Natrio valproatas, 300mg/ml, geriamieji lašai, tirpalas
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Gerot Pharmazeutika Ges.m.b.H, Austrija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Natrio valproatas
Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, atidžiai perskaitykite visą šį informacinį lapelį.
- Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.
- Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
- Šis vaistas skirtas tik Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Šis vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai tokie patys kaip Jūsų).
CONVULEX 300 mg/ml geriamieji lašai, tirpalas
Iš šio lapelio sužinosite:
1. Kas yra Convulex ir nuo ko jis vartojamas.
2. Kas žinotina prieš vartojant Convulex.
3. Kaip vartoti Convulex.
4. Galimus šalutinius poveikius.
5. Convulex laikymo sąlygas.
6. Kitos informacijos.
Registravimo liudijimo turėtojas ir gamintojas
Gerot Pharmazeutika,
Arnethg. 3,
A-1160 Viena,
Austrija
1.KAS YRA CONVULEX 300 mg/ml tirpalas IR NUO KO JIS VARTOJAMAS?
Sudėtis
Veiklioji medžiaga: 1 ml tirpalo (30 lašų) yra 300 mg natrio valproato.
Pagalbinės medžiagos: išgrynintas vanduo.
Pakuotė
Supakuota po 100 ml.
Valproinė rūgštis, veiklioji Convulex 300 mg/ml tirpalo medžiaga, pasižymi traukulius slopinančiu poveikiu sergant įvairiomis epilepsijos formomis. Be to, Convulex 300 mg/ml gerai ir greitai veikia ūmias manijos fazes sergant maniakine-depresine psichoze; vartojamas profilaktikos tikslu vaistas gali sumažinti manijos ir depresijos epizodų dažnumą ir sunkumą.
Indikacijos
Epilepsija
Išplitę (generalizuoti) ir daliniai (židininiai) traukuliai.
Manijos ir depresijos epizodai
Tinka vartoti esant maniakinės-depresinės psichozės ūminės manijos epizodui
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT CONVULEX 300 mg/ml?
Kontraindikacijos
Convulex 300 mg/ml negalima vartoti tokiais atvejais, kai yra:
- padidėjęs jautrumas valproinei rūgščiai;
- sutrikusi kepenų ir kasos funkcija.
Specialių atsargumo priemonių reikia:
- pacientams, kuriems yra buvę kepenų ar inkstų ligų, ar kaulų čiulpų funkcijos sutrikimų, kai yra padidėjusi kraujavimo tendencija, sutrikusi inkstų funkcija, įgimti fermentų defektai ar sunkios traukulių formos;
- protiškai atsilikusiems vaikams, esant pažeistoms smegenims;
- vaikams iki 2 metų amžiaus (nes jiems yra žymiai didesnė kepenų pažeidimo rizika).
Nėštumas
Gydantis gydytojas nuspręs, ar galima vartoti Convulex 300 mg/ml nėštumo metu.
Žindymo laikotarpis
Žindymą rekomenduojama nutraukti.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant šį vaistą gali sutrikti reakcijos greitis ir paciento gebėjimas vairuoti. Paciento sugebėjimas reaguoti ypač sutrinka ir jis nebesugeba vairuoti ir valdyti mechanizmus tada, kai kartu vartojamas alkoholis arba gydymo pradžioje. Alkoholio reikia vengti.
Kitos atsargumo priemonės
Be gydytojo patarimo negalima pradėti ar nutraukti gydymo Convulex 300 mg/ml tirpalu.
Gydant reikia reguliariai tikrinti kepenų, kasos ir inkstų funkciją, kraujo krešumo rodiklius ir valproinės rūgšties koncentraciją kraujyje.
Atsiradus šalutinio poveikio simptomų ar požymių (ypač susijusių su sunkiu kepenų ar kasos pažeidimu, pasireiškiančiu šiais požymiais: neaiškios kilmės pilvo skausmu, vėmimu, apetito stoka, karščiavimu, nuovargiu, silpnumu, sutrikusia orientacija, motyvacijos stoka, traukuliais, sąmonės pritemimu, išnykstančiu bėrimu, kepenų padidėjimu, gelta, ascitu, dusuliu, centrinės nervų sistemos pažeidimu ar sutrikusiu kraujo krešumu (taip pat žr. sk. „Galimi šalutiniai poveikiai“), būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Pastojus nedelsiant pasakykite apie tai gydančiam gydytojui.
Vartojantiems Convulex 300 mg/ml taip pat reikia pasikonsultuoti su gydytoju prieš pradedant vartoti bet kokius kitus vaistus. Prieš bet kokias chirurgines ar stomatologines procedūras būtinai reikia pasakyti gydytojui, kad vartojate Convulex 300 mg/ml .
Sąveika su kitais vaistais
Jeigu vartojate kitus vaistus (įsigyjamus su receptu ar be jo), būtinai praneškite gydytojui prieš pradėdami gydytis šiuo vaistu.
Jeigu kartu su Convulex 300 mg/ml vartojate ir kitus vaistus traukuliams gydyti (fenitoiną, primidoną, fenobarbitalį, diazepamą, klonazepamą, etosukcimidą, karbamazepiną, felbamatą, lamotriginą), laboratorinius tyrimus būtina atlikti tiksliai tuo metu, kai nurodo gydytojas.
Valproinė rūgštis sustiprina kai kurių vaistų (neuroleptikų ir antidepresantų) bei alkoholio slopinamąjį poveikį.
Sustiprėja kraujo krešumą slopinančių vaistų (acetilsalicilo rūgšties, kraujo krešumą mažinančių vaistų, heparino) poveikis.
Jei kartu su Convulex 300 mg/ml vartojami temperatūrą mažinantys vaistai (salicilatai), gali sustiprėti valproinės rūgšties šalutinis poveikis.
Vaistai, veikiantys kepenis, gali sustiprinti galimą neigiamą valproinės rūgšties poveikį kepenims.
Sąveika su hormoniniais kontraceptikais nežinoma.
Įtaka laboratorinių tyrimų rodikliams
Sergantiesiems cukriniu diabetu galimas klaidingai teigiamas ketonų nustatymo šlapime rezultatas.
3. KAIP VARTOTI CONVULEX 300 mg/ml?
Reikalingą dozę nustato gydytojas.
Epilepsija
Pradinė gydomoji dozė yra 15 mg/kg kūno svorio per parą, kuri iš lėto didinama (maždaug 5-10 mg/kg kūno svorio kiekvieną savaitę) tol, kol traukuliai nebesikartos (įprastinė rekomenduojama dozė yra 30 mg/kg kūno svorio per parą).
Svoris Vidutinė paros dozė
5 - 15 kg 150-450 mg (15-45 lašai)
10-20 kg 300-600 mg (30-60 lašų)
20-30 kg 600-900 mg (60-90 lašų)
30-50 kg 900-1500 mg (90-150 lašų)
daugiau kaip 50 kg 3 lašai/kg kūno svorio
Paprastai, paros dozę reikia suvartoti per keletą kartų. Jeigu epilepsijos gydymui vartojate tik valproinę rūgštį, gydytojas gali patarti išgerti visą paros dozę iš karto vakare.
Jeigu anksčiau vartojote kitus vaistus traukuliams gydyti, Jūsų gydytojas patars iš lėto mažinti jų dozę.
Manijos ir depresijos psichozė (tik suaugusiesiems)
Gydymo pradžioje patariama vartoti 600-900 mg (60-90 lašų) per parą dozę, kuri padalijama į kelias dalis. Atsižvelgiant į ligos sunkumą, gydytojas gali nurodyti gerti iki 1500 mg per parą.
Ištyręs veikliosios medžiagos koncentraciją kraujyje, jūsų gydytojas gali patarti vaisto dozę palengva didinti.
Jei reikia didesnių vaisto dozių, galima vartoti Convulex 500 mg kapsules.
Nuoroda gydytojams
Vaisto perdozavimas gali sukelti sąmonės pritemimą ir kvėpavimo slopinimą. Tokiais atvejais reikia taikyti simptominį gydymą. Aprašytas sėkmingas naloksono, kaip priešnuodžio, taikymas.
Vartojimas
Vaistus reikėtų išgerti įlašinus į pusę stiklinės pasaldinto vandens.
Atsukus buteliuko dangtelį, skaičiuojant lašus, jį reikia laikyti vertikaliai dugnu į viršų (kartais reikia nestipriai pastuksenti buteliuko dugną).
4. GALIMI ŠALUTINIAI POVEIKIAI
Paprastai Convulex 300 mg/ml tirpalas toleruojamas gerai.
Dažniausiai aprašyti šalutiniai poveikiai yra pykinimas, vėmimas ir apetito stoka. Šie poveikiai ne retai atsiranda tik pradėjus gydymą, išnyksta, kai nustatoma tinkama dozė (ją visada nustato gydantis gydytojas!) ir kai vaistas vartojamas valgant ar pavalgius.
Taip pat aprašyti padidėjęs apetitas, svorio didėjimas, skrandžio skausmas ir spazmai, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.
Reti šalutiniai poveikiai yra šie: nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas, depresijos būsena, agresija, nevalingi judesiai, padidėjęs aktyvumas, traukuliai, sutrikusi judesių koordinacija, drebulys, kalbos sutrikimas, akių trūkčiojimai, dvejinimasis akyse. Pavieniais atvejais buvo pastebėta sutrikusi sąmonė ir sąmonės pritemimas.
Aprašyti kraujo pakitimai, sutrikęs krešumas (dėl kurio atsiranda taškinis kraujavimas ar padidėjęs polinkis greičiau atsirasti kraujosruvoms), o labai retais atvejais ir mažakraujystė, sutrikęs kraujo ląstelių formavimasis.
Alerginės odos reakcijos atsiranda ypač retai. Kartais galimas laikinas plaukų slinkimas, dėl to gydymo nutraukti nereikia.
Aprašyti labai reti sunkaus kepenų ar kasos pažeidimo atvejai. Rizika atsirasti gyvybei pavojingam kepenų pažeidimui yra žymiai didesnė jaunesniems nei 2 metų amžiaus vaikams, kurie serga dar ir kitomis ligomis.
Todėl per pirmuosius 6 gydymo mėnesius būtina atkreipti ypatingą dėmesį į šiuos simptomus: neaiškų pilvo skausmą, vėmimą, apetito netekimą, nuovargį, silpnumą, geltą, ascitą, centrinės nervų sistemos pažeidimą. Jeigu atsiranda bet kuris iš šių simptomų, būtina nedelsiant pasitarti su gydytoju ir imtis reikiamų priemonių.
Aprašytas ir į Rėjo sindromą panašus atvejis (karščiavimas, stiprus vėmimas, sutrikusi orientacija, motyvacijos stoka, traukuliai, sąmonės pritemimas, išnykstantis bėrimas, kepenų padidėjimas, dusulys, krešumo sutrikimai).
Gali atsirasti patinimų ir, retais atvejais, sutrinka mėnesinės, atsiranda galaktorėja (nenormalus pieno išsiskyrimas iš krūtų).
Pastebėję šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, apie tai pasakykite gydytojui ar vaistininkui.
5. CONVULEX 300 mg/ml LAIKYMO SĄLYGOS
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos, laikyti išorinėje gamintojo pakuotėje.
Vaistas tinka vartoti 6 mėnesius po pirmojo buteliuko atidarymo.
Nevartoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
6. KITA INFORMACIJA
Prireikus papildomos informacijos apie šį vaistą, kreipkitės į gydantį gydytoją ar vaistininką.
Tarptautinis pavadinimas | Natrio valproatas |
Vaisto stiprumas | 300mg/ml |
Vaisto forma | geriamieji lašai, tirpalas |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/99/0115 |
Registratorius | Gerot Pharmazeutika Ges.m.b.H, Austrija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 1999.02.03 |
Vaistas perregistruotas | 2004.09.14 |
1. Vaistinio preparato pavadinimas
CONVULEX 300 mg/ml geriamieji lašai, tirpalas
2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Veiklioji medžiaga: 1 ml tirpalo (30 lašų) yra 300 mg natrio valproato.
Pagalbinės medžiagos nurodytos 6.1 skyriuje.
3. Vaisto forma
Geriamieji lašai, tirpalas.
4. Klinikinė informacija
4.1. Terapinės indikacijos
Epilepsija
Išplitę (generalizuoti) ir daliniai (židininiai) traukuliai.
Afektinės psichozės
Ūminiai manijos priepuoliai susiję su maniakine-depresine liga.
4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas
Pradinė gydomoji dozė yra 15 mg/kg kūno svorio per parą, kuri iš lėto didinama (maždaug 5-10 mg/kg kūno svorio kas savaitę) tol, kol traukuliai nebesikartos.
Įprastinė rekomenduojama dozė yra 30 mg/kg kūno svorio per parą.
Svoris Vidutinė paros dozė
5 - 15 kg 150-450 mg (15-45 lašai)
10-20 kg 300-600 mg (30-60 lašų)
20-30 kg 600-900 mg (60-90 lašų)
30-50 kg 900-1500 mg (90-150 lašų)
daugiau kaip 50 kg 3 lašai/kg kūno svorio
Paprastai paros dozė turi būti suvartojama per keletą kartų Skiriant monoterapiją valproine rūgštimi, visą paros dozę galima išgerti per vieną kartą vakare (kai dozė ne didesnė kaip 15 mg/kg kūno svorio per parą).
Gali prireikti tikrinti vaisto koncentraciją kraujo serume (pvz., įrodyti, ar vaistas vartojamas, nustatyti intoksikacijos galimybę; žr. sk. 5.2. Farmakokinetinės savybės).
Jeigu pacientas vartojo kitus prieštraukulinius vaistus, jų dozė turi būti mažinama po truputį.
Afektinės psichozės (tik suaugusiųjų gydymui)
Gydymo pradžioje patariama vartoti 600-900 mg (60-90 lašų) per parą dozę, kuri padalijama į kelias dalis. Atsižvelgiant į ligos sunkumą, galima gydymui skirti iki 1500 mg per parą. Dozę galima didinti palengva kas 2-4 dienas, tiriant veikliosios medžiagos koncentraciją kraujyje (paprastai terapinė dozė yra 50-125 mg/l), kol pagerėja paciento būklė arba atsiranda nepageidaujamo poveikio požymių.
Vartojimo metodas
Vaistus reikėtų išgerti įlašinus į pusę stiklinės pasaldinto vandens.
Atsukus buteliuko dangtelį, kad tinkamai veiktų lašintuvas, buteliuką reikia laikyti vertikaliai dugnu į viršų (kartais gali reikėti nestipriai pastuksenti buteliuko dugną).
4.3. Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas valproinei rūgščiai, kepenų ar kasos funkcijos sutrikimas.
4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Specialios atsargumo priemonės reikalingos šiais atvejais:
- buvę kepenų ar kasos ligos, kaulų čiulpų funkcijos sutrikimas,
- hemoraginė diatezė,
- inkstų funkcijos sutrikimas,
- įgimti fermentų defektai,
- sunkios epilepsijos traukulių formos,
- protiškai atsilikę vaikai,
- organiniai smegenų pažeidimai,
- vaikai iki 2 metų amžiaus (kadangi jiems yra žymiai didesnis kepenų pažeidimo pavojus; žr. sk. 4.8. Nepageidaujami poveikiai).
Prieš pradedant gydymą, kiekvieną kartą didinant dozę ir paskyrus gydymą, kas 2 mėnesius reikia ištirti kepenų funkcijos rodiklius, krešumo rodiklius (nustatyti kraujavimo laiką, atlikti Kviko mėginį, ištirti fibrinogeno koncentraciją kraujo plazmoje, trombocitų kiekį kraujyje, trombocitų agregaciją, atlikti troboelastogramą), nustatyti amilazės ir lipazės aktyvumą kraujo serume.
Gydymą reikia nedelsiant nutraukti, jeigu nustatoma bet kuri iš šių būklių: sumažėjusi fibrinogeno koncentracija kraujo plazmoje, krešumo sutrikimai, tris kartus padidėjęs transaminazių aktyvumas, šarminės fosfatazės aktyvumas ar bilirubino kiekis, atsiranda toksinio hepatito požymių (patologiniai laboratoriniai rodikliai kartu su klinikiniais simptomais).
Jeigu tik nežymiai padidėja transaminazių aktyvumas, reikia sumažinti vaisto dozę ir toliau tikrinti kepenų funkcijos ir krešumo rodiklius.
Kasos funkciją (amilazės, lipazės aktyvumą) reikia ištirti prieš pradedant gydymą valproine rūgštimi bei periodiškai tirti tęsiant gydymą, ypač tuomet, jeigu atsiranda neaiškios kilmės pilvo skausmas, organinio pažeidimo požymiai ar hemoraginiai pakitimai. Nustačius pirmuosius pankreatito požymius (pakitę laboratoriniai rodikliai, lydimi klinikinių simptomų), gydymą reikia nedelsiant nutraukti.
Reguliariai būtina tikrinti inkstų funkciją ir azoto koncentraciją kraujo serume.
Kadangi padidėja pailgėjusio kraujavimo rizika, chirurginės ir stomatologinės intervencinės procedūros turi būti atliekamos atsargiai.
Staiga nutraukus gydymą valproine rūgštimi, gali padažnėti traukuliai.
Vyresniems nei 65 metų pacientams kontroliniai klinkiniai tyrimai, vartojant vaisto pagal klinikines indikacijas “Afektiniai (nuotaikos) sutrikimai” ir “Migrenos profilaktika” , neatlikti.
4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Valproinė rūgštis išstumia fenitoiną, fenobarbitalį ir diazepamą iš jų junginių su kraujo plazmos baltymais, todėl padidėja nesujungta šių medžiagų frakcija. Valproinė rūgštis slopina diazepamo metabolizmą. Padidėja primidono koncentracija kraujo serume. Sustiprėja etosukcimido poveikis. Fenitoinas, fenobarbitalis ir primidonas didina valproinės rūgšties klirensą ir taip sumažėja jos koncentracija kraujo plazmoje. Kartu paskyrus karbamazepino, valproinės rūgšties koncentracija kraujo plazmoje gali arba padidėti, arba sumažėti. Retais atvejais kartu skiriamas klonazepamas gali išprovokuoti absansus. Derinant gydymą su kitais prieštraukuliniais vaistais, būtina atidžiai stebėti vaisto koncentraciją kraujo plazmoje.
Kartu vartojant felbamatą, valproinės rūgšties koncentracija kraujo plazmoje padidėja. Kartu vartojant lamotriginą, padidėja šios medžiagos pusinės eliminacijos periodas.
Valproinė rūgštis stiprina kai kurių vaistų (barbitūratų, primidono, neuroleptikų ir antidepresantų) bei alkoholio slopinantį poveikį centrinei nervų sistemai.
Sustiprinamas trombocitų agregacijos inhibitorių (acetilsalicilo rūgšties), kumarino tipo antikoaguliantų ir heparino poveikis.
Keletas tyrimų parodė, kad kraujo serume salicilatai išstumia valproinę rūgštį iš jos junginių su albuminu ir turi įtakos jos metabolizmui; dėl to gali susidaryti toksinė valproinės rūgšties koncentracija (tai ypač svarbu vaikams).
Kartu vartojant kepenis toksiškai veikiančius vaistus, gali sustiprėti nepageidaujamas valproinės rūgšties poveikis kepenims.
Sąveikos su geriamaisiais kontraceptikais neaprašyta.
Įtaka laboratoriniams rodikliams:
Valproinė rūgštis iš dalies išsiskiria su šlapimu ketoninių metabolito pavidalu, todėl sergantiesiems cukriniu diabetu galimas klaidingai teigiamas ketonų kiekio šlapime tyrimo rezultatas.
Atsižvelgiant į koncentraciją kraujo plazmoje, valproinė rūgštis gali išstumti skydliaukės hormonus iš jų junginių su baltymais ir paspartinti jų metabolizmą, todėl skydliaukės funkcijos rodikliai gali klaidingai sukelti hipotireozės įtarimą.
4.6. Nėštumas ir žindymas
Tyrimais su gyvūnais nustatytas valproinės rūgšties teratogeninis poveikis. Vyriškosios lyties atstovams buvo pastebėti nervinio vamzdelio vystymosi sutrikimai (spina bifida). Todėl nėštumo metu reikia skirti mažiausią efektyvią valproinės rūgšties dozę. Reikia vengti derinti su kitais vaistais traukuliams gydyti.
Negalima pradėti gydymo valproine rūgštimi pirmaisiais trimis nėštumo mėnesiais. Jeigu nėščioji jau vartojo valproinę rūgštį, negalima staiga nutraukti vaisto vartojimo, nes gali padažnėti traukuliai, atsirasti traukulių būklė; jie gali būti pavojingi tiek motinos, tiek vaiko gyvybei. Reikia tirti valproinės rūgšties koncentraciją kraujo serume (palaikyti terapinę koncentraciją).
Rekomenduojama nežindyti.
4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gali sutrikti reakcija, ypač kai kartu vartojamas alkoholis, taip pat gydymo pradžioje. Dėl to gali sutrikti paciento gebėjimas vairuoti ar valdyti mechanizmus. Alkoholio reikia vengti.
4.8. Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai Convulex tirpalas toleruojamas gerai. Nepageidaujamas poveikis atsiranda retai, dažniausiai tuomet, kai vaisto koncentracija kraujo plazmoje didesnė kaip 100 mg/l ar kai Convulex vartojamas kartu su kitais vaistais.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažniausiai pasitaiko nepageidaujamo poveikio virškinimo sistemai požymiai. Pykinimas, vėmimas ir anoreksija dažniausiai atsiranda pradėjus gydymą; nustačius tinkamą dozę ir vartojant vaistą valgant ar po valgio, jie išnyksta. Taip pat aprašyti padidėjęs apetitas, svorio didėjimas, skrandžio skausmas, skrandžio spazmai, viduriavimas ir vidurių užkietėjimas.
Nervų sistemos sutrikimai
Retai pasitaikantys nepageidaujami poveikiai yra šie: sedacija, galvos svaigimas, depresijos būsena, agresija, nevalingi judesiai, hiperaktyvumas, toniniai spazmai, ataksija, sutrikusi koordinacija, tremoras, plazdenantis plaštakų tremoras (asterixis), dizartrija, nistagmas ir dvejinimasis akyse. Pavieniais atvejais, praėjus keletui dienų po to, kai buvo pasiekta gydomoji vaisto koncentracija kraujo plazmoje, atsirado sąmonės pritemimas, stuporas ir koma; įtariama, kad šiais atvejais pasireiškė paradoksinis poveikis pacientams, kuriems jau yra buvę psichikos sutrikimų.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Aprašyti šie hematologiniai pokyčiai gydant valproine rūgštimi: trombocitopenija, trombocitų agregacijos slopinimas, neutropenija, limfocitozė, hipofibrinogenemija, ypač retais atvejais – anemija ir kaulų čiulpų funkcijos slopinimas. Taip pat aprašytas padidėjęs amonijaus kiekis, glicino koncentracijos padidėjimas ir karnitino koncentracijos sumažėjimas kraujo serume.
Imuninės sistemos sutrikimai
Alerginės odos reakcijos atsiranda labai retai. Aprašyti pavieniai petechijų, polinkio hematomoms, laikino plaukų slinkimo atvejai. Aprašytas į Rėjo sindromą panašus atvejis.
Tyrimai
Laboratorinių kepenų funkcijos rodiklių [padidėja asparagino transaminazės (SGOT), alanino transaminazės (SGPT), leucinamino peptidazės (LAP), gama gliutamino transpeptidazės (GT), šarminės fosfatazės, bilirubino] pakitimai pasitaiko neretai, bet jie dažniausiai tampa normalūs, kai nustatoma tinkama vaisto dozė. Jeigu atsiranda klinikinių kepenų pažeidimo požymių (pasikartojantis skausmas po duobute, vėmimas, anoreksija, nuovargis, astenija, gelta, ascitas, hepatinė encefalopatija), gydymą reikia nedelsiant nutraukti.
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Aprašyti labai reti sunkaus kepenų pažeidimo, atsirandančio per pirmuosius 6 gydymo mėnesius ir nepriklausančio nuo vaisto dozės, atvejai.
Nustatyta, kad rizika atsirasti gyvybei pavojingam kepenų pažeidimui yra žymiai didesnė jaunesniems nei 2 metų amžiaus, gydomiems keletu vaistų nuo traukulių ar sergantiems įgimtomis medžiagų apykaitos ligomis vaikams, kai esti sunki epilepsijos forma, protinio vystymosi atsilikimas ar organiniai smegenų pažeidimai.
Aprašyti labai reti kasos pažeidimo (ūminio pankreatito) su dideliu amilazės ir lipazės aktyvumu kraujo plazmoje ir klinikiniais simptomais, panašiais į aprašytuosius aukščiau, atvejai.
Gali atsirasti edemos ir, retai, dismenorėja ir galaktorėja.
4.9. Perdozavimas
Dėl ūminio perdozavimo gali atsirasti koma, lydima arefleksijos ir centrinės kilmės kvėpavimo slopinimo.
Tuomet reikia išplauti skrandį, paskirti aktyvintos anglies ir atlikti hemoperfuziją. Respiratorių naudoti tik intensyvios priežiūros palatoje. Aprašytas sėkmingas naloksono, kaip priešnuodžio, taikymas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1. Farmakodinaminės savybės
ATC kodas: N03A G01
Valproinė rūgštis yra sočioji vienos šakos riebalų rūgštis; tuo savo struktūra ji skiriasi nuo visų kitų epilepsijai gydyti skirtų vaistų, kurie yra žiedinės struktūros.
Farmakologinis valproinės rūgšties poveikis priklauso nuo jos įtakos gama aminosviesto rūgšties metabolizmui. Dėl glutamino rūgšties dekarboksilazės aktyvinimo ir gama aminosviesto rūgšties transaminazės slopinimo, labai padidėja gama aminosviesto rūgšties koncentracija sinapsėse ir tarpsinapsiniame tarpe. Gama aminosviesto rūgštis veikia kaip inhibicinis neuromediatorius, slopina pre- ir post-sinapsinį neuromediatorių atpalaidavimą ir taip saugo nuo išplitusio traukulių aktyvumo. Psichotropinis valproinės rūgšties poveikis reiškiasi geresne regėjimo motorikos koordinacija ir pagerėjusiu gebėjimu susikoncentruoti.
Keliais placebo kontroliuojamais klinikiniais tyrimais įrodytas valproinės rūgšties veiksmingumas ir greitas poveikis gydant ūmios manijos epizodus sergantiesiems maniakine-depresine (bipoline) psichoze. Valproinės rūgšties veiksmingumas ilgai gydant maniją (ilgiau kaip tris savaites) klinikiniais tyrimais kol kas nenustatytas.
5.2. Farmakokinetinės savybės
Aktyvioji medžiaga rezorbuojama virškinamajame trakte. Maksimali koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 1-3 valandas po vaisto pavartojimo. Maistas medžiagos kiekio rezorbcijai įtakos neturi. Pastovi koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 2-4 dienų, priklausomai nuo intervalų tarp dozių. Terapinė vaisto koncentracija yra tarp 50 ir 100 mg/l (maždaug 300-600 mkmol/l) sergantiesiems epilepsija, tarp 50 ir 125 mg/l (maždaug 300-750 mkmol/l) sergantiesiems afektinėmis psichozėmis.
Apie 80-95% valproinės rūgšties susijungia su kraujo plazmos baltymais. Valproinės rūgšties koncentracija smegenų skystyje ypač priklauso nuo laisvosios vaisto frakcijos kraujo plazmoje.
Tik 1-3% pavartotos vaisto dozės nepakitusiu pavidalu išsiskiria su šlapimu. Didžioji vaisto dalis sujungiama su gliukurono rūgštimi ir oksiduojama kepenyse. Metabolitai išsiskiria su šlapimu. Pusinis eliminacijos laikas iš kraujo plazmos priklauso nuo individualių savybių ir svyruoja nuo 9 iki 16 valandų; esant kepenų pažeidimui jis yra ilgesnis.
5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad valproinei rūgščiai būdingas teratogeninis poveikis. Dozės, žymiai didesnės už terapinę dozę žmogui, pelių ir žiurkių jaunikliams sukėlė skeleto pakitimus; pirmiausia buvo pažeisti šonkauliai ir slanksteliai, bet buvo ir veido struktūros bei nervinio vamzdelio defektų.
Lėtinio toksiškumo tyrimų metu didesnės nei 250 mg/kg dozės žiurkėms ir didesnės nei 90 mg/kg dozės šunims sukėlė sėklidžių atrofiją, nusileidžiančiojo kanalo degeneraciją ir nepakankamą spermatogenezę, taip pat patologinius plaučių ir prostatos pakitimus.
Mutageniškumo tyrimai su bakterijų sistemomis, taip pat su žiurkėmis ir pelėmis buvo neigiami. Ilgalaikiai kancerogeniškumo tyrimai buvo atlikti su žiurkėmis ir pelėmis. Žiurkių patinams, gaunantiems labai dideles vaisto dozes, dažniau buvo nustatyta poodinė fibrosarkoma.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas
Išgrynintas vanduo.
6.2. Nesuderinamumai
Nesuderinamumų nenustatyta.
6.3. Tinkamumo laikas
60 mėnesių.
Atidarius buteliuką: 6 mėnesiai.
6.4. Specialios laikymo sąlygos
Nelaikyti aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje. Siekiant, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos, laikyti išorinėje gamintojo pakuotėje.
6.5. Pirminės pakuotės pobūdis ir turinys
100 ml buteliukas su lašintuvu.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Daktaras sėdi namuose. Žiūri televizorių. Staiga skambutis. Daktaras pakelia ragelį, o ten - keli kolegos:
- Sveikas, Jonai, čia mes trise geriam, gal nori prisijungti?
- Gerai, tuoj atvažiuoju.
Jau besirengiantį, daktarą sustabdo žmona:
- Jonai, kur tu eini? Ar kažkoks rimtas atvejis?
- Taip, labai rimtas. Ten jau trys gydytojai! - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti