Montelukastas, 5mg, kramtomosios tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: FAIR-MED HEALTHCARE GmbH, Vokietija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Montelukastas
1. Kas yra Montelukast Fair-Med ir kam jis vartojamas
Montelukast Fair-Med yra leukotrienų receptorių antagonistas, kuris blokuoja medžiagas, vadinamas leukotrienais. Leukotrienai sukelia kvėpavimo takų plaučiuose susiaurėjimą ir patinimą. Montelukast Fair-Med pagerina astmos simptomus ir padeda kontroliuoti šią ligą.
Jūsų vaiko astmai gydyti gydytojas paskyrė Montelukast Fair-Med, kuris neleidžia atsirasti astmos simptomams dienos ir nakties metu.
- Montelukast Fair-Med gydomi 6–14 metų pacientai, kurių ligos požymiai nepakankamai kontroliuojami jų vartojamais vaistais ir todėl yra reikalingas papildomas gydymas.
- Montelukast Fair-Med taip pat gali būti vartojamas alternatyviam gydymui vietoj inhaliuojamųjų kortikosteroidų 6–14 metų pacientams, kurie paskutiniu metu nuo astmos nevartojo geriamųjų kortikosteroidų ir kurie akivaizdžiai nesugeba vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų.
- Be to, Montelukast Fair-Med padeda užkirsti kelią fizinio krūvio sukeltam kvėpavimo takų susiaurėjimui.
Pagal Jūsų vaiko astmos simptomus ir jų sunkumą gydytojas nustatys, kaip Montelukast Fair-Med turi būti vartojamas.
Kas yra astma?
Astma yra ilgalaikė liga. Astmai būdinga:
- pasunkėjęs kvėpavimas, nes susiaurėja kvėpavimo takai. Šis kvėpavimo takų susiaurėjimas, priklausomai nuo įvairių sąlygų, pablogėja arba pagerėja;
- padidėjęs kvėpavimo takų jautrumas, todėl jie reaguoja į daugelį veiksnių, tokių kaip cigarečių dūmai, žiedadulkės, šaltas oras, fizinis krūvis;
- kvėpavimo takų gleivinės pabrinkimas (uždegimas).
Astmos simptomai yra kosulys, švokštimas ir krūtinės veržimas.
2. Kas žinotina prieš Jūsų vaikui vartojant Montelukast Fair-Med
Pasakykite savo gydytojui apie bet kokius dabartinius ar buvusius Jūsų vaiko sveikatos sutrikimus ar alergijas.
Neduokite Montelukast Fair-Med savo vaikui, jeigu
- yra alergija montelukastui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Montelukast Fair-Med.
- Jeigu pasunkėja Jūsų vaiko astma ar kvėpavimas, nedelsdami praneškite savo gydytojui.
- Geriamasis Montelukast Fair-Med nėra skirtas astmos priepuolio gydymui. Jeigu ištinka priepuolis, reikia tiksliai laikytis gydytojo nurodymų dėl Jūsų vaiko. Visada turėkite su savimi Jūsų vaikui inhaliuojamų vaistų, padedančių nuo astmos priepuolių.
- Svarbu, kad Jūsų vaikas vartotų visus Jūsų gydytojo paskirtus vaistus nuo astmos. Montelukast Fair-Med negalima vartoti vietoj kitų vaistų nuo astmos, kurių gydytojas yra paskyręs Jūsų vaikui.
- Jeigu Jūsų vaikas vartoja vaistų nuo astmos, reikia žinoti, kad jeigu jam atsiranda bet kurių toliau išvardytų simptomų (į gripą panašių negalavimų, galūnių dilgčiojimas ar nutirpimas, plaučių simptomų pablogėjimas ir (arba) išbėrimas) derinys, turite kreiptis į savo gydytoją.
- Jūsų vaikas turi nevartoti acetilsalicilo rūgšties ar vaistų nuo uždegimo (vadinamųjų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, arba NVNU), jeigu šie vaistai jam sunkina astmą.
Vaikams
2–5 metų vaikams yra tiekiamos Montelukast Fair-Med 4 mg kramtomosios tabletės.
Kiti vaistai ir Montelukast Fair-Med
Kai kurie vaistai gali turėti įtakos Montelukast Fair-Med poveikiui arba Montelukast Fair-Med gali turėti įtakos kitų Jūsų vaiko vartojamų vaistų poveikiui.
Jeigu Jūsų vaikas vartoja ar neseniai vartojo kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Prieš pradedant gydymą Montelukast Fair-Med, pasakykite savo gydytojui, jeigu Jūsų vaikas vartoja šių vaistų:
- fenobarbitalio (vartojamo epilepsijos gydymui);
- fenitoino (vartojamo epilepsijos gydymui);
- rifampicino (vartojamo tuberkuliozės ir kai kurių infekcinių ligų gydymui).
Montelukast Fair-Med vartojimas su maistu ir gėrimais
Montelukast Fair-Med negalima vartoti valgio metu; jį reikia vartoti likus mažiausiai 1 valandai iki valgio arba praėjus dviem valandoms po valgio.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vartojimas nėštumo metu
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Jūsų gydytojas nustatys, ar galite vartoti Montelukast Fair-Med šio laikotarpio metu.
Vartojimas žindymo laikotarpiu
Nežinoma, ar Montelukast Fair-Med išsiskiria į motinos pieną. Jeigu esate žindyvė ar ketinate žindyti kūdikį, prieš pradedant vartoti Montelukast Fair-Med pasitarkite su savo gydytoju.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Manoma, kad Montelukast Fair-Med Jūsų gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia. Vis dėlto kiekvieno paciento reakcija į vaistą gali skirtis. Vartojant montelukasto labai retai gauta pranešimų apie tam tikrą šalutinį poveikį (tokį, kaip svaigulys arba mieguistumas), kuris gali paveikti kai kurių pacientų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Montelukast Fair-Med 5 mg kramtomosiose tabletėse yra aspartamo
Sudėtyje yra fenilalanino. Gali būti kenksminga sergantiems fenilketonurija.
3. Kaip Jūsų vaikui vartoti Montelukast Fair-Med
- Jūsų vaikas turi vartoti kartą per parą tik vieną Montelukast Fair-Med tabletę, kaip yra paskirta Jūsų gydytojo;
- Ją reikia vartoti net tada, kai Jūsų vaikui nėra simptomų ar kai jį ištinka ūminis astmos priepuolis.
- Jūsų vaikas šį vaistą tiksliai visada turi vartoti taip, kaip nurodė Jūsų gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į savo vaiko gydytoją arba vaistininką.
- Tabletę reikia vartoti per burną.
6–14 metų vaikams
Vieną Montelukast Fair-Med 5 mg kramtomąją tabletę reikia vartoti kasdien vakare. Montelukast Fair-Med 5 mg kramtomosios tabletės vartoti tiesiog valgymo metu negalima, ją reikia vartoti mažiausiai 1 val. prieš valgį arba po jo praėjus 2 valandoms.
Jei Jūs ar Jūsų vaikas vartoja Montelukast Fair-Med, įsitikinkite, kad jūs arba jūsų vaikas neturi teisės imtis bet kurių kitų produktų, kuriuose yra tos pačios veikliosios medžiagos, t. y. montelukasto.
Ką daryti Jūsų vaikui pavartojus per didelę Montelukast Fair-Med dozę?
Nedelsdami pasikonsultuokite su savo vaiko gydytoju.
Daugumoje pranešimų apie perdozavimą apie šalutinį poveikį nepranešta. Pranešimuose apie perdozavimą suaugusiems žmonėms ir vaikams dažniausiai paminėti simptomai yra pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs aktyvumas.
Pamiršus duoti vaikui Montelukast Fair-Med
Visada stenkitės duoti Montelukast Fair-Med tiksliai, kaip nurodyta. Tačiau, jeigu Jūsų vaikas praleis dozę, toliau tegul vartoja vieną tabletę per parą kaip įprasta.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jūsų vaikui nustojus vartoti montelukastą
Montelukast Fair-Med gali gydyti astmą Jūsų vaikui tik vartojamas nuolat.
Svarbu, kad Jūsų vaikas vartotų Montelukast Fair-Med visą gydytojo paskirtą laiką. Šis vaistas padeda kontroliuoti Jūsų vaiko astmą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į savo vaiko gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Montelukasto 5 mg kramtomųjų tablečių klinikinių tyrimų metu dažniausiai buvo gauta pranešimų, kurie įvertinti kaip susiję su montelukastu, apie šį šalutinį poveikį (pasireiškė ne mažiau kaip 1 iš 100 pacientų ir mažiau nei 1 iš 10 gydytų pacientų):
- galvos skausmą
Be to, 10 mg plėvele dengtų tablečių klinikinių tyrimų metu dažniausiai gauta pranešimų apie šį šalutinį poveikį:
- pilvo skausmą
Tai paprastai buvo lengvas šalutinis poveikis ir montelukastu gydomiems pacientams pasireiškė dažniau, negu vartojantiems placebą (piliules, kuriose nėra veikliosios medžiagos).
Toliau išvardyto šalutinio poveikio dažnis suskirstytas tokia tvarka:
labai dažnas: gali pasireikšti daugiau nei 1 žmogui iš 10;
dažnas: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 10;
nedažnas: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 100;
retas: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 1 000;
labai retas: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 10 000.
Be to, po vaisto patekimo į rinką buvo pranešta apie šį šalutinį poveikį:
- viršutinių kvėpavimo takų infekciją (labai dažnas);
- padidėjusį polinkį į kraujavimą (retas);
- alergines reakcijas, įskaitant veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimą, dėl kurių gali būti sunku kvėpuoti ar ryti (nedažnas);
- su elgesiu ir nuotaika susijusius pokyčius [nenormalius sapnus, įskaitant košmarus, sunkumą užmigti, vaikščiojimą miegant, irzlumą, nerimo jausmą, neramumą, susijaudinimą, įskaitant agresyvų elgesį arba priešiškumą, depresiją (nedažnas), drebėjimą, dėmesio sutrikimus, atminties pablogėjimą (retas), haliucinacijas, sutrikusią orientaciją, mintis apie savižudybę ir savižudiškus veiksmus (labai retas);
- svaigulį, apsnūdimą, dilgčiojimą ir (ar) nutirpimą, traukulius (nedažnas);
- širdies plakimus (retas) ;
- kraujavimą iš nosies (nedažnas);
- viduriavimą, pykinimą, vėmimą (dažnas); burnos džiūvimą, virškinimo sutrikimą (nedažnas);
- hepatitą (kepenų uždegimą) (labai retas);
- bėrimą (dažnas), kraujosrūvų atsiradimą, niežėjimą, dilgėlinę (nedažnas), skausmingus raudonus poodinius gumbus dažniausiai ant Jūsų blauzdų (mazginę eritemą) , sunkias odos reakcijas (daugiaformė raudonė), galinčias pasireikšti netikėtai (labai retas);
- sąnarių ar raumenų skausmą, mėšlungį (nedažnas);
- karščiavimą (dažnas), silpnumą/nuovargį, bendrąjį negalavimą, patinimą (nedažnas).
Astma sergantiems pacientams, kurie buvo gydomi montelukastu, labai retai gauta pranešimų apie simptomų, tokių kaip į gripą panašus negalavimas, rankų ir kojų dilgčiojimas arba nutirpimas, plaučių simptomų pablogėjimas ir (arba) išbėrimas, derinius (Čargo-Strauso (Churg-Strauss) sindromas). Jūs turite nedelsdami pasakyti gydytojui, jeigu Jūsų vaikui pasireiškia vienas ar daugiau minėtų simptomų.
Paprašykite savo gydytojo ar vaistininko išsamesnės informacijos apie šalutinį poveikį.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu Jūsų vaikui pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi:
VVKT prie LR SAM
Žirmūnų g. 139A
LT 09120, Vilnius
Tel: 8 800 73568
Faksas: 8 800 20131
El. paštas: NepageidaujamaR@vvkt.lt
Interneto svetainė: www.vvkt.lt
Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Montelukast Fair-Med
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto duoti vaikui negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šio vaistinio preparato laikymui specialių temperatūros sąlygų nereikalaujama. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Montelukast Fair-Med sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra montelukastas.
Kiekvienoje tabletėje yra montelukasto natrio druskos, atitinkančios 5 mg montelukasto.
- Pagalbinės medžiagos yra manitolis (E421), mikrokristalinė celiuliozė (E460), hidroksipropilceliuliozė (E463), raudonasis geležies oksidas (E172), kroskarmeliozės natrio druska (E468), vyšnių aromatinė medžiaga (kuri susideda iš gumiarabiko (E414), maltodekstrino, propilenglikolio (E1520)), aspartamas (E951) ir magnio stearatas (E572).
Montelukast Fair-Med išvaizda ir kiekis pakuotėje
Montelukast Fair-Med 5 mg kramtomosios tabletės yra rausvos, plokščios, apvalios, su nuožulniais kraštais.
Tabletės tiekiamos lizdinių plokštelių pakuotėse, kuriose yra 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 140 arba 200 kramtomųjų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Montelukastas |
Vaisto stiprumas | 5mg |
Vaisto forma | kramtomosios tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/13/3311 |
Registratorius | FAIR-MED HEALTHCARE GmbH, Vokietija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2013.05.30 |
Vaistas perregistruotas |
1. Vaistinio preparato pavadinimas
Montelukast Fair-Med 5 mg kramtomosios tabletės
2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Vienoje kramtomojoje tabletėje yra montelukasto natrio druskos, atitinkančios 5 mg montelukasto.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: vienoje tabletėje yra 0,743 mg aspartamo (E 951).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. Farmacinė forma
Kramtomoji tabletė.
Rausvos, plokščios, apvalios, kramtomosios tabletės su nuožulniais kraštais.
4. Klinikinė informacija
4.1 Terapinės indikacijos
Montelukast Fair-Med skiriamas papildomam astmos gydymui tiems 6-14 metų pacientams, kuriems lengva arba vidutinio sunkumo nuolatinė astma nepakankamai kontroliuojama inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, ir tiems, kuriems pagal poreikį vartojami trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistai nepakankamai kontroliuoja klinikinius astmos simptomus.
Montelukast Fair-Med galima pasirinkti alternatyviam gydymui vietoj mažų inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozių lengva nuolatine astma sergantiems 6-14 metų pacientams, kuriems pastaruoju metu nebuvo sunkių astmos priepuolių, pareikalavusių gydymo geriamaisiais kortikosteroidais, ir kurie akivaizdžiai nesugeba vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.2 skyrių).
Montelukast Fair-Med taip pat skiriamas astmos profilaktikai pacientams, kuriems vyrauja fizinio krūvio sukeltas bronchų spazmas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
6–14 metų amžiaus vaikams skiriama viena 5 mg kramtomoji tabletė per parą, kurią reikia vartoti vakare. Jei vartojama atsižvelgiant į valgymą, Montelukast Fair-Med reikia vartoti likus 1 valandai iki valgio arba praėjus 2 valandoms po jo. Šios amžiaus grupės pacientams dozės koreguoti nereikia.
Bendrosios rekomendacijos
Montelukast Fair-Med gydomasis poveikis astmos kontrolės rodikliams pasireiškia per vieną parą. Pacientams reikia patarti tęsti Montelukast Fair-Med vartojimą net tada, kai jų astmos būklė kontroliuojama, taip pat, kai astma pasunkėja.
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Nėra duomenų apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Dozė vienoda tiek vyrams, tiek moterims.
Montelukast Fair-Med naudojamas alternatyviam gydymui, vietoj gydymo mažų dozių inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, sergant lengva nuolatine astma
Gydymas vien montelukastu nerekomenduojamas pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo nuolatine astma. Reikia pagalvoti apie montelukasto vartojimą, kaip apie alternatyvų pasirinkimą gydymui mažų dozių inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, tik tiems lengva nuolatine astma sergantiems vaikams, kuriems pastaruoju metu nebuvo sunkių, gydymo geriamaisiais kortikosteroidais reikalaujančių astmos priepuolių ir kurie nesugeba vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.1 skyrių). Lengva nuolatinė astma apibūdinama astmos simptomais, kurie pasireiškia dažniau negu vieną kartą per savaitę, bet rečiau negu vieną kartą per parą, naktiniais simptomais, kurie pasireiškia dažniau negu du kartus per mėnesį, bet rečiau negu vieną kartą per savaitę, normalia plaučių funkcija tarp epizodų. Jeigu tęsiant gydymą nepasiekiama pakankama astmos kontrolė (dažniausiai per vieną mėnesį), reikia įvertinti papildomo arba kito priešuždegiminio gydymo, remiantis astmos pakopinio gydymo sistema, poreikį. Periodiškai reikia įvertinti pacientų astmos kontrolę.
Gydymas Montelukast Fair-Med kartu su kitais vaistais nuo astmos
Kai gydymas Montelukast Fair-Med skiriamas gydymui inhaliuojamaisiais kortikosteroidais papildyti, Montelukast Fair-Med negalima staigiai pakeisti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.4 skyrių).
10 mg plėvele dengtos tabletės skirtos suaugusiems ir 15 metų amžiaus bei vyresniems paaugliams.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientams reikia patarti niekada nevartoti geriamojo montelukasto ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir šiam tikslui visada turėti po ranka įprastus atitinkamus ūminiu atveju gelbstinčius vaistus. Jei įvyksta ūminis priepuolis, turėtų būti vartojamas inhaliuojamasis trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistas. Pacientai turėtų keiptis į gydytoją patarimo kaip įmanoma greičiau, jei reikia daugiau trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistų inhaliacijų negu įprastai.
Montelukastu negalima staigiai pakeisti inhaliuojamųjų arba geriamųjų kortikosteroidų.
Nėra duomenų, kurie įrodytų, kad galima sumažinti geriamųjų kortikosteroidų dozę, kartu vartojant montelukastą.
Pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, taip pat ir montelukastą, retai gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kartais pasireiškianti klinikiniais vaskulito požymiais, atitinkančiais Čargo-Strauso (Churg-Strauss) sindromą – būklę, dažnai gydomą sisteminio poveikio kortikosteroidais. Šie atvejai dažniausiai, bet ne visada, buvo susiję su geriamųjų kortikosteroidų dozės sumažinimu ar jų nutraukimu. Galimybė, kad leukotrienų receptorių antagonistų vartojimas susijęs su Čargo-Strauso (Churg-Strauss) sindromo pasireiškimu, negali būti nei atmesta, nei įrodyta. Gydytojai turi būti pasirengę, jei pacientams pasireikštų eozinofilija, vaskulitinis bėrimas, pasunkėję plaučių simptomai, širdies komplikacijos ir (arba) neuropatija. Reikia iš naujo įvertinti pacientus, kuriems pasireiškia šių simptomų, bei jų gydymo schemas.
Montelukast Fair-Med 5 mg kramtomųjų tablečių sudėtyje yra aspartamo – fenilalanino šaltinio. Gali būti žalingas žmonėms, sergantiems fenilketonurija.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Montelukastas gali būti vartojamas kartu su kitais įprastiniais astmos profilaktikai ar ilgalaikiam gydymui skiriamais vaistais. Tiriant vaistų sąveiką, rekomenduojama montelukasto dozė kliniškai svarbaus poveikio toliau išvardytų vaistinių preparatų farmakokinetikai neturėjo: teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino.
Plotas po koncentracijos plazmoje kreive (AUC) montelukastui sumažėjo apie 40 % pacientams, kuriems kartu buvo skiriama fenobarbitalio. Kadangi montelukastą metabolizuoja CYP 3A4, 2C8, ir 2C9, ypatingai atsargiems reikia būti vaikams, kai montelukastas skiriamas kartu su CYP 3A4 2C8, ir 2C9, induktoriais, tokiais kaip fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas.
Tyrimai in vitro parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP 2C8 inhibitorius. Vis dėlto montelukasto ir roziglitazono (tiriamojo substrato, atspindinčio CYP 2C8 pirmiausiai metabolizuojamus vaistinius preparatus) klinikinio vaistų sąveikos tyrimo duomenys įrodė, kad montelukastas CYP 2C8 in vivo neslopina. Todėl nesitikima, kad montelukastas žymiai pakeistų šio fermento metabolizuojamų vaistinių preparatų (pvz., paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmą.
Tyrimai in vitro rodo, kad montelukastas yra CYP 2C8 ir (šiek tiek mažiau) 2C9 bei 3A4 substratas. Vykdant klinikinius vaistų su montelukastu ir gemfibrozilu (CYP 2C8 ir 2C9 inhibitoriumi) sąveikos tyrimus gemfibrozilas sustiprino sisteminį montelukasto poveikį 4,4 karto. Montelukastą vartojant kartu su gemfibrozilu ar kitais stipriais CYP 2C8 inhibitoriais nebūtina keisti įprastos dozės, bet gydytojas turi žinoti, kad gali pasireikšti daugiau nepageidaujamų reakcijų.
Remiantis in vitro duomenimis, kliniškai reikšmingos sąveikos su silpnesniais CYP 2C8 inhibitoriais (pvz., trimetoprimu) nesitikima. Montelukastą vartojant kartu su itrakonazolu, stipriu CYP 3A4 inhibitoriumi, montelukasto sisteminis poveikis reikšmingai nesustiprėjo.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Tyrimai su gyvūnais kenksmingo poveikio nėštumo eigai arba embriono ar vaisiaus vystymuisi neparodė.
Nedidelio skaičiaus nėštumo stebėjimo duomenys nenurodo priežastinio ryšio tarp montelukasto vartojimo ir raidos anomalijų (t. y. galūnių defektų), apie kurias buvo retų pranešimų vaistiniam preparatui patekus į pasaulinę rinką.
Montelukast Fair-Med nėštumo metu galima vartoti tik neabejotinai būtinais atvejais.
Žindymas
Tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad montelukastas išsiskiria į pieną (žr. 5.3 skyrių). Nežinoma, ar montelukastas išsiskiria į motinos pieną.
Montelukast Fair-Med žindymo laikotarpiu galima vartoti tik neabejotinai būtinais atvejais.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gebėjimo vairuoti ar valdyti mechanizmus sąveikos tyrimų neatlikta.
Nesitikima, kad montelukastas paveiktų gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Tačiau labai retai buvo pranešta apie mieguistumą arba galvos svaigimą
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Montelukastas buvo įvertintas šiuose klinikiniuose tyrimuose:
- 10 mg plėvele dengtos tabletės – dalyvavo apie 4 000 nuo 15 metų amžiaus ir vyresnių pacientų;
- 5 mg kramtomosios tabletės – dalyvavo apie 1750 vaikų nuo 6 iki 14 metų amžiaus;
Apie šias su vaistinio preparato vartojimu susijusias nepageidaujamas reakcijas pacientams, gydytiems montelukastu, klinikiniuose tyrimuose pranešta dažnai (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10) ir dažniau kaip placebą vartojusiems pacientams:
Organų sistemos klasė |
15 metų ir vyresni suaugę pacientai (du 12 savaičių trukmės tyrimai; n=795) |
Vaikai nuo 6 iki 14 metų amžiaus (vienas 8 savaičių trukmės tyrimas; n=201) (du 56 savaičių trukmės tyrimai; n=615) |
Nervų sistemos sutrikimai |
galvos skausmas |
galvos skausmas |
Virškinimo trakto sutrikimai |
pilvo skausmas |
|
Klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo nedaug pacientų, pratęsus gydymą iki 2 metų suaugusiesiems ir iki 12 mėnesių vaikams nuo 6 iki 14 metų amžiaus, saugumo pobūdis nepasikeitė.
Duomenys, gauti vaistinį preparatą pateikus į rinką
Nepageidaujamos reakcijos, nustatytos preparatui patekus į rinką, išvardytos pagal organų sistemos klasę ir specifinį nepageidaujamos reiškinio terminą, pateiktos toliau esančioje lentelėje. Dažnio kategorijos įvertintos remiantis atitinkamais klinikiniais tyrimais.
Organų sistemos klasė |
Nepageidaujamo reiškinio terminas |
Dažnio kategorija* |
Infekcijos ir infestacijos |
Viršutinių kvėpavimo takų infekcija† |
Labai dažnas |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
Padidėjęs polinkis į kraujavimą |
Retas |
Imuninės sistemos sutrikimai |
Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją |
Nedažnas |
Eozinofilinė kepenų infiltracija |
Labai retas |
|
Psichikos sutrikimai |
Neįprasti sapnai, įskaitant košmarus, nemiga, somnambulizmas, nerimas, susijaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį arba priešiškumą, depresija, psichomotorinis hiperaktyvumas (įskaitant dirglumą, neramumą, drebulį§) |
Nedažnas |
Dėmesio sutrikimai, atminties pablogėjimas |
Retas |
|
Haliucinacijos, sutrikusi orientacija, savižudiškas mąstymas ir elgesys (savižudybė) |
Labai retas |
|
Nervų sistemos sutrikimai |
Svaigulys, mieguistumas, parestezija ir (arba) hipestezija, traukuliai |
Nedažnas |
Širdies sutrikimai |
Širdies plakimai |
Retas |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
Kraujavimas iš nosies |
Nedažnas |
Čargo-Strauso (Churg-Strauss) sindromas (CSS) (žr. 4.4 skyrių) |
Labai retas |
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
Viduriavimas‡, pykinimas‡, vėmimas‡ |
Dažnas |
Burnos džiūvimas, dispepsija |
Nedažnas |
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
Padidėjęs transaminazių (ALT, AST) aktyvumas serume |
Dažnas |
Hepatitas (įskaitant cholestazinį ir hepatoceliulinį hepatitą bei mišrų kepenų pažeidimą). |
Labai retas |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
Bėrimas‡ |
Dažnas |
Kraujosruvos, dilgėlinė, niežulys |
Nedažnas |
|
Angioneurozinė edema |
Retas |
|
Mazginė raudonė, daugiaformė raudonė |
Labai retas |
|
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
Sąnarių skausmas, raumenų skausmas, įskaitant raumenų mėšlungį |
Nedažnas |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
Karščiavimas ‡ |
Dažnas |
Astenija / nuovargis, negalavimas, edema |
Nedažnas |
|
* Nepageidaujamas poveikis suskirstytas pagal dažnį: labai dažnas (≥1/10); dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10); nedažnas (nuo ≥1/1 000 iki <1/100); retas (nuo ≥1/10 000 iki <1/1000); labai retas (<1/10 000). † Šis nepageidaujamas reiškinys, kuris, kaip pranešta, buvo „labai dažnas“ montelukastą vartojantiems pacientams, taip pat buvo „labai dažnas“ placebo vartojantiems pacientams klinikiniuose tyrimuose. ‡ Šis nepageidaujamas reiškinys, kuris, kaip pranešta, buvo „dažnas“ montelukastą vartojantiems pacientams, taip pat buvo „dažnas“ placebo vartojantiems pacientams klinikiniuose tyrimuose. § Dažnio kategorija: retas |
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas naudodamiesi:
VVKT prie LR SAM
Žirmūnų g. 139A
LT 09120, Vilnius
Tel: 8 800 73568
Faksas: 8 800 20131
El. paštas: NepageidaujamaR@vvkt.lt
Interneto svetainė: www.vvkt.lt
4.9 Perdozavimas
Nėra specialios informacijos, kaip gydyti perdozavus montelukastą. Lėtinės astmos tyrimų metu suaugusiems pacientams 22 savaites buvo skiriama montelukasto iki 200 mg per parą ir trumpalaikių tyrimų metu apie vieną savaitę – iki 900 mg per parą, bet kliniškai reikšmingų šalutinių reiškinių nebuvo.
Preparatui patekus į rinką ir montelukasto klinikinių tyrimų metu buvo pranešimų apie ūminį perdozavimą, įskaitant pranešimus apie perdozavimo atvejus suaugusiesiems ir vaikams, kurie vartojo didesnę kaip 1000 mg dozę (maždaug 61 mg/kg 42 mėnesių vaikui). Stebėti klinikiniai ir laboratoriniai požymiai atitiko suaugusiųjų ir vaikų saugumo pobūdį. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepranešama apie nepageidaujamus reiškinius. Dažniausiai pasireiškę nepageidaujami reiškiniai atitiko montelukasto saugumo pobūdį ir buvo pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas.
Nežinoma, ar montelukastas dializuojasi atliekant peritoninę dializę arba hemodializę.
5. Farmakologinės savybės
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – kiti sisteminio poveikio vaistai obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms gydyti, leukotrienų receptorių antagonistai, ATC kodas – R03D C03.
Cisteinil-leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, išskiriami įvairių ląstelių, taip pat mastocitų (putliųjų ląstelių) bei eozinofilų. Šie svarbūs proastminiai mediatoriai susijungia su cisteinil-leukotrienų (CysLT) receptoriais, kurie aptinkami žmogaus kvėpavimo takuose ir sukelia kvėpavimo takuose įvairių pokyčių, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekreciją, kraujagyslių pralaidumo padidėjimą ir eozinofilų susikaupimą.
Montelukastas yra veiklus per burną vartojamas junginys, turintis didelį afinitetą ir, būdamas selektyvus, jungiasi su CysLT1 receptoriais. Klinikiniuose tyrimuose net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina bronchų spazmą po LTD4 inhaliacijos. Pavartojus montelukasto, po 2 valandų pasireiškė bronchų dilatacija. Prie šio poveikio papildomai prisidėjo ir bronchų dilatacija, sukelta beta adrenoreceptorių agonisto. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, išprovokuotą antigeno. Vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų suaugusiesiems ir vaikams. Kitame tyrime, vartojant montelukastą, labai sumažėjo eozinofilų kvėpavimo takuose (tiriant skrepliuose). Suaugusiesiems ir vaikams nuo 2 iki 14 metų vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų, kuomet astmos klinikinių simptomų kontrolė pagerėjo.
Tyrimuose su suaugusiaisiais, vartojant 10 mg montelukasto vieną kartą per parą, palyginus su placebu, labai pagerėjo rytinis FEV1 (10,4 % palyginus su 2,7 % pokyčiu nuo pradinio lygio), rytinis didžiausias iškvėpimo tėkmės greitis (PEFR) (24,5 l/min. palyginus su 3,3 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir labai sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas (-26,1 % palyginus su -4,6 % pokyčiu nuo pradinio lygio).
Reikšmingai pagerėjo pacientų pranešamų dienos ir nakties astmos simptomų skalė, palyginus su placebu.
Tyrimai su suaugusiaisiais įrodė, kad montelukastas sustiprina kartu vartojamų inhaliuojamųjų kortikosteroidų klinikinį poveikį (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant inhaliuojamąjį beklometazoną ir montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 5,43 % ir 1,04 %; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: -8,70 % ir 2,64 %). Palyginus su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 µg du kartus per parą per rezervuarą), vartojant montelukastą, pradinis atsakas buvo greitesnis, nors per 12 savaičių tyrimą vidutinis gydomasis poveikis, gydant beklometazonu, buvo didesnis (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 7,49% ir 13,3 %; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: -28,28 % ir -43,89 %). Tačiau didelei daliai pacientų, gydytų montelukastu, palyginus su gydymu beklometazonu, klinikinis atsakas buvo panašus (pvz., 50 % pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo vidutiniškai 11 % ir daugiau virš pradinio lygio, kuomet 42 % montelukastu gydytų pacientų pasiekė tokį pat atsaką).
8 savaičių trukmės tyrime, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų, vartojant 5 mg vieną kartą per parą montelukasto, palyginus su placebu, reikšmingai pagerėjo kvėpavimo funkcija (FEV1 – 8,71 % palyginus su 4,16 % pokyčiu nuo pradinio lygio, rytinis PEFR – 27,9 l/min. palyginus su 17,8 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir sumažėjo beta adrenoreceptorių agonistų pagal poreikį vartojimas (‑11,7 % palyginus su +8,2 % pokyčiu nuo pradinio lygio).
12 mėnesių trukmės tyrimo, kuriame dalyvavo sergantys lengva nuolatinės eigos astma vaikai nuo 6 iki 14 metų, metu lygintas montelukasto ir inhaliuojamojo flutikazono veiksmingumas astmos kontrolei. Montelukasto poveikis didinant procentinį astmos parų, kai nėra skubios pagalbos vaistų poreikio (rescue-free days (RFDs)), skaičių (pirminis tyrimo tikslas) nebuvo prastesnis negu flutikazono. Po 12 mėnesių gydymo procentinis astmos RFDs skaičius vidutiniškai padidėjo nuo 61,6 iki 84,0 montelukasto grupėje ir nuo 60,9 iki 86,7 flutikazono grupėje. Astmos RFDs procentais mažiausiųjų kvadratų vidurkio skirtumas tarp grupių buvo statistiškai reikšmingas (-2,8, 95 % PI -4,7; -0,9), tačiau iš anksto nustatytose ribose nebuvo kliniškai žemesnis. Tiek montelukastas, tiek flutikazonas taip pat pagerino astmos kontrolės antrinius dydžius, įvertintus per 12 mėnesių gydymo laikotarpį:
- FEV1 padidėjo nuo 1,83 l iki 2,09 l montelukasto grupėje ir nuo 1,85 l iki 2,14 l flutikazono grupėje. FEV1 mažiausiųjų kvadratų vidurkio skirtumas tarp grupių buvo ‑0,02 l (95 % PI -0,06; 0,02). Procentinis iš anksto apskaičiuoto FEV1 vidutinis padidėjimas nuo pradinio lygio buvo 0,6 % gydymo montelukastu grupėje ir 2,7 % gydymo flutikazonu grupėje. Procentinio iš anksto apskaičiuoto FEV1 pokyčio nuo pradinio lygio mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas buvo reikšmingas: -2,2 % (95 % PI -3,6; -0,7).
- Procentinis beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo parų skaičius sumažėjo nuo 38,0 iki 15,4montelukasto grupėje ir nuo 38,5 iki 12,8 flutikazono grupėje. Procentinio beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo parų skaičiaus mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas buvo reikšmingas: 2,7 % (95 % PI 0,9; 4,5).
- Procentinis pacientų, kuriems pasireiškė astmos priepuolis (astmos paūmėjimo laikotarpis, kai reikia gydymo geriamaisiais steroidais, neplanuoto apsilankymo pas gydytoją, skubios pagalbos skyriuje arba hospitalizacijos), skaičius buvo 32,2 montelukasto grupėje ir 25,6 flutikazono grupėje; šansų santykis (95% PI) buvo reikšmingas: lygus 1,38 (1,04; 1,84).
- Procentinis pacientų, kuriems tyrimo laikotarpiu prireikė vartoti sisteminių (daugiausia geriamųjų) kortikosteroidų, skaičius buvo 17,8 % montelukasto grupėje ir 10,5 % flutikazono grupėje. Mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas tarp grupių buvo reikšmingas: 7,3 % (95 % PI 2,9; 11.7).
12 savaičių tyrime, vartojant montelukastą suaugusiesiems, reikšmingai sumažėjo fizinio krūvio sukeliamas bronchų spazmas (exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (didžiausias FEV1 sumažėjimas, vartojant montelukastą, – 22,33 % palyginus su 32,40 %, vartojant placebą; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 44,22 min. ir 60,64 min.). Šis poveikis nekito per visą 12 savaičių tyrimo laikotarpį. EIB sumažėjimas taip pat pasireiškė trumpalaikiame tyrime, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų (didžiausias FEV1 sumažėjimas – 18,27 % ir 26,11 %; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 17,76 min. ir 27,98 min.). Abiejuose tyrimuose gydomasis poveikis pasireiškė vieną kartą per parą vartojimo laikotarpio pabaigoje.
Acetilsalicilo rūgščiai jautriems pacientams, kurie serga astma, kartu vartojantiems inhaliuojamuosius ir (arba) geriamuosius kortikosteroidus, gydant montelukastu, palyginus su placebu, labai pagerėjo astmos kontrolė (FEV1 – 8,55 % palyginus su -1,74 % pokyčiu nuo pradinio lygio ir sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas: -27,78 % palyginus su 2,09 % pokyčiu nuo pradinio lygio).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Pavartotas per burną montelukastas greitai absorbuojasi. Suaugusiam pacientui pavartojus 10 mg plėvele dengtą tabletę nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) būna po 3 valandų (Tmax). Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64 %. Įprastinis maistas jam ir Cmax įtakos neturi. Vaisto saugumas ir veiksmingumas įrodytas klinikiniuose tyrimuose, kuriuose 10 mg plėvele dengtos tabletės buvo vartojamos nepriklausomai nuo maitinimosi laiko.
Suaugusiems pacientams, pavartojusiems 5 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po dviejų valandų. Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 73 %. Įprastinis maistas jį sumažina iki 63 %.
Pasiskirstymas
Daugiau kaip 99 % montelukasto susijungia su plazmos baltymais. Montelukasto pasiskirstymo tūris, kai susidaro pusiausvyrinė koncentracija, vidutiniškai yra 8‑11 litrų. Radioaktyviai žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad jo nedaug praeina pro hematoencefalinį barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, radioaktyviai žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo labai maža.
Biotransformacija
Montelukastas yra intensyviai metabolizuojamas. Atliekant stabilumo tyrimus, nei vaikams, nei suaugusiesiems, vartojantiems gydomąsias montelukasto dozes, neaptinkama patvarių metabolitų kraujo plazmoje.
Pagrindinis montelukasto metabolizmo fermentas yra citochromas P450 2C8. Be to, metabolizme gali šiek tiek dalyvauti CYP 3A4 ir 2C9, nors pasirodė, kad itrakonazolas, CYP 3A4 inhibitorius, nekeičia montelukasto farmakokinetinio kintamumo, kai 10 mg montelukasto dozė buvo skiriama sveikiems asmenims Tolesnių tyrimų su žmogaus kepenų mikrosomomis in vitro duomenimis, gydomosios montelukasto koncentracijos plazmoje neslopina citochromų P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ar 2D6. Metabolitų įtaka montelukasto gydomajam poveikiui yra minimali.
Eliminacija
Sveikų suaugusiųjų montelukasto plazmos klirenso vidurkis yra 45 ml/min. Po pavartotos radioaktyviai žymėto montelukasto dozės 86 % radioaktyviosios medžiagos buvo nustatyta 5 paras rinktose fekalijose ir < 0,2 % – šlapime. Tai vertinant kartu su biologinio prieinamumo duomenimis, paaiškėja, kad per burną vartojamas montelukastas ir jo metabolitai pasišalina beveik vien tik su tulžimi.
Pacientų apibūdinimas
Vyresniems pacientams, taip pat tiems pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozės specialiai parinkti nereikia. Neatlikta tyrimų su pacientais, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai pasišalina su tulžimi, nebūtina koreguoti dozės pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas. Nėra klinikinių duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas (Child-Pugh rodiklis > 9).
Didelės montelukasto dozės (nuo 20 iki 60 kartų didesnės už rekomenduojamas suaugusiųjų dozes) sumažino teofilino koncentraciją plazmoje. Šio poveikio nestebėta, kuomet buvo vartojama rekomenduojama 10 mg dozė vieną kartą per parą.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksinio poveikio tyrimų su gyvūnais metu stebėti biocheminiais tyrimais nustatyti laikini nežymūs ALT, gliukozės, fosforo ir trigliceridų koncentracijos kraujo plazmoje pokyčiai. Toksinio poveikio gyvūnams požymiai buvo seilių išsiskyrimo sustiprėjimas, virškinimo trakto simptomai, skystos išmatos ir jonų pusiausvyros sutrikimas. Šiuos simptomus sukėlė dozės, nuo kurių gyvūnų organizme sisteminė ekspozicija buvo daugiau negu 17 kartų didesnė už tą, kuri atsiranda terapinę dozę vartojančio žmogaus organizme. Nepageidaujamas poveikis beždžionėms pasireiškė nuo 150 mg/kg kūno svorio ir didesnių paros dozių (gyvūnų organizme sisteminė ekspozicija buvo daugiau negu 232 kartus didesnė už tą, kuri atsiranda terapinę dozę vartojančio žmogaus organizme). Tyrimų su gyvūnais metu montelukastas neveikė vaisingumo ir reprodukcijos, kai gyvūnų organizme sisteminė ekspozicija buvo daugiau negu 24 kartus didesnė už tą, kuri atsiranda terapinę dozę vartojančio žmogaus organizme. Poveikio patelių vaisingumui tyrimų su žiurkėmis metu 200 mg/kg kūno svorio paros dozė (nuo jos gyvūnų organizme sisteminė ekspozicija buvo daugiau negu 69 kartus didesnė už gydomąją dozę vartojančio žmogaus organizme) šiek tiek sumažino jauniklių kūno svorį. Tyrimų su triušiais metu nuo tokios ekspozicijos, kuri yra daugiau negu 24 kartus didesnė už atsirandančią terapinę dozę vartojančio žmogaus organizme, padidėjo ne visiškos osifikacijos dažnis, palyginti su kontrolinės grupės gyvūnais. Žiurkėms anomalijų nenustatyta. Montelukasto prasiskverbia per gyvūnų placentos barjerą, patenka į patelių pieną.
Pelės ir žiurkės nuo sugirdytos vienkartinės ne didesnės kaip 5 000 mg/kg kūno svorio montelukasto natrio druskos dozės (didžiausia tirta dozė; ji atitinka 15 000 mg/m2 kūno paviršiaus dozę pelėms ir 30000 mg/m2 kūno paviršiaus žiurkėms) negaišo. Ši dozė yra 25 000 kartų didesnė už rekomenduojamą paros dozę suaugusiam žmogui (apskaičiuotą 50 kg sveriančiam pacientui).
Nustatyta, kad pelėms nuo ne didesnių kaip 500 mg/kg kūno svorio montelukasto paros dozių (apytikriai daugiau negu 200 kartų didesnių už sisteminę ekspoziciją terapinę dozę vartojančio žmogaus organizme) fototoksinis poveikis, veikiant UVA, UVB ar matomu saulės spindulių spektru, nepasireiškė.
Mutageninio poveikio tyrimų in vitro ir in vivo metu montelukastas nedarė, graužikų rūšims kancerogeninio poveikio nesukėlė.
6. Farmacinė informacija
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Manitolis (E421)
Mikrokristalinė celiuliozė (E460)
Hidroksipropilceliuliozė (E463)
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Kroskarmeliozės natrio druska (E468)
Vyšnių aromatinė medžiaga (kurią sudaro gumiarabikas (E414), maltodekstrinas, propilenglikolis (E1520))
Aspartamas (E951)
Magnio stearatas (E572)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šio vaistinio preparato laikymui specialių temperatūros sąlygų nereikalaujama. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Al/Al lizdinės plokštelės, kuriose yra 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 arba 200 kramtomųjų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Skambina daktaras pacientui,o sis nekelia ragelio....Po ilgų bandymų pagaliau prisiskambino.Pacientas atsiliepia,o daktaras ir sako:
-Turiu jums 2 naujienas-blogą ir labai blogą,nuo kurios pradeti?
Pacientas susirūpinęs:
-Nuo blogos...
Daktaras:
-jums liko gyventi tik 3 dienos!
Pacientas išsigandęs:
-O tai kokia labai bloga?
Daktaras:
-O labai bloga žinia ta,kad aš jums jau 2 dienas neprisiskambinau....! - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistas yra nuo alergijos