Meloksikamas, 15mg/1,5ml, injekcinis tirpalas
Vartojimas: leisti į raumenis
Registratorius: G.L. Pharma GmbH, Austrija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Meloksikamas
1. Kas yra Mexolan ir kam jis vartojamas
Mexolan yra uždegimą slopinantis vaistas, priklausantis grupei vaistų, vadinamų nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU). NVNU slopina tam tikrų medžiagų, sukeliančių uždegimą, skausmą susidarymą.
Mexolan injekcinis tirpalas trumpai vartojamas kai kurioms uždegiminės kilmės sąnarių ligoms (reumatoidinio artrito) ir Bechterevo ligai (ankilozinio spondilito) gydyti, kai negalima vartoti šio vaisto tablečių pavidalu.
2. Kas žinotina prieš vartojant Mexolan
Mexolan injekcinio tirpalo vartoti negalima:
- jeigu esate daugiau kaip 6 mėnesius nėščia (žr. skyrių „Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas“);
- jeigu esate jaunesnis(ė) kaip 18 metų;
- jeigu yra alergija meloksikamui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu yra padidėjęs organizmo jautrumas (alergija) bet kokiai kitai priešuždegiminiu poveikiu pasižyminčiai medžiagai (NVNU) arba acetilsalicilo rūgščiai (aspirinui);
- jeigu yra arba anksčiau pasitaikė kelis kartus kraujavimas iš virškinimo trakto (2 ar daugiau užregistruoti epizodai, kurie buvo įvertinti kaip kraujavimas iš opos), arba buvo prakiuręs skrandis, arba dvylikapirštė žarna, arba yra skrandžio opa;
- jeigu anksčiau pasitaikė kelis kartus kraujavimas iš virškinimo trakto arba buvo prakiuręs skrandis dėl NVNU vartojimo;
- jeigu Jums nustatyta sunki kepenų liga;
- jeigu Jūs sergate sunkia inkstų liga, bet Jūsų nedializuoja;
- jeigu Jus kamuoja kraujo išsiliejimas smegenyse arba nustatyta su kraujavimu susijusi liga;
- jeigu vartojate vaistų, stabdančių kraujo krešėjimą (antikoaguliantų) dėl kraujavimo rizikos po vaisto suleidimo į raumenis;
- jeigu Jums nustatyta sunki širdies liga (žr. taip pat skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“);
- jeigu skausmą reikia malšinti po atliktos implanto įsiuvimo į širdies vainikinę arteriją operacijos.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Specialių atsargumo priemonių vartojant Mexolan reikia:
- jeigu vartojate kitų vaistų nuo uždegimo (NVNU), nes dėl to gali atsirasti skrandyje opų arba kraujavimas iš skrandžio;
- jeigu nustatyti kepenų arba inkstų veiklos sutrikimai;
- jei pastebėjote, kad vartojant Mexolan sumažėjo šlapimo kiekis;
- jei sumažėjęs skysčių kiekis organizme (pvz., geriate mažai skysčių, nukraujavote);
- jeigu buvo arba yra kvėpavimo sutrikimų (astma). Vartojant Mexolan būklė gali pablogėti;
- jeigu esate senyvo amžiaus: gali reikėti dažniau kontroliuoti Jūsų sveikatos būklę, nes gali būti sunkesnis šalutinis vaisto poveikis.
Kiti įspėjimai, į kuriuos reikia atkreipti dėmesį
Padidėjęs kraujospūdis ir (arba) širdies nepakankamumas
Tokių vaistų kaip Mexolan vartojimas gali būti susijęs su nedideliu širdies priepuolio (miokardo infarkto) arba insulto rizikos padidėjimu. Tokia rizika padidėja didinant dozę ir ilginant vartojimo laiką. Neviršykite rekomenduojamos vaisto dozės ir vartojimo trukmės.
Jeigu sutrikusi Jūsų širdies veikla, praeityje sirgote insultu ar manote, kad tokių būklių rizika Jums galima (pvz.: yra padidėjęs kraujospūdis, sergate cukriniu diabetu, padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje arba rūkote), pasitarkite dėl šio vaisto vartojimo su gydytoju arba vaistininku.
Sunkios odos reakcijos
Jeigu atsirado sunkių alerginių reakcijų, gydymą Mexolan reikia nedelsian nutraukti kai tik atsiranda pirmieji išbėrimo požymiai, gleivinės pažeidimai ar kiti alergijos požymiai. Nedelsiant kreipkitės į gydytoją.
Šalutinis poveikis virškinimo traktui
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, kraujavimo ar panašaus šalutinio poveikio virškinimo traktui rizika didėja:
- jeigu Jūs praeityje sirgote skrandžio opalige arba buvo opų žarnyne;
- jeigu esate vyresnis kaip 65 metų;
- jeigu sirgote virškinimo trakto ligomis (opiniu kolitu, Krono liga);
- ypač tuomet, jeigu kartu vartojate kitų vaistų nuo uždegimo (NVNU).
Jeigu kas nors iš išvardytų aplinkybių tinka Jums, pasitarkite su gydytoju.
Kitų ligų simptomų maskavimas
Mexolan, kaip ir kiti NVNU grupės vaistai, gali paslėpti užkrečiamųjų ligų simptomus. Jeigu manote, kad sergate infekcine liga, kreipkitės į gydytoją.
Mexolan sudėtyje yra natrio
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: ampulėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t.y. jis beveik neturi reikšmės.
Kiti vaistai ir Mexolan injekcinis tirpalas
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vaistai, kurie vartojami kartu su Mexolan, gali padidinti opų arba kraujavimo riziką
- Kiti vaistai nuo uždegimo ir skausmo arba aspirinas (acetilsalicilo rūgštis).
- Kraujo krešumą slopinantys vaistai, pvz.: varfarinas, heparinas.
- Krešulius tirpinantys arba kraujo plokšteles (trombocitus) veikiantys vaistai (pvz., acetilsalicilo rūgštis).
- Kortikosteroidai, pvz.: deksametazonas, metilprednizolonas, prednizolonas (vartojami esant patinimui, paraudimui, kuriuos sukėlė uždegimas arba alergija).
- Selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) (tam tikri vaistai nuo depresijos).
Vaistai, kurie vartojami kartu su Mexolan, gali padidinti inkstų pažeidimo riziką
- Diuretikai (vaistai, skatinantys šlapimo išsiskyrimą): jeigu Jūs vartojate kartu diuretikus ir NVNU, gali sutrikti inkstų funkcija, ypač tada, kai vartojate nepakankamai skysčių. Jeigu Jums reikia Mexolan vartoti kartu su diuretikais, įsitikinkite kad pakankamai vartojate skysčių. Jūsų gydytojas reguliariai kontroliuos Jūsų inkstų funkciją.
- Ciklosporinas (vaistas veikiantis imuninę sistemą): jeigu Mexolan vartojate kartu su ciklosporinu, gydytojas kontroliuos Jūsų inkstų funkciją.
- Kai kurie padidėjusio kraujospūdžio gydymui vartojami vaistai: jeigu Jūs kartu su Mexolan vartojate angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorių arba angiotenzino II receptorių blokatorių, tai gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą; tai ypač pavojinga senyviems pacientams ir (arba) netekusiems skysčių pacientams.
Mexolan, vartojamas kartu su šiais vaistais, gali sumažinti jų poveikį
- Vaistai nuo padidėjusio kraujospūdžio.
- Gali susilpnėti gimdos spiralės veiksmingumas, nors toks galimas poveikis nėra patvirtintas.
Mexolan, vartojamas kartu su šiais vaistais, gali sustiprinti jų poveikį ir sukelti galimą toksinį poveikį
- Litis (vartojamas depresijai gydyti).
- Metotreksatas (vartojamas vėžiui gydyti), ypač didesnė dozės kaip 15 mg per savaitę. Jūsų gydytojas kontroliuos kraujo ląstelių sudėtį ir inkstų funkciją.
- Vaistai, kurie mažina kraujo krešumą, pvz.: varfarinas.
Šie vaistai, vartojami kartu su Mexolan, gali sumažinti jo poveikį:
- Kolestiraminas (mažinantis padidėjusį kraujyje riebalų kiekį vaistas).
Kad nepasireikš sąveika su geriamaisiais vaistiniais preparatais nuo cukrinio diabeto, teigti negalima.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Mexolan vartojimas gali trikdyti moters gebėjimą pastoti. Jeigu planuojate pastoti, būtinai pasitarkite su gydytoju.
Pirmųjų 6 nėštumo mėnesių laikotarpiu ir žindymo laikotarpiu vaisto vartoti nerekomenduojama, o paskutiniųjų 3 nėštumo mėnesių laikotarpiu Mexolan vartoti negalima, nes negalima paneigti neigiamo poveikio kūdikiui.
Jeigu pastojote, nedelsiant praneškite gydytojui!
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Mažai tikėtina, kad Mexolan gali turėti įtakos vairavimui ir mechanizmų valdymui. Tačiau gali būti, kad vartojant Mexolan Jūs galite jausti mieguistumą arba galvos svaigimą; esant tokiems pojūčiams negalima vairuoti arba valdyti mechanizmus.
3. Kaip vartoti Mexolan
Mexolan galima vartoti tik suleidžiant į raumenis. Vaistą gali suleisti tik medicinos specialistas. Šį vaistą leisti į raumenis reikia lėtai, dažniausiai į sėdmenis. Jeigu vaisto reikia vartoti kartotinai, gydytojas nurodys vaisto leidimą keisti: leisti į kairės, po to į dešinės pusės sėdmenis. Jeigu protezuota šlaunikaulio galvutė, gydytojas vaisto suleis į kitą vietą.
Mexolan negalima suleisti į veną.
Dėl galimo nesuderinamumo pavojaus Mexolan ampulių turinio negalima maišyti tame pačiame švirkšte su kitais vaistais.
Jūsų gydytojas nustatys reikalingą dozę ir vartojimo trukmę. Įprastinė dozė yra viena injekcija vieną kartą. Prireikus gydymą galima pratęsti ir vartoti suleidžiant vaisto vieną kartą per parą ne daugiau kaip 2-3 dienas.
Jei vaisto suleidimo metu atsiranda stiprus skausmas, pasakykite gydytojui. Tokiu atveju procedūrą reikia nedelsiant nutraukti.
Jei Jums atrodo, kad Mexolan injekcinis tirpalas veikia pernelyg stipriai arba silpnai, pasakykite gydytojui.
Niekada negalima viršyti 15 mg per parą dozės!
Senyviems pacientams ir pacientams, kuriems yra šalutinio poveikio rizika (žr. 2 skyrių), negalima vartoti daugiau kaip 7,5 mg per parą.
Pacientai, kuriems nustatyta sutrikusi inkstų funkcija
Jeigu nustatytas sunkus Jūsų inkstų funkcijos sutrikimas ir dializė neatliekama, Mexolan vartoti negalima. Jeigu nustatytas sunkus Jūsų inkstų funkcijos sutrikimas ir Jums atliekama dializė, paros dozė negali būti didesnė kaip 7,5 mg. Jeigu Jums nustatytas lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės mažinti nereikia.
Ką daryti pavartojus per didelę Mexolan injekcinio tirpalo dozę
Jeigu pavartojote didesnę nei paskirta Mexolan paros dozę, nedelsiant praneškite apie tai gydytojui arba kreipkitės į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių. Dažniausi perdozavimo požymiai yra pykinimas, mieguistumas, vėmimas, skrandžio skausmas. Sunkiais atvejais taip pat gali būti kraujavimas iš skrandžio, širdies ir kraujagyslių funkcijos sutrikimo simptomai, inkstų nepakankamumas ir kepenų funkcijos sutrikimas, pasunkėjęs kvėpavimas ir kiti sunkūs simptomai. Todėl gali prireikti gydytis ligoninėje.
Pamiršus pavartoti Mexolan injekcinį tirpalą
Negalima švirkšti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Mexolan, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei atsiranda žemiau išvardytų simptomų, nutraukite Mexolan vartojimą ir kreipkitės į gydytoją:
- skrandžio skausmas arba deginimo pojūtis,
- vėmimas skrandžio turiniu su kraujo priemaiša arba kavos spalvos mase,
- kraujas išmatose arba juodos, deguto spalvos išmatos,
- išbėrimas arba alerginės reakcijos.
Šie sutrikimai gali atsirasti bet kuriuo vaisto vartojimo metu, be jokių įspėjamųjų požymių ir netgi gali sukelti mirtį.
Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia rečiau kaip 1 iš 10 pacientų):
- galvos skausmas;
- sutrikęs virškinimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas (skrandžio arba žarnų skausmas), vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, viduriavimas;
- patinimas, skausmas vaisto suleidimo vietoje.
Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia rečiau kaip 1 iš 100 pacientų:
- sumažėjęs eritrocitų kiekis (dėl to gali būti blyški oda, silpnumas, dusulys);
- alerginės reakcijos;
- niežėjimas, bėrimas;
- svaigulys, mieguistumas;
- galvos sukimasis;
- pernelyg greito juntamo širdies plakimo priepuoliai;
- padidėjęs kraujospūdis, kraujo priplūdimo į veidą ir kaklą priepuoliai;
- kraujavimas iš skrandžio, skrandžio gleivinės uždegimas (gastritas), stemplės uždegimas, burnos gleivinės uždegimas (stomatitas), atsiraugėjimas;
- laikini kepenų funkcijos tyrimų pakitimai;
- inkstų funkcijos mėginių pokyčiai;
- dėl skysčių susilaikymo patinimai (edemos), pvz.: kojų, pėdų, plaštakų arba rankų.
Retas šalutinis poveikis (pasireiškia rečiau kaip 1 iš 1000 pacientų):
- sumažėjęs baltųjų kraujo ląstelių (leukocitų) skaičius (kartais smarkiai), dėl kurio dažniau galimos infekcijos; sumažėjęs kraujo plokštelių (trombocitų) skaičius, dėl kurio padidėja kraujavimo arba kraujosruvų rizika;
- nuotaikos sutrikimai, nemiga, košmariški sapnai;
- regėjimo sutrikimai, neryškus matymas;
- konjunktyvitas (akies junginės uždegimas);
- ūžesys (spengimas ausyse),
- stiprus juntamas širdies plakimas;
- astmos priepuoliai (staiga pasunkėjęs kvėpavimas) pacientams, kurie yra alergiški aspirinui (acetilsalicilo rūgščiai) arba kitiems NVNU;
- skrandžio arba žarnų kraujavimas, uždegimas, sukeliantis pilvo skausmą arba viduriavimą ir (arba) opos skrandyje ir žarnose;
- odos pažeidimai (kartais sunkūs, įskaitant pūkšlių susidarymą, odos atsiskyrimą, karščiavimą ir veido, rankų ir kojų išbėrimą), rausva patinusi oda (dilgėlinė),
- sunkios odos reakcijos, pasireiškiančios odoje, burnoje, akyse ir lyties organų srityje odos pūslių su paviršiaus atsisluoksniavimu susidarymu (Stivenso-Džonsono sindromas).
Labai retas šalutinis poveikis (pasireiškia rečiau kaip 1 iš 10 000 pacientų):
- skrandžio arba žarnų prakiurimas;
- kepenų uždegimas (hepatitas);
- pūslinis odos uždegimas, daugiaformė eritema;
- inkstų nepakankamumas.
Dažnis nežinomas:
- sunkios alerginės reakcijos, sukeliančios apsunkintą kvėpavimą, svaigulį arba veido ir ryklės patinimą, kraujospūdžio kritimą;
- sumišimas, orientacijos sutrikimas;
- odos reakcijos dėl padidėjusio jautrumo šviesai.
Tokie vaistai, kaip Mexolan, gali būti susiję su širdies priepuolio („miokardo infarkto“) ar insulto pavojaus nedideliu padidėjimu.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Mexolan
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Šio vaistinio preparato laikymui specialių temperatūros sąlygų nereikalaujama.
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Ant dėžutės ir ampulės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Mexolan sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra meloksikamas. Vienoje ampulėje (1,5 ml) yra 15 mg meloksikamo. 1 ml injekcinio tirpalo yra 10 mg meloksikamo.
- Pagalbinės medžiagos yra: megluminas, poloksameras, glicinas, makrogolis 300, natrio citratas dihidratas, natrio hidroksidas (pH koreguoti), citrinų rūgštis monohidratas (pH koreguoti), injekcinis vanduo.
Mexolan išvaizda ir kiekis pakuotėje
Mexolan yra skaidrus geltonos spalvos injekcinis tirpalas. 2 ml talpos bespalvio stiklo ampulėje yra 1,5 ml injekcinio tirpalo.
Kartono dėžutėje yra 5 arba 50 ampulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Meloksikamas |
Vaisto stiprumas | 15mg/1,5ml |
Vaisto forma | injekcinis tirpalas |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | leisti į raumenis |
Registracijos numeris | LT/1/06/0584 |
Registratorius | G.L. Pharma GmbH, Austrija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2013.12.05 |
Vaistas perregistruotas |
1. Vaistinio preparato pavadinimas
Mexolan 15 mg/1,5 ml injekcinis tirpalas
2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Vienoje 1,5 ml ampulėje yra 15 mg meloksikamo.
1 ml injekcinio tirpalo yra 10 mg meloksikamo.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: ampulėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t.y. jis beveik neturi reikšmės.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. Farmacinė forma
Injekcinis tirpalas
Skaidrus geltonos spalvos tirpalas.
Tirpalo pH 7,8-9,0.
4. Klinikinė informacija
4.1 Terapinės indikacijos
Trumpalaikis simptominis paūmėjusio reumatoidinio artrito bei ankilozinio spondilito gydymas tuo atveju, jeigu gydymas per burną arba į tiesiąją žarną vartojamais vaistiniais preparatais netinka.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Leisti tik į raumenis.
Rekomenduojama meloksikamo paros dozė (ji vartojama iš karto) yra 15 mg.
Negalima viršyti 15 mg paros dozės.
Dažniausiai gydymas turi apsiriboti vienkartine injekcija gydymo pradžioje; pagrįstai išimtiniais atvejais (pvz., kai negalima vartoti per burną) gydymą galima pratęsti daugiausiai iki 2-3 dienų.
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių). Atsižvelgiant į simptomų malšinimą ir terapinį atsaką reguliariai reikia įvertinti paciento poreikius.
Ypatingos populiacijos
Senyvo amžiaus žmonėms ir timse pacientams, kuriems yra didesnis nepageidaujamos poveikio pavojus (žr. 5.2 skyrių).
Senyviems pacientams rekomenduojama paros dozė yra 7,5 mg (pusė 1,5 ml tūrio ampulės). Pacientų, kuriems yra didesnė nepageidaujamo poveikio rizika, gydymą reikia pradėti 7,5 mg paros doze (puse 1,5 ml tūrio ampulės) (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (žr. 5.2 skyrių)
Dializuojamiems pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, paros dozė negali būti didesnė kaip 7,5 mg (pusė 1,5 ml tūrio ampulės).
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas didesnis, kaip 25 ml/min.), dozės mažinti nereikia (apie vaistinio preparato vartojimą sunkiu inkstų nepakankamumu sergantiems nedializuojamiems pacientams žr. 4.3 skyrių).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (žr. 5.2 skyrių)
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės mažinti nereikia (apie vaistino preparato vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, žr. 4.3 skyrių).
Vaikų populiacija
Mexolan injekcinio tirpalo vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams vartoti draudžiama.
Vartojimo būdas
Vaistą reikia leisti lėtai giliai į raumenis viršutiniame išoriniame sėdimojo raumens kvadrate laikantis griežtų aseptikos sąlygų. Jei reikia leisti pakartotinai, tai reikia pakaitomis atlikti į kitą sėdmenų pusę. Prieš suleidžiant vaisto reikia įsitikinti, ar adata nepateko į kraujagyslę.
Jei leidimo metu atsiranda stiprus skausmas, vaisto leidimą reikia nedelsiant nutraukti.
Pacientams, kuriems protezuotas šlaunikaulis, vaisto reikia leistį į kitą pusę.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Padidėjęs organizmo jautrumas bet kokiai į meloksikamą panašiu veikimo mechanizmu pasižyminčiai medžiagai (pvz., nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo, acetilsalicilo rūgščiai). Tiems žmonėms, kuriems po acetilsalicilo rūgšties ar kitokių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) pavartojimo pasireiškė bronchinė astma, angioneurozinė edema ar dilgėlinė, atsirado nosies polipų, Mexolan skirti negalima.
- Sunkus kepenų nepakankamumas.
- Sunkus inkstų nepakankamumas (jei pacientas nedializuojamas).
- Kraujavimas iš virškinimo trakto, į smegenis arba kitoks kraujavimas.
- Sunkus širdies nepakankamumas.
- Anksčiau buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto arba perforacija dėl NVNU vartojimo.
- Esama arba anksčiau buvusi pasikartojanti pepsinė opa arba kraujavimas (du ar daugiau patvirtintos opos arba kraujavimo epizodai).
- Kraujo krešumo sutrikimai arba antikoaguliantų vartojimas (kontraindikacija vaistų leidimui į raumenis).
- Skausmas, susijęs su implanto įsiuvimo į širdies vainikinę arteriją operacija.
- Trečias nėštumo trimestras (žr. 4.6 skyrių).
- Pacientas vaikas arba jaunesnis negu 18 metų paauglys.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Reikia vengti vartoti meloksikamo kartu su kitais NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.
Nepageidaujamo poveikio dažnį galima sumažinti vartojant meloksikamo trumpiausią laiką ir kiek įmanoma mažesnę dozę, kad būtų galima pasiekti gydomąjį poveikį (žr. 4.2 skyrių ir toliau aprašytą riziką virškinimo traktui ir širdies kraujagyslių sistemai).
Poveikis virškinimo traktui
Senyviems pacientams NVNU nepageidaujamo poveikio, ypač kraujavimo iš virškinimo trakto ir perforacijos, kuri gali būti pavojinga gyvybei, rizika yra didesnė (žr. 4.2 skyrių).
Kraujavimo iš virškinimo trakto, opų, jų prakiurimo, kurie gali baigtis mirtimi ir gali atsirasti bet kuriuo gydymo laikotarpiu, atvejų pasitaikė vartojant visus NVNU. Šie reiškiniai, įspėjamieji simptomai gali būti arba nebūti, pacientai anksčiau gali būti ir nesirgę sunkiomis virškinimo trakto ligomis.
Pacientams, kurie anksčiau sirgo virškinimo trakto opomis, ypač kurios komplikavosi kraujavimu ar perforacija, taip pat senyviems pacientams, didinant NVNU dozę padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto, išopėjimo ir perforacijos pavojus (žr. 4.3 skyrių). Šiuos pacientus reikia pradėti gydyti mažiausia tinkama doze. Reikia apsvarstyti ar nevertėtų kartu skirti virškinimo trakto gleivinę apsaugančius vaistus (mizoprostolį ar protonų siurblio inhibitorius) šiems pacientams, taip pat tiems pacientams, kuriems reikia kartu skirti ir mažas acetilsalicilo rūgšties dozes ar kitus vaistus, kurie didina kraujavimo iš virškinimo trakto riziką (žr. toliau ir 4.5 skyrių).
Pacientai, ypač senyvi, kurie sirgo virškinimo trakto ligomis, turi pranešti apie neįprastus pilvo simptomus (apie visus, ne tik apie kraujavimą iš virškinimo trakto), ypač pradėjus vartoti vaisto.
Pacientus reikia įspėti, jei jie kartu vartoja vaistus, padidinančius išopėjimo arba kraujavimo pavojų: geriamuosius kortikosteroidus, antikoaguliantus, pvz.: varfariną, selektyviuosius serotonino reabsorbcijos inhibitorius ar trombocitų agregaciją slopinančius preparatus, pvz.: acetilsalicilo rūgštį (žr. 4.5 skyrių).
Jei gydant Mexolan atsiranda kraujavimas arba išopėjimas, gydymą reikia nutraukti.
NVNU atsargiai reikia vartoti gydyti pacientams, kurie sirgo virškinimo trakto ligomis (opiniu kolitu, Krono liga), nes gali pablogėti jų būklė (žr. 4.8 skyrių).
Odos reakcijos
Labai retai pasitaikė gydant NVNU sunkios odos reakcijos kurios gali būti netgi pavojingos gyvybei, pvz.: Stivenso - Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (žr. 4.8 skyrių). Didžiausias pavojus šioms reakcijoms išsivystyti yra pačioje gydymo pradžioje: šios reakcijos pasireiškia dažniausiai per pirmuosius gydymo mėnesius. Jeigu pasireikštų odos bėrimas, gleivinės pažeidimas ar kitokie padidėjusio jautrumo požymiai, meloksikamo vartojimą reikia nutraukti.
Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms
Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę lengvi ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo reiškiniai, gydymosi NVNU metu, reikia konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ilgą laiką) gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu. Duomenų, paneigiančių tokį meloksikamo keliamą pavojų, nepakanka.
Pacientus, kuriems yra negydytas padidėjęs kraujospūdis, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, meloksikamu galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašiai apsvarstyti reikia prieš pradedant taikyti ilgalaikį gydymą pacientams, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos ligų rizikos veiksnių, pavyzdžiui, padidėjusį kraujospūdį, hiperlipidemiją, serga cukriniu diabetu, rūko.
Natrio, kalio ir vandens susilaikymas
NVNU gali sukelti natrio, kalio ar vandens susilaikymą ir gali sumažėti diuretikų sukeliamas natrį šalinantis poveikis. Be to, gali susilpnėti antihipertenzinių vaistinių preparatų antihipertenzinis poveikis (žr. 4.5 skyrių). Dėl to jautriems žmonėms gali pasireikšti arba pasunkėti edema, širdies nepakankamumas arba hipertenzija. Vadinasi, pacientams, kuriems gresia pavojus, būtinas klinikinis stebėjimas (žr. 4.2 ir 4.3 skyrius).
Hiperkalemija
Hiperkalemiją gali skatinti cukrinis diabetas arba kartu vartojami vaistiniai preparatai, didinantys kalio kiekį kraujyje (žr. 4.5 skyrių). Tokiais atvejais reikia reguliariai matuoti kalio kiekį.
Kepenų ir inkstų funkcijos parametrai
Kaip ir vartojant daugelį kitų NVNU, kraujo serume kartais padidėja bilirubino ar kitų kepenų funkcijos rodiklių koncentracija. Aprašyti ir kreatinino, šlapalo koncentracijos padidėjimo kraujo serume bei kitų laboratorinių tyrimų rodiklių pokyčių atvejai. Dažniausiai šie pokyčiai būna neryškūs ir laikini. Jei pokyčiai ryškesni ir ilgai išlieka, meloksikamo vartojimą reikia nutraukti ir atlikti reikalingus tyrimus.
Inkstų nepakankamumas
NVNU, slopindami kraujagysles plečiantį inkstų prostaglandinų poveikį, gali sukelti funkcinį inkstų nepakankamumą dėl glomerulų filtracijos sumažėjimo. Šis nepageidaujamas reiškinys priklauso nuo dozės dydžio. Gydymo pradžioje ir padidinus dozę rekomenduojama atidžiai matuoti diurezę ir inkstų funkciją pacientams, kuriems yra šių rizikos veiksnių:
- senyvas amžius;
- vartojimas kartu su, pavyzdžiui, AKF inhibitoriais, angiotenzino II receptorių blokastoriais, sartanais, diuretikais (žr. 4.5 skyrių);
- hipovolemija (atsiradusi dėl bet kokios priežasties);
- stazinis širdies nepakankamumas;
- inkstų nepakankamumas;
- nefrozinis sindromas;
- vilkligės sukelta nefropatija;
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (albumino kiekis kraujo serume < 25 g/l arba Child-Pugh rodmuo ³ 10).
Retais atvejais NVNU gali sukelti intersticinį nefritą, glomerulonefritą, šerdinės inkstų dalies nekrozę arba nefrozinį sindromą.
Hemodializuojamiems galutine inkstų ligos stadija sergantiems pacientams meloksikamo dozė negali viršyti 7,5 mg. Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų sutrikimas (t. y. pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis negu 25 ml/min.) dozę mažinti nėra būtina.
Kitokie įspėjimai ir atsargumo priemonės
Senyvi ar silpnesnės bendros sveikatos pacientai nepageidaujamą poveikį toleruoja blogiau. Todėl šiuos pacientus būtina atidžiai stebėti. Kaip ir gydant kitais NVNU, ypatingą dėmesį reikia atkreipti į senyvus pacientus, kuriems inkstų, kepenų ir širdies funkcija dažnai būna sutrikusi. Senyviems žmonėms yra didesnis nepageidaujamų NVNU reakcijų, ypač virškinimo trakto kraujavimo ir prakiurimo, kurie gali būti mirtini, dažnis (žr. 4.2 skyrių).
Jeigu gydomasis poveikis yra nepakankamas, rekomenduojamos maksimalios paros dozės viršyti negalima; taip pat kitų NVNU papildomai skirti negalima, kadangi gali sustiprėti toksinis poveikis; dar daugiau, neįrodyta gydomojo poveikio naudos. Jei pagerėjimo po kelių dienų nėra, reikia įvertinti gydymo naudą ligos eigai.
Meloksikamas, kaip ir bet kuris kitas NVNU, gali slėpti jau esančios infekcinės ligos simptomus.
Kaip ir kitų leidžiamų į raumenis NVNU atvejais, injekcijos vietoje gali susiformuoti pūlinys arba nekrozės židinys.
Meloksikamo vartojimas, kaip ir kitų vaistų, kurie slopina ciklooksigenazės ir prostaglandinų sintezę, gali neigiamai veikti vaisingumą ir todėl jų nerekomenduojama skirti moterims, kurios nori pastoti. Moterims, kurioms sunku pastoti arba toms, kurios yra tiriamos dėl nevaisingumo, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti meloksikamo vartojimą.
Mexolan reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems bronchine astma ir tiems, kuriems yra buvę bronchinės astmos priepuolių, nes tokiems ligoniams NVNU gali sukelti bronchospazmą.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Farmakodinaminė sąveika
Kiti NVNU, įskaitant salicilatus (acetilsalicilo rūgštį)
Jeigu skiriama vartoti kartu kelis NVNU, dėl sinerginio jų poveikio gali padidėti skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos ir kraujavimo rizika. Meloxan vartoti kartu su kitais NVNU nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).
Diuretikai
Gydymas NVNU sukelia ūminio inkstų nepakankamumo riziką, ypač dehidruotiems pacientams. Jeigu Meloxan skiriama vartoti derinyje su diuretikais, pacientui reikia duoti pakankami skysčių, prieš gydymą būtina atidžiai įvertinti inkstų funkciją (žr. 4.4 skyrių).
Antikoaguliantai
Dėl trombocitų funkcijos slopinimo bei skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės pažeidimo padidėja kraujavimo rizika. NVNU nerekomenduojama vartoti kartu su geriamaisiais antikoaguliantais arba heparinu, vartojamu geriatrijoje arba gydomosiomis dozėmis (žr. 4.4 skyrių).
Jei šių vaistinių preparatų derinio išvengti negalima, reikia atidžiai kontroliuoti tarptautinį normalizuotą santykį (TNS).
Trombolitikai ir antitrombocitiniai preparatai
Dėl trombocitų funkcijos slopinimo bei skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės pažeidimo padidėja kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių).
Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI)
Padidėja virškinimo trakto kraujavimo rizika.
Diuretikai, AKF inhibitoriai ir angiotenzino II receptorių blokatoriai
NVNU gali silpninti diuretikų bei kitokių antihipertenzinių vaistinių preparatų poveikį. Dėl NVNU (įskaitant ir 3 g arba didesnę acetilsalicilo rūgšties paros dozę) ir angiotenzino II receptorių blokatorių sinergetinio poveikio mažėja glomerulų filtracija. Jeigu inkstų funkcija pakitusi, glomerulų filtracija gali dar labiau sumažėti.
Minėti vaistiniai preparatai, vartojami kartu, senyviems ir (arba) dehidruotiems pacientams gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, kadangi tiesiogiai mažina filtraciją per glomerulus. Gydymo pradžioje rekomenduojama tirti inkstų veiklą ir reguliariai aprūpinti paciento organizmą skysčiais. Be to, NVNU gali mažinti kartu vartojamų AKF inhibitorių ir angiotenzino II receptorių blokatorių antihipertenzinį poveikį, todėl pastarieji vaistiniai preparatai (dėl kraujagysles plečiančių prostaglandinų sintezės slopinimo) gali tapti mažiau veiksmingi.
Kiti antihipertenziniai preparatai (pvz., beta adrenoblokatoriai)
Kaip ir pastaruoju atveju (dėl kraujagysles plečiančių prostaglandinų sintezės slopinimo) gali mažėti antihipertenzinis beta adrenoblokatorių poveikis.
Kalcineurino inhibitoriai (pvz., ciklosporinas, takrolimuzas)
NVNU slopindami prostaglandinų sintezę inkstuose gali sustiprinti toksinį kalcineurino inhibitorių poveikį inkstams. Kartu su meloksikamu vartojant kalcineurino inhibitorių, reikia stebėti inkstų funkciją. Ypač atidžiai rekomenduojama kontroliuoti senyvų pacientų inkstų funkciją.
Vartojimo į gimdą sistemos
Pastaruoju metu buvo pranešimų, kad dėl NVNU sumažėjo intrauterininių kontracepcinių priemonių veiksmingumas, nors tai kol kas pakankami nepatvirtinta.
Kortikosteroidai
Vartojant kartu su NVNU padidėja išopėjimo ir kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.
Selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI)
Padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika (žr. 4.4 skyrių).
Farmakokinetinė sąveika (Mexolan poveikis kitų vaistinių preparatų farmakokinetikai)
Litis
NVNU dėl sumažėjusio ličio išsiskyrimo pro inkstus didina ličio koncentraciją kraujo serume, ir ji gali tapti toksinė. NVNU gydyti kartu derinant su ličio preparatais nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių). Jei toks derinys būtinas, ličio koncentraciją kraujo serume būtina tikrinti pradėjus gydymą meloksikamu, keičiant jo dozę ir nutraukus gydymą.
Metotreksatas
Didelės metotreksato dozės (15 mg per savaitę ir daugiau). NVNU gali sumažinti metotreksato sekreciją inkstų kanalėliuose ir dėl to padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje. Todėl NVNU nerekomenduojama skirti pacientams, gydomiems metotreksatu (daugiau kaip 15 mg per savaitę) (žr. 4.4 skyrių).
NVNU ir metotreksato sąveikos riziką reikia įvertinti ir tais atvejais, kai gydoma mažomis metotreksato dozėmis, ypač esant sutrikusiai inkstų funkcijai. Jei toks derinys būtinas, reikia kontroliuoti kraujo ląstelių kiekį ir inkstų funkciją. Atsargumas būtinas kai NVNU ir metotreksatas vartojami kartu 3 dienas; tokiu atveju metotreksato koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti ir sustiprinti toksinį poveikį.
Nors metotreksato farmakokinetikos (15 mg per savaitę dozė) kartu vartojamas Mexolan neįtakojo, reikia įvertinti tai, kad NVNU gali sustiprinti toksinį metotreksato poveikį kraujo gamybai (žr. aukščiau ir 4.8 skyrių).
Antikoaguliantai
NVNU gali sustiprinti tokių antikoaguliantų kaip varfarinas veikimą (žr. 4.4 skyrių).
Farmakokinetinė sąveika (kitų vaistų poveikis Mexolan farmakokinetikai)
Kolestiraminas
Kolestiraminas greitina Mexolan eliminaciją trikdydamas enterohepatinę kraujotaką, dėl ko Mexolan klirensas padidėja 50%, pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja iki 13±3 val. Sąveika kliniškai reikšminga.
CYP3A4 ir CYP2C9 inhibitoriai, induktoriai ir substratai
Galima metabolinė sąveika.
Kartu vartojant antacidinių preparatų, cimetidino, digoksino reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nepastebėta, bet gali padidėti digoksino koncentracija kraujo serume.
Kad nepasireikš sąveika su geriamaisiais vaistiniais preparatais nuo cukrinio diabeto, teigti negalima.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Vaisingumas
Meloksikamo, kaip ir kitų ciklooksigenazę (prostaglandinų sintezę) slopinančių vaistinių preparatų, vartojimas gali sutrikdyti moterų vaisingumą, todėl pastoti bandančioms moterims jo vartoti nerekomenduojama. Toms moterims, kurios sunkiai pastoja arba kurioms dėl nevaisingumo atliekami tyrimai, meloksikamo vartojimą reikia nutraukti.
Nėštumas
Prostaglandinų sintezės slopinimas gali turėti neigiamos įtakos nėštumui ir (arba) embriono bei vaisiaus vystymuisi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad vartojant ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu prostaglandinų sintezės inhibitoriaus padidėja persileidimo, įgimtų širdies ydų ir skrandžio nesuaugimo rizika. Absoliuti širdies ir kraujagyslių sklaidos trūkumų rizika padidėjo nuo mažiau kaip 1% iki maždaug 1,5%. Manoma, kad rizika didėja ilginant gydymą ir didinant dozę. Gyvūnams prostaglandinų sintezės inhibitorių vartojimas lėmė embriono netekimą prieš implantaciją ir po jos bei vaisiaus žūtį. Be to, patelių, kurioms organogenezės laikotarpiu buvo duodama prostaglandinų sintezės inhibitorių, atsivestiems jaunikliams dažniau nustatyta įvairių sklaidos defektų, įskaitant širdies ir kraujagyslių sistemos sklaidos defektus.
Pirmuoju ir antruoju nėštumo trimestru Mexolan negalima skirti vartoti, nebent tai neabejotinai būtina. Jei Mexolan vartoja norinčios pastoti moterys arba nėščiosios pirmus du nėštumo trimestrus, dozė turi būti labiausiai galimai maža ir vartojimo laikas galimai trumpiausias.
Paskutiniojo nėštumo trimestro metu vartojami visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai vaisiui gali sukelti:
- toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams (priešlaikinį arterinio latako užakimą, plaučių hipertenziją);
- inkstų veiklos sutrikimą, kuris gali progresuoti net iki inkstų nepakankamumo, kurio metu sumažėja vaisiaus vandenų.
Nėštumo pabaigoje vartojami prostaglandinų sintezės inhibitoriai motinai ir naujagimiui gali lemti:
- galimą kraujavimo laiko pailgėjimą dėl antiagregacinio poveikio, kurį sukelia net labai mažos dozės;
- gimdos susitraukimų susilpnėjimą, dėl kurio gimdymas uždelsiamas arba pailgėja.
Taigi, Mexolan paskutiniuoju nėštumo trimestru vartoti draudžiama.
Žindymas
Nors specifinių duomenų apie meloksikamą nėra, tačiau žinoma, kad NVNU išsiskiria su žindyvės pienu. Todėl laikantis atsargumo, žindymo laikotarpiu šio vaistinio preparato vartoti nerekomenduojama.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Specialių meloksikamo poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
Remiantis farmakodinaminio poveikio sukeltais pokyčiais bei pastebėtu nepageidaujamu poveikiu manoma, jog meloksikamas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba jam daro nereikšmingą įtaką. Nežiūrint to, jeigu atsiranda regos sutrikimas ar mieguistumas, galvos sukimasis, arba kitoks centrinės nervų sistemos sutrikimas, vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Bendra nepageidaujamų reakcijų santrauka
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ir ilgą laiką) gali būti susijęs su arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) nedideliu rizikos padidėjimu (žr. 4.4 skyrių).
Buvo su gydymu NVNU susijusių edemos, hipertenzijos ir širdies nepakankamumo atvejų.
Dažniausiai pastebėti nepageidaujami reiškiniai yra virškinimo trakto. Gali atsirasti pepsinių opų, virškinimo trakto prakiurimas arba kraujavimas, kurie kartais gali būti mirtini, ypač senyviems žmonėms (žr. 4.4 skyrių). Buvo pykinimo, vėmimo, viduriavimo, dujų susikaupimo virškinimo trakte, vidurių užkietėjimo, dispepsijos, pilvo skausmo, melenos, hematemezės, opinio stomatito, kolito ir Krono ligos paūmėjimo atvejų (žr. 4.4 skyrių). Rečiau pasireiškė gastritas.
Toliau išvardytų nepageidaujamų reakcijų dažnis yra paremtas nepageidaujamų reiškinių, nustatytų 27 klinikinių tyrimų metu gydant ne trumpiau kaip 14 parų, atitinkamu dažniu. Informacija yra paremta klinikiniais tyrimais, kuriuose dalyvavo 15197 pacientai, kurie per burną vartojama 7,5 mg arba 15 mg meloksikamo paros doze buvo gydyti iki vienerių metų.
Įtrauktos ir nepageidaujamos reakcijos, kurios buvo pastebėtos vaistiniu preparatu gydant po to, kai jis pateko į rinką.
Nepageidaujamo poveikio reiškiniai klasifikuojami pagal organų sistemų klases ir dažnį, kuris apibūdinamas taip: labai dažni (≥1/10), dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažni (nuo ≥1/1000 iki <1/100), reti (nuo ≥1/10000 iki <1/1000), labai reti (<1/10000), dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)..
Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Nedažni. Anemija.
Reti. Kiekybinės kraujo ląstelių sudėties pokyčiai: leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė (žr. „c“ poskyrį).
Imuninės sistemos sutrikimai
Nedažni. kitokios negu anafilaksinės ar anafilaktoidinės alerginės reakcijos
Dažnis nežinomas: anafilaksinis šokas, anafilaksinė reakcija, anafilaktoidinė reakcija.
Psichikos sutrikimai
Reti. Nuotaikos sutrikimai, nemiga, košmariški sapnai.
Dažnis nežinomas: sumišimas, dezorientacija.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni. Galvos skausmas.
Nedažni. Svaigulys, mieguistumas.
Akių sutrikimai
Reti. Regėjimo sutrikimai, įskaitant vaizdo susiliejimą, konjunktyvitas.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Nedažni. Galvos sukimasis (vertigo).
Reti. Ūžesys.
Širdies sutrikimai
Reti. Palpitacija.
Pasitaikė pranešimų apie edemą, hipertenziją ir širdies nepakankamumą NVNU vartojimo metu.
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni. Kraujospūdžio padidėjimas (žr. 4.4 skyrių), staigus kraujo priplūdimas į veidą ir kaklą (karščio pylimas, paraudimas).
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti. Astmos priepuolių atsiradimas kai kuriems pacientams, kurie yra alergiški acetilsalicilo rūgščiai arba kitiems NVNU.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni. Virškinimo sutrikimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, dujų kaupimasis virškinimo trakte, viduriavimas.
Nedažni. Kraujavimas iš virškinimo trakto, stomatitas, gastritas atsiraugėjimas.
Reti. pepsinės opos, ezofagitas ir kolitas.
Labai reti. Virškinimo trakto perforacija.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Nedažni. Laikini kepenų funkcijos tyrimų pakitimai (pvz., transaminazių aktyvumo arba bilirubino kiekio padidėjimas.
Labai reti. Hepatitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni. Angioneurozinė edema, niežėjimas, bėrimas.
Reti. Dilgėlinė, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.
Labai reti. pūslinis dermatitas, daugiaformė eritema.
Dažnis nežinomas. Padidėjusio jautrumo šviesai reakcija.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Nedažni. Inkstų funkcijos rodiklių pokyčiai (pvz., padidėjęs kraujo serume kreatinino arba šlapalo kiekis), natrio ir vandens susilaikymas, hiperkalemija (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
Labai reti. Ūminis inkstų nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių).
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni. vaistinio preparato suleidimo vietos patinimas, skausmas vaistinio preparato suleidimo vietoje skausmas.
Nedažni. Edema, įskaitant kojų edemą.
Informacija apie pavienius reikšmingus ir (arba) nepageidaujamo poveikio atvejus
Pastebėta pavienių agranulocitozės atvejų pacientams, kurie Mexolan vartojo kartu su kitais vaistiniais preparatais, galinčiais sukelti toksinį poveikį kaulų čiulpams (žr. 4.5 skyrių).
Nepageidaujamos reakcijos, kurių ryšium su vaistiniu preparatu dar nepastebėta, tačiau kurios paprastai priimamos kaip priskirtinos prie kitų klasės junginių sukeliamų
Organinė inkstų pažaida, tikriausiai lemianti ūminį inkstų nepakankamumą: labai retai pasireiškė intersticinis nefritas, ūminė kanalėlių nekrozė, nefrozinis sindromas bei inkstų spenelių nekrozė (žr. 4.4 skyrių).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Ūminis NVNU perdozavimas paprastai pasireiškia letargija, mieguistumu, pykinimu, vėmimu ir epigastriniu (pakrūtinio) skausmu. Šie simptomai paprastai išnyksta, gydant palaikomosiomis priemonėmis. Galimas kraujavimas iš virškinimo trakto.
Sunkaus apsinuodijimo atveju gali pasireikšti hipertenzija, ūminis inkstų nepakankamumas, kepenų funkcijos sutrikimas, kvėpavimo slopinimas, koma, traukuliai, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas ir širdies sustojimas.
Pavartojus per didelę NVNU dozę, pacientams reikia taikyti simptominį ir palaikomąjį gydymą. Klinikinių tyrimų duomenimis, meloksikamo šalinimą skatina kolestiraminas. Jo reikia gerti tris kartus per parą po 4 gramus. Sunkius virškinimo trakto pažeidimus galima gydyti antacidiniais vaistais arba H2 receptorių blokatoriais.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, oksikamai.
ATC kodas: M01AC06
Meloksikamas yra oksikamų grupės nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU). Jis slopina uždegimą, malšina skausmą ir mažina karščiavimą.
Tyrimų su klasikiniais uždegimo modeliais duomenimis, meloksikamas slopina uždegimą. Tikslus šio vaistinio preparato, kaip ir kitų NVNU, veikimo būdas galutinai neištirtas, tačiau žinoma, jog visiems NVNU, įskaitant meloksikamą, mažiausiai vienas veikimo būdas yra bendras: jie visi slopina uždegimo mediatorių prostaglandinų biosintezę.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Meloksikamas visiškai absorbuojamas suleidus į raumenis. Santykinis biologinis prieinamumas palyginti su išgertu yra 100 %. Todėl pereinant nuo leidžiamo į raumenis vaisto vartojimo prie gydymo vartojant per burną dozės koreguoti nereikia. Po 15 mg suleidimo į raumenis maksimali koncentracija kraujyje, kuri yra apie 1,6-1,8 mg /ml, susidaro apytikriai po 1-6 val..
Pasiskirstymas
Meloksikamas labai stipriai prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausiai albumino (99 %). Meloksikamas prasiskverbia į sinovijos skystį, kuriame jo koncentracija būna maždaug du kartus mažesnė negu plazmoje. Vaistinio preparato pasiskirstymo tūris yra mažas, vidutiniškai 11 litrų. Įvairiems žmonėms jis gali skirtis 7–20%.
Biotransformacija
Kepenys ekstensyviai biotransformuoja meloksikamą. Šlapime nustatyti jo keturi skirtingi metabolitai, kurie yra neaktyvūs, t. y. nesukelia jokio farmakodinaminio poveikio. Svarbiausias metabolitas, 5‘-karboksimeloksikamas (60 % dozės), atsiranda oksiduojantis iš tarpinio metabolito 5‘-hidroksimetilmeloksikamo. Nedidelis pastarojo metabolito kiekis (9 % dozės) šalinamas su šlapimu. Tyrimų in vitro duomenimis, minėtoms metabolizmo reakcijoms yra labai svarbūs CYP 2C9 izofermentas, o CYP 3A4 izofermento reikšmingumas yra mažesnis. Kitų dviejų metabolitų formavimasis tikriausiai priklauso nuo peroksidazės aktyvumo ir jų atsiranda atitinkamai 16 % ir 4 % dozės.
Eliminacija
Didžioji dozės dalis iš organizmo šalinama maždaug lygiomis dalimis su šlapimu ir su išmatomis meloksikamo metabolitų pavidalu. Mažiau kaip 5 % paros dozės šalinama nepakitusio vaistinio preparato pavidalu su išmatomis. Šlapime nemetabolizuoto vaistinio preparato būna tik pėdsakų.
Vidutinis meloksikamo pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 20 valandų. Bendras plazmos klirensas yra maždaug 7–12 ml/min.
Tiesinis / netiesinis pobūdis
Išgertų arba suleistų į raumenis terapinių 7,5 – 15 mg Mexolan dozių farmakokinetika yra tiesinė.
Ypatingos populiacijos
Kepenų ar inkstų veiklos nepakankamumas
Lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų nepakankamumas reikšmingos įtakos Mexolan farmakokinetikai nedaro. Pacientų, kuriems yra galutinė inkstų nepakankamumo stadija, organizme dėl padidėjusio pasiskirstymo tūrio plazmoje gali būti didesnė laisvo Mexolan koncentracija. Dializuojamiems pacientams galima vartoti ne didesnę kaip 7,5 mg paros dozę (žr. 4.2 skyrių). Esant sunkiam kepenų nepakankamumui bei sunkiam inkstų nepakankamumui netaikant dializės meloksikamo vartoti draudžiama ( žr. 4.3 skyrių).
Senyvi pacientai
Senyvų žmonių organizme vidutinis klirensas kraujo plazmoje tuo metu, kai koncentracija pusiausvyrinė, buvo šiek tiek mažesnis, negu jaunesnių asmenų.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ikiklinikinių saugumo tyrimų metu nustatytas toksinis meloksikamo poveikis yra panašus į kitų NVNU. Tyrimų su dviejų rūšių gyvūnais rezultatai rodo, kad ilgai vartojamos didelės meloksikamo dozės sukelia virškinimo trakto opas ir erozijas bei inkstų papiliarinę nekrozę.
Dauginimosi tyrimų su vaikingomis žiurkėmis duomenimis, 1 mg/kg kūno svorio arba didesnė toksinė meloksikamo dozė patelei slopina kiaušialąstės brendimą ir kiaušinėlio implantaciją bei sukelia embriotoksinį poveikį (skatina gemalo rezorbciją).
Toksinį poveikį daranti dozė gydomąją paros dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui (7,5 -15 mg) ir apskaičiuotą mg/kg kūno svorio (75 kg sveriančiam asmeniui) viršijo 5 ar net 10 kartų. Vaikingumo pabaigoje vartojamo vaistinio preparato toksinis poveikis vaisiui buvo toks pat, kaip visų prostaglandinų sintezės inhibitorių.
Mutageninio poveikio įrodymų tyrimų in vitro bei in vivo metu negauta. Pelėms ir žiurkėms vartojusioms dozes, kurios yra daug didesnes už gydomąją dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, kancerogeninio poveikio rizikos nenustatyta.
6. FARMACINĖ INFORMACIJ
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Megluminas
Poloksameras
Glicinas
Makrogolis 300
Natrio citratas dihidratas
Natrio hidroksidas (pH koreguoti)
Citrinų rūgštis monohidratas (pH koreguoti)
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Suderinamumo tyrimų neatlikta, todėl šio vaistinio preparato maišyti su kitais negalima.
6.3 Tinkamumo laikas
5 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šio vaistinio preparato laikymui specialių temperatūros sąlygų nereikalaujama.
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
6.5 Talpyklės pobūdis ir turinys
1,5 ml injekcinio tirpalo 2 ml talpos ampulėse (bespalvio I tipo stiklo).
Pakuotėje yra 5 arba 50 ampulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Specialių reikalavimų atliekoms tvarkyti nėra.
Galima vartoti tik skaidrų be matomų dalelyčių tirpalą.
Vienkartinio vartojimo preparatas.
Nesuvartotą kiekį reikia sunaikinti.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Medicinos pirmakursiai, besimokydami lotynų kalbos, netyčia iškvietė Šėtoną.
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti