Ketotifen Actavis

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Ketotifen Actavis 1 mg/5 ml sirupas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

5 ml sirupo yra 1 mg ketotifeno (ketotifeno vandenilio fumarato druskos pavidalu).

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Sirupas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Ilgalaikė alerginės ar neaiškių priežasčių sukeltos bronchinės astmos, alerginio bronchito, taip pat šieno slogos, alerginio nosies gleivinės uždegimo, dermatozės ir kitokių ligų astminių komplikacijų profilaktika.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems žmonėms
Ryte ir vakare valgio metu reikia gerti po 5 ml (1 pilną dozavimo šaukštelį) sirupo. Jei būtina, dienos dozę galima padidinti ir gerti ne daugiau kaip 20 ml sirupo, dozę suvartojant per du kartus.

Vyresniems nei 3 metų vaikams
Reikia gerti 2 kartus per dieną po 0,025 mg/ kg kūno svorio, t.y. po 0,125 ml/ kg kūno svorio, sirupo. Pvz., vaikams, sveriantiems 14 – 18 kg 2 kartus per dieną reikia gerti po 2 ml (0,4 mg) sirupo, sveriantiems 19 – 25 kg, – po 3 ml (0,6 mg), 26 – 35 kg, – po 4 ml (0,8 mg). Pacientams, sveriantiems daugiau nei 36 kg, 2 kartus per dieną reikia gerti po 5 ml (1 mg) sirupo.

Jei gydomasis poveikis nepakankamas, po 4 gydymo savaičių vienkartinę dozę galima padidinti 0,5 ‑ 1 ml.

4.3 Kontraindikacijos

Specialių kontraindikacijų nėra. Jeigu ligonio jautrumas preparato sudėtyje esančioms medžiagoms yra padidėjęs, Ketotifen Actavis sirupo vartoti negalima.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jei Ketotifen Actavis sirupo geria ligonis, reguliariai vartojantis kortikosteroidų ir adrenokortikotropinių hormonų preparatų, reikia palaipsniui mažinti pastarųjų medikamentų dozę, kadangi gali atsirasti antinksčių nepakankamumas.
Pirmomis gydymo ketotifenu dienomis gali sulėtėti reakcija, todėl gatvėje pacientai turėtų būti atidesni. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu preparato vartoti nerekomenduojama. Nėščios moterys ir žindyvės ketotifeno gali gerti tik būtiniausiu atveju.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Ketotifen Actavis negalima vartoti kartu su geriamaisiais preparatais nuo diabeto, nes galima laikina trombocitopenija. Ketotifen Actavis draudžiama vartoti kartu su raminamaisiais, migdomaisiais, antihistamininiais vaistais ir alkoholiu, nes vaistas gali stiprinti pastarųjų medžiagų poveikį.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėščios moterys ir žindyvės Ketotifen Actavis gali vartoti tik būtiniausiu atveju. Preparatas išsiskiria su motinos pienu.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gydymo metu, ypač pradžioje, vairuotojai ir veikiančių mechanizmų operatoriai Ketotifen Actavis turi vartoti atsargiai.

4. 8 Nepageidaujamas poveikis

Pirmosiomis gydymo dienomis gali pasireikšti mieguistumas, burnos sausmė, nestiprus galvos svaigulys ir nuovargis. Paprastai minėti simptomai praeina savaime.

Retai gali sutrikti virškinimas, padidėti apetitas.

Pirmą savaitę rekomenduojama vartoti mažesnę dienos dozę ( 5 ml ).

4.9 Perdozavimas

Duomenų nėra.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Bendro veikimo antihistamininiai vaistai.
ATC kodas. R 06 AX 17

Preparatas yra 4,9-dehidro-4-(metilpiperidilen-4-H-benzo)-4,5-cikloheptan-(1,2)-tiofen-10(9H) vandenilio fumaratas. Jis blokuoja H1 histamino receptorius ir slopindamas fosfodiesterazę veikia CAMP. Taip ketotifenas stabilizuoja suaktyvintus mastocitus, todėl sustabdoma jų degranuliacija.

Ketotifenas sukelia antianafilaksinį ir antihistamininį poveikį. Jis plačiai vartojamas bronchinei astmai, šieno slogai, dilgėlinei ir kitokioms alergijos sukeltoms ligoms gydyti bei jų profilaktikai.

Ketotifenas slopina lėtą anafilaksinę reakciją sukeliančių medžiagų išlaisvinimą ir blokuoja jų poveikį. Skirtingais būdais preparatas slopina įvairaus laipsnio anafilaksinės reakcijos mediatorius.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Organizmas greitai absorbuoja visą išgertą ketotifeną, tačiau į kraują patenka tik 50  dozės, kadangi kita dalis medikamento suskaldoma pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Didžiausia koncentracija plazmoje būna po 2 – 4 valandų. 75 % preparato prisijungia prie plazmos baltymų.

Šalinimas iš organizmo vyksta dviem fazėmis: trumpesniosios fazės metu vaisto pusinės eliminacijos periodas trunka 3 – 5 valandas, ilgesniosios – 21 valandą. Per 48 valandas su šlapimu išsiskiria didžioji išgertos vienkartinės dozės dalis: 1 % pasišalina nepakitusios, 60 – 70 % - skilimo produktų pavidalu. Daugiausiai šlapime būna beveik neaktyvaus metabolito ketotifen‑N‑gliukuronido.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tiriant poūmį (90 dienų ) ir lėtinį (180 dienų ) toksinį poveikį, žiurkėms kasdien buvo sugirdoma 150 g ir 300 g/kg kūno svorio ketotifeno. Elgsenos, kritusių gyvūnų kiekio pokyčių, statistiškai patikimų kraujo sudėties ir biocheminių tyrimų rodmenų pakitimų, neatitinkančių šiai gyvūnų rūšiai būdingų rodiklių normos ribų, nenustatyta. Šlapime patologinių pokyčių nepastebėta.

Tiriant lėtinį (180 dienų ) toksinį poveikį, šunims buvo sušeriama 300 g/kg kūno svorio ketotifeno. Tyrimų rezultatai buvo tokie pat kaip ir tiriant žiurkes.

Tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio, embriotoksinio ir mutageninio ketotifeno poveikio nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Sorbitolis
Metilo parahidroksibenzoatas
Propilo parahidroksibenzoatas
Citrinų rūgštis
Natrio fosfatas
Sacharino natrio druska
Etanolis
Žemuogių esencija
Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Ketotifenas gali stiprinti raminamųjų, migdomųjų, antihistamininių preparatų ir alkoholio poveikį, todėl pastarųjų preparatų kartu su Ketotifen Actavis vartoti negalima.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

Atidarius vidinę pakuotę
Vaistinį preparatą laikant gamintojo pakuotėje žemiau nurodytomis sąlygomis, jo galima vartoti ne ilgiau, kaip 25 dienas.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 oC temperatūroje.
Butelį laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Tamsaus stiklo butelis, kuriame yra 100 ml sirupo.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.