Pramipeksolis, 0,7mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Medochemie Ltd., Kipras
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Pramipeksolis
1. Kas yra MEDOPEXOL ir kam jis vartojamas
MEDOPEXOL, kurio sudėtyje yra veikliosios medžiagos pramipeksolio, priklauso vaistų, vadinamų dopamino agonistais, grupei. Šios grupės vaistai stimuliuoja smegenyse esančius dopaminui jautrius receptorius. Juos stimuliuojant, smegenyse kyla nerviniai impulsai, padedantys kontroliuoti kūno judesius.
MEDOPEXOL vartojamas:
- suaugusių žmonių pirminės Parkinsono ligos simptominiam gydymui. Jo galima vartoti vieno arba kartu su levodopa (kitu vaistu nuo Parkinsono ligos);
2. Kas žinotina prieš vartojant MEDOPEXOL
MEDOPEXOL vartoti negalima:
- jeigu yra alergija pramipeksoliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju prieš pradėdami vartoti MEDOPEXOL.
Pasakykite gydytojui, jeigu Jums yra, buvo ar gydymo metu pasireiškė kokia nors liga arba simptomai, ypač:
- inkstų liga;
- haliucinacijos (matymas, girdėjimas arba jutimas to, ko iš tikrųjų nėra). Haliucinacijos daugiausiai būna regos;
- diskinezija (pvz., nenormalūs, nekontroliuojami galūnių judesiai). Jeigu sergate progresavusia Parkinsono liga ir esate gydomas levodopa, MEDOPEXOL dozės didinimo metu Jums gali atsirasti diskinezija;
- mieguistumas arba staigaus miego priepuoliai;
- psichozė (pvz., yra tokių simptomų, kaip sergant šizofrenija);
- regos pablogėjimas (gydymo MEDOPEXOL metu Jums turės būti reguliariai tikrinamos akys);
- sunki širdies ar kraujagyslių liga. Jums reikės reguliariai, ypač gydymo pradžioje, matuoti kraujospūdį. Tai daryti būtina todėl, kad būtų galima išvengti su kūno padėties pokyčiu susijusios hipotenzijos (kraujospūdžio kritimo stojantis) pasireiškimo.
Pasakykite savo gydytojui, jei Jūs arba Jūsų šeimos nariai ar globėjai pastebėjo, kad Jums atsiranda potraukis elgtis Jums neįprastu būdu arba Jūs negalite atsispirti impulsyvumui ar pagundai atlikti veiksmus, kurie galėtų pakenkti Jums ar kitiems. Toks elgesys yra vadinamas impulsyvumo kontrolės sutrikimu ir gali sukelti priklausomybę azartiniams žaidimams, besaikį valgymą arba norą apsipirkti, neįprastai didelį lytinį potraukį, seksualinių minčių ar jausmų padidėjimą. Jūsų gydytojui gali reikėti priderinti dozę arba nutraukti gydymą.
Pasakykite gydytojui, jei Jūs arba Jūsų šeimos nariai ar globėjai pastebėjo, kad Jums pasireiškia manija (sujaudinimas, pakili nuotaika ar pernelyg didelis susijaudinimas) arba kliedesys (susilpnėjęs budrumas, sumišimas, realybės suvokimo praradimas). Jūsų gydytojui gali reikėti priderinti dozę arba nutraukti gydymą.
Vaikams ir paaugliams
MEDOPEXOL nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.
Kiti vaistai ir MEDOPEXOL
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto vaistus, vaistažolių preparatus, sveiko maisto produktus ar maisto papildus, arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Kartu su antipsichoziniais vaistais MEDOPEXOL vartoti reikia vengti.
Atsargumas būtinas, jeigu vartojate:
- cimetidino (vaisto nuo didelio skrandžio rūgštingumo ir skrandžio opos);
- amantadino (preparato, kuriuo galima gydyti Parkinsono ligą);
- meksiletino (nereguliariam širdies plakimui, vadinamam skliveline aritimija, gydyti);
- zidovudino (vaisto, kurio vartojama įgytam imunodeficito sindromui (AIDS), t.y. žmogaus imuninės sistemos ligai, gydyti);
- cisplatinos (jos vartojama įvairių tipų vėžiui gydyti);
- chinino (vaisto, vartojamo naktį pasireiškiančio skausmingo kojų mėšlungio profilaktikai bei maliarijai, vadinamai falciparum malaria (piktybine maliarija) gydyti);
- prokainamido (vartojamo širdies ritmo sutrikimui gydyti).
Jeigu vartojate levodopos, jo dozę, pradėjus gydytis MEDOPEXOL, patariama mažinti.
Jeigu vartojate raminamųjų (slopinimą sukeliančių) preparatų arba geriate alkoholio, būtinas atsargumas, kadangi tokiais atvejais MEDOPEXOL gali veikti Jūsų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
MEDOPEXOL vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Gydymo MEDOPEXOL metu alkoholio gerti reikia atsargiai. MEDOPEXOL galima gerti valgio metu arba nevalgius.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jei esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia ar planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju. Jei Jums būtina gydymą MEDOPEXOL tęsti, tuomet gydytojas su Jumis turi tai apsvarstyti.
MEDOPEXOL poveikis vaisiui nežinomas, todėl nėštumo metu MEDOPEXOL nevartokite, nebent jo vartoti nurodytų Jūsų gydytojas.
Žindymo laikotarpiu MEDOPEXOL vartoti negalima. Šis vaistas gali mažinti pieno gamybą. Be to, jo gali patekti į motinos pieną, vadinasi, ir žindomo kūdikio organizmą. Jeigu MEDOPEXOL gydyti būtina, kūdikio žindymą reikia nuraukti.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
MEDOPEXOL gali sukelti haliucinacijas (matymą, girdėjimą ar jutimą to, ko iš tikrųjų nėra). Jeigu toks poveikis pasireiškia, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų.
MEDOPEXOL vartojimas siejamas su mieguistumu ir staigaus miego priepuoliais, ypač Parkinsono liga sergantiems ligoniams. Jeigu toks poveikis pasireiškia, vairuoti ir valdyti mechanizmus draudžiama. Apie tokio poveikio pasireiškimą turite informuoti gydytoją.
3. Kaip vartoti MEDOPEXOL
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į savo gydytoją. Jis patars, kokią tinkamą dozę vartoti.
MEDOPEXOL galima gerti valgio metu arba nevalgius. Tabletes nurykite užgerdami vandeniu.
Parkinsono liga
Paros dozę lygiomis dalimis reikia gerti per 3 kartus.
Pirmą gydymo savaitę įprastinė dozė yra 1 MEDOPEXOL 0,088 mg tabletė 3 kartus per parą (atitinka 0,264 mg per parą).
|
Pirmoji savaitė |
Tablečių kiekis |
Po vieną MEDOPEXOL 0,088 mg tabletę 3 kartus per parą |
Bendra paros dozė (mg) |
0,264 |
Šią dozę kas 5 – 7 paros gydytojo nurodymu reikės didinti iki simptomus kontroliuojančios (palaikomosios) dozės.
|
Antroji savaitė |
Trečioji savaitė |
Tablečių kiekis |
Po vieną MEDOPEXOL 0,18 mg tabletę 3 kartus per parą Arba Po dvi MEDOPEXOL 0,088 mg tabletes 3 kartus per parą |
Po pusė MEDOPEXOL 0,7 mg tabletę 3 kartus per parą Arba Po dvi MEDOPEXOL 0,18 mg tabletes 3 kartus per parą |
Bendra paros dozė (mg) |
0,54 |
1,1 |
Įprastinė palaikomoji paros dozė yra 1,1 mg, tačiau ją gali tekti didinti. Prireikus gydytojas paros dozę gali padidinti iki didžiausios, t. y. 3,3 mg. Vis dėlto gali užtekti ir mažesnės paros dozės, pavyzdžiui trijų MEDOPEXOL 0,088 mg tablečių.
|
Mažiausia palaikomoji dozė |
Didžiausia palaikomoji dozė |
Tablečių kiekis |
Po vieną MEDOPEXOL 0,088 mg tabletę 3 kartus per parą |
Po vieną su puse MEDOPEXOL 0,7 mg tabletę 3 kartus per parą |
Bendra paros dozė (mg) |
0,264 |
3,3 |
Pacientams, sergantiems inkstų liga
Jeigu sergate vidutinio sunkumo arba sunkia inkstų liga, gydytojas Jums skirs vartoti mažesnę dozę. Tokiu atveju tablečių reikės gerti kartą arba 2 kartus per parą. Sergantiems vidutinio sunkumo inkstų liga, įprastinė pradinė dozė yra viena MEDOPEXOL 0,088 mg tabletė 2 kartus per parą, sergantiems sunkia inkstų liga - tik viena MEDOPEXOL 0,088 mg tabletė kartą per parą.
Ką daryti pavartojus per didelę MEDOPEXOL dozę?
Jeigu per apsirikimą išgėrėte per daug tablečių:
- nedelsdami kreipkitės į savo gydytoją arba artimiausios ligoninės skubios medicinos pagalbos skyrių patarimo;
- Jums gali pasireikšti vėmimas, neramumas arba bet kuris šio lapelio 4 skyriuje „Galimas šalutinis poveikis“ išvardytas simptomas.
Pamiršus pavartoti MEDOPEXOL
Nesirūpinkite. Pamirštąją dozę praleiskite, o kitą gerkite įprastiniu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti MEDOPEXOL
Nepasitarę su gydytoju, MEDOPEXOL vartojimo nenutraukite. Jeigu vaisto vartojimą nutraukti reikės, gydytojas Jums palaipsniui mažins dozę. Tai sumažins simptomų sunkėjimo riziką.
Jeigu sergate Parkinsono liga, staigiai MEDOPEXOL vartojimo nutraukti negalima. Vartojimą nutraukus staigiai, gali pasireikšti sutrikimas, vadinamas piktybiniu neurolepsiniu sindromu, galintis kelti didelį pavojų sveikatai. Šio sindromo simptomai yra:
- akinezija (raumenų judesių nebuvimas);
- raumenų rigidiškumas;
- karščiavimas;
- kraujospūdžio nestabilumas;
- tachikardija (dažnas širdies ritmas);
- minčių susipainiojimas;
- sąmonės pritemimas (pvz., koma).
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šalutinio poveikio įvertinimas yra pagrįstas dažniu, kuris apibūdinamas taip:
Labai dažnas |
gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių |
Dažnas |
gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių |
Nedažnas |
gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių |
Retas |
gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių |
Labai retas |
gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10000 žmonių |
Jeigu Jus vargina Parkinsono liga, Jums gali pasireikšti toliau išvardytas šalutinis poveikis.
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- diskinezija (nenormalūs, nekontroliuojami galūnių judesiai);
- mieguistumas;
- galvos svaigimas;
- pykinimas (šleikštulys).
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- impulsas elgtis neįprastai;
- haliucinacijos (matymas, girdėjimas arba jutimas to, ko iš tikrųjų nėra);
- minčių susipainiojimas;
- nuovargis;
- nemiga;
- skysčio kaupimasis, paprastai kojose (periferinė edema);
- galvos skausmas;
- hipotenzija (mažas kraujospūdis)
- nenormalūs sapnai;
- vidurių užkietėjimas;
- regos pablogėjimas;
- vėmimas;
- kūno svorio sumažėjimas, įskaitant apetito sumažėjimą.
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- paranoja (pvz., per didelis būgštavimas dėl kokio nors asmens, kurio savijauta gera);
- deliuzija (iliuzija);
- didelis mieguistumas ir staigus miego priepuoliai dienos metu;
- amnezija (atminties sutrikimas);
- hiperkinezija (judesių padažnėjimas, negalėjimas ramiai laikytis);
- kūno svorio padidėjimas;
- alerginės reakcijos (pvz., išbėrimas, niežulys, jautrumo padidėjimas);
- alpulys;
- širdies nepakankamumas (širdies sutrikimas, galintis sukelti dusulį ar kulkšnių patinimą)*;
- sutrikusi antidiurezinio hormono sekrecija;
- nerimastingumas;
- dispnėja (apsunkintas kvėpavimas);
- žagsulys;
- plaučių uždegimas (infekcinė plaučių liga);
- nesugebėjimas atsispirti potraukiui ar pagundai atlikti veiksmus, kurie gali pakenkti Jums ar kitiems, tokius kaip:
- stiprus potraukis azartiniams žaidimams, pernelyg nepaisant sunkių asmeninių ar šeimyninių pasekmių;
- pakitęs ar padidėjęs seksualinis susidomėjimas ir elgesys, sukeliantis problemų Jums ir kitiems (pavyzdžiui padidėjęs lytinis potraukis);
- nekontroliuojamas potraukis apsipirkti ir išlaidauti;
- persivalgymas (gausaus maisto kiekio suvalgymas per trumpą laiką), besaikis valgymas (suvalgymas daugiau maisto nei įprastai ir daugiau nei užtenka patekinti savo alkį)*;
- kliedesys (sumažėjęs budrumas, sumišimas, realybės suvokimo praradimas).
Retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
- manija (sujaudinimas, pakilios nuotaikos arba per didelio susijaudinimo pojūtis).
Jeigu Jums atsirado bet kuris iš minėtų elgsenos pokyčių, pasakykite savo gydytojui; jis apsvarstys, kaip suvaldyti ar susilpninti šiuos simptomus.
Tikslų šalutinio poveikio, pažymėto ženklu *, dažnį nustatyti neįmanoma, kadangi klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 2762 pramipeksoliu gydyti pacientai, metu tokio poveikio neatsirado. Tikriausiai dažnio kategorija nėra didesnė nei „nedažnas“.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą
5. Kaip laikyti MEDOPEXOL
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės po „Tinka iki“ / „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, MEDOPEXOL vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių temperatūrinių laikymo sąlygų nereikia.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
MEDOPEXOL sudėtis
Veiklioji medžiaga yra pramipeksolis.
Vienoje MEDOPEXOL 0,7 mg tabletėje yra 0,7 mg pramipeksolio bazės (1 mg pramipeksolio dihidrochlorido monohidrato pavidalu).
Pagalbinės medžiagos yra manitolis, hidroksipropilceliuliozė, kukurūzų krakmolas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas ir magnio stearatas.
MEDOPEXOL išvaizda ir kiekis pakuotėje
0,7 mg tabletės yra baltos, apvalios, plokščios, maždaug 9 mm skersmens, su vagele vienoje pusėje.
MEDOPEXOL 0,7 mg tabletę galima padalyti į lygias dozes.
OPA/aliuminio/PVC/aliuminio lizdinės plokštelės, kurių kiekvienoje yra po 10 tablečių.
Kartoninė dėžutė, kurioje yra 3 lizdinės plokštelės.
Pakuotės dydis
30 tablečių.
Tarptautinis pavadinimas | Pramipeksolis |
Vaisto stiprumas | 0,7mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/09/1698 |
Registratorius | Medochemie Ltd., Kipras |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2009.09.25 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
MEDOPEXOL 0,7 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
MEDOPEXOL 0,7 mg tabletėje yra 0,7 mg pramipeksolio (1 mg pramipeksolio dihidrochlorido monohidrato pavidalu).
Prašom atkreipti dėmesį
Literatūroje pramipeksolio dozės nurodytos pramipeksolio druskos pavidalu.
Taigi, dozės bus nurodytos ir kaip pramipeksolio bazė, ir kaip pramipeksolio druska (skliausteliuose).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė.
Stiprumas (mg bazės pavidalu) |
Išvaizda |
0,7 mg |
baltos, apvalios, plokščios tabletės ( maždaug 9 mm skersmens) su vagele vienoje pusėje |
MEDOPEXOL 0,7 mg tabletę galima padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
MEDOPEXOL yra skirtas suaugusių žmonių idiopatinės Parkinsono ligos požymiams ir simptomams gydyti. Galima vartoti vien MEDOPEXOL (be levodopos) arba kartu su levodopa, pvz., visos ligos metu, įskaitant ir vėlyvąsias ligos stadijas, kai levodopos poveikis silpnėja arba tampa nepastovus ir būna gydomojo poveikio svyravimų („dozės pabaigos“ ar „įjungimo-išjungimo“ svyravimai).
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimui, kurio neįmanoma pasiekti MEDOPEXOL, yra tinkami kitų stiprumų kiti pampreksolio vaistiniai preparatai.
Dozavimas
Parkinsono liga
Paros dozė padalijama į tris lygias dalis ir išgeriama per 3 kartus..
Gydymo pradžia
Pradinė paros dozė yra 0,264 mg pramipeksolio (0,375 mg druskos). Šią dozę kas 5 – 7 paros reikia palaipsniui didinti. Jeigu pacientui netoleruojamo nepageidaujamo poveikio nepasireiškia, dozę galima didinti iki tol, kol pasireiškia stipriausias terapinis poveikis.
MEDOPEXOL dozės didinimo grafikas
Savaitės |
Pramipeksolio bazės dozė (mg) |
Bendra pramipeksolio bazės paros dozė (mg) |
Pramipeksolio druskos dozė (mg) |
Bendra pramipeksolio druskos paros dozė (mg) |
Pirma |
0,088 3 kartus per parą |
0,264 |
0,125 3 kartus per parą |
0,375 |
Antra |
0,18 3 kartus per parą |
0,54 |
0,25 3 kartus per parą |
0,75 |
Trečia |
0,35 3 kartus per parą |
1,1 |
0,5 3 kartus per parą |
1,5 |
Jeigu reikia didesnės dozės, tai paros dozę kas savaitę reikia didinti 0,54 mg pramipeksolio (0,75 mg druskos) iki didžiausios, t. y. 3,3 mg pramipeksolio (4,5 mg druskos) per parą dozės.
Vis dėlto negalima pamiršti, kad didesnė negu 1,5 mg (druskos) paros dozė dažniau sukelia somnolenciją (žr. 4.8 skyrių).
Palaikomasis gydymas
Paros dozė turi būti nuo 0,264 mg pramipeksolio (0,375 mg druskos) iki didžiausios 3,3 mg pramipeksolio (4,5 mg druskos) ribose. Trijų pagrindžiamųjų dozės didinimo tyrimų metu veiksmingumas atsiskleidė pradedant nuo 1,1 mg pramipeksolio (1,5 mg druskos) paros dozės. Dozę toliau didinti reikia atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir nepageidaujamų reakcijų pasireiškimą. Klinikinių tyrimų metu maždaug 5% pacientų buvo gydyti mažesne negu 1,1 mg pramipeksolio bazės (1,5 mg druskos) paros doze. Progresavusia Parkinsono liga sergančius pacientus, kuriems numatoma mažinti levodopos dozę, gali būti naudinga gydyti didesne negu 1,1 mg pramipeksolio bazės (1,5 mg druskos) paros doze. Gydymo MEDOPEXOL metu levodopos dozę rekomenduojama mažinti tiek jos didinimo laikotarpiu, tiek ir palaikomojo gydymo metu, atsižvelgiant į paciento reakciją į gydymą (žr. 4.5 skyrių).
Gydymo nutraukimas
Dopaminerginių preparatų vartojimą nutraukus staigiai, gali pasireikšti piktybinis neurolepsinis sindromas. Pramipeksolio vartojimą reikia nutraukti paros dozę kasdien mažinant 0,54 mg pramipeksolio (0,75 mg druskos) iki 0,54 mg pramipeksolio (0,75 mg druskos) paros dozės. Po to dozę reikia mažinti 0,264 mg pramipeksolio (0,375 mg druskos) per parą (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pramipeksolio eliminacija priklauso nuo inkstų funkcijos. Ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojamas dozavimas gydymo pradžioje nurodytas toliau.
Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra didesnis negu 50 ml/min., paros dozės ar vartojimo dažnio mažinti nereikia.
Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 20 - 50 ml/min., pradinę MEDOPEXOL paros dozę reikia lygiomis dalimis gerti per 2 kartus, pradedant nuo 0,088 mg bazės (0,125 mg druskos) 2 kartus per parą (paros dozė - 0,176 mg bazės ( 0,25 mg druskos). Neturi būti viršijama didžiausia paros dozė, t. y 1,57 mg pramipeksolio bazės ( 2,25 mg druskos).
Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis negu 20 ml/min., pradinę MEDOPEXOL paros dozę reikia gerti iš karto, pradedant nuo 0,088 mg bazės (0,125 mg druskos) kartą per parą. Neturi būti viršijama didžiausia paros dozė, t. y 1,1 mg pramipeksolio bazės (1,5 mg druskos).
Jeigu palaikomojo gydymo metu inkstų funkcija silpnėja, MEDOPEXOL paros dozę reikia mažinti tokiu pačiu procentu, kokiu sumažėja kreatinino klirensas, pavyzdžiui, jeigu jis sumažėja 30%, MEDOPEXOL paros dozė turi būti sumažinta 30%. Jeigu kreatinino klirensas yra 20 – 50 ml/min., paros dozę galima lygiomis dalimis gerti per du kartus, jeigu mažesnis negu 20 ml/min., paros dozę reikia gerti iš karto.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, sergantiems kepenų funkcijos nepakankamumu, dozę keisti tikriausiai nereikia, kadangi maždaug 90% absorbuotos veikliosios medžiagos išsiskiria pro inkstus, tačiau galima kepenų nepakankamumo įtaka pramipeksolio farmakokinetikai netirta.
Vaikų populiacija
MEDOPEXOL saugumas ir veiksmingumas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams neištirti. MEDOPEXOL vartojimas Parkinsono ligos atveju vaikų populiacijoje nėra aktualus.
Tourette sindromas
Vaikų populiacija
MEDOPEXOL nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, kadangi vaistinio preparato veiksmingumas ir saugumas šiai populiacijai nenustatytas. MEDOPEXOL vartoti negalima vaikams ir paaugliams, kuriems yra Tourette sindromas, kadangi naudos ir rizikos santykis šios sutrikimo atveju yra nepalankus (žr. 5.1 skyrių).
Vartojimo metodas
Tabletes reikia vartoti per burną. Jas reikia nuryti užgeriant vandeniu valgio metu arba nevalgius.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Jei sergančiam Parkinsono liga ligoniui, kuriam yra inkstų funkcijos sutrikimas, skiriama MEDOPEXOL, patariama dozę mažinti, laikantis 4.2 skyriuje pateiktos nuorodos.
Haliucinacijos
Žinoma, kad gydymo dopamino agonistais ir levodopa metu haliucinacijos yra nepageidaujamas poveikis. Pacientą reikia įspėti, kad gali atsirasti haliucinacijų (daugiausia regos).
Diskinezija
Progresavusią Parkinsono ligą gydant pramipeksolio ir levodopos deriniu, pradinio MEDOPEXOL dozės didinimo laikotarpiu galima diskinezija. Jeigu ji pasireiškia, reikia mažinti levodopos dozę.
Staigus miegas ir somnolencija
Gydymas pramipeksoliu siejamas su somnolencija ir staigaus miego priepuoliais, ypač Parkinsono liga sergantiems pacientams. Staigaus miego priepuoliai aktyvios veiklos metu dieną, kartais be įspėjamųjų požymių ir pacientui nesuvokiant, atsiranda nedažnai. Pacientą būtina informuoti apie tokio poveikio galimybę ir įspėti, kad gydymo MEDOPEXOL metu vairuoti ir valdyti mechanizmus reikia atsargiai. Asmenims, kuriems pasireiškia somnolencijos ir (ar) staigaus miego priepuolis, vairuoti ar valdyti mechanizmų negalima. Be to, jiems gali prireikti mažinti dozę arba nutraukti gydymą. Pacientams, kurie kartu su pramipeksoliu vartoja kitokių sedaciją sukeliančių vaistinių preparatų arba alkoholio, reikia patarti būti atsargiems, kadangi galimas adityvus poveikis (žr. 4.5, 4.7 ir 4.8 skyrius).
Impulsyvumo kontrolės sutrikimai
Pacientus reikia reguliariai stebėti, ar neatsirado impulsyvumo kontrolės sutrikimų. Pacientus ir jų globėjus reikia įspėti, kad pacientams, vartojantiems dopamino antagonistų, įskaitant MEDOPEXOL, gali atsirasti dėl impulsyvumo kontrolės sutrikimų pasireiškiančių elgsenos pokyčių, pvz., patologinis potraukis azartiniams lošimams, sustiprėjęs lytinis potraukis ir seksualumas, kompulsinis potraukis išlaidauti arba apsipirkti, besaikis prisivalgymas arba kompulsinis potraukis valgyti. Jei tokių simptomų atsiranda, turi būti apsvarstytas dozės sumažinimas arba laipsniškas vartojimo nutraukimas.
Manija ir kliedesys
Pacientus reikia reguliariai stebėti, ar jiems nesivysto manija ir kliedesys. Pacientus ir jų globėjus reikia informuoti apie tai, kad pramipeksoliu gydomiems pacientams gali pasireikšti manija ir kliedesys. Jei tokių simptomų atsiranda, turi būti apsvarstytas dozės sumažinimas arba laipsniškas vartojimo nutraukimas.
Pacientai, kuriems yra psichikos sutrikimų
Pacientus, kuriems yra psichikos sutrikimų, dopamino agonistais galima gydyti tik nustačius, kad gydymo nauda bus didesnė už riziką. Gydyti antipsichoziniais vaistiniais preparatais ir kartu pramipeksoliu reikia vengti (žr. 4.5 skyrių).
Oftalmologinis stebėjimas
Rekomenduojama, kad pacientą reguliariais intervalais arba sutrikus regai, ištirtų oftalmologas.
Sunki širdies ir kraujagyslių sistemos liga
Sunkia širdies ir kraujagyslių sistemos liga sergančius pacientus reikia gydyti atsargiai. Patariama matuoti kraujospūdį, ypač gydymo pradžioje, kadangi su gydymu dopaminerginiais vaistiniais preparatais paprastai būna susijusi nuo kūno padėties pokyčio priklausomos hipotenzijos rizika.
Piktybinis neurolepsinis sindromas
Dopaminerginių vaistinių preparatų vartojimą nutraukus staigiai, buvo simptomų, rodančių piktybinį neurolepsinį sindromą, atvejų (žr. 4.2 skyrių).
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Prisijungimas prie kraujo plazmos baltymų
Prie kraujo plazmos baltymų pramipeksolio prisijungia labai mažai (< 20%). Žmogaus organizme vaistinio preparato metabolizuojama mažai. Vadinasi, sąveika su kitais vaistiniais preparatais, darančiais įtaką prisijungimui prie kraujo plazmos baltymų ar eliminacijai biotransformacijos būdu, nėra tikėtina. Kadangi anticholinerginiai vaistiniai preparatai eliminuojami daugiausia biotransformacijos būdu, sąveikos galimybė yra ribota, nors su jais sąveika netirta. Su selegilinu ar levodopa, sąveika nepasireiškia.
Aktyvios eliminacijos per inkstus inhibitoriai ir (arba) konkurenciškai veikiančios medžiagos
Cimetidinas maždaug 34% sumažina pramipeksolio klirensą, tikriausiai slopindamas inkstų kanalėliuose katijonų sekrecijos sistemą. Taigi vaistiniai preparatai, kurie slopina šią aktyvią eliminaciją pro inkstus arba šiuo būdu eliminuojami, pvz., cimetidinas, amantadinas, meksiletinas, zidovudinas, cisplatina, chininas ir prokainamidas gali sąveikauti su pramipeksoliu ir dėl to gali mažėti pramipeksolio klirensas. Kartu su šiais vaistiniais preparatais vartojamo MEDOPEXOL dozę reikia mažinti.
Derinimas su levodopa
Vartojant MEDOPEXOL su levodopa, rekomenduojama mažinti levodopos dozę, o didinant MEDOPEXOL dozę, kitų antiparkinsoninių vaistinių preparatų dozės nekeisti.
Dėl galimo adityvaus poveikio kitokių sedaciją sukeliančių vaistinių preparatų arba alkoholio kartu su pramipeksoliu reikia vartoti atsargiai (žr. 4.4, 4.7 ir 4.8 skyrius).
Antipsichoziniai vaistiniai preparatai
Gydyti antipsichoziniais vaistiniais preparatais ir kartu pramipeksoliu reikia vengti (žr. 4.4 skyrių), pavyzdžiui, jeigu galima tikėtis antagonistinio poveikio.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Poveikis moterų nėštumui ir laktacijai netirtas. Žiurkėms ir triušiams teratogeninio poveikio pramipeksolis nesukėlė, tačiau tokios dozės, kurios sukėlė toksinį poveikį vaikingoms žiurkių patelėms, darė embriotoksinį poveikį (žr. 5.3 skyrių). MEDOPEXOL nėštumo metu vartoti negalima, nebent tik neabejotinai būtinais atvejais ir tik nustačius, kad galima nauda moteriai viršys galimą riziką vaisiui.
Žindymas
Kadangi gydymo pramipeksoliu metu žmogaus organizme mažėja prolaktino sekrecija, tikėtinas pieno išsiskyrimo slopinimas. Pramipeksolio išsiskyrimas į moterų pieną netirtas. Žiurkių piene veikliosios medžiagos, susijusios su radioaktyvumu, buvo daugiau negu kraujo plazmoje.
Kadangi tyrimų su moterimis duomenų nėra, žindymo laikotarpiu MEDOPEXOL vartoti negalima. Vis dėlto tuo atveju, jeigu gydyti šiuo vaistiniu preparatu neabejotinai būtina, kūdikio žindymą reikia nutraukti.
Vaisingumas
Poveikio žmogaus vaisingumui tyrimų neatlikta. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, pramipeksolis sutrikdė rujos ciklą ir sumažino patelių vaisingumą, kaip tikėtina dopamino agonistui. Vis dėto, šie tyrimai neparodė nei tiesioginio, nei netiesioginio žalingo poveikio patinų vaisingumui.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
MEDOPEXOL gali daryti didesnę įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Gali atsirasti haliucinacijų ar somnolencija.
MEDOPEXOL gydomus pacientus, kuriems pasireiškė somnolencija ir (arba) staigaus miego priepuoliai, būtina įspėti, kad nevairuotų ir nedirbtų kitokio darbo (pvz., nevaldytų mechanizmų), kurio metu dėl budrumo sumažėjimo gali kilti sunkios traumos ar mirties rizika pačiam pacientui ar kitiems asmenims, tol, kol minėtas poveikis išnyks (žr. 4.4, 4.5 ir 4.8 skyrius).
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Tikėtinos nepageidaujamos reakcijos
Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos gydymo MEDOPEXOL metu, yra nenormalios mintys, amnezija, impulsų kontrolės sutrikimo elgsenos simptomai ir kompulsijos, pvz., persivalgymas, neįveikiamas potraukis apsipirkinėti, hiperseksualumas ir patologinis azartinis lošimas, širdies nepakankamumas, konfūzija, vidurių užkietėjimas, iliuzijos, galvos svaigimas, diskinezija, dusulys, nuovargis, haliucinacijos, galvos skausmas, žagsulys, hiperkinezija, hiperfagija, hipotenzija, sutrikusi antidiurezinio hormono sekrecija, nemiga, lytinio potraukio sutrikimas, pykinimas, paranoja, periferinė edema, plaučių uždegimas, niežulys, išbėrimas ir kitokios padidėjusio jautrumo reakcijos, neramumas, somnolencija, staigaus miego priepuoliai, apalpimas, regos sutrikimai, įskaitant diplopiją, daiktų matymą lyg per miglą ir regos aštrumo sumažėjimą, vėmimas, kūno svorio sumažėjimas, įskaitant apetito sumažėjimą, kūno svorio padidėjimas.
Remiantis bendra placebu kontroliuojamų tyrimų, kuriuose dalyvavo 1923 pramipeksoliu gydomų pacientų ir 1354 tiriamieji, gydomi placebu, abiejų grupių pacientams nepageidaujamų reakcijų atsirado dažnai. Bent po vieną nepageidaujamą reakciją pasireiškė 63% pramipeksoliu gydomų pacientų ir 52% placebo vartojančių tiriamųjų.
Lentelėje pateikti nepageidaujamų reakcijų, pastebėtų placebu kontroliuojamų tyrimų, kuriuose dalyvavo Parkinsono liga sergantys pacientai, dažnis. Lentelėje pateiktos tos nepageidaujamos reakcijos, kurios pasireiškė 0,1% arba daugiau pramipeksoliu gydomų pacientų ir kurios pramipeksolio vartojantiems pacientams pasireiškė reikšmingai dažniau, negu vartojantiems placebo, arba kurios buvo laikomos kliniškai reikšmingos. Dauguma nepageidaujamų reakcijų buvo silpnos arba vidutinio sunkumo; jos paprastai pasireiškė ankstyvuoju gydymo laikotarpiu ir turėjo polinkį išnykti net kai gydymas buvo tęsiamas.
Organų sistemų klasėse išvardytų nepageidaujamų reakcijų dažnis (pacientų, kuriems tokia reakcija pasireiškė, skaičius) apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10); dažnas (nuo ≥1/100 iki < 1/10); nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100); retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000); labai retas (< 1/10 000); dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Dažniausios nepageidaujamos reakcijos Parkinsono liga sergantiems pacientams
Pramipeksoliu gydomiems Parkinsono liga sergantiems ligoniams dažniausios (≥ 5% pacientų) ir dažnesnės negu gydomiems placebu, nepageidaujamos reakcijos buvo pykinimas, diskinezija, hipotenzija, galvos svaigimas, somnolencija, nemiga, vidurių užkietėjimas, haliucinacijos, galvos skausmas ir nuovargis. Nuo didesnių negu 1,5 mg pramipeksolio druskos paros dozių somnolencijos dažnis didėja (žr. 4.2 skyrių). Gydant pramipeksolio ir levodopos deriniu, dažniausia nepageidaujama reakcija buvo diskinezija. Gydymo pradžioje gali pasireikšti hipotenzija, ypač per greitai didinant pramipeksolio dozę.
1 lentelė. Parkinsono liga
Organų sistemų klasės |
Nepageidaujamos reakcijos |
Infekcijos ir infestacijos |
|
Nedažnas |
Plaučių uždegimas |
Endokrininiai sutrikimai |
|
Nedažnas |
Sutrikusi antidurezinio hormono sekrecija1 |
Psichikos sutrikimai |
|
Dažnas |
Nenormalios mintys, impulsų kontrolės sutrikimo ir kompulsinės elgsenos simptomai, konfūzija, haliucinacijos, nemiga |
Nedažnas |
Besaikis valgymas1, neįveikiamas potraukis apsipirkinėti, iliuzijos, persivalgymas, hiperseksualumas, lytinio potraukio sutrikimas, paranoja, patologinis azartinis lošimas, neramumas, kliedesys |
Retas |
Manija |
Nervų sistemos sutrikimai |
|
Labai dažnas |
Galvos svaigimas, diskinezija, somnolencija |
Dažnas |
Galvos skausmas |
Nedažnas |
Amnezija, hiperkinezija, staigaus miego priepuoliai, sinkopė |
Akių sutrikimai |
|
Dažnas |
Regos pablogėjimas, įskaitant diplopija, daiktų matymą lyg per miglą ir regos aštrumo sumažėjimą |
Širdies sutrikimai |
|
Nedažnas |
Širdies nepakankamumas1 |
Kraujagyslių sutrikimai |
|
Dažnas |
Hipotenzija |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
|
Nedažnas |
Dusulys, žagsulys |
Virškinimo trakto sutrikimai |
|
Labai dažnas |
Pykinimas |
Dažnas |
Vidurių užkietėjimas, vėmimas |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
|
Nedažnas |
Jautrumo padidėjimas, niežulys, išbėrimas |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
Dažnas |
Nuovargis, periferinė edema |
Tyrimai |
|
Dažnas |
Kūno svorio sumažėjimas, įskaitant apetito sumažėjimą |
Nedažnas |
Kūno svorio padidėjimas |
1 Šis nepageidaujamas poveikis pastebėtas vaistiniam preparatui esant rinkoje. 95% patikimumu galima teigti, kad tokio poveikio atsiradimo dažnis yra ne didesnis kaip nedažnas, bet gali būti ir mažesnis. Kadangi tokio nepageidaujamo poveikio neatsirado klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 2762 pacientai, sirgę Parkinsono liga ir gydyti pramipeksoliu, metu, tikslaus jo atsiradimo dažnio nustatyti neįmanoma.
Somnolencija
Pramipeksolis dažnai sukelia somnolenciją , nedažnais atvejais- didelę somnolenciją ir staigaus miego priepuolius dienos metu (taip pat žr. ir 4.4 skyrių).
Lytinio potraukio sutrikimai
Pramipeksolis nedažnai gali būti susijęs su lytinio potraukio sutrikimais (padidėjimu arba sumažėjimu).
Impulsyvumo kontrolės sutrikimai
Gydant pacientus dopaminerginiais vaistiniais preparatais, įskaitant MEDOPEXOL, gali pasireikšti patologinis potraukis azartiniams lošimams, sustiprėti lytinis potraukis ir per daug padidėti seksualumas, atsirasti kompulsinis potraukis išlaidauti arba apsipirkti, besaikiai prisivalgyti arba kompulsinis potraukis valgyti (žr.4.4 skyrių).
Kryžminės retrospektyvios atrankos ir atvejo-kontrolės tyrimu, apėmusiu 3090 Parkinsono liga sergančių pacientų, nustatyta, kad 13,6% iš visų dopaminerginiais arba nedopaminerginiais vaistiniais preparatais gydytų tiriamųjų paskutiniųjų šešių gydymo mėnesių laikotarpiu turėjo impulsų kontrolės sutrikimo simptomų. Tai patologinis azartinis lošimas, neįveikiamas potraukis apsipirkinėti, gausus valgymas ir priverstinė seksualinė elgsena (hiperseksualumas). Galimi nepriklausomi impulsų kontrolės sutrikimo rizikos veiksniai yra gydymas dopaminerginiais vaistiniais preparatais ir gydymas didesne jų doze, jaunesnis amžius (£ 65 metai), gyvenimas ne santuokoje ir anamnezėje kraujo giminaičių potraukis azartiniams lošimams.
Širdies nepakankamumas
Klinikinių tyrimų metu ir vaistiniam preparatui patekus į rinką gauta pranešimų apie širdies nepakankamumą, pasireiškusį pramipeksolio vartojantiems pacientams. Farmakoepidemiologinio tyrimo duomenimis, pramipeksolio vartojimas buvo susijęs su didesne širdies nepakankamumo rizika, palyginti su pacientais, nevartojančiais pramipeksolio (nustatytas rizikos santykis 1,86; PI 95%, 1,21-2,85).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Labai sunkaus perdozavimo klinikinės patirties nėra. Tikėtini perdozavimo simptomai yra tie, kurie priklauso nuo farmakodinaminio dopamino agonistų poveikio, įskaitant pykinimą, vėmimą, hiperkineziją, haliucinacijas, sujaudinimą ir hipotenziją. Dopamino agonistui priešnuodis yra nežinomas. Jeigu atsiranda centrinės nervų sistemos sujaudinimo simptomų, gali tekti gydyti neuroleptikais. Perdozavimo atveju gali prireikti gydyti įprastinėmis pagalbinėmis priemonėmis: plauti skrandį, į veną infuzuoti skysčių, duoti gerti aktyvintosios anglies, stebėti elektrokardiogramą.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – antiparkinsoniniai vaistiniai preparatai, dopamino agonistai, ATC kodas – N04BC05.
Veikimo mechanizmas
Pramipeksolis yra dopamino agonistas. Jis labai selektyviai ir specifiškai jungiasi prie dopaminui jautrių D2 pogrupio receptorių, iš kurių stipriausiai veikia D3 receptorius. Preparatui būdingas visiškas vidinis aktyvumas.
Pramipeksolis, stimuliuodamas dryžuotajame kūne esančius dopamino receptorius, lengvina Parkinsono ligos sukeltą motorikos sutrikimą. Tyrimų su gyvūnais rezultatai rodo, kad pramipeksolis slopina dopamino sintezę, išsiskyrimą ir apykaitą.
Farmakodinaminis poveikis
Tiriant savanorius nustatyta, kad kuo didesnė dozė vartojama, tuo prolaktino išsiskiria mažiau.
Klinikinio tyrimo su sveikais savanoriais metu, kur pramipeksolio dozė buvo didinama greičiau nei rekomenduojama (kas 3 paros) iki 3,15 mg pramipeksolio bazės (4,5 mg druskos) per parą, buvo pastebėtas kraujo spaudimo ir širdies susitraukimų dažnio padidėjimas. Tyrimų su pacientais metu tokio poveikio nepastebėta.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas gydant Parkinsono ligą
Pramipeksolis lengvina idiopatinės Parkinsono ligos simptomus ir požymius. Placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose dalyvavo maždaug 1800 pacientų, sergančių I – V stadijos pagal Hoehn ir Yahr Parkinsono liga, kurie buvo gydyti pramipeksoliu. Iš jų maždaug 1000 pacientų liga buvo progresavusi daugiau, jie kartu vartojo levodopos ir turėjo motorikos komplikacijų.
Ankstyvąją ir vėlyvąją Parkinsono ligos stadiją gydant kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, pramipeksolis veiksmingas išliko maždaug 6 mėn. Atviru būdu atliekamo ilgesnės negu 3 metų trukmės tęstinio tyrimo metu veiksmingumo mažėjimo požymių nebuvo. 2 metų trukmės kontroliuojamo klinikinio tyrimo, atlikto dvigubai aklu būdu, metu pradinis gydymas pramipeksoliu lėmė reikšmingą motorikos komplikacijų pradžios uždelsimą ir mažino jų pasireiškimo dažnį, palyginti su pradiniu gydymu levodopa. Šį pramipeksolio sukeliamą motorikos komplikacijų uždelsimą reikia palyginti su levodopos sukeliamu didesniu motorikos pagerėjimu, atsižvelgiant į Unifikuotos Parkinsono ligos vertinimo skalės (angl.UPDRS) įverčio pokytį. Dozės didinimo laikotarpiu pramipeksoliu gydomiems pacientams bendras haliucinacijų ir somnolencijos dažnis paprastai buvo didesnis, tačiau palaikomojo gydymo metu reikšmingai nesiskyrė. Tai reikia turėti omenyje, pradedant Parkinsono ligą gydyti pramipeksoliu.
Vaikų populiacija
Europos vaistų agentūra atleido nuo įpareigojimo pateikti pramipeksolio tyrimų su visais vaikų populiacijos pogrupiais duomenis Parkinsono ligos indikacijai (vartojimo vaikams informacija pateikiama 4.2 skyriuje).
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas gydant Tourette sindromą
Pramipeksolio (0,0625-0,5 mg paros dozės) veiksmingumas Tourette sindromu sergantiems 6‑17 metų vaikams ir paaugliams tirtas 6 savaičių trukmės dvigubai koduoto atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamo kintamo dozavimo klinikinio tyrimo metu. Iš viso į atsitiktines imtis buvo suskirstyti 63 pacientai (43 vartojo pramipeksolio, 20 – placebo). Pagrindinė vertinamoji baigtis buvo Yale bendrosios tiko sunkumo skalės (ang. Yale Tic Severity Scale, YGTSS) Bendrojo tiko įvertinimo (ang. Total Tic Score, TTS) pokytis nuo pradinio rodmens. Lyginant pramipeksolio ir placebo poveikį tiek pagrindinei, tiek bet kuriai antrinei vertinamajai baigčiai, įskaitant bendrąjį YGTSS skalės, Pacientų bendrojo pagerėjimo vertinimo (ang. Patient Global Impression of Improvement, PGI-I) skalės, CGI-I skalės ar Klinikinio bendrojo ligos sunkumo vertinimo (ang. Clinical Global Impressions of Severity of Illness, CGI-S) skalės įvertinimą, skirtumo nepastebėta. Nepageidaujami reiškiniai, atsiradę mažiausiai 5% pramipeksolio vartojusių pacientų ir dažniau atsiradę pramipeksoliu gydytiems pacientams, palyginti su placebo vartojusiais asmenimis, buvo galvos skausmas (27,9% pramipeksolio vartojusiųjų grupėje, 25% - placebo grupėje), somnolencija (atitinkamai 7% ir 5%), pykinimas (18,6% ir 10%), vėmimas (11,6% ir 0%), viršutinės pilvo dalies skausmas (7% ir 5%), ortostatinė hipotenzija (9,3% ir 5%), raumenų skausmas (9,3% ir 5%), miego sutrikimas (7% ir 0%), dispnėja (7% ir 0% ) bei viršutinių kvėpavimo takų infekcija (7% ir 5%). Kiti reikšmingi nepageidaujami reiškiniai, dėl kurių pasireiškimo pramipeksolio vartojusių pacientų grupėje tiriamojo vaistinio preparato vartojimą reikėjo nutraukti, buvo sumišimas, tarsenos sutrikimas ir būklės pasunkėjimas (žr. 4.2 skyrių).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas pramipeksolis absorbuojamas greitai ir visas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra didesnis negu 90%, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1 – 3 val. Kartu vartojamas maistas pramipeksolio absorbcijos dydžio nemažina, tačiau ją lėtina. Pramipeksolio farmakokinetika yra tiesinė, atskirų pacientų organizme koncentracija kraujo plazmoje skiriasi nedaug.
Pasiskirstymas
Žmogaus organizme prie kraujo plazmos baltymų pramipeksolio prisijungia mažai (< 20%), pasiskirstymo tūris yra didelis (400 l). Tyrimų metu žiurkių smegenų audinyje aptikta didelė vaistinio preparato koncentracija (maždaug 8 kartus didesnė negu kraujo plazmoje).
Biotransformacija
Žmogaus organizme pramipeksolio metabolizuojama mažai.
Eliminacija
Svarbiausias eliminacijos būdas - nepakitusio pramipeksolio išsiskyrimas pro inkstus. Maždaug 90% 14C žymėto pramipeksolio dozės išsiskyrė su šlapimu, mažiau negu 2% - su išmatomis. Bendras pramipeksolio klirensas yra maždaug 500 ml/min., klirensas inkstuose - apie 400 ml/min. Jaunų žmonių organizme pusinės eliminacijos laikas (t½) yra 8 val., senyvų - 12 val.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksinio kartotinių dozių poveikio tyrimai rodo, kad svarbiausi pramipeksolio sukeliami pokyčiai priklauso nuo poveikio centrinei nervų sistemai bei moteriškos lyties gyvūnų dauginimosi funkcijai ir kad juos tikriausiai lemia sustiprėjęs farmakodinaminis poveikis.
Mažosioms kiaulytėms pramipeksolis mažino sistolinį ir diastolinį kraujospūdį bei širdies susitraukimų dažnį, beždžionėms buvo pastebėtas polinkis į kraujospūdžio mažėjimą.
Galimas pramipeksolio poveikis dauginimosi funkcijai nustatinėtas tyrimais su žiurkėmis ir triušiais. Žiurkėms ir triušiams teratogeninio poveikio medikamentas nesukėlė, tačiau vaikingoms žiurkėms nuo tokių dozių, kurios joms darė toksinį poveikį, pasireiškė embriotoksinis poveikis. Kadangi tyrimai buvo atlikti tik su viena gyvūnų rūšimi ir tirta mažai parametrų, nepageidaujamas pramipeksolio poveikis vaikingumo eigai ir vyriškos lyties gyvūnų vaisingumui nevisiškai ištirtas.
Žiurkių tyrimo metu buvo nustatytas jų lytinio vystymosi uždelsimas (t. y., vėlesnis apyvarpės atsiskyrimas ir makšties atsivėrimas). Tokio poveikio reikšmė žmonėms nežinoma.
Genotoksinio poveikio pramipeksolis nesukėlė. Kancerogeninio poveikio tyrimų metu žiurkių patinams atsirado Leydig ląstelių hiperplazija ir adenoma. Šie pokyčiai aiškinami pramipeksolio sukeliamu prolaktino poveikio slopinimu. Gydant žmogų, minėtų tyrimų metu gauti duomenys nėra reikšmingi. Tų pačių tyrimų metu žiurkėms albinosams 2 mg/kg kūno svorio (druskos) arba didesnės pramipeksolio dozės vartojimas buvo susijęs su tinklainės degeneracija. Tokio poveikio atvejų nebuvo nei pigmento turinčioms žiurkėms, nei dvejų metų kancerogeninio poveikio tyrimų metu pelėms albinosams ar kitų rūšių tirtiems gyvūnams.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Manitolis (E421)
Kukurūzų krakmolas
Hidroksipropilceliuliozė
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių temperatūrinių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
OPA/aliuminio/PVC/aliuminio lizdinės plokštelės, kurių kiekvienoje yra po 10 tablečių.
Kartoninė dėžutė, kurioje yra 3 lizdinės plokštelės.
Pakuotės dydis
30 tablečių.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Pas gydytoją ateina žmogelis ir skundžiasi:
- Daktare, turiu alergija odinei avalynei – kai ryte pabundu su batais, labai galvą skauda. - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti