Metilprednizolonas, 16mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Orion Corporation, Suomija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Metilprednizolonas
1. Kas yra Metypred ir kam jis vartojamas
Veiklioji Metypred medžiaga metilprednizolonas yra geriamasis į kortizoną panašus preparatas. Greta kitokio poveikio, jis slopina uždegimo simptomus ir neutralizuoja alergijos simptomus.
Metypred vartojamas daugelio ligų simptomams lengvinti bei jų metu pasireiškiančiam uždegimui slopinti. Tokios ligos yra:
- sisteminės jungiamojo audinio ligos;
- alergija;
- įvairios odos ligos;
- kvėpavimo sistemos ir plaučių ligos;
- kraujo sutrikimai;
- virškinimo trakto ligos;
- navikai.
Kartu su Metypred dažnai vartojama ir kitokių vaistų.
Gydytojas pasakys, kokiai ligai gydyti ar simptomams lengvinti Jums buvo skirta Metypred.
2. Kas žinotina prieš vartojant Metypred
Metypred vartoti negalima:
- jeigu yra alergija metilprednizolonui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jei yra bakterijos, grybelio ar viruso sukelta infekcinė liga, negydoma jokiais vaistais.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju prieš pradėdami vartoti Metypred, jei yra bet kokia toliau paminėta būklė.
- Skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa, uždegimu pasireiškianti žarnyno liga ar divertikulitas.
- Cukrinis diabetas.
- Osteoporozė (kaulų trapumas).
- Sunkus nuotaikos sutrikimas arba psichozė.
- Širdies nepakankamumas, neseniai ištikęs miokardo infarktas ar padidėjęs kraujospūdis.
- Epilepsija.
- Glaukoma, paprastosios pūslelinės (herpes simplex) infekcija akyje.
- Hipotiroidizmas.
- Kepenų ar inkstų nepakankamumas arba pankreatitas.
- Tuberkuliozė.
- Galvos trauma ar insultas.
Kiti veiksniai ar būklės, svarbios Metypred vartojimui
- Stresas ar liga. Jei yra stresinė situacija (pvz., trauma, liga ar operacija), gydytojas gali nuspręsti keisti Metypred dozę.
- Atsparumo sumažėjimas. Metypred mažina organizmo atsparumą ir gali didinti įvairių infekcinių ligų riziką. Jei gydymo Metypred metu susirgote vėjaraupiais, juostine pūsleline ar kitokia bakterine, grybeline ar virusine infekcine liga, nedelsdamas pasakykite gydytojui.
- Jei planuojamas skiepijimas, prieš jį turite pasakyti gydytojui arba vakciną švirkščiančiam žmogui, kad vartojate Metypred.
- Metypred gali didinti gausaus kraujavimo iš pažeistos kraujagyslės riziką, ypač jei vartojama antikoaguliantų (pvz., varfarino). Taip pat žr. poskyrį „Kiti vaistai ir Metypred“.
- Sausgyslės plyšimo rizika. Metypred didina sausgyslės plyšimo riziką, ypač jei pacientas yra senyvas arba vartoja tam tikrų antibiotikų (taip pat žr. poskyrį „Kiti vaistai ir Metypred“.)
- Akių ligų rizika. Ilgalaikis kortikosteroidų, tokių kaip Metypred, vartojimas didina įvairių akių būklių, pvz., kataraktos, glaukomos ir akių infekcijos riziką.
- Sunkių nepageidaujamų psichikos reakcijų rizika. Sisteminio poveikio steroidų, tokių kaip Metypred, vartojimas gali sukelti sunkių nepageidaujamų psichikos reakcijų. Jei tokių reakcijų atsiranda, reikia kreiptis į gydytoją.
Vaikams
Vaikams rekomenduojama vartoti kiek įmanoma mažesnę dozę, kadangi kortikosteroidai gali lėtinti augimą ir raidą.
Kiti vaistai ir Metypred
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Dauguma kartu su Metypred vartojamų vaistų gali keisti vieni kitų poveikį.
Ypač svarbu pasakyti gydytojui, jei vartojate toliau išvardytų vaistų.
- Antikoaguliantų (pvz., varfarino).
- Skausmą malšinančių vaistų nuo uždegimo.
- Vaistų nuo cukrinio diabeto.
- Vaistų nuo epilepsijos.
- Tam tikrų antibiotikų (pvz., eritromicino, klaritromicino, fluorochinolonų, rifampicino).
- Paprastosios jonažolės (Hypericum perforatum) preparatų.
- Proteazės inhibitorių.
- Antiemetikų (vėmimą slopinančių preparatų).
- Vidurių laisvinamųjų preparatų.
- Vaistų nuo grybelio (ketokonazolo, itrakonazolo, amfotericino B).
- Diltiazemo ir diuretikų (jų vartojama nuo didelio kraujospūdžio ligos bei kitų širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų).
- Estrogenų.
- Imuninę sistemą slopinančių preparatų (pvz., ciklosporino ar takrolimuzo) ir citostatikų.
- Įvairių vakcinų.
- Doksakurio.
- Somatotropino.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Metilprednizolonas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.. Ilgalaikio gydymo atveju kai kuriems pacientams atsiranda nuotaikos labilumas ir psichikos nestabilumas, galintis trikdyti gebėjimą vairuoti. Tokiu atveju vairuoti ir valdyti mechanizmus nerekomenduojama.
Metypred sudėtyje yra laktozės
Vienoje 4 mg tabletėje yra 67 mg, o vienoje 16 mg tabletėje - 124 mg laktozės. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Metypred
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Pradinė dozė nustatoma atsižvelgiant į ligą ir jos sunkumą, paprastai vartojama 4–48 mg paros dozė. Sunkios ūminės ligos atveju gali būti vartojama didesnė dozė.
Jei gydoma ilgai, vartojama mažiausia veiksminga dozė, ją geriausia vartoti kas antrą parą iš ryto.
Vaikams rekomenduojama vartoti kiek įmanoma mažesnę dozę ir gydyti kiek įmanoma trumpiau.
Gydytojas gali skirti vartoti kitokią dozę nei čia paminėta. Visada vykdykite gydytojo nurodymus.
Tabletę galima dalyti į lygias dozes.
Ką daryti pavartojus per didelę Metypred dozę?
Paprastai Metypred perdozavimas sunkaus poveikio nesukelia. Jeigu Jūs ar kas nors kitas atsitiktinai išgersite per didelę dozę, kreipkitės į gydytoją.
Perdozavimo atveju sąmoningam pacientui galima gerti aktyvintosios anglies.
Jei kreipsitės į medikus, pasiimkite šį lapelį ir likusias tabletes.
Pamiršus pavartoti Metypred
Praleistą dozę išgerkite kiek įmanoma greičiau. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jei išvykstate atostogauti arba keliaujate, nepamirškite pasiimti pakankamai vaistų.
Nustojus vartoti Metypred
Nenutraukite Metypred vartojimo nepasitarę su gydytoju. Staigus ilgalaikio gydymo kortizonu nutraukimas gali sukelti sunkių sveikatos sutrikimų. Gydymą būtina nutraukto laipsniškai per kelias savaites taip, kaip nurodys gydytojas.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Gydymo trukmė bei dozė turi įtakos šalutinio poveikio atsiradimo rizikai.
Senyviems žmonėms tam tikro šalutinio poveikio, pvz., skrandžio opos, osteoporozės (kaulų trapumo) ar odos atrofijos, rizika yra didesnė nei kitiems suaugusiems žmonėms.
Jei pasireiškia sunki alerginė reakcija (žr. poskyrį „Retas šalutinis poveikis“), nutraukite Metypred vartojimą ir nedelsdamas kreipkitės į gydytoją, sveikatos priežiūros centrą ar ligoninę.
Jei Metypred vartojama trumpai, šalutinio poveikio paprastai nepasireiškia. Ilgalaikio gydymo atveju gali pasireikšti toliau išvardytas šalutinis poveikis.
Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip vienam pacientui iš 10).
- Jautrumo infekcijai padidėjimas, infekcijos simptomų nebuvimas.
- Gliukozės apykaitos sutrikimas, AKTH ar kortizolio sekrecijos organizme slopinimas (jei gydoma ilgai).
- Veido apvalėjimas ir kūno svorio didėjimas.
- Mažas kalio kiekis kraujyje arba natrio susilaikymas organizme.
- Odos plonėjimas ir rausvai violetinių dėmių atsiradimas, audinių pažaidos gijimo ir rando susidarymo pailgėjimas, spuogai, gausus plaukų augimas, polinkis į kraujosruvų atsiradimą.
- Raumenų atrofija, raumenų silpnumas ir osteoporozė.
- Prakaitavimas, vaikų augimo sulėtėjimas.
Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip vienam pacientui iš 100).
- Nuotaikos svyravimas, gebėjimo susikaupti pagerėjimas, depresija, manija, psichozė, nemiga.
- Padidėjęs spaudimas akies viduje, glaukoma ar katarakta.
- Hipertenzija ir trombozė.
Retas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip vienam pacientui iš 1000).
- Alergija ir anafilaksinė reakcija (sunki alerginė reakcija, pasireiškianti dideliu kraujospūdžio sumažėjimu, niežuliu, plaštakų ir pėdų išbėrimu, vokų ir veido išbėrimu ir (arba) kvėpavimo ar rijimo pasunkėjimu).
- Demencijos simptomai, spaudimo kaukolės ertmėje padidėjimas, traukuliai.
- Skrandžio opa ir kasos uždegimas.
- Žagsėjimas.
- Odoje atsirandantys alergijos simptomai.
- Kraujotakos sutrikimo sukeltas kaulinio audinio irimas, raumenų sausgyslių plyšimas, kepenų fermentų kiekio padidėjimas.
- Naviko irimo sindromas (metabolinis sutrikimas, pasireiškiantis didelių navikų gydymo metu).
Ilgalaikio gydymo atveju nepageidaujamą poveikį galima silpninti vartojant mažiausią veiksmingą dozę arba dozę geriant kas antrą parą ryte.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Metypred
Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Metypred sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra metilprednizolonas. Kiekvienoje tabletėje jo yra 16 mg.
- Pagalbinės medžiagos yra laktozė monohidratas, kukurūzų krakmolas, želatina, magnio stearatas ir talkas.
Metypred išvaizda ir kiekis pakuotėje
Tabletė yra balta arba beveik balta, apvali, lygiu paviršiumi, nuožulniais kraštais, su vagele. 16 mg tabletė yra 9 mm skersmens, ant tabletės įspaustas simbolis „ORN 346“.
Pakuotės dydžiai: 10, 20, 30, 50 arba 100 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Metilprednizolonas |
Vaisto stiprumas | 16mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/10/1943 |
Registratorius | Orion Corporation, Suomija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2010.03.31 |
Vaistas perregistruotas | 2014.04.09 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Metypred 16 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Metypred 16 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra 16 mg metilprednizolono.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: vienoje tabletėje yra 131 mg laktozės monohidrato, atitinkančio 124 mg laktozės.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė
Metypred 16 mg tabletė yra balta arba beveik balta, apvali, lygiu paviršiumi, nuožulniais kraštais, su vagele, 9 mm skersmens, ant tabletės yra ženklas „ORN 346“.
Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Būklės, kurių metu būtinas gydymas sisteminio poveikio gliukokortikoidais, ypač autoimuninės ligos.
- Uždegiminės poliartropatijos (pvz., reumatoidinis artritas, lėtinis jaunatvinis artritas, ankilozinis spondilitas).
- Sisteminės jungiamojo audinio ligos (pvz., sisteminė raudonoji vilkligė, sisteminis dermatomiozitas).
- Alerginės būklės (pvz., padidėjusio jautrumo vaistiniams preparatams reakcijos, seruminė liga, alerginis kontaktinis dermatitas, anafilaksinis šokas, astma).
- Plaučių ligos (pvz., plaučių sarkoidozė).
- Būklės, kurių metu reikia mažinti intracerebrinį spaudimą (pvz., su naviku susijusi smegenų edema).
- Persodinto organo atmetimo reakcija.
- Tam tikros odos ligos (pvz., paprastoji pūslinė).
- Kraujo ligos (pvz., idiopatinė trombocitopeninė purpura, autoimuninė hemolizinė anemija).
- Navikinės ligos (pvz., leukemija, piktybinė limfoma).
- Kepenų ligos (pvz., autoimuninis hepatitas).
- Nervų ligos (pvz., išsėtinė sklerozė, generalizuota miastenija).
- Akių ligos (pvz., uveitas, regos nervo uždegimas).
- Inkstų ligos (pvz., glomerulonefritas).
- Virškinimo trakto ligos (pvz., opinis kolitas, Krono (Crohn) liga).
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Pradinė dozė nustatoma atsižvelgiant į ligą ir jos sunkumą, paprastai vartojama 4–48 mg paros dozė. Vis dėlto ūminių sunkių ligų atveju gali reikėti vartoti didesnę dozę. Jei paciento būklė kontroliuojama paros dozę išgeriant iš karto, ją rekomenduojama išgerti ryte. Ilgalaikio gydymo atveju reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę ir, jei įmanoma, ją gerti kas antrą parą iš ryto. Jei paros dozė yra didesnė nei 6 mg, gerokai padidėja nepageidaujamo poveikio rizika. Vaikams rekomenduojama vartoti mažesnes dozes.
Toliau pateikiamos rekomenduojamos pradinės paros dozės.
Sisteminės reumatinės ligos: 4‑16 mg.
Kolagenozės: 20‑100 mg.
Alerginės būklės: 12‑48 mg.
Plaučių ligos: ne daugiau kaip 64 mg.
Persodinto organo atmetimo reakcijos: ne daugiau kaip 7 mg/kg kūno svorio per parą.
Kepenų ligos: 16–48 mg.
Odos ligos: 80–360 mg.
Kraujo ligos: 16–100 mg.
Nervų ligos: ne daugiau kaip 200 mg.
Su naviku susijusi smegenų edema: 24–100 mg.
Akių ligos: 12–40 mg.
Navikinės ligos: 16–100 mg.
Inkstų ligos: 32–48 mg.
Virškinimo trakto ligos: ne daugiau kaip 60 mg.
Siekiant, kad neatsirastų gliukokortikoidų vartojimo nutraukimo sindromo, ilgalaikį gydymą gliukokortikoidais būtina nutraukti laipsniškai per kelias savaites. Preparato vartojimas kas antrą parą mažina antinksčių žievės nepakankamumo ir su gydymo nutraukimu susijusio sindromo riziką.
Ilgalaikis gydymas sisteminio poveikio kortikosteroidais sukelia antinksčių žievės slopinimą, kuris po vaistinio preparato vartojimo nutraukimo dar gali išlikti kelis mėnesius. Vadinasi, stresinėmis situacijomis (traumos, ligos ar operacijos atveju) reikia didinti metilprednizolono dozę arba, jei reikia, skirti kitokių gliukokortikoidų.
4.3 Kontraindikacijos
- Tuberkuliozė ir kitokia ūminė ar lėtinė bakterinė, grybelinė ar virusinė infekcinė liga, jei nevartojama antibiotikų ar chemoterapinių preparatų.
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Metilprednizolonas gali didinti daugelio ūminių ir latentinių ligų komplikacijų atsiradimo riziką. Gali didėti kraujavimo ir perforacijos rizika sergant įvairiomis virškinimo trakto ligomis, pvz., skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opalige, lokaliu ileitu, opiniu kolitu, kitokia uždegimu pasireiškiančia žarnų liga ar divertikulitu. Kitokios ligos, galinčios pasunkėti ar pasireikšti gydymo metilprednizolonu metu, yra hipertenzija, širdies nepakankamumas, psichikos sutrikimai (psichozė ar sunkus psichikos sutrikimas), diabetas (ar susijęs įgimtas polinkis), pankreatitas, osteoporozė ir glaukoma. Atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriuos neseniai ištiko miokardo infarktas, kurie serga epilepsija, kuriems neseniai chirurginiu būdu suformuota anastomozė bei kurie serga inkstų funkcijos nepakankamumu. Pacientus, kuriems yra kraujo krešėjimo sutrikimų, būtina atidžiai stebėti.
Metilprednizolonas gali silpninti diagnozės nustatymui svarbius simptomus, pvz., skausmą ar virškinimo trakto komplikacijas. Gydymas kortikosteroidais gali paslėpti latentinį hiperparatiroidizmą.
Psichikos sutrikimai
Pacientus būtina įspėti, kad vartojant sistemino poveikio steroidų gali atsirasti sunkių nepageidaujamų psichikos reakcijų.
Skrandžio opos ir kraujavimas
Gydymo metilprednizolonu metu nerekomenduojama vartoti salicilatų ir kitokių prostaglandinų inhibitorių, nes tokiu atveju didėja skrandžio opos atsiradimo rizika (žr. 4.5 skyrių).
Jei metilprednizolono vartojama kartu su antikoaguliantais, būtina turėti omenyje, kad didėja skrandžio opos atsiradimo ir kraujavimo rizika (žr. 4.5 skyrių). Metilprednizolonas tam tikrais atvejais gali silpninti antikoaguliantų veiksmingumą, todėl protrombino laiką (INR) būtina kontroliuoti bent jau tuo atveju, jei keičiama dozė ar vartojamas vaistinis preparatas.
Infekcijos
Kortikosteroidai didina jautrumą infekcijai ir gali paslėpti jos simptomus.
Jei yra gydymo kortikosteroidais sukeltas imuninės sistemos slopinimas, gali būti ypač pavojinga sirgti vėjaraupiais, todėl labai svarbu imtis priemonių, kad nebūtų užsikrėsta vėjaraupiais ar juostine pūsleline. Be to, metilprednizolonu būtina atsargiai gydyti tuberkulioze sirgusius pacientus, kadangi galimas latentinės ligos suaktyvėjimas.
Vakcinos
Pacientų, kurie gydomi didelėmis kortikosteroidų dozėmis, imuninės sistemos slopinimo laikotarpiu negalima skiepyti vakcinomis, kuriose yra gyvų prislopintų virusų ar bakterijų. Paprastai šių vakcinų gydymo kortikosteroidais laikotarpiu nevartojama. Jei skiepijama kitokio tipo vakcina, dėl imuninės sistemos slopinimo apsaugomasis poveikis gali būti silpnesnis nei įprasta.
Osteoporozė
Su ilgalaikiu (kelias savaites trunkančiu) gydymu gliukokortikoidais paprastai susijusią osteoporozės riziką (žr. 4.8 skyrių) galima mažinti vartojant kiek įmanoma mažesnę palaikomąją dozę. Jei žinoma, kad pacientas serga osteoporoze arba yra jos rizikos veiksnių, reikia apsvarstyti, ar nepradėti profilaktinio gydymo, pvz., bisfosfonatais.
Sausgyslės plyšimas
Kartu vartojami fluorochinolonai ir gliukokortikoidai didina sausgyslės plyšimo riziką, ypač jei pacientas senyvas.
Smegenų edema ar padidėjęs intrakranijinis spaudimas
Kortikosteroidų negalima vartoti, jei pacientas patyrė galvos traumą ar jį ištiko insultas, kadangi naudingo poveikio tikriausiai nebus ir net gali pasireikšti žalingas poveikis.
Akių liga
Ilgalaikis kortikosteroidų vartojimas gali sukelti užpakalinę subkapsulinę kataraktą, glaukomą ir net regos nervo pažeidimą, be to, gali didėti antrinės grybelių ar virusų sukeltos akių infekcijos rizika.
Kortikosteroidų būtina atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra akių herpes simplex infekcija, kadangi galima ragenos perforacija.
Kalio pusiausvyra ir kalio išsiskyrimą iš organizmo skatinantys diuretikai
Jei kortikosteroidų vartojama kartu su kalio išsiskyrimą iš organizmo skatinančiais diuretikais, pacientą būtina atidžiai stebėti, ar neatsiranda hipokalemija.
Dozavimas
Palaikomojo gydymo atveju, siekiant iki minimumo sumažinti nepageidaujamų reakcijų riziką, visą paros dozę rekomenduojama išgerti ryte. Atsižvelgiant į fiziologinį paros ritmą, endogeninio kortizono daugiausia išsiskiria ryte.
Jei yra hipotiroidizmas ar sunkus kepenų nepakankamumas, būtina apsvarstyti dozės mažinimą.
Siekiant, kad neatsirastų gliukokortikoidų vartojimo nutraukimo sindromo (žr. 4.8 skyrių), ilgalaikį gydymą gliukokortikoidais būtina nutraukti laipsniškai per kelias savaites. Ilgalaikio gydymo negalima nutraukti staiga net tuo atveju, jei pacientė pastoja. Ilgalaikis gydymas sisteminio poveikio kortikosteroidais sukelia antinksčių žievės slopinimą, kuris po vaistinio preparato vartojimo nutraukimo dar gali išlikti kelis mėnesius (žr. 4.2 ir 4.8 skyrius).
Vaikų populiacija
Rekomenduojama vartoti kiek įmanoma mažesnę dozę, nes kortikosteroidai gali slopinti augimą ir vystymąsi.
Senyvi žmonės
Senyvus pacientus šiuo vaistiniu preparatu reikia gydyti atsargiai, kadangi tokiems ligoniams būna didesnė nepageidaujamo poveikio (pvz., skrandžio opos, osteoporozės ir odos atrofijos) rizika, nei kitiems suaugusiems pacientams.
Metypred 4 mg tabletėje yra 67 mg, o 16 mg tabletėje - 124 mg laktozės. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Farmakodinaminė sąveika
Anticholinesteraziniai preparatai
Kartu su anticholinesteraziniais preparatais vartojami kortikosteroidai sunkiąja miastenija sergantiems pacientams gali sukelti raumenų silpnumą.
Antikoaguliantai
Kortikosteroidai gali stiprinti arba silpninti kartu vartojamų antikoaguliantų poveikį, todėl būtina stebėti ligonių, gydomų metilprednizolonu ir antikoaguliantais, protrombino laiką (žr. 4.4 skyrių).
Salicilatai ir kitokie NVNU
Metilprednizolonas didina su minėtų preparatų vartojimu susijusią virškinimo trakto išopėjimo ir kraujavimo riziką (žr. 4.4 skyrių). Metilprednizolonas gali didinti salicilatų klirensą ir todėl mažinti koncentraciją serume. Jei minėtų preparatų ilgai vartojama kartu, metilprednizolono dozę būtina mažinti atsargiai.
Insulinas ir geriamieji preparatai nuo diabeto
Metilprednizolonas gali silpninti gliukozės koncentraciją mažinantį preparatų nuo diabeto poveikį.
Amfotericinas B, diuretikai ir vidurių laisvinamieji preparatai
Kartu su šiais preparatais vartojamas metilprednizolonas gali didinti hipokalemijos riziką.
Citostatikai ir imuninę sistemą slopinantys preparatai
Kartu su šios grupės preparatais vartojamas metilprednizolonas sukelia adityvų imuninę sistemą slopinantį poveikį, todėl gali stiprėti ir gydomasis, ir nepageidaujamas poveikis. Kartu su vėmimą slopinančiais preparatais vartojami gliukokortikoidai mažina citostatikų sukeltą pykinimą. Ciklosporinas ir metilprednizolonas gali lėtinti vienas kito metabolizmą, todėl gali kisti jų koncentracija plazmoje. Gauta pavienių pranešimų apie metilprednizolono kartu su ciklosporinu vartojusiems pacientams atsiradusius traukulius. Kartu su kortikosteroidais vartojamo takrolimuzo koncentracija gali sumažėti, o kortikosteroidų vartojimą nutraukus – padidėti.
Vakcinavimas
Gliukokortikoidai gali silpninti vakcinų veiksmingumą ir didinti neurologinių komplikacijų riziką. Vakcinos, kuriose yra gyvų virusų, metilprednizolono vartojantiems žmonėms gali sukelti infekcinę ligą.
Kita
Dviem senyviems ligoniams, tuo pat metu vartojusiems doksakurio chlorido ir metilprednizolono, pasireiškė sunki ūminė miopatija.
Ilgalaikis gydymas gliukokortikoidais gali silpninti somatotropino poveikį.
Farmakokinetinė sąveika
Metilprednizolono metabolizme dalyvauja CYP3A4.
Fermentų induktoriai
Fenitoinas, fenobarbitalis, karbamazepinas, primidonas, rifampicinas ir paprastosios jonažolės preparatai didina metilprednizolono klirensą ir mažina pusinės eliminacijos laiką, todėl gliukokortikoidų poveikis silpnėja.
Fermentų inhibitoriai
Citochromą CYP3A4 slopinantys preparatai, pvz., eritromicinas, klaritromicinas, ketokonazolas, itrakonazolas, diltiazemas, aprepitantas, troleandomicinas ir proteazės inhibitoriai, didina metilprednizolono koncentraciją plazmoje bei ilgina eliminaciją ir todėl gali stiprinti ir gydomąjį, ir nepageidaujamą metilprednizolono poveikį.
Pavyzdžiui, itrakonazolas kartu vartojamo metilprednizolono AUC didina 4 kartus, pusinės eliminacijos laiką – 2 kartus. Rekomenduojama mažinti metilprednizolono dozę.
Ketokonazolas metilprednizolono metabolinį klirensą mažina maždaug 60 %.
Estrogenai
Estrogenai gali slopinti metilprednizolono metabolizmą ir todėl stiprinti poveikį. Kita vertus, gauta duomenų, kad estrogenai silpnina tam tikrą imuninę sistemą slopinantį metilprednizolono poveikį.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Gydymą sisteminio poveikio kortikosteroidais nėštumo laikotarpiu būtina gerai įvertinti. Metilprednizolonas prasiskverbia pro placentą, nėštumo laikotarpiu juo galima gydyti tik neabejotinai būtinu atveju. Jei moteris nėštumo laikotarpiu vartojo metilprednizoloną, reikia stebėti, ar naujagimiui neatsiranda antinksčių nepakankamumo.
Nėščių moterų gydymas kortikosteroidais buvo susijęs su vaisiaus augimo sulėtėjimu, ypač ilgalaikio gydymo atveju, be to, buvo pavienių nereikšmingo arterinio latako susiaurėjimo atvejų. Kortikosteroidai eksperimentiniams gyvūnams sukėlė lūpų ir gomurio nesuaugimą, tačiau gomurio nesuaugimo atvejų žmonėms nebuvo. Vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu gliukokortikoidai vaisiui gali sukelti nepageidaujamų reakcijų, būdingų ilgalaikiam vartojimui.
Metilprednizolonas prasiskverbia į moters pieną. Ilgai gydant metilprednizolonu ar vartojant didelę dozę, maitinti krūtimi nerekomenduojama.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Metypred gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Ilgalaikio gydymo atveju kai kuriems pacientams atsiranda nuotaikos labilumas ir psichikos nestabilumas, galintis trikdyti gebėjimą vairuoti.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Metilprednizolonas sukelia tokį patį nepageidaujamą poveikį, kaip ir kitokie gliukokortikoidai. Nepageidaujamo poveikio atsiradimo rizika priklauso nuo gydymo trukmės ir vartojamos dozės. Jei gydoma ilgai, nepageidaujamų reakcijų atsiranda reguliariai. Metilprednizolonas tik šiek tiek didina druskų ir vandens susilaikymą.
Jei ilgai vartojama didelė metilprednizolono dozė, pasireiškia antinksčių žievės nepakankamumas ir atrofija. Vadinasi, jei yra stresinė situacija (pvz., atlikta operacija arba yra infekcija) ir, atsižvelgiant į streso sunkumą, nedidinama steroidų dozė, galima hipotenzija, hipoglikemija, pacientas gali mirti.
Staiga nutraukus ilgalaikį gydymą steroidais, gali pasireikšti nutraukimo sindromas. Lengvais atvejais gali atsirasti tokių simptomų: galvos skausmas, pykinimas, pilvo skausmas, galvos svaigimas, anoreksija, nuotaikos svyravimai, astenija ir karščiavimas. Sunkesniais atvejais galimi psichikos sutrikimai ir intrakranijinio spaudimo padidėjimas. Buvo mirties, susijusios su staigiu gydymo gliukokortikoidais nutraukimu, atvejų. Reumatinėmis ligomis sergantiems pacientams po gydymo nutraukimo buvo vadinamojo pseudoreumatizmo atvejų.
Buvo pavienių su gydymo nutraukimu susijusio vadinamojo posteroidinio panikulito atvejų (po vaistinio vartojimo nutraukimo praėjus maždaug porai savaičių, atsirado raudonų kietų deginančių poodinių mazgelių, kurie išnyko negydomi).
Metilprednizolonas gali sukelti alergiją ir anafilaksinę reakciją.
Toliau pateiktas nepageidaujamų reakcijų dažnumo suskirstymas.
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažnas (nuo ≥1/1 000 iki <1/100), retas (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000), dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
|
Dažni |
Nedažni |
Reti |
Gerybiniai, piktybiniai ir nepatikslinti navikai (tarp jų cistos ir polipai) |
|
|
Naviko lizės sindromas |
Imuninės sistemos sutrikimai |
Padidėjęs jautrumas, infekcija, infekcijos simptomų nebuvimas |
|
Alergija ir anafilaksinės reakcijos |
Endokrininiai sutrikimai |
Endogeninio AKTH ir kortizolio sekrecijos slopinimas (ilgalaikio vartojimo atveju), Kušingo (Cushing) sindromo simptomai, diabeto pasunkėjimas ar atsiradimas |
|
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
Hipokalemija, natrio susilaikymas |
|
|
Psichikos sutrikimai |
|
Nuotaikos svyravimai, gebėjimo susikaupti pablogėjimas, depresija, manija, psichozė, nemiga |
|
Nervų sistemos sutrikimai |
|
|
Demencijos simptomai, intrakranijinio spaudimo padidėjimas (smegenų pseudonavikas), traukuliai |
Akių sutrikimai |
|
Intraokulinio spaudimo padidėjimas, glaukoma, katarakta |
|
Kraujagyslių sutrikimai |
|
Hipertenzija, trombozė |
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
|
|
Žagsulys |
Virškinimo trakto sutrikimai |
|
|
Skrandžio opa (žr. 4.4 skyrių), pankreatitas |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
Odos atrofija, audinių pažaidos gijimo ir rando susidarymo sulėtėjimas, spuogai, hirsutizmas, strijos, polinkis kraujosruvoms atsirasti, ekchimozės, purpura |
|
Alerginis dermatitas, kontaktinis dermatitas, angioneurozinė edema |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
Raumenų atrofija, miopatija, raumenų silpnumas, osteoporozė |
|
Aseptinė osteonekrozė, sausgyslės plyšimas |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
Vaikų augimo sulėtėjimas, edema |
|
|
Tyrimai |
|
|
Kepenų fermentų koncentracijos padidėjimas |
Gydymo kortikosteroidais metu padidėja bendrasis leukocitų kiekis. Metilprednizolonas gali šiek tiek padidinti leukocitų ir eritrocitų kiekį šlapime.
Gydymo kortikosteroidais metu gali sustiprėti kraujo krešėjimas, pasireikšti hiperlipemija bei padidėti aterosklerozės ir vaskulito rizika, be to, gali pablogėti spermos kokybė ir atsirasti amenorėja.
Kortikosteroidai skatina kalcio išsiskyrimą.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Ūminis sunkus metilprednizolono perdozavimas netikėtinas. Reikia turėti omenyje, kad lėtinio perdozavimo atveju galimas antinksčių žievės nepakankamumas (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius). Gana didelės vienkartinės dozės buvo toleruojamos gerai, sunkių nepageidaujamų reakcijų neatsirado. Geriamojo preparato perdozavimo gydymas yra simptominis. Jei reikia, galima skirti vartoti aktyvintosios anglies ir plauti skrandį. Specifinio metilprednizolono priešnuodžio nėra.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – gliukokortikoidai, ATC kodas – H02AB04.
Metilprednizolonas, kaip ir kitokie gliukokortikosteroidai, poveikį sukelia prisijungdamas prie steroidų receptorių citoplazmoje. Susidaręs steroido ir receptoriaus kompleksas pernešamas į branduolį ir prijungiamas prie DNR: taip reguliuojama daugelio genų transkripcija ir baltymų sintezė. Gliukokortikoidai slopina kelių baltymų sintezę. Mažinamas citokinų, svarbių imuninei ir su uždegimu susijusiai sistemai bei fermentų, svarbių destrukciniams procesams sąnariuose, susidarymas. Tam tikrų baltymų, pvz., lipokortino, sintezė stiprėja, tai irgi sukelia reikšmingą įtaką neuroendokrininiam gliukokortikoidų poveikiui. Visas minėtas kompleksinis veikimo mechanizmas lemia imuninės ir uždegimu pasireiškiančios reakcijos silpnėjimą. Dėl minėto uždegimą ir imuninę sistemą slopinančio poveikio gliukokortikoidai sukelia palankų poveikį esant įvairioms ligoms ar būklėms, pvz., autoimuninėms ligoms, alerginėms bei kitoms būklėms, kai reikalinga imunosupresija (žr. 4.1 skyrių).
Gliukokortikoidai, įskaitant metilprednizoloną, panaikina ar silpnina įvairių veiksnių, pvz., mechaninių, cheminių, infekcinių ar imuninių veiksnių ar radiacijos, sukeltą imuninę ar uždegimu pasireiškiančią reakciją, todėl svarbiausias gliukokortikoidų poveikis yra paliatyvus. Dozę perskaičiavus kūno svorio vienetui, metilprednizolono gliukokortikoidinis poveikis yra penkis kartus stipresnis nei hidrokortizono, t. y. 4 mg geriamojo metilprednizolono uždegimą slopinantis poveikis atitinka 20 mg hidrokortizono, 5 mg prednizono/prednizolono ir 25 mg kortizono dozės poveikį.
Gliukokortikoidai mažina AKTH sekreciją, endogeninio kortizono susidarymą ir (ilgalaikio gydymo atveju) sukelia antinksčių žievės atrofiją ir nepakankamumą. Vienkartinė 40 mg metilprednizolono dozė kortikotropino sekreciją slopina maždaug 36 valandoms. Gliukokortikoidai veikia angliavandenių, kalcio, vitamino D, baltymų ir riebalų metabolizmą, metilprednizolono vartojantiems žmonėms gali pasireikšti hiperglikemija, osteoporozė, raumenų atrofija ir dislipidemija. Gliukokortikoidai sukelia įvairiapusį poveikį, galimas poveikis net kraujospūdžiui, nuotaikai ir elgesiui.
Metilprednizolonas sukelia tik silpną mineralokortikoidinį poveikį.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Paprastai biologinis išgerto metilprednizolono prieinamumas yra >80 %, tačiau jei vartojama didelė dozė, jis gali sumažėti ir tapti 60 %. Didžiausia metilprednizolono koncentracija atsiranda po preparato išgėrimo praėjus 1–2 valandoms.
77 % metilprednizolono prisijungia prie plazmos baltymų, prie transkortino jungiasi nereikšmingas preparato kiekis. Metilprednizolono pasiskirstymo tūris yra 1–1,5 l/kg kūno svorio. Metilprednizolonas metabolizuojamas, susidaro neveiklūs metabolitai. Metilprednizolono vidutinis klirensas yra 6,5 ml/kg kūno svorio/min., pusinės eliminacijos laikas – 2,5 valandos. Pusinis uždegimą slopinančio poveikio laikas yra 18–36 valandos. Maždaug 5 % preparato išskiriama nepakitusiu pavidalu su šlapimu. Metilprednizolono prasiskverbia pro placentą, jo patenką į moters pieną. Metilprednizolonas dialize iš organizmo nepašalinamas.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Kortikosteroidai eksperimentiniams gyvūnams sukėlė lūpų ir gomurio nesuaugimą.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Laktozė monohidratas
Kukurūzų krakmolas
Želatina
Magnio stearatas
Talkas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
DTPE plačiakaklis indas su DTPE užsukamuoju dangteliu. Pakuotėje yra 10, 20, 30, 50 arba 100 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
– Daktare, man dreba keliai ir rankos, sausa burnoje ir kamuoja nepilnavertiškumo kompleksas.
– Viskas aišku. Kada išvažiuoja jūsų uošvė? - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti