Vilniaus universiteto

Doc.Rasmutė Manelienė

 

Dolmen®: universalus ir saugus analgetikas

 

 

          Ambulatorinėje praktikoje visada aktualus “greitai veikiančio” analgetiko poreikis. Toks vaistas ypač tinka, jei reikia greitai numalšinti intensyvų ūminį skausmą. Tam tikromis klinikinėmis aplinkybėmis, pavyzdžiui, gydant trumpalaikį ar epizodinį skausmą, svarbu turėti vaistą, kurio poveikis nebūtų ilgas – taip sumažinama vaisto ekspozicija organizme ir šalutinio poveikio tikimybė.

Tokio vaisto kriterijus atitinka deksketoprofenas (Dolmen®)– aktyvusis kairysis pirmtako ketoprofeno izomeras, “Menarini” laboratorijoje “išgrynintas” taikant biotechnologinį metodą (naudojant grybelių Ophiostoma novoulmi fermentą).

Deksketoprofenas (Dolmen®), kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, slopina skausmą, uždegimą ir karščiavimą. Daugelį kitų šios klasės preparatų deksketoprofenas (Dolmen®) pranoksta analgeziniu aktyvumu, nes turi ryškų ne tik periferinį, bet ir centrinį poveikį – mažina galvos ir nugaros smegenų neuronų jautrumą.

 Deksketoprofeno (Dolmen®) cheminis ir idėjinis pirmtakas ketoprofenas yra vienas aktyviausių analgetikų: 70 kartų aktyvesnis už aspiriną, 15 kartų – už butadioną, 6 kartus – už ibuprofeną. Tačiau “išgrynintas” stereoizomeras deksketoprofenas dvigubai veiklesnis už ketoprofeną, iki 20 kartų – už etaloninį NPV diklofenaką.

Ketoprofeno molekulės erdvinis modifikatas, kairysis izomeras deksketoprofenas (Dolmen®) išsaugojo esmines analgezines ir antiflogistines savo pirmtako savybes, tačiau pasižymi daug palankesne farmakokinetika. Išgertas deksketoprofenas (Dolmen®) greitai ir visiškai (99 proc.) rezorbuojamas, todėl nedirgina vietiškai virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 30 min. Tyrimų duomenimis, analgezinis Dolmen poveikis pasireiškia taip greitai, kaip ir švirkščiamo į raumenis.

                Beveik visas (99,2 proc.) išgerto deksketoprofeno (Dolmen®) kiekis jungiasi su plazmos baltymais, pusinės eliminacijos laikas – 1-3 val.

                Klinikiniai tyrimai parodė, kad Dolmen® galima vartoti ir prieš valgį. Analgezinio poveikio greitumu Dolmen® ženkliai pranoksta kitus NPV ir analgetiką tramadolį (Kuemmierle H-P ir kt.). Palyginamųjų studijų duomenimis, Dolmen® analgeziniu terapiniu profiliu gerokai pranoksta ibuprofeną ir placebo. Pavartojus 14 mg deksketoprofeno, skausmas pradėjo pastebimai mažėti po 15 minučių, sumažėjo iki vos juntamo per 45 min., o visiškas analgezinis efektas pasiektas per 2 val. truko 4-5 val. Pavartojus 400 mg ibuprofeno, skausmas ėmė mažėti tik po 0,5 val., o visiškos analgezijos nepavyko pasiekti.

Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad 12,5-25 mg deksketoprofeno (Dolmen®) analgeziniu poveikiu prilygsta sintetiniam narkotikui tramadoliui. Deksketoprofenas (Dolmen®) efektyviai gydomas intensyvus, netgi sunkiai pakeliamas ūminis skausmas. Didelis privalumas tai, kad deksketoprofenas (Dolmen®) veikia trumpai (4-6 val.): pašalinus ūminio skausmo priežastį (pavyzdžiui, imobilizavus galūnę, atvėrus pūlinį ar pan.), kai gydymas analgetikais nebereikalingas, deksketoprofeno poveikis baigiasi, todėl eliminuojama toksinio poveikio ir kumuliacijos rizika. Klinikiniai tyrimai įrodė, kad deksketoprofenas (Dolmen®) yra saugus vaistas, jo ulcerogeninis poveikis pastebimai mažesnis negu ketoprofeno.

Indikacijos. Deksketoprofenu (Dolmen®) gydomas trumpalaikis ūminis skausmas, dažnai pasitaikantis šeimos gydytojo praktikoje:

·         skausmas dėl griaučių ir raumenų ligų ar pažeidimų;

·         dantų skausmas;

·         galvos skausmas.

 Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad deksketoprofenas (Dolmen®) efektyviai malšina migrenos priepuolį, pooperacinį skausmą, inkstų koliką, netgi vėžinį skausmą.