Suksametonio chloridas, 20mg/ml, injekcinis tirpalas
Vartojimas: leisti į veną
Registratorius: Takeda Austria GmbH, Austrija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Suksametonio chloridas
1. Kas yra Lysthenon ir kam jis vartojamas
Lysthenon yra kurarės grupės raumenis atpalaiduojantis vaistas, kuris visiškai atpalaiduoja skersaruožius raumenis, kadangi blokuoja nervinio impulso perdavimą iš motorinių nervų galinės plokštelės į raumenį.
Lysthenon vartojamas trumpalaikiam skeleto raumenų atpalaidavimui trachėjos intubacijai palengvinti.
2. Kas žinotina prieš vartojant Lysthenon
Lysthenon vartoti negalima:
- Jeigu yra alergija veikliajai medžiagai arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
- Jeigu Jums arba Jūsų giminėms yra buvusi piktybinė hipertermija (hiperpireksija).
- Jeigu yra daugybinės traumos, nudegimai, imobilizacija, sunkus ir ilgai trunkantis sepsis.
- Jeigu yra nervų ir raumenų ligos, raumenų inervacijos sutrikimai, raumenų stingulys, skeleto raumenų miopatijos, pvz., Diušeno raumenų distrofija, kadangi gali kilti piktybinės hipertermijos pavojus, skilvelinės disritmijos pavojus ar širdies sustojimas.
- Jeigu yra šeiminė įgimtos miotonijos ar miotoninės distrofijos istorija.
- Jeigu yra bet kokios kilmės hiperkalemija (kalio kiekio kraujyje padaugėjimas).
- Jeigu yra paveldimas arba įgytas serumo cholinesterazės trūkumas.
- Jeigu yra kiaurinė akies žaizda, uždaro arba atviro kampo glaukoma (Lysthenon sutraukia akių raumenis ir didina akispūdį).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Lysthenon reikia skirti atsargiai:
- dėl nepageidaujamo poveikio pavojingumo, Lysthenon vaikams ir paaugliams rekomenduojama vartoti tik neatidėliotinu atveju, jei būtina nedelsiant intubuoti arba užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą. Buvo atvejų, kurių metu injekavus suksametonio chlorido vaikui arba paaugliui sustojo širdis ir jos veiklos atgaivinti nepavyko. Dalis tokių atvejų buvo sergant nediagnozuotomis nervų ir raumenų ligoms;
- pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, taikoma plazmaferezė, kurie serga onkologinėmis ligomis arba yra blogos mitybos, nėštumo ir pogimdyminiu laikotarpiu, esant atipinei plazmos cholinesterazei, kuriems yra sunki generalizuota stabligė, tuberkuliozė, sunkios ūminės arba lėtinės infekcijos, įskaitant infekcijas po sunkių nudegimų, lėtinės sekinančios ligos, lėtinė anemija, ūmus inkstų funkcijos nepakankamumas, autoimuninės ligos, pvz., miksedema, kolagenozės, arba taikoma ekstrakorporinė membraninė oksigenacija;
- pacientams, kuriems anksčiau yra buvę alerginių reakcijų į bet kokius anestetikus. Pasakykite gydytojui apie buvusias jautrumo reakcijas į kitus anestetikus. Jei esate alergiškas ar yra abuvę alerginių reakcijų į anestetikus, Lysthenon galima skirti tik būtiniausiu atveju;
- segantiems astma arba buvus alerginių reakcijų, nes Lysthenon gali sukelti alerginių reakcijų arba bronchospazmą;
- esant kaulų lūžimams arba raumenų spazmams, kadangi dėl pradinio raumenų trūkčiojimo gali atsirasti naujų traumų;
- hipertenzijos atveju, nes Lysthenon gali sukelti komplikacijų, pvz., smegenų aneurizmą ar padidėjusį intrakranijinį spaudimą;
- esant kirkšnies išvaržoms, skrandžio ar žarnyno išsiplėtimui, ascitui, pilvo augliams arba padidėjusiam regurgitacijos pavojui (pvz., nėščiosioms), kadangi Lysthenon didina intraabdominalinį spaudimą;
- skiriant pakartotinai dėl galimos tachifilaksijos (ūminis pripratimas);
- Lysthenon reikia skirti tik prieš tai sukėlus bendrąją nejautrą dėl skausmingo pradinio raumenų tonuso padidėjimo, kuris pasireiškia kaip raumenų trūkčiojimas dėl dažno jų skaidulų susitraukinėjimo;
- vaikams ir suaugusiems, tiek skiriant pirmą kartą, tiek pakartotinai, dėl bradikardijos rizikos.
Kiti vaistai ir Lysthenon
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui.
Rusmenės preparatai, pvz., digoksinas, didina širdies ritmo sutrikimų riziką.
Antibiotikai, pvz., gentamicinas, neomicinas, kanamicinas, streptomicinas ilgina Lysthenon poveikį.
Vietiniai anestetikai, pvz., prokainas, lidokainas ilgina Lysthenon poveikį.
Anticholinesterazinio poveikio vaistiniai preparatai, pvz., neostigminas, fiziostigminas, takrinas ilgina Lysthenon poveikį.
Inhaliaciniai anestetikai, pvz., enfluranas, desfluranas, isofluranas vartojami kartu su Lysthenon gali pasunkinti raumenų pažeidimą ir padidinti piktybinės hipertermijos riziką.
Kiti anestezijoje naudojami vaistiniai preparatai, pvz., ketaminas, morfinas ir morfino antagonistai, petidinas, pankuronius, propanididas mažina plazmos cholinesterazės aktyvumą, todėl ilgėja Lysthenon poveikis.
Metoklopramidas (vaistas nuo pykinimo) ilgina Lysthenon poveikį.
Magnio sulfatas ilgina Lysthenon poveikį. Magnio sulfato skyrimas turi būti nutrauktas 20-30 min. prieš Lysthenon vartojimą.
Beta-adrenoreceptorių agonistai (vaistai, kurias gydoma astma), pvz., terbutalinas, bambuterolis ilgina Lysthenon poveikį.
Beta-adrenoreceptorių blokatoriai ir kalcio kanalų blokatoriai (vaistai, kuriais gydomas aukštas kraujospūdis), stiprina nervo ir raumens jungties blokadą, todėl gali pasunkėti raumenų pažeidimas ir padažnėti piktybinė hipertermija.
Litis (vaistas, kuriuo gydoma depresija) stiprina nervo ir raumens jungties blokadą, todėl gali pasunkėti raumenų pažeidimas ir padažnėti piktybinė hipertermija.
Alkilinantys citostatikai (vaistai, kurias gydomas vėžys), pvz., ciklofosfamidas gali pailginti Lysthenon poveikį.
Fosforo organinių insekticidų buvimas aplinkoje ilgina Lysthenon poveikį.
Alkoholis ir vaistiniai preparatai, slopinantys centrinės nervų sistemos aktyvumą stiprina Lysthenon perdozavimo simptomus.
Monoaminooksidazės inhibitoriai (vaistai, kuriais gydoma depresija) ir neuroleptikai (vaistai, kuriais gydomi psichikos sutrikimai), pvz., fenelzinas, promazinas ir chlorpromazinas mažina plazmos cholinesterazės aktyvumą, todėl ilgėja Lysthenon poveikis.
Trimetafanas (vaistas, kuriuo gydomas aukštas kraujospūdis) mažina plazmos cholinesterazės aktyvumą, todėl ilgėja Lysthenon poveikis.
Geriamieji kontraceptikai, estrogenai, oksitocinas ir gliukokortikosteroidai mažina plazmos cholinesterazės aktyvumą, todėl ilgėja Lysthenon poveikis.
Nėštumas, ir žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju.
Nėštumas
Lysthenon neturėtų būti naudojamas nėštumo metu, nebent to neabejotinai reikia.
Žindymas
Nežinoma, ar Lysthenon išsiskiria į motinos pieną ir koks galėtų būti poveikis kūdikiui. Žindymo metu Lysthenon vartoti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Po Lysthenon vartojimo 24 valandas vairuoti ir valdyti mechanizmus reikia atsargiai todėl, kad kartu su Lysthenon vartojama anesteziją sukeliančių vaistų.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Lysthenon medžiagas
Šio vaisto dozėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t. y. jis beveik neturi reikšmės.
3. Kaip vartoti Lysthenon
Lysthenon reikia skirti tik prieš tai sukėlus bendrąją nejautrą dėl skausmingo pradinio raumenų tonuso padidėjimo, kuris pasireiškia kaip raumenų trūkčiojimas dėl dažno jų skaidulų susitraukinėjimo.
Lysthenon, kaip ir kitokių skeleto raumenis atpalaiduojančių vaistų, gali švirkšti ligoniams tik gydytojas, turintis dirbtinio plaučių ventiliavimo ir kvėpavimo takų intubavimo patirtį, ir tik tuo atveju, jei greta yra darbui parengta būtina gaivinimo įranga.
Dozavimas priklauso nuo kūno svorio.
Rekomenduojama dozė suaugusiems yra:
Trachėjos intubacijos lengvinimas. Rekomenduojama dozė yra 0,6 mg/kg kūno svorio (0,3-1,1 mg/kg kūno svorio) sušvirkščiama į veną per 10-30 sekundžių. Jei reikia, po 2-6 min. galima švirkšti pakartotinai.
Nepertraukiama lašinė infuzija
Rekomenduojama dozė priklausomai nuo ligonio sudėjimo ir pageidaujamo raumenų atpalaidavimo laipsnio yra 2,5-4 mg/min. (0,5-10 mg/min.). Infuzinio tirpalo koncentracija turėtų būti 1-2 mg/ml. Maksimali dozė yra 500 mg/val.
Lysthenon 20 mg/ml injekcinį tirpalą galima maišyti su 0,9 % natrio chlorido, Ringerio, 5 % gliukozės ir 6 % dekstrano infuziniu tirpalu.
Vartojimas vaikams
Vaikams Lysthenon galima vartoti tik neatidėliotinu atveju.
Nepertraukiama lašinė infuzija nerekomenduojama dėl piktybinės hipertermijos rizikos.
12 metų bei vyresniems vaikams
Rekomenduojama dozė yra 0,6 mg/kg kūno svorio (0,3-1,1 mg/kg kūno svorio) sušvirkščiama į veną per 10-30 sekundžių. Jei reikia, po 2-6 min. galima švirkšti pakartotinai.
1‑11 metų vaikams
Rekomenduojama dozė švirkšti į veną yra 1 mg/kg kūno svorio.
Jaunesniems kaip 1 metų vaikams
Rekomenduojama dozė švirkšti į veną yra 2 mg/kg kūno svorio.
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams dozės keisti nereikia.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Jei kalio kiekis serume normalus, tokiems pacientams, įskaitant dializuojamus, dozės keisti nereikia. Jei kalio kiekis serume yra didesnis negu 5,5 mmol/l, tada padidėja širdies ritmo sutrikimų rizika.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Tokiems pacientams Lysthenon dozę reikia sumažinti.
Kaip vartoti ampulę
Ką daryti pavartojus per didelę Lysthenon dozę
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba neatidėliotinos pagalbos skyrių.
Pamiršus pavartoti Lysthenon
Pasitarkite su gydytoju.
Nustojus vartoti Lysthenon
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Labai dažnas (atsiranda daugiau kaip 1 iš 10 vartojusių žmonių) šalutinis poveikis
Mioglobinemija (raumenų baltymas kraujyje), kalio kiekio kraujyje padidėjimas, širdies ritmo sutrikimai, raumenų trūkčiojimas, raumenų skausmas.
Dažnas (atsiranda mažiau kaip 1 iš 10 vartojusių, bet daugiau kaip 1 iš 100 vartojusių žmonių) šalutinis poveikis
Padidėjusio jautrumo reakcijos, padidėjęs akispūdis, spaudimo pilve padidėjimas, regurgitacija (atpylimas), odos paraudimas.
Nedažnas (atsiranda mažiau kaip 1 iš 100 vartojusių, bet daugiau kaip 1 iš 1000 vartojusių žmonių) šalutinis poveikis
Dažnas širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis, sumažėjęs kraujospūdis, padidėjęs seilėtekis, kramtomųjų raumenų tonuso padidėjimas.
Retas (atsiranda mažiau kaip 1 iš 1000 vartojusių, bet daugiau kaip 1 iš 10000 vartojusių žmonių) šalutinis poveikis
Bronchospazmas, kvėpavimo nepakankamumas, kvėpavimo sustojimas, raumenų susitraukimai vietoje atsipalaidavimo, ilgai trunkantis paralyžius, mioglobinurija (raumenų baltymas šlapime).
Labai retas (atsiranda mažiau kaip 1 iš 10000 vartojusių žmonių) šalutinis poveikis
Anafilaksinis šokas su bronchų spazmu arba be ir sumažėjusiu kraujospūdžiu; piktybinė hipertermija (labai aukšta kūno temperatūra) su kramtomųjų raumenų spazmu arba be jo bei kardiovaskulinėmis komplikacijomis (hiperventiliacija, nestabilus arterinis kraujospūdis), sunkia acidoze (kraujo parūgštėjimas), kalio kiekio kraujyje padidėjimu, hemoglobinurija (kraujas šlapime) ir mioglobinurija (raumenų baltymas šlapime); porfirija; skilvelių virpėjimas arba širdies sustojimas; gerklų patinimas, plaučių edema; reakcijos, panašios į alergines; ūminė rabdomiolizė (skersaruožių raumenų irimas); inkstų funkcijos nepakankamumas.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui.
5. Kaip laikyti Lysthenon
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti šaldytuve (2 °C – 8 °C).
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Ant dėžutės ir ampulės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Lysthenon sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra suksametonio chloridas. 1 ml injekcinio tirpalo yra 20 mg suksametonio chlorido. Kiekvienoje 5 ml ampulėje yra 100 mg suksametonio chlorido.
- Pagalbinės medžiagos yra natrio chloridas ir injekcinis vanduo.
Lysthenon išvaizda ir kiekis pakuotėje
Lysthenon tiekiamas ampulėse, paženklintose spalvotais identifikacijos žiedais: pilka, žalia, pilka bei raudonu tašku.
Pakuotėje yra 5 ampulės po 5 ml.
Tarptautinis pavadinimas | Suksametonio chloridas |
Vaisto stiprumas | 20mg/ml |
Vaisto forma | injekcinis tirpalas |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | leisti į veną |
Registracijos numeris | LT/1/94/0490 |
Registratorius | Takeda Austria GmbH, Austrija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 1994.06.02 |
Vaistas perregistruotas | 2013.05.29 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Lysthenon 20 mg/ml injekcinis tirpalas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml injekcinio tirpalo yra 20 mg suksametonio chlorido.
Kiekvienoje 5 ml ampulėje yra 100 mg suksametonio chlorido.
Pagalbinė medžiaga: 5 ml dozėje yra 8,84 mg (mažiau kaip 1 mmol) natrio, t.y. jis beveik neturi reikšmės.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Injekcinis tirpalas
Skaidrus, bespalvis tirpalas.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Trumpalaikis skeleto raumenų atpalaidavimas trachėjos intubacijai palengvinti.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Lysthenon, kaip ir kitokių skeleto raumenis atpalaiduojančių vaistų, gali švirkšti ligoniams tik gydytojas, turintis dirbtinio plaučių ventiliavimo ir kvėpavimo takų intubavimo patirtį, ir tik tuo atveju, jei greta yra darbui parengta būtina gaivinimo įranga.
Dozavimas
Suaugusiems
Dozavimas priklauso nuo kūno svorio.
Trachėjos intubacijos lengvinimas. Rekomenduojama dozė yra 0,6 mg/kg kūno svorio (0,3-1,1 mg/kg kūno svorio) sušvirkščiama į veną per 10-30 sekundžių. Jei reikia, po 2-6 min. galima švirkšti pakartotinai.
Nepertraukiama lašinė infuzija
Rekomenduojama dozė priklausomai nuo ligonio sudėjimo ir pageidaujamo raumenų atpalaidavimo laipsnio yra 2,5-4 mg/min. (0,5-10 mg/min.). Infuzinio tirpalo koncentracija turėtų būti 1-2 mg/ml (žr. 6.6 sk.). Maksimali dozė yra 500 mg/val.
Vaikų populiacija
Vaikams Lysthenon galima vartoti tik neatidėliotinu atveju (žr. 4.4 skyrių). Intraveninis Lysthenon skyrimas gali sukelti širdies ritmo sutrikimų, kurių rizika didėja švirkščiant pakartotinai arba esant hipoksijai. Bradikardijos atvejų dažnumą galima sumažinti premedikacijai skiriant atropino. Vaikams taip pat yra padidėjusi asistolijos dėl hiperkalemijos rizika.
Nepertraukiama lašinė infuzija nerekomenduojama dėl piktybinės hipertermijos rizikos.
12 metų bei vyresniems vaikams
Rekomenduojama dozė yra 0,6 mg/kg kūno svorio (0,3-1,1 mg/kg kūno svorio) sušvirkščiama į veną per 10-30 sekundžių. Jei reikia, po 2-6 min. galima švirkšti pakartotinai.
1‑11 metų vaikams
Rekomenduojama dozė švirkšti į veną yra 1 mg/kg kūno svorio.
Jaunesniems kaip 1 metų vaikams
Rekomenduojama dozė švirkšti į veną yra 2 mg/kg kūno svorio.
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams dozės keisti nereikia.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Jei kalio kiekis serume normalus, tokiems pacientams, įskaitant dializuojamus, dozės keisti nereikia. Jei kalio kiekis serume yra didesnis negu 5,5 mmol/l, tada padidėja širdies ritmo sutrikimų rizika (žr. 4.3 ir 4.8 skyrius).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Tokiems pacientams dėl sumažėjusio serumo cholinesterazės kiekio Lysthenon dozę reikia sumažinti. (žr. 4.4 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Ligoniui arba jo giminėms buvusi piktybinė hipertermija (hiperpireksija).
- Daugybinės traumos, nudegimai, imobilizacija, sunkus ir ilgai trunkantis sepsis.
- Nervų ir raumenų ligos, raumenų inervacijos sutrikimai, raumenų stingulys, skeleto raumenų miopatijos, pvz., Diušeno raumenų distrofija, kadangi gali kilti piktybinės hipertermijos pavojus, skilvelinės disritmijos pavojus ar širdies sustojimas.
- Šeiminė įgimtos miotonijos ar miotoninės distrofijos istorija.
- Bet kokios kilmės hiperkalemija.
- Paveldimas arba įgytas serumo cholinesterazės trūkumas.
- Kiaurinė akies žaizda, uždaro arba atviro kampo glaukoma (Lysthenon sutraukia akių raumenis ir didina akispūdį).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Lysthenon reikia skirti atsargiai:
- dėl nepageidaujamo poveikio pavojingumo, suksametonio chlorido vaikams ir paaugliams rekomenduojama vartoti tik neatidėliotinu atveju, jei būtina nedelsiant intubuoti arba užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą. Buvo atvejų, kurių metu injekavus suksametonio chlorido vaikui arba paaugliui sustojo širdis ir jos veiklos atgaivinti nepavyko. Dalis tokių atvejų buvo sergant nediagnozuotomis nervų ir raumenų ligoms;
- dėl sumažėjusio serumo cholinesterazės aktyvumo pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, taikoma plazmaferezė, kurie serga onkologinėmis ligomis arba yra blogos mitybos, nėštumo ir pogimdyminiu laikotarpiu, esant atipinei plazmos cholinesterazei, kuriems yra sunki generalizuota stabligė, tuberkuliozė, sunkios ūminės arba lėtinės infekcijos, įskaitant infekcijas po sunkių nudegimų, lėtinės sekinančios ligos, lėtinė anemija, ūmus inkstų funkcijos nepakankamumas, autoimuninės ligos, pvz., miksedema, kolagenozės, arba taikoma ekstrakorporinė membraninė oksigenacija;
- pacientams, kuriems anksčiau yra buvę alerginių reakcijų į bet kokius anestetikus. Pacientams, reikia detaliai surinkti informaciją apie buvusias jautrumo reakcijas į kitus anestetikus. Jei pacientas yra alergiškas ar yra abuvę alerginių reakcijų į anestetikus, suksametonio chlorido galima skirti tik būtiniausiu atveju;
- segantiems astma arba buvus alerginių reakcijų, nes Lysthenon gali sukelti alerginių reakcijų arba bronchospazmą;
- esant kaulų lūžimams arba raumenų spazmams, kadangi dėl pradinio raumenų trūkčiojimo gali atsirasti naujų traumų;
- hipertenzijos atveju, nes Lysthenon gali sukelti komplikacijų, pvz., smegenų aneurizmą ar padidėjusį intrakranijinį spaudimą;
- esant kirkšnies išvaržoms, skrandžio ar žarnyno išsiplėtimui, ascitui, pilvo augliams arba padidėjusiam regurgitacijos pavojui (pvz., nėščiosioms), kadangi Lysthenon didina intraabdominalinį spaudimą;
- skiriant pakartotinai dėl galimos tachifilaksijos;
- Lysthenon reikia skirti tik prieš tai sukėlus bendrąją nejautrą dėl skausmingo pradinio raumenų tonuso padidėjimo, kuris pasireiškia kaip raumenų trūkčiojimas dėl dažno jų skaidulų susitraukinėjimo;
- vaikams ir suaugusiems, tiek skiriant pirmą kartą, tiek pakartotinai, dėl bradikardijos rizikos.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Rusmenės preparatai
Lysthenon padidina, pvz., digoksino sukeltą širdies skilvelių jautrumą bei jo poveikį laidumui ir / arba skatina kalio išėjimą iš ląstelių į tarpląstelinį skystį, todėl padidėja širdies disritmijų pavojus.
Antibiotikai
Aminoglikozidai (gentamicinas, neomicinas, kanamicinas, streptomicinas) stiprina Lysthenon sukeliamą nervo ir raumens jungties blokadą, todėl stiprėja neuromuskulinė blokada ir ilgėja Lysthenon poveikis.
Vietiniai anestetikai
Vietinius anestetikus, pvz., prokainą, lidokainą metabolizuoja plazmos cholinesterazė, todėl jie konkuruoja su Lysthenon ir pastarojo poveikis ilgėja.
Anticholinesterazinio poveikio vaistiniai preparatai
Neostigminas, fiziostigminas, takrinas blokuoja ir plazmos cholinesterazę, ir acetilcholinesterazę, todėl ilgėja Lysthenon poveikis.
Inhaliaciniai anestetikai
Enfluranas, desfluranas, isofluranas stiprina nervo ir raumens jungties blokadą, todėl gali pasunkėti raumenų pažeidimas ir padažnėti piktybinė hipertermija.
Kiti anestezijoje naudojami vaistiniai preparatai
Ketaminas, morfinas ir morfino antagonistai, petidinas, pankuronius, propanididas mažina plazmos cholinesterazės aktyvumą, todėl ilgėja Lysthenon poveikis.
Metoklopramidas
Metoklopramidas mažina plazmos cholinesterazės aktyvumą, todėl ilgėja Lysthenon poveikis.
Magnio sulfatas
Magnio sulfatas slopina ir acetilcholino išsiskyrimą, ir postsinastinės membranos jautrumą, todėl ilgėja Lysthenon poveikis. Magnio sulfato skyrimas turi būti nutrauktas 20-30 min. prieš Lysthenon vartojimą.
Beta-adrenoreceptorių agonistai
Terbutalinas, bambuterolis grįžtamai blokuoja plazmos cholinesterazę, todėl ilgėja Lysthenon poveikis.
Beta-adrenoreceptorių blokatoriai ir kalcio kanalų blokatoriai
Stiprina nervo ir raumens jungties blokadą, todėl gali pasunkėti raumenų pažeidimas ir padažnėti piktybinė hipertermija.
Litis
Litis stiprina nervo ir raumens jungties blokadą, todėl gali pasunkėti raumenų pažeidimas ir padažnėti piktybinė hipertermija.
Citostatikai
Alkilinantys citostatikai, pvz., ciklofosfamidas gali sukelti negrįžtamą cholinesterazės blokadą, todėl sulėtėja Lysthenon metabolizmas ir pailgėja jo poveikis.
Fosforo organiniai insekticidai
Fosforo organinių insekticidų buvimas aplinkoje blokuoja acetilcholinesterazę ir atipinę cholinesterazę, todėl ilgėja Lysthenon poveikis.
Alkoholis ir vaistiniai preparatai, slopinantys CNS aktyvumą
Lysthenon perdozavimo simptomai stiprėja.
MAO inhibitoriai ir neuroleptikai
Fenelzinas, promazinas ir chlorpromazinas mažina plazmos cholinesterazės aktyvumą, todėl ilgėja Lysthenon poveikis.
Trimetafanas
Trimetafanas mažina plazmos cholinesterazės aktyvumą, todėl ilgėja Lysthenon poveikis.
Geriamieji kontraceptikai, estrogenai, oksitocinas ir gliukokortikosteroidai
Šie vaistiniai preparatai mažina plazmos cholinesterazės aktyvumą, todėl ilgėja Lysthenon poveikis.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Lysthenon neturėtų būti naudojamas nėštumo metu, nebent to neabejotinai reikia. Nėštumo metu atipinės cholinesterazės kiekis sumažėja apie 60-70%, todėl pailgėja Lysthenon poveikis. Atipinės cholinesterazės kiekis tampa normalus maždaug 6-8 sav. po gimdymo.
Žindymas
Nežinoma, ar Lysthenon išsiskiria į motinos pieną ir koks galėtų būti poveikis kūdikiui. Žindymo metu Lysthenon vartoti negalima.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Lysthenon gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.
Po Lysthenon vartojimo 24 valandas vairuoti ir valdyti mechanizmus reikia atsargiai. Toks atsargumas būtinas todėl, kad kartu su Lysthenon vartojama anesteziją sukeliančių vaistų.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000).
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai dažni: mioglobinemija.
Imuninės sistemos sutrikimai
Dažni: padidėjusio jautrumo reakcijos.
Labai reti: anafilaksinis šokas su bronchų spazmu arba be jo ir hipotenzija.
Endokrininiai sutrikimai
Labai reti: piktybinė hipertermija su kramtomųjų raumenų spazmu arba be jo bei kardiovaskulinėmis komplikacijomis (hiperventiliacija, nestabilus arterinis kraujospūdis), sunkia acidoze, hiperkalemija, hemoglobinurija ir mioglobinurija.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Labai dažni: kalio kiekio serume padidėjimas.
Labai reti: porfirija.
Akių sutrikimai
Dažni: padidėjęs akispūdis.
Širdies sutrikimai
Labai dažni: disritmijos (bradikardija, ektopinis ritmas).
Nedažni: tachikardija.
Labai reti: skilvelinės aritmijos, antrinis atsiradęs dėl hiperkalemijos skilvelių virpėjimas arba širdies sustojimas.
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni: praeinanti arterinė hipertenzija, hipotenzija.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti: vėlyvas kvėpavimo nepakankamumas, apnėja, bronchospazmas.
Labai reti: gerklų edema, plaučių edema.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: intraabdominalinio spaudimo padidėjimas, regurgitacija.
Nedažni: padidėjęs seilėtekis.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: odos paraudimas.
Labai reti: anafilaktoidinės reakcijos.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Labai dažni: raumenų trūkčiojimas (fascikuliacijos), raumenų skausmas.
Nedažni: kramtomųjų raumenų tonuso padidėjimas.
Reti: raumenų susitraukimai vietoje atsipalaidavimo, ilgai trunkantis paralyžius.
Labai reti: ūminė rabdomiolizė.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Reti: mioglobinurija.
Labai reti: inkstų funkcijos nepakankamumas.
4.9 Perdozavimas
Simptomai
Vaisto perdozavus gali ilgėti periferinis kvėpavimo nepakankamumas. Lysthenon blokuoja raumens depoliarizaciją ir iš pradžių sukelia jo skaidulų dažną susitraukinėjimą, kuris pastebimas kaip raumens trūkčiojimas (pirma blokados fazė). Dėl depoliarizacijos atsiradusios blokados cholinesterazės inhibitoriai, pvz., neostigminas, nepašalina. Jei Lysthenon švirkščiama papildomai ilgesnį laiką ir bendra jo dozė būna didesnė negu 3 – 5 mg/kg kūno svorio, labai retai depoliarizacijos blokada gali pavirsti tokia ilgai trunkančia blokada, kurią sukelia kurarės preparatai (antra blokados fazė).
Gydymas
Kol prasidės natūralus kvėpavimas, plaučius būtina ventiliuoti dirbtiniu būdu. Pirmos blokados fazės metu specifinio priešnuodžio nėra. Antros blokados fazės metu specifinis priešnuodis yra neostigminas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – periferinio poveikio miorelaksantai, ATC kodas – M03AB01.
Lysthenon visiškai atpalaiduoja skersaruožius raumenis, kadangi blokuoja nervinio impulso perdavimą iš motorinių nervų galinės plokštelės į raumenį. Nuo kitų ilgiau veikiančių kurarės grupės raumenis atpalaiduojančių vaistų jis skiriasi greitesne veikimo pradžia (pavartojus pradeda veikti pirmąją minutę), trumpesniu poveikiu (jis trunka maždaug 2 minutes) ir visišku poveikio išnykimu per 2 – 6 min. Dėl tokių savybių preparatas tinka trumpalaikiam raumenų atpalaidavimui operacijos metu, kai raumenis atpalaiduoti ilgam nebūtina.
Raumenys atsipalaiduoja tokia seka: vokų, kramtomieji, galūnių, pilvo, gerklų ir galiausiai diafragmos.
Lysthenon blokuoja raumens depoliarizaciją ir iš pradžių sukelia jo skaidulų dažną susitraukinėjimą, kuris pastebimas kaip raumens trūkčiojimas. Jei Lysthenon švirkščiama papildomai ilgesnį laiką ir bendra jo dozė būna didesnė negu 3 – 5 mg/kg kūno svorio, labai retai depoliarizacijos blokada gali pavirsti tokia ilgai trunkančia blokada, kurią sukelia kurarės preparatai, vadinasi, atsiranda dvejopas raumenis atpalaiduojančių vaistų poveikis.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir pasiskirstymas
Sušvirkšus į veną poveikis prasideda po 30-60 sek.
Sušvirkštus į raumenis poveikis prasideda po 75 sek. – 4 min.
Biotransformacija
Didžiają sušvirkštos dozės dalį iki jai pasiekiant nervo ir raumens jungtį inaktyvuoja plazmos atipinė cholinesterazė. Suksametonio chloridas labai greit hidrolizuojamas plazmos cholinesterazės (skilimo puslaikis yra apie 1 min.) į choliną ir sukcinilmonocholiną. Pastarasis metabolitas neturi depoliarizuojančio poveikio ir yra apie 20-50 kartų mažiau veiksmingas nei suksametonio chloridas. Vėliau sukcinilmonocholinas skyla į neaktyvius metabolitus sukcinatą ir choliną.
Eliminacija
Nemetabolizuota suksametonio chlorido dalis, pasiekusi nervo ir raumens jungtį, vėliau iš jos pasišalina ir taip pat yra hidrolizuojama plazmos atipinės cholinesterazės. Apie 10% nepakitusio suksametonio chlorido išsiskiria per inkstus su šlapimu.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo, toksinio poveikio reprodukcijai ir vystymuisi ikiklinikinių tyrimų duomenys neaktualūs.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Natrio chloridas
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje.
Lysthenon 20 mg/ml injekcinis tirpalas sumaišytas su šarminės reakcijos medžiagomis, pvz. barbitūratais, gali tapti visiškai neveiklus.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti šaldytuve (2 °C – 8 °C).
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Skaidri bespalvė I tipo ampulė, paženklinta spalvotais identifikacijos žiedais: pilka, žalia, pilka bei raudonu tašku.
Dėžutėje yra penkios 5 ml ampulės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Kaip vartoti ampulę
Suderinamumas
Lysthenon 20 mg/ml injekcinį tirpalą galima maišyti su 0,9 % natrio chlorido, Ringerio, 5 % gliukozės ir 6 % dekstrano infuziniu tirpalu.
Vienkartinio vartojimo preparatas.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
-Ko toks liūdnas?
-Tai va, sūnus gimė...
-Ooo!.. Tai gi čia džiaugtis reikia. Kaip pavadinot?
-Liudvikas...
-Kodėl Liudvikas?
-Todėl, kad keturioliktas!
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti