūdikiams – maždaug 9 valandas.
Pacientai, kuriems sutrikusi inkstų ir (arba) kepenų funkcija
Pacientai, kurių sutrikusi inkstų veikla, daugiau ceftriaksono šalinama su tulžimi, o pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla, – su šlapimu. Šiems pacientams ceftriaksono pusinės eliminacijos iš plazmos periodas beveik nepailgėja. Jis gali pailgėti pacientams, kurių sutrikusi ne tik inkstų, bet ir kepenų veikla.
Jeigu yra galutinė inkstų nepakankamumo stadija, pusinės eliminacijos periodas būna žymiai ilgesnis ir trunka maždaug 14 valandų.
Farmakokinetika esant specifinėms klinikinėms situacijoms
Pirmąją gyvenimo savaitę 80% dozės išsiskiria su šlapimu; po pirmojo mėnesio eliminacijos lygis susilygina su suaugusiųjų. Naujagimiams, jaunesniems nei 8 paros, vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra du ar tris kartus ilgesnis nei jaunų suaugusiųjų.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastinių tyrimų su gyvūnais duomenimis, nustatant ūminį toksinį vaistinio preparato poveikį, kartotinių dozių toksinį poveikį bei genotoksinį poveikį, nustatyta, kad kitokio poveikio žmogui nei nurodytas kituose vaistinio preparato charakteristikų skyriuose, nerasta.
Tyrimais su avinais nustatyta, kad ceftriaksono vartojant dozėmis panašiomis ar mažesnėmis, nei skiriama žmonėms, mažėja spermos koncentracija, kiekis ir spermijų judrumas. Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad joms vartojant maždaug 20 kartų didesnę dozę nei skiriamą žmonėms, poveikio vaisingumui ir reprodukcijai nestebėta.
Tyrimai atlikti su pelėmis, žiurkėmis ir primatais, vartojant vaistinio preparato dozėmis, atitinkamai, 20, 20 ir 3 kartus didesnėmis, nei skiriamos žmonėms, parodė, kad nei teratogeninis, nei toksinis poveikis embrionui ir vaisiui nepasireiškė.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Ceftriaxone Kabi 2 g sudėtyje nėra pagalbinių medžiagų ar konservantų.
6.2 Nesuderinamumas
Vaistinį preparatą Ceftriaxone Kabi 2 g draudžiama tirpinti kitais tirpalais, išskyrus nurodytus 4.2 ir 6.6 skyriuose.
Tirpalų, kurių sudėtyje yra ceftriaksono negalima maišyti su kitais vaistiniais preparatais ar šiais tirpalais juos papildyti. Be to, flakone esančio ceftriaksono negalima tirpinti ar paruošto vartojimui į veną tirpalo skiesti tirpalais, kurių sudėtyje yra kalcio ( pvz., Ringerio, Hartmano tirpalais), nes gali susiformuoti nuosėdos. Ceftriaksono negalima maišyti ar vartoti kartu su tirpalais, kurių sudėtyje yra kalcio. (žr. 4.2, 4.3, 4.4 ir 4.8 skyrius).
Paruošto tirpalo draudžiama maišyti bei kartu vartoti su toliau išvardytais vaistiniais preparatais, nes gali pasireikšti nesuderinamumas.
- Aminoglikozidais. Dėl fizinio ir cheminio nesuderinamumo su visais aminoglikozidais, viename švirkšte ar ta pačia infuzijų sistema su jais ceftrioksono injekuoti negalima. Du antibiotikus galima injekuoti į skirtingas vietas, naudojant atskiras injekcines sistemas.
- Tirpalais, kuriuose yra kitų antimikrobinių preparatų. Jei vartojama kartu, šiuos preparatus būtina injekuoti atskirai. Gauta pranešimų apie ceftriaksono nesuderinamumą su amsakrinu, vankomicinu ir flukonazolu.
6. 3 Tinkamumo laikas
3 metai.
Paruoštas tirpalas
Cheminis ir fizinis vaistinio preparato, laikomo 25 °C temperatūroje, stabilumas išlieka 12 valandų, o laikomo 2 °C – 8 °C temperatūroje – 2 paras.
Mikrobiologiniu požiūriu preparatą reikia vartoti nedelsiant. Jei tuoj pat suvartoti negalima, už paruošto infuzuoti tirpalo laikymą ir sąlygas iki vartojimo atsako medikas, tačiau ilgiau negu 24 val. 2 °C – 8 °C temperatūroje laikyti negalima, nebent paruošimas buvo atliekamas kontroliuojamomis ir validuotomis aseptinėmis sąlygomis.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Flakoną laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Paruošto vaistinio preparato laikymo sąlygos pateikiamos 6.3 skyriuje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
II ar III hidrolitinės klasės (pagal Europos farmakopėją) 50 ml stiklinis flakonas, užkimštas butilo gumos kamščiu ir užspaustas aliuminio dangteliu.
Kartono dėžutėje yra 5, 7 arba 10 flakonų.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Ištirpinus miltelius, tirpalą reikia 60 sekundžių purtyti, kad ceftriaksono milteliai visiškai ištirptų.
Infuzija į veną
Ceftriaxone Kabi 2 g reikia ištirpinti 40–50 ml 0,9% natrio chlorido infuzinio tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo. Apie nesuderinamumą su kitais infuziniais tirpalais, informacija pateikta 6.2 skyriuje. Infuzijos trukmė turi būti ne trumpesnė, kaip 30 minučių.
Paruoštą tirpalą reikia apžiūrėti. Galima vartoti tik skaidrų, be matomų dalelių tirpalą.
Paruoštas vaistinis preparatas tinka vartoti tik vieną kartą, todėl likusį nesuvartotą tirpalą reikia išpilti.
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
I psichiatrinę ligoninę ateina dirbti jaunas gydytojas ir iškart patenka į komisiją, kuri nustato ar pasveiko ligoniai.Slaugytoja pakviečia ligonį prie vonios, pilnos vandens, ant kurios krašto stovi du puodeliai – vienas mažas, kitas didelis. Skyriaus vedėjas liepia ligoniui išpilti iš vonios vandenį. Šis ima mažą puodelį.
– Į palatą,– sako daktaras.
Lygiai tas pats kartojasi ir su kitais ligoniais. Jaunasis daktarėlis norėdamas pasirodyti ir sako:
– Tai iš ligoninės išleidžiate tik tada, kai paima didelį puodelį?
Skyriaus vedėjas:
– Ne, tik tada, kai iš vonios ištraukia kamštį. - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistas yra nuo alergijos