Cisatrakuris, 5mg/ml, injekcinis ar infuzinis tirpalas
Vartojimas: leisti į veną
Registratorius: Fresenius Kabi Polska Sp z.o.o., Lenkija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Cisatrakuris
1. Kas yra Cisatracurium Kabi ir kam jis vartojamas
Cisatracurium Kabi priklauso vaistų, vadinamų mioreleksantais (atpalaiduojančių raumenis) grupei.
Cisatracurium Kabi vartojamas toliau išvardytais atvejais:
- suaugusiems žmonėms ir vaikams, vyresniems kaip 1 mėnuo, raumenims atpalaiduoti įvairių chirurginių operacijų metu;
- siekiant lengviau įkišti vamzdelį į trachėją (intubuoti), kai reikalingas dirbtinis kvėpavimas;
- raumenims atpalaiduoti suaugusiems žmonėms, gydomiems intensyvios terapijos skyriuje.
2. Kas žinotina prieš vartojant Cisatracurium Kabi
Cisatracurium Kabi vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) cisatrakuriui, atrakuriui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Prieš pradėdami vartoti Cisatracurium Kabi, pasakykite gydytojui arba slaugytojai, jei:
- Jūs jaučiate raumenų silpnumą, nuovargį ar judesių koordinacijos sutrikimus (generalizuota miastenija);
- sergate nervų ir raumenų liga, pvz., raumenis sekinančia liga, paralyžiumi, motorinių neuronų liga ar cerebriniu paralyžiumi;
- yra nudegimas, kurį reikia gydyti;
- yra sunkus elektrolitų ar kraujo rūgščių-šarmų balanso sutrikimas (organizmo cheminių medžiagų normalios koncentracijos kraujyje pokyčiai);
- kada nors buvo pasireiškusi alerginė reakcija bet kokiam raumenis atpalaiduojančiam vaistui, kuris buvo pavartotas kaip operacijos dalis.
Prieš pradėdami vartoti Cisatracurium Kabi, pasitarkite su gydytoju, slaugytoja arba vaistininku, jei abejojate bent vieno iš aukščiau pateikto teiginio tinkamumu sau.
Vaikams
Jaunesniems, kaip 1 mėnesio vaikams (naujagimiams) Cisatracurium Kabi vartoti negalima.
Kiti vaistai ir Cisatracurium Kabi
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Labai svarbu apie tai pasakyti gydytojui, nes Cisatracurium Kabi gali sąveikauti su toliau išvardytais vaistais:
- anestetikais (vaistais, vartojamais slopinimui sukelti ir skausmui malšinti chirurginių procedūrų metu), pvz., enfluranu, izofluranu, halotanu, ketaminu);
- kitais miorelaksantais (raumenis atpalaiduojančiais), pvz., suksametonio chloridu;
- antibiotikais (vaistais, vartojamais infekcinėms ligoms gydyti), pvz., aminoglikozidais, polimiksinais, spektinomicinu, tetraciklinais, linkomicinu ir klindamicinu;
- antiaritmikais (vaistais nuo širdies ritmo sutrikimų), pvz., propranololu, oksprenololu, kalcio kanalų blokatoriais, lidokainu, prokainamidu ir chinidinu);
- vaistais nuo padidinto kraujospūdžio, pvz., trimetafanu ir heksametoniu;
- diuretikais (vaistais, šalinančiais iš organizmo skysčius), pvz., furosemidu, tiazidais, manitoliu ir acetazalomidu;
- vaistais nuo reumato, pvz., chlorokvinu arba d-penicilaminu;
- steroidais;
- vaistais nuo epilepsijos, pvz., fenitoinu arba karbamazepinu;
- vaistais, vartojamais psichikos ligoms gydyti, pvz., ličiu arba chlorpromazinu;
- vaistais, kuriuose yra magnio;
- vaistais nuo Alzheimerio ligos (cholinesterazės inhibitoriais, pvz., donepezilu);
Vis dėlto, gali prireikti Jums vartoti Cisatracurium Kabi, tokiu atveju Jūsų gydytojas nuspręs, kaip tinkamai vaisto vartoti.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku
Nėštumo periodu ir kūdikio žindymo metu Cisatracurium Kabi vartojimo patyrimas yra menkas.
Todėl nėštumo periodu ir kūdikio maitinimo krūtimi metu Cisatracurium Kabi vartoti nerekomenduojama. Jei motina pradės krūtimi kūdikį maitinti jau praėjus preparato poveikiui, įtaka kūdikiui pasireikšti neturėtų. Tačiau dėl atsargumo Cisatracurium Kabi vartojimo periodu ir mažiausiai 12 valandų po jo pavartojimo kūdikio maitinimą krūtimi reikia nutraukti.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Sukėlus bendrąją anesteziją, yra vartojamas Cisatracurium Kabi. Bendroji anestezija daro didelę įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Netrukus po operacijos vairuoti ar valdyti mechanizmus gali būti pavojinga. Jūsų gydytojas Jums pasakys, kiek reikia palaukti, kol galėsite vairuoti bei valdyti mechanizmus.
3. Kaip vartoti Cisatracurium Kabi
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Cisatracurium Kabi 5 mg/ml injekcinis/infuzinis tirpalas švirkščiamas tiktai prižiūrint patyrusiam gydytojui, kuris yra gerai susipažinęs su tokios rūšies medikamentų vartojimu ir jų poveikiu. Preparato vartojama tik atidžiai kontroliuojant sąlygas ir esant neatidėliotinos pagalbos įrangai.
Dozavimas
Gydytojas nuspręs, kokią cisatrakurio dozę Jums reikės pavartoti.
Cisatracurium Kabi 5 mg/ml injekcinio/infuzinio tirpalo dozė priklausys:
- nuo Jūsų kūno svorio;
- nuo reikiamo raumenų atpalaidavimo laipsnio ir trukmės;
- nuo Jūsų organizmo reakcijos į vaistą.
Vartojimo metodas
Cisatracurium Kabi 5 mg/ml injekcinis/infuzinis tirpalas gali būti skiriamas dviem būdais:
- visos dozės iškarto vienkartine injekcija į veną (intravenine boliuso injekcija);
- nepertraukiama infuzija į veną (intravenine infuzija arba „lašine infuzija į veną), t.y. preparatas lėtai suleidžiamas per ilgesnį laikotarpį.
Pavartojus per didelę Cisatracurium Kabi dozę
Kadangi Cisatracurium Kabi Jums visada bus injekuojamas atidžiai prižiūrimomis ir kontroliuojamomis sąlygomis, vaisto perdozavimas neįmanomas.
Tačiau, jei Jums vaisto injekuota per daug arba manoma, kad jo suleista per daug, gydytojas nedelsiant imsis tinkamų veiksmų.
Jei kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Visi raumenis atpalaiduojantys vaistai gali sukelti alerginių reakcijų, tačiau sunkios alerginės reakcijos pasireiškia labai retai (mažiau nei 1 iš 10000 pacientų). Jei staiga atsiranda švokštimas, dusulys, pabrinksta akių vokai, veidas ar lūpos, išberia arba pasireiškia niežėjimas (ypač viso kūno), būtina nedelsiant apie tai pasakyti gydytojui.
Pastebėtas toliau išvardytas šalutinis poveikis.
Dažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Širdies ritmo sulėtėjimas.
- Kraujospūdžio sumažėjimas.
Nedažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Odos išbėrimas arba paraudimas.
- Bronchų spazmas (atsiranda į astmą panašių simptomų).
Labai reti (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10000 žmonių)
- Raumenų silpnumas.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, arba vaistininkui, arba slaugytojui.
5. Kaip laikyti Cisatracurium Kabi
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant kartono dėžutės ir flakono etiketės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikymo sąlygos
Iki atidarymo: Laikyti šaldytuve (2 °C – 8 °C).
Negalima užšaldyti.
Flakonus laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Atidarius ir/ar praskiedus:
Tik vienkartiniam vartojimui.
Cisatracurium Kabi atidarius ir/ar praskiedus reikia vartoti nedelsiant. Nesuvartotą tirpalą reikia sunaikinti.
Pastebėjus, kad tirpalas yra neskaidrus, jame yra dalelių arba talpyklė pažeista, šio vaisto vartoti negalima.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Cisatracurium Kabi sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra cisatrakuris.
1 ml Cisatracurium Kabi yra 6,7 mg cisatrakurio besilato, atitinkančio 5 mg cisatrakurio.
- Pagalbinės medžiagos yra injekcinis vanduo ir 1 % benzensulfonrūgštis.
Cisatracurium Kabi išvaizda ir kiekis pakuotėje
Cisatracurium Kabi yra skaidrus, bespalvis, blyškiai gelsvas ar žalsvai gelsvas injekcinis/infuzinis tirpalas.
Cisatracurium Kabi 5 mg/ml injekcinis/infuzinis tirpalas tiekiamas po 1 arba 5 bespalvio stiklo flakonus, kurių kiekviename yra 30 ml tirpalo.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Cisatrakuris |
Vaisto stiprumas | 5mg/ml |
Vaisto forma | injekcinis ar infuzinis tirpalas |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | leisti į veną |
Registracijos numeris | LT/1/11/2605 |
Registratorius | Fresenius Kabi Polska Sp z.o.o., Lenkija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2013.03.27 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Cisatracurium Kabi 5 mg/ml injekcinis/infuzinis tirpalas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Cisatracurium Kabi 5 mg/ml injekcinis/infuzinis tirpalas
1 ml injekcinio/infuzinio tirpalo yra 6,7 mg cisatrakurio besilato, atitinkančio 5 mg cisatrakurio.
Viename 30 ml injekcinio/infuzinio tirpalo flakone yra 201 mg cisatrakurio besilato, atitinkančio 150 mg cisatrakurio.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Injekcinis/infuzinis tirpalas.
Tirpalas yra skaidrus, bespalvis, blyškiai gelsvas arba žalsvai gelsvas.
pH yra 3,0 – 3,8.
Osmoliariškumas – 17 mosmol/l
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Cisatracurium Kabi vartojamas suaugusiems pacientams ir 1 mėnesio bei vyresniems vaikams chirurginių operacijų ar kitų procedūrų metu arba intensyviosios terapijos metu.
Papildoma priemonė bendrajai anestezijai arba slopinamajam poveikiui sukelti pacientams, gydomiems intensyviosios terapijos skyriuje (ITS), kai reikia atpalaiduoti skeleto raumenis, lengvinti endotrachėjinę intubaciją ir dirbtinę plaučių ventiliaciją.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Cisatracurium Kabi gali injekuoti tik anesteziologas ar kiti klinicistai, kuriems nervo ir raumens jungties blokatorių vartojimas yra žinomas ir įprastas, arba procedūra turi būti atliekama jiems prižiūrint. Reikia tinkamai lengvinti intubaciją į trachėją, palaikyti plaučių ventiliaciją bei arterinę oksigenaciją.Vartojant Cisatracurium Kabi, rekomenduojama stebėti paciento nervų ir raumenų funkciją individualiai dozei nustatyti.
Dozavimas
- Intraveninė visos dozės iš karto (boliuso) injekcija
Suaugę pacientai
Endotrachėjinė intubacija
Atliekant endotrachėjinę intubaciją suaugusiems žmonėms, rekomenduojama cisatrakurio dozė yra 0,15 mg/kg kūno svorio. Po įvadinės anestezijos sukėlimo propofoliu, endotrachėjinę intubaciją reikia atlikti praėjus 120 s po Cisatracurium Kabi pavartojimo.
Didesnė dozė sutrumpins laiką iki nervo ir raumens jungties blokados pradžios.
Lentelėje nurodyti vidutiniai farmakodinamikos duomenys, kai sveikiems suaugusiems žmonėms opioidų (tiopentono/fentanilio/midazolamo) ar propofolio anestezijos metu buvo vartojama 0,1-0,4 mg/kg kūno svorio cisatrakurio dozė.
Pradinė cisatrakurio dozė mg/kg (kūno svorio) |
Pagrindinis anestetikas |
Laikas iki 90% T1* slopinimo (min.) |
Laikas iki didžiausio T1* slopinimo (min.) |
Laikas iki 25% spontaninio T1* atsigavimo (min.) |
0,1 |
Opioidas |
3,4 |
4,8 |
45 |
0,15 |
Propofolis |
2,6 |
3,5 |
55 |
0,2 |
Opioidas |
2,4 |
2,9 |
65 |
0,4 |
Opioidas |
1,5 |
1,9 |
91 |
*T1 – rankos nykščio pritraukiamojo raumens vieno trūktelėjimo atsakas bei pirmasis iš Train-of-four atsako komponentas po stipriausios elektrinės alkūninio nervo stimuliacijos.
Enflurano ar izoflurano anestezija gali 15% pailginti kliniškai efektyvią pradinės cisatrakurio dozės trukmę.
Palaikymas
Nervo ir raumens jungties blokados trukmę galima pratęsti palaikomosiomis cisatrakurio dozėmis. 0,03 mg/kg kūno svorio dozė dar maždaug 20 min. pratęsia kliniškai efektyvią nervo ir raumens jungties blokadą opioidų ar propofolio anestezijos metu.
Paskesnės palaikomosios nervo ir raumens jungties blokados dozės kumuliacinio poveikio nesukelia.
Spontaninis atsigavimas
Kai pradedama spontaniškai atsigauti po nervo ir raumens jungties blokados, visiško atsigavimo trukmė nepriklauso nuo pavartotos cisatrakurio dozės. Opioidų ar propofolio sukeltos anestezijos metu nuo 25% iki 75% ir nuo 5% iki 95% vidutinė atsigavimo laiko trukmė yra atitinkamai maždaug 13 min. ir 30 min.
Blokados panaikinimas
Cisatrakurio sukelta nervo ir raumens jungties blokada, tuoj pat išnyksta pavartojus standartines anticholinesterazinių medžiagų dozes. Po antagonisto pavartojimo, kai T1 atsigavimas yra 10%, vidutiniškas atsigavimo laikas nuo 25% iki 75% ir iki visiško klinikinio atsigavimo (T4:T1 santykis ≥ 0,7) yra atitinkamai maždaug 4 min. ir 9 min.
Dozavimas vaikų populiacijai
Endotrachėjinė intubacija (vaikai nuo 1 mėn. iki 12 metų)
Kaip ir suaugusiems žmonėms, rekomenduojama cisatrakurio dozė yra 0,15 mg/kg kūno svorio, kuri greitai sušvirkščiama per 5-10 s. Endotrachėjinę intubaciją reikia atlikti praėjus 120 s po cisatrakurio pavartojimo.
Šios dozės farmakodinamikos rodikliai nurodyti žemiau esančioje lentelėje.
Cisatrakuris nebuvo tirtas intubuojant vaikus, atitinkančius ASA (ang. American Society of Anesthesiologists) III-IV klasę. Mažai duomenų yra apie cisatrakurio vartojimą jaunesniems kaip 2 metų vaikams, kuriems atliekama ilgalaikė arba didelės apimties chirurginė operacija.
Vaikams nuo 1 mėn. iki 12 metų cisatrakurio sukeltos anestezijos kliniškai efektyvi trukmė yra trumpesnė ir spontaninis atsigavimas greitesnis negu suaugusių žmonių esant panašioms anestezijos sąlygoms. Nustatyta, kad 1-11 mėnesių ir 1-12 metų vaikų farmakodinamikos skirtumai yra nereikšmingi. Jie apibendrinti žemiau esančioje lentelėje.
1-11 mėnesių vaikai
Cisatrakurio dozė mg/kg kūno svorio |
Foninis anestetikas |
Laikas iki 90% slopinimo (min.) |
Laikas iki didžiausio slopinimo (min.) |
Laikas iki 25% spontaninio T1 atsigavimo (min.) |
0,15 |
Halotanas |
1,4 |
2,0 |
52 |
0,15 |
Opioidas |
1,4 |
1,9 |
47 |
1-12 metų vaikai
Cisatrakurio dozė mg/kg kūno svorio |
Foninis anestetikas |
Laikas iki 90% slopinimo (min.) |
Laikas iki didžiausio slopinimo (min.) |
Laikas iki 25% spontaninio T1 atsigavimo (min.) |
0,15 |
Halotanas |
2,3 |
3,0 |
43 |
0,15 |
Opioidas |
2,6 |
3,6 |
38 |
Kada cisatrakuris nebūtinas intubacijai. Galima vartoti mažesnę kaip 0,15 mg/kg dozę. 2-12 metų vaikų 0,08-0,1 mg/kg dozių farmakodinamikos rodikliai nurodyti lentelėje.
Cisatrakurio dozė mg/kg kūno svorio |
Foninis anestetikas |
Laikas iki 90% slopinimo (min.) |
Laikas iki didžiausio slopinimo (min.) |
Laikas iki 25% spontaninio T1 atsigavimo (min.) |
0,08 |
Halotanas |
1,7 |
2,5 |
31 |
0,1 |
Opioidas |
1,7 |
2,8 |
28 |
Vaikams cisatrakurio vartojimas po suksametonijaus pavartojimo netirtas (žr. 4.5 skyrių).
Halotanas gali iki 20% pailginti kliniškai efektyvią cisatrakurio dozės trukmę. Duomenų apie cisatrakurio vartojimą vaikams kito halogeninto fluorokarboninio anestetiko anestezijos metu, nėra. Vis dėlto, manoma, kad šie anestetikai taip pat gali pailginti kliniškai efektyvią cisatrakurio dozės trukmę.
Blokados palaikymas (2-12 metų vaikams)
Nervo ir raumens jungties blokados trukmę galima pratęsti palaikomosiomis cisatrakurio dozėmis. Halotano anestezijos metu vaikams nuo 2 metų iki 12 metų 0,02 mg/kg kūno svorio dozė dar apie 9 minutes pratęsia kliniškai efektyvią nervo ir raumens jungties blokadą. Paskesnės palaikomosios dozės kumuliacinio poveikio nervo ir raumens jungties blokadai nesukelia.
Palaikomojo dozavimo rekomendacijoms pateikti jaunesniems, kaip 2 metų vaikams, duomenų nepakanka. Tačiau labai negausūs jaunesnių, kaip 2 metų vaikų klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad opioidų anestezijos metu 0,03 mg/kg kūno svorio cisatrakurio dozė gali pailginti iki 25 minučių kliniškai reikšmingą nervo ir raumens jungties blokadą.
Spontaninis atsigavimas
Pradėjus spontaniškai atsigauti po nervo ir raumens jungties blokados, atsigavimo trukmė nepriklauso nuo cisatrakurio dozės. Taikant opioidų (nuo 25% iki 75%) ar halotano (nuo 5% iki 95%) anesteziją, vidutinė atsigavimo trukmė yra atitinkamai maždaug 11 ir 28 minutės.
Blokados panaikinimas
Nervo ir raumens jungties blokada, sukelta cisatrakurio, iš karto išnyksta pavartojus standartines anticholinesterazinių medžiagų dozes. Vidutinis nuo 25% iki 75% atsigavimo ir iki visiško klinikinio atsigavimo (T4:T1 santykis ³ 0,7) laikas yra atitinkamai maždaug 2 min. ir 5 min., pavartojus antagonisto, kai vidutinis T1 atsigavimas yra 13%.
- Infuzija į veną
Dozavimas suaugusiems žmonėms ir 2-12 metų vaikams
Nervo ir raumens jungties blokados palaikymas yra sukeliamas Cisatracurium Kabi infuzija. Siekiant grąžinti 89-99% T1 slopinimo po spontaninio atsigavimo, rekomenduojamas 3 μg /kg kūno svorio/min. (0,18 mg/kg kūno svorio/val.) pradinis infuzijos greitis. Daugeliui pacientų po pradinės nervo ir raumens jungties blokados stabilizavimo periodo blokadai palaikyti paprastai turėtų užtekti 1-2 μg /kg kūno svorio/min (0,06-0,12 mg/kg kūno svorio/val.) greičio infuzijos.
Jei izoflurano ar enflurano anestezijos metu vartojamas cisatrakuris, jo infuzijos greitį kartais tenka sumažinti iki 40% (žr. 4.5 skyrių).
Infuzijos greitis priklausys nuo cisatrakurio koncentracijos infuziniame tirpale, reikiamo nervo ir raumens jungties blokados laipsnio ir paciento kūno svorio. Lentelėje nurodytos neskiesto Cisatracurium Kabi infuzijos rekomendacijos.
Cisatracurium Kabi infuzijos greitis 5 mg/ml*
Paciento kūno svoris (kg) |
Dozė (kg kūno svorio/min.) |
Infuzijos greitis |
|||
1,0 |
1,5 |
2,0 |
3,0 |
||
|
|
|
|
|
|
70 |
2,1 |
3,2 |
4,2 |
6,3 |
ml/val. |
100 |
3,0 |
4,5 |
6,0 |
9,0 |
ml/val. |
* Cisatracurium Kabi, kurio stiprumas yra 2 mg/ml, yra tiekiamas ir gali būti vartojamas mažo svorio pacientams.
Pastovus nepertraukiamos infuzijos greitis nesusijęs su progresyviai didėjančia ar mažėjančia nervo ir raumens jungties blokada.
Baigus cisatrakurio infuziją, spontaninio atsigavimo po nervo ir raumens jungties blokados greitis yra panašus į greitį po vienkartinės visos dozės (boliuso) injekcijos.
- Intraveninė visos dozės (boliuso) injekcija ir (arba) intraveninė infuzija
Suaugę pacientai
Intensyviosios terapijos skyrius (ITS)
Suaugusiems pacientams, gydomiems ITS, Cisatracurium Kabi galima injekuoti visą dozę (boliusą) iš karto ir (arba) sulašinti infuzijos būdu.
Šiems pacientams rekomenduojamas pradinis cisatrakurio infuzijos greitis yra 3 μg/kg/ kūno svorio/min (0,18 mg/kg/kūno svorio/val.). Įvairiems pacientams gali prireikti skirtingos dozės, kuri su laiku gali didėti ar mažėti. Klinikinių tyrimų metu vidutinis infuzijos greitis buvo 3 μg/kg kūno svorio/min. (ribos – 0,5-10,2 μg/kg kūno svorio/min, t.y. 0,03-0,6 mg/kg/kūno svorio/val.).
Vidutinis ITS pacientų laikas iki visiško spontaninio atsigavimo po ilgalaikės (iki 6 parų) cisatrakurio infuzijos buvo maždaug 50 min.
Infuzijos greitis nepraskiesto Cisatracurium 5 mg/ml
Paciento kūno svoris (kg) |
Dozavimas ( μg/kg kūno svorio/min) |
Infuzijos greitis |
|||
1,0 |
1,5 |
2,0 |
3,0 |
||
70 |
0,8 |
1,2 |
1,7 |
2,5 |
ml/val |
100 |
1,2 |
1,8 |
2,4 |
3,6 |
ml/val |
ITS pacientų atsigavimo po cisatrakurio infuzijos laikas nuo infuzijos trukmės nepriklauso.
Specialios populiacijos grupės
Dozavimas senyviems pacientams
Senyviems pacientams dozės keisti nereikia. Šių pacientų organizme cisatrakurio farmakodinamika yra panaši į jaunų suaugusių žmonių farmakodinamiką, tačiau, kaip ir vartojant kitų nervo ir raumens jungties blokatorių, poveikis gali prasidėti lėčiau.
Dozavimas pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia. Šių pacientų organizme cisatrakurio farmakodinamika yra panaši į pacientų, kurių inkstų funkcija normali, farmakodinamiką, tačiau poveikis gali prasidėti lėčiau.
Dozavimas pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra galutinės stadijos kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia. Šių pacientų organizme cisatrakurio farmakodinamika yra panaši į pacientų, kurių kepenų funkcija normali, farmakodinamiką, tačiau poveikis gali prasidėti šiek tiek greičiau.
Dozavimas pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių liga
Bet kurios tirtos cisatrakurio visos dozės (didžiausios 0,4 mg/kg kūno svorio, 8 kartus didesnės už ED95) greita (per 5-10 s) injekcija (boliusas) į veną suaugusiems pacientams, sergantiems sunkia širdies ir kraujagyslių liga (NYHA I-III klasės), kuriems buvo atliekama vainikinių arterijų jungties operacija, nebuvo susijusi su kliniškai reikšmingu poveikiu širdies ir kraujagyslių sistemai. Tačiau yra mažai duomenų apie didesnės kaip 0,3 mg/kg dozės vartojimą šios populiacijos pacientams.
Cisatrakuris netirtas vaikams, kuriems buvo atliekama širdies operacija.
Vaikų populiacija
Dozavimas naujagimiams (jaunesniems kaip 1 mėnesio)
Cisatrakurio vartoti naujagimiams nerekomenduojama, nes šiai pacientų grupei jis nebuvo tirtas.
Vartojimo metodas
Cisatracurium Kabi yra skirtas injekuoti į veną.
Cisatracurium Kabi sudėtyje nėra antimikrobinio poveikio konservantų. Preparatas skirtas tik vienkartiniam vartojimui.
Prieš vartojimą šį vaistinį preparatą reikia apžiūrėti. Tirpalas turi būti skaidrus, bespalvis arba beveik bespalvis, t.y. šiek tiek gelsvas arba gelsvai žalsvas, be matomų kietųjų dalelių, talpyklė turi būti nepažeista. Jei tirpalo išvaizda pakitusi arba talpyklė pažeista, preparatą reikia sunaikinti.
Kaip vaistinį preparatą prieš vartojimą praskiesti, žr. 6.6 skyriuje.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas cisatrakuriui, atrakuriui ar benzensulfono rūgščiai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Specifinis preparato poveikis
Cisatrakuris paralyžiuoja kvėpavimo bei kitus skeleto raumenis, tačiau neveikia sąmonės bei skausmo slenksčio.
Cisatrakurio atsargiai reikia skirti pacientams, kurių jautrumas kitiems nervo ir raumens jungties blokatoriams yra padidėjęs, kadangi pastebėta, kad tokiems preparatams labai dažnai (dažniau nei 50% atvejų) pasireiškia kryžminis jautrumas.
Cisatrakurio vagolizinio ar ganglioblokuojančio poveikio savybės yra nereikšmingos.
Todėl cisatrakuris kliniškai reikšmingai neveikia širdies susitraukimų dažnio bei neturi įtakos daugelio anestetikų ar klajoklio nervo stimuliacijos chirurginės operacijos metu sukeliamai bradikardijai.
Pacientams, sergantiems generalizuota miastenija ar kitomis nervų ir raumenų ligomis, yra labai padidėjęs jautrumas nedepoliarizuojantiems miorelaksantams. Šiems pacientams rekomenduojama ne didesnė kaip 0,02 mg/kg kūno svorio pradinė cisatrakurio dozė.
Sunkus šarmų bei rūgščių ir (ar) elektrolitų pusiausvyros sutrikimas gali padidinti arba sumažinti pacientų jautrumą nervo ir raumens jungties blokatoriams.
Apie cisatrakurio vartojimą jaunesniems kaip 1 mėnesio naujagimiams duomenų nėra, nes šio vaisto poveikis tokiai pacientų populiacijai netirtas.
Pacientams, kuriems buvo pasireiškusi piktybinė hipertermija, cisatrakurio poveikis netirtas.
Tyrimai su piktybinei hipertermijai jautriomis kiaulėmis parodė, kad cisatrakuris nesukelia šio sindromo.
Pacientams, kuriems chirurginė operacija buvo atliekama sukėlus hipotermiją (25-28° C), cisatrakurio poveikis netirtas. Tikėtina, kad infuzijos greitis, kokio reikia palaikyti tinkamą chirurginei operacijai miorelaksaciją, tokiomis sąlygomis gali būti daug mažesnis.
Cisatrakuris netirtas nudegusiems pacientams. Vis dėlto, skiriant jiems medikamento, reikia pagalvoti, kad gali prireikti didesnės dozės ir jos poveikis gali būti trumpesnis.
Cisatracurium Kabi tirpalas yra hipotoninis, todėl jo draudžiama leisti į infuzinę kraujo transfuzijos sistemą.
Intensyvios terapijos skyriuje (ITS) gydomi pacientai
Kai laboratoriniams gyvūnams skiriamos didelės dozės, laudanozinas, cisatrakurio ir atrakurio metabolitas, buvo siejamas su trumpalaike hipotenzija, o kai kurioms gyvūnų rūšims jis dirgino smegenis. Jautriausioms gyvūnų rūšims šių reiškinių atsirado, kai laudanozino koncentracija plazmoje buvo panaši į nustatomą kai kuriems ITS pacientams po ilgalaikės atrakurio infuzijos.
Dėl mažesnio cisatrakurio infuzijos greičio poreikio, plazmos laudanozino koncentracija sudaro maždaug trečdalį koncentracijos, kuri būna po atrakurio infuzijos.
Yra retų pranešimų apie traukulius, pasireiškusius ITS pacientams, kuriems buvo pavartota atrakurio ir kitų vaistų. Paprastai šiems pacientams būna vienas ar daugiau traukulius predisponuojančių būklių (pvz., galvos trauma, hipoksinė encefalopatija, smegenų edema, virusinis encefalitas, uremija). Priežastinis ryšis su laudanozinu nenustatytas.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Nustatyta, kad daugelis vaistų gali turėti įtakos nedepoliarizuojančių nervo ir raumens jungties blokatorių poveikio stiprumui ir (ar) trukmei.
Poveikį stiprina:
- vaistiniai preparatai anestetikai, pvz., enfluranas, izofluranas, halotanas (žr. 4.2 skyrių) ir ketaminas;
- kiti nedepoliarizuojantys nervo ir raumens jungties blokatoriai;
- kiti vaistai, pvz., antibiotikai (įskaitant aminoglikozidus, polimiksinus, spektinomiciną, tetraciklinus, linkomiciną ir klindamiciną);
- antiaritminiai vaistai (įskaitant propranololį, kalcio kanalų blokatorius, lidokainą, prokainamidą ir chinidiną);
- diuretikai (įskaitant furozemidą ir, galbūt, tiazidus, manitolį ir acetazolamidą);
- magnio ir ličio druskos;
- ganglioblokatoriai (trimetafanas, heksametonijus).
Susilpnėjęs efektas stebimas po ilgalaikio fenitoino ar karbamazepino vartojimo.
Prieš tai vartotas suksametonijus nedaro poveikio nervo ir raumens jungties blokados trukmei po cisatrakurio visos dozės injekcijos (boliuso) arba infuzijos greičio korekcijos poreikiui.
Suksametonijus, vartojamas nedepoliarizuojančių nervo ir raumens jungties blokatorių poveikiui pailginti, gali sukelti ilgalaikę ir kompleksinę blokadą, kurią gali būti sunku pašalinti anticholinesterazinėmis medžiagomis.
Retais atvejais kai kurie vaistai gali pasunkinti ar pastebėti latentinę sunkiąją miastenija, ar sukelti miasteninį sindromą, gali padidinti jautrumą nedepoliarizuojantiems nervo ir raumens jungties blokatoriams. Tai įvairūs antibiotikai, b adrenoblokatoriai (propranololis, oksprenololis), antiaritminiai vaistai (prokainamidas, chinidinas), antireumatiniai vaistai (chlorochinas, D-penicilaminas), trimetafanas, chlorpromazinas, steroidai, fenitoinas ir litis.
Vartojant cholinesterazės inhibitorius, kuriais paprastai gydoma Alzheimerio liga, pvz., donepezilą, gali sutrumpėti ir susilpnėti cisatrakurio sukelta nervų ir raumenų jungties blokada.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Apie nėščių moterų cisatrakurio vartojimą pakankamai duomenų nėra.
Tyrimų su gyvūnais nepakanka, kad būtų nustatytas poveikis nėštumui, embriono ir (arba) vaisiaus vystymuisi, gimdymui ir pogimdyminiam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių). Galima rizika žmonėms nežinoma.
Cisatracurium Kabi nėštumo laikotarpiu vartoti negalima.
Žindymas
Ar cisatrakurio ir jo metabolitų patenka į motinos pieną, nežinoma. Žindomam kūdikiui gręsiančios rizikos atmesti negalima. Jei motina pradės krūtimi kūdikį maitinti jau praėjus preparato poveikiui, dėl trumpo jo pusinės eliminacijos periodo įtaka žindomam kūdikiui pasireikšti neturėtų. Tačiau siekiant atsargumo, Cisatracurium Kabi vartojimo periodu ir mažiausiai 12 valandų po jo pavartojimo kūdikio maitinimą krūtimi reikia nutraukti.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Cisatracurium Kabi, kaip ir kiti anestetikai, gali daryti didelį poveikį gebėjimui vairuoti ir mechanizmų valdymui. Po cisatrakuriu sukeltos anestezijos pacientams draudžiama vairuoti arba valdyti mechanizmus.
Gydytojas kiekvienam pacientui nurodys terminą, kada vairuoti arba valdyti mechanizmus bus galima.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamas poveikis pateiktas, remiantis sutrikimų dažnio apibūdinimu, kuris nurodytas toliau.
Labai dažni |
≥ 1/10 |
Dažni |
nuo ≥ 1/100 iki < 1/10 |
Nedažni |
nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100 |
Reti |
nuo ≥ 1/10000 iki < 1/1000 |
Labai reti |
< 1/10000 |
Dažnis nežinomas |
negali būti įvertintas pagal turimus duomenis |
Imuninės sistemos sutrikimai
Labai reti: anafilaksinė reakcijos.
Įvairaus sunkumo anafilaksinės reakcijos buvo pastebėtos pavartojus nervų ir raumenų jungtį blokuojančių preparatų. Yra pastebėta labai retai pasitaikančių sunkių anafilaksinių reakcijų, kurios pasireiškė pacientams, vartojusiems cisatrakurio kartu su vienu ar keliais anestetikais.
Širdies sutrikimai
Dažni: bradikardija.
Kraujagyslių sutrikimai
Dažni: hipotenzija.
Nedažni: kraujo priplūdimas į odą.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Nedažni: bronchų spazmas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: išbėrimas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Labai reti: miopatija, raumenų silpnumas.
Gauta keletas pranešimų apie raumenų silpnumo ir (ar) miopatijos atvejus, pasireiškusius sunkiai sergantiems intensyvios terapijos skyriuje gydomiems pacientams, ilgai vartojusiems raumenų relaksantus. Dauguma pacientų kartu buvo gydomi kortikosteroidais. Šie atvejai vartojant cisatrakurį nebuvo dažni, ir priežastinis ryšys su juo nebuvo nustatytas.
4.9 Perdozavimas
Požymiai ir simptomai
Manoma, kad pagrindiniai cisatrakurio perdozavimo požymiai būtų ilgalaikis raumenų paralyžius ir jo pasekmės.
Gydymas
Svarbiausia priemonė – palaikyti plaučių ventiliaciją ir arterinę oksigenaciją tol, kol atsiras adekvatus spontaninis kvėpavimas. Būtina visiška sedacija, nes cisatrakuris sąmonės neslopina. Jei yra spontaninio atsigavimo požymių, atsigavimą galima pagreitinti pavartojus anticholinesterazinių preparatų.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – periferiniai miorelaksantai, kiti ketvirtinio amonio dariniai, ATC kodas – M03AC11.
Cisatrakuris yra vidutinės veikimo trukmės, nedepoliarizuojantis benzilizokvinolinis, sukeliantis skeleto raumenų atpalaidavimą.
Klinikiniai tyrimai su žmonėmis parodė, kad cisatrakuris nesusijęs su nuo dozės priklausomu histamino išsiskyrimu, net tuo atveju, kai vartojamos dozės 8xED95 arba mažesnės.
Veikimo mechanizmas
Cisatrakuris jungiasi prie motorinių plokštelių cholino receptorių ir slopina acetilcholino poveikį, sukeldamas konkurencinę nervo ir raumens jungties impulso perdavimo blokadą. Šį poveikį slopina anticholinesterazinės medžiagos, pvz., neostigminas ar edrofonijus.
Cisatrakurio ED95 (dozė, reikalinga m. adductor pollicis trukčiojimo atsakui nuslopinti 95% po alkūnės nervo stimuliacijos) yra 0,05 mg/kg kūno svorio opioidų (tiopentalio/fentanilio/midazolamo) anestezijos metu.
Cisatrakurio ED95 vaikams halotano anestezijos metu yra 0,04 mg/kg kūno svorio.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Kai organizme yra fiziologiniai pH ir temperatūros parametrai, cisatrakuris skyla pagal Hofmann eliminaciją (cheminį procesą), susidaro laudanozinas ir monoketvirtinio akrilato metabolitas. Šį monoketvirtinį akrilatą toliau hidrolizuoja nespecifinės plazmos esterazės, ir susidaro monoketvirtinio alkoholio metabolitas. Nuo organų cisatrakurio eliminacija priklauso nereikšmingai, tačiau kepenys ir inkstai yra pagrindinės jo metabolitų klirenso vietos.
Šiems metabolitams nebūdingas miorelaksuojantis poveikis.
Suaugę žmonės
Cisatrakurio farmakokinetikos rodikliai nepriklauso nuo dozės, kai jos tiriamos ribos yra (0,1-0,2 mg/kg, t.y. 2-4 x ED95).
Populiacijos farmakokinetikos modeliavimas patvirtina ir padidina šias ribas iki 0,4 mg/kg (8xED95). Lentelėje nurodyti chirurginių pacientų (kuriems nebuvo kitos patologijos) 0,1-0,2 mg/kg kūno svorio cisatrakurio dozės farmakokinetikos rodikliai.
Rodmuo |
Vidutinės rodmenų ribos |
Klirensas |
4,7-5,7 ml/min/kg |
Pasiskirstymo tūris, kai pasiekiama pastovi koncentracija |
121-161 ml/kg |
Pusinės eliminacijos periodas |
22-29 min. |
Senyvi asmenys
Senyvų asmenų cisatrakurio farmakokinetika kliniškai reikšmingai nesiskiria nuo jaunų suaugusiųjų. Atsigavimo pobūdis taip pat yra panašus.
Pacientų, kuriems yra inkstų ar kepenų nepakankamumas farmakokinetika
Pacientų, kuriems yra terminalinis inkstų ar kepenų nepakankamumas, cisatrakurio farmakokinetika kliniškai reikšmingai nesiskiria nuo sveikų suaugusiųjų. Atsigavimo pobūdis taip pat yra panašus.
Farmakokinetika infuzijos metu
Po Cisatracurium Kabi infuzijos cisatrakurio farmakokinetika būna panaši į vienkartinės visos dozės (boliuso) injekcijos farmakokinetiką. Atsigavimo pobūdis po cisatrakurio infuzijos nepriklauso nuo infuzijos trukmės ir yra panašus į atsigavimą po vienkartinės injekcijos.
Farmakokinetika intensyviosios terapijos skyriaus (ITS) pacientų organizme
ITS pacientų, gydomų ilgalaikėmis cisatrakurio infuzijomis, šio vaisto farmakokinetika buvo panaši į operuojamų suaugusių pacientų, kuriems vaisto buvo skiriama infuzijos ar vienkartinės visos dozės iškarto (boliuso) injekcijos būdu, farmakokinetiką. ITS pacientų atsigavimo pobūdis po cisatrakurio infuzijos nepriklauso nuo infuzijos trukmės.
Metabolitų koncentracija yra didesnė ITS pacientams, kurių sutrikusi inkstų ir (ar) kepenų funkcija (žr. 4.4 skyrių). Šie metabolitai nervo ir raumens jungties raumens blokadai poveikio nedaro.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Cisatrakuris nesukėlė mutageninio poveikio atliekant mikrobų mutageniškumo tyrimus in vitro, kai jo koncentracija buvo iki 5000 μg/lėkštelei.
In vivo citogeninio tyrimo su žiurkėmis rezultatai rodo, kad leidžiant joms po oda ne didesnę kaip 4 mg/kg kūno svorio dozę, reikšmingų chromosomų pakitimų nepastebėta.
Atliekant in vitro pelių limfomos ląstelių mutageniškumo testą, kai cisatrakurio koncentracija buvo 40 μg/ml ar didesnė, pasireiškė mutageninis poveikis.
Vienintelio teigiamo nedažnai ir (ar) trumpai vartojamo vaistinio preparato mutageninio tyrimo klinikinė reikšmė abejotina.
Ar cisatrakuris sukelia kancerogeninį poveikį, nežinoma, nes tyrimų neatlikta.
Poveikis vaisingumui netirtas. Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad cisatrakuris nedaro jokio nepageidaujamo poveikio vaisiaus vystymuisi.
Cisatrakurio injekcijų į triušio arterijas lokalaus poveikio tyrimų rezultatai parodė, kad medikamento injekcijos yra gerai toleruojamos, su jo vartojimu susijusių pokyčių nepasireiškė.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
1% benzensulfonrūgštis (pH koreguoti)
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais, išskyrus nurodytus 6.6 skyriuje.
Kadangi cisatrakuris išlieka stabilus tik rūgščiuose tirpaluose, todėl jo negalima maišyti tame pačiame švirkšte ar švirkšti per tą pačią adatą su šarminiais tirpalais, pvz., natrio tiopentono.
Jis nesuderinamas su injekcine ketorolako trometamolio ar propofolio emulsija.
6.3 Tinkamumo laikas
Neatidarytas flakonas
2 metai.
Tinkamumo laikas pirmą kartą atidarius
Atidarius flakoną, vaistinį preparatą būtina vartoti nedelsiant.
Praskiesto tirpalo tinkamumo laikas
25 °C temperatūroje cheminis ir fizinis tirpalo stabilumas išlieka 24 valandas.
Mikrobiologiniu požiūriu, paruoštas tirpalas turi būti suvartojamas iš karto.
Jei tirpalas nesuvartojamas iš karto, už jo saugojimo laiką ir sąlygas prieš vartojimą atsako vartotojas, tačiau saugojimo laikas negali būti ilgesnis nei 24 valandos esant 2-8 °C temperatūrai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti šaldytuve (2 °C – 8 °C).
Negalima užšaldyti.
Flakonus laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Praskiesto ir pirmą kartą atidaryto vaistinio preparato laikymo sąlygos pateikiamos 6.3 skyriuje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
30 ml I tipo bespalvio stiklo flakonai, užkimšti I tipo halobutilo gumos kamščiais, užspaustais aliuminio dangteliais su nuplėšiama juostele arba plastiko viršeliu.
Pakuotės dydis
1 flakonas
5 flakonai
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Cisatracurium Kabi, praskiestas natrio chlorido 9 mg/ml (0,9%) tirpalu, arba natrio chlorido 9 mg/ml (0,9%) ir gliukozės 50 mg/ml (5%) tirpalu, arba gliukozės 50 mg/ml (5%) tirpalu taip, kad jo koncentracija tampa 0,1-2 mg/ml, esant 25° C temperatūrai išlieka fiziškai ir chemiškai stabilus 24 val.
Nustatyta, kad cisatrakuris yra suderinamas su šiais perioperaciniu laikotarpiu dažniausiai vartojamais vaistiniais preparatais, kurie susimaišo panašiai kaip ir švirkščiant per intraveninės infuzijos Y formos kaniulę: alfentanilio hidrochloridu, droperidoliu, fentanilio citratu, midazolamo hidrochloridu ir sufentanilio citratu. Sušvirkštus kitų vaistų per tą pačią adatą ar kaniulę, per kurias švirkščiama cisatrakurio, po jų injekcijos rekomenduojama suleisti adekvatų kiekį tinkamo intraveninio tirpalo, pvz., natrio chlorido 9 mg/ml (0,9%) tirpalo.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Dvynius pašaukė į armiją. Nuėjo jie į medicininę komisiją. Užeina pirmas, po kiek laiko grįžta:
- Pasisekė! Nusprendė, kad esu nesveikas!
- Tai gerai! Klausyk, tada tu ir už mane nueik, aš kažkaip nusirenginėti nenoriu...
- Gerai.
Po kiek laiko dvynys vėl sugrįžta:
- Žinai... Tave pripažino sveiku...
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistas yra nuo alergijos