Omeprazolas, 20mg, skrandyje neirios kietosios kapsulės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Mepha Lda., Portugalija
Receptinis: Nereceptinis/Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Omeprazolas
1. Kas yra Gasec ir kam jis vartojamas
Gasec kapsulių veikioji medžiaga yra omeprazolas, kuris priklauso vaistų, vadinamų protonų siurblio inhibitoriais, grupei. Šie vaistai mažina rūgšties kiekį Jūsų skrandyje.
Gasec yra gydomos toliau nurodytos ligos.
Suaugusių žmonių
- Gastroezofaginio refliukso liga (GERL). Liga, kada rūgštis iš skrandžio patenka į stemplę (vamzdelį, kuris jungia burnos ertmę su skrandžiu) ir sukelia skausmą, uždegimą ir rėmenį.
- Viršutinės žarnyno dalies (dvylikapirštės žarnos) ar skrandžio opos.
- Bakterijų, vadinamų Helicobacter pylori, infekuotos opos. Jeigu sergate šia liga, gydytojas taip pat gali skirti antibiotikų infekcijai sunaikinti, kad galėtų užgyti opa.
- Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sukeltos opos. Gasec taip pat galima vartoti norint išvengti opų susidarymo vartojant nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.
- Kasos auglių sukeltas rūgšties perteklius skrandyje (Zollinger-Ellison sindromas).
Vaikų
Vyresnių kaip 1 metų vaikų, sveriančių ≥10 kg
- Gastroezofaginio refliukso liga (GERL). Liga, kada rūgštis iš skrandžio patenka į stemplę (vamzdelį, kuris jungia burnos ertmę su skrandžiu) ir sukelia skausmą, uždegimą ir rėmenį. Vaikams šios ligos simptomai gali būti skrandžio turinio atpylimas į burnos ertmę (regurgitacija), vėmimas ir menkas svorio augimas.
Vyresnių kaip 4 metų vaikų ir paauglių
- Bakterijų, vadinamų Helicobacter pylori, infekuotos opos. Jeigu Jūsų vaikas serga šia liga, gydytojas taip pat gali skirti antibiotikų infekcijai sunaikinti, kad galėtų užgyti opa
2. Kas žinotina prieš vartojant Gasec
Gasec vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) omeprazolui arba bet kuriai pagalbinei Gasec medžiagai.
- jeigu yra alergija kitiems vaistams, priklausantiems protonų siurblio inhibitorių grupei (pvz., pantoprazolui, lansoprazolui, rabeprazolui, ezomeprazolui).
- jeigu vartojate vaistų, kurių sudėtyje yra nelfinaviro (nuo ŽIV infekcijos).
Jeigu abejojate, tai prieš pradėdami vartoti Gasec, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Gasec gali maskuoti kitų ligų simptomus, todėl tuojau pat pasitarkite su gydytoju, jeigu prieš pradedant vartoti Gasec arba vartojant šį vaistą Jums pasireiškia kuris nors iš šių sutrikimų:
- be aiškios priežasties gerokai sumažėjo kūno svoris arba sutrinka rijimas;
- skauda pilvą arba nevirškina;
- pradedate vemti maistu arba krauju;
- išmatos tampa juodos arba suteptos krauju;
- stiprus arba nepraeinantis viduriavimas (vartojant omeprazolą, šiek tiek padidėja infekcinio viduriavimo rizika);
- pasireiškia sunkių kepenų sutrikimų.
Jeigu Gasec vartosite ilgai (daugiau kaip 1 metus), tikriausiai gydytojas reguliariai tikrins Jūsų būklę. Jeigu pasireikštų koks nors naujas ar neįprastas simptomas arba kitas reiškinys, kito apsilankymo metu apie tai pasakykite gydytojui.
Vartojant tokių kaip Gasec protonų siurblio inhibitorių, ypač jeigu jie vartojami ilgiau nei vienerius metus, gali šiek tiek padidėti šlaunikaulio, riešo ar stuburo kaulų lūžių rizika. Jeigu sergate osteoporoze arba vartojate kortikosteroidų (kurie gali didinti osteoporozės riziką), apie tai pasakykite gydytojui.
Kiti vaistai ir Gasec
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Tai svarbu dėl to, kad Gasec gali keisti kai kurių kitų vaistų veikimą, o kai kurie kiti vaistai gali keisti Gasec veikimą.
Gasec negalima vartoti kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra nelfinaviro (jie vartojami ŽIV infekcijai gydyti).
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jeigu vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- ketokonazolą, itrakonazolą arba vorikonazolą (jų skiriama grybelių sukeltoms infekcijoms gydyti);
- digoksiną (jo skiriama širdies ligoms gydyti);
- diazepamą (jo skiriama nerimui šalinti, raumenims atpalaiduoti ir epilepsijai gydyti);
- fenitoiną (jo skiriama epilepsijai gydyti). Jei vartojate fenitoiną, gydytojas turės Jus stebėti, kai pradedate arba baigiate vartoti Gasec;
- vaistų kraujui skystinti, pvz., varfariną arba kitą vitamino K poveikį slopinant vaistą. Gydytojui gali reikėti Jus stebėti, kai pradedate arba baigiate vartoti Gasec;
- rifampiciną (jo skiriama tuberkuliozei gydyti);
- atazanavirą arba sakvinavirą (jie skiriami ŽIV infekcijai gydyti);
- takrolimuzą (jo skiriama organų transplantacijos atvejais);
- jonažolės (Hypericum perforatum) preparatų (jų skiriama lengvai depresijai gydyti);
- cilostazolą (jo skiriama protarpiniam šlubumui gydyti);
- klopidogrelį (jo skiriama norint, kad nesusidarytų kraujo krešulių (trombų)).
Jeigu kartu su Gasec gydytojas skyrė antibiotikų amoksicilino ir klaritromicino Helicobacter pylori infekcijos sukeltoms opoms gydyti, tai labai svarbu jam pasakyti apie visus kitus vaistus, kuriuos vartojate.
Gasec vartojimas su maistu ir gėrimais
Kapsules galima išgerti kartu su maistu arba nevalgius.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodama Gasec, pasakykite gydytojui, jeigu esate nėščia arba mėginate pastoti. Tokiu atveju gydytojas nuspręs, ar šiuo metu Jums galima vartoti Gasec. Gydytojas nuspręs, ar galite vartoti Gasec žindymo laikotarpiu.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Gebėjimo vairuoti ar dirbti su įrankiais ir technika Gasec neturėtų veikti, tačiau gali pasireikšti toks šalutinis poveikis kaip svaigulys ir regos sutrikimai (žr. 4 skyrių). Jeigu pasireiškė toks poveikis, vairuoti ar mechanizmų valdyti negalima.
Gasec kapsulių sudėtyje yra sacharozės. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Gasec
Gasec visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Kiek kapsulių ir kaip ilgai vartoti, nurodys gydytojas. Dozė ir vartojimo trukmė priklausys nuo jūsų būklės ir amžiaus.
Įprastinės dozės nurodytos toliau.
Suaugusiesiems
Gastroezofaginio refiukso ligos (GERL) simptomams (rėmens ir rūgštinio turinio regurgitacijai) palengvinti:
- jeigu gydytojas nustato, kad stemplė yra šiek tiek pažeista, įprasta dozė yra 20 mg vieną kartą per parą 4-8 savaites; jeigu stemplė nesugyja, gydytojas gali nurodyti gerti 40 mg dozę dar 8 savaites;
- kai stemplė sugyja, paprastai skiriama 10 mg 1 kartą per parą;
- jei stemplė nepažeista, paprastai skiriama 10 mg 1 kartą per parą.
Viršutinės žarnyno dalies (dvylikapirštės žarnos ) opoms gydyti:
- paprastai skiriama 20 mg 1 kartą per parą 2 savaites; jeigu per tą laiką opos neužgis, gydytojas gali nurodyti vartoti tą pačią dozę dar 2 savaites;
- jeigu opa ne visai užgijo, dozę galima padidinti iki 40 mg 1 kartą per parą (ji vartojama 4 savaites).
Skrandžio opoms gydyti:
- paprastai skiriama 20 mg 1 kartą per parą 4 savaites; jeigu per tą laiką opos neužgijo, gydytojas gali nurodyti vartoti tą pačią dozę dar 4 savaites;
- jeigu opa ne visai užgijo, dozę galima padidinti iki 40 mg 1 kartą per parą (ji vartojama 8 savaites).
Dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opų atkryčiui išvengti:
- paprastai skiriama 10 arba 20 mg 1 kartą per parą. Gydytojas gali padidinti dozę iki 40 mg 1 kartą per parą.
Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sukeltoms dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opoms gydyti:
- paprastai skiriama 20 mg 1 kartą per parą, 4-8 savaites.
Dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opų profilaktikai vartojant nesteroidinių vaistų nuo uždegimo:
- paprastai skiriama 20 mg 1 kartą per parą.
Opoms, sukeltoms Helicobacter pylori infekcijos, gydyti ir jų atkryčiui išvengti:
- paprastai skiriama po 20 mg Gasec 2 kartus per parą 1 savaitę;
- gydytojas skirs kartu vartoti 2 antibiotikus iš 3 - amoksicilino, klaritromicino ir metronidazolo.
Kasos auglių sukeltai per didelei rūgšties gamybai skrandyje slopinti (Colingerio-Elisono [Zolinger – Ellison] sindromui gydyti):
- paprastai skiriama 60 mg per parą;
- gydytojas koreguos šią dozę, atsižvelgdamas į Jūsų poreikį, ir taip pat nuspręs, kiek laiko Jums vartoti šį vaistą.
Vaikams
Gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) simptomams (rėmeniui ir rūgšties regurgitacijai) palengvinti:
- Gasec galima vartoti vyresniems kaip 1 metų vaikams, sveriantiems daugiau kaip 10 kg. Tinkamą dozę parinks gydytojas pagal vaiko kūno svorį.
Opoms, sukeltoms Helicobacter pylori infekcijos, gydyti ir jų atkryčiui išvengti:
- Gasec galima vartoti vyresniems kaip 4 metų vaikams (tinkamą dozę parinks gydytojas pagal vaiko kūno svorį);
- gydytojas skirs Jūsų vaikui kartu vartoti 2 antibiotikus - amoksiciliną,ir klaritromiciną.
Šio vaisto vartojimas
- Rekomenduojama kapsules išgerti ryte.
- Kapsules galima gerti su maistu arba nevalgius.
- Nurykite visą kapsulę užgerdami puse stiklinės vandens. Kapsulių negalima kramtyti ar traiškyti, nes kapsulėje yra dengtų granulių, kurios apsaugo vaistą, kad skrandyje jo nesuardytų rūgštis. Svarbu nepažeisti granulių.
Ką daryti, jeigu Jums arba vaikui sunku nuryti kapsulę
- Jeigu Jums arba vaikui sunku nuryti kapsulę:
- atidarykite kapsulę ir tiesiog nurykite jos turinį užgerdami puse stiklinės vandens arba turinį suberkite į stiklinę su negazuotu vandeniu, kokiomis nors rūgščiomis vaisių sultimis (pvz., obuolių, apelsinų ar ananasų) arba obuolių tyrele;
- visada gerai išmaišykite mišinį prieš išgerdami (mišinys nebus skaidrus); mišinį išgerkite iš karto arba per 30 minučių;
- kad įsitikintumėte, jog išgėrėte visą vaistą, stiklinę gerai praskalaukite puse stiklinės vandens ir jį išgerkite. Kietose dalelėse yra vaisto, todėl jų negalima kramtyti ar traiškyti.
Pavartojus per didelę Gasec dozę
Pavartojus didesnę negu nurodė gydytojas Gasec dozę, nedelsdami kreipkitės į savo gydytoją arba vaistininką.
Pamiršus pavartoti Gasec
Jeigu pamiršote laiku išgerti dozę, padarykite tai, kai tik prisiminsite. Vis dėlto jeigu jau beveik laikas gerti kitą dozę, tai pamirštąją praleiskite. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
4. Galimas šalutinis poveikis
Gasec, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nedelsdami nutraukite Gasec vartojimą ir kreipkitės į gydytoją, jeigu pastebėtumėte kurį nors iš šių retų, bet sunkių šalutinių poveikių:
- staiga prasidėjęs švokštimas, lūpų, liežuvio, gerklų ar viso kūno tinimas, išbėrimas, alpimas ar sutrikęs rijimas (sunki alerginė reakcija);
- odos paraudimas, pūslių susidarymas ar lupimasis. Taip pat gali susidaryti lūpų, akių, burnos ertmės, nosies, lytinių organų pūslių ir kraujuoti. Tai gali būti Stevens - Johnson sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė;
- pageltusi oda, patamsėjęs šlapimas ir nuovargis (šie simptomai gali rodyti sutrikusią kepenų funkciją).
Šalutiniai poveikiai gali pasireikšti tam tikru dažniu, pagal kurį jie apibūdinami taip:
Labai dažni: |
pasireiškia daugiau kaip 1 vartotojui iš 10 |
Dažni: |
pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100 |
Nedažni: |
pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1 000 |
Reti: |
pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000 |
Labai reti: |
pasireiškia mažiau kaip 1 vartotojui iš 10 000 |
Dažnis nežinomas: |
pagal turimus duomenis dažnio apskaičiuoti negalima |
Kiti šalutiniai poveikiai išvardyti žemiau:
Dažnas šalutiniai poveikis
- Galvos skausmas.
- Poveikis skrandžiui ir žarnoms: viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas žarnyne(pilvo pūtimas).
- Pykinimas ar vėmimas.
Nedažnas šalutiniai poveikis
- Pėdų ir kulkšnių patinimas.
- Sutrikęs miegas (nemiga).
- Svaigulys, dilgčiojimo pojūtis („smeigtukų ir adatų“), mieguistumas.
- Galvos sukimasis.
- Kraujo tyrimų, rodančių kepenų funkciją, duomenų pokyčiai.
- Odos išbėrimas, dilgėlinė ir odos niežulys.
- Šlaunikaulio, riešo ir stuburo lūžimai.
- Bendras negalavimas ir energijos stoka.
Retas šalutinis poveikis
- Kraujo pokyčiai (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių ar trombocitų (kraujo plokštelių) kiekis), dėl kurių gali jaustis silpnumas, susidaryti kraujosruvų, padidėti infekcijų pavojus.
- Alerginės reakcijos, kartais labai sunkios (gali patinti lūpos, liežuvis ir gerklos, prasidėti karščiavimas, švokštimas kvėpuojant).
- Sumažėjęs natrio kiekis kraujyje (dėl to gali jaustis silpnumas, prasidėti vėmimas ir mėšlungis).
- Susijaudinimas, sutrikusi orientacija (sumišimas), depresija.
- Pakitęs skonis, sutrikęs (pvz., neryškus) regėjimas.
- Staiga pasireiškęs švokštimas ar dusulys (bronchų spazmas).
- Sausa burna, burnos ertmės uždegimas.
- Grybelinė infekcija, vadinama pienlige, kuri gali pažeisti žarnas.
- Kepenų sutrikimai, (gelta t.y. pageltusi oda, patamsėjęs šlapimas, nuovargis).
- Plaukų slinkimas (alopecija), pagausėjęs prakaitavimas, odos išbėrimas ją paveikus saulės šviesa.
- Sąnarių skausmai (artralgija) ar raumenų skausmai (mialgija).
- Sunkus inkstų pažeidimas (intersticinis nefritas).
Labai retas šalutinis poveikis
- Sumažėjęs kraujo ląstelių kiekis - agranulocitozė (baltųjų kraujo ląstelių išnykimas)
- Agresyvumas, matymas, jutimas ar girdėjimas to, ko nėra (haliucinacijos).
- Sunkūs kepenų sutrikimai, pasireiškiantys kepenų nepakankamumu ir smegenų uždegimu.
- Staiga prasidėjęs stiprus odos išbėrimas ar pūslių susidarymas ir lupimasis, kuris gali būti susijęs su aukšta temperatūra ir sąnarių skausmais (daugiaformė raudonė (eritema), Stivenso - Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).
- Raumenų silpnumas, krūtų padidėjimas vyrams.
Dažnis nežinomas
- Sumažėjęs magnio kiekis kraujyje. Jei vartojate Gasec daugiau nei 3 mėnesius, galimas magnio kiekio sumažėjimas kraujyje. Magnio kiekio sumažėjimas pasireiškia nuovargiu, nevalingais raumenų susitraukimais, orientacijos sutrikimu, konvulsijomis, svaiguliu, padažnėjusiu širdies ritmu. Jei pastebėjote bet kurį iš išvardytų simptomų, nedelsiant kreipkitės į gydytoją. Dėl žemo magnio kiekio kraujyje gali sumažėti kalio ir kalcio kiekis. Jūsų gydytojas gali paskirti reguliariai atlikti kraujo tyrimus magnio kiekio stebėjimui.
Labai retais atvejais Gasec gali pažeisti baltąsias kraujo ląsteles ir susilpninti imuninę sistemą. Jeigu pasireiškia infekcija, kurios simptomai yra karščiavimas ir labai pablogėjusi bendra būklė arba karščiavimas ir lokalios infekcijos simptomai, pvz., kaklo, gerklės ar burnos ertmės skausmas arba pasunkėjęs šlapinimasis, būtina kiek įmanoma greičiau pasitarti su gydytoju, kadangi tokiu atveju reikia atlikti kraujo tyrimą ir įsitikinti, ar neišnyko baltosios kraujo ląstelės (ar nėra agranulocitozės). Nepamirškite gydytojui pasakyti, kad vartojate šį vaistą.
Dėl šio šalutinių poveikių sąrašo nerimauti nereikėtų, kadangi Jums jų gali nepasireikšti.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Gasec
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Lizdinės plokštelės: Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Buteliukas: Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 oC temperatūroje.
Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Ant dėžutės, lizdinės plokštelės ir buteliuko po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Gasec sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra omeprazolas. Kiekvienoje kietoje skrandyje neirioje kapsulėje yra 20 mg omeprazolo.
- Pagalbinės medžiagos:
- Kapsulės turinys: cukriniai branduoliai (sudėtyje yra sacharozė ir kukurūzų krakmolas), karboksimetilkrakmolo natrio druska, natrio laurilsulfatas, povidonas K30, trinatrio fosfatas dodekahidratas, hipromeliozė, metakrilo rūgšties ir etilakrilato kopolimeras, trietilo citratas, titano dioksidas (E171), talkas, natrio hidroksidas.
- Kapsulės apvalkalas:, želatina, , dažikliai titano dioksidas (E171), eritrozinas (E127), chinolino geltonasis (E104), indigokarminas (E132).
- Spausdinimo rašalas: šelakas, propilenglikolis, natrio hidroksidas, povidonas, titano dioksidas (E171).
Gasec išvaizda ir kiekis pakuotėje
20mg kapsulės: Kapsulė sudaryta iš oranžinės spalvos korpuso ir mėlynos spalvos dangtelio. Ant kapsulės dangtelio baltas užrašas „O“, ant korpuso „20“.
Kapsulių turinys – baltos arba beveik baltos mikrogranulės.
Pakuočių dydžiai:
20 mg:
Aliuminio/aliumino lizdinės plokštelės
Pakuotės po 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 42, 50, 50x1 (pakuotė, skirta vartoti ligoninėje), 56, 60, 98 arba 100 skrandyje neirių kietųjų kapsulių
DTPE buteliukai
Pakuotės po 15, 20, 21, 28, 30, 42, 50, 56, 56 (2x28), 60 (2x30), 84 (2x42), 90 (3x30), 98 (2x49), 100 (2x50), 250 (5x50) arba 500 (10x50) skrandyje neirių kietųjų kapsulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Omeprazolas |
Vaisto stiprumas | 20mg |
Vaisto forma | skrandyje neirios kietosios kapsulės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/13/3339 |
Registratorius | Mepha Lda., Portugalija |
Receptinis | Nereceptinis/Receptinis |
Vaistas registruotas | 2013.07.31 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Gasec 20 mg skrandyje neirios kietosios kapsulės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje skrandyje neirioje kietojoje kapsulėje yra 20 mg omeprazolo.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
Kiekvienoje skrandyje neirioje kietojoje kapsulėje yra 80,02 mg sacharozės.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Skrandyje neiri kietoji kapsulė.
Gasec 20 mg skrandyje neirios kietosios kapsulės
Kapsulė sudaryta iš oranžinės spalvos korpuso ir mėlynos spalvos dangtelio. Ant kapsulės dangtelio baltas užrašas „O“, ant korpuso „20“. Kapsulės turinys – baltos arba beveik baltos mikrogranulės.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Gasec skiriamas toliau nurodytoms terapinėms indikacijoms.
Suaugusiesiems
- Dvylikapirštės žarnos opų gydymas.
- Dvylikapirštės žarnos opų atkryčio profilaktika.
- Skrandžio opų gydymas.
- Skrandžio opų atkryčio profilaktika.
- Peptine opa sergančių pacientų Helicobacter pylori ( pylori) sunaikinimas, vartojant kartu su tinkamais antibiotikais.
- Su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimu susijusios dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opos gydymas.
- Su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu susijusios dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opų profilaktika pacientams, kuriems yra padidėjusi opų atsiradimo rizika.
- Refliukso sukelto ezofagito gydymas.
- Ilgalaikis palaikomasis gydymas pacientams, išgijusiems nuo refliukso sukelto
- Simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas
- Zollinger-Ellison sindromo gydymui.
Vaikams
Vyresniems kaip 1 metų vaikams, kurių svoris ≥ 10 kg
- Refliukso sukelto ezofagito gydymas.
- Rėmens ir rūgščių regurgitacijos simptominis gydymas, sergant gastroezofaginio refliukso liga.
Vyresniems kaip 4 metų vaikams ir paaugliams
- H. pylori sukeltos dvylikapirštės žarnos opos gydymas, vartojant kartu su antibiotikais.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas suaugusiesiems
Dvylikapirštės žarnos opos gydymas
Pacientams, sergantiems aktyvia dvylikapirštės žarnos opa rekomenduojama dozė yra 20 mg omeprazolo 1 kartą per parą. Daugumai pacientų opa užgyja per 2 savaites. Pacientams, kuriems pradinio gydymo kurso metu opa užgijo ne visai , paprastai ji užgyja per 2 tolesnio gydymo savaites. Pacientams, kuriems dvylikapirštės žarnos opa gyja sunkiai, rekomenduojama dozė yra 40 mg omeprazolo 1 kartą per parą. Jiems opa dažniausiai užgyja per 4 savaites.
Dvylikapirštės žarnos opos atkryčio profilaktika
Pacientams, kuriems yra neigiami H.pylori testo duomenys arba nėra galimybės sunaikinti šias bakterijas, dvylikapirštės žarnos opų atkryčio profilaktikai rekomenduojama dozė yra 20 mg omeprazolo 1 kartą per parą. Kai kuriems pacientams gali pakakti 10 mg paros dozės. Nesėkmingo gydymo atveju paros dozė gali būti padidinta iki 40 mg.
Skrandžio opos gydymas
Rekomenduojama dozė yra 20 mg omeprazolo kartą per parą. Daugumai pacientų opa užgyja per 4 savaites. Pacientams, kuriems pradinio gydymo kurso metu opa užgijo ne visai, paprastai ji užgyja per 4 tolesnio gydymo savaites. Pacientams, kuriems skrandžio opa gyja sunkiai, rekomenduojama dozė yra 40 mg omeprazolo 1 kartą per parą ir jiems opa dažniausiai užgyja per 8 savaites.
Skrandžio opos atkryčio profilaktika
Sunkiai gyjančios skrandžio opos atkryčio profilaktikai rekomenduojama vartoti 20 mg omeprazolo 1 kartą per parą. Jei reikia, dozė gali būti didinama iki 40 mg omeprazolo 1 kartą per parą.
Pepsine opa sergančių pacientų H. pylori sunaikinimui
Antibiotikus H. pylori sunaikinimui reikia parinkti atsižvelgiant į individualų vaistinių preparatų toleravimą, remiantis nacionaliniais, regioniniais ir lokaliais bakterijų atsparumo duomenimis bei gydymo rekomendacijomis.
- 20 mg omeprazolo + 500 mg klaritromicino + 1000 mg amoksicilino 2 kartus per parą 1 savaitę arba
- 20 mg omeprazolo + 250 mg (arba 500 mg) klaritromicino + metronidazolo 400 mg (arba 500 mg, arba 500 mg tinidazolo) 2 kartus per parą 1 savaitę arba
- 40 mg omeprazolo 1 kartą per parą kartu su 500 mg amoksicilino ir 400 mg metronidazolo (arba 500 mg, arba 500 mg tinidazolo) 3 kartus parą 1 savaitę.
Jeigu po gydymo kurso pagal bet kurią aukščiau nurodytą schemą H. pylori testo duomenys išlieka teigiami, gydymą galima kartoti.
Su NVNU susijusios dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opos gydymas
Su NVNU susijusios dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opos gydymui rekomenduojama dozė yra 20 mg omeprazolo kartą per parą. Dauguma pacientų išgyja per 4 savaites. Pacientai, kurie visiškai neišgyja po pradinio gydymo kurso, paprastai išgyja per 4 tolesnio gydymo savaites.
Su NVNU susijusios dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opos profilaktika pacientams, kuriems yra padidėjusi opos atsiradimo rizika
Su NVNU susijusios dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opos profilaktikai pacientams, kuriems yra padidėjusi opos atsiradimo rizika (vyresniems nei 60 metų, anksčiau buvusios dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opos, anksčiau buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto) rekomenduojama dozė yra 20 mg omeprazolo kartą per parą.
Refliukso sukelto ezofagito gydymas
Rekomenduojama dozė yra 20 mg omeprazolo kartą per parą. Dauguma pacientų išgyja per 4 savaites. Pacientai, kurie visiškai neišgyja po pradinio gydymo kurso, paprastai išgyja per 4 tolesnio gydymo savaites.
Pacientams, sergantiems sunkiu ezofagitu, rekomenduojama dozė yra 20 mg omeprazolo kartą per parą ir paprastai pagydoma per 8 savaites.
Ilgalaikis palaikomasis gydymas pacientams, išgijusiems nuo refliukso sukelto ezofagito
Pasveikusių refliukso sukeltu ezofagitu sirgusių pacientų ilgalaikiam gydymui rekomenduojama dozė yra 10 mg omeprazolo kartą per parą. Jeigu reikia, dozė gali būti didinama iki 20-40 mg omeprazolo kartą per parą.
Gastroezofaginio refliukso ligos simptominis gydymas
Rekomenduojama doze yra 20 mg omeprazolo kartą per parą. Pacientams gali būti paskirta atitinkamai iki 10 mg kartą per parą, todėl turi būti paskirta individuali dozė.
Jeigu simptomai nepraeina po 4 savaičių gydymo 20 mg omeprazolu kartą per parą, rekomenduojama atlikti papildomus tyrimus.
Zollinger-Ellison sindromo gydymas
Pacientams, sergantiens Zollinger-Ellison sindromu, dozė turi būti paskirta individualiai ir gydymas turi būti tęsiamas kiek reikia, atsižvelgiant į klinikinį poreikį. Rekomenduojama pradinė dozė yra 60 mg omeprazolo per parą. Veiksmingas terapinis poveikis pasireiškė visiems sunkia ligos forma sergantiems pacientams, kuriems kitoks gydymas reikiamo poveikio nesukėlė. . Daugiau kaip 90 % pacientų gydomasis poveikis išlieka vartojant 20-120 mg omeprazolo per parą. Kai dozė yra didesnė negu 80 mg omeprazolo per parą, ji turi būti padalijama ir suvartojama per 2 kartus per parą.
Vaikų populiacija
Vyresniems kaip 1 metų vaikams, kurių svoris ≥10 kg
Refliukso sukelto ezofagito gydymas
Rėmens ir rūgščių regurgitacijos simptominis gydymas, sergant gastroezofaginio refliukso liga
Rekomenduojamas vartojimas
Amžius |
Svoris |
Vartojimas |
≥ 1 metai |
10-20 kg |
10 mg kartą per parą. Jeigu reikia, dozė gali būti didinama iki 20 mg kartą per parą. |
≥ 2 metai |
> 20 kg |
20 mg kartą per parą. Jeigu reikia, dozė gali būti didinama iki 40 mg kartą per parą. |
Refliukso sukeltas ezofagitas
Gydymo laikotarpis yra 4-8 savaitės.
Rėmens ir rūgščių regurgitacijos simptominis gydymas, sergant gastroezofaginio refliukso liga
Gydymo laikotarpis yra 2-4 savaitės. Jeigu po 2-4 gydymo savaičių simptomai nepraeina, pacientą reikia ištirti papildomai.
Vyresniems kaip 4 metų vaikams ir paaugliams
Su H. pylori susijusios dvylikapirštės žarnos opos gydymas
Paskiriant atitinkamą vaistų derinį, turėtų būti atsižvelgta į oficialias nacionalines, regionines ir vietines gydymo rekomendacijas, kurios yra susijusios su bakterijų rezistentiškumu, gydymo trukme (dažniausiai rekomenduojamos 7 dienos, tačiau kartais iki 14 dienų), tinkamu antibakterinių preparatų vartojimu. Gydymą turi stebėti gydytojas.
Rekomenduojamas vartojimas
Dozavimas pagal svorį
Svoris |
Vartojimas |
15-30 kg |
Deriniai kartu su 2 antibiotikais: 10 mg omeprazolo, 25 mg/kg kūno svorio amoksicilino ir 7,5 mg/kg kūno svorio klaritromicino, vartojami visi kartu 2 kartus per parą 1 savaitę. |
31-40 kg |
Deriniai kartu su 2 antibiotikais: 20 mg omeprazolo, 750 mg amoksicilino ir 7,5 mg/kg kūno svorio klaritromicino, vartojami visi kartu 2 kartus per parą 1 savaitę. |
>40 kg |
Deriniai kartu su 2 antibiotikais: 20 mg omeprazolo, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino, vartojami visi kartu 2 kartus per parą 1 savaitę. |
Ypatingos pacientų populiacijos
Senyviems ≥ 65 metų pacientams
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali pakakti 10-20 mg paros dozės (žr. 5.2 skyrių).
Vartojimo metodas
Gasec kapsules rekomenduojama vartoti ryte, pageidautina nevalgius, nuryti nepažeistas, užsigeriant puse stiklinės vandens. Kapsulių kramtyti ar smulkinti negalima.
Pacientams, kuriems kapsulę nuryti sunku ir vaikams, kurie gali gerti ar praryti pusiau kietą maistą
Pacientai gali atidaryti kapulę ir jos turinį nuryti užsigeriant puse stiklinės vandens arba sumaišius turinį su šiek tiek lengvai rūgštiniu skysčiu, pvz., vaisių sultimis arba obuolių tyrele, arba su negazuotu vandeniu. Pacientui reikia patarti, kad gautą dispersiją išgertų tuojau pat arba per 30 min., prieš pat gerdamas ją visada išmaišytų, o išgėręs – įpiltų pusę stiklinės vandens, praskalautų ir vėl išgertų.
Galima vartoti ir kitaip: kapsulę pacientai gali čiulpti ir granules nuryti užsigeriant puse stiklinės vandens. Pačių skrandyje neirių granulių kramtyti negalima.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, modifikuotiems benzimidazolams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Omeprazolo, kaip ir kitų protonų siurblio inhibitorių, negalima vartoti kartu su nelfinaviru (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Jeigu atsiranda perspėjamųjų simptomų (pvz., reikšmingas neplanuotas kūno svorio mažėjimas, pasikartojantis vėmimas, disfagija, vėmimas krauju ar melena), įtariama, kad yra skrandžio opa, arba ji yra, reikia ištirti, ar nėra piktybinio proceso, kadangi gydymas gali lengvinti simptomus ir dėl to diagnozė gali būti nustatyta vėliau.
Nerekomenduojama vartoti atazanaviro kartu su protonų siurblio inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių). Jeigu atazanaviro vartojimas kartu su protonų siurblio inhibitoriais yra neišvengiamas, rekomenduojamas atidus klinikinis stebėjimas (pvz, viruso kiekis), kartu padidinant dozę iki 400 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro, o omeprazolo dozė neturi viršyti 20 mg.
Omeprazolas, kaip ir visi kiti rūgštingumą mažinantys vaistai, gali sumažinti vitamino B12 (cianokobalamino) absorbciją dėl hipo- arba achlorhidrijos. Tai gali nutikti pacientams, kuriems sumažėjusios vitanimo B12 kūno atsargos, arba esant rizikos veiksniams, sumažėjus vitanimo B12 absorbcijai dėl ilgalaikio gydymo.
Omeprazolas yra CYP2C19 inhibitorius. Pradedant ir baigiant gydymą omeprazolu, reikia atsižvelgti į sąveikos su CYP2C19 metabolizuojamais vaistais galimybę. Pastebėta sąveika tarp klopidogrelio ir omeprazolo (žr. 4.5 skyrių). Šios sąveikos klinikinė reikšmė nežinoma. Imantis atsargumo priemonių, reikia vengti omeprazolo vartojimo kartu su klopidogreliu.
Nors nerekomenduojama, tačiau vaikams, sergantiems lėtinėmis ligomis, gali prireikti ilgalaikio gydymo.
Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek didinti virškinimo trakto infekcijos (pvz., sukeltos Salmonella ir Campylobacter bakterijų) atsiradimo riziką (žr. 5.1 skyrių).
Ilgą laiką, ypač ilgiau kaip metus, gydomus pacientus reikia reguliariai tikrinti.
Yra pranešimų apie sunkios hipomagnezemijos atvejus pacientams, mažiausiai 3 mėnesius, bet daugeliu atveju metus, gydytiems tokiais kaip omeprazolas protonų siurblio inhibitoriais (PSI). Hipomagnezemija gali pasireikšti nuovargiu, tetanija, delyru, konvulsijomis, svaiguliu ir skilveline aritmija, tačiau šie simptomai gali prasidėti nepastebimai, dėl to hipomagnezemija gali būti nenustatyta. Daugumai pacientų hipomagnezemija išnyko papildomai pavartojus magnio ir nustojus vartoti PSI.
Pacientams, kuriems bus taikomas ilgalaikis gydymas arba kurie kartu su PSI vartoja digoksino ar hipomagnezemiją galinčių sukelti vaistų (pvz., diuretikų), prieš pradedant gydymą ir jo metu sveikatos priežiūros specialistai turi periodiškai atlikti magnio kiekio kraujyje tyrimus.
Ilgalaikis (>1 metus) didelių protonų siurblio inhibitorių dozių vartojimas gali nežymiai padidinti šlaunikaulio, riešo ar stuburo lūžimų riziką, ypač senyvo amžiaus žmonėms ir esant kitiems rizikos veiksniams. Tyrimai rodo, kad protonų siurblio inhibitorių vartojimas gali padidinti lūžimų riziką vidutiniškai 10-40 %, kartais dėl kitų rizikos veiksnių buvimo. Pacientai, kuriems yra padidinta osteoporozės rizika, turi būti stebimi pagal galiojančias klinikines gaires, be to, jie turi nuolat papildomai gauti atitinkamą vitamino D ir kalcio kiekį.
Vaistinio preparato sudėtyje yra sacharozės. Šio vaistinio preparato negalima skirti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Omeprazolo poveikis kitų veikliųjų medžiagų farmakokinetikai
Veikliosios medžiagos, kurių absorbcija priklauso nuo pH
Gydymo omeprazolu metu mažėja skrandžio sulčių rūgštingumas, todėl gali didėti arba mažėti veikliųjų medžiagų, kurių absorbcija priklauso nuo skrandžio pH, absorbcija.
Nelfinaviras, atazanaviras
Vartojant kartu su omeprazolu, gali sumažėti nelfinaviro ir atazanaviro koncentracija plazmoje.
Omeprazolo vartoti kartu su nelfinaviru negalima (žr. 4.3 skyrių). Omeprazolo vartojimas (40 mg kartą per parą) sumažina nelfinaviro ekspoziciją maždaug 40 % ir sumažina farmakologiškai aktyvaus metabolito M8 ekspoziciją maždaug 75-90 %. Sąveika taip pat gali būti susijusi su CYP2C19 slopinimu.
Nerekomenduojama vartoti omeprazolą kartu su atazanaviru (žr. 4.4 skyrių). Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolą (40 mg kartą per parą) kartu su 300 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro, 75 % sumažėjo atazanaviro ekspozicija. Atazanaviro dozės padidinimas iki 400 mg omeprazolo poveikio atazanaviro ekspozicijai nekompensavo. Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolą (20 mg kartą per parą) kartu su 400 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro, atazanaviro ekspozicija buvo maždaug 30 % mažesnė, negu vartojant vien 300 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro kartą per parą.
Digoksinas
Sveikiems asmenims vartojant omeprazolą (20 mg per parą) kartu su digoksinu, digoksino bioprieinamumas padidėja 10 %. Pranešimų apie digoksino toksinį poveikį gauta retai. Vis dėlto, jei omeprazolą didelėmis dozėmis vartoja senyvas pacientas, reikia imtis atsargumo priemonių. Turi būti atidžiau stebimas gydomasis digoksino poveikis.
Klopidogrelis
Kryžminio klinikinio tyrimo metu 5 dienas buvo vartojama klopidogrelio (įsotinamoji dozė 300 mg, didinant dozę po 75 mg per dieną ) vieno arba kartu su omeprazolu (80 mg vartojant tuo pačiu metu kaip ir klopidogrelį). Kartu vartojant omeprazolą, klopidogrelio aktyvaus metabolito ekspozicija po pirmos paros buvo mažesnė 46%, po penktos – 42%; vidutinis trombocitų agregacijos slopinimas po 24 val. buvo silpnesnis 47%, po penktos paros – 30%. Kito tyrimo metu klopidogrelį ir omeprazolą vartojant skirtingu laiku šios sąveikos nebuvo išvengta. Manoma, kad to priežastis – omeprazolo sukeliamas CYP2C19 slopinimas. Prieštaringi stebėjimo ir klinikinių tyrimų duomenys neleidžia daryti išvadų apie šios farmakokinetinės/farmakodinaminės sąveikos įtaką sunkių kardiovaskulinių reiškinių pasireiškimui.
Kitos veikliosios medžiagos
Smarkiai mažėja pozakonazolo, erlotinibo, ketokonazolo ir itrakonazolo absorbcija, tokiu būdu gali sumažėti klinikinis efektyvumas. Reikia vengti pozakonazolo vartojimo kartu su erlotinibu.
Veikliosios medžiagos, kurias metabolizuoja CYP2C19
Omeprazolas yra vidutinio stiprumo CYP2C19 inhibitorius, svarbiausias omeprazolą metabolizuojantis fermentas. Taigi gali sumažėti ir kartu vartojamų veikliųjų medžiagų, metabolizuojamų CYP2C19 metabolizmas ir padidėti šių veikliųjų medžiagų sisteminė ekspozicija. Tokių vaistų pvz., R-varfarinas, kiti vitamino K antagonistai, cilostazolas, diazepamas ir fenitoinas.
Cilostazolas
Kryžminio tyrimo metu sveikiems asmenims vartojant 40 mg omeprazolo, cilostazolo Cmax ir AUC atitinkamai padidėjo 18 ir 26 % ir vieno iš jo metabolitų – atitinkamai 29 ir 69 %.
Fenitoinas
Pradėjus gydymą omeprazolu, pirmąsias 2 savaites rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje. Jeigu fenitoino dozė koreguojama, tai baigus gydymą omeprazolu reikia vėl tirti fenitoino koncentraciją ir koreguoti jo dozę.
Nežinomas mechanizmas
Sakvinaviras
Kartu su sakvinaviro ir ritonaviro deriniu vartotas omeprazolas sukėlė sakvinaviro koncentracijos plazmoje padidėjimą iki maždaug 70%, tačiau ŽIV infekuoti pacientai šį pokytį toleravo gerai.
Takrolimuzas
Gauta pranešimų apie padidėjusią takrolimuzo koncentraciją serume kartu vartojant omeprazolą. Reikia atidžiai stebėti takrolimuzo koncentraciją serume ir inkstų funkciją (kreatinino klirensą) bei prireikus koreguoti takrolimuzo dozę.
Kitų veikliųjų medžiagų poveikis omeprazolo farmakokinetikai
CYP2C19 ir/ar CYP3A4 inhibitoriai
Omeprazolą metabolizuoja CYP2C19 ir CYP3A4, todėl CYP2C19 arba CYP3A4 slopinančios veikliosios medžiagos (pvz., klaritromicinas ir vorikonazolas) gali sulėtinti jo metabolizmą ir padidinti koncentraciją serume. Kartu vartotas vorikonazolas sukėlė daugiau kaip dvigubą omeprazolo ekspozicijos padidėjimą. Vis dėlto didelės omeprazolo dozės toleruojamos gerai, todėl koreguoti jo dozės dažniausiai nereikia. Tačiau omeprazolo dozės koregavimo tikslingumas svarstytinas tada, kai sunkiu kepenų nepakankamumu sergančiam pacientui reikia ilgalaikio gydymo.
CYP2C19 ir/ar CYP3A4 induktoriai
Veikliosios medžiagos, kurios indukuoja CYP2C19 ir (arba) CYP3A4 (pvz., rifampicinas, jonažolė), gali pagreitinti omeprazolo metabolizmą ir sumažinti jo koncentraciją serume.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Trijų perspektyvinių epidemiologinių tyrimų (daugiau kaip 1000 gautų rezultatų) duomenys kenksmingo omeprazolo poveikio nėštumo eigai, vaisiaus ar naujagimio sveikatai nerodo. Nėštumo laikotarpiu omeprazolą vartoti galima.
Omeprazolas patenka į motinos pieną, tačiau nėra tikėtina, kad vartojant terapines dozes gali paveikti vaiką.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus Gasec neturėtų veikti. Vis dėl to galimos tokios nepageidaujamos reakcijos į vaistą, kaip svaigulys ir regos sutrikimai (žr. 4.8 skyrių). Jų pasireiškus vairuoti ir valdyti mechanizmus negalima.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias nepageidaujamas poveikis (pasireiškia 1-10% pacientų) galvos skausmas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, flatulencija, pykinimas ar vėmimas.
Klinikinių tyrimų metu bei po preparato pasirodymo rinkoje nustatytos arba įtartos toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos į vaistinį preparatą. Nė vieno poveikio ryšio su doze nenustatyta. Toliau išvadytos nepageidaujamos reakcijos yra apibrėžtos pagal dažnį ir organų sistemų klases (OSK).
Dažnis apibūdinamas taip :
- labai dažni (≥1/10);
- dažni (≥1/100, <1/10);
- nedažni (≥1/1 000, <1/100);
- reti (≥1/10 000, <1/1 000);
- labai reti (<1/10 000),
- dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Dažni |
Nedažni |
Reti |
Labai reti |
|
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
|
|
Leukopenija, trombocitopenija |
Pancitopenija agranulocitozė, |
Imuninės sistemos sutrikimai |
|
|
Padidėjusio jautrumo reakcijos, pvz., karščiavimas, angioedema, anafilaksinė reakcija ar šokas |
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
|
|
Dažnis nežinomas: Hipomagnezemija (žr.4.4 skyrių) |
|
Psichikos sutrikimai |
|
Nemiga |
Susijaudinimas (ažitacija), sumišimas (konfūzija), depresija |
Agresyvumas, haliucinacijos |
Nervų sistemos sutrikimai |
Galvos skausmas |
Svaigulys, parestezija, somnolencija |
Skonio pojūčio sutrikimas |
|
Akių sutrikimai |
|
|
Neaiškus matomas vaizdas |
|
Ausų ir labirintų sutrikimai |
|
Galvos sukimasis (vertigo) |
|
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
|
|
Bronchų spazmas |
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
Viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, pykinimas ar vėmimas ir pilvo pūtimas (flatulencija) |
|
Burnos džiūvimas, stomatitas, virškinimo trakto kandidozė |
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
|
Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas |
Kepenų nepakankamumas, encefalopatija (pacientams, jau sirgusiems kepenų liga)) |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
|
Dermatitas, niežėjimas, išbėrimas, dilgėlinė |
Alopecija, padidėjęs jautrumas šviesai |
Daugiaformė eritema, Stivenso - Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (TEN) |
Skeleto, raumenų, ir jungiamojo audinio sutrikimai |
|
Šlaunikaulio, riešo ar stuburo lūžimai (žr. 4.4 skyrių) |
Artralgija, mialgija |
Raumenų silpnumas |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
|
|
Intersticinis nefritas |
|
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
|
|
|
Ginekomastija |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
Bendrasis negalavimas, periferinė edema |
Padidėjęs prakaitavimas |
|
Vaikų populiacija
Omeprazolo saugumas vertintas tiriant poveikį 310 nuo 0 iki 16 metų amžiaus vaikų, sergančių su rūgštimi susijusiomis ligomis. Taip pat turima nedaug ilgalaikio saugumo duomenų, gautų klinikinio tyrimo metu iki 749 dienų stebėjus 46 vaikus, vartojusius omeprazolą sunkaus erozinio ezofagito palaikomajam gydymui. Nepageidaujamų reiškinių pobūdis tiek trumpalaikio, tiek ilgalaikio gydymo metu iš esmės buvo toks pats kaip suaugusiems. Omeprazolo poveikio brendimui ir augimui ilgalaikio stebėjimo duomenų nėra.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Informacijos apie perdozuoto omeprazolo poveikį žmogui yra nedaug. Literatūroje aprašytos pavartotos iki 560 mg dozės, gauta pavienių pranešimų apie per burną pavartotas iki 2400 mg (120 kartų didesnes už rekomenduojamą klinikinę) omeprazolo dozes. Gauta pranešimų apie pykinimą, vėmimą, svaigulį, pilvo skausmą, viduriavimą ir galvos skausmą. Be to aprašyti pavieniai apatijos, depresijos ir sumišimo atvejai.
Aprašyti simptomai buvo trumpalaikiai, pranešimų apie sunkias pasekmes negauta. Kai dozė didesnė, eliminacijos greitis nepakinta (kinetika išlieka tiesinė, t.y. pirmosios eilės). Prireikus gydoma simptomiškai.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – protonų siurblio inhibitoriai, ATC kodas – A02BC01.
Veikimo mechanizmas
Omeprazolas yra dviejų enantiomerų raceminis mišinys, kuris mažina skrandžio rūgšties sekreciją, veikdamas tiksliniu mechanizmu. Tai specifinis rūgšties siurblio inhibitorius parietalinėse ląstelėse. Vartojant kartą per parą, jis veikia greitai ir užtikrina sutrikimų kontrolę, nuslopindamas skrandžio rūgšties sekreciją.
Omeprazolas yra silpna bazė. Jis kaupiasi labai rūgščioje parietalinių ląstelių intraląstelinių kanalėlių terpėje, ten virsta aktyvia forma ir slopina fermentą H+K+-ATF-azę (rūgšties siurblį). Šis poveikis galutiniam skrandžio rūgšties susidarymo etapui priklauso nuo dozės, dėl jo labai efektyviai slopinama bazinė bei (nepriklausomai nuo stimulo) stimuliuojamoji rūgšties sekrecija.
Farmakodinaminis poveikis
Visus pastebėtus farmakodinaminius efektus galima paaiškinti omeprazolo poveikiu rūgšties sekrecijai.
Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai
Kartą per parą per burną vartojamas omeprazolas greitai ir veiksmingai slopina skrandžio rūgšties dienos ir nakties sekreciją. Stipriausias poveikis pasireiškia per 4 gydymo paras. Dvylikapirštės žarnos opalige sergančių pacientų, vartojančių omeprazolo 20 mg dozę, vidutinis paros skrandžio rūgštingumas būna sumažėjęs bent 80%, o didžiausia (stimuliuota pentagastrinu) rūgšties sekrecija praėjus 24 val. po vaisto vartojimo – vidutiniškai apie 70%.
Dvylikapirštės žarnos opalige sergančių pacientų, vartojančių 20 mg omeprazolo, vidinė skrandžio pH ≥ 3 būna vidutiniškai 17 val. per parą.
Omeprazolas mažina rūgšties sekreciją ir skrandžio rūgštingumą, todėl (priklausomai nuo dozės) sumažina ar normalizuoja gastroezofaginio refliukso liga sergančių pacientų stemplės ekspoziciją skrandžio rūgščiai.
Rūgšties sekrecijos slopinimas priklauso nuo ploto po omeprazolo koncentracijos kreive (AUC), bet ne nuo omeprazolo koncentracijos plazmoje tam tikru laiku.
Vartojant omeprazolą tachifilaksijos nepastebėta.
Poveikis H. pylori
H. pylori yra susijusi su pepsine opalige (įskaitant dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opaligę). H. pylori yra pagrindinis veiksnys, dėl kurio pasireiškia gastritas. H. pylori ir skrandžio rūgštis yra pagrindiniai veiksniai, dėl kurių pasireiškia pepsinė opaligė. Be to, H. pylori yra pagrindinis atrofinį gastritą, susijusį su padidėjusia skrandžio vėžio rizika, sukeliantis veiksnys.
Omeprazolu ir antimikrobiniais vaistiniais preparatais sunaikinus H. pylori, dažnai užgyja pepsinės opos, sukeliama ilgalaikė jų remisija. Ištyrus dviejų vaistinių preparatų derinių poveikį nustatyta, kad jų veiksmingumas yra mažesnis negu trijų vaistinių preparatų derinių. Dviejų vaistinių preparatų derinių vartojimas gali būti svarstomas tais atvejais, kai dėl žinomo padidėjusio organizmo jautrumo negalima vartoti jokio trijų vaistinių preparatų derinio.
Kiti poveikiai, kuriuos sukelia rūgšties sekrecijos slopinimas
Pastebėta, kad gydant ilgai šiek tiek dažniau atsiranda skrandžio liaukinių cistų. Šie pokyčiai yra fiziologinė stipraus rūgšties sekrecijos slopinimo pasekmė, yra gerybiniai ir laikomi laikinais.
Dėl bet kurios priežasties (įskaitant protonų siurblio inhibitorių poveikį) sumažėjus skrandžio rūgštingumui, jame padaugėja bakterijų, kurių normaliai būna virškinimo trakte. Rūgštingumą mažinantys vaistiniai preparatai gali truputį padidinti virškinimo trakto infekcijų, sukeliamų, pvz., Salmonella ar Campylobacter, pavojų.
Vaikų populiacija
Nekontroliuojamo tyrimo metu 0,7-1,4 mg/kg omeprazolo dozės sunkiu refliuksiniu ezofagitu sirgusiems 1-16 metų vaikams palengvino ezofagitą 90% atvejų ir reikšmingai palengvino refliukso simptomus. Viengubai koduotu metodu atlikto tyrimo metu kliniškai diagnozuota refliuksiniu ezofagitu sirgę 0-24 mėn. vaikai buvo gydomi 0,5, 1 ar 1,5 mg/kg omeprazolo dozėmis. Po 8 gydymo savaičių vėmimo/regurgitacijos epizodų sumažėjo 50% (nepriklausomai nuo dozės).
H. pylori sunaikinimas vaikams
Atsitiktinės atrankos būdu dvigubai koduotu metodu atlikto Héliot klinikinio tyrimo duomenimis, omeprazolo derinys su dviem antibiotikais (amoksicilinu ir klaritromicinu) yra saugus ir veiksmingas 4 metų ir vyresnių vaikų, sergančių gastritu, H. pylori infekcijai gydyti. H. pylori buvo sunaikinta 74,2% (23 iš 31) pacientų, vartojusių omeprazolą, amoksiciliną ir klaritromiciną, bet tik 9,4% (3 iš 32) pacientų, vartojusių amoksiciliną ir klaritromiciną. Vis dėlto duomenų, kurie rodytų palankesnį klinikinį poveikį dispepsijos simptomams, negauta. Taip pat šis tyrimas nesuteikia informacijos apie jaunesnių kaip 4 metų vaikų gydymą.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Omeprazolas ir omeprazolo magnio druska yra neatsparūs rūgščiai, todėl per burną vartojami skrandyje neirių granulių kapsulėse ar tabletėse pavidalo. Omeprazolas absorbuojamas greitai, jo išgėrus didžiausia koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 1-2 val. Omeprazolas absorbuojamas plonojoje žarnoje, baigiamas absorbuoti dažniausiai per 3-6 val. Maistas įtakos bioprieinamumui neturi. Sisteminis prieinamumas (bioprieinamumas) pavartojus vieną omeprazolo dozę per burną, yra maždaug 40%. Jį kartotinai vartojant kartą per parą, bioprieinamumas padidėja iki maždaug 60%.
Pasiskirstymas
Tariamasis pasiskirstymo tūris sveikų žmonių organizme yra apie 0,3 l/kg. Maždaug 97% omeprazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.
Metabolizmas
Omeprazolą visai metabolizuoja citochromo P450 sistema (CYP). Didžiausia jo metabolizmo dalis priklauso nuo polimorfiškai išreikšto CYP2C19, katalizuojančio svarbiausiojo plazmoje randamo metabolito – hidroksiomeprazolo – susidarymą. Likusios dalies metabolizmas priklauso nuo kitos specifinės izoformos CYP3A4, katalizuojančios omeprazolo sulfono susidarymą. Dėl didelio omeprazolo afiniteto CYP2C19 gali pasireikšti konkurencinis slopinimas ir metabolinė vaistų sąveika su kitais CYP2C19 substratais. Tuo tarpu omeprazolo afinitetas CYP3A4 yra mažas, todėl galimybės slopinti kitų CYP3A4 substratų metabolizmą jis neturi. Be to, omeprazolas neslopina pagrindinių CYP fermentų.
Maždaug 3% europidų ir 15-20% azijiečių populiacijos trūksta funkcionuojančio CYP2C19 fermento (jie vadinami lėtaisiais metabolizuotojais). Tikriausiai tokių asmenų organizme omeprazolo metabolizmą daugiausiai katalizuoja CYP3A4. Lėtųjų metabolizuotojų, kartotinai vartojusių 20 mg omeprazolo kartą per parą, vidutinis AUC buvo 5-10 kartų didesnis negu žmonių, kurių CYP2C19 fermento funkcija normali (ekstensyviųjų metabolizuotojų). Vidutinė didžiausia koncentracija jų plazmoje taip pat buvo didesnė (3-5 kartus). Šie duomenys omeprazolo dozavimui yra nereikšmingi.
Eliminacija
Omeprazolo pusinės eliminacijos periodas plazmoje (tiek pavartojus vieną dozę per burną, tiek vartojant kartotinai) paprastai būna trumpesnis kaip valanda. Kol išgeriama kita dozė, visas anksčiau pavartotas omeprazolas eliminuojamas iš plazmos. Vartojamas kartą per parą polinkio akumuliuotis jis neturi. Beveik 80% per burną pavartoto omeprazolo išskiriama su šlapimu metabolitų pavidalo, likusi dalis patenka į išmatas (daugiausia sekretuojama į tulžį).
Kartotinai vartojant omeprazolą, jo AUC didėja. Šis didėjimas priklauso nuo dozės ir vartojant kartotinai lemia netiesinį ryšį tarp dozės ir AUC. Priklausomybę nuo laiko ir dozės lemia priešsisteminio metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimas, kurį tikriausiai sąlygoja omeprazolo ir (arba) jo metabolitų (pvz., sulfono) sukeliamas fermento CYP2C19 slopinimas.
Nė vieno metabolito poveikio skrandžio rūgšties sekrecijai nenustatyta.
Ypatingos pacientų populiacijos
Sutrikusi inkstų funkcija
Susilpnėjusi inkstų funkcija neturi įtakos omeprazolo farmakokinetikai (sisteminiam bioprieinamumui ir eliminacijos greičiui).
Sutrikusi kepenų funkcija
Sergant kepenų funkcijos sutrikimu omeprazolo metabolizmas sutrinka, todėl padidėja jo AUC. Kartą per parą vartojamo omeprazolo polinkio akumuliuotis nenustatyta.
Senyvi pacientai
Omeprazolo metabolizmas senyvų (75-79 metų) pacientų organizme yra truputį lėtesnis.
Vaikų populiacija
Rekomenduojamas dozes vartojančių vaikų nuo 1 metų amžiaus plazmoje susidaro panašios koncentracijos kaip suaugusiųjų. Omeprazolo klirensas jaunesnių kaip 6 mėn. vaikų organizme yra mažas dėl menko gebėjimo jį metabolizuoti.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Žiurkėms visą jų gyvenimą davus omeprazolo, nustatyta skrandžio enterochromatofininių ląstelių hiperplazija ir karcinoidų. Šie pokyčiai yra susiję su rūgšties sekrecijos slopinimo sukelta ilgalaike hipergastrinemija. Panašių pokyčių rasta davus H2 receptorių antagonistų, protonų siurblio inhibitorių ir atlikus dalinę fundektomiją. Tai rodo, kad minėti pokyčiai nėra kokios nors veikliosios medžiagos tiesioginio poveikio pasekmė.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Kapsulės turinys
Cukriniai branduoliai (sudėtyje yra sacharozė ir kukurūzų krakmolas)
Karboksimetilkrakmolo natrio druska
Natrio laurilsulfatas
Povidonas K30
Trinatrio fosfatas dodekahidratas
Hipromeliozė
Metakrilo rūgšties ir etilakrilato kopolimeras (1:1)
Trietilo citratas
Natrio hidroksidas
Titano dioksidas (E171)
Talkas
Kapsulės dangtelis:
Indigokarminas (E132)
Eritrozinas (E127)
Titano dioksidas (E171)
Želatina
Kapsulės korpusas:
Chinolino geltonasis (E104)
Eritrozinas (E127)
Titano dioksidas (E171)
Želatina
Spausdinimo rašalas
Šelakas
Povidonas
Propilenglikolis
Natrio hidroksidas
Titano dioksidas (E171)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Aliuminio-aliuminio lizdinės plokštelės:
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 oC temperatūroje.
DTPE buteliukas:
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 oC temperatūroje.
Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
20 mg:
DTPE buteliukai su vaikų sunkiai atidaromu užsukamu dangteliu ir sausikliu.
Pakuotės po 15, 20, 21, 28, 30, 42, 50, 56, 56 (2x28), 60 (2x30), 84 (2x42), 90 (3x30), 98 (2x49), 100 (2x50), 250 (5x50) arba 500 (10x50) skrandyje neirių kietųjų kapsulių.
Aliuminio/Aliuminio folijos lizdinės plokštelės.
Pakuotės po 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 42, 50, 50x1 (pakuotė, skirta vartoti ligoninėje), 56, 60, 98 arba 100 skrandyje neirių kietųjų kapsulių
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Boksininkas pridavinėja kraują. Seselė, verždama žgutą:
-Taaaip, kumščiu dirbam.
-Į korpusą ar į žandikaulį? - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti