Moksifloksacinas, 400mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: KRKA, d.d., Novo mesto, Slovėnija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Moksifloksacinas
1. Kas yra Moflaxa ir kam jis vartojamas
Moflaxa sudėtyje yra veikliosios medžiagos moksifloksacino, kuris priklauso antibiotikų, vadinamų fluorochinolonais, grupei. Moflaxa naikina infekcines ligas sukeliančias bakterijas.
Moflaxa gydomos 18 metų ir vyresnių pacientų infekcinės ligos, sukeltos bakterijų, kurias moksifloksacinas veiksmingai naikina. Moflaxa galima vartoti toliau išvardytoms infekcinėms ligoms gydyti, jei įprastų antibiotikų vartoti negalima arba gydymas jais buvo nesėkmingas.
Infekcinis prienosinių ančių uždegimas, staigus lėtinio kvėpavimo takų uždegimo pasunkėjimas arba ne ligoninėje įgyta plaučių infekcinė liga (pneumonija) (išskyrus sunkią).
Lengvos arba vidutinio sunkumo viršutinių moters lytinių organų infekcijos (dubens uždegiminė liga), įskaitant kiaušintakio ir gimdos gleivinės infekcijas.
Šios rūšies infekcijoms gydyti neužtenka vien tik Moflaxa tablečių, todėl moters lytinių organų infekcinių ligų gydymui Jūsų gydytojas kartu su Moflaxa tabletėmis turi paskirti vartoti ir kitą antibiotiką (žr. 2 skyriaus „Kas žinotina prieš vartojant Moflaxa“ poskyrį „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“, „Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Moflaxa“).
Jeigu pradinio gydymo Moflaxa infuziniu tirpalu metu buvo nustatytas toliau išvardytų bakterinių infekcinių ligų pagerėjimas, gydytojas gali skirti vartoti Moflaxa tablečių gydymo kursui užbaigti.
Ne ligoninėje įgyta infekcinė plaučių liga (pneumonija), odos ir minkštųjų audinių infekcinės ligos.
Moflaxa tablečių negalima vartoti bet kokio tipo odos ir minkštųjų audinių arba sunkių plaučių infekcinių ligų gydymui pradėti.
2. Kas žinotina prieš vartojant Moflaxa
Jeigu abejojate, ar priklausote kuriai nors iš toliau išvardytų pacientų grupei, kreipkitės į gydytoją.
Moflaxa vartoti negalima:
- jeigu yra alergija veikliajai medžiagai moksifloksacinui, bet kuriam kitam chinolonų grupės antibiotikui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu esate nėščia arba maitinate krūtimi;
- jeigu esate jaunesni kaip 18 metų;
- jeigu Jums buvo su chinolonų grupės antibiotikų vartojimu susijęs sausgyslių sutrikimas (žr. 2 skyriaus „Kas žinotina prieš vartojant Moflaxa“ poskyrį „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“ ir 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“);
- jeigu yra įgimta arba pasireiškė bet kokia būklė, susijusi su širdies ritmo pokyčiu (matomu EKG, elektriniuose širdies aktyvumo pėdsakuose);
- jeigu yra sutrikusi druskų pusiausvyra kraujyje (ypač mažas kalio ar magnio kiekis);
- jeigu yra labai retas širdies ritmas (vadinamoji bradikardija);
- jeigu yra silpna širdies veikla (širdies nepakankamumas);
- jeigu buvo sutrikęs širdies ritmas;
- jeigu vartojate kitų vaistų, sukeliančių nenormalių EKG pokyčių (žr. 2 skyriaus „Kas žinotina prieš vartojant Moflaxa“ poskyrį „Kiti vaistai ir Moflaxa“), kadangi ir Moflaxa gali sukelti EKG pokyčių (ilginti QT intervalą, t. y. uždelsti elektrinio signalo perdavimą);
- jeigu sergate sunkia kepenų liga arba kepenų fermentų, t. y. transaminazių, aktyvumas kraujyje yra daugiau negu 5 kartus didesnis už didžiausią leistiną ribą.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Moflaxa
- Vartojant Moflaxa, gali atsirasti EKG pokyčių, ypač jei esate moteris ar senyvas žmogus. Jeigu vartojate bet kokių vaistų, mažinančių kalio kiekį organizme, pasitarkite su gydytoju prieš pradėdami vartoti Moflaxa (taip pat žr. 2 skyriaus „Kas žinotina prieš vartojant Moflaxa“ poskyrius „Moflaxa vartoti negalima“ ir „Kiti vaistai ir Moflaxa“).
- Jeigu sergate epilepsija arba jeigu yra kitokia traukulių atsiradimą skatinanti būklė, pasitarkite su gydytoju prieš pradėdami vartoti Moflaxa.
- Jeigu turite ar kada nors turėjote psichikos sveikatos problemų, pasitarkite su gydytoju prieš pradėdami vartoti Moflaxa.
- Jeigu sergate generalizuota miastenija, vartojant Moflaxa gali pasunkėti Jūsų ligos simptomai. Jei manote, kad sergate šia liga, nedelsdami kreipkitės į savo gydytoją.
- Jeigu Jums arba bet kuriam Jūsų giminaičiui yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas (reta paveldima liga), apie tai pasakykite gydytojui, kuris nuspręs, ar Jums tinka vartoti Moflaxa.
- Jeigu sergate komplikuota viršutinių moters lytinių organų infekcine liga (pvz., susijusia su kiaušintakių ir kiaušidžių ar dubens pūliniu) ir gydytojas mano, kad būtinas gydymas į veną vartojamais vaistais, Moflaxa tabletės Jums netinka.
- Lengvo arba vidutinio sunkumo viršutinių moters lytinių organų infekcinių ligų gydymui Jūsų gydytojas kartu su Moflaxa turi skirti vartoti ir kitą antibiotiką. Jei po 3 gydymo dienų būklė nepagerėja, pasitarkite su gydytoju.
Gydymo Moflaxa metu
- Jeigu gydymo metu pasireiškia pernelyg stiprus juntamas širdies plakimas (palpitacija) arba širdies ritmas tampa nereguliarus, apie tai nedelsdami pasakykite gydytojui. Jis gali nuspręsti padaryti EKG, kad įvertintų Jūsų širdies ritmą.
- Didinant dozę gali didėti širdies veiklos sutrikimo rizika, todėl reikia vartoti rekomenduotą dozę.
- Retais atvejais, net pavartojus pirmą dozę, gali ištikti sunki, staigi alerginė reakcija (anafilaksinė reakcija arba šokas), pasireiškianti krūtinės spaudimu, svaiguliu, pykinimu, alpuliu arba galvos svaigimu atsistojant. Jeigu pasireiškia toks poveikis, Moflaxa nebevartokite ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- Moflaxa gali sukelti žaibinį ir sunkų kepenų uždegimą, galintį sukelti gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą (įskaitant mirtinus atvejus, žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“). Jeigu staiga pablogėja savijauta ir (ar) atsiranda pykinimas, kartu pagelsta akių baltymai, patamsėja šlapimas, niežti oda, atsiranda polinkis į kraujavimą ar prasideda kepenų veiklos sutrikimų sukelta smegenų liga (tai kepenų veiklos sutrikimo arba žaibinio ir sunkaus kepenų uždegimo simptomai), prieš gerdami kitas tabletes, pasitarkite su gydytoju.
- Jei Jums atsirado odos reakcija arba susidaro odos pūslės ir (arba) lupasi oda ir (arba) pasireiškia gleivinių reakcija (žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“), prieš tęsdami gydymą, nedelsdami kreipkitės į savo gydytoją.
- Chinolonų grupės antibiotikai, įskaitant Moflaxa, gali sukelti traukulius. Jei taip atsitiktų, Moflaxa nebevartokite ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- Gali atsirasti neuropatijos simptomų, pvz., skausmas, deginimas, dilgčiojimas, nutirpimas ir (ar) silpnumas. Jeigu tokie simptomai pasireiškia, prieš tęsdami gydymą Moflaxa, nedelsdami informuokite gydytoją.
- Jums gali atsirasti psichikos sveikatos problemų, net jeigu chinolonų grupės antibiotikus (įskaitant Moflaxa) vartojate pirmą kartą. Labai retais atvejais depresija ar psichinės sveikatos sutrikimai sukėlė minčių apie savižudybę ir save žalojantį elgesį, pvz., bandymus žudytis (žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“). Jeigu atsiranda tokių reakcijų, Moflaxa nebevartokite ir nedelsdami informuokite gydytoją.
- Antibiotikų (įskaitant Moflaxa) vartojimo metu arba po jo gali pasireikšti viduriavimas. Jeigu jis tampa sunkus ar neišnyksta arba jeigu išmatose atsiranda kraujo arba gleivių, būtina tuoj pat nutraukti Moflaxa vartojimą ir kreiptis į gydytoją. Žarnyno judesius lėtinančių arba stabdančių vaistų tokiu atveju vartoti negalima.
- Moflaxa gali sukelti sausgyslių skausmą ir uždegimą jau per pirmąsias 48 valandas po gydymo pradžios ir net iki kelių mėnesių po jo nutraukimo. Sausgyslių uždegimo ir plyšimo rizika yra didesnė, jei esate senyvi arba vartojate kortikosteroidų. Atsiradus pirmųjų skausmo ar uždegimo požymių, reikia nutraukti Moflaxa vartojimą, nejudinti pažeistos (-ų) galūnės (-ių) ir nedelsiant kreiptis į gydytoją. Venkite nereikalingų judesių, kurie gali padidinti sausgyslių plyšimo riziką (žr. 2 skyriaus „Kas žinotina prieš vartojant Moflaxa“ poskyrį „Moflaxa vartoti negalima“ ir 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).
- Jei esate senyvi ir Jūsų inkstų veikla sutrikusi, Moflaxa vartojimo laikotarpiu būtina gerti pakankamai skysčių, kadangi dehidratacija gali didinti inkstų nepakankamumo riziką.
- Jeigu Moflaxa vartojimo metu sutrinka regėjimas arba pasireiškia kitokių akių sutrikimų, nedelsdami pasitarkite su akių gydytoju (žr. 3 skyriaus „Kaip vartoti Moflaxa“ poskyrį „Vairavimas ir mechanizmų valdymas“ ir 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).
- Vartojant chinolonų grupės antibiotikų, gali padidėti odos jautrumas saulės šviesai ir ultravioletiniams spinduliams. Moflaxa vartojimo metu reikia vengti ilgo buvimo saulėje, stiprios saulės, soliariumo bei kitokių UV lempų.
- Moksifloksacino veiksmingumas, gydant sunkius nudegimus, giliųjų audinių infekcijas ar diabetinės pėdos infekciją ir kartu osteomielitą (kaulų čiulpų infekciją), netirtas.
Vaikams ir paaugliams
Jaunesniems kaip 18 metų vaikams ir paaugliams šio vaisto vartoti negalima, nes jo veiksmingumas ir saugumas šios amžiaus grupės pacientams nenustatyti (taip pat žr. 2 skyriaus „Kas žinotina prieš vartojant Moflaxa“ poskyrį „Moflaxa vartoti negalima“).
Kiti vaistai ir Moflaxa
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vartojant Moflaxa, reikia žinoti toliau pateikiamą informaciją.
- Jei Moflaxa vartojama kartu su kitais širdį veikiančiais vaistais, padidėja širdies ritmo pokyčio rizika. Dėl šios priežasties kartu su Moflaxa negalima vartoti:
- vaistų nuo širdies aritmijos (pvz., chinidino, hidrochinidino, dizopiramido, amjodorono, sotalolio, dofetilido, ibutilido);
- vaistų nuo psichozės (pvz., fenotiazinų, pimozido, sertindolio, haloperidolio, sultoprido);
- triciklių antidepresantų;
- kai kurių antimikrobinių vaistų (pvz., sakvinaviro, sparfloksacino, į veną vartojamų eritromicino preparatų, pentamidino, vaistų nuo maliarijos, ypač halofantrino);
- kai kurių vaistų nuo alergijos (pvz., terfenadino, astemizolio, mizolastino);
- kitokių vaistų (pvz., cizaprido, į veną vartojamų vinkamino preparatų, bepridilio bei difemanilio).
- Pasakykite gydytojui, jei Moflaxa vartojate kartu su kitais vaistas, kurie gali sumažinti kalio kiekį organizme (pvz., kai kurių šlapimo išsiskyrimą skatinančių vaistų (diuretikų), vidurių laisvinamųjų vaistų ir klizmų (didelėmis dozėmis) arba kortikosteroidų (vaistų nuo uždegimo), amfotericino B) ar sulėtinti širdies ritmą, nes tai gali padidinti sunkių širdies ritmo sutrikimų riziką.
- Bet kokie vaistai, kuriuose yra magnio ar aliuminio (pvz., antacidiniai vaistai nuo virškinimo sutrikimo), geležies, cinko ar didanozino, arba vaistai nuo skrandžio sutrikimų, kuriuose yra sukralfato, gali susilpninti Moflaxa tablečių poveikį. Tarp Moflaxa tablečių ir minėtų vaistų vartojimo reikia daryti 6 val. pertrauką.
- Kartu su Moflaxa tabletėmis išgėrus aktyvintosios anglies, susilpnėja Moflaxa poveikis, todėl kartu šių vaistų vartoti nerekomenduojama.
- Jeigu vartojate kraują skystinančių (geriamųjų antikoaguliantų, pvz., varfarino), gydytojui gali tekti dažnai tirti Jūsų kraujo krešėjimo laiką.
Moflaxa vartojimas su maistu ir gėrimais
Moflaxa galima vartoti nevalgius arba valgant (su maistu, įskaitant pieno produktus).
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia arba maitinate krūtimi, Moflaxa vartoti negalima.
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, prieš pradėdama vartoti šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Su gyvūnais atlikti tyrimai nerodo, kad šio vaisto vartojimas pakenktų Jūsų vaisingumui.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Moflaxa gali sukelti svaigulį arba alpulį, Jūs galite staiga laikinai apakti arba trumpam apalpti. Jeigu toks poveikis pasireiškia, vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.
3. Kaip vartoti Moflaxa
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Rekomenduojama dozė suaugusiam žmogui yra viena 400 mg plėvele dengta tabletė kartą per parą.
Moflaxa tabletės yra geriamos. Reikia nuryti visą tabletę (kad nejustumėte kartaus jos skonio), užgeriant dideliu kiekiu vandens. Moflaxa galima gerti valgio metu arba nevalgius. Tabletę stenkitės gerti kasdien maždaug tokiu pačiu metu.
Senyviems ar mažai sveriantiems žmonėms bei pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi, dozės keisti nereikia.
Gydymo Moflaxa trukmė priklauso nuo infekcijos rūšies. Jeigu gydytojo nenurodyta kitaip, rekomenduojama gydymo Moflaxa plėvele dengtomis tabletėmis trukmė yra tokia:
- staigus lėtinio bronchų uždegimo pasunkėjimas (paūmėjimas): 5–10 parų;
- plaučių infekcinė liga (pneumonija), išskyrus prasidėjusią ligoninėje: 10 parų;
- ūminė infekcinė ančių liga (ūminis bakterijų sukeltas sinusitas): 7 paros;
- lengvo arba vidutinio sunkumo viršutinių moters lytinių organų infekcinė liga (dubens uždegiminė liga), įskaitant kiaušintakio ir gimdos gleivinės infekciją: 14 parų.
Jei Moflaxa plėvele dengtos tabletės vartojamos norint užbaigti gydymo kursą, pradėtą Moflaxa infuziniu tirpalu, rekomenduojama toliau nurodyta vartojimo trukmė.
- Ne ligoninėje įgyta plaučių infekcinė liga (pneumonija): 7– 14 parų.
Daugumai pneumonija sergančių ligonių gydymas moksifloksacino infuziniu tirpalu buvo pakeistas gydymu moksifloksacino plėvele dengtomis tabletėmis per 4 paras;
- Odos ir minkštųjų audinių infekcinės ligos: 7–21 paros.
Daugumai odos ir minkštųjų audinių infekcijomis sergančių ligonių gydymas buvo pakeistas moksifloksacino plėvele dengtomis tabletėmis per 6 paras.
Būtina užbaigti visą gydymo kursą net ir tuo atveju, jeigu po kelių gydymo parų savijauta pagerėja. Jei Moflaxa baigsite vartoti per anksti, infekcija gali atsinaujinti, Jūsų būklė gali pablogėti, be to, Jūsų infekcinę ligą sukėlusios bakterijos gali tapti atsparios Moflaxa.
Rekomenduojamos dozės ir gydymo trukmės viršyti negalima (žr. 2 skyriaus „Kas žinotina prieš vartojant Moflaxa“ poskyrį „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Ką daryti pavartojus per didelę Moflaxa dozę?
Jeigu per parą išgersite daugiau negu vieną tabletę, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Jeigu įmanoma, kartu pasiimkite likusias tabletes, pakuotę bei šį pakuotės lapelį, kad gydytojui arba vaistininkui galėtumėte parodyti, ko išgėrėte.
Pamiršus pavartoti Moflaxa
Jeigu įprastu laiku pamiršote išgerti tabletę, ją išgerkite tą pačią dieną tuoj pat, kai tik prisiminsite. Jeigu tą pačią dieną jos neišgersite, kitą dieną gerkite įprastinę dozę, t. y. vieną tabletę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu abejojate, ką daryti, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Nustojus vartoti Moflaxa
Jei vaistą nustosite vartoti per anksti, infekcinė liga gali būti ne visiškai išgydyta. Jei norite nutraukti tablečių vartojimą nebaigę gydymo kurso, pasitarkite su gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Toliau išvardytas šalutinis poveikis, pastebėtas gydymo moksifloksacinu metu.
Dažnas šalutinis poveikis: gali atsirasti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių
- Infekcijos, sukeltos atsparių bakterijų arba grybelių, pvz., burnos arba makšties infekcija, sukelta balkšvagrybių (pienligė)
- Galvos skausmas
- Svaigulys
- Širdies ritmo (EKG) pokytis pacientams, kurių kraujyje mažas kalio kiekis (žr. 2 skyrių „Kas žinotina prieš vartojant Moflaxa“)
- Šleikštulys (pykinimas)
- Vėmimas
- Skrandžio ir pilvo skausmas
- Viduriavimas
- Specifinių kepenų fermentų (transaminazių) aktyvumo kraujyje padidėjimas
Nedažnas šalutinis poveikis: gali atsirasti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių
- Alerginė reakcija
- Mažas raudonųjų kraujo ląstelių kiekis (mažakraujystė)
- Mažas baltųjų kraujo ląstelių kiekis
- Mažas tam tikrų baltųjų kraujo ląstelių (neutrofilų) kiekis
- Padidėjęs ar sumažėjęs tam tikrų kraujo ląstelių, reikalingų kraujui krešėti, kiekis
- Padidėjęs tam tikrų baltųjų kraujo ląstelių (eozinofilų) kiekis
- Susilpnėjęs kraujo krešėjimas
- Padidėjęs lipidų (riebalų) kiekis kraujyje
- Nerimo, nenustygstamumo ar baimingo susijaudinimo pojūtis
- Peršėjimo (dilgčiojimo ir badymo) ir (arba) tirpimo pojūtis
- Skonio pojūčio pokytis (labai retais atvejais skonio pojūtis išnyksta)
- Minčių susipainiojimo ir dezorientacijos pojūtis
- Miego sutrikimai (pvz., nemiga ar mieguistumas)
- Drebulys
- Svaigulio (sukimosi ar kritimo) pojūtis
- Regos sutrikimas (įskaitant matomo vaizdo dvejinimąsi ar neryškumą)
- Širdies ritmo (EKG) pokytis, juntamas stiprus širdies plakimas (palpitacija), neritmiškas ir dažnas širdies plakimas, sunkus širdies ritmo sutrikimas, krūtinės skausmas (krūtinės angina) (žr. 2 skyrių „Kas žinotina prieš vartojant Moflaxa“)
- Kraujagyslių išsiplėtimas (paraudimas)
- Kvėpavimo pasunkėjimas (įskaitant astminę būklę)
- Apetito pablogėjimas ir suvartojamo maisto kiekio sumažėjimas
- Pilvo pūtimas ir vidurių užkietėjimas
- Nemalonus pojūtis pilve (nevirškinimas arba rėmuo)
- Skrandžio uždegimas
- Specifinio virškinimo fermento (amilazės) aktyvumo kraujyje padidėjimas
- Kepenų funkcijos sutrikimas (įskaitant specifinio kepenų fermento (laktatdehidrogenazės) aktyvumo padidėjimą kraujyje), bilirubino kiekio padidėjimas kraujyje, specifinių kepenų fermentų (gama gliutamiltransferazės, šarminės fosfatazės) aktyvumo padidėjimas kraujyje
- Niežėjimas, išbėrimas, odos dilgėlinė, odos sausumas
- Sąnarių skausmas, raumenų skausmas
- Dehidracija
- Bloga savijauta (paprastai silpnumas ir nuovargis), maudimas ir skausmas, pvz., nugaros, krūtinės, pilvo ar galūnių
- Prakaitavimas
Retas šalutinis poveikis: gali atsirasti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių
- Sunki, staigi alerginė reakcija, įskaitant labai retą gyvybei pavojingą šoką (pvz., kvėpavimo pasunkėjimas, kraujospūdžio sumažėjimas, dažnas širdies plakimas), patinimas (įskaitant gyvybei pavojingą kvėpavimo takų patinimą)
- Sunkus viduriavimas, kai išmatose būna kraujo ir (arba) gleivių (su antibiotikų vartojimu susijęs kolitas, įskaitant pseudomembraninį kolitą), galintis sukelti gyvybei pavojingų komplikacijų
- Gelta (akių baltymų ar odos pageltimas), kepenų uždegimas
- Sausgyslės skausmas ir patinimas (sausgyslės uždegimas)
- Padidėjęs cukraus kiekis kraujyje
- Padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje
- Ypač stiprus emocionalumas
- Depresija (labai retais atvejais ji gali sukelti kenkimą sau, pvz., gali atsirasti idėjų (minčių) apie savižudybę ar pacientas gali bandyti žudytis)
- Haliucinacijos
- Odos pojūčių sutrikimas
- Uoslės pokytis (įskaitant uoslės išnykimą)
- Neįprasti sapnai
- Pusiausvyros ir koordinacijos sutrikimas (sukelta svaigulio)
- Traukuliai
- Gebėjimo susikaupti sutrikimas
- Kalbos sutrikimas
- Dalinis arba visiškas atminties praradimas
- Su nervų sistema susiję sutrikimai, pvz., skausmas, deginimas, dilgčiojimas, tirpimas ir (arba) silpnumas galūnėse
- Spengimas ar garsai ausyse, klausos sutrikimas, įskaitant kurtumą (paprastai laikinas)
- Nenormalus dažnas širdies plakimas, alpulys (žr. 2 skyrių „Kas žinotina prieš vartojant Moflaxa“)
- Didelis arba mažas kraujospūdis
- Rijimo pasunkėjimas
- Burnos uždegimas
- Raumenų mėšlungis arba trūkčiojimas
- Raumenų silpnumas
- Inkstų sutrikimas, įskaitant specifinių inkstų funkcijos laboratorinių rodmenų (pvz., karbamido, kreatinino) kiekio padidėjimą, inkstų nepakankamumas
- Patinimas (plaštakų, pėdų, kulkšnių, lūpų, burnos ar gerklės)
Labai retas šalutinis poveikis: gali atsirasti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių
- Sunkus kepenų uždegimas, galintis sukelti gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą (įskaitant mirtinus atvejus)
- Odos ir gleivinės pokyčiai (skausmingos burnos, nosies, varpos ar makšties pūslės), kurie kartais pavojingi gyvybei (Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė)
- Sausgyslės plyšimas
- Sustiprėjęs kraujo krešėjimas, reikšmingas tam tikrų baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas (agranulocitozė)
- Asmenybės pojūčio netekimas (nebuvimas savimi)
- Psichikos sutrikimas (jis gali sukelti kenkimą sau, pvz., gali atsirasti idėjų (minčių) apie savižudybę ar pacientas gali bandyti žudytis)
- Laikinas apakimas
- Odos jautrumo padidėjimas
- Širdies ritmo sutrikimas, gyvybei pavojingas nereguliarus širdies ritmas, širdies plakimo sustojimas (žr. 2 skyrių „Kas žinotina prieš vartojant Moflaxa“)
- Sąnarių uždegimas
- Raumenų kietumas
- Generalizuotos miastenijos simptomų pasunkėjimas (nenormalus raumenų nuovargis, sukeliantis silpnumą ir (retais atvejais) paralyžių)
Be to, vartojant kitokių chinolonų grupės antibiotikų, retais atvejais pasireiškė ir toliau išvardytas šalutinis poveikis, kuris galbūt gali atsirasti ir vartojant Moflaxa.
- Natrio kiekio padidėjimas kraujyje
- Kalcio kiekio padidėjimas kraujyje
- Tam tikrų raudonųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas (hemolizinė mažakraujystė)
- Raumenų reakcija su raumenų ląstelių pažeidimu
- Padidėjęs odos jautrumas saulės šviesai ar ultravioletiniams spinduliams
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Moflaxa
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ ir lizdinės plokštelės po „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Šio vaistinio preparato laikymui specialių temperatūros sąlygų nereikalaujama.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Moflaxa sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra moksifloksacinas. Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 400 mg moksifloksacino (hidrochlorido pavidalu).
Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska ir magnio stearatas (tabletės šerdis) bei hipromeliozė 6 mPa•s, makrogolis 4000, titano dioksidas (E171) ir raudonasis geležies oksidas (E172) (tabletės plėvelė).
Moflaxa išvaizda ir kiekis pakuotėje
Plėvele dengtos tabletės yra tamsiai rožinės, abipus išgaubos, kapsulės formos, jų ilgis 15,9 mm – 16,6 mm, storis 5,8 mm – 7,0 mm.
Moflaxa tiekiamas lizdinėmis plokštelėmis. Dėžutėje yra 5, 7, 10, 14, 25, 28, 30, 50, 70, 80, 100 arba 120 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Moksifloksacinas |
Vaisto stiprumas | 400mg |
Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/14/3566 |
Registratorius | KRKA, d.d., Novo mesto, Slovėnija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2014.05.26 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Moflaxa 400 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 400 mg moksifloksacino (hidrochlorido pavidalu).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Plėvele dengtos tabletės yra tamsiai rožinės, abipus išgaubos, kapsulės formos, jų ilgis 15,9 mm – 16,6 mm, storis 5,8 mm – 7,0 mm.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Moflaxa 400 mg plėvele dengtos tabletės skirtos 18 metų ir vyresnių pacientų toliau išvardytų moksifloksacinui jautrių bakterijų sukeltų infekcinių ligų gydymui (žr. 4.4, 4.8 ir 5.1 skyrius). Moksifloksaciną reikia vartoti tik tais atvejais, jei manoma, kad šių infekcinių ligų pradiniam gydymui netinka įprastai rekomenduojami antibakteriniai preparatai, arba jei gydymas šiais antibakteriniais preparatais buvo nesėkmingas.
- Ūminis bakterinis sinusitas (tinkamai diagnozuotas).
- Lėtinis paūmėjęs bronchitas (tinkamai diagnozuotas).
- Bendruomenėje įgyta pneumonija, išskyrus sunkius atvejus.
- Lengvo arba vidutinio sunkumo dubens organų uždegiminė liga (t.y. viršutinių moters lytinių takų infekcinės ligos, įskaitant salpingitą ir endometritą) be susijusio kiaušintakių ir kiaušidžių ar dubens absceso.
Lengvo arba vidutinio sunkumo dubens uždegiminėms ligoms gydyti nerekomenduojama vartoti vien Moflaxa 400 mg plėvele dengtų tablečių. Dėl didėjančio Neisseria gonorrhoeae atsparumo moksifloksacinui kartu rekomenduojama vartoti ir kitą tinkamą antibakterinį vaistinį preparatą (pvz., cefalosporiną), išskyrus tuos atvejus, kai galima atmesti moksifloksacinui atsparios Neisseria gonorrhoeae galimybę (žr. 4.4 ir 5.1 skyrius).
Be to, Moflaxa 400 mg plėvele dengtos tabletės gali būti vartojamos gydymo kursui užbaigti pacientams, kurių būklė pagerėjo pradinio gydymo į veną vartojamu moksifloksacinu metu, jei yra toliau išvardytos indikacijos.
- Bendruomenėje įgyta pneumonija.
- Komplikuotos odos ir jos darinių infekcinės ligos.
Moflaxa 400 mg plėvele dengtų tablečių negalima vartoti bet kokio tipo odos ir jos darinių komplikuotų infekcinių ligų ar sunkios bendruomenėje įgytos pneumonijos gydymui pradėti.
Reikia atsižvelgti į oficialias tinkamo antibakterinių preparatų vartojimo rekomendacijas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Rekomenduojama dozė yra viena 400 mg plėvele dengta tabletė kartą per parą.
Pacientai, kurių inkstų arba kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas, vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas arba kurie nuolat gydomi dializėmis, pvz., kuriems taikoma hemodializė arba nuolatinė ambulatorinė pilvaplėvės dializė, dozės keisti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Duomenų apie pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nepakanka (žr. 4.3 skyrių).
Senyvi pacientai ir kitokių specifinių grupių pacientai
Senyviems ar mažai sveriantiems pacientams dozės keisti nereikia.
Vaikų populiacija
Vaikų ir paauglių (< 18 metų) moksifloksacinu gydyti negalima. Moksifloksacino saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams neištirti (žr. 4.3 skyrių).
Vartojimo metodas
Moflaxa 400 mg tabletes reikia nuryti nepažeistas, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio, neatsižvelgiant į valgymo laiką.
Gydymo trukmė
Moflaxa 400 mg plėvele dengtų tablečių rekomenduojama vartojimo trukmė yra tokia:
- lėtinio bronchito paūmėjimui gydyti - 5–10 parų;
- bendruomenėje įgytai pneumonijai gydyti - 10 parų;
- ūminiam bakteriniam sinusitui gydyti - 7 paros;
- lengvo arba vidutinio sunkumo dubens uždegiminei ligai gydyti - 14 parų.
Klinikinių tyrimų metu Moflaxa 400 mg plėvele dengtų tablečių buvo vartojama ne ilgiau kaip 14 parų.
Nuoseklus gydymas (po gydymo į veną vartojamu vaistiniu preparatu pradedant gydymą geriamuoju vaistiniu preparatu)
Klinikinių tyrimų metu taikant nuoseklų gydymą, gydymas į veną vartojamu vaistiniu preparatu daugumai pacientų buvo pakeistas gydymu per burną vartojamu vaistiniu preparatu per 4 paras (gydant bendruomenėje įgytą pneumoniją) arba per 6 paras (gydant komplikuotas odos ir jos darinių infekcines ligas). Bendra rekomenduojama bendruomenėje įgytos pneumonijos gydymo į veną leidžiamais ir per burną vartojamais vaistiniais preparatais trukmė yra 7–14 parų, komplikuotų odos ir jos darinių infekcinių ligų – 7–21 para.
Rekomenduojamos dozės (400 mg kartą per parą) ir gydymo pagal indikacijas trukmės viršyti negalima.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas moksifloksacinui, kitokiems chinolonams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Nėštumo ir žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių).
- Jaunesni nei 18 metų amžiaus pacientai.
- Buvusi su chinolonų vartojimu susijusi sausgyslių liga ar sutrikimas.
Ir ikiklinikinių, ir klinikinių tyrimų metu po moksifloksacino pavartojimo buvo širdies elektrofiziologinių pokyčių, pasireiškiančių QT intervalo pailgėjimu, atvejų, todėl dėl saugumo moksifloksacino vartoti negalima, jeigu:
- yra įgimtas ar dokumentuotas įgytas QT intervalo pailgėjimas;
- yra elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, ypač nekoreguota hipokalemija;
- yra kliniškai reikšminga bradikardija;
- yra kliniškai reikšmingas širdies nepakankamumas, susijęs su kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos sumažėjimu;
- buvo pasireiškusi simptominė aritmija.
Moksifloksacino draudžiama vartoti, jei pacientas vartoja vaistinių preparatų, ilginančių QT intervalą (žr. 4.5 skyrių).
Kadangi klinikinių duomenų yra mažai, moksifloksacinu negalima gydyti pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi (Child Pugh C) arba kurių kraujyje transaminazių aktyvumas >5 kartus didesnis už viršutinę normos ribą.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Vertinant gydymo moksifloksacinu naudą, ypač gydant lengvas infekcines ligas, būtina atsižvelgti į šiame skyriuje pateikiamą informaciją.
QTc intervalo pailgėjimas ir galimai su QTc intervalo pailgėjimu susijusios klinikinės būklės.
Nustatyta, kad moksifloksacinas pailgina kai kurių pacientų elektrokardiogramos QTc intervalą. Išanalizavus elektrokardiogramas, darytas klinikinių tyrimų programos metu, nustatyta, jog QTc intervalas pailgėjo 6 (±26) msek (1,4%, palyginti su pradiniu rodmeniu). Nustatyta tendencija, kad, palyginti su vyrais, moterų pradinis QT intervalas būna ilgesnis, todėl jos gali būti jautresnės QT intervalą didinančių vaistinių preparatų poveikiui. Senyvi pacientai taip pat gali būti jautresni su vaistiniais preparatais susijusiam poveikiui QT intervalui.
Vaistinių preparatų, mažinančių kalio kiekį organizme, moksifloksacinu gydomiems pacientams reikia vartoti atsargiai (taip pat žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).
Pacientus (ypač moteris ir senyvus pacientus), kuriems yra nuolatinė proaritminė būklė, pvz., ūminė miokardo išemija ar QT intervalo pailgėjimas, moksifloksacinu reikia gydyti atsargiai, kadangi gali padidėti skilvelinės aritmijos, įskaitant polimorfinę paroksizminę tachikardiją (torsade de pointes), ir širdies sustojimo rizika (žr. 4.3 skyrių). Didėjant vaistinio preparato kiekiui kraujyje, QT intervalas gali labiau pailgėti, todėl rekomenduojamos dozės viršyti negalima.
Jei gydymo metu atsiranda širdies aritmijos požymių, reikia nutraukti gydymą ir atlikti elektrokardiogramą (EKG).
Padidėjusio jautrumo ir alerginės reakcijos
Fluorochinolonų vartojusiems pacientams buvo padidėjusio jautrumo ir alerginių reakcijų atvejų (taip pat ir po pirmos moksifloksacino dozės pavartojimo). Anafilaksinė reakcija gali progresuoti į gyvybei pavojingą šoką, kartais net ir po pirmosios dozės pavartojimo. Tokiais atvejais būtina nutraukti gydymą moksifloksacinu ir pradėti tinkamą gydymą (pvz., šoko gydymą).
Sunkūs kepenų sutrikimai
Moksifloksacino vartojusiems pacientams buvo žaibinio hepatito, galinčio sukelti kepenų nepakankamumą (įskaitant mirtiną), atvejų (žr. 4.8 skyrių). Pacientus reikia įspėti, kad, atsiradus žaibinės kepenų ligos požymių ir simptomų, pvz., greitai stiprėjant su gelta susijusiam silpnumui, patamsėjus šlapimui, atsiradus polinkiui kraujuoti ar hepatinei encefalopatijai, prieš gydymo tęsimą būtina pasitarti su gydytoju.
Jeigu atsiranda kepenų funkcijos sutrikimo požymių, reikia atlikti kepenų funkcijos testus ir tyrimus.
Sunkios pūslinės odos reakcijos
Moksifloksacino vartojusiems pacientams buvo pūslinių odos reakcijų, panašių į Stevens-Johnson sindromą ar toksinę epidermio nekrolizę, atvejų (žr. 4.8 skyrių). Pacientams reikia patarti, kad, atsiradus odos ir (arba) gleivinės reakcijų, prieš tęsdami gydymą nedelsdami kreiptųsi į savo gydytoją.
Pacientai, kuriems yra padidėjusi traukulių rizika
Žinoma, jog chinolonai gali sukelti traukulius, todėl pacientus, kuriems yra centrinės nervų sistemos (CNS) sutrikimų ar kitų rizikos veiksnių, dėl kurių gali prasidėti traukuliai arba sumažėti jų slenkstis, šiuo vaistiniu preparatu reikia gydyti atsargiai. Atsiradus traukuliams, būtina nutraukti gydymą moksifloksacinu ir imtis atitinkamų priemonių.
Periferinė neuropatija
Pacientams, vartojantiems chinolonų, įskaitant moksifloksaciną, buvo sensorinės arba sensomotorinės polineuropatijos, sukeliančios parasteziją, hipoesteziją, dizesteziją ar silpnumą, atvejų. Moksifloksacinu gydomiems pacientams reikia patarti, kad, atsiradus neuropatijos simptomų, pvz., skausmui, deginimui, dilgčiojimui, nutirpimui ar silpnumui (žr. 4.8 skyrių), prieš tęsdami gydymą apie tai informuotų savo gydytoją.
Psichikos reakcijos
Po pirmos chinolonų, įskaitant moksifloksaciną, dozės pavartojimo gali atsirasti psichikos reakcijų. Labai retais atvejais depresija ar psichozinės reakcijos progresavo ir atsirado minčių apie savižudybę bei pasireiškė save žalojantis elgesys, pvz., bandymas nusižudyti (žr. 4.8 skyrių). Jei pacientui pasireiškia tokių reakcijų, būtina nutraukti gydymą moksifloksacinu ir imtis atitinkamų priemonių. Jeigu moksifloksacinu gydomi pacientai, sergantys psichoze ar sirgę psichikos liga, rekomenduojama imtis atsargumo priemonių.
Su antibiotikais susijęs viduriavimas, įskaitant kolitą
Buvo pranešimų apie su plataus spektro antibiotikų, įskaitant moksifloksaciną, vartojimu susijusį su antibiotikais susijusį viduriavimą (ASV) ir su antibiotikais susijusį kolitą (ASK), įskaitant pseudomembraninį kolitą ir su Clostridium difficile susijusį viduriavimą, kurių sunkumas gali svyruoti nuo lengvo viduriavimo iki mirtino kolito. Dėl šios priežasties moksifloksacino vartojimo metu arba po jo prasidėjus sunkiam viduriavimui, nustatant diagnozę svarbu apsvarstyti minėtų sutrikimų galimybę. Įtarus ar patvirtinus ASV ar ASK diagnozę, reikia nutraukti gydymą antibakteriniais preparatais, įskaitant moksifloksaciną, ir nedelsiant pradėti tinkamą gydymą. Be to, siekiant sumažinti infekcijos perdavimo riziką, turi būti imtasi tinkamų infekcijos kontrolės priemonių. Pacientams, kuriems pasireiškia sunkus viduriavimas, negalima vartoti peristaltiką slopinančių vaistinių preparatų.
Generalizuota miastenija sergantys pacientai
Generalizuota miastenija sergantys pacientai moksifloksaciną turi vartoti atsargiai, nes simptomai gali pasunkėti.
Sausgyslių uždegimas, sausgyslių plyšimas
Gydymo chinolonais, įskaitant moksifloksaciną, metu jau per pirmąsias 48 valandas po gydymo pradžios ir net iki kelių mėnesių po jo nutraukimo gali pasireikšti sausgyslių (ypač Achilo sausgyslės) uždegimas ir plyšimas, kartais jis būna abipusis. Tendinito ir sausgyslių plyšimo rizika yra didesnė senyviems arba kortikosteroidų vartojantiems žmonėms. Atsiradus pirmųjų skausmo ar uždegimo požymių, pacientai turi nutraukti gydymą moksifloksacinu, nejudinti pažeistos (-ų) galūnės (-ių) ir nedelsdami kreiptis į savo gydytoją, kad jis pradėtų atitinkamą pažeistos sausgyslės gydymą (pvz., atliktų imobilizavimą) (žr. 4.3 ir 4.8 skyrius).
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kurie negali gerti pakankamai skysčių, moksifloksacino reikia vartoti atsargiai, kadangi dėl dehidratacijos gali didėti inkstų nepakankamumo rizika.
Regėjimo sutrikimai
Jeigu sutrinka regėjimas ar atsiranda kitoks poveikis akims, būtina nedelsiant kreiptis į akių gydytoją (žr. 4.7 ir 4.8 skyrius).
Padidėjusio jautrumo šviesai reakcijų prevencija
Nustatyta, kad chinolonai gali sukelti padidėjusio jautrumo šviesai reakciją, tačiau tyrimais įrodyta, kad vartojant moksifloksacino, jautrumo šviesai padidėjimo rizika yra mažesnė. Nepaisant to, moksifloksacino vartojantiems pacientams reikia patarti gydymo metu vengti ultravioletinių spindulių, stiprios saulės šviesos ar (ir) ilgo buvimo saulėje.
Pacientai, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas
Pacientams, kuriems arba kurių giminaičiams yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, chinolonų vartojimo metu yra hemolizinės reakcijos pasireiškimo rizika, todėl juos moksifloksacinu reikia gydyti atsargiai.
Pacientės, sergančios dubens uždegimine liga
Pacienčių, sergančių komplikuota dubens uždegimine liga (pvz., susijusia su kiaušintakių ir kiaušidžių ar dubens abscesu), kurioms yra būtinas gydymas į veną leidžiamais vaistiniais preparatais, nerekomenduojama gydyti Moflaxa 400 mg plėvele dengtomis tabletėmis.
Dubens uždegiminę ligą gali sukelti fluorochinolonui atspari Neisseria gonorrhoeae. Todėl tokiais atvejais empiriniam gydymui moksifloksaciną reikia vartoti kartu su kitu tinkamu antibiotiku (pvz., cefalosporinu), nebent galima atmesti moksifloksacinui atsparios Neisseria gonorrhoeae infekcijos galimybę. Jei po 3 gydymo dienų klinikinė būklė nepagerėja, reikia iš naujo apsvarstyti gydymą.
Pacientai, sergantys specifinėmis komplikuotomis odos ir jos darinių infekcinėmis ligomis
Klinikinis į veną vartojamo moksifloksacino veiksmingumas, gydant sunkaus nudegimo sukeltą infekciją, fascijitą ar diabetinės pėdos infekciją su osteomielitu, netirtas.
Įtaka biologinių testų rezultatams
Paėmus mėginius pacientams, šiuo metu vartojantiems moksifloksacino, Mycobacterium padermių tyrimo rezultatai gali būti tariamai neigiami, kadangi medikamentas slopina šių bakterijų augimą.
Pacientai, sergantys MRSA sukeltomis infekcinėmis ligomis
Moksifloksacinu nerekomenduojama gydyti meticilinui atsparaus Staphylococcus aureus (MRSA) sukeltų infekcinių ligų. Įtarus ar patvirtinus MRSA sukeltos infekcijos diagnozę, reikia pradėti gydymą tinkamu antibakteriniu vaistiniu preparatu (žr. 5.1 skyrių).
Vaikų populiacija
Moksifloksacinas nepalankiai veikia jaunų gyvūnų kremzles (žr. 5.3 skyrių), todėl vaikų ir jaunesnių kaip 18 metų paauglių juo gydyti negalima (žr. 4.4 skyrių).
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Sąveika su vaistiniais preparatais
Jei moksifloksacino vartojama kartu su kitais vaistiniais preparatais, kurie gali pailginti QTc intervalą, negalima atmesti adityvaus QT intervalą ilginančio poveikio. Tai gali padidinti skilvelinės aritmijos, įskaitant polimorfinę paroksizminę tachikardiją (torsades de pointes), riziką, todėl moksifloksacino negalima vartoti kartu su bet kuriuo iš toliau išvardytų vaistinių preparatų (taip pat žr. 4.3 skyrių).
- IA grupės antiaritminiai preparatai (pvz., chinidinas, hidrochinidinas, dizopiramidas).
- III grupės antiaritminiai preparatai (pvz., amjodoronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas).
- Vaistiniai preparatai nuo psichozės (pvz., fenotiazinai, pimozidas, sertindolas, haloperidolis, sultopridas).
- Tricikliai antidepresantai.
- Kai kurie antimikrobiniai preparatai (sakvinaviras, sparfloksacinas, į veną vartojamas eritromicinas, pentamidinas, vaistiniai preparatai nuo maliarijos, ypač halofantrinas).
- Kai kurie antihistamininiai preparatai (terfenadinas, astemizolas, mizolastinas).
- Kiti vaistiniai preparatai (cisapridas, į veną vartojamas vinkaminas, bepridilis, difemanilis).
Pacientams, vartojantiems vaistinių preparatų, galinčių sumažinti kalio kiekį organizme (pvz., Henle kilpoje veikiančių ir tiazidinių diuretikų, vidurių laisvinamųjų preparatų arba klizmų (didelėmis dozėmis), kortikosteroidų, amfotericino B), arba vaistinių preparatų, susijusių su kliniškai reikšminga bradikardija, moksifloksacino reikia vartoti atsargiai.
Tarp preparatų, kurių sudėtyje yra dvivalenčių ar trivalenčių katijonų (pvz., antacidinių preparatų, kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio, didanozino tablečių, sukralfato arba preparatų, kuriuose yra geležies ar cinko), ir moksifloksacino vartojimo būtina daryti maždaug 6 val. pertrauką.
Aktyvintoji anglis labai slopino kartu išgertos 400 mg moksifloksacino dozės absorbciją ir daugiau negu 80% sumažino biologinį prieinamumą. Vadinasi, kartu šių vaistinių preparatų vartoti nerekomenduojama, išskyrus atvejus, kada gydomas perdozavimas (žr. 4.9 skyrių).
Sveikų savanorių, vartojusių kartotines moksifloksacino ir digoksino dozes, kraujyje digoksino Cmax padidėjo maždaug 30%, tačiau plotas po koncentracijos kreive (AUC) ir mažiausia koncentracija kraujyje nekito. Moksifloksacino vartojant su digoksinu, atsargumo priemonių imtis nereikia.
Tyrimais, kurių metu cukriniu diabetu sergantys savanoriai vartojo geriamųjų moksifloksacino preparatų ir glibenklamido, nustatyta, kad didžiausia glibenklamido koncentracija kraujo plazmoje sumažėjo maždaug 21%. Vartojant moksifloksacino ir glibenklamido, teoriškai galima silpna laikina hiperglikemija, tačiau dėl tokio glibenklamido farmakokinetikos pokyčio jo farmakodinamika (poveikis gliukozės ir insulino kiekiui kraujyje) nekito. Kliniškai reikšmingos moksifloksacino ir glibenklamido sąveikos tyrimų metu nepasireiškė.
Tarptautinio normalizuoto santykio (TNS) pokytis
Gauta pranešimų apie daug atvejų, kai pacientams, vartojantiems antibakterinių preparatų, ypač fluorochinolonų, makrolidų, tetraciklinų, kotrimoksazolo ar tam tikrų cefalosporinų, sustiprėjo geriamųjų antikoaguliantų sukeliamas poveikis. Tokios sąveikos rizikos veiksniai yra infekcija, uždegimas, paciento amžius ir bendroji būklė. Tokiomis aplinkybėmis nustatyti, ar TNS pakito dėl infekcijos, ar dėl gydymo, yra sunku. Dėl atsargumo reikia dažniau tirti TNS. Prireikus galima atitinkamai keisti geriamojo antikoagulianto dozę.
Klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad moksifloksacino ir kartu vartojamų ranitidino, probenecido, geriamųjų kontraceptikų, kalcio papildų, parenteraliniu būdu vartojamo morfino, teofilino, ciklosporino ar itrakonazolo, sąveikos nebūna.
Šiuos rezultatus patvirtino ir in vitro atliktų tyrimų su žmogaus citochromo P 450 fermentais duomenys. Remiantis tyrimų rezultatais, galima teigti, jog su citochromo P 450 fermentų sistema susijusi metabolinė sąveika nėra tikėtina.
Sąveika su maistu
Kliniškai reikšmingos moksifloksacino ir maisto, įskaitant pieno produktus, sąveikos nepasireiškia.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Ar saugu moksifloksacinu gydyti nėščias moteris, netirta. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Kokia rizika galima žmogui, nežinoma. Dėl eksperimentais patvirtintos fluorochinolonų sukeliamos nesubrendusių gyvūnų kūno svorį laikančių sąnarių kremzlių pažeidimo rizikos ir dėl laikinos sąnarių pažaidos, pasireiškusios kai kurių fluorochinolonų vartojantiems vaikams, nėštumo metu moksifloksacino vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).
Žindymas
Duomenų apie moksifloksacino vartojimą žindymo laikotarpiu nėra. Ikiklinikinių tyrimų duomenys rodo, kad mažas moksifloksacino kiekis patenka į motinos pieną. Kadangi duomenų apie žmones nėra ir eksperimentais yra patvirtinta, kad fluorochinolonai sukelia nesubrendusių gyvūnų kūno svorį laikančių sąnarių kremzlių pažeidimo riziką, žindymo laikotarpiu moksifloksacino vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).
Vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais žalingo poveikio vaisingumui nerodo (žr. 5.3 skyrių).
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Moksifloksacino poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus netirtas. Vis dėlto fluorochinolonai, įskaitant moksifloksaciną, dėl poveikio centrinei nervų sistemai (CNS), pvz., svaigulio, ūminio laikino apakimo (žr. 4.8 skyrių) ar ūminio ir laikino sąmonės netekimo (apalpimo, žr. 4.8 skyrių) gali trikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, todėl pacientus būtina įspėti, kad prieš vairuodami ir valdydami mechanizmus įsitikintų, kaip juos veikia moksifloksacinas.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Toliau išvardytos pagal dažnį suskirstytos nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios visų klinikinių tyrimų metu pacientams, vartojusiems 400 mg moksifloksacino paros dozę (tiriamieji vartojo geriamųjų vaistinių preparatų arba jais buvo keičiamas gydymas į veną leidžiamais vaistiniais preparatais).
Visų nepageidaujamų reakcijų, išskyrus pykinimą ir viduriavimą, dažnis buvo mažesnis nei 3%.
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujami poveikiai yra pateikiami mažėjančio sunkumo tvarka. Dažniai apibūdinami taip:
- labai dažnas (≥ 1/10);
- dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10);
- nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100);
- retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000);
- labai retas (< 1/10 000);
- nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
|
Dažni |
Nedažni |
Reti |
Labai reti |
Infekcijos ir infestacijos |
Atsparių bakterijų arba grybelių superinfekcija, pvz., burnos ir makšties kandidozė |
|
|
|
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
|
Anemija, leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, trombocitozė, eozinofilija, protrombino laiko pailgėjimas ir TNS padidėjimas |
|
Protrombino kiekio padidėjimas ir TNS sumažėjimas, agranulocitozė |
Imuninės sistemos sutrikimai |
|
Alerginė reakcija (žr. 4.4 skyrių) |
Anafilaksinė reakcija, įskaitant labai retą gyvybei pavojingą šoką (žr. 4.4 skyrių), alerginė edema ir angioneurozinė edema (įskaitant gyvybei pavojingą gerklų edemą, žr. 4.4 skyrių) |
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
|
Hiperlipidemija |
Hiperglikemija, hiperurikemija |
|
Psichikos sutrikimai |
|
Nerimo reakcijos, per didelis psichomotorinis aktyvumas ar susijaudinimas |
Emocijų labilumas, depresija (labai retais atvejais gali pasireikšti save žalojantis elgesys, pvz., idėjos (mintys) apie savižudybę ar bandymai žudytis, žr. 4.4 skyrių), haliucinacijos |
Depersonalizacija, psichozinės reakcijos (gali pasireikšti save žalojantis elgesys, pvz., idėjos (mintys) apie savižudybę ar bandymai žudytis, žr. 4.4 skyrių) |
Nervų sistemos sutrikimai |
Galvos skausmas, svaigulys |
Parestezija, dizestezija, skonio pojūčio sutrikimai (įskaitant labai retus ageuzijos atvejus), sumišimas, dezorientacija, miego sutrikimai (daugiausiai nemiga), tremoras, svaigimas (vertigo), somnolencija |
Hipoestezija, kvapų jutimo sutrikimas (įskaitant anosmiją), nenormalūs sapnai, koordinacijos sutrikimas (įskaitant eisenos sutrikimą, ypač dėl svaigulio ar svaigimo), traukuliai, įskaitant grand mal (žr. 4.4 skyrių), dėmesio sutrikimas, kalbos sutrikimas, amnezija, periferinė neuropatija ir polineuropatija |
Hiperestezija |
Akių sutrikimai |
|
Regos sutrikimas, įskaitant diplopiją ir daiktų matymą lyg per miglą (daugiausiai dėl CNS reakcijų) (žr. 4.4 skyrių) |
|
Laikinas apakimas (daugiausiai dėl CNS reakcijų, žr. 4.4 ir 4.7 skyrius) |
Ausų ir labirintų sutrikimai |
|
|
Ūžesys (tinnitus), klausos sutrikimas, įskaitant kurtumą (paprastai laikinas) |
|
Širdies sutrikimai |
QT intervalo pailgėjimas pacientams, kuriems yra hipokalemija (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius) |
QT pailgėjimas (žr. 4.4 skyrių), palpitacija, tachikardija, prieširdžių virpėjimas, krūtinės angina |
Su tachikardija susijusi skilvelinė aritmija, apalpimas (t.y. ūminis ir trumpalaikis sąmonės netekimas) |
Nespecifinės aritmijos, polimorfinė paroksizminė skilvelinė tachikardija (torsade de pointes) (žr. 4.4 skyrių), širdies sustojimas (žr. 4.4 skyrių) |
Kraujagyslių sutrikimai |
|
Kraujagyslių išsiplėtimas |
Hipertenzija, hipotenzija |
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
|
Dusulys (įskaitant astminę būklę) |
|
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
Pykinimas, vėmimas, virškinimo trakto ir pilvo skausmas, viduriavimas |
Sumažėjęs apetitas ir vartojamo maisto kiekis, vidurių užkietėjimas, dispepsija, vidurių pūtimas, gastritas, amilazės aktyvumo padidėjimas |
Disfagija, stomatitas, su antibiotikų vartojimu susijęs kolitas (įskaitant pseudomembraninį kolitą, kuris labai retais atvejais būna susijęs su gyvybei pavojingomis komplikacijomis, žr. 4.4 skyrių) |
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
Transaminazių aktyvumo padidėjimas |
Kepenų funkcijos pažaida (įskaitant laktatdehidrogenazės aktyvumo padidėjimą), bilirubino kiekio padidėjimas, g-gliu-tamiltransferazės aktyvumo padidėjimas, šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas kraujyje |
Gelta, hepatitas (daugiausiai cholestazinis) |
Žaibinis hepatitas, galintis sukelti gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą (įskaitant mirtinus atvejus, žr. 4.4 skyrių) |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
|
Niežėjimas, išbėrimas, dilgėlinė, odos sausmė |
|
Pūslinė odos reakcija, pvz., Stevens-Johnson sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė (galimai pavojinga gyvybei, žr. 4.4 skyrių) |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
|
Artralgija, mialgija |
Tendinitas (žr. 4.4 skyrių), raumenų mėšlungis, raumenų trūkčiojimas, raumenų silpnumas |
Sausgyslių plyšimas (žr. 4.4 skyrių), artritas, raumenų rigidiškumas, generalizuotos miastenijos simptomų pasunkėjimas (žr. 4.4 skyrių) |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
|
Dehidracija |
Inkstų funkcijos sutrikimas (įskaitant šlapalo ir kreatinino kiekio padidėjimą kraujyje), inkstų nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių) |
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
Bloga savijauta (daugiausia astenija arba nuovargis), skausminė būklė (įskaitant nugaros, krūtinės, dubens bei galūnių skausmą), prakaitavimas |
Edema |
|
Vartojant kitokių fluorochinolonų, labai retais atvejais pasireiškė ir toliau išvardytas poveikis, kurį tikriausiai gali sukelti ir moksifloksacinas: hipernatremija, hiperkalcemija, hemolizinė anemija, rabdomiolizė, padidėjusio jautrumo šviesai reakcija (žr. 4.4 skyrių).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Specifinio atsitiktinio perdozavimo gydymo rekomendacijų nėra. Perdozavus vaistinio preparato, reikia pradėti simptominį gydymą. Dėl QTc intervalo pailgėjimo galimybės būtina nuolat stebėti EKG. 400 mg moksifloksacino išgėrus kartu su aktyvintąja anglimi, biologinis prieinamumas sumažėjo daugiau kaip 80%. Ankstyvuoju išgerto moksifloksacino absorbcijos laikotarpiu pavartota aktyvintoji anglis gali neleisti dideliam vaistinio preparato kiekiui patekti į sisteminę kraujotaką.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - sistemiškai veikiantys antibakteriniai vaistiniai preparatai, fluorochinolonai, ATC kodas - J01MA14.
Veikimo būdas
In vitro moksifloksacinas veikia daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų.
Baktericidinį poveikį moksifloksacinas sukelia slopindamas topoizomerazę II (DNR girazę) ir topoizomerazę IV. Šie fermentai yra būtini bakterijų DNR replikacijai, transkripcijai ir reparacijai. Gauta duomenų, kad didesniam aktyvumui ir mažesniam atsparių gramteigiamų bakterijų mutacijų atsiradimui C8-metoksi- fragmentas, palyginti su C8-H fragmentu, yra svarbesnis. C-7 padėtyje esantis stambus bicikloamino pakaitas trukdo įvykti su NorA arba pmrA genais, randamais kai kuriose gramteigiamose bakterijose, siejamai aktyviajai pernašai iš ląstelės į išorę.
Farmakodinamikos tyrimais įrodyta, kad bakterijų naikinimo greitis priklauso nuo moksifloksacino koncentracijos. Mažiausia baktericidinį poveikį sukelianti koncentracija neperžengia mažiausios slopinamosios koncentracijos (MSK) ribų.
Poveikis žmogaus žarnyno mikroflorai
Moksifloksacino per burną vartojantiems sveikiems savanoriams atsirado tokių žarnyno floros pokyčių: sumažėjo Escherichia coli, Bacillus rūšių, enterokokų rūšių, Klebsiella rūšių bei anaerobų (Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium rūšių, Eubacterium rūšių ir Peptostreptococcus rūšių) bakterijų kiekis. B. fragilis kiekis padidėjo. Per dvi savaites minėtų mikroorganizmų kiekis tapo normalus.
Atsparumo mechanizmas
Mechanizmai, kuriems funkcionuojant mikroorganizmai tampa atsparūs penicilinams, cefalosporinams, aminoglikozidams, makrolidams ir tetraciklinams, moksifloksacino antibakteriniam aktyvumui įtakos nedaro. Vis dėlto bakterijų jautrumas moksifloksacinui gali mažėti dėl kitų mechanizmų, pvz., laidumo barjerų (būdingas Pseudomonas aeruginosa) ar efliukso.
In vitro moksifloksacinui atsparių bakterijų atsiranda laipsniškai, vykstant daugiapakopei topoizomerazės II (DNR girazės) ir topoizomerazės IV tikslinių vietų mutacijai. Gramteigiamuose mikroorganizmuose funkcionuojančio aktyvaus efliukso mechanizmo reikšmė moksifloksacinui yra maža.
Nustatyta, jog tarp moksifloksacino ir kitų fluorochinolonų galimas kryžminis atsparumas. Vis dėlto, kadangi moksifloksacinas panašiai aktyviai slopina kai kurių gramteigiamų mikroorganizmų topoizomerazę II ir topoizomerazę IV, tokios bakterijos gali būti atsparios kitiems chinolonams, bet jautrios moksifloksacinui.
Jautrumo ribos
EUCAST klinikinės moksifloksacino MSK ir disko difuzijos jautrumo ribos (nustatytos 2014.01.01)
Mikroorganizmai |
Jautrumas |
Atsparumas |
Staphylococcus rūšys |
≤ 0,5 mg/l ≥ 24 mm |
> 1 mg/l < 21 mm |
S. pneumoniae |
≤ 0,5 mg/l ≥ 22 mm |
> 0,5 mg/l < 22 mm |
Streptococcus (A, B, C, G grupės) |
≤ 0,5 mg/l ≥ 18 mm |
> 1 mg/l < 15 mm |
H. influenzae |
≤ 0,5 mg/l ≥ 25 mm |
> 0,5 mg/l < 25 mm |
M. catarrhalis |
≤ 0,5 mg/l ≥ 23 mm |
> 0,5 mg/l < 23 mm |
Enterobacteriaceae |
≤ 0,5 mg/l ≥ 20 mm |
> 1 mg/l < 17 mm |
Nuo rūšies nepriklausančios MSK reikšmės* |
≤ 0,5 mg/l |
> 1 mg/l |
* Nuo rūšies nepriklausančios MSK reikšmės buvo nustatytos remiantis daugiausiai farmakodinamikos ir farmakokinetikos tyrimų duomenimis, todėl nuo atskirų mikroorganizmų rūšių MSK reikšmių nepriklauso. Jos tinka tik toms rūšims, kurių MSK nenurodyta, ir netinka toms rūšims, kurių vertinimo kriterijai dar nenustatyti.
Mikrobiologinis jautrumas
Tam tikros rūšies atspariais tapusių mikroorganizmų paplitimas priklausomai nuo geografinės vietos ir laiko gali skirtis, todėl reikia susipažinti su vietine informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias infekcines ligas. Jeigu vietinis mikroorganizmų atsparumas yra toks, kad vaistinio preparato vartojimo nauda bent kai kurių infekcijų atveju yra abejotina, jei reikia, būtina kreiptis į ekspertą patarimo.
Paprastai jautrios rūšys |
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus* (jautrūs meticilinui) Streptococcus agalactiae (B grupės) Streptococcus milleri grupė* (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius) Streptotoccus pneumoniae* Streptotoccus pyogenes* (A grupės) Streptococcus viridans grupė (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus) |
Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae* Legionella pneumophila Moraxella (Branchamella) catarrhalis* |
Anaerobiniai mikroorganizmai Fusobacterium rūšys Prevotella rūšys |
Kiti mikroorganizmai Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae* Chlamydia trachomatis* Coxiella burnetii Mycoplasma genitalium Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae* |
Mikroorganizmai, kurių įgytas atsparumas gali kelti problemų |
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium* Staphylococcus aureus (atsparūs meticilinui)+ |
Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai Enterobacter cloacae* Escherichia coli*# Klebsiella pneumoniae*# Klebsiella oxytoca Neisseria gonorrhoeae*+ Proteus mirabilis* |
Anaerobiniai mikroorganizmai Bacteroides fragilis* Peptostreptococcus rūšys* |
Natūraliai atsparūs mikroorganizmai |
Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai Pseudomonas aeruginosa |
*Poveikis jautrioms rūšims tinkamai įrodytas klinikiniais tyrimais, vaistinį preparatą skiriant vartoti patvirtintų klinikinių indikacijų atvejais. #ESBL gaminančios padermės paprastai yra atsparios fluorochinolonams. + Vienoje arba daugiau šalių mikroorganizmų atsparumo dažnis yra > 50% |
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir biologinis prieinamumas
Per burną pavartotas moksifloksacinas absorbuojamas greitai ir beveik visas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 91%.
Vienkartinių 50–800 mg dozių bei 10 parų kartą per parą geriamų ne didesnių kaip 600 mg dozių farmakokinetika yra tiesinė. Išgėrus 400 mg dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 0,5‑4 val. ir būna 3,1 mg/l. Vartojant po 400 mg kartą per parą, didžiausia koncentracija kraujyje tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, būna 3,2 mg/l, mažiausia - 0,6 mg/l. Vartojant kartotines dozes, vaistinio preparato ekspozicija tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, būna maždaug 30% didesnė, negu po pirmos dozės pavartojimo.
Pasiskirstymas
Moksifloksacinas greitai pasiskirsto ekstravaskulinėje terpėje. Išgertos 400 mg dozės AUC yra 35 mg/val./l. Pasiskirstymo tūris tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė (Vss), yra maždaug 2 l/kg. Tyrimais in vitro ir ex vivo nustatyta, kad, nepriklausomai nuo vaistinio preparato koncentracijos, maždaug 40–42% moksifloksacino jungiasi prie kraujo plazmos baltymų. Daugiausiai moksifloksacino prisijungia prie kraujo serumo albuminų.
Toliau pateiktoje lentelėje nurodyta didžiausia koncentracija (geometrinis vidurkis), susidaranti įvairiuose organuose po vienos 400 mg moksifloksacino dozės pavartojimo per burną.
Audinys |
Koncentracija |
Koncentracijos audinyje ir kraujyje santykinis |
Kraujo plazma |
3,1 mg/l |
- |
Seilės |
3,6 mg/l |
0,75–1,3 |
Pūslių skystis |
1,61 mg/l |
1,71 |
Bronchų gleivinė |
5,4 mg/kg |
1,7–2,1 |
Alveolių makrofagai |
56,7 mg/kg |
18,6–70 |
Epitelinės gleivinės skystis |
20,7 mg/l |
5–7 |
Maksilinis antis |
7,5 mg/kg |
2,0 |
Etmoidinis antis |
8,2 mg/kg |
2,1 |
Nosies polipai |
9,1 mg/kg |
2,6 |
Intersticinis skystis |
1,02 mg/l |
0,8–1,42,3 |
Moters lytiniai organai* |
10,24 mg/kg |
1,724 |
* Po vienkartinės 400 mg dozės suleidimo į veną
1 Praėjus 10 valandų po vartojimo
2 Neprisijungusio vaistinio preparato koncentracija
3 Praėjus 3–36 val. po vartojimo
4 Infuzijos pabaigoje
Biotransformacija
Moksifloksacino biotransformacija yra dvifazė. Iš organizmo vaistinis preparatas išskiriamas per inkstus ir su tulžimi (išmatomis) nepakitęs bei sulfatų (M1) ir gliukuronidų (M2) pavidalu. Žmogaus organizme susidarantys svarbūs metabolitai yra M1 ir M2, tačiau antimikrobinio poveikio jie nesukelia.
I fazės klinikinių tyrimų bei tyrimų in vitro metu farmakokinetinės sąveikos su vaistiniais preparatais, kurių I fazės biotransformacija vyksta dalyvaujant citochromo P 450 fermentų sistemai, nepastebėta. Duomenų apie oksidacinį metabolizmą negauta.
Eliminacija
Vidutinis galutinės pusinės moksifloksacino eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra maždaug 12 valandų. Vidutinis tariamasis bendras klirensas po 400 mg dozės pavartojimo yra 179–246 ml/min. Inkstų klirensas yra 24–53 ml/min., vadinasi, inkstų kanalėliuose vaistinis preparatas gali būti iš dalies reabsorbuojamas.
Pavartojus 400 mg dozę, iš organizmo su šlapimu (apie 19% nepakitusio preparato, apie 2,5% M1 ir maždaug 14% M2 pavidalu) ir išmatomis (apie 25% nepakitusio preparato ir apie 36% M1 pavidalu, M2 su išmatomis neišsiskiria) pašalinama maždaug 96% dozės.
Kartu su ranitidinu ar probenecidu vartojamo moksifloksacino inkstų klirensas nekinta.
Senyvi pacientai ir pacientai, kurių mažas kūno svoris
Sveikų savanorių, kurių kūno svoris mažas (pvz., moterų), ir senyvų žmonių kraujo plazmoje vaistinio preparato koncentracija būna didesnė.
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, įskaitant ir tuos, kurių kreatinino klirensas yra > 20 ml/min./1,73 m2, organizme moksifloksacino farmakokinetika reikšmingai nepakinta. Inkstų funkcijai silpnėjant, metabolito M2 (gliukuronido) koncentracija didėja iki 2,5 karto (jeigu kreatinino klirensas < 30 ml/min./1,73 m2).
Sutrikusi kepenų funkcija
Remiantis iki šiol atliktų tyrimų su žmonėmis, kuriems yra kepenų nepakankamumas (Child-Pugh A arba B), rezultatais, neįmanoma nustatyti, ar jų organizme farmakokinetika skiriasi nuo sveikų savanorių. Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, kraujo plazmoje metabolito M1 ekspozicija buvo didesnė, o nepakitusio vaistinio preparato – panaši į būnančią sveikų savanorių organizme. Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gydymo moksifloksacinu patirties nepakanka.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Tyrimų metu moksifloksacinas sukėlė poveikį žiurkių ir beždžionių kraujodarai (šiek tiek sumažėjo eritrocitų ir trombocitų kiekis). Moksifloksacinas, kaip ir kiti chinolonai, sukėlė toksinį poveikį žiurkių, beždžionių ir šunų kepenims (padidėjo kepenų fermentų aktyvumas kraujyje ir pasireiškė vakuolinė degeneracija). Beždžionėms pasireiškė toksinis poveikis CNS (traukuliai). Tokį poveikį sukėlė tik didelės moksifloksacino dozės arba ilgas jo vartojimas.
Tyrimų in vitro su bakterijomis arba žinduolių ląstelėmis metu moksifloksacinas, kaip ir kiti chinolonai, sukėlė genotoksinį poveikį. Kadangi toks poveikis galimas dėl sąveikos su bakterijų giraze ir (esant didesnei koncentracijai) su žinduolių ląstelių topoizomeraze II, galima numatyti ribinę genotoksinį poveikį sukeliančią koncentraciją. Tyrimų in vivo metu genotoksinio moksifloksacino poveikio nepastebėta, nors buvo vartojamos labai didelės dozės. Vadinasi, galima teigti, jog žmogui terapinės dozės yra pakankamai saugios. Pradinių ir tolesnių tyrimų metu žiurkėms kancerogeninio poveikio moksifloksacinas nesukėlė.
Nors daugelis chinolonų yra fotoreaktyvūs ir gali sukelti fototoksinį, fotomutageninį ir fotokancerogeninį poveikį, tyrimų in vitro ir in vivo metu nustatyta, kad fototoksinio ir fotogenotoksinio poveikio moksifloksacinas nesukelia. Kiti chinolonai tokiomis pačiomis sąlygomis tokį poveikį sukelia.
Esant didelei koncentracijai, mosifloksacinas širdyje slopina uždelstos rektifikuotos kalio srovės greitąjį komponentą, todėl elektrokardiogramoje gali pailgėti QT intervalas. Toksinio poveikio tyrimų metu šunims, kuriems buvo girdomos ≥90 mg/kg kūno svorio dozės (koncentracija kraujo plazmoje buvo ≥16 mg/l), pailgėjo QT intervalas, tačiau aritmija nepasireiškė. Laikina nemirtina skilvelinė aritmija atsirado tik į veną sušvirkštus labai didelę kumuliacinę dozę (≥300 mg/kg kūno svorio), kuri yra daugiau negu 50 kartų didesnė už žmogui rekomenduojamą dozę (koncentracija kraujo plazmoje buvo ≥200 mg/l, t. y. daugiau negu 40 kartų didesnė už terapinę koncentraciją).
Žinoma, kad chinolonai pažeidžia nesubrendusių gyvūnų didžiųjų kūno svorį laikančių sąnarių kremzles. Mažiausia moksifloksacino dozė, sukėlusi toksinį poveikį šuniukų kremzlėms, skaičiuojant mg/kg kūno svorio, buvo 4 kartus didesnė už didžiausią terapinę dozę, t. y. 400 mg (laikant, kad pacientas sveria 50 kg). Po tokios dozės pavartojimo koncentracija šuniukų kraujo plazmoje buvo 2–3 kartus didesnė nei būna žmonių, vartojančių didžiausią terapinę dozę, plazmoje.
Toksinio poveikio tyrimų metu žiurkių ir beždžionių, ne ilgiau kaip 6 mėnesius vartojusių kartotines dozes, akims toksinis poveikis nepasireiškė. Šunims, kuriems buvo girdytos ≥60 mg/kg kūno svorio dozės (koncentracija kraujo plazmoje buvo ≥20 mg/l), atsirado pokyčių elektroretinogramoje, pavieniais atvejais pasireiškė tinklainės atrofija.
Su žiurkėmis, triušiais ir beždžionėmis atliktų poveikio reprodukcijai tyrimų metu nustatyta, kad moksifloksacino prasiskverbia per placentos barjerą. Žiurkėms girdytas arba į veną suleistas preparatas ir beždžionėms girdytas preparatas teratogeninio poveikio nesukėlė ir vaisingumo nesutrikdė. Triušių vaisiui šiek tiek dažniau atsirado stuburo ir šonkaulių sklaidos trūkumų, tačiau toks poveikis pasireiškė tik po 20 mg/kg kūno svorio į veną suleistos dozės, kuri patelei sukėlė sunkų toksinį poveikį. Beždžionėms ir triušiams, kurių kraujo plazmoje preparato koncentracija buvo tokia pat, kaip terapinėmis dozėmis preparatą vartojančių žmonių, padažnėjo persileidimai. Žiurkėms, vartojusioms dozes, kurios, apskaičiavus kilogramui kūno svorio, buvo 63 kartus didesnės už didžiausią žmogui rekomenduojamą terapinę dozę ir po kurių koncentracija gyvūnų kraujo plazmoje neviršijo terapinę dozę vartojančių žmonių kraujyje susidarančios koncentracijos ribų, pasireiškė toks poveikis: sumažėjo vaisiaus svoris, padaugėjo vaisiaus gaišimo prenataliniu laikotarpiu atvejų, šiek tiek pailgėjo vaikingumo trukmė ir padidėjo kai kurių atsivestų jauniklių (patelių ir patinų) spontaninis aktyvumas.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės šerdis
Mikrokristalinė celiuliozė
Kroskarmeliozės natrio druska
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė
Hipromeliozė 6 mPa•s
Makrogolis 4000
Titano dioksidas (E171)
Raudonasis geležies oksidas (E172)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Šio vaistinio preparato laikymui specialių temperatūros sąlygų nereikalaujama.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Lizdinės plokštelės (OPA/Al/PVC-Al folijos lizdinės plokštelės): 5, 7, 10, 14, 25, 28, 30, 50, 70, 80, 100 arba 120 plėvele dengtų tablečių dėžutėse.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
– Kaip dažnai jūsų ligoninėje miršta pacientai?
– Tik po kartą. - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti