+1
-0
+1

Įvairiose farmakologinėse vaistų grupėse vyksta kartų kaitos. Pramiracetamas (pramistar/6859">pramistar/6859">Pramistar) – naujos kartos nootropas, kuriam būdingos išskirtinės savybės ir veikimo mechanizmai. Jis yra gerai toleruojamas ir veiksmingas vaistas, pagerinantis trumpalaikę ir ilgalaikę atmintį, dėmesio koncentraciją, pasižymintis antidepresiniu ir kraujagysles plečiančiu poveikiais.

 

Kognityviniai (pažinimo) procesai – tai smegenų gebėjimas gauti, perdirbti, išlaikyti ir atkurti informaciją. Jų sutrikimai būdingi įvairioms ligoms (pvz., demencijoms, smegenų kraujotakos sutrikimams). Blogėjant kognityviniams procesams, nukenčia sergančiojo kasdienė veikla, pablogėja gyvenimo kokybė ir socialiniai ryšiai, gali išsivystyti emociniai-afektiniai sutrikimai. Tai neigiamai paveikia artimuosius. Klausimai, kaip sustabdyti kognityvinių procesų nykimą ir, kaip juos pagerinti, nepraranda aktualumo.

 

Trumpai apie farmakologinę nootropų grupę

 

1963 m. buvo pradėtas tirti piracetamas, tačiau tik 1972 m. C.Giurgea nustatė, kad ši medžiaga pagerina atmintį, ir 1973 m. paskelbė publikaciją, iškeldamas naujos psichotropinių vaistų grupės – nootropų (gr. noo – protas, tropos – judėjimas, siekimas) klausimą. Praėjus daugiau kaip 3 dešimtmečiams, neabejojama, kad nootropai veiksmingai gerina kognityvinius procesus, palengvina adaptaciją ir sutrikusių neurologinių funkcijų atsinaujinimą, gydo demencijas ir pelnytai yra vadinami neurometaboliniais stimuliatoriais, cerebroprotektoriais. Šie vaistai stimuliuoja medžiagų ir energijos apykaitą smegenų ląstelėse bei pagerina neuronų veiklą tiek įprastinėmis, tiek ekstremaliomis sąlygomis. Dėl gausių pritaikymo galimybių, unikalaus poveikio, saugumo ir gero toleravimo nootropai yra vieni iš dažniausiai įvairių specialybių gydytojų (pvz., neurologų, psichiatrų, geriatrų, bendrosios praktikos gydytojų) skiriamų psichotropinių vaistų.

 

Apie nootropų veikimo mechanizmus

 

Nootropų veikimo mechanizmai nulemia jų gydomąjį ir profilaktinį poveikius, nes jie:

  • stimuliuoja ribonukleininės rūgšties (RNR) ir baltymų sintezę, todėl gerėja centrinės nervų sistemos (CNS) plastiniai procesai;

  • sustiprina adenozintrifosfato (ATF) sintezę, todėl gerėja neuronų energetinė būklė, o tai nulemia hipoksijos mažėjimą ir oksidacinių procesų slopinimą ląstelėje;

  • pagerina CNS sinapsinius ryšius;

  • pagerina gliukozės panaudojimą ir stabilizuoja ląstelių membranas;

  • mažina trombocitų agregacija ir gerina smegenų kraujotakos mikrocirkuliaciją.

 

Unikalios pramiracetamo savybės

 

Daugėjant duomenų apie nootropų veikimo mechanizmus, aiškėja problemos, susijusios su jų vartojimu. Ne veltui vyksta kartų kaitos įvairiose farmakologinėse vaistų grupėse. Akivaizdūs selektyvaus, struktūrinio-funkcinio poveikio privalumai – didesnis vaisto veiksmingumas, saugumas, retesni ir silpnesni šalutiniai poveikiai.

Pramiracetamas (pramistar/6859">pramistar/6859">Pramistar) – tai naujos kartos nootropas, piracetamo tipo ciklinis gama-amino sviesto rūgšties (GASR) derivatas, priklausantis racetamų grupei. Jam būdingos unikalios savybės ir veikimo mechanizmai. Pramiracetamas suaktyvina acetilcholino apykaitą. Ypač reikšminga tai, kad vaisto poveikis pasireiškia cholinerginiuose neuronuose, esančiuose tik hipokampe, t. y. galvos smegenų srityje, atsakingoje už atminties formavimąsi. Veikiant pramiracetamui, padidėja cholino koncentracija presinapsinėse nervinėse galūnėlėse. Padidėjus cholino koncentracijai, suaktyvėja fermentas cholinacetiltransferazė, todėl padidėja acetilcholino kiekis sinapsiniuose plyšiuose. Acetilcholinas suaktyvina azoto oksido (NO) sintezę. NO dalyvauja atminties (ypač trumpalaikės) ir mokymosi procesuose, gerina dėmesį ir stipriai išplečia kraujagysles, atpalaiduodamas jų lygiuosius raumenis. Šio veikimo mechanizmo svarbą lengva suprasti, prisiminus, kad cholinerginės sistemos nepakankamumas pasireiškia sergant Alzheimerio liga (AL), kraujagysline demencija ar lengvu kognityviniu sutrikimu bei vykstant smegenų senėjimui. Cholinesterazės inhibitoriai (pvz., fizostigminas, done- pezilis, rivastigminas) daliai pacientų yra neveiksmingi/ ar nepakankamai veiksmingi, ar sukelia šalutinius poveikius (pvz., galvos svaigimą, širdies laidumo sutrikimus, haliucinacijas, sujaudinimą), kurie ypač pavojingi senyvo amžiaus pacientams.

Pramiracetamas teikia vilčių sergantiesiems šiomis ligomis. Taip yra dėl to, kad hipokampas siejasi su emocijų pasireiškimu ir vegetacinių funkcijų reguliavimu. Manoma, kad pramiracetamas gali veiksmingai gydyti psichosomatinius sutrikimus (pagal TLK-10 tai somatoforminiai sutrikimai bei psichologiniai ir elgesio veiksniai, susiję su kitur aprašytomis ligomis ar sutrikimais). Be to, vienas veikimo mechanizmas sukelia du skirtingus farmakologinius poveikius: susidaro glaudus ryšys tarp neuromediatorinio ir kraujagyslinio komponentų. Dėl to pramiracetamu tikslinga gydyti kraujagyslines ir mišrias demencijas.

Pramiracetamas slopina neuropeptidazių (pvz., prolilendopeptidazės) aktyvumą smegenyse, todėl didėja peptidų (vazopresino ir kortikosterono) kiekis, kurie siejasi su ilgalaikės atminties ir mokymosi procesų gerėjimu. Neužmirškime, kad senstant, sergant AL ar veikiant stresui, sutrinka peptidų apykaita smegenyse ir mažėja vazopresino, vadinamo „atminties neuropeptidu“, kiekis. Iš nootropų tik pramiracetamas pasižymi šiuo veikimo mechanizmu.

Pramiracetamas stimuliuoja metamfetamino veikimą ir aktyvina adrenerginę sistemą, todėl pasireiškia vaisto antidepresinis poveikis. Dažnai depresijos simptomai atsiranda varginant lėtiniam psichoemociniam stresui, sergant AL ar kraujagysline demencija (ypač ankstyvosiose šių ligų stadijose). Užsitęsusi depresija blogina paciento savijautą ir gyvenimo kokybę, mažina jo socialinį aktyvumą bei didina mėginimų nusižudyti/ ar savižudybių tikimybę. Gydymas pramiracetamu gali sutrukdyti progresuoti depresijos epizodams ir padėti išvengti ilgalaikio gydymo antidepresantais.

 

Pramiracetamas gydytojo praktikoje

 

Pramiracetamas yra saugus ir gerai toleruojamas vaistas. Tai ypač svarbu pagyvenusiems ir senyvo amžiaus pacientams. Jis neslopina, beveik netrikdo vegetacinės nervų sistemos, nesukelia instrumentinių ir laboratorinių tyrimų pokyčių, nesąveikauja su kitais vaistais, nesijungia su plazmos baltymais ir nekeičia kitų vaistų (pvz., antikoaguliantų) kiekio kraujyje. Organizme nemetabolizuojamas ir išsiskiria nepakitęs.

Klinikinių tyrimų duomenimis, pramiracetamo sukeltų šalutinių poveikių (silpnas motorinis sujaudinimas, nemiga, sutrikęs virškinimas) dažnis buvo panašus į placebo ir nepriklausė nuo vaisto dozės. Perdozavimo atvejai nežinomi. Vaistą galima vartoti ilgą laiką, pripratimas neišsivysto. Paprastai pramiracetamo skiriama 2 kartus per dieną po 600 mg. Poveikis pastebimas po 4–8 gydymo sav. Galima skirti pramiracetamo monoterapiją arba derinti jį su kitais vaistais (pvz., gerinančiais kraujotaką). Pramiracetamo negalima skirti: esant padidėjusiam jautrumui kuriai nors sudedamajai vaisto daliai; esant sunkiam inkstų nepakankamumui; nėštumo ir žindymo laikotarpiais.

 

Pramiracetamo skiriama:

  • dėl senėjimo proceso blogėjant atminčiai ir dėmesio koncentracijai

  • gydant įvairios etiologijos demencijas (įskaitant kraujagyslines ir mišrias)

  • gydant lengvą kognityvinį sutrikimą

  • po galvos smegenų traumų, ilgalaikio alkoholio vartojimo bei kitų ligų, sukėlusių atminties sutrikimus

  • pasireiškus senatvinei depresijai ir depresiniam sindromui, sergant įvairios kilmės demencijomis

  • gydant galvos smegenų kraujotakos sutrikimus

  • gydant hipoksinę ar metabolinę encefalopatiją

  • gydant psichosomatinius sutrikimus

  • CNS organinių ir funkcinių pažeidimų prevencijai, CNS veiklai palaikyti ir stiprinti. Pastebėta, kad pramiracetamas gerina bendrą gebėjimą mokytis.

 

Apibendrinimas

 

Pramiracetamas – naujos kartos unikalaus poveikio nootropas, kuris suaktyvina acetilcholino apykaitą, slopina neuropeptidazių aktyvumą ir sustiprina metamfetamino poveikį. Šis vaistas gerina ilgalaikę ir trumpalaikę atmintį, mokymosi procesą, dėmesio koncentraciją bei pasižymi kraujagysles plečiančiu ir antidepresiniu poveikiais.

 

Parengė gyd.

Vilija Šurkutė

Žurnalas "Gydymo menas"

 

 

 Daugiau straipsnių šia tema.