Lorazepamas, 2,5mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Medochemie Ltd., Kipras
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Lorazepamas
1. Kas yra LORANS ir kam jis vartojamas
- Jūsų vaistas yra vadinamas LORANS. Likusioje pakuotės lapelio dalyje jis yra vadinamas lorazepamu ar lorazepamo tabletėmis. Tabletėse yra lorazepamo
Veiklioji medžiaga yra lorazepamas. Jis priklauso vaistų grupei, vadinamai benzodiazepinais. Lorazepamas mažina nerimą ir vartojamas trumpalaikiam sunkaus, paciento veiklą ribojančio ar didelę kančią sukeliančio, nerimo ir nerimo sukeltos nemigos gydymui. Jis taip pat gali būti vartojamas kaip raminamasis vaistas prieš netrukus atliekamą dantų ar chirurginę operaciją.
2. Kas žinotina prieš vartojant LORANS
LORANS vartoti negalima:
- jeigu yra alergija lorazepamui, bet kuriam kitam benzodiazepinui ar bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu Jums yra sunkių kvėpavimo ar širdies sutrikimų;
- jeigu Jums yra didelis nuovargis ar raumenų silpnumas, t. y. liga, vadinama generalizuota miastenija;
- jeigu Jums yra sunkių kepenų sutrikimų;
- jeigu Jus kamuoja kvėpavimo problemos miego metu, t. y. liga, vadinama miego apnėja;
- jeigu yra buvęs nuolatinis piktnaudžiavimas alkoholiu ir (ar) vaistais;
- jeigu žindote, kadangi lorazepamas gali prasiskverbti į žindyvės pieną (žr. žemiau skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“);
Jeigu bet kuris iš minėtų atvejų Jums tinka, nevartokite lorazepamo ir grįžkite pas savo gydytoją.
Įspėjimai atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku prieš pradėdami vartoti LORANS:
- jeigu esate nėščia ar mėginate pastoti (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“);
- jeigu Jums yra asmenybės sutrikimas; tai gali reikšti, kad Jums yra didesnė galimybė tapti priklausomu nuo lorazepamo;
- jeigu Jums yra bet kokių inkstų ar kepenų sutrikimų;
- jeigu Jus anksčiau kamavo depresija, kadangi gydymo lorazepamu metu ji gali vėl pasireikšti;
- jeigu Jus kamuoja depresija, kadangi lorazepamas gali stiprinti bet kokius savižudiškus jausmus ar mintis, kurių Jums gali būti;
- jeigu Jus kamuoja kvėpavimo sutrikimai;
- jeigu jus kamuoja koordinacijos sutrikimai arba Jūs vartojate daug vaistų, kurie veikia smegenis;
- jeigu Jus kamuoja padidėjęs akispūdis, t. y. akių liga, vadinama glaukoma;
- jeigu esate senyvo amžiaus, kadangi Jums gali būti labiau tikėtinas pargriuvimas.
Nors lorazepamas gali vis dar Jums tikti, bet kuriuos Jums tinkančius minėtus punktus turite aptarti su savo gydytoju ar vaistininku. Tai padarykite prieš lorazepamo vartojimą.
Kiti vaistai ir LORANS
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Kiti vaistai gali daryti įtaką lorazepamo veikimui. Lorazepamas taip pat gali paveikti kitų vaistų veikimo būdą.
Pasakykite savo gydytojui, jeigu vartojate:
- bet kokių kitų raminamųjų preparatų ar vaistų nuo nerimo;
- antidepresantų;
- stipraus poveikio skausmą malšiančių vaistų, tokių, kaip tramadolis, kodeinas, morfinas, metadonas;
- vaistų nuo epilepsijos, pvz., natrio valproato;
- antihistamininių vaistų nuo alergijos;
- vaistų nuo nuotaikos ar psichinių sutrikimų, tokių, kaip chlorpromazinas, klozapinas, haloperidolis, loksapinas;
- vaistų nuo astmos, tokių, kaip teofilinas ar aminofilinas;
- vaistų, atpalaiduojančių Jūsų raumenis;
- vaisto nuo podagros, vadinamo probenecidu;
- vaisto, vadinamo skopalaminu, kurio gali būti vartojama dėl virškinimo trakto problemų ar prieš operaciją.
LORANS vartojimas su maistu ir gėrimais
Lorazepamo vartojimo metu negerkite jokių alkoholinių gėrimų.
Jeigu visą savo dozę geriate vakare, ji turi būti nevartojama, kol po valgio nepraeis 4 valandos; priešingu atveju kitą dieną Jūs galite jaustis pagiringas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Lorazepamas turi būti nevartojamas nėštumo metu. Lorazepamas, vartojamas neštumo laikotarpiu, gali pakenkti negimusiam kūdikiui. Jeigu lorazepamo vartojate vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu ar gimdymo metu, Jūsų gimęs kūdikis gali būti mažiau aktyvus, negu kiti kūdikiai; jo raumenys gali būti minkšti ir suglebę, žema kūno temperatūra ir (ar) mažas kraujo spaudimas, kurį laiką jam gali būti kvėpavimo ir žindimo problemų ir jis gali būti išglebęs. Kurį laiką Jūsų kūdikis gali deramai nereaguoti į šaltį. Jeigu Jūs vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu reguliariai vartojate lorazepamo, Jūsų kūdikiui po gimimo gali atsirasti nutraukimo simptomų.
Lorazepamas išskirimas su žindyvės pienu, todėl šio vaisto žindymo metu turi būti nevartojama, nebent laukiama nauda moteriai viršija galimą riziką kūdikiui. Priešingu atveju Jūsų kūdikis gali nukentėti nuo raminamojo poveikio ir žindimo sunkumų. Tokiu atveju rekomenduojamas kūdikio sekimas.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Atsisakykite vairuoti, valdyti mechanizmus ar atlikti bet kokią užduotį, reikalaujančia susikaupimo, kol vartojate lorazepamo. Šis vaistas Jums gali sukelti apsnūdimą ir svaiginimą dienos metu bei paveikti Jūsų susikaupimą. Tai gali pasireikšti smarkiau, jeigu nepakankamai miegojote naktį.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines LORANS medžiagas
Šių tablečių sudėtyje yra laktozės monohidrato. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti LORANS
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Lorazepamo tabletės turi būti nuryjamos užsigeriant stikline vandens.
Didelė dozė prieš miegą gali sukelti apsnūdimą ar svaigulį kitą dieną („pagirių efektas“), ypač jeigu Jūs miegate nepakankamai (reikalingas maždaug 7 - 8 valandų trukmės miegas) (žr. skyrių „Vairavimas ir mechanizmų valdymas“)
Jeigu Jums lorazepamo paskirta nuo nerimo ar miego problemų, gydymas paprastai trunka nuo kelių parų iki 4 savaičių, įskaitant dozės mažinimą palaipsniui gydymo pabaigoje.
Suaugę žmonėms (vyresni kaip 18 metų)
Nerimas: pradinė dozė yra 0,5 mg. Ji vartojama 2 - 3 kartus per parą. Ji gali būti padidinta iki 2,5 mg (palaikomoji dozė). Paros dozę galima padalyti į 2 ar 3 vienkartines dozes, suvartojamas per kelis kartus dienos metu arba ją galima išgerti kaip vienkartinę dozę vakare, po valgio praėjus 4 valandoms ir likus pusei valandos prieš einant į lovą. Jūsų gydytojas nurodys, kaip dažnai turite gerti savo tablečių.
Turi būti neviršijama didžiausia paros dozė, t. y. 2,5 mg.
Nerimo sukelta nemiga: įprastinė pradinė dozė yra 1 mg prieš einant miegoti. Ji gali būti padidinta iki 1 – 2 mg prieš einant miegoti.
Dozavimas prieš chirurginę operaciją ar operacinį dantų gydymą: įprasta dozė yra 2 – 4 mg. Ji išgeriama likus vienai ar dviems valandoms iki operacijos.
Senyviems pacientams ir tokiems, kuriems yra kepenų ar inkstų sutrikimų, gali būti skiriamos mažesnės dozės: įprastinė pradinė dozė yra maždaug pusė įprastinės suaugusio žmogaus dozės. Jūsų gydytojas pažiūrės, kaip Jūs reaguojate į vaistą ir prireikus pakeis dozę.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Lorazepamo turi būti nevartojama vaikams ir jaunesniems negu 18 metų paaugliams, išskyrus toliau nurodytus gydymo atvejus.
Jaunesni kaip 6 metų amžiaus vaikai
Jaunesni kaip 6 metų amžiaus vaikai lorazepamu turi būti negydomi.
6 – 12 metų amžiaus vaikai
Dozavimas prieš chirurginę operaciją ar dantų gydymo procedūras: įprasta dozė yra 0,5 mg – 1 mg, atsižvelgiant į vaiko svorį (turi būti neviršijama 0,05 mg/kg kūno svorio dozė), suvartojama iki operacijos likus ne mažiau kaip vienai valandai.
13 – 18 metų amžiaus paaugliai
Dozavimas prieš chirurginę operaciją ar dantų gydymo procedūras: įprasta dozė yra 1 mg – 4 mg, suvartojama iki operacijos likus vienai – dviems valandoms.
1 mg tabletes galima perlaužti į dvi lygias dozes. Kiekvienoje pusėje tabletės yra 0,5 mg lorazepamo. 2,5 mg tabletes galima perlaužti į dvi lygias dozes. Kiekvienoje pusėje tabletės yra 1,25 mg lorazepamo.
Jūsų gydytojas gali pakoreguoti dozę, kad ji Jums tiktų, atsižvelgiant į Jūsų reakciją ir kaip toleruojate tabletes. Daugiau gali paaiškinti Jūsų gydytojas. Visada laikykitės gydytojo nurodymų
Ką daryti pavartojus per didelę LORANS dozę?
Jūs turite nedelsiant kreiptis medicininės pagalbos, t. y. arba kviesti savo gydytoja, arba vykti į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių. Pats (pati) nevairuokite – paprašykite draugo ar kaimyno, kad jus pristatytų, arba kvieskite greitąją pagalbą. Visada pasiimkite su savimi vaisto talpyklę, net jeigu ji tuščia. Tokiu atveju gydytojas sužinos, ko Jūs išgėrėte.
Lengvais atvejais galimas apsnūdimas, protinis sumišimas ir apatija, sunkesniais atvejais gali pasireikšti kalbėjimo sunkumai, neaiški tarsena, gremėzdiškumas ar netvirtumas, sumažėjęs raumenų tonusas, svaigulys ir pusiausvyros bei koordinacijos netekimas.
Pamiršus pavartoti LORANS
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu esate gydomas nuo nerimo ir nuo pamištos išgerti dozės praėjo ne daugiau kaip 3 valandos, Jūs turite ją išgerti, kai tik prisiminėte, ir toliau laikytis įprasto dozavimo. Jeigu praėjo daugiau negu 3 valandos, nesijaudinkite, tiesiog gerkite kitą tabletę kada reikia.
Jeigu esate gydomas nuo miego sutrikimų, tabletę gerkite tik jeigu po to galėsite miegoti 7 ar 8 valandas.
Kol vartojate LORANS
Lorazepamo tabletės gali paveikti Jūsų susikaupimą ir sukelti apsnūdimą dienos metu.
Išgėrę lorazepamo kai kurie senyvi pacientai gali jausti svaigulį ir jiems gali grėsti nugriuvimas.
Jums gali išsivystyti tolerancija lorazepamui. Po kelių savaičių gydymo palankus poveikis gali tapti mažiau akivaizdus.
Jeigu Jums paskirta lorazepamo ilgiau negu 4 savaitėms, retkarčiais Jūsų gydytojui gali reikėti paimti kraujo mėginius, kad patikrinti Jūsų kraują ir kepenis. Lorazepamas retkarčiais gali paveikti kepenų funkciją ar Jūsų kraują.
Priklausomybė nuo lorazepamo gali pasireikšti po užsitęsusio gydymo. Lorazepamo tabletės paprastai yra išrašomos trumpam gydymo kursui, nuo kelių dienų iki keturių savaičių, įskaitant dozės mažinimą gydymo pabaigoje. Tai sumažina galimybę tapti priklausomu nuo lorazepamo ar kentėti nuo nemalonių padarinių, kai nutraukiate jo vartojimą. Daugiau informacijos pateikiama tolesniame skyriuje „Nustojus vartoti LORANS“.
Nustojus vartoti LORANS
Baigus paskirtą gydymą lorazepamu gydytojas nuspręs, ar Jums reikalingas tolesnis gydymas.
Lorazepamo tablečių skaičius ir jų vartojimo dažnumas turi būti visada mažinamas laipsniškai, prieš Jums visiškai nutraukiant jų vartojimą. Tai leis Jūsų organizmui įprasti būti be lorazepamo ir sumažins nemalonių efektų galimybę, kai Jūs nutrauksite minėto vaisto vartojimą. Jūsų gydytojas nurodys, kaip tai padaryti.
Kai nutrauksite lorazepamo vartojimą, jums gali pasireikšti nutraukimo simptomai, tokie, kaip galvos skausmas, raumenų skausmas, nerimas, įtampa, depresija, nerimavimas, galvos svaigimas, šleikštulys, viduriavimas, apetito stoka, sumišimas, irzlumas, susijaudinimas, drebulys, skrandžio ir/ar raumenų skausmas, širdies ritmo pokyčiai, trumpalaikis atminties netekimas, kūno temperatūros padidėjimas ir prakaitavimas. Jums gali sugrįžti gydymo pradžioje buvęs miego sutrikimas. Jeigu pasireiškia bet kurie iš minėtų požymių, jie paprastai ilgai netrunka. Jeigu Jus kamuoja bet kuris iš šių požymių, pasikonsultuokite su savo gydytoju.
Nenutraukite lorazepamo vartojimo staigiai. Jums gali atsirasti daug sunkesnių nutraukimo požymių, tokių, kaip realybės jausmo praradimas, netikrumo ir atskyrimo nuo gyvenimo jausmas, nesugebėjimas jausti emocijų. Kai kuriems pacientams yra buvęs kojų ir rankų nutirpimas ar dilgčiojimas, vėmimas, spengimas ausyse, trūkčiojimai, matymas ar girdėjimas neesančių dalykų, traukuliai, padidėjęs jautrumas lytėjimui, garsams ir šviesai. Jeigu Jums yra bet kuris iš šių požymių, nedelsiant pasikonsultuokite su savo gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nedelsiant kreipkitės į savo gydytoją, jeigu jums išsivystė bet kuri iš šių požymių:
- Ūmi, sunki alerginė reakcija, sukeliant kvėpavimo pasunkėjimą ir svaigulį.
- Sunki alerginė reakcija, susijusi su veido, lūpų ir gerklės patinimu.
- Odos ir akių baltymų pageltimas.
- Kvėpavimo sunkumai.
- Mintys apie savęs žalojimą ar savižudybę.
- Jūsų psichinės elgsenos pokyčiai, tokie, kaip nerimavimas, susijaudinimas, irzlumas, agresyvumas, haliucinacijos, neįprastas elgesys ar įsitikinimai.
Pasakykite savo gydytojui ar vaistininkui, jeigu Jums pasireiškia bet kuris toliau išvardytas šalutinis poveikis
Labai dažnai – paveikia daugiau negu 1 iš 10 pacientų:
- Apsnūdimas, raminamasis poveikis.
- Nuovargis.
Dažnai – paveikia nuo 1 iki 10 pacientų iš 100:
- Sumišimas, depresija, depresijos išryškėjimas.
- Prastas raumenų valdymas, galvos svaigimas.
- Raumenų silpnumas, jėgos praradimas.
- Energijos stoka.
Nedažnai – paveikia nuo 1 iki 10 pacientų iš 1000:
- Šleikštulys.
- Lytinio potraukio pokyčiai, impotencija, sumažėjęs orgazmas.
Vartojant lorazepamo gauta pranešimų apie toliau išvardytą šalutinį poveikį, tačiau jo dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis.
- Raudonųjų kraujo ląstelių, baltųjų kraujo ląstelių ir kraujo plokštelių skaičiaus sumažėjimas, sukeliantis nepaaiškinamas mėlynes ir kraujavimą, odos blyškumą, silpnumą, dusulį ir (ar) dažnai pasikartojančią infekcinę ligą.
- Alerginės odos reakcijos, tokios, kaip paraudimas, išbėrimas, plaukų slinkimas.
- Mažas natrio kiekis kraujyje, koncentruotas (labai tamsus) šlapimas.
- Labai maža kūno temperatūra.
- Trumpalaikės atminties netekimas.
- Raumenų spazmas, sunkumas pilnai išsižioti, polinkis iškišti iš burnos liežuvį, neaiški tarsena, nenormalūs kūno laikysenos pokyčiai, sunkumas susikaupti, galvos svaigimas, sukimosi jausmas, galvos skausmas, drebėjimas, priepuoliai, buvimas be sąmonės.
- Neryškus vaizdas, sudvejintas vaizdas.
- Mažas kraujospūdis.
- Lytinis susijaudinimas.
- Nerimas, susijaudinimas, jaudrumas, priešiškumas, agresyvumas, įniršis, miego sutrikimai, matymas ar girdėjimas neesančių dalykų – jų pasireiškimas yra daugiau tikėtinas vaikams ir senyviems žmonėms
- Sumažėjęs kvėpavimo dažnis, dusulys, laikinas kvėpavimo sustojimas, įskaitant sustojimą miego metu, astmos pablogėjimas, kalbėjimo sunkumai, neaiški tarsena.
- Vidurių užkietėjimas.
- Kepenų funkcijos pokyčiai – Jūsų gydytojas dėl to tikrins.
- Pokyčiai Jūsų kraujyje – Jūsų gydytojas dėl to tikrins.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui
5. Kaip laikyti LORANS
Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant kartoninės dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
LORANS sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra lorazepamas. Kiekvienoje tabletėje jo yra 2,5 mg.
- Pagalbinės medžiagos yra laktozė monohidratas, povidonas (K 30), krospovidonas (A tipo), kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, karboksimetilkrakmolo natrio druska, magnio stearatas ir polakrilino kalio druska.
LORANS išvaizda ir kiekis pakuotėje
LORANS 2,5 mg tabletės yra baltos, apvalios, plokščios, nuožulniais kraštais, su vagele.
LORANS tiekiamas lizdinių plokštelių pakuotėmis, kurių kiekvienoje yra 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 100 ar 500 tablečių (tiekiama tik vaistinėms ar gydymo įstaigoms).
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Lorazepamas |
Vaisto stiprumas | 2,5mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/12/3147 |
Registratorius | Medochemie Ltd., Kipras |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2012.12.05 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
LORANS 2,5 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 2,5 mg lorazepamo.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
Vienoje 2,5 mg tabletėje yra 172,05 mg laktozės monohidrato.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė.
LORANS 2,5 mg tabletės yra baltos, apvalios, plokščios, nuožulniais kraštais, su vagele, 9,0 mm – 9,2 mm skersmens, 3,3 mm – 3,5 mm storio ir 266,3 mg teorinio svorio.
Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
LORANS yra skirtas:
- trumpalaikiam simptominiam nerimo ir nemigos, kurią sukelia nerimas, gydymui, jeigu nerimas yra sunkus, riboja paciento veiklą ar sukelia didelę kančią ;
- premedikacijai prieš bendrąją anesteziją ar prieš mažos apimties chirurgines procedūras, tyrimus ar odontologinę operaciją.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Bendrieji nurodymai
Vartoti per burną.
Dozė ir gydymo trukmė turi būti individualizuota. Turi būti skiriama mažiausia veiksminga dozė trumpiausią įmanomą laiką. Kadangi nutraukimo simptomų ir atoveiksmio (angl. rebound) fenomeno rizika būna didesnė po staigaus nutraukimo, vaisto vartojimas visiems pacientams turi būti nutraukiamas laipsniškai (žr. 4.4 skyrių) Negalima viršyti didžiausios 4 mg paros dozės.
Paprastai gydymo trukmė įvairuoja nuo kelių dienų iki kelių savaičių, įskaitant dozės mažinimo laiką.
Negalima ilginti gydymo laiko prieš tai iš naujo neįvertinus tolesnio gydymo poreikio.
Jeigu paros dozė išgeriama kaip vienkartinė dozė vakare, ji turi būti nevartojama esant pilnam skrandžiui. Dėl uždelstos poveikio pradžios ir žiūrint, kokia miegojimo trukmė, galimas liekamasis poveikis kitos dienos metu (žr. 4.4 skyrių).
Suaugę pacientai
Nerimas: pradinė dozė yra 0,5 mg. Ji vartojama 2 - 3 kartus per parą. Palaikomoji paros dozė yra iki 2,5 mg. Paros dozę galima padalyti į 2 ar 3 vienkartines dozes, suvartojamas per kelis kartus dienos metu arba ją galima išgerti kaip vienkartinę dozę vakare, pusė valandos prieš miegą.
Nerimo sukelta nemiga: pradinė dozė yra 1 mg prieš einant miegoti, įprasta dozė 1 – 2 mg prieš einant miegoti.
Premedikacija prieš odontologinę ar chirurginę operaciją: 2 – 4 mg likus vienai ar dviems valandoms iki operacijos.
Senyvi ir nusilpę pacientai
Senyvi ir nusilpę pacientai gali reaguoti į mažesnes dozes, todėl gali pakakti pusės ar mažiau suaugusio žmogaus dozės. Pradinė dozė turi būti pusė rekomenduojamos suaugusio žmogaus dozės. Ši pradinė dozė turi būti priderinta pagal klinikinį atsaką ir toleravimą.
Vaikų populiacija
Lorazepamo negalima vartoti vaikams ir jaunesniems negu 18 metų paaugliams, kadangi saugumas ir veiksmingumas šioje populiacijone nenustatytas, išskyrus tokiau nurodytus atvejus.
Jaunesni kaip 6 metų amžiaus vaikai
Jaunesni kaip 6 metų amžiaus vaikai lorazepamu turi būti negydomi.
6 – 12 metų amžiaus vaikai
Premedikacija prieš odontologinę ar chirurginę operaciją: 0,5 mg – 1 mg, arba turi būti neviršijama 0,05 mg/kg kūno svorio dozė. Dozė turi būti sugirdoma iki operacijos likus vienai – dviems valandoms.
13 – 18 metų amžiaus paaugliai
Premedikacija prieš odontologinę ar chirurginę operaciją: 1 mg – 4 mg iki operacijos likus vienai – dviems valandoms.
Kepenų pakenkimas
Vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų pakenkimas, draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Pacientams kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų pakenkimas, gali pakakti mažesnės dozės. Pradinė dozė turi būti pusė rekomenduojamos suaugusio žmogaus dozės. Reikia atidžiai sekti tokių pacientų klinikinį atsaką ir toleravimą bei atitinkamai priderinti dozę (žr. 4.4 skyrių).
Inkstų pakenkimas
Pacientams kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų pakenkimas, gali pakakti mažesnės dozės. Pradinė dozė turi būti pusė rekomenduojamos suaugusio žmogaus dozės. Reikia atidžiai sekti tokių pacientų klinikinį atsaką ir toleravimą bei atitinkamai priderinti dozę (žr. 4.4 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs organizmo jautrumas lorazepamui, kitiems benzodiazepinams ar bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai (žr. 6.1 skyrių).
Generalizuota miastenija.
Sunkus kvėpavimo nepakankamumas.
Miego apnėjos sindromas.
Sunkus kepenų nepakankamumas.
Buvęs ilgalaikis piktnaudžiavimas vaistais ir (ar) alkoholiu (taip pat žr. 4.4 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Benzodiazepinų, įskaitant lorazepamą, vartojimas gali sukelti potencialiai mirtiną kvėpavimo slopinimą.
Gauta pranešimų apie sunkias anafilaksines ar anafilaktoidines reakcijas, susijusias su benzodiazepinų vartojimu. Buvo pranešta apie angioneurozinės edemos, apėmusios liežuvį, tikrąjį balso aparatą ar gerklas, atvejus pacientams, suvartojusiems pirmąją ar paskesnes benzodiazepinų dozes. Kai kuriems benzodiazepinų vartojantiems pacientams buvo papildomų simptomų, tokių, kaip dusulys, gerklės spazmas ar pykinimas ir vėmimas. Vienam kitam pacientui buvo reikalingas medicininis gydymas intensyviosios pagalbos skyriuje. Jei angioneurozinė edema apima liežuvį, tikrąjį balso aparatą ar gerklas, galima kvėpavimo takų obstrukcija, kuri gali būti mirtina. Pacientus, kuriems po gydymo benzodiazepinu išsivystė angioneurozinė edema, vėl mėginti gydyti šiuo benzodiazepinu negalima.
Pacientai turi būti informuoti, kad organizme esant lorazepamui, jų tolerancija alkoholiui ir kitoms CNS slopinančioms medžiagoms gali būti sumažėjusi, todėl minėtų medžiagų arba turi būti vengiama, arba jos turi būti vartojamos mažesnėmis dozėmis ir turi būti vengiama alkoholio.
Jeigu lorazepamas yra vartojamas kaip bendra paros dozė vakare (ypač kai dozė yra didelė) ir miego trukmė yra nepakankamai ilga, kitos dienos metu gali būti pagirios (liekamasis poveikis). Taigi, turi būti garantuotas pakankamas, t. y. 7 – 8 valandų, miegas.
Nerimas ir nemiga gali būti daugelio kitų ligų simptomai, todėl reikia apsvarstyti, ar negalavimas nėra susijęs su pagrindiniu fiziniu ar psichiniu sutrikimu, nuo kurio yra specifiškesnis gydymas.
Gauta paranešimų apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais, ypač pacientams, kurie yra piktnaudžiavę vaistais ar alkoholiu.
Tolerancija
Po kelias savaites trukusio daugkartinio vartojimo benzodiazepinai gali prarasti šiokį tokį veiksmingumą, susijusį su migdomuoju poveikiu. Įrodyta, kad tolerancija išsivysto raminamajam benzodiazepinų poveikiui.
Pacientai, ypač tokie, kurie yra piktnaudžiavę alkoholiu ir/ar vaistais, gali piktnaudžiauti lorazepamu.
Priklausomybė
Benzodiazepinų vartojimas gali skatinti fizinės ar psichinės priklausomybės nuo šių vaistinių preparatų išsivystymą. Priklausomybės rizika didėja didinant dozę ir ilginant gydymo trukmę; ji taip pat yra didesnė pacientams, kurie yra piktnaudžiavę alkoholiu ir (ar) vaistais, ar pacientams, kuriems yra pastebimų asmenybės sutrikimų. Dėl to šio vaisto vartoti pacientams, kuriems buvo alkoholizmas ar kurie piktnaudžiavos vaistais, turi būti vengiama.
Jei tik išsivystė priklausomybė, staigus gydymo užbaigimas gali būti lydimas nutraukimo simptomų. Tai gali pasireikšti galvos skausmu, raumenų skausmu, kraštutiniu nerimu, miego sutrikimais, įtampa, nerimavimu, sumišimu ir irzlumu. Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: tikrovės nesuvokimas, asmenybės jausmo netekimas, padidėjęs klausos aštrumas, rankų ir kojų tirpulys ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir psichiniam kontaktui, haliucinacijos ir epilepsiniai priepuoliai. Priepuoliai gali dažniau pasireikšti pacientams, kuriems iš anksčiau yra priepuolius skatinančių sutrikimų ar kurie vartoja kitų vaistų, mažinančių priepuolių slenkstį, pvz., antidepresantų.
Atoveiksmio nemiga ir nerimas: nutraukus gydymą gali pasireikšti laikinas sindromas, kurio metu vėl atsiranda simptomų, tik stipresne forma, paskatinusių gydymą benzodiazepinais. Jie gali būti susiję su kitomis reakcijomis, įskaitant nuotaikos pokyčius, nerimą, miego sutrikimus ir nerimavimą. Kadangi nutraukimo fenomeno/ atoveiksmio fenomeno rizika yra didesnė po staigaus gydymo nutraukimo, dozę rekomenduojama mažinti laipsniškai.
Po staigaus gydymo gali pasireikšti nutraukimo simptomai, net po kelių dienų gydymo terapinėmis dozėmis.
Gydymo trukmė
Gydymo trukmė turi būti kiek įmanoma trumpesnė (žr.4.2 skyrių), žiūrint kokios indikacijos. Paprastai gydymas trunka nuo kelių parų iki 4 savaičių, įskaitant dozės mažinimo, įskaitant dozės mažinimo laiką. Negalima tęsti gydymo ilgiau, negu minėti periodai, prieš tai iš naujo neįvertinus situacijos.
Gali būti naudinga pradedant gydymą informuoti pacientą, kad gydymas truks neilgai, ir tiksliai paaiškinti, kaip bus palaipsniui mažinama dozė. Be to, yra svarbu, kad pacientas žinotų apie atoveiksmio fenomeno galimybę, tokiu būdu sumažinant iki minimumo nerimą dėl tokių simptomų, jeigu jų atsirastų nutraukus vaistinio preparato vartojimą.
Yra požymių, kad vartojant benzodiazepinų, kurių poveikis trunka trumpai, nutraukimo fenomenas gali pasireikšti dozavimo intervalo ribose, ypač jeigu vartojama didelė dozė.
Jeigu vartojama benzodiazepinų, kurių poveikis trunka ilgai, yra svarbu perspėti, kad juos pakeitus trumpo poveikio benzodiazepinais gali atsirasti nutraukimo simptomų.
Amnezija
Benzodiazepinai gali sukelti anterogradinę amneziją. Ši būklė dažniausiai pasireiškia praėjus kelioms valandoms po vaistinio preparato nurijimo ir todėl, kad sumažinti riziką, pacientai turi garantuoti, jog galės 7 – 8 valandas nepertraukiamai miegoti (žr. 4.8 skyrių).
Psichinės ir paradoksinės reakcijos
Žinoma, kad vartojant benzodiazepinų pasireiškia įvairios reakcijos, tokios nerimavimas, susijaudinimas, irzlumas, agresyvumas, kliedesys, įniršis, košmarai, haliucinacijos, psichozės, nederamas elgesys ir kiti nepageidaujami elgesio efektai. Jeigu tai pasireiškia, vaistinio preparato vartojimas turi būti nutrauktas.
Minėtų reakcijų pasireiškimas yra daugiau tikėtinas vaikams ir senyviems žmonėms.
Tam tikrų grupių pacientai
Benzodiazepinų negalima skirti vaikams atidžiai neįvertinus poreikio tai daryti; gydymo trukmė turi būti minimali. Senyviems pacientams turi būti skiriama mažesnė dozė (žr. 4.2 skyrių). Dėl kvėpavimo slopinimo rizikos mažesnė dozė taip pat rekomenduojama pacientams, kuriems yra lėtinis kvėpavimo nepakankamumas. Benzodiazepinai netinka pacientų, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, gydymui, kadangi jie gali pagreitinti encefalopatiją.
Benzodiazepinai yra neveiksmingi pagrindiniam psichinių ligų gydymui.
Benzodiazepinai yra neveiksmingi pagrindiniam depresijos gydymui ir turi būti nevartojami vieni su depresija susijusiam nerimui gydyti, kadangi tokie pacientai gali nusižudyti. Jeigu vartojama labai prislėgtiems ar linkusiems į savižudybę pacientams, yra būtina imtis reikiamų atsargumo priemonių ir skirti tinkamą vaisto kiekį
Benzodiazepinų turi būti vartojama ypatingai atsargiai pacientams, kurie anksčiau yra piktnaudžiavę alkoholiu ar vaistais (žr. 4.3 skyrių).
Kai kuriems benzodiazepinų vartojantiems pacientams atsirado kraujo kiekybinės sudėties pokyčių ir kai kuriems padidėjo kepenų fermentų aktyvumas. Nusprendus, kad yra kliniškai būtinas pakartotinis gydymo kursas, rekomenduojama periodiškai įvertinti kraujodaros sistemos ir kepenų funkciją.
Nors hipotenzija pasireiškė tik retai, benzodiazepinų reikia vartoti atsargiai tiems pacientams, kuriems kraujospūdžio sumažėjimas gali paskatinti širdies ir kraujagyslių sistemos ar kraujagyslinių smegenų komplikacijų atsiradimą; tai yra ypač svarbu senyviems pacientams.
Atsargumas reikalingas gydant pacientus, kuriems yra ūminė uždaro kampo glaukoma.
Senyvi pacientai turi būti perspėti apie pargriuvimo riziką, atsiradusią dėl lorazepamo skeleto raumenis atpalaiduojančio poveikio.
Atsargumo reikia laikytis vartojant pacientams, kuriems yra judesių koordinacijos sutrikimas ir ūminis apsinuodijimas alkoholiu ar kitomis CNS veikiančiomis medžiagomis.
Pacientai, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lap laktazės stygius ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaistinio preparato turi nevartoti.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Nerekomenduojama
Alkoholis. Turi būti vengiama kartu vartoti alkoholio.
Raminamasis lorazepamo poveikis gali stiprėti, jeigu vaistinio preparato vartojama derinyje su alkoholiu. Tai pakenkia gebėjimui vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus.
Reikia atsižvelgti
CNS slopinančios medžiagos. Benzodiazepinai, įskaitant lorazepamą, sukelia adityvų CNS slopinimą, jeigu jų vartojama su kitais vaistiniais preparatais, sukeliančiais CNS slopinimą, pvz., barbitūratais, antipsichoziniais preparatais, raminamaisiais, migdomaisiais vaistais, anksiolitikais, antidepresantais, narkotiniais analgetikais, raminamaisiais antihistamininiais preparatais, vaistais nuo traukulių ir nejautrą sukeliančiais preparatais.
Raumenis atpalaiduojantys vaistiniai preparatai. Žmogus turi būti pasiruošęs padidėjusiam raumenis atpalaiduojančiam poveikiui (nugriuvimų rizika), jeigu lorazepamo vartojama gydymo raumenis atpalaiduojančiais vaistiniais preparatais metu, ypač gydymo lorazepamu pradžioje.
Narkotiniai analgetikai. Vartojat benzodiazepinų gali stiprėti narkotinių analgetikų sukelta pakili nuotaika, skatinanti psichinės priklausomybės didėjimą.
Kepenų fermentų inhibitoriai. Junginiai, slopinantis tam tikrus kepenų fermentus, ypač citochromą P450, gali stiprinti benzodiazepinų aktyvumą. Mažesniu mastu tai taip pat tinka benzodiazepinams, kurie yra metabolizuojami tik konjugacijos būdu.
Klozapinas. Buvo pranešta, kad vartojimas kartu sukėlė ženklų raminamąjį poveikį, pernelyg didelį seilėtekį, judesių koordinacijos sutrikimą ir padidino kvėpavimo ir (ar) širdies sustojimo riziką.
Loksapinas. Buvo pranešta, kad vartojimas kartu privedė prie pernelyg didelio stuporo, reikšmingo kvėpavimo dažnio sumažėjimo ir (vienam pacientui) hipotenzijos.
Natrio valproatas. Vartojimas kartu su lorazepamu gali sukelti pastarojo vaisto koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimą ir klirenso sumažėjimą. Dėl to lorazepamo dozė, jo vartojant kartu su natrio valproatu, turi būti sumažinta maždaug 50%.
Probenecidas. Vartojant kartu su lorazepamu, gali greičiau prasidėti ar ilgiau trukti pastarojo vaisto poveikis, kadangi padidėja jo pusinės eliminacijos laikas ir sumažėja bendrasis klirensas. Lorazepamo dozė, jo vartojant kartu su probenecidu, turi būti sumažinta maždaug 50%.
Teofilinas, aminofilinas. Šių vaistų vartojimas gali mažinti benzodiazepinų, įskaitant lorazepamą, raminamąjį poveikį.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenų apie lorazepamo vartojimą nėštumo metu nepakanka.
Benzodiazepinų turi būti nevartojama nėštumo metu, ypač pirmojo ir paskutiniojo nėštumo trimestro metu. Benzodiazepinai gali sukelti vaisiaus pažeidimą, jeigu jų vartoja nėščia moteris. Remiantis apie lorazepamą sukaupta patirtimi žmonėmis yra manoma arba įtariama, kad lorazepamas, vartojamas nėštumo metu, ypač per pirmuosius tris nėštumo mėnesius, sukelia įgimtų sklaidos trūkumų rizikos padidėjimą. Iš žmogaus virkštelės paimti kraujo mėginiai rodo, kad benzodiazepinai ir jų gliukuroninti metabolitai prasiskverbia per placentą.
Vaisingo amžiaus moterys gydymo lorazepamu metu turi naudoti veiksmingą kontracepciją. Jeigu vaisto paskiriama vaisingo amžiaus moteriai, ji turi būti įspėta, kad ketinant pastoti ar įtarus nėštumą, reikia kreiptis į savo gydytoją dėl vaistinio preparato nutraukimo.
Jeigu dėl svarbių medicininių motyvų lorazepamo vartojama vėlyvosios nėštumo fazės metu ar didelėmis dozėmis gimdymo metu, dėl šio junginio farmakologinio aktyvumo galima tikėtis poveikio naujagimiui, pvz., hipotermijos, hipotonijos ir nedidelio kvėpavimo slopinimo. Gauta pranešimų, kad moterų, kurios vėlyvosios nėštumo fazės ar gimdymo metu vartojo benzodiazepinų, naujagimiams atsirado simptomų, tokių kaip sumažėjęs aktyvumas, hipotonija, hipotermija, kvėpavimo slopinimas, kvėpavimo sustojimas, maitinimo problemos ir susilpnėjusi metabolinė reakcija į šalčio stresą.
Be to, moterų, kurios vėlyvųjų nėštumo stadijų metu nuolat vartojo benzodiazepinų, kūdikiams gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir gali būti tam tikra nutraukimo simptomų rizika naujagimiui.
Žindymas
Įrodyta, kad lorazepamas išskiriamas, nors ir farmakologiškai nereikšmingu kiekiu, su žindyvės pienu, todėl šio vaisto žindančioms moterims turi būti neskiriama, nebent laukiama nauda moteriai viršija galimą riziką kūdikiui. Benzodiazepinų vartojančių žindyvių naujagimiams pasireiškė raminamasis poveikis ir nesugebėjimas žįsti. Žindančių moterų naujagimius reikia stebėti dėl farmakologinio poveikio (įskaitant raminamąjį poveikį ir irzlumą).
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Lorazepamas daro didelę įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Raminamasis poveikis, amnezija, pablogėjusi dėmesio koncentracija ir pablogėjusi raumenų funkcija gali nepalankiai veikti gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Jeigu tampa nepakankama miego trukmė, gali būti padidėjusi budrumo susilpnėjimo tikimybė (taip pat žr. 4.5 skyrių). Pacientai turi būti perspėti, kad atsisakytų eksploatuoti įrenginius, vairuoti ar atlikti kitą darbą, kuriam reikalingas didelio laipsnio psichinis budrumas.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamas poveikis, jeigu jis pasireiškia, paprastai pastebimas gydymo pradžioje ir dažniausiai susilpnėja ar išnyksta tęsiant gydymą ar sumažinus dozę.
Nepageidaujami reiškiniai yra išvardyti remiantis šiomis dažnio kategorijomis:
Labai dažni (≥ 1/10) Dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10) Nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100) |
Reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000) Labai reti (< 1/10 000) Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis). |
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujami reiškiniai pateikiami mažėjančio sunkumo tvarka.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas: agranulocitozė, pancitopenija, trombocitopenija, hiponatremija.
Imuninės sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas: anafilaksinės/ anafilaktoidinės reakcijos, angioneurozinė edema, padidėjusio jautrumo reakcijos, alerginės odos reakcijos.
Endokrininiai sutrikimai
Dažnis nežinomas: netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas (angl. SIADH).
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Dažnis nežinomas: hipotermija.
Psichikos sutrikimai
Dažni: sumišimas, depresija, depresijos išaiškėjimas;
Dažnis nežinomas: mintys apie savižudybę/ mėginimas nusižudyti, amnezija, nesivaržymas, pakili nuotaika.
Nervų sistemos sutrikimai1)
Labai dažni: nusiraminimas/ apsnūdimas.
Dažni: ataksija, svaigulys.
Dažnis nežinomas: koma, traukuliai/ priepuoliai, ekstrapiramidiniai simptomai, susilpnėjęs dėmesys/ susikaupimas, pusiausvyros sutrikimas, galvos sukimosi pojūtis, drebulys, galvos skausmas.
Vartojant šio vaistinio preparato gali pasireikšti paradoksinės reakcijos, įskaitant nerimą, susijaudinimą, priešiškumą, agresyvumą, įniršį, miego sutrikimus/ nemigą, haliucinacijas. Jų pasireiškimas yra daugiau tikėtinas vaikams ir senyviems žmonėms.
Akių sutrikimai
Dažnis nežinomas: regos sutrikimai, įskaitant vaizdo dvejinimąsi ir ryškumo sumažėjimą.
Kraujagyslių sutrikimai
Dažnis nežinomas: hipotenzija, kraujospūdžio sumažėjimas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai2)
Dažnis nežinomas: kvėpavimo slopinimas, kvėpavimo sustojimas, miego apnėjos pablogėjimas, lėtinės obstrukcinės plaučių ligos pablogėjimas, kalbos sutrikimas ar neaiški tarsena.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažnis nežinomas: vidurių užkietėjimas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Dažnis nežinomas: gelta, padidėjęs bilirubino kiekis, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, padidėjęs šarminės fosfatazės aktyvumas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažnis nežinomas: plikimas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Dažni: raumenų silpnumas, astenija.
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Nedažni: lytinio potraukio pokytis, impotencija, sumažėjęs orgazmas.
Dažnis nežinomas: lytinis sujaudinimas.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Labai dažni: nuovargis.
1) – Benzodiazepinų poveikis CNS priklauso nuo dozės: vartojant dideles dozes pasireiškia stipresnis CNS slopinimas.
2) – Benzodiazepinų sukeliamo kvėpavimo slopinimo laipsnis priklauso nuo dozė: vartojant dideles dozes pasireiškia stipresnis slopinimas.
Vartojant benzodiazepinų gali išaiškėti iki tol buvusi nepastebėta depresija.
Vartojant gydomąsias dozes gali pasireikšti laikina anterogradinė amnezija ar atminties pablogėjimas, šių sutrikimų rizika būna didesnė vartojant didesnes dozes (žr. 4.4 skyrių).
Retkarčiais gauta pranešimų apie benzodiazepinų vartojimo metu pasireiškusias paradoksines reakcijas, tokias, kaip nerimavimas, susijaudinimas, irzlumas, agresyvumas, kliedesys, įniršis, košmarai, haliucinacijos, psichozės ir nederamas elgesys. Tokios reakcijos gali dažniau pasireikšti vaikams ir senyviems žmonėms (žr. 4.4 skyrių).
Vaisto vartojimas, net gydomosiomis dozėmis, gali privesti prie fizinės ar psichologinės priklausomybės ir gydymo nutraukimas gali sukelti nutraukimo reakcijas ar atoveiksmio fenomeną (žr. 4.4 skyrių). Gali pasireikšti psichinė priklausomybė. Buvo praneša apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais.
4.9 Perdozavimas
Bendrybės
Perdozavus vaistinio preparato, kaip ir kitų benzodiazepinų, grėsmės gyvybei neturėtų būti, išskyrus perdozavimą derinyje su kitomis CNS slopinančiomis medžiagomis, įskaitant alkoholį.
Gydant bet kokio vaistinio preparato perdozavimą reikia turėti galvoje, kad gali būti suvartota daugiau medžiagų. Patirtis, sukaupta po vaisto patekimo į rinką, rodo, kad lorazepamo perdozavimas daugiausia pasireiškė derinyje su alkoholiu ir/ ar kitais vaistiniais preparatais.
Simptomai
Benzodiazepinų perdozavimas paprastai pasireiškia laipsnišku centrinės nervų sistemos slopinimu, svyruojančiu nuo apsnūdimo iki komos. Lengvais atvejais galimi tokie simptomai: apsnūdimas, sumišimas ir apatija, sunkesniais atvejais, ypač jeigu yra išgerta alkoholio ar nuryta kitų CNS slopinančių vaistinių preparatų, galimi simptomai, tokie, kaip dizartrija, ataksija, paradoksinės reakcijos, CNS slopinimas, hipotenzija, hipotonija, kvėpavimo ir kardiovaskulinės sistemos slopinimas, retai galima koma ir labai retai gali ištikti mirtis.
Gydymas
Perdozavus geriamųjų benzodiazepinų reikia sukelti vėmimą (per pirmąją valandą po perdozavimo), jeigu pacientas sąmoningas ar, esant apsaugotiems kvėpavimo takams, išplauti skrandį, jeigu pacientas yra nesąmoningas. Jeigu skrandžio ištuštinimas naudos neduos, absorbcijai sumažinti reikia sugirdyti aktyvintosios anglies. Po to turi būti taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas. Pacientas turi būti atidžiai prižiūrimas sekant pagrindinius organizmo būklės rodiklius. Intensyviosios priežiūros metu ypatingą dėmesį reikia kreipti į kvėpavimo ir kardiovaskulinę funkciją.
Hipotenzija (nors ji nebūdinga) gali būti reguliuojama noradrenalinu (norepinefrinu). Lorazepamas dialize šalinamas menkai, o jo neaktyvus metabolitas lorazepamo gliukuronidas dialize gali būti šalinamas gerai.
Kaip reikiamo benzodiazepino perdozavimo gydymo papildymas, bet ne jo pakaitalas, ligoninėje gydomiems pacientams gali būti naudingas benzodiazepinų antagonistas flumazenilis. Prieš vartojant prašom peržiūrėti flumazenilio preparato informaciją. Gydytojas turi žinoti apie priepuolių, susijusių su gydymu flumazeniliu, riziką, ypač ilgalaikiams benzodiazepinų vartotojams ir perdozavus ciklinio antidepresanto.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė. Anksiolitikai, benzodiazepino dariniai.
ATC kodas. N05BA06.
Lorazepamas yra trumpos ar vidutinės poveikio trukmės benzodiazepinas. Jis sukelia visus gerai žinomus benzodiazepinui būdingus efektus: šalina nerimą, ramina/ migdo, slopina traukulius ir atpalaiduoja raumenis, kurių kiekvienas yra skirtingo dydžio.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas lorazepamas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausias kiekis kraujo serume būna po 2 valandų (intervalas 0,5 - 3 val.), išgerto vaisto biologinis prieinamumas yra 90 - 93%.
Pasiskirstymas
Maždaug 85% - 91% lorazepamo prisijungia prie baltymo, senyviems žmonėms laisva vaisto frakcija būna reikšmingai didesnė. Jis prasiskverbia į cerebrospinalinį skystį, kuriame jo koncentracija būna maždaug 5% - 28% atitinkamo kiekio kraujo plazmoje. Lorazepamas prasiskverbia per placentą. Vaisto kiekis naujagimio kraujo plazmoje yra apytikriai panašus į vaisto kiekį motinos kraujo serume. Pusinis pasiskirstymo laikas yra 20 – 25 minutės (intervalas 10,3 – 42,7) ir pasiskirstymo tūris - 1,3 l/kg.
Pusiausvyrinės koncentracijos kraujo plazmoje nusistovi per tris paras.
Biotransformacija
Lorazepamas yra ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse (maždaug 75% dozės) ir cirkuliuoja enterohepatiniu ratu, nuolatinis dozavimas kepenų pajėgumui hidroksilinti įtakos nedaro. Pagrindinis metabolitas (3-O-fenolinis gliukuronidas) yra neaktyvus. Juo paverčiama 75% dozės. Mažesnis vaisto kiekis metabolizuojamas į 6-chlor-4-O-chlorfenil-2,1-kvinazolinoną ir hidroksilintą lorazepamo darinį, kurie abu yra neaktyvūs.
Eliminacija
Lorazepamas daugiausia (88% dozės) šalinamas su šlapimu ir mažesniu kiekiu (7% dozės) – su išmatomis. Bendras organizmo klirensas yra 1,1 ml/min/kg kūno svorio.
Lorazepamo pusinės eliminacijos laikas trunka maždaug 12 valandų ir pernelyg didelės akumuliacijos rizika yra minimali. Neaktyvaus gliukuronido metabolito pusinės eliminacijos laikas yra 12 – 18 valandų.
Lorazepamas šalinamas daugiausia su šlapimu lorazepamo gliukuronido pavidalu.
Farmakokinetikos rodmenų pokyčių senyviems pacientams nebūna.
Sunkaus kepenų pakenkimo atveju lorazepamo pusinės eliminacijos laikas padvigubėja.
Inkstų pakenkimas sumažina gliukuroninto metabolito šalinimo greitį nepailgindamas lorazepamo pusinės eliminacijos laiko.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Vienkartinės dozės toksinis poveikis, ūminis toksinis poveikis
Sugirdyto lorazepamo ūminio toksinio poveikio tyrimai su gyvūnais neparodė jokio specifinio jautrumo (žr. 4.9 skyrių „Perdozavimas“ dėl ūminio toksinio poveikio žmogui).
Poūmis ir lėtinis toksinis poveikis
Sugirdyto lorazepamo lėtinis toksinis poveikis buvo tiriamas žiurkėms (80 savaičių) ir šunims (12 mėnesių). Histopatologinių, oftalmologinių ir hematologinių tyrimų, taip pat organų veiklos tyrimo duomenys neparodė jokių ar parodė tik šiek tiek pastebimus biologiškai nereikšmingus pokyčius, net vartojant dideles dozes.
Žiurkėms, kurios ilgiau kaip metus kasdien gaudavo 6 mg/kg kūno svorio lorazepamo dozę, nustatytas stemplės išsiplėtimas.
Mutageninis ir kancerogeninis potencialas
Lorazepamo mutageninio poveikio ekstensyvių tyrimų neatlikta, tačiau jo tyrimai iki šiol buvo neigiami. Tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis nerodo jokio ryškaus kancerogeninio poveikio potencialo po lorazepamo vartojimo per burną.
Toksinis poveikis reprodukcijai
Tyrimų su triušiais, žiurkėmis ir pelėmis metu buvo tirtas lorazepamo poveikis embriono ir vaisiaus vystymuisi bei reprodukcijai. Šie tyrimai neparodė jokių lorazepamo teratogeninių savybių ar reprodukcinės funkcijos sutrikimo požymių.
Eksperimentiniai tyrimai pateikė įrodymų apie patelių, kurios ilgą laiką buvo veikiamos benzodiazepinų, atsivestų jauniklių elgesio sutrikimus.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Laktozė monohidratas
Povidonas (K 30)
Krospovidonas (A tipo)
Kukurūzų krakmolas
Mikrokristalinė celiuliozė, E 450
Karboksimetilkrakmolo natrio druska
Polakrilino kalio druska
Magnio stearatas, E 572
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
15 mėnesių
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Matinės PVC/ PE /PVDC ir aliuminio lizdinės plokštelės.
Pakuotėje yra 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 100 arba 500 tablečių (pastaroji pakuotė skirta tik gydymo įstaigai/ vaistinei).
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Operacineje chirurgas asistentui
- Skalpelį. Spiritą. Agurką. - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistas yra nuo alergijos