Meloksikamas, 15mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: G.L. Pharma GmbH, Austrija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Meloksikamas
1. Kas yra Mexolan ir kam jis vartojamas
Mexolan yra uždegimą slopinantis vaistas, priklausantis preparatų, vadinamų nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), grupei. NVNU slopina tam tikrų medžiagų, kurios sukelia uždegimą, skausmą ir sąnarių funkcijos sutrikimus, susidarymą.
Mexolan vartojamas:
- trumpalaikiam simptominiam paūmėjusios degeneracinės sąnarių ligos (osteoartrito) gydymui;
- ilgalaikiam simptominiam reumatinės kilmės sąnarių ligos (reumatoidinio artrito) ir ankilozinio spondilito (artrito rūšis, kuri labiausiai pažeidžia stuburą) gydymui.
2. Kas žinotina prieš vartojant Mexolan
Mexolan vartoti negalima, jeigu:
- jeigu yra alergija veikliajai medžiagai arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- Jūs esate nėščia arba žindote kūdikį;
- esate jaunesnis kaip16 metų;
- yra padidėjusio jautrumo reakcijos (astma, rinitas, nosies polipai, angioneurozinis pabrinkimas ar dilgėlinė) vartojant kitus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, taip pat ir salicilo rūgšties darinių;
- yra buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto arba skrandžio ar žarnų prakiurimas, susijęs su ankstesniu gydymu nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU);
- Jūs sergate skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa ar praeityje buvo pasikartojančių skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų du arba daugiau patvirtintų atskirų išopėjimo ar kraujavimo epizodų;
- Jūs sergate uždegiminėmis žarnyno ligomis (pvz.: Krono liga, opiniu kolitu);
- Jūs sergate sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu;
- Jūs sergate sunkia inkstų liga, bet Jums netaikoma dializė;
- yra kraujavimas iš skrandžio ar žarnų, neseniai įvykęs kraujavimas į galvos smegenis arba yra kitokių kraujavimo sutrikimų;
- Jūs sergate sunkiu širdies nepakankamumu (taip pat žr. skyrių „Kiti įspėjimai“);
- skausmas, susijęs su implanto įsiuvimo į širdies vainikinę arteriją operacija.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Mexolan.
Specialių atsargumo priemonių vartojant Mexolan reikia:
- jeigu vartojate kitus vaistus nuo uždegimo, nes tai gali sukelti opų atsiradimą skrandyje arba kraujavimą iš skrandžio;
- jeigu sutrikusi inkstų ar kepenų veikla;
- jeigu pastebėjote, kad vartojant Mexolan išsiskiria mažiau šlapimo;
- jeigu atsirado arba anksčiau buvo kvėpavimo sutrikimų (astma). Vartojant Mexolan šie požymiai gali sustiprėti;
- jeigu esate senyvo amžiaus: gydytojui gali reikėti dažniau kontroliuoti Jūsų gydymą, nes bet koks šalutinis poveikis gali būti stipresnis;
- jeigu segate bronchine astma ar esate turėjęs bronchinės astmos priepuolių.
Kitos atsargumo priemonės:
- Padidėjęs kraujospūdis ir (arba) širdies nepakankamumas:
Tokie vaistai, kaip Mexolan, gali būti susiję su nedideliu širdies priepuolio (miokardo infarkto) arba insulto rizikos padidėjimu. Bet koks pavojus yra labiau tikėtinas ilgą laiką vartojant vaisto didelėmis dozėmis. Neviršykite rekomenduojamos dozės arba gydymo laiko. Jeigu Jūsų širdies veikla yra sutrikusi, patyrėte insultą arba galvojate, kad Jums galėtų grėsti šios būklės (pavyzdžiui, Jūsų kraujospūdis yra padidėjęs, sergate cukriniu diabetu, padidėjęs cholesterolio kiekis arba rūkote), turite aptarti gydymą su savo gydytoju arba vaistininku.
- Šalutinis poveikis virškinimo traktui:
Skrandžio ir žarnyno opų, kraujavimo ar kito panašaus šalutinio poveikio pavojus yra didesnis, jeigu Jūs anksčiau sirgote skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa, jeigu Jūs esate senesnis kaip 65 metų, ir ypač tuomet, jeigu papildomai vartojate kitų NVNU. Jeigu tai Jums būdinga, reikia pasitarti su gydytoju.
- Sunkios odos reakcijos:
Pranešama apie Mexolan vartojimo metu pasitaikiusius gyvybei pavojingus odos išbėrimus (Stevens-Johnson sindromą, toksinę epidermio nekrolizę), kurios būna liemens srityje, iš pradžių atrodo kaip rausvos į taikinius panašios dėmės arba apskriti lopai, dažnai su pūkšle viduryje.
Papildomi požymiai yra opos burnoje, ryklėje, nosyje, lyties organų srityje, akių gleivinės uždegimas konjunktyvitas; raudonos paburkusios akys).
Kartu su šiais gyvybei pavojingais odos bėrimais dažnai būna gripui panašių simptomų. Bėrimas gali progresuoti plintant pūslių susidarymui ir odos atsisluoksniavimui.
Didžiausias sunkių odos reakcijų atsiradimo pavojus būna pirmą vaisto vartojimo savaitę. Jeigu vartojant Mexolan jums buvo Stevens-Johnson arba toksinės epidermio nekrolizės požymių, niekada nebevartokite šio vaisto.Atsiradus odos bėrimų arba išvardytų simptomų, nutraukite Mexolan vartojimą ir nedelsiant kreipkitės į gydytoją, pasakykite jam, kad vartojote šį vaistą.
- Sunkios alerginės reakcijos:
Labai retai galimos netgi anafilaksinės reakcijos.
- Meloksikamas, kaip ir kiti NVNU, gali daryti mažiau pastebimus pagrindinės infekcinės ligos simptomus.
Kiti vaistai ir Mexolan
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vaistai, kurie vartojami kartu su Mexolan, gali padidinti opų arba kraujavimo riziką:
- kiti NVNU arba acetilsalicilo rūgštis (aspirinas);
- krešumą mažinantys vaistai, pvz.: varfarinas, aspirinas, heparinas;
- vaistai, tirpinantys trombus arba trombocitus veikiantys vaistai;
- tokie kortikosteroidai kaip deksametazonas, metilprednizolonas, prednizonas (veikiantys nuo patinimo, paraudimo, pvz., esant uždegimui arba alergijai);
- pentoksifilinas, vartojamas kraujotakai pagerinti.
Vaistai, kurie vartojami kartu su Mexolan, gali padidinti inkstų pažeidimo riziką:
- diuretikai (šlapimo išsiskyrimą skatinantys): NVNU vartojimas gali pažeisti inkstus, ypač jeigu Jūs nepakankamai vartojate skysčių; Jeigu Mexolan vartojate kartu su diuretikais, įsitikinkite, kad pakankamai geriate skysčių. Jūsų gydytojas reguliariai tikrins Jūsų inkstų funkciją;
- ciklosporinas (imuninę sistemą veikiantis vaistas): Jūsų gydytojas atidžiai kontroliuos inkstų funkciją, jeigu kartu su Mexolan vartojate ciklosporino;
- kai kuriuos vaistus nuo padidėjusio kraujospūdžio: vartojant Mexolan kartu su vaistais, vadinamais AKF inhibitoriais arba angiotenzino II receptorių blokatoriais gali prasidėti ūminis inkstų nepakankamumas, ypač senyviems ir (arba) skysčių netekusiems pacientams.
Mexolan, vartojamas kartu su šiais vaistais, gali sumažinti jų poveikį:
- vaistai nuo padidėjusio kraujospūdžio;
- gali susilpnėti gimdos spiralės veiksmingumas, nors toks galimas poveikis nėra patvirtintas.
Mexolan, vartojamas kartu su šiais vaistais, gali sustiprinti jų poveikį ir sukelti galimą toksinį poveikį:
- Litis (vartojamas depresijai gydyti);
- Metotreksatas (vartojamas vėžiui gydyti), ypač didesnė dozės kaip 15 mg per savaitę. Jūsų gydytojas kontroliuos kraujo ląstelių sudėtį ir inkstų funkciją;.
- vaistai, kurie mažina kraujo krešumą, pvz.: varfarinas, aspirinas;
- Zidovudinas (vartojamas ŽIV gydyti).
Šie vaistai, vartojami kartu su Mexolan, gali sumažinti jo poveikį:
- kolestiraminas (vartojamas cholesterolio kiekiui kraujyje mažinti).
Mexolan vartojimas su maistu ir gėrimais
Kartu vartojamas maistas Mexolan veiksmingumui įtakos neturi.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Mexolan gali sutrikdyti galimybę pastoti. Pasitarkite su gydytoju dėl vaisto vartojimo, jei planuojate pastoti.
Nevartokite Mexolan, jeigu Jūs esate nėščia. arba žindote kūdikį, nes negalima atmesti neigiamo poveikio vaisiui ar kūdikiui.
Kai tik sužinosite, kad esate pastojusi, nedelsdama pasitarkite su gydytoju.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Mažai tikėtina, kad Mexolan turės įtakos Jūsų gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tačiau gali būti, kad vartojant Mexolan jausite mieguistumą arba svaigulį. Jeigu atsiranda minėtas poveikis, vairuoti ir valdyti mechanizmus negalima.
Mexolan sudėtyje yra laktozės.
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Mexolan
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją ar vaistininką.
Visą paros dozę reikia praryti vienu metu užsigeriant pakankamu vandens ar ktokio skysčio kiekiu valgio metu.
Jūsų gydytojas nustatys Jums tinkamą vaisto dozę ir jo vartojimo laiką.
Rekomenduojama dozė yra:
- osteoartrito paūmėjimo trumpalaikiam simptominiam gydymui: 7,5 mg per parą. Prireikus gydytojas dozę gali padidinti iki 15 mg per parą.
- ilgalaikiam reumatoidinio artrito ir ankilozinio spondilito simptominiam gydymui: 15 mg per parą. Kai tik ligos simptomai susilpnės, tikriausiai gydytojas Jums nurodys dozę sumažinti iki 7,5 mg per parą.
Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
Niekada neviršykite 15 mg paros dozės.
Senyviems pacientams ir pacientams su didesne šalutinio poveikio rizika (žr. 2 skyrių „Šalutinis poveikis virškinimo traktui“) turi vartoti tik 7,5 mg per parą.
Jūsų gydytojas gali Jums papildomai paskirti vaistų, saugančių skrandžio gleivinę.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Jeigu Jums stipriai sutrikusi inkstų funkcija ir nesate dializuojami, Mexolan vartoti negalima. Jeigu Jums stipriai sutrikusi inkstų funkcija ir esate dializuojami, didžiausia rekomenduojama Mexolan paros dozė yra 7,5 mg. Esant lengvam arba vidutinio sunkumo inkstų veiklos sutrikimui galima vartoti įprastą dozę.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimas, dozės mažinti nereikia. Ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, Mexolan vartoti negalima.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Vaikams ir jaunesniems negu 16 metų paaugliams meloksikamo vartoti negalima.
Ką daryti pavartojus per didelę Mexolan dozę
Jeigu Jūs išgėrėte per daug Mexolan, nedelsdami kreipkitės į savo gydytoją arba artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių.
Perdozavimo simptomai yra pykinimas, mieguistumas, vėmimas, pakrūtinio skausmas.
Sunkus apsinuodijimas gali sukelti kraujavimą iš virškinimo trakto, širdies ir kraujagyslių veiklos sutrikimą, inkstų nepakankamumą, kepenų veiklos sutrikimą, kvėpavimo pasunkėjimą ir kitą sunkų poveikį, todėl gali būti reiklaingas skubus gydymas ligoninėje.
Pamiršus pavartoti Mexolan Jeigu neišgėrėte nurodytos dozės, toliau vaisto vartokite, kaip nurodė gydytojas. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Mexolan vartojimą nutraukite ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jeigu:
- atsirado skausmas skrandžio plote arba rėmuo;
- vėmaluose atsirado kraujo arba jie atrodo kaip kavos tirščiai;
- atsirado kraujo išmatose arba pajuodavo išmatos;
- išbėrė odą arba pasireiškė alerginė reakcija.
Šių sutrikimų gali atsirasti bet kuriuo vaisto vartojimo metu; tai gali pasireikšti be įspėjamųjų požymių ir netgi sukelti mirtį.
Dažniausias šalutinis poveikis vartojant Mexolan yra virškinimo trakto sutrikimai.
Dažnas šalutinis poveikis (pasitaiko nuo ≥1/100 iki <1/10 pacientų):
- eritrocitų skaičiaus sumažėjimas (oda pasidaro blyški, gali atsirasti silpnumas arba dusulys);
- apsvaigimas, galvos skausmas;
- virškinimo sutrikimas, pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas (skrandžio plote arba žarnyne), vidurių užkietėjimas, dujų kaupimasis, viduriavimas;
- niežulys, odos bėrimas;
- edema (skysčių kaupimasis audiniuose), įskaitant blauzdų, pėdų, riešų, plaštakų edemą.
Nedažnas šalutinis poveikis (pasitaiko nuo >1/1000 iki <1/100 pacientų):
- baltųjų kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimas, sudarantis didesnę infekcijos tikimybę; trombocitų (kraujo plokštelių) skaičiaus sumažėjimas kraujyje, didinantis kraujavimo ar kraujosruvų riziką;
- svaigulys, spengimas ausyse, mieguistumas;
- smarkaus širdies plakimo pojūtis;
- kraujospūdžio padidėjimas, staigus kraujo priplūdimas į veidą - paraudimas (karščio pylimas);
- kraujavimas iš skrandžio arba žarnyno, arba opos, stemplės uždegimas (ezofagitas), burnos gleivinės uždegimas (stomatitas);
- laikini kepenų funkcijos rodiklių sutrikimai;
- odos paraudimas, paburkimas (ruplės);
- inkstų veiklos sutrikimas;
- kalio kiekio padidėjimas kraujyje, galintis sukelti širdies ritmo sutrikimus (hiperkalemiją).
Retas šalutinis poveikis (pasitaiko nuo ≥1/10 000 iki <1/1000 pacientų ):
- stiprios alerginės reakcijos, sukeliančios dusulį, svaigulį arba veido ar ryklės patinimą;
- dažna nuotaikos kaita, nemiga, košmariški sapnai;
- sumišimas, orientacijos praradimas;
- regėjimo sutrikimai, įskaitant vaizdo susiliejimą, konjunktyvitas (junginės uždegimas);
- astmos priepuolis (staigus dusulys) aspirinui (acetilsalicilo rūgščiai) ar kitiems NVNU alergiškiems pacientams;
- skrandžio ar žarnų prakiurimas, gastritas, kolitas, sukeliantys pilvo skausmą arba viduriavimą;
- kepenų uždegimas;
- odos reakcijos (kartais stiprios, įskaitant pūslių susidarymą, karšiavimą, veido, rankų, kojų išbėrimą), odos reakcijos dėl padidėjusio jautrumo šviesai;
- inkstų nepakankamumas.
Labai retas šalutinis poveikis (pasitaiko mažiau kaip 1 iš 10 000 pacientų):
- pasitaikė gyvybei pavojingų odos išbėrimų (Stevens-Johnson‘o sindromas, toksinė epidermio nekrolizė) (žr. 2 skyrių);
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Mexolan
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Mexolan sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra meloksikamas. Kiekvienoje tabletėje yra atitinkamai 15 mg meloksikamo.
- Pagalbinės medžiagos yra kukurūzų krakmolas, pregelifikuotas krakmolas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, natrio citratas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas.
Mexolan išvaizda ir kiekis pakuotėje
Šviesiai geltonos, apvalios tabletės. Vienoje pusėje yra perlaužimo vagelė, o kita pusė – lygi.
Tabletės supakuotos į PVC/PVDC/aliuminio lizdines plokšteles.
Mexolan 15 mg tabletės: kartono dėžutėje yra 10 arba 30 50 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Meloksikamas |
Vaisto stiprumas | 15mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/06/0584 |
Registratorius | G.L. Pharma GmbH, Austrija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2006.10.25 |
Vaistas perregistruotas | 2013.07.31 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Mexolan 15 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 15 mg meloksikamo.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
15 mg tabletės: kiekvienoje tabletėje yra 81,70 mg laktozės (monohidrato pavidalu).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė.
Šviesiai geltonos, apvalios tabletės. Vienoje jų pusėje yra perlaužimo vagelė, o kita pusė – lygi.
Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Mexolan tabletės skirtos suaugusiesiems ir paaugliams nuo 16 metų.
Trumpalaikis simptominis osteoartrito paūmėjimo gydymas.
Ilgalaikis simptominis reumatoidinio artrito arba ankilozinio spondilito gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Osteoartrito paūmėjimas: 7,5 mg per parą (viena 7,5 mg tabletė arba pusė 15 mg tabletės). Prireikus, jeigu nėra pagerėjimo, paros dozę galima didinti iki 15 mg (dvi 7,5 mg tabletės arba viena 15 mg tabletė).
Reumatoidinis artritas, ankilozinis spondilitas: 15 mg per parą (dvi 7,5 mg tabletės arba viena 15 mg tabletė) (žr. taip pat skyrių „Ypatingos pacientų grupės“ žemiau).
Atsižvelgiant į terapinį poveikį, dozę galima sumažinti iki 7,5 mg kartą per parą (viena 7,5 mg tabletė arba pusė 15 mg tabletės).
Negalima viršyti 15 mg paros dozės.
Ypatingos pacientų grupės
Senyviems pacientams, kurių yra didesnė nepageidaujamo poveikio rizika (žr. 5.2 skyrių)
Ilgalaikiam reumatoidinio artrito ir ankilozinio spondilito gydymui rekomenduojama paros dozė senyviems pacientams yra 7,5 mg. Pacientų, kuriems yra didesnė nepageidaujamo poveikio rizika, gydymą reikia pradėti 7,5 mg paros doze (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (žr. 5.2 skyrių)
Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų veiklos sutrikimas (t. y. pacientai, kurių kreatinino klirensas yra didesnis negu 25 ml/min.), dozės mažinti nereikia. Dializuojamiems pacientams, kuriems yra sunkus inkstų veiklos nepakankamumas, negalima vartoti didesnės kaip 7,5 mg paros dozės. Nedializuojamiems pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, Mexolan vartoti negalima.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (žr. 5.2 skyrių)
Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimas, dozės mažinti nereikia. Ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, Mexolan vartoti negalima.
Vaikų populiacija
Vaikams ir jaunesniems negu 16 metų paaugliams meloksikamo vartoti negalima.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Visą paros dozę reikia išgerti vienu metu užsigeriant vandeniu arba kitu skysčiu valgymo metu.
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
- padidėjęs jautrumas meloksikamui arba kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai
- padidėjusio jautrumo reakcijos (astma, rinitas, nosies polipai, angioneurozinis pabrinkimas ar dilgėlinė) vartojant kitus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, taip pat ir salicilo rūgšties darinių;
- nėštumo ir žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių);
- jaunesniems kaip 16 metų vaikams ir paaugliams;
- yra aktyvi uždegiminė žarnų liga (Krono liga arba opinis kolitas);
- yra sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas;
- nustatytas sunkus nedializuojamas inkstų nepakankamumas;
- yra kraujavimas iš skrandžio ar žarnų, nesenai įvykęs kraujavimas į galvos smegenis arba kitoks kraujavimo sutrikimas;
- sunkus širdies nepakankamumas;
- kraujavimas iš virškinimo trakto arba skrandžio ar žarnų prakiurimas, susijęs su ankstesniu gydymu nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU);
- aktyvi skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa ar praeityje buvo pasikartojančių skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų du arba daugiau patvirtintų atskirų išopėjimo ar kraujavimo epizodų;
- skausmas, susijęs su implanto įsiuvimo į širdies vainikinę arteriją operacija.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų sureguliavimui (žr. 4.2 skyrių ir toliau aprašytą riziką virškinimo traktui ir širdies ir kraujagyslių sistemai).
Jeigu terapinis poveikis nepakankamas, negalima viršyti didžiausios rekomenduojamos paros dozės ir papildomai vartoti kitų NVNU, nes gali padidėti toksiškumas, kadangi terapinė nauda nebuvo įrodyta. Reikia vengti meloksikamo vartoti kartu su kitais NVNU, įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius.
Jeigu po kelių dienų vartojimo nėra pagerėjimo, reikėtų iš naujo įvertinti gydymo klinikinę naudą.
Prieš pradedant gydyti meloksikamu būtina išsiaiškinti, ar pacientas nesirgo ezofagitu, gastritu ir (arba) pepsine opa, norint garantuoti, jog jis yra visiškai išgijęs nuo minėtų ligų prieš gydymo meloksikamu pradžią. Reikėtų atkreipti dėmesį į galimą šių ligų pasikartojimą pacientams, gydomiems meloksikamu.
Meloksikamo reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems bronchine astma ir tiems, kuriems yra buvę bronchinės astmos priepuolių, nes tokiems ligoniams NVNU gali sukelti bronchospazmą.
Poveikis virškinimo traktui
Pacientams, net tokiems, kuriems anksčiau nebuvo sunkių virškinimo trakto sutrikimų, vartojant bet kokių NVNU pastebėta kraujavimo iš virškinimo trakto, jo išopėjimo ar prakiurimo atvejų, kurie kartais būdavo mirtini. Šių komplikacijų gali atsirasti ir be įspėjamųjų simptomų, ir kartu su jais. Jos galimos ir tiems žmonėms, kuriems sunkių virškinimo trakto reiškinių anksčiau nebuvo. Senyviems žmonėms minėtų komplikacijų padariniai paprastai būna sunkesni.
Kraujavimo iš virškinimo trakto, jo išopėjimo ar prakiurimo rizika padidėja vartojant didesnes NVNU dozes, jei anksčiau buvo virškinimo trakto opų, ypač jeigu jos komplikavosi kraujavimu ir prakiurimu (žr. 4.3 skyrių), taip pat senyvo amžiaus pacientams. Tokių pacientų gydymą reikia pradėti mažiausia veiksminga doze. Reikia apsvarstyti, ar minėtiems pacientams ir ligoniams, kuriems kartu reikia vartoti mažą aspirino dozę, arba kitokių vaistų, didinančių nepageidaujamo poveikio virškinimo traktui riziką, nereikėtų taikyti kombinuotojo gydymo apsauginiais vaistiniais preparatais (pvz., mizoprostoliu ar protonų siurblio inhibitoriais).
Pacientai, ypač senyvi, kuriems yra buvęs toksinis poveikis virškinimo traktui, turi informuoti gydytoją apie bet kokius neįprastus pilvo simptomus (ypač kraujavimą iš virškinimo trakto), ypatingai pasireiškiančius pradinėse gydymo stadijose. Pacientams, kurie gydomi vaistiniais preparatais, galinčiais didinti išopėjimo ar kraujavimo riziką, pvz., geriamaisiais kortikosteroidais, tokiais antikoaguliantais kaip varfarinas, selektyviaisiais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais arba trombocitų agregaciją mažinančiais vaistiniais preparatais, pavyzdžiui, aspirinu, reikia patarti vaistinio preparato vartoti atsargiai (žr. 4.5 skyrių).
Jei meloksikamu gydomi pacientai pradeda kraujuoti iš virškinimo trakto arba jis išopėja, šio vaisto vartojimą būtina nutraukti.
NVNU reikia vartoti atsargiai ligoniams, sirgusiems virškinimo trakto ligomis (opiniu kolitu, Krono liga), kadangi jos gali paūmėti (žr. 4.8 skyrių).
Poveikis širdies ir galvos smegenų kraujagyslėms
Pacientus, kuriems anksčiau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę tokie lengvi ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo reiškiniai, gydymosi NVNU metu reikia konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ilgą laiką) gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu. Duomenų, paneigiančių tokį meloksikamo keliamą pavojų, nepakanka.
Pacientus, kuriems yra negydytas padidėjęs kraujospūdis , stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, meloksikamu galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašiai apsvarstyti reikia prieš pradedant taikyti ilgalaikį gydymą pacientams, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos ligų rizikos veiksnių (pavyzdžiui, padidėjusį kraujospūdį, hiperlipidemiją, serga cukriniu diabetu, rūko).
Odos reakcijos
Sunkių odos reakcijų (kai kurios iš jų buvo mirtinos), įskaitant eksfoliacinį dermatitą, Stevens-Johnson‘o sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę, susijusių su NVNU vartojimu, pastebėta labai retai (žr. 4.8 skyrių). Šių reakcijų atsiradimo rizika yra didžiausia gydymo pradžioje, daugeliu atvejų jos prasidėjo per pirmąjį gydymo mėnesį. Pastebėjus pirmųjų odos išbėrimo, gleivinės pažeidimo ar kitų padidėjusio jautrumo požymių, meloksikamo vartojimą reikia nutraukti.
Kepenų ir inkstų veiklos funkcijos rodikliai
Vartojant meloksikamo, kaip ir daugelio kitų NVNU, retkarčiais kraujo serume gali padaugėti transaminazių ir bilirubino arba atsirasti kitokių kepenų funkcijos rodmenų pokyčių, padidėti kreatinino bei šlapalo kiekis, pakisti kitų laboratorinių tyrimų duomenys. Minėti pokyčiai dažniausiai būna silpni ir laikini. Jeigu bet kuris iš jų tampa ryškus arba neišnyksta, meloksikamo vartojimą reikia nutraukti ir ligonį tinkamai ištirti.
Funkcinis inkstų nepakankamumas
NVNU slopina inkstų prostaglandinų kraujagysles išplečiantį poveikį, todėl mažina glomerulų filtraciją ir gali sukelti funkcinį inkstų nepakankamumą (dažniausiai tai nėra pastovus poveikis). Šis poveikis priklauso nuo dozės. Gydymo pradžioje arba padidinus dozę rekomenduojama atidžiai stebėti diurezę ir inkstų veiklą, jeigu yra toliau išvardytų rizikos veiksnių:
- senyvas amžius;
- meloksikamo vartojimas kartu su AKF inhibitoriais, angiotenzino II receptorių blokatoriais, sartanais, diuretikais (žr. 4.5 skyrių);
- hipovolemija (bet kokios kilmės);
- stazinis širdies nepakankamumas;
- inkstų nepakankamumas;
- nefrozinis sindromas;
- raudonosios vilkligės sukelta nefropatija;
- sunkus kepenų veiklos sutrikimas (serumo albumino kiekis < 25 g/l arba Child-Pugh rodiklis ≥ 10).
Retai NVNU gali sukelti intersticinį nefritą, glomerulonefritą, meduliarinę nekrozę ar nefrozinį sindromą.
Pacientams, kuriems nustatyta inkstų nepakankamumo baigiamoji fazė, hemodializuojamiems pacientams meloksikamo dozė neturi būti didesnė kaip 7,5 mg. Esant lengvam ar vidutinio sunkumo inkstų veiklos sutrikimui (pv., kai kreatinino klirensas didesnis kaip 25 ml/min.), dozės mažinti nereikia.
Natrio ir vandens susilaikymas
Vartojant NVNU gali būti skatinamas natrio, kalio ir vandens susilaikymas bei pablogėja diuretikų natriuretinis poveikis. Be to, gali sumažėti vaistų antihipertenzinis poveikis (žr. 4.5 skyrių), todėl, esant paciento polinkiui, gali sustiprėti edema, širdies nepakankamumas arba hipertenzija. Todėl, esant rizikai, pacientus reikia atidžiai stebėti (žr. 4.2 ir 4.3 skyrius).
Hiperkalemija
Šį sutrikimą gali skatinti cukrinis diabetas arba gydymas vaistais, didinančiais kalio kiekį kraujyje (žr. 4.5 skyrių). Tokiais atvejais reikia reguliariai matuoti kalio kiekį kraujyje.
Kiti įspėjimai ir atsargumo priemonės
Senyvo amžiaus žmonės, jautrūs arba nusilpę pacientai dažniau patiria nepageidaujamą poveikį, todėl būtinas jų atidus stebėjimas. Kaip ir kitų NVNU vartojimo metu, ypač atidžiai reikia gydyti senyvus pacientus, kurių inkstų, kepenų ar širdies veikla dažnai esti sutrikusi. Senyviems pacientams dažniau pasireiškia NVNU nepgaeidaujamas poveikis, ypač virškinimo trakto kraujavimas ir prakiurimas, kurie gali būti mirtini (žr. 4.2 skyrių).
Meloksikamas, kaip ir kiti NVNU, gali daryti mažiau pastebimus pagrindinės infekcinės ligos simptomus.
Labai retai galimos netgi anafilaksinės reakcijos.
Gydymas meloksikamu, kaip ir kitais vaistiniais preparatais, slopinančiais ciklooksigenazę ar prostaglandinų sintezę, gali sutrikdyti vaisingumą, todėl ketinančioms pastoti moterims šių vaistinių preparatų vartoti nerekomenduojama. Patariama apsvarstyti, ar moterims, kurios sunkiai pastoja arba kurioms atliekami nevaisingumo priežasčių tyrimai, nereikia nutraukti meloksikamo vartojimo.
Šio vaisto sudėtyje yra laktozės, todėl pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti negalima.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Vaistų sąveikos tyrimai atlikti tik su suaugusiais pacientais.
Farmakodinaminė sąveika
Kiti prostaglandinų sintetazės inhibitoriai (PSI), įskaitant salicilatus (acetilsalicilo rūgštį ≥ 3 g/parą)
Vartojant iš karto kelis PSI dėl jų sinergetinio poveikio gali didėti kraujavimo iš virškinimo trakto ir jo išopėjimo rizika. Meloksikamo ir kitų PSI vartoti kartu nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).
Pentoksifilinas
Padidėja kraujavimo pavojus, todėl gydymo metu reikia stebėti paciento būklę ir dažniau nustatyti kraujavimo laiką.
Gliukokortikoidai
Didėja virškinimo trakto išopėjimo ar kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių).
Geriamieji antikoaguliantai
Dėl trombocitų funkcijos slopinimo ir skrandžio bei dvylikapirštės žarnos pažeidimo yra didesnė kraujavimo rizika. NVNU kartu su geriamaisiais antikoaguliantais vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).
Jeigu gydymo minėtu deriniu išvengti negalima, būtina atidžiai sekti tarptautinį normalizuotą santykį (TNS).
Tromboliziniai ir trombocitų agregaciją mažinantys vaistiniai preparatai
Dėl trombocitų funkcijos slopinimo ir skrandžio bei dvylikapirštės gleivinės pažeidimo yra didesnė kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių).
Sisteminis heparino vartojimas
Padidėja kraujavimo rizika.
Selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI)
Didesnė kraujavimo iš skrandžio bei dvylikapirštės rizika (žr. 4.4 skyrių).
Diuretikai, AKF (angiotenziną konvertuojančio fermento) inhibitoriai ir angiotenzino II receptorių blokatoriai
NVNU gali silpninti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikį. Kai kuriems pacientams, kurių inkstų veikla susilpnėjusi (pvz., esant dehidracijai, senyviems pacientams, kurių inkstų veikla susilpnėjusi) AKF inhibitoriaus ar angiotenzino II receptorių blokatoriaus vartojimas kartu su vaistiniu preparatu, kuris slopina ciklooksigenazę, inkstų veiklą gali dar labiau pabloginti, net sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, kuris paprastai būna laikinas. Todėl, pacientams, ypač senyviems, minėtų vaistų derinio reikia vartoti atsargiai. Pacientas turi pakankamai vartoti skysčių, reikia atkreipti dėmesį, jog kombinuotojo gydymo pradžioje ir paskui periodiškai reikia kontroliuoti inkstų veiklą. (žr. 4. 4 skyrių).
Kiti antihipertenziniai vaistai (pvz., beta adrenoreceptorių blokatoriai)
Gali silpnėti beta adrenoblokatorių, kaip ir kitų anksčiau minėtų antihipertenzinių vaistinių preparatų, antihipertenzinis poveikis (dėl kraujagysles plečiančių prostaglandinų sintezės slopinimo).
Ciklosporinas
NVNU slopina prostaglandinų sintezę inkstuose, todėl gali stiprinti toksinį ciklosporino poveikį inkstams. Kartu su meloksikamu vartojant ciklosporino, reikia matuoti inkstų veiklos rodmenis. Rekomenduojama atidžiai stebėti inkstų funkciją, ypač senyvų pacientų.
Intrauterinės sistemos (pvz., gimdos spiralė)
Buvo pranešimų apie tai, kad NVNU mažina vartojamų į gimdą sistemų veiksmingumą.
Apie tai, kad NVNU mažina vartojamų į gimdą sistemų veiksmingumą buvo pranešta anksčiau, tačiau tai dar reikia patvirtinti.
Farmakokinetinė sąveika: meloksikamo poveikis kitų vaistinių preparatų farmakokinetikai
Litis
NVNU didina ličio koncentraciją kraujyje (mažindami jo išsiskyrimą pro inkstus), todėl ji gali tapti toksinė. NVNU kartu su ličiu vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių). Jeigu toks gydymas būtinas, pradėjus gydyti meloksikamu, pakeitus jo dozę bei nutraukus vartojimą, reikia atidžiai matuoti ličio kiekį kraujo plazmoje.
Zidovudinas
Dėl poveikio retikulocitams sustiprėja toksinis poveikis eritrocitams, todėl, praėjus savaitei po nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimo, galima sunki anemija. Pradėjus gydyti nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, po 1-2 savaičių būtina nustatyti visų kraujo ląstelių ir retikulocitų kiekį.
Metotreksatas
NVNU gali mažinti metotreksato sekreciją į inkstų kanalėlius, todėl gali didėti jo koncentraciją kraujo plazmoje. Dėl to didele metotreksato doze (daugiau negu 15 mg per savaitę) gydomiems pacientams NVNU vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).
NVNU ir metotreksato sąveikos riziką reikia apsvarstyti ir gydant maža metotreksato doze, ypač tuo atveju, jeigu paciento inkstų funkcija sutrikusi. Jei toks derinys būtinas, reikia kontroliuoti kraujo ląstelių sudėtį ir inkstų funkciją. Atsargumas būtinas, jeigu NVNU kartu su metotreksatu gydoma tris paras iš eilės, kadangi gali padidėti metotreksato koncentracija kraujyje ir dėl to sustiprėti toksinis jo poveikis. Nors meloksikamas kartu vartojamo metotreksato (15 mg per savaitę) farmakokinetikai reikšmingos įtakos nedarė, tačiau reikia turėti omenyje, kad NVNU (žr. aukščiau) gali stiprinti toksinį metotreksato poveikį kraujui (žr. 4.8 skyrių).
Galimą farmakokinetinę sąveiką reikia įvertinti, kai meloksikamo vartojama kartu su vaistais, kurie slopina CYP 2C9 ir (arba) CYP3A4, arba metabolizuojami veikiant šiems fermentams.
Negalima atmesti sąveikos su geriamaisiais vaistais cukriniam diabetui gydyti.
Farmakokinetinė sąveika: kitų vaistinių preparatų poveikis meloksikamo farmakokinetikai
Kolestiraminas
Kolestiraminas greitina meloksikamo eliminaciją, kliudydamas cirkuliuoti enterohepatinėje kraujotakoje, todėl meloksikamo klirensas padidėja 50%, o pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja iki 13 ±3 val. Ši sąveika nėra kliniškai reikšminga.
Kliniškai reikšmingos farmakokinetinės meloksikamo sąveikos su antacidininiais preparatais, cimetidinu ar digoksinu nepastebėta.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Vartojant meloksikamo žmonėms sukauptas patyrimas, kad, vartojant nėštumo metu, jis sukelia įgimtų defektų. Nėštumo metu Mexolan vartoti draudžiama.
Prostaglandinų sintezės slopinimas gali turėti neigiamos įtakos nėštumui ir (arba) embriono bei vaisiaus vystymuisi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad vartojant ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu prostaglandinų sintezės inhibitoriaus padidėja persileidimo, įgimtų širdies ydų ir skrandžio nesuaugimo rizika. Absoliuti širdies ir kraujagyslių sklaidos trūkumų rizika padidėjo nuo mažiau kaip 1% iki maždaug 1,5%. Manoma, kad rizika didėja ilginant gydymą ir didinant dozę.
Paskutiniojo nėštumo trimestro metu vartojami visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai vaisiui gali sukelti:
- toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams (priešlaikinį arterinio latako užakimą, plaučių hipertenziją);
- inkstų veiklos sutrikimą, kuris gali progresuoti net iki inkstų nepakankamumo, kurio metu sumažėja vaisiaus vandenų.
Nėštumo pabaigoje vartojami prostaglandinų sintezės inhibitoriai motinai ir naujagimiui gali lemti:
- galimą kraujavimo laiko pailgėjimą dėl antiagregacinio poveikio, kurį sukelia net labai mažos dozės;
- gimdos susitraukimų susilpnėjimą, dėl kurio gimdymas uždelsiamas arba pailgėja.
Žindymas
Nežinoma, ar meloksikamas ir jo metabolitai patenka į žindyvės pieną. Kadangi NVNU patenka į žindyvių pieną, dėl galimų Mexolan sunkių nepageidaujamo poveikio reiškinių žindomiems kūdikiams, reikia priimti sprendimą: arba nutraukti žindymą arba nutraukti Mexolan vartojimą. Reikia įvertinti žindymo naudą kūdikiui ir vartojimo naudą žindyvei.
Vaisingumas
Klinikinių duomenų nėra, įvertinkite ikiklinikinių tyrimų duomenis (žr. 5.3 skyrių).
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Mexolan gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.
Specialių meloksikamo poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
Nežiūrint to, jeigu atsiranda regos sutrikimas ar mieguistumas, galvos sukimasis, arba kitoks centrinės nervų sistemos sutrikimas, patartina nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Bendras apibūdinimas
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ilgą laiką) gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz.: miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu (žr. 4.4 skyrių). Tokios su meloksikamu susijusios rizikos atmesti negalima.
Buvo pranešimų apie edemą, hipertenziją ir širdies nepakankamumą, susijusius su NVNU vartojimu.
Dažniausiai pastebėtas nepageidaujamas poveikis yra skrandžiui ir žarnynui. Gali atsirasti pepsinių opų, virškinimo trakto prakiurimas arba kraujavimas, kartais mirtinas, ypač senyvo amžiaus žmonėms (žr. 4.4 skyrių). Vartojant šio vaistinio preparato pasitaikė pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dujų kaupimąsis, vidurių užkietėjimas, dispepsija, pilvo skausmas, melena, vėmimas su krauju, opinis stomatitas, kolito ir Krono ligos paūmėjimas (žr. 4.4 skyrių). Rečiau buvo pastebėtas gastritas.
Toliau išvardyti nepageidaujami reiškiniai, remiantis klinikinių tyrimų metu pastebėtais nepageidaujamo poveikio reiškiniais. Informacija sukaupta klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 3750 pacientų, ne ilgiau kaip 18 mėnesių (vidutinė gydymo trukmė yra 127 paros) per burną vartojusių 7,5 mg arba 15 mg meloksikamo paros dozę tablečių arba kapsulių forma, metu.
Taip pat įtraukti nepageidaujamo poveikio reiškiniai, kurie buvo pastebėti patekus vaistui į rinkodarą.
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Nepageidaujamo poveikio reiškinių lentelė
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Dažni. Anemija.
Nedažni. Kiekybinės kraujo ląstelių sudėties pokyčiai: leukocitopenija, trombocitopenija, Pavieniai agranulocitozės atvejai (žr. „c“ poskyrį).
Imuninės sistemos sutrikimai
Reti. Greitos padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksines arba anafilaktoidines reakcijas.
Psichikos sutrikimai
Reti. Nuotaikos sutrikimai, nemiga, košmariški sapnai.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni. Apsvaigimas, galvos skausmas.
Nedažni. Galvos sukimasis (vertigo), spengimas ausyse, mieguistumas.
Reti. Sumišimas, sutrikusi orientacija.
Akių sutrikimai
Reti. Regėjimo sutrikimai, įskaitant vaizdo susiliejimą, konjunktyvitas.
Širdies sutrikimai
Nedažni. Palpitacija
Pasitaikė pranešimų apie širdies nepakankamumą NVNU vartojimo metu.
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni. Kraujospūdžio padidėjimas (žr. 4.4 skyrių), staigus kraujo priplūdimas į veidą (karščio pylimas).
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti. Astmos priepuolių atsiradimas kai kuriems pacientams, kurie yra alergiški aspirinui arba kitiems NVNU.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni. Virškinimo sutrikimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, gausus dujų išėjimas, viduriavimas.
Nedažni. Kraujavimas iš virškinimo trakto, pepsinės opos, ezofagitas, stomatitas.
Reti. Virškinimo trakto perforacija, gastritas ir kolitas.
Kraujavimas iš virškinimo trakto, pepsinės opos, perforacija kartais gali būti sunkūs ir mirtini, ypač senyviems ligoniams (žr. 4.4 skyrių).
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Reti. Hepatitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni. Niežulys, išbėrimas.
Nedažni. Dilgėlinė.
Reti. Stevens-Johnson‘o sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, angioneurozinė edema, tokios pūslinės reakcijos kaip daugiaformė eritema ir padidėjusio jautrumo šviesai reakcija.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Nedažni. Natrio ir vandens susilaikymas organizme, hiperkalemija (žr. 4.4 ir 4.5 skyrių).
Reti. Ūminis inkstų nepakankamumas pacientams, turintiems rizikos veiksnių (žr. 4.4 skyrių).
NVNU vartojimas gali būti susijęs su šlapinimosi sutrikimais, įskaitant staigų šlapimo užsilaikymą.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni. Edema, įskaitant kojų edemą.
Tyrimai
Nedažni. Laikinai gali pakisti kepenų veiklos tyrimų rodmenys (pvz., padidėti serumo transaminazių aktyvumas arba bilirubino kiekis kraujyje).
Gali pakisti inkstų veiklos tyrimų duomenys (pvz., padidėti kreatinino arba šlapalo kiekis kraujyje).
Informacija apie sunkius pavienius ir (arba) dažnus nepageidaujamus reiškinius
Pastebėta pavienių agranulocitozės atvejų pacientams, kurie meloksikamo vartojo kartu su kitais vaistiniais preparatais, galinčiais sukelti toksinį poveikį kaulų čiulpams (žr. 4.5 skyrių).
Nepageidaujami reiškiniai, kurių iki šiol nepastebėta šio vaistinio preparato vartojantiems pacientams, tačiau kurie paprastai yra būdingi kitiems šios grupės dariniams.
Organinis inkstų pažeidimas, dėl kurio tikriausiai atsiranda ūminis inkstų nepakankamumas: pastebėta pavienių intersticinio nefrito, ūminės kanalėlių nekrozės, nefrozinio sindromo ir papiliarinės nekrozės atvejų (žr. 4.4 skyrių).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Ūminis NVNU perdozavimas paprastai pasireiškia apatija, mieguistumu, pykinimu, vėmimu ir epigastriniu (pakrūtinio) skausmu. Šie simptomai paprastai išnyksta, gydant palaikomosiomis priemonėmis. Galimas kraujavimas iš virškinimo trakto.
Sunkaus apsinuodijimo atveju gali pasireikšti hipertenzija, ūminis inkstų nepakankamumas, kepenų veiklos sutrikimas, kvėpavimo slopinimas, koma, traukuliai, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas ir širdies sustojimas. Tiek gydomoji, tiek per didelė NVNU dozė gali sukelti anafilaktoidinę reakciją.
Išgėrus per didelę NVNU dozę, pacientams reikia taikyti simptominį ir palaikomąjį gydymą. Klinikinių tyrimų duomenimis, meloksikamo šalinimą skatina kolestiraminas. Jo reikia gerti tris kartus per parą po 4 gramus.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, oksikamai.
ATC kodas: M01AC06.
Meloksikamas yra oksikamų grupės nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU). Jis slopina uždegimą, malšina skausmą ir mažina karščiavimą.
Veikimo mechanizmas
Tyrimų su klasikiniais uždegimo modeliais duomenimis, meloksikamas slopina uždegimą. Tikslus šio vaistinio preparato, kaip ir kitų NVNU, veikimo būdas galutinai neištirtas, tačiau žinoma, jog visiems NVNU, įskaitant meloksikamą, mažiausiai vienas veikimo būdas yra bendras: jie visi slopina uždegimo mediatorių prostaglandinų biosintezę.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Meloksikamas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgertų meloksikamo (kapsulių) absoliutus biologinis prieinamumas yra 89 %. Nustatyta, kad meloksikamo tabletės, geriamoji suspensija ir kapsulės yra bioekvivalentiški preparatai.
Išgėrus vienkartinę meloksikamo suspensijos dozę, didžiausia vidutinė koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 2 val., išgėrus kietą (tablečių ar kapsulių) formą – po 5 - 6 valandų.
Jei dozė geriama daug kartų, pusiausvyrinė veikliosios medžiagos koncentracija organizme nusistovi per 3 - 5 paras. Vartojimas kartą per parą lemia palyginti mažą didžiausios ir mažiausios koncentracijos svyravimą: vartojant 7,5 mg dozę ‑ 0,4 – 1 mikrogramas/ml, vartojant 15 mg dozę ‑ 0,8‑2 mikrogramai/ml (atitinkamai Cmin ir Cmax tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė). Jei plazmoje nusistovėjusi pusiausvyrinė meloksikamo koncentracija, išgėrus šio vaisto tablečių, kapsulių ar geriamosios suspensijos, didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje atsiranda per 5 - 6 valandas.Vaisto vartojant nuolat ilgiau negu metus, veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje būna panaši į pirmą kartą nusistovėjusią pusiausvyrinę šios veikliosios medžiagos koncentraciją plazmoje. Išgerto meloksikamo absorbcijos laipsniui kartu vartojamas maistas įtakos nedaro.
Pasiskirstymas
Meloksikamas labai stipriai prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausiai albumino (99 %). Meloksikamas prasiskverbia į sinovijos skystį, kuriame jo koncentracija būna maždaug du kartus mažesnė negu plazmoje. Vaisto pasiskirstymo tūris yra mažas, vidutiniškai 11 litrų. Įvairiems žmonėms jis gali skirtis 30 - 40 %.
Biotransformacija
Kepenys ekstensyviai biotransformuoja meloksikamą. Šlapime nustatyti jo keturi skirtingi metabolitai, kurie yra neaktyvūs, t. y. nesukelia jokio farmakodinaminio poveikio. Svarbiausias metabolitas, 5-karboksimeloksikamas (60 % dozės), atsiranda oksiduojantis iš tarpinio metabolito 5-hidroksimetilmeloksikamo. Nedidelis pastarojo metabolito kiekis (9 % dozės) šalinamas su šlapimu. Tyrimų in vitro duomenimis, minėtoms metabolizmo reakcijoms yra labai svarbūs CYP 2C9 izofermentas, o CYP 3A4 izofermento reikšmingumas yra mažesnis. Kitų dviejų metabolitų formavimasis tikriausiai priklauso nuo peroksidazės aktyvumo ir jų atsiranda atitinkamai 16 % ir 4 % dozės.
Eliminacija
Didžioji dozės dalis iš organizmo šalinama maždaug lygiomis dalimis su šlapimu ir su išmatomis meloksikamo metabolitų pavidalu. Mažiau kaip 5 % paros dozės šalinama nepakitusio vaisto pavidalu su išmatomis. Šlapime nemetabolizuoto vaisto būna tik pėdsakų.
Vidutinis meloksikamo pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 20 valandų. Bendras plazmos klirensas yra vidutiniškai 8 ml/min.
Tiesinis ar netiesinis pobūdis
Išgertų arba suleistų į raumenis terapinių 7,5 – 15 mg mekoksikamo dozių farmakokinetika yra tiesinė.
Ypatingos populiacijos
Kepenų ar inkstų veiklos nepakankamumas
Lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų nepakankamumas reikšmingos įtakos meloksikamo farmakokinetikai nedaro. Pacientų, kuriems yra galutinė inkstų veiklos nepakankamumo stadija, organizme dėl padidėjusio pasiskirstymo tūrio plazmoje gali būti didesnė laisvo meloksikamo koncentracija, todėl jiems galima vartoti ne didesnę kaip 7,5 mg paros dozę (žr. 4.2 skyrių). Esant sunkiam kepenų nepakankamumui bei sunkiam inkstų nepakankamumui netaikant dializės meloksikamo vartoti draudžiama ( žr. 4.3 skyrių).
Senyvi pacientai
Senyvų žmonių organizme vidutinis klirensas kraujo plazmoje tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, buvo šiek tiek mažesnis, negu jaunesnių asmenų.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Klinikinių tyrimų metu nepastebėtos nepageidaujamos reakcijos, kurių pasireiškė gyvūnams esant panašiai į klinikinę ekspozicijai ir gali turėti klinikinės reikšmės, yra aprašytos žemiau.
Gyvūnams embriono žuvimą sukėlė didesnės negu žmonių gydymui vartojamos dozės.
Nustatyta, kad, duodant gyvūnams prostaglandinų sintezės inhibitorių, pasireiškia padidėjusia embrionų ir vaisių žūtimi prieš implantaciją ir po implantacijos.
Dauginimosi tyrimų su vaikingomis žiurkėmis duomenimis, 1 mg/kg kūno svorio arba didesnė toksinė meloksikamo dozė patelei slopina kiaušialąstės brendimą bei kiaušinėlio implantaciją bei sukelia embriotoksinį poveikį (skatina gemalo rezorbciją).
Toksinį poveikį daranti dozė gydomąją paros dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui (7,5 -15 mg) ir apskaičiuotą mg/kg kūno svorio (75 kg sveriančiam asmeniui) viršijo 10 ar net 5 kartus. Vaikingumo pabaigoje vartojamo vaistinio preparato toksinis poveikis vaisiui buvo toks pat, kaip visų prostaglandinų sintezės inhibitorių.
Mutageninio poveikio įrodymų tyrimų in vitro bei in vivo metu negauta. Pelėms ir žiurkėms vartojusioms dozes, kurios yra daug didesnes už gydomąją dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, kancerogeninio poveikio rizikos nenustatyta.
Žiurkėms ir pelėms, kurios vartojo daug didesnę, negu rekomenduojama žmonėms, meloksikamo dozę, kancerogeninio poveikio rizikos nenustatyta.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Kukurūzų krakmolas
Pregelifikuotas krakmolas
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Natrio citratas
Laktozė monohidratas
Mikrokristalinė celiuliozė
Magnio stearatas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
5 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
15 mg: PVC/PVdC/aliuminio folijos lizdinės plokštelės. Kartono dėžutėje yra 10 arba 30 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Ateina viagra i bara ir sako:
- Visiems statau! - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti