Dolmen (veiklioji medžiaga – deksketoprofeno trometamolis) yra veiklusis (kairysis) ketoprofeno, nesteroidinio priešuždegiminio vaisto, stereoizomeras. Tai originalus Menarini farmacinės firmos vaistas, sukurtas jos laboratorijoje Barselonoje.
KUO YPATINGAS DOLMEN?
Dolmen (veiklioji medžiaga – deksketoprofeno trometamolis) yra veiklusis (kairysis) ketoprofeno, nesteroidinio priešuždegiminio vaisto, stereoizomeras. Tai originalus Menarini farmacinės firmos vaistas, sukurtas jos laboratorijoje Barselonoje.
KĄ REIŠKIA PATS PAVADINIMAS DOLMEN?
Pirmasis pavadinimo skiemuo “dol” paimtas iš lotyniško žodžio “dolor” (skausmas), antrasis – iš firmos pavadinimo, “Men(arini)”. Taigi, jau pavadinime nurodoma, kad vaistas skirtas skausmui malšinti.
KOKIE YRA DOLMEN KAIP VEIKLIOJO IZOMERO PRIVALUMAI?
Daugelis nesteroidinių priešuždegiminių vaistų (NPUV) yra racematai, t.y. kairiojo S(+) ir dešiniojo R(+) stereoizomerų mišiniai santykiu 1:1. Racematuose, susidarančiuose cheminės sintezės metu, tik vienas (dažniausiai, kairysis) izomeras yra veiksmingas, gi antrasis dažniausiai neaktyvus ir labiau toksiškas. Šiuo metu manoma, kad NPUV ciklooksigenazės (COX) slopinimas yra stereoselektyvus. Tai reiškia, kad trijų dimensijų konfigūracijos fermentą slopina tiktai vienas iš izomerų.
JEIGU VEIKLUSIS IZOMERAS YRA AKTYVESNIS IR MAŽIAU TOKSIŠKAS UŽ RACEMATĄ, KODĖL PASTARIEJI DAR VARTOJAMI KLINIKINĖJE PRAKTIKOJE?
Racematų vartojimas klinikinėje praktikoje yra sąlygotas jų sintezės pigumu, nes atskirti vieą izomerą nuo kito yra sudėtinga ir brangu. Ne veltui sukurta aktyviųjų stereoizomerų išskyrimo technologija 2000 m. buvo pažymėta Nobelio premija chemijos mokslų srityje.
KOKIOS YRA DOLMEN VARTOJIMO INDIKACIJOS?
Dolmen vartojimo indikacijos yra lengvo ir vidutinio stiprumo raumenų (pvz., sergant mialgija, miozitu, radikulopatija) ir kaulų (pvz., sergant osteoartritu), skausmingų mėnesinių (dismenorėjos), dantų skausmo malšinimas.
KUO GALIMA PAAIŠKINTI DOLMEN SKAUSMĄ SLOPINANTĮ POVEIKĮ?
Įrodyta, kad Dolmen veiklioji medžiaga, deksketoprofeno trometamolis mažina tiek periferinę, tiek ir centrinę sensitizaciją.
Taigi, Dolmen pasižymi ir reikšmingu centriniu analgezuojančiu poveikiu. Dėl tos priežasties Dolmen skausmą slopinantis aktyvumas prilygsta silpniems narkotiniams (opijatiniams) analgetikams, pvz., tramadoliui.
KOKIA YRA DOLMEN IŠLEIDIMO FARMACINĖ FORMA?
Dolmen yra gaminamas ir tiekiamas tabletėmis po 25 mg. Pakuotėje yra 10 tablečių. Lietuvoje yra registruotos ir kitos Dolmen farmacinės formos, tačiau kol kas jomis neprekiaujama.
КОKS YRA ĮPRASTAS DOLMEN DOZAVIMAS, ESANT SKAUSMINIAM SINDROMUI?
Įprastinė Dolmen dozė suaugusiajam yra 25 mg (1 tabletė), kuri skiriama 3 kartus per dieną, t.y. 8 val. intervalu. Taigi, paros dozė suaugusiajam yra 75 mg. Nestipraus skausmo atveju galima skirti ir pusę tabletės (12,5 mg), tačiau reikia prisiminti, kad tokia dozė veikia trumpiau, todėl ją reiktų, esant reikalui, skirti kas 4-6 val. Dolmen tabletės turi vagelę, todėl jas lengva padalinti į dvi lygias dalis.
AR DOLMEN REIKIA VARTOTI PRIEŠ AR PO VALGIO?
Kai vaisto vartojama valgymo metu ar po jo, sulėtėja veikliosios medžiagos patekimas į kraują. Todėl, esant ūminiam skausmui, Dolmen tabletes reikia gerti 30 min. prieš valgį. Dolmen tabletę reikia nuryti nesukramčius, užsigeriant pakankamu skysčio kiekiu, pavyzdžiui, stikline vandens.
NURODOMA, KAD DOLMEN SKAUSMĄ SLOPINANTIS POVEIKIS PASIREIŠKIA JAU PO 30 MIN.? KUO PAAIŠKINTI TOKĮ GREITĄ DOLMEN TABLEČIŲ POVEIKĮ?
Įprastos, t.y. nepadengtos tabletės suyra skrandyje maždaug per 10 minučių. Dar beveik pusvalandžio reikia suirusios tabletės evakuacijai iš skrandžio. Kaip taisyklė, veikliosios medžiagos rezorbuojasi tiktai patekusios į plonąjį žarnyną. Taigi, darosi neaišku, kodėl, išgėrus Dolmen tabletę “ant tuščios”, veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje susidaro jau po 30 min.
Reikalas tas, kad deksketoprofenas kaip ir daugelis nesteroidinių priešuždegiminių vaistų rezorbuojasi jau iš skrandžio. Tačiau pagrindinė “paslaptis”, dėl ko Dolmen taip greitai veikia, yra unikali deksketoprofeno druska – trometamolis. Ji padidina veikliosios medžiagos tirpumą vandenyje (o dėl to didėja ir rezorbcijos greitis) beveik 1000 kartų.
AR DOLMEN TABLEČIŲ VARTOJIMAS GALI SUKELTI EUFORIJĄ IR LIGUISTĄ ĮPROTĮ ?
Nors Dolmen pasižymi gana stipriu skausmą slopinančiu poveikiu, tačiau jo veikimo mechanizmas yra kitoks, negu opiatinių (narkotinių) analgetikų. Opiatinių (narkotinių) analgetikų specifinis antagonistas naloksonas neturi įtakos Dolmen skausmą slopinančiam aktyvumui. Nei euforija, nei liguistas įprotis, vartojant Dolmen tabletes, neaprašyti.
KOKIOS YRA KONTRAINDIKACIJOS DOLMEN VARTOJIMUI?
Dolmen vartojimo kontraindikacijos yra tokios pačios, kaip ir kitų nesteroidinių priešuždegiminių vaistų, pvz., nėštumas, žindymas, opaligė (įskaitant kraujavimo iš skrandžio ar dvylikapirštės opos epizodus anamnezėje), “aspirininė” bronchinė astma, esant padidėjusiam jautrumui (alergijai) veikliajai medžiagai ar kitoms pagalbinėms tablečių dalims, sunkus kepenų arba inkstų funkcijos nepakankamumas ir pan.
KOKIA YRA KLINIŠKAI REIKŠMINGAI DOLMEN SĄVEIKA SU KITAIS VAISTAIS?
Dolmen sąveika su kitais vaistais yra labai panaši, kaip ir kitų nesteroidinių priešuždegiminių vaistų. Pvz., Dolmen kaip ir kt. NPUV mažina daugelio kartu vartojamų antihipertenzinių vaistų poveikį, sustiprina kraujo krešėjimą slopinančių vaistų veikimą ir kt. Daugiau apie NPUV sąveiką galima rasti specialioje literatūroje.
KOKS GALI BŪTI DOLMEN ŠALUTINIS POVEIKIS?
Dolmen dažniausiai yra gerai toleruojamas. Tačiau kartais gali pasitaikyti tokie šalutiniai reiškiniai: pykinimas, pilvo skausmas, dispepsija (virškinimo sutrikimas), galvos svaigimas, nuovargis, alerginis bėrimas ir pan. Kitaip kalbant, Dolmen sukeliami šalutiniai reiškiniai yra panašūs, kaip ir kitų nesteroidinių prieųuždegiminių vaistų.