LIPANTHYL 200 M

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

LIPANTHYL 200 M 200 mg kietos kapsulės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje kapsulėje yra 200 mg fenofibrato.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Kieta kapsulė

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Suaugusių žmonių
hipercholesterolemija (II a tipo) arba endogeninė izoliuota (IV tipo), arba mišri (IIb ir III tipo) hipertrigliceridemija tuo atveju, jeigu:
gydymas dieta yra neveiksmingas,
ypač kai cholesterolio kiekis kraujyje lieka padidėjęs ir (arba) kai yra lydinčių rizikos veiksnių po gydymo dieta.
Vartojant LIPANTHYL, svarbu laikytis dietos.
Nėra atlikta ilgalaikių kontroliuojamų tyrimų, kurie rodytų fenofibrato efektyvumą pirminei ar antrinei aterosklerozės komplikacijų profilaktikai.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Kartu su dieta šis vaistas yra vartojamas ilgalaikiam simptominiam gydymui, kurio efektyvumą reikia periodiškai tikrinti.
LIPANTHYL yra vartojamas po 1 kapsulę per dieną valgymo metu (ligoniams, kuriems reikalinga būtent ši vaisto forma).

4.3 Kontraindikacijos

Šio vaisto niekada negalima vartoti esant:
kepenų nepakankamumui,
inkstų nepakankamumui (žr. sk. “Įspėjimai”),
fototoksinėms ar fotoalerginėms reakcijoms, atsiradusioms gydymo fenofibratu ar panašios struktūros medžiagomis, ypač ketoprofenu, metu,
kartu su kitais fibratais (žr. sk. “Sąveika su kitais vaistais”),
vaikams.

Šio vaisto paprastai negalima vartoti kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (žr. sk. “Sąveika su kitais vaistais”), taip pat maitinimo krūtimi laikotarpiu (žr. sk. “Nėštumas ir žindymas”).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Įspėjimai
Vartojant fibratus, galimas raumenų pažeidimas, retais atvejais - rabdomiolizė. Dažniau tai gali atsitikti esant mažam plazmos albuminų kiekiui.

Jeigu ligoniams pasireiškia difuzinis raumenų skausmas, skausmingumas liečiant raumenis ir (arba) žymus raumenų kreatininfosfokinazės kiekio padidėjimas (daugiau kaip 5 kartus viršija normą), tai reikia traktuoti kaip raumenų pažeidimą ir gydymą nutraukti.
Raumenų pažeidimo rizika gali padidėti šį vaistą vartojant kartu su kitais fibratais arba HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (žr. sk. “Sąveika su kitais vaistais”).

Dėl šio vaisto sudėtyje esančios laktozės, jo negalima vartoti esant įgimtai galaktozemijai, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromui ar laktazės trūkumui.

Atsargumo priemonės vartojant
Jeigu taikant gydymą kelis mėnesius (3 arba 6 mėnesius) nepakankamai sumažėja serumo lipidų kiekis, reikia apgalvoti papildomą arba kitokį gydymą.
Kai kuriems ligoniams padidėjo transaminazių kiekis (paprastai laikinai), vadinasi būtina:
- pirmus 12 gydymo mėnesių kas tris mėnesius tikrinti transaminazių kiekį kraujyje,
- jeigu ASAT ir ALAT kiekis tampa didesnis už aukščiausią normos ribą, gydymą reikia nutraukti.
Vartojant kartu su geriamais antikoaguliantais, būtina sekti protrombino kiekį, nustatant INR (žr. sk. “Sąveika su kitais vaistais”).

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Vaistai, kurių kartu su lipantiliu vartoti negalima
Kitokie fibratai: padidėja šalutinio poveikio (rabdomiolizės) rizika, gali pasireikšti farmakodinaminis antagonizmas.

Vaistai, kurių kartu su lipantiliu vartoti negalima
HMG-CoA reduktazės inhibitoriai: padidėja šalutinio poveikio, rabdomiolizės rizika.

Vaistai, kuriuos kartu su lipantiliu reikia vartoti atsargiai
Geriami antikoaguliantai: stiprėja antikoaguliantų poveikis ir kraujavimo rizika, (kadangi jie atpalaiduojami iš junginių su plazmos baltymais).
Reikia dažniau tikrinti INR. Gydymo fenofibratu metu ir 8 dienas po jo reikia koreguoti antikoaguliantų dozę.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas
Tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio poveikio vaistas nesukėlė.
Žmogaus vaisiui iki šiol teratogeninio ar embriotoksinio poveikio vaistas nesukėlė. Nėštumo metu vaisto vartojusių moterų stebėta nepakankamai, kad galima būtų teigti, jog rizikos nėra.
Indikacijų nėštumo metu skirti fibratų nėra, išskyrus didelę hipertrigliceridemiją (>10 g/l), tuo atveju, jeigu dieta jos nepašalina, ir tai sukelia ūmaus pankreatito pavojų.

Žindymas
Nėra informacijos apie fenofibrato patekimą į motinos pieną. Žindymo laikotarpiu šį vaistą vartoti draudžiama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Duomenys neaktualūs.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kaip ir vartojant kitus fibratus, gali atsirasti raumenų pažeidimo (difuzinės mialgijos, skausmingumas, silpnumas) požymių, retais atvejais gali pasireikšti rabdomiolizė (kartais ūmi). Dažniausiai nutraukus gydymą šie pažeidimai išnyksta (žr. sk. “Įspėjimai”).
Taip pat aprašyti rečiau pasitaikantys vidutinio intensyvumo nepageidaujami efektai:
skrandžio ar žarnyno veiklos sutrikimai, kaip antai dispepsija,
padidėjęs transaminazių kiekis (žr. sk. “Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės vartojant”),
aprašytos retai pasitaikančios odos alerginės reakcijos, - bėrimas, niežulys, dilgėlinė arba fotoalerginės reakcijos. Kartais, netgi po kelių mėnesių saugaus preparato vartojimo, gali atsirasti fotoalerginių reakcijų: odos paraudimas, papulės, pūslelės arba į egzemą panašūs bėrimai, atsirandantys saulės spindulių arba dirbtinių ultravioletinių spindulių apšvitinimo vietose.
Šiuo metu dar nėra atlikta patikimų tyrimų, kad būtų galima plačiai įvertinti ilgalaikio gydymo šalutinį poveikį, ypač tulžies takų akmenligės riziką.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus, skiriamas simptominis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Lipidų arba cholesterolio ir trigliceridų kiekį mažinantys vaistai arba fibratai,
ATC kodas – C 10 AB05: širdies ir kraujagyslių sistema.

Vartojant fenofibratą galima sumažinti serumo cholesterolio kiekį 20-25%, o trigliceridų kiekį − 40 - 50%.

Cholesterolio kiekis sumažėja, sumažėjus mažo tankio lipoproteinų aterogeninei frakcijai (labai mažo tankio ir mažo tankio lipoproteinų). Tai pagerina plazmos cholesterolio pasiskirstymą, sumažina viso cholesterolio ir didelio tankio lipoproteinų cholesterolio santykį, kuris aterogeninių hiperlipidemijų atveju būna padidėjęs.
Nustatytas ryšys tarp padidėjusio cholesterolio kiekio kraujyje ir aterosklerozės, taip pat tarp aterosklerozės ir vainikinių širdies kraujagyslių pažeidimo rizikos. Mažas didelio tankio lipoproteinų kiekis susijęs su didesne vainikinių širdies kraujagyslių pažeidimų rizika. Per didelio serumo trigliceridų kiekis padidina kraujagyslių pažeidimų riziką, bet galbūt šis ryšys priklauso ir nuo kitų rizikos faktorių.
Be to, trigliceridai gali būti susiję ne tik su aterosklerozės patogenezės procesu, bet ir su trombų susidarymu (trombogeneze).
Ekstravaskulinės cholesterolio sankaupos (sausgyslėse arba gumburinėse ksantomose), taikant ilgą efektyvų gydymą fenofibratu ir labai sumažėjus cholesterolio kiekiui, gali stipriai sumažėti ir net visiškai išnykti.
Pacientams su hiperlipidemija, gydomiems fenofibratu pastebėtas urikozurinis poveikis. Šlapimo rūgšties plazmoje kiekis jiems sumažėjo vidutiniškai 25 %.
Gydant fenofibratu pastebėtas apoA1 kiekio padidėjimas ir apoB kiekio sumažėjimas, pagerėjo apoA1/apoB santykis, kuris gali būti laikomas aterogeninės rizikos žymeniu.
Klinikiniai tyrimai parodė trombocitų agregaciją mažinamąjį fenofibrato poveikį laboratoriniams gyvūnams ir žmogui, pasireiškiantį kraujo plokštelių agregacijos, kurią sukelia ADF, arachidono rūgštis ir adrenalinas, slopinimu.
Aktyvindamas α-tipo peroksisomų proliferatoriaus aktyvuotus receptorius (PPAR α) ir taip slopindamas lipoproteinų lipazę ir mažindamas apolipoproteino C III gamybą, fenofibratas sustiprina lipolizę, skatina daug trigliceridų turinčių dalelių pasišalinimą iš plazmos.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Pagrindinis fenofibrato metabolitas plazmoje yra fenofibrato rūgštis. Nepakitusio fenofibrato plazmoje neaptinkama.

Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje įprastais atvejais susidaro praėjus 5 valandoms po vaisto išgėrimo. Geriant po vieną kapsulę mikronizuoto LIPANTHYL per parą vidutinė preparato koncentracija plazmoje yra apie 15 μg/ml. Taikant ilgalaikį gydymą konkrečiam pacientui vaisto kiekis kraujo plazmoje išlieka pastovus.
Fenofibrato rūgštis tvirtai susijungia su plazmos albuminais ir gali išstumti vitamino K antagonistus iš jungties su baltymais ir tokiu būdu stiprinti antikoaguliacinį poveikį (žr. sk. “Sąveika su kitais vaistais”).
Fenofibrato rūgšties pusinės eliminacijos periodas yra 20 valandų.
Preparato daugiausia išskiriama su šlapimu: beveik visas vaisto kiekis pašalinamas per 6 dienas. Fenofibratas daugiausia išskiriamas fenofibrato rūgšties ir jos gliukuronido darinių pavidalu.
Preparato kinetikos tyrimai, išgėrus vienkartinę vaisto dozę ir taikant ilgalaikį gydymą, parodė, kad vaistas organizme nesikaupia. Fenofibrato rūgštis nepašalinama taikant hemodializę.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio laurisulfatas
Laktozė
Pregelifikuotas krakmolas
Krospovidonas
Magnio stearatas.
* Kapsulės apvalkalo sudėtis: želatina, titano dioksidas (E171), geležies oksidas (E 172), eritrozinas (E 127).

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

30 kapsulių termiškai paveiktose lizdinėse plokštelėse (PVC/aliuminio).

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.