Gliukozamino sulfatas, 1500mg, milteliai geriamajam tirpalui
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: MRA, UAB, Lietuva
Receptinis: Nereceptinis
Sudedamosios medžiagos: Gliukozamino sulfatas
1. Kas yra GOOL ir kam jis vartojamas
Gliukozaminas (veiklioji GOOL medžiaga) yra endogeninė (vidinės kilmės) medžiaga, sintetinama iš gliukozės (tam tikros rūšies cukrus). Gliukozaminas organizmui būtinas didesnėms molekulėms, kurių yra, pavyzdžiui, kremzlėje ir sinovijoje (sąnarius supantis skystis), gaminti.
GOOL vartojamas lengvo ir vidutinio sunkumo kelio sąnario osteoartrito simptomams lengvinti.
GOOL yra skirtas tik suaugusiems žmonėms gydyti.
Jeigu po kelių vaisto vartojimo savaičių Jūsų savijauta nepagerėjo arba net pablogėjo, turite kreiptis į gydytoją.
2. Kas žinotina prieš vartojant GOOL
GOOL vartoti negalima:
- jeigu yra alergija gliukozamino sulfatui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardintos 6 skyriuje);
- jeigu yra alergija vėžiagyviams, kadangi šio vaisto veiklioji medžiaga yra gaminama iš jūros vėžiagyvių kiautų.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti GOOL:
- jeigu sergate cukriniu diabetu, kadangi gydymo pradžioje Jums gali reikėti pakartotinai matuoti cukraus kiekį kraujyje;
- jeigu sergate astma, kadangi gydymo gliukozamino pradžioje gali pasunkėti šios ligos simptomai.
Vaikams ir paaugliams
Jaunesniems negu 18 metų pacientams GOOL vartoti negalima.
Kiti vaistai ir GOOL
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Apie gliukozamino sąveiką su kitais vaistais duomenų yra mažai, tačiau kadangi sąveikos atmesti negalima, kartu su kitais vaistais GOOL reikia vartoti atsargiai.
- Gliukozamino vartojant kartu su antikoaguliantais, pvz., varfarinu, gali padidėti kraujavimo rizika.
- Gliukozamino vartojant kartu su tetracikliniais (tam tikros rūšies antibiotikai), gali padidėti tetraciklinų koncentracija kraujyje.
- Gliukozamino vartojant kartu su penicilinu ar chloramfenikoliu (tam tikros rūšies antibiotikai), gali sumažėti penicilino ir chloramfenikolio absorbcija.
- Tyrimų, atliktų su gyvūnais, rezultatai rodo, kad gliukozaminas trikdo insulino sekreciją, tikriausiai slopindamas kasos beta ląstelių gliukokinazės (fermentas) aktyvumą.
GOOL vartojimas su maistu ir gėrimais
GOOL patariama gerti valgio metu.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas, vaisingumas
Duomenų apie gliukozamino vartojimą nėštumo metu nėra arba jų nepakanka. Nepakanka tyrimų su gyvūnais, kad būtų galima nustatyti toksinį poveikį reprodukcijai.
Nėščioms ir kontracepcijos priemonėmis nesinaudojančioms vaisingoms mterims GOOL vartoti nerekomenduojama.
Žindymas
Nežinoma, ar gliukozamino sulfato metabolitų išsiskiria į moters pieną. Pavojaus žindomiems naujagimiams / kūdikiams negalima atmesti.
Atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą ar nutraukti/susilaikyti nuo gydymo GOOL.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
GOOL gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Jeigu pasireiškia galvos skausmas, somnolencija (patologinis mieguistumas), nuovargis, svaigulys ar regos sutrikimas, vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus nerekomenduojama.
GOOL sudėtyje yra sorbitolio (E420) ir aspartamo (E951)
Šio vaisto sudėtyje yra sorbitolio. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Šio vaisto sudėtyje yra aspartamo, medžiagos, iš kurios susidaro fenilalaninas. Gali būti kenksmingas sergantiems fenilketonurija.
3. Kaip vartoti GOOL
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip aprašyta šiame pakuotės lapelyje arba kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Suaugusiems pacientams
Rekomenduojama dozė yra vienas paketėlis per dieną.
Ūminiams skausmingiems simptomams lengvinti gliukozaminas netinka.
Senyviems pacientams
Specifinių tyrimų su senyvais pacientais neatlikta, tačiau remiantis klinikine patirtimi, kitais atžvilgiais sveikiems senyviems pacientams dozę koreguoti nebūtina.
Pacientams, kurių inkstų ir (ar) kepenų funkcija sutrikusi
Kadangi specifinių tyrimų su pacientais, kurių inkstų ir (ar) kepenų funkcija sutrikusi, neatlikta, dozavimo rekomendacijų pateikti negalima. Pacientus, sergančius sunkiu inkstų ar kepenų nepakankamumu, GOOL reikia gydyti atsargiai.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
GOOL negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.
Vartojimo metodas
Vieno paketėlio miltelius ištirpinkite stiklinėje vandens (maždaug 250 ml) ir valgio metu išgerkite.
Gydymo trukmė
Simptomai, ypač skausmas ir funkcijos negalia, paprastai palengvėja po 4 gydymo savaičių, kartais net vėliau. Taigi gydymo trukmė yra 4–12 savaičių arba ilgesnė, jei reikia. Jeigu po 2–3 gydymo mėnesių simptomai nepalengvėja, reikia kreiptis į gydytoją.
Ką daryti pavartojus per didelę GOOL dozę?
Jeigu pavartojote didesnę GOOL dozę negu rekomenduojama, turite kreiptis gydytoją ar vaistininką.
Pamiršus pavartoti GOOL
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti GOOL
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją ar vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Pastebėtas šalutinis poveikis nurodytas toliau.
Dažnas (pasireiškia 1–10 iš 100 pacientų): pykinimas, vidurių užkietėjimas, rėmuo, viduriavimas, dispepsija (virškinimo sutrikimas), viršutinės pilvo dalies skausmas.
Nedažnas (pasireiškia 1-10 iš 1 000 pacientų): niežulys, eritema (raudonė), išbėrimas.
Retas (pasireiškia 1–10 iš 10 000 pacientų): galvos skausmas, centrinės nervų sistemos kilmės galvos sukimasis (vertigo), somnolencija (patologinis mieguistumas), nuovargis.
Buvo pavienių hipercholesterolemijos (cholesterolio kiekio kraujyje padidėjimas) atvejų, tačiau priežastinis jų ryšys netirtas.
Cukriniu diabetu sergantys pacientai
Cukriniu diabetu sergantiems pacientams gali pablogėti gliukozės kiekio kraujyje valdymas. Dažnis nežinomas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti GOOL
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Ant dėžutės ir paketėlio po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
GOOL sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra gliukozamino sulfatas. Kiekviename paketėlyje yra 1500 mg gliukozamino sulfato (gliukozamino sulfato natrio chlorido komplekso pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos yra sorbitolis (E420), aspartamas (E951), bevandenė citrinų rūgštis ir makrogolis 6000.
GOOL išvaizda ir kiekis pakuotėje
GOOL yra balti arba balkšvi milteliai, supakuoti į paketėlius.
Kartono dėžutėje yra 20, 30 arba 60 paketėlių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Gliukozamino sulfatas |
Vaisto stiprumas | 1500mg |
Vaisto forma | milteliai geriamajam tirpalui |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/05/0370 |
Registratorius | MRA, UAB, Lietuva |
Receptinis | Nereceptinis |
Vaistas registruotas | 2005.12.19 |
Vaistas perregistruotas | 2013.10.18 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
GOOL 1500 mg milteliai geriamajam tirpalui
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename paketėlyje yra 1500 mg gliukozamino sulfato (gliukozamino sulfato natrio chlorido komplekso pavidalu).
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: sorbitolis (E420) (2 g/paketėlyje) ir aspartamas (E951).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Milteliai geriamajam tirpalui
Milteliai yra balti arba balkšvi.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Lengvo ir vidutinio sunkumo kelio sąnario osteoartrito simptomų lengvinimas.
GOOL skirtas tik suaugusiesiems.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiems pacientams
Vienas paketėlis per dieną. Ūminiams skausmingiems simptomams lengvinti gliukozaminas netinka. Simptomai, ypač skausmas ir funkcijos negalia, paprastai palengvėja po 4 gydymo savaičių, kartais net vėliau. Taigi gydymo trukmė yra 4–12 savaičių arba ilgesnė, jei reikia. Jeigu po 2–3 gydymo mėnesių simptomai nepalengvėja, reikia kreiptis į gydytoją.
Senyviems pacientams
Specifinių tyrimų su senyvais pacientais neatlikta, tačiau remiantis klinikine patirtimi, kitais atžvilgiais sveikiems senyviems pacientams dozę koreguoti nebūtina.
Pacientams, kurių inkstų ir (ar) kepenų funkcija sutrikusi
Kadangi specifinių tyrimų su pacientais, kurių inkstų ir (ar) kepenų funkcija sutrikusi, neatlikta, dozavimo rekomendacijų pateikti negalima. Pacientus, sergančius sunkiu inkstų ar kepenų nepakankamumu, GOOL reikia gydyti atsargiai.
Vaikų populiacija
GOOL negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.
Vartojimo metodas
Vieno paketėlio miltelius reikia ištirpinti stiklinėje vandens (maždaug 250 ml) ir valgio metu išgerti.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Padidėjęs jautrumas vėžiagyviams (šio vaistinio preparato veiklioji medžiaga yra gaminama iš jūros vėžiagyvių kiautų).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gliukozamino sulfato reikia skirti atsargiai. Šiems pacientams nuo gydymo pradžios gali būti reikalinga griežta gliukozės kiekio kraujyje kontrolė.
Pacientus, kurie vartoja kitokių vaistinių preparatų, GOOL reikia gydyti atsargiai, nes specialių sąveikos tyrimų neatlikta (žr. 4.5 skyrių).
Pradėjus gydyti gliukozaminu, buvo astmos simptomų pasunkėjimo atvejų (gliukozamino vartojimą nutraukus, simptomai palengvėjo). Taigi gliukozamino pradedančius vartoti astma sergančius pacientus reikia įspėti apie galimą simptomų pasunkėjimą.
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra aspartamo (E951), medžiagos, iš kurios susidaro fenilalaninas. Gali būti kenksmingas sergantiems fenilketonurija.
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra sorbitolio (E420). Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - fruktozės netoleravimas.
Vaikų populiacija
GOOL negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, kadangi gliukozamino sulfato saugumas ir veiksmingumas šiai populiacijai neištirti.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Specifinių sąveikos tyrimų neatlikta, tačiau fizinės ir cheminės bei farmakokinetinės gliukozamino sulfato savybės rodo, kad sąveikos galimumas yra mažas. Vienu tyrimu buvo nustatyta, kad gliukozaminas šių žmogaus citochromo P450 fermentų: CYP1A2, CYP2E1, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, neslopina ir neaktyvina, vertinant pagal metabolitų formavimąsi iš atrinktų substratų kiekvienam tirtam CYP fermentui. Gliukozaminas dėl absorbcijos mechanizmų nekonkuruoja, absorbuotas prie kraujo plazmos baltymų neprisijungia ir kaip endogeninė medžiaga inkorporuojama į proteoglikanus arba suardoma nepriklausomai nuo citochromo fermentų sistemos, todėl su kitais vaistiniais preparatais sąveikauti neturėtų.
Vis dėlto, kadangi sąveikos atmesti negalima, su kitais vaistiniais preparatais GOOL reikia derinti atsargiai.
Duomenys apie galimą kitų vaistinių preparatų sąveiką su gliukozaminu yra riboti, tačiau buvo pranešimų apie tarptautinio normalizuoto santykio (INR) padidėjimą, gliukozamino vartojant kartu su kumarino grupės antikoaguliantais, pvz., varfarinu. Geriamųjų antikoaguliantų vartojančius pacientus reikia atidžiai stebėti prieš pradedant gydyti gliukozaminu ir gydymą baigus.
Per burną vartojamas gliukozamino sulfatas gali didinti tetraciklinų absorbciją virškinimo trakte. Penicilino V ir chloramfenikolio absorbciją gali mažinti.
Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais rodo, kad gliukozaminas sutrikdo insulino sekreciją, tikriausiai slopindamas β ląstelių gliukokinazės aktyvumą.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas, vaisingumas
Duomenų apie gliukozamino vartojimą nėštumo metu nėra arba jų nepakanka. Nepakanka tyrimų su gyvūnais, kad būtų galima nustatyti toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių).
Nėščioms ir kontracepcijos priemonėmis nesinaudojančioms vaisingoms moterims GOOL vartoti nerekomenduojama.
Žindymas
Nežinoma, ar gliukozamino sulfato metabolitų išsiskiria į moters pieną. Pavojaus žindomiems naujagimiams / kūdikiams negalima atmesti.
Atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą ar nutraukti/susilaikyti nuo gydymo GOOL.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
GOOL gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Jeigu pasireiškia galvos skausmas, somnolencija, nuovargis, svaigulys ar regos sutrikimas, vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus nerekomenduojama (žr. 4.8 skyrių).
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinis gliukozamino sulfato saugumas buvo įrodytas klinikiniais tyrimais. Kontroliuojamų tyrimų metu nepageidaujamas poveikis pasireiškė ne daugiau kaip 15% gliukozamino sulfato ar placebo vartojusių pacientų. Dauguma nepageidaujamo poveikio simptomų buvo trumpalaikiai ir lengvi. Dažniausias poveikis buvo virškinimo traktui, pavyzdžiui, vidurių užkietėjimas, pykinimas, viduriavimas ar epigastriumo skausmas.
Kai kuriems pacientams pasireiškė padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant odos išbėrimą, susijusį su niežuliu ir eritema.
Buvo pavienių hipercholesterolemijos atvejų, tačiau priežastinis jų ryšys netirtas.
Žemiau esančioje lentelėje nepageidaujamos reakcijos yra sugrupuotos pagal MedDRA organų sistemų klases. Jų dažnis apibūdinams taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Organų sistemų klasė |
Dažnas |
Nedažnas
|
Retas |
Nervų sistemos sutrikimai |
|
|
Galvos skausmas Galvos sukimasis CNS kilmės (vertigo) Somnolencija |
Virškinimo trakto sutrikimai |
Pykinimas Vidurių užkietėjimas Viršutinės pilvo dalies skausmas |
|
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
|
Niežulys Eritema Išbėrimas |
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
|
Nuovargis |
Cukriniu diabetu sergantys pacientai
Cukriniu diabetu sergantiems pacientams gali pablogėti gliukozės kiekio kraujyje valdymas. Dažnis nežinomas.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Atsitiktinio arba tyčinio gliukozamino perdozavimo simptomai galėtų būti galvos skausmas, svaigulys, dezorientacija, artralgija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas arba vidurių užkietėjimas. Perdozavimo atveju gliukozamino vartojimą būtina nutraukti ir taikyti įprastinį palaikomąjį gydymą taip, kaip būtina.
Pasitaikė vienas perdozavimo atvejis 12 metų mergaitei, išgėrusiai 28 g gliukozamino hidrochlorido. Jai pasireiškė artralgija, vėmimas ir dezorientacija. Pacientė visiškai pasveiko.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai, ATC kodas - M01AX05.
Veiklioji GOOL medžiaga gliukozamino sulfatas yra chemiškai gerai apibūdintas junginys, natūralaus aminomonosacharido gliukozamino, kurio fiziologiškai yra žmogaus organizme, druska.
Veikimo mechanizmas
Gliukozamino sulfato veikimo mechanizmas osteoartrito atveju nežinomas. Gliukozaminas yra endogeninė medžiaga, normali kremzlės polisacharidų grandinės sudedamoji dalis, o gliukozaminglikanų yra sinovijoje.
Farmakodinaminis poveikis
Tyrimai in vitro rodo, kad gliukozamino sulfatas stimuliuoja gliukozaminglikanų ir proteoglikanų sintezę žmogaus chondrocituose. Be to, gliukozamino sulfatas slopina kremzlę ardančių fermentų - kolagenazės ir fosfolipazės A - aktyvumą, mažina kitų audinius žalojančių medžiagų, pvz., superoksido radikalų, gamybą, slopina lizosomų fermentų aktyvumą. Šis vaistinio preparato aktyvumas gali prisididėti prie silpno uždegimą slopinančio poveikio, nustatyto įvairiais modeliais. Gliukozamino sulfato veikimo mechanizmas skiriasi nuo įprastinių nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo, kurie slopina ciklooksigenazes, kadangi jo uždegimą slopinantis poveikis, atrodo, nuo prostaglandinų nepriklauso.
Neseniai atlikti tyrimai rodo, kad daugumą aukščiau minėtų veikimo grandžių, vadinasi, ir priešuždegiminį poveikį, lemia vieno iš citokinų, dalyvaujančių osteoartrito patogenezėje - intraląstelinio IL-1 - signalizavimo slopinimas ir dėl to pasireiškiančios citokinų sukeliamos genų transkripcijos slopinimas. Iš tikrųjų gliukozamino sulfatas gali slopinti IL-1 indukuotą genų ekspresiją eilei prouždegiminių fermentų audiniuose ir kremzlės ardymui palankiems fermentams, kaip antai tam tikroms metaloproteinazėms, įskaitant agrekanazes. Tikėtina sieros jonų pagalba gliukozamino farmakodinaminiam poveikiui tiksliai nežinoma, tačiau buvo įrodyta, kad gliukozamino sulfatas saugo veiksmingiau už kitas gliukozamino druskas, pvz., hidrochloridą.
Sergant osteoartritu, visas minėtas veikimas daro naudingą poveikį kremzlės degeneracijos procesui, kaip ir ligos simptomams.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Klinikinių tyrimų duomenys ir apžvalgos rodo, kad gliukozamino sulfatas yra veiksmingas valdant osteoartrito, ypač kelio sąnario osteoartrito, simptomus. Paskutinės publikacijos rodo, kad osteoartritu sergantiems pacientams gliukozamino sulfatas, palyginti su placebu, yra veiksmingas skausmui malšinti ir funkcinei būklei gerinti.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Gliukozamino sulfatas yra palyginti mažas, vandenyje ir hidrofiliniuose organiniuose tirpikliuose tirpstantis junginys. Farmakokinetinės gliukozamino sulfato savybės buvo tirtos šunų ir žiurkių organizme po 14C žymėto D-gliukozamino suleidimo į veną arba pavartojimo per burną.
Suleisto į veną ar raumenis arba pavartoto per burną nežymėto gliukozamino ar 14C žymėto D-gliukozamino farmakokinetikos žmogaus organizme tyrimų rezultatai didžia dalimi patvirtino duomenis, gautus tyrimų su gyvūnais metu. Per burną pavartoto 14C žymėto D-gliukozamino biotransformacijos, pasiskirstymo audiniuose ir išsiskyrimo su šlapimu pobūdis atitinka pobūdį, nustatytą po vaistinio preparato suleidimo į veną.
Absorbcija
Per burną pavartotas 14C žymėtas D-gliukozaminas virškinimo trakte absorbuojamas greitai ir beveik visas (maždaug 90%).
Pasiskirstymas
Pasiskirstymo tūris yra maždaug 5 litrai. Kai kurie organai, pvz., kepenys, inkstai ir sąnarių kremzlė, 14C žymėtą D-gliukozaminą pasisavina aktyviai. Per burną pavartotos vienos 14C žymėtos D-
-gliukozamino dozės santykinis biologinis prieinamumas yra maždaug 26%.
Biotransformacija
70% pavartoto gliukozamino metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu.
Gliukozaminas yra endogeninis substratas, panaudojamas kremzlės medžiagų apykaitai arba pakeičiamas Krebso ciklo metu.
Eliminacija
Apie 50% pavartoto 14C žymėtą D-gliukozamino išsiskiria su iškvepiamu CO2, maždaug 35% - su šlapimu nepakitusio preparato (gliukozamino) pavidalu. Su išmatomis pašalinamas tik mažas vaistinio preparato kiekis (maždaug 11% pavartotos dozės).
Ypatingos populiacijos
Tyrimai, atlikti su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, buvo nereikšmingi, kadangi sutrikimo įtaka gliukozamino eliminacijai yra maža. Dėl panašių priežasčių farmakokinetika pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme netirta, omenyje turint gliukozamino, kaip endogeninės medžiagos, didinančios heksozaminų įtraukimą į glikozaminglikanų ir proteoglikanų biosintezę, metabolinę transformaciją, jo pasiskirstymą Krebso ciklo medžiagų apykaitoje, nedalyvaujant CYP 450 sistemai, ir dėl to beveik neprisidedančiam prie vaistinių preparatų eliminacijos iš organizmo pro kepenis. Atsižvelgiant į tai, kas pasakyta anksčiau, bei palankų gliukozamino saugumą ir toleravimą, manoma, kad pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, dozę keisti nebūtina.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo, toksinio poveikio reprodukcijai ir vystymuisi ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Su gyvūnais atlikti gliukozamino toksinio poveikio tyrimai rodo, kad vaistinio preparato saugumo ribos yra plačios. Buvo atlikti toliau aprašyti ikiklinikiniai tyrimai. Žemiau nurodytos didžiausios tirtos dozės poveikio arba nesukėlė, arba sukėlė tik minimalų poveikį, kuris buvo laikinas, į organus nukreipto toksinio poveikio nenustatyta.
- Ūminio toksinio poveikio tyrimų metu pelėms ir žiurkėmis vaistinio preparato buvo leidžiama į veną ar raumenis arba duodama per burną, per burną buvo duodamos net 5 000 mg/kg kūno svorio dozės.
- Poūmio toksinio poveikio tyrimų metu 4 savaites triušiams į veną buvo leidžiamos ne didesnės kaip 80 mg/kg kūno svorio dozės, žiurkėmis - per burną buvo duodamos ne didesnės kaip 240 mg/kg kūno svorio dozės. Šunimis 13 savaičių į veną buvo leidžiamos ne didesnės kaip 300 mg/kg kūno svorio dozės.
- Lėtinio toksinio poveikio tyrimų metu žiurkėmis 52 savaites per burną buvo duodamos ne didesnės kaip 2 700 mg/kg kūno svorio dozės, šunimis 26 savaites per burną buvo duodamos ne didesnės kaip 2 149 mg/kg kūno svorio dozės.
- Toksinio poveikio embrionui tyrimai buvo atlikti su žiurkėmis ir triušiais, kuriems per burną buvo duodamos ne didesnės kaip 2 500 mg/kg kūno svorio dozės.
- Poveikio vaisingumui tyrimai buvo atlikti su žiurkėmis, kurioms per burną buvo duodamos ne didesnės kaip 2 149 mg/kg kūno svorio dozės.
- Mutageninis aktyvumas buvo nustatinėtas tyrimais in vitro, kai koncentracija buvo 5 000 mikrogramų/ml, bei in vivo su žiurkėmis, kurioms per burną buvo duodamos ne didesnės kaip 1 592 mg/kg kūno svorio dozės.
Tirtos dozės daug kartų viršija paros dozę, kuria šiuo metu rekomenduojamą gydyti žmogų, t. y. maždaug 20–25 mg/kg kūno svorio.
Ikiklinikinių tyrimų duomenų apie gliukozamino sulfato poveikį nėštumui, embriono ir vaisiaus vystimuisi nėra. Vis dėlto žmogaus organizme gliukozamino yra fiziologiškai ir daugelio klinikinių tyrimų metu buvo nustatytas labai geras jo saugumas.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Sorbitolis (E420)
Aspartamas (E951)
Bevandenė citrinų rūgštis
Makrogolis 6000
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
4 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Iš popieriaus, aliuminio ir polietileno pagamintas paketėlis, kuriame yra 1500 mg miltelių geriamajam tirpalui.
Kartono dėžutėje yra 20, 30 arba 60 paketėlių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Specialių reikalavimų atliekoms tvarkyti nėra.
Paketėlyje esančius miltelius reikia tirpinti stiklinėje vandens (maždaug 250 ml).
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Pacientas klausia gydytojo:
- Sakykit, o tam kad nesirgti gripu, reikėtų grūdintis, lakstyti žiemą vien su trumpikėmis, apsipildinėti šaltu vandeniu?
- Ne, geriau jau gripas, nei šizofrenija! - atsako gydytojas.
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti