Natrio rizedronatas, 35mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Medochemie Ltd., Kipras
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Natrio rizedronatas
1. Kas yrA MELENOR 35 MG IR KAM jis vartojamas
Kas yra MELENOR 35 mg
MELENOR 35 mg priskiriamas nehormoninių vaistų, vadinamų bisfosfonatais, grupei; šie vaistai vartojami kaulų ligoms gydyti. Jie tiesiogiai veikia kaulus, juos sustiprina, todėl sumažina lūžių tikimybę.
Kaulas – gyvas audinys. Senas kaulinis audinys nuolat ardomas ir keičiamas nauju.
Osteoporozė po menopauzės – tai moterų būklė po menopauzės, kai kaulai susilpnėja, tampa trapesni ir lengviau lūžta nugriuvus arba pertempus.
Dėl įvairių priežasčių osteoporozė gali atsirasti ir vyrams, įskaitant amžių ir (arba) sumažėjus vyriško hormono testosterono koncentracijai.
Dažniausiai lūžta stuburas, šlaunikaulis ar riešas, nors lūžti gali bet kuris kaulas. Dėl osteoporozės įvykę lūžiai gali sukelti nugaros skausmus, ūgio sumažėjimą ar stuburo iškrypimą. Daug pacientų nejaučia jokių osteoporozės simptomų, ir Jūs galite net nežinoti, kad ja sergate.
MELENOR 35 mg vartojamas osteoporozei gydyti:
- moterims po menopauzės, net esant sunkiai osteoporozei. Vaistas sumažina stuburo ir šlaunikaulio lūžių pavojų;
- vyrams.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT MELENOR 35 MG
MELENOR 35 mg vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) natrio rizedronatui arba bet kuriai MELENOR 35 mg pagalbinei medžiagai (žr. 6 skyrių „MELENOR 35 mg sudėtis “);
- jeigu gydytojas Jums nurodė, kad sergate hipokalcemija (sumažėjęs kalcio kiekis kraujyje);
- jeigu Jūs manote ar esate nėščia arba planuojate pastoti;
- žindymo laikotarpiu;
- jeigu sergate sunkiomis inkstų ligomis.
Imkitės specialių atsargumo priemonių ir pasitarkite su gydytoju prieš pradedant gydymą MELENOR 35 mg:
- jeigu vertikalioje padėtyje (sėdėdama arba stovėdama) negalite išbūti bent 30 minučių;
- jeigu yra kaulų medžiagų apykaitos ar mineralų apykaitos sutrikimų (pvz., vitamino D trūkumas, prieskydinių liaukų hormono sutrikimas; abu šie sutrikimai lemia mažą kalcio kiekį kraujyje);
- jeigu anksčiau turėjote stemplės (vamzdelis, jungiantis Jūsų burną su skrandžiu) sutrikimų, pavyzdžiui, jautėte skausmą arba sunkumą rydamas maistą;
- jeigu Jūsų gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kai kurios rūšies cukraus (pvz., laktozės);
- jeigu Jums skauda arba skaudėjo, patino arba nutirpo žandikaulis arba jaučiate „žandikaulio sunkumą“, arba jeigu Jums iškrito dantis;
- jeigu Jums gydo dantis arba darys dantų operaciją, pasakykite savo odontologui, kad esate gydoma MELENOR 35 mg.
Jeigu Jums tinka kuris nors išvardytas teiginys, gydytojas Jums pasakys, kokių atsargumo priemonių reikia vartojant MELENOR 35 mg.
Kitų vaistų vartojimas
Vartojami tuo pačiu metu, vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra kuri nors iš toliau nurodytųjų medžiagų, susilpnina MELENOR 35 mg poveikį:
- kalcis;
- magnis;
- aliuminis (pvz., kai kurie mišiniai sutrikusiam virškinimui pagerinti);
- geležis.
Išgėrus MELENOR 35 mg, šiuos vaistinius preparatus gerkite ne anksčiau kaip po 30 minučių.
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui
Vaikai
Natrio rizedronato nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą nepakanka.
MELENOR 35 mg vartojimas su maistu ir gėrimais
Siekiant, kad vaistas veiktų tinkamai, labai svarbu, kad MELENOR 35 mg tabletė nebūtų geriama kartu su maistu ar gėrimais (išskyrus gryną vandenį). Ypač svarbu, kad šis vaistinis preparatas nebūtų vartojamas kartu su pieno produktais (pvz., pienu), kadangi jų sudėtyje yra kalcio (žr. 2 skyrių „Kitų vaistų vartojimas“).
Išgėrus MELENOR 35 mg, mažiausiai 30 minučių negalima nieko valgyti ir gerti (išskyrus gryną vandenį).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
MELENOR 35 mg vartoti negalima, jei galite būti nėščia, esate nėščia arba planuojate pastoti (žr. 2 skyrių „MELENOR 35 mg vartoti negalima“). Galimas natrio rizedronato vartojimo pavojus nėščioms moterims yra nežinomas.
MELENOR 35 mg vartoti negalima žindymo laikotarpiu (žr. 2 skyrių „MELENOR 35 mg vartoti negalima“).
MELENOR 35 mg yra skirtas tik moterų po menopauzės ir vyrų gydymui.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
MELENOR 35 mg nedaro poveikio vairavimui ir mechanizmų valdymui.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines MELENOR 35 mg medžiagas
MELENOR 35 mg sudėtyje yra nedidelis laktozės kiekis. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti MELENOR 35 mg.
3. KAIP VARTOTI MELENOR 35 MG
Dozavimas
MELENOR 35 mg visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją.
Įprasta dozė
Reikia gerti vieną MELENOR 35 mg tabletę vieną kartą per savaitę.
Pasirinkite jums labiausiai tinkamą savaitės dieną. Gerkite MELENOR 35 kiekvienos savaitės Jūsų pasirinktą dieną.
Kada gerti MELENOR 35 mg tabletę
MELENOR 35 mg tabletę išgerkite ne vėliau kaip 30 minučių prieš pirmąjį dienos valgį ir gėrimą (išskyrus paprastą vandenį) bei kitų vaistų vartojimą.
Kaip gerti MELENOR 35 mg tabletę
- Tabletę išgerkite stačiomis (galite sėdėti arba stovėti). Tai padės išvengti rėmens.
- Tabletę nurykite užsigerdami ne mažiau kaip viena stikline (120 ml) paprasto vandens.
- Prarykite visą tabletę. Tabletės nečiulpkite ir nekramtykite.
- Išgėrus tabletę, 30 minučių negalima atsigulti.
Gydytojas pasakys, ar Jums reikia papildomai vartoti kalcio ir vitaminų, jei jų negaunate pakankamai su maistu.
Pavartojus per didelę MELENOR 35 mg dozę
Jei Jūs arba kas nors kitas netyčia išgėrė per daug MELENOR 35 mg tablečių, išgerkite vieną pilną stiklinę pieno ir kreipkitės į gydymo įstaigą.
Pamiršus pavartoti MELENOR 35 mg dozę
Jei pamiršote išgerti tabletę pasirinktą dieną, išgerkite ją tą dieną, kurią prisiminėte.
Toliau gerkite po vieną tabletę per savaitę tą dieną, kurią buvote numatę iš pradžių.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti MELENOR 35 mg dozę
Nutraukus gydymą, gali pradėti mažėti kaulinio audinio masė. Jei planuojate nutraukti gydymą, pasitarkite su gydytoju.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
MELENOR 35mg, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nustokite vartoti MELENOR 35 mg ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei pasireiškė:
- sunkiai alerginei reakcijai būdingi simptomai (angioneurozinė edema):
- veido, liežuvio arba gerklės patinimas;
- pasunkėjęs rijimas;
- dilgėlinė ir pasunkėjęs kvėpavimas;
- sunkios odos reakcijos, pvz., po oda gali atsirasti pūslių.
Iš karto pasakykite gydytojui, jei Jums pasireiškė šis šalutinis poveikis:
- akių uždegimas, paprastai su skausmu, paraudimu ir šviesos baime;
- žandikaulio nekrozė (osteonekrozė), susijusi su sulėtėjusiu gijimu ir infekcija, dažnai pasireiškianti ištraukus dantį (žr. 2 skyrių „Imkitės specialių atsargumo priemonių ir pasitarkite su gydytoju prieš pradedant gydymą MELENOR 35 mg“);
- stemplės simptomai, tokie kaip skausmas ryjant, pasidaro sunku nuryti, prasideda krūtinės skausmas arba atsiranda ar pasunkėja rėmens graužimas.
Kiti šalutiniai poveikiai
Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 100 pacientų):
- nevirškinimas, pykinimas, skrandžio skausmas, pilvo diegliai ar diskomfortas, vidurių užkietėjimas, sotumo jausmas, vidurių pūtimas, viduriavimas;
- kaulų, raumenų ir sąnarių skausmas;
- galvos skausmas.
Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 1000 pacientų):
- stemplės (vamzdelio, kuris sujungia burną su skrandžiu) uždegimas ar opos, dėl kurių pasunkėja rijimas ir atsiranda skausmas ryjant (žr. 2 skyrių „Imkitės specialių atsargumo priemonių ir pasitarkite su gydytoju prieš pradedant gydymą MELENOR 35 mg ”), skrandžio uždegimas, dvylikapirštės žarnos (ja maistas išteka iš skrandžio) uždegimas;
- spalvotosios akies dalies (rainelės) uždegimas, kai akys parausta, jas skauda, gali pakisti regėjimas.
Retas šalutinis poveikis (pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 10 000 pacientų):
- liežuvio uždegimas (liežuvis parausta, patinsta, kartais skauda), stemplės (vamzdelio, kuris sujungia burną su skrandžiu) susiaurėjimas;
- nustatyti kepenų funkcijos sutrikimai, diagnozuojami tik kraujo tyrimu.
Retai, gydymo pradžioje, gali sumažėti kalcio ir fosfatų koncentracija kraujyje.
Paprastai šie pokyčiai yra nedideli ir nesukelia jokių simptomų.
Vaistui jau esant rinkoje buvo pastebėti šie atvejai (dažnis nežinomas)
- Akių uždegimas.
- Žandikaulio osteonekrozė (kaulinio audinio žūtis).
- Plaukų slinkimas.
- Alerginės odos reakcijos, pvz., dilgėlinė, odos bėrimas, veido, lūpų, liežuvio ir (arba) kaklo patinimas, kvėpavimo arba rijimo sunkumai.
- Sunkios odos reakcijos, tarp jų poodinė vezikuliacija (pūslių susidarymas).
- Kepenų veiklos sutrikimas, kuris kai kuriais atvejais buvo sunkus.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI MELENOR 35 MG
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant pakuotės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, MELENOR vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti kartu su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
MELENOR 35 mg sudėtis:
- Veiklioji medžiaga yra natrio rizedronatas. Vienoje tabletėje yra 35 mg natrio rizedronato, atitinkančio 32,5 mg rizedrono rūgšties.
- Pagalbinės medžiagos:
- Tabletės branduolys: laktozė monohidratas, krospovidonas, magnio stearatas ir mikrokristalinė celiuliozė.
- Tabletės plėvelė: geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172), hipromeliozė, makrogolis, hidroksipropilceliuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, titano dioksidas (E171)
MELENOR 35 mg išvaizda ir kiekis pakuotėje
MELENOR 35 mg plėvele dengtos tabletės yra šviesiai oranžinės spalvos, apvalios, 9,1 mm skersmens, vienoje jų pusėje įspausta raidė „J“, o kitoje skaičius „35”.
Jos tiekiamos lizdinių plokštelių pakuotėmis, kuriose yra 4 arba 12 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Natrio rizedronatas |
Vaisto stiprumas | 35mg |
Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/11/2672 |
Registratorius | Medochemie Ltd., Kipras |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2011.10.25 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
MELENOR 35 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 35 mg natrio rizedronato, atitinkančio 32,5 mg rizedrono rūgšties.
Pagalbinė medžiaga: kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 143,6 mg laktozės.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Tabletės yra šviesiai oranžinės spalvos, apvalios, dengtos plėvele, 9,1 mm skersmens, vienoje jų pusėje įspausta raidė „J“, o kitoje skaičius „35”.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Osteoporozės po menopauzės gydymas, siekiant sumažinti stuburo slankstelių lūžių riziką.
Diagnozuotos osteoporozės po menopauzės gydymas, siekiant sumažinti šlaunikaulio kaklelio lūžių riziką (žr. 5.1 skyrių).
Vyrų osteoporozės gydymas, esant didelei kaulų lūžių rizikai (žr. 5.1 skyrių).
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Rekomenduojama dozė suaugusiems – viena geriama 35 mg tabletė vieną kartą per savaitę. Tabletė turi būti geriama tą pačią savaitės dieną.
Natrio rizedronato absorbcijai įtakos turi maistas, todėl, kad absorbcija būtų pakankama, MELENOR 35 mg pacientai turi išgerti:
- prieš pusryčius – ne vėliau kaip 30 minučių prieš pirmąjį dienos valgymą, kitų vaistų vartojimą ar gėrimą (neskaitant gryno vandens).
Pacientams reikia nurodyti, kad praleidus dozę, vieną MELENOR 35 mg tabletę reikia išgerti tą dieną, kai atsimenama. Po to pacientai turi toliau gerti po vieną tabletę per savaitę tą dieną, kurią jie paprastai tabletę geria. Tą pačią dieną dviejų tablečių gerti negalima.
Tabletę reikia nuryti visą, jos negalima čiulpti ar kramtyti. Kad tabletė greičiau pasiektų skrandį, MELENOR 35 mg reikia gerti esant vertikalioje padėtyje ir užgerti gryno vandens stikline (≥120 ml). Išgėrę tabletę, pacientai 30 minučių turi nesigulti (žr. 4.4 skyrių).
Galima papildomai vartoti kalcį arba vitaminą D, jei šių medžiagų nepakankamai gaunama su maistu.
Pagyvenę pacientai
Tokiems pacientams dozės koreguoti nereikia, kadangi pagyvenusių pacientų (vyresnių kaip 60 metų amžiaus) organizme šio vaisto biologinis prieinamumas, pasiskirstymas ir pasišalinimas panašus kaip ir jaunesnių pacientų.
Visa tai būdinga ir labai senyvo amžiaus (75 metų ir vyresniems) pacientams bei moterims po menopauzės.
Inkstų sutrikimas
Jeigu inkstų funkcijos sutrikimas yra nedidelis arba vidutinio sunkumo, dozės koreguoti nebūtina. Natrio rizedronato vartoti negalima pacientams, kurių inkstų funkcijos sutrikimas yra sunkus (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml/min.) (žr. 4.3 ir 5.2 skyrius).
Vaikai ir paaugliai
Natrio rizedronato nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą nepakanka (taip pat žr. 5.1 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas natrio rizedronatui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Hipokalcemija (žr. 4.4 skyrių).
Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas <30 ml/min.).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Maistas, gėrimai (išskyrus paprastą vandenį) ir kiti vaistai, kurių sudėtyje yra daugiavalenčių katijonų (pvz., kalcio, magnio, geležies ir aliuminio), turi įtakos bisfosfonatų absorbcijai, todėl jų reikia nevartoti tuo pat metu kaip natrio rizedronato (žr. 4.5 skyrių). Kad būtų pasiektas numatytas veiksmingumas, būtina griežtai laikytis rekomenduojamos dozės (žr. 4.2 skyrių).
Bisfosfonatų veiksmingumas gydant osteoporozę yra susijęs su mažu kaulų mineralų tankiu ir (arba) vyraujančiais lūžiais.
Didelis amžius ar klinikiniai rizikos veiksniai, susiję vien tik su lūžiais, nėra pakankama priežastis pradėti osteoporozės gydymą bisfosfonatu.
Yra labai nedaug informacijos apie bisfosfonatų, įskaitant rizedronato, veiksmingumą gydant labai pagyvenusius žmones (>80 m.) (žr. 5.1 skyrių).
Bisfosfonatai siejami su ezofagitu, gastritu, stemplės ir virškinimo trakto opomis. Todėl vaistinį preparatą turi vartoti atsargiai:
- pacientai, kuriems anksčiau yra buvę stemplės veiklos sutrikimų, kai sutrinka pasažas stemplėje arba stemplės ištuštinimas, pvz., striktūra arba achalazija;
- pacientai, kurie išgėrę tabletę negali išbūti vertikalioje padėtyje ne trumpiau kaip 30 minučių;
- jeigu rizedronatas skiriamas pacientams su esamais arba neseniai buvusiais stemplės ar viršutinio virškinamojo trakto sutrikimais.
Vaistą paskyręs gydytojas turi atkreipti pacientų dėmesį, kaip svarbu yra laikytis dozavimo nurodymų ir stebėti, ar nėra stemplės sudirginimo simptomų. Pacientams reikia nurodyti iš karto kreiptis į gydytoją, jeigu pastebi stemplės sudirginimo požymių, pvz., disfagiją, skausmą ryjant, skausmą už krūtinkaulio arba atsiradusį / paūmėjusį rėmenį.
Hipokalcemija turi būti gydoma prieš pradedant gydymą MELENOR 35 mg. Kiti kaulų ir mineralų metabolizmo sutrikimai (t. y. prieskydinės liaukos funkcijos sutrikimas, vitamino D trūkumas) turėtų būti gydomi tada, kai pradedamas gydymas MELENOR 35 mg.
Pacientams, sergantiems vėžiu ir gaunantiems gydymą, įskaitant į veną vartojamus bisfosfonatus, pastebėta žandikaulio osteonekrozė, kuri paprastai yra siejama su danties ištraukimu ir (arba) lokalia infekcija (įskaitant osteomielitą). Daugelis šių pacientų taip pat buvo gydomi chemoterapija ir kortikosteroidais. Žandikaulio osteonekrozė taip pat pastebėta pacientams, sergantiems osteoporoze ir geriantiems bisfosfonatus.
Pacientai, kuriems yra gretutinių rizikos veiksnių (pvz., vėžys, chemoterapija, radioterapija, vartojami kortikosteroidai, prasta burnos higiena), prieš pradėdami gydymą bisfosfonatais turėtų profilaktiškai pasitikrinti pas dantų gydytoją ir išsigydyti dantis.
Gydymo bisfosfonatais metu tokie pacientai, jei įmanoma, turi vengti invazinių odontologinių procedūrų. Pacientams, kuriems gydimosi bisfosfonatais metu atsiranda žandikaulio osteonekrozė, odontologinė operacija gali pabloginti būklę. Nėra duomenų, leidžiančių nuspręsti, ar pacientams, kuriems reikia atlikti odontologines procedūras, gydymo bisfosfonatais nutraukimas sumažina žandikaulio osteonekrozės riziką.
Remiantis klinikiniu gydančiojo gydytojo sprendimu, turėtų būti sudaromas kiekvieno paciento gydymo planas, paremtas individualiu naudos ir rizikos įvertinimu.
Šio vaisto sudėtyje yra laktozės. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Oficialių sąveikos tyrimų neatlikta, tačiau klinikinių tyrimų metu nenustatyta jokios kliniškai reikšmingos sąveikos su kitais vaistiniais preparatais. Natrio rizedronato III fazės osteoporozės tyrimų metu, kai buvo vartojama paros dozė, atitinkamai 33 % ir 45 % pacientų pranešė vartoję acetilsalicilo rūgštį ar NVNU. Atliekant III fazės klinikinius tyrimus su osteoporoze po menopauzės sergančiomis moterimis, preparatą vartojusiomis vieną kartą per savaitę, atitinkamai 57 % ir 40 % pacientų vartojo acetilsalicilo rūgštį ir NVNU. Tarp vartojančiųjų acetilsalicilo rūgštį arba NVNU (3 arba daugiau dienų per savaitę) nepageidaujamų viršutinio virškinimo trakto reakcijų dažnis vartojant natrio rizedronatą buvo panašus kaip ir kontrolinėje grupėje.
Jei manoma, kai tai tinkama, natrio rizedronatas gali būti vartojamas kartu su estrogenais (tik moterims).
Kartu geriant vaistus, kurių sudėtyje yra daugiavalenčių katijonų (pvz., kalcio, magnio, geležies ir aliuminio), mažėja rizedronato absorbcija (žr. 4.4 skyrių).
Natrio rizedronatas organizme nemetabolizuojamas, neindukuoja citochromo P450 fermentų, silpnai jungiasi su baltymais.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Reikiamų duomenų apie natrio rizedronato vartojimą nėštumo metu nėra. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad nedidelis natrio rizedronato kiekis patenka į motinos pieną.
Natrio rizedronato negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus šis vaistas neveikia.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Natrio rizedronatas buvo tirtas III fazės klinikinių tyrimų metu, kuriuose dalyvavo daugiau kaip 15 000 pacientų. Klinikinių tyrimų metu dažniausiai pastebėtas nepageidaujamas poveikis buvo silpnas arba vidutinis ir gydymo nutraukti paprastai nereikėjo.
Nepageidaujami poveikiai, nustatyti III fazės klinikinių tyrimų metu moterims po menopauzės, sergančioms osteoporoze ir ne ilgiau kaip 36 mėnesius gydytoms 5 mg natrio rizedronato per parą (n = 5 020) arba placebu (n = 5 048), ir galbūt arba tikriausiai susiję su natrio rizedronatu, išvardyti toliau, vartojant tokius apibūdinimus (dažnis, palygintas su placebu, nurodomas skliaustuose):
labai dažni (≥1/10), dažni (≥1/100; <1/10), nedažni (≥1/1 000; <1/100), reti (≥1/10 000; <1/1 000), labai reti (<1/10 000).
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos skausmas (1,8 % ir 1,4 %).
Akių sutrikimai
Nedažni: rainelės uždegimas*.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: vidurių užkietėjimas (5 % ir 4,8 %), dispepsija (4,5 % ir 4,1 %), pykinimas (4,3 % ir 4,0 %), pilvo skausmas (3,5 % ir 3,3 %), viduriavimas (3,0 % ir 2,7 %).
Nedažni: gastritas (0,9 % ir 0,7 %), ezofagitas (0,9 % ir 0,9 %), disfagija (0,4 % ir 0,2 %), dvylikapirštės žarnos uždegimas (0,2 % ir 0,1 %), stemplės opa (0,2 % ir 0,2 %).
Reti: glositas (<0,1 % ir 0,1 %), stemplės striktūra (<0,1 % ir 0 %).
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Dažni: skeleto ir raumenų skausmas (2,1 % ir 1,9 %).
Tyrimai
Reti: kepenų funkciją rodančių fermentų koncentracijos pokyčiai *.
* Osteoporoze sergančių pacientų atvejai, nesusiję su III fazės klinikiniais tyrimais, o dažnis nurodytas atsižvelgiant į ankstesnių fazių klinikinių tyrimų nepageidaujamus reiškinius ir laboratorinių tyrimų rezultatus.
Vienerių metų dvigubai aklas daugiacentris tyrimas, lyginantis 5 mg natrio rizedronato paros dozę (n = 480) ir 35 mg natrio rizedronato savaitės dozę (n = 485) osteoporoze sergančioms moterims po menopauzės, parodė, kad bendras saugumas ir toleravimas yra panašūs. Nustatyti toliau pateikti papildomi nepageidaujamo poveikio reiškiniai, laikomi galbūt arba tikriausiai susijusiais su vaistu (pasitaikantys dažniau 35 mg rizedronato grupėje negu 5 mg grupėje): virškinimo trakto sutrikimas (1,6 % ir 1,0 %) ir skausmas (1,2 % ir 0,8 %).
Dvejų metų tyrimas, kuriame dalyvavo osteoporoze sergantys vyrai, parodė, kad saugumas ir toleravimas yra panašūs gydymo ir placebo grupėse. Nepageidaujami poveikiai buvo tokie patys, kaip ir anksčiau stebėtų moterų.
Laboratoriniai tyrimai. Kai kuriems pacientams buvo pastebėtas ankstyvas, trumpalaikis, besimptomis ir nedidelis kalcio bei fosfatų kiekio serume sumažėjimas.
Užregistravus vaistinį preparatą, buvo papildomai aprašyti šie nepageidaujami poveikiai (dažnis nežinomas):
Akių sutrikimai
Rainelės uždegimas, akies obuolio kraujagyslinio dangalo uždegimas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Žandikaulio osteonekrozė.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Padidėjęs jautrumas ir odos reakcijos, įskaitant angioneurozinę edemą, bendro pobūdžio išbėrimas, dilgėlinė, pūslinės odos reakcijos ir leukocitoklastinis vaskulitas, kai kurios reakcijos sunkios, tarp jų pavieniai Stevens-Johnson’o sindromo ir toksinės epidermio nekrolizės atvejai. Plaukų slinkimas.
Imuninės sistemos sutrikimai
Anafilaksinė reakcija.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Sunkūs kepenų funkcijos sutrikimai. Daugeliu aprašytų atvejų pacientai buvo gydomi ir kitais preparatais, galinčiais sukelti kepenų funkcijos sutrikimų.
4.9 Perdozavimas
Specifinių duomenų apie natrio rizedronato perdozavimo gydymą nėra.
Perdozavus preparatą, galima tikėtis kalcio kiekio kraujo serume sumažėjimo. Be to, kai kuriems pacientams gali pasireikšti hipokalcemijos požymiai ir simptomai.
Turi būti duodama pieno arba rūgštingumą mažinančių preparatų, kurių sudėtyje būtų magnio, kalcio arba aliuminio, siekiant sujungti rizedronatą ir sumažinti natrio rizedronato rezorbciją. Jei vaisto perdozavimas sunkus, galima plauti skrandį, siekiant pašalinti nesirezorbavusį natrio rizedronatą.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – bisfosfonatai,
ATC kodas – M05BA07.
Natrio rizedronatas yra piridinilo bisfosfonatas, prisijungiantis prie kaulų hidroksiapatitų ir slopinantis osteoklastų skatinamą kaulų rezorbciją. Sumažėja metabolizmas, tuo pat metu išsaugoma osteoblastų veikla ir kaulo mineralizacija. Ikiklinikinių tyrimų metu natrio rizedronatas parodė stiprų antiosteoklastinį poveikį ir priklausomai nuo dozės didino kaulų masę ir biomechaninį skeleto stiprumą. Natrio rizedronato poveikis buvo patvirtintas matuojant kaulo kaitą biocheminiais žymenimis farmakodinaminių ir klinikinių tyrimų metu. Moterų po menopauzės tyrimų metu per vieną mėnesį buvo pastebėtas kaulo kaitos biocheminio žymens sumažėjimas, kurio didžiausia vertė buvo pasiekta per 3–6 mėnesius. Po 12 mėnesių kaulo kaitos biocheminio žymens sumažėjimas buvo panašus pacientams, vartojusiems 35 mg natrio rizedronato vieną kartą per savaitę, ir pacientams, vartojusiems 5 mg paros dozę.
Osteoporoze sergančių vyrų tyrimų metu kaulo kaitos biocheminio žymens sumažėjimas buvo pastebėtas anksčiausiai po 3 mėnesių, o toliau buvo pastebimas po 24 mėnesių
Osteoporozės po menopauzės gydymas
Su osteoporoze po menopauzės siejami keli rizikos veiksniai, įskaitant mažą kaulų masę, nedidelį kaulo mineralinį tankį, ankstyvą menopauzę, rūkymą bei šeiminę osteoporozės anamnezę. Klinikinė osteoporozės pasekmė – kaulų lūžiai. Lūžių riziką didina rizikos veiksnių skaičius.
Vienerių metų dvigubai aklas daugiacentris osteoporoze sergančių moterų po menopauzės tyrimas parodė, kad tiek rizedronato 35 mg kartą per savaitę vartojamos dozės (n = 485), tiek rizedronato 5 mg paros dozės (n = 480) poveikis vidutiniam juosmens slankstelių KMT pakitimui buvo vienodas. Klinikinėje programoje buvo nagrinėjamas vieną kartą per parą vartojamo natrio rizedronato poveikis šlaunikaulio kaklelio ir slankstelių lūžių rizikai; programoje dalyvavo neseniai ir seniai menopauzę išgyvenusios moterys, turėjusios ir neturėjusios lūžių. Nagrinėtos 2,5 mg ir 5 mg paros dozės. Visos grupės, įskaitant kontrolines grupes, vartojo kalcį ir vitaminą D (jeigu koncentracijos prieš preparato vartojimą buvo mažos). Absoliuti ir santykinė naujų slankstelių ir šlaunikaulio kaklelio rizika buvo nustatyta, analizuojant, kiek laiko praėjo iki pirmo lūžio.
- Dviejuose placebu kontroliuojamuose tyrimuose (n = 3 661) dalyvavo moterys po menopauzės, jaunesnės kaip 85 m., patyrusios stuburo slankstelių lūžius. Palyginti su kontroline grupe, 5 mg natrio rizedronatas, 3 metus geriamas kiekvieną dieną, sumažino naujų slankstelių lūžių riziką.
Moterims, patyrusioms ne mažiau kaip 2 arba bent vieną stuburo slankstelio lūžį, santykinis rizikos sumažėjimas siekė atitinkamai 49 % ir 41 % (naujų stuburo slankstelių lūžių dažnis vartojant natrio rizedronatą buvo atitinkamai 18,1 % ir 11,3 %, vartojant placebą – 29,0 % ir 16,3 %). Gydymo poveikis buvo matomas jau pirmųjų gydymo metų pabaigoje. Nauda buvo matoma net moterims, patyrusioms daug lūžių. Palyginti su kontroline grupe, 5 mg natrio rizedronato paros dozė taip pat sumažino ūgio sumažėjimą per metus.
- Atliekant du placebu kontroliuojamus tyrimus dalyvavo moterys po menopauzės, vyresnės kaip 70 m., patyrusios stuburo slankstelių lūžius arba jų nepatyrusios. Dalyvavo 70–79 m. moterys, kurioms šlaunikaulio kaklelio KMT T lygmuo <–3 SD (gamintojo nurodomos ribos, pvz., –2,5 SD, naudojant NHANES III) ir yra bent vienas papildomas rizikos veiksnys. Galėjo būti įtrauktos 80 m. arba vyresnės moterys, jei joms buvo bent vienas su skeletu nesusijęs rizikos veiksnys, susijęs su šlaunikaulio kaklelio lūžiu ar nedideliu mineraliniu šlaunikaulio kaklelio tankiu. Rizedronato veiksmingumas statistiškai reikšmingai skyrėsi nuo placebo tik tada, kai buvo sujungtos abi 2,5 mg ir 5 mg gydymo grupės. Toliau pateikiami rezultatai paremti tik pogrupių a-posteriori analize, apibūdinama klinikine praktika ir galiojančiu osteoporozės apibrėžimu:
- pacientų, kurių šlaunikaulio kaklelio KMT T lygmuo <–2,5 SD (NHANES III) ir kurie patyrė bent vieną stuburo slankstelio lūžį, pogrupyje natrio rizedronatas, vartotas 3 metus, 46 % sumažino šlaunikaulio kaklelio lūžių riziką, palyginti su kontroline grupe (šlaunikaulio kaklelio lūžių dažnis bendrose 2,5 ir 5 mg natrio rizedronato grupėse – 3,8 %, placebo grupėje – 7,4 %).
- duomenys rodo, kad labai pagyvenusių (vyresnių kaip 80 m.) asmenų grupėje pastebima mažesnė apsauga. Tą gali lemti su amžiumi didėjanti ne skeleto veiksnių svarba šlaunikaulio kaklelio lūžiams. Šių tyrimų metu duomenys, nagrinėti kaip antriniai, rodė naujų stuburo slankstelių lūžių rizikos mažėjimą pacientams, kurių šlaunikaulio kaklelio KMT yra mažas ir kurie nepatyrė stuburo slankstelių lūžio, taip pat pacientams, kurių šlaunikaulio kaklelio KMT yra mažas ir kurie patyrė arba nepatyrė stuburo slankstelių lūžio.
- Kiekvieną dieną 3 metus gertas 5 mg natrio rizedronatas padidino kaulų mineralų tankį (KMT) stuburo juosmeninės dalies, šlaunikaulio kaklelio, gūbrio ir riešo bei išsaugojo kaulų tankį stipinkaulio vidurinėje dalyje, palyginti su kontroline grupe.
- Po trejus metus trukusio kasdienio gydymo 5 mg natrio rizedronatu vienerius metus vykdyti patikrinimai parodė, kad kaulo kaitą slopinantis natrio rizedronato poveikis greitai grįžo atgal.
- Kaulų biopsijos mėginiai, paimti moterims po menopauzės, kurios 2–3 metus kasdien buvo gydomos 5 mg natrio rizedronatu, parodė nedidelį kaulo kaitos sumažėjimą, kaip ir buvo tikėtasi. Kaulo, susiformavusio gydymo natrio rizedronatu metu, sluoksnių struktūra ir kaulo mineralizacija buvo normali. Šie duomenys kartu su retesniais osteoporoze sergančių moterų stuburo slankstelių lūžiais, susijusiais su osteoporoze, rodo, kad kaulo kokybei nebuvo padaryta jokio neigiamo poveikio.
Endoskopiniai duomenys, ištyrus pacientus, kuriems buvo nedidelių ar sunkių virškinimo trakto sutrikimų ir kurie buvo gydomi natrio rizedronatu arba buvo kontroliniai pacientai, neparodė, kad bet kurios grupės pacientų skrandžio, dvylikapirštės žarnos ar stemplės opos būtų susijusios su gydymu, nors dvylikapirštės žarnos uždegimas nedažnai pasitaikė grupėje, kurios pacientai buvo gydomi natrio rizedronatu.
Vyrų osteoporozės gydymas
Dvejų metų dvigubai aklas placebu kontroliuojamas tyrimas, kuriame dalyvavo 284 pacientai (35 mg natrio rizedronatas, n = 191), parodė, kad vieną kartą per savaitę geriama 35 mg natrio rizedronato dozė buvo veiksminga osteoporoze sergantiems vyrams (36–84 m. amžiaus). Visi pacientai papildomai gavo kalcio ir vitamino D.
Nuo gydymo natrio rizedronatu pradžios praėjus 6 mėnesiams, buvo pastebėtas KMT padidėjimas. Vieną kartą per savaitę geriama 35 mg natrio rizedronato dozė po dviejų gydymo metų vidutiniškai padidino juosmens slankstelių, šlaunikaulio kaklelio, gūbrio ir klubo KMT, palyginti su placebo grupe. Šio tyrimo metu lūžių prevencijos veiksmingumas nebuvo tiriamas.
Natrio rizedronato poveikis kaulams (KMT padidėjimas ir kaulų apykaitos biocheminių žymenų koncentracijos sumažėjimas) buvo toks pats tiek vyrams, tiek moterims.
Vaikai ir paaugliai
Tebevyksta natrio rizedronato saugumo ir veiksmingumo tyrimas, kuriame dalyvauja vaikai nuo 4 metų ir jaunesni kaip 16 metų paaugliai, kuriems pasireiškė nebaigtinė osteogenezė. Užbaigus vienerius metus trukusią atsitiktinių imčių dvigubai aklu būdu atliktą placebu kontroliuojamąją tyrimo fazę, nustatytas statistiškai reikšmingas juosmens stuburo slankstelių KMT padidėjimas rizedronato grupėje, palyginti su placebo grupe. Vis dėlto rizedronato grupėje, palyginti su placebu, nustatyta daugiau bent vieno naujo morfometrinio (diagnozuoto rentgenologiniu tyrimu) stuburo slankstelio lūžio atvejų. Tyrimo duomenys nepatvirtino, kad galima vartoti natrio rizedronatą vaikams ir paaugliams, kuriems pasireiškia nebaigtinė osteogenezė.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija. Absorbcija išgėrus dozę yra palyginti greita (tmax ~1 val.) ir nepriklauso nuo tirtos dozės (vienkartinės dozės tyrimas: nuo 2,5 iki 30 mg; daugkartinės dozės tyrimas: nuo 2,5 iki 5 mg per parą ir iki 50 mg dozuojant per savaitę). Vidutinis geriamos tabletės biologinis prieinamumas yra 0,63 %; jis sumažėja, jei natrio rizedronatas geriamas kartu su maistu. Biologinis prieinamumas tiek vyrams, tiek moterims buvo panašus.
Pasiskirstymas. Vidutinis santykinis pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje žmonėms yra 6,3 l/kg kūno masės. Su plazmos baltymais jungiasi apie 24 % vaisto.
Metabolizmas. Nėra duomenų apie natrio rizedronato metabolizmą žmogaus organizme.
Eliminacija. Apie pusė absorbuotos dozės pasišalina su šlapimu per 24 valandas; apie 85 % dozės, vartojamos intraveniniu būdu, randama šlapime po 28 dienų. Vidutinis inkstų klirensas yra 105 ml/min., o vidutinis bendras klirensas – 122 ml/min. Manoma, kad šis skirtumas atsiranda dėl klirenso, susijusio su vaisto patekimu į kaulus. Inkstų klirensas nepriklauso nuo koncentracijos. Tarp inkstų klirenso ir kreatinino klirenso yra linijinė priklausomybė. Neabsorbuotas natrio rizedronatas pašalinamas nepakitęs su išmatomis. Išgėrus vaistą, koncentracijos ir laiko aprašymas rodo tris eliminacijos fazes, o galutinis pusinės eliminacijos periodas yra 480 valandų.
Specialios pacientų grupės
Senyvi pacientai. Dozės koreguoti nereikia.
Vartojantieji acetilsalicilo rūgštį ar kitus NVNU. Tarp vartojančiųjų acetilsalicilo rūgštį arba NVNU (3 arba daugiau dienų per savaitę) nepageidaujamų viršutinio virškinimo trakto reakcijų dažnis vartojant natrio rizedronatą buvo panašus kaip ir kontrolinėje grupėje.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksikologinių tyrimų, atliktų su žiurkėmis ir šunimis, metu buvo pastebėtas nuo dozės priklausantis toksinis natrio rizedronato poveikis žiurkių kepenims, kuris pirmiausiai pasireiškė kaip fermentų padaugėjimas su histologiniais pokyčiais. Šių rezultatų klinikinė reikšmė nežinoma. Buvo pastebėtas toksinis poveikis žiurkių ir šunų sėklidėms, kai ekspozicija viršijo žmonėms skirtą terapinę ekspoziciją. Dažnai buvo pastebimas graužikų viršutinių kvėpavimo takų sudirginimas, kurio dažnumas priklausė nuo dozės. Panašus poveikis buvo pastebimas vartojant kitus bisfosfonatus. Vykdant ilgiau trunkančius tyrimus su graužikais taip pat buvo nustatomas poveikis apatiniams kvėpavimo takams, nors klinikinė šių rezultatų reikšmė nežinoma. Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimo metu, esant panašiai į klinikinę ekspoziciją, buvo pastebėti žiurkių embrionų krūtinkaulio ir (arba) kaukolės osifikacijos pakitimai bei nėščių žiurkių, kurioms buvo leista atsivesti vadą, hipokalcemija ir gaišimas. Nenustatyta teratogeninio poveikio žiurkėms, kurioms buvo taikomos preparato dozės – 3,2 mg/kg per parą, ir triušiams, gavusiems 10 mg/kg preparato per parą, tačiau duomenys paremti nedidelės triušių grupės tyrimais.
Didesnės dozės nebuvo tiriamos dėl jų toksiškumo motinos organizmui. Genotoksiškumo ir kancerogeniškumo tyrimai nenustatė specifinio pavojaus žmogui.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės branduolys:
Laktozė monohidratas
Mikrokristalinė celiuliozė
Krospovidonas
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė:
Geltonasis geležies oksidas (E 172)
Raudonasis geležies oksidas (E 172)
Hipromeliozė
Makrogolis
Hidroksipropilceliuliozė
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Titano dioksidas (E171)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
OPA – aliuminio – PVC / aliuminio folijos lizdinės plokštelės kartono dėžutėje.
Pakuočių dydžiai: 4 arba 12 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Veterinaras prieš išvykdamas iš miesto duoda padėjėjui nurodymus:
- Štai tau milteliai, kuriuos reikia duoti kumelei. Įstatyk jai vamzdelį tarp dantų, supilk ten miltelius ir įpūsk juos jai į gerklę.
Vakare grįžęs namo randa padėjėją tįsantį arklidėje ant grindų.
- Kas atsitiko? Tau įspyrė?
- Blogiau.
- Įkando?
- Ne, papūtė į vamzdelį anksčiau už mane. - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistas yra nuo alergijos