Piracetam-EGIS

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Piracetam-EGIS 400 mg plėvele dengtos tabletės
Piracetam-EGIS 800 mg plėvele dengtos tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 400 mg arba 800 mg piracetamo.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Plėvele dengta tabletė.

Baltos arba balkšvos spalvos, bekvapės, ovalios, išgaubtos formos tabletės, kurių vienoje pusėje yra išraižyta E241 (400 mg tabletės) arba E242 (800 mg tabletės), o kitoje pusėje – E raidė. 800 mg tabletėje abiejose pusėse yra dalijimo vagelė.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Mioklonijos dėl galvos smegenų žievės pažeidimų gydymas kartu su kitais vaistiniais preparatais nuo mioklonijos.
Centrinės kilmės galvos svaigimo (vertigo) ir su juo susijusio pusiausvyros sutrikimo simptominis gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozė turėtų būti skiriama individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą ir atsaką į gydymą.

Mioklonijos dėl galvos smegenų žievės pažeidimų
Rekomenduojama pradinė dozė yra 7,2 g per parą. Dozė gali būti didinama po 4,8 g kas 3–4 dienas iki 24 g per parą. Pagerėjus ligonio būklei, paros dozę rekomenduojama palaipsniui mažinti – kas 2 dienas (Lanco ir Adamso sindromo metu – kas 3–4 dienas) po 1,2 g per parą, kad dėl staigaus vaistinio preparato vartojimo nutraukimo nebūtų ligos atkryčio ar traukulių.
Kartu rekomenduojama skirti bet kokį kitą vaistinį preparatą, tinkamą mioklonijoms gydyti, įprastomis dozėmis. Pagerėjus ligonio būklei, šių vaistinių preparatų dozes taip pat galima mažinti.

Centrinės kilmės galvos svaigimas
Paprastai 2,4–4,8 g per parą dozę padalijus į dvi arba tris lygias dalis.

Vaisto dozavimas, esant inkstų funkcijos nepakankamumui
Paros dozė skiriama individualiai, atsižvelgiant į inkstų funkciją. Dozė ir piracetamo vartojimo dažnis nurodyti lentelėje, tačiau norint ją pritaikyti reikia apskaičiuoti paciento kreatinino klirensą (KLkr) ml/min. Jį galima apskaičiuoti pagal kreatinino klirensą naudojant tokią formulę:

KLkr = [140 – amžius (metais)]x svoris (kg)(x 0,85 moterims)
72 x serumo kreatininas (mg/dl)

Pacientų grupės
Kreatinino klirensas (ml/min)
Piracetamo dozė
Funkcija normali
Lengvas funkcijos sutrikimas
Vidutinis funkcijos sutrikimas
Sunkus funkcijos sutrikimas
-
>80
50-79
30-49
<30
<20
Įprastinė paros dozė 2 ar 4 kartus per parą
2/3 įprastinės paros dozės 2 ar 3 kartus per parą
1/3 įprastinės paros dozės 2 kartus per parą
1/6 įprastinės paros dozės vieną kartą per parą
Preparato vartoti negalima

Tabletes reikia gerti prieš valgį užgeriant 100–200 ml skysčio.

Gydymo trukmė nustatoma atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę. Lėtinės ligos paprastai gydomos 6–12 savaičių, kad būtų pasiektas optimalus efektas. Po trijų mėnesių reikėtų įvertinti gydymą ir nuspręsti, ar jį tęsti toliau ar nutraukti.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas piracetamui, kitiems pirolidono dariniams arba bet kuriai vaistinio preparato sudėtyje esančiai medžiagai.

Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml/min.).

Hemoraginiai galvos smegenų kraujotakos sutrikimai.

4.4Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaistinis preparatas turėtų būti skiriamas mažesnėmis dozėmis ir reguliariai tikrinama inkstų funkcija (žr. 4.2 skyrių). Vyresnių pacientų inkstų funkciją reikia patikrinti prieš skiriant piracetamo.

Pacientams, sergantiems epilepsija, arba esant traukulių rizikai, piracetamas gali dar labiau sumažinti traukulių slenkstį.

Gydytojas turi gerai apsvarstyti epilepsija sergančiųjų gydymą vaistais nuo epilepsijos, net ir tais atvejais, kai piracetamas pagerino pacientų būklę.

Kadangi piracetamas slopina trombocitų agregaciją, jį reikia labai atsargiai skirti pacientams, kuriems yra sutrikusi koaguliacija, yra stiprus kraujavimas arba buvo atlikta didelės apimties operacija.

Pacientams, kuriems yra gydomos mioklonijos, staigiai nutraukus šio vaistinio preparato vartojimą, gali atsinaujinti liga arba atsirasti traukulių.

Pacientams, sergantiems hipertireoze, reikia labai atsargiai skirti piracetamo, nes gali sustiprėti poveikis centrinei nervų sistemai (tremoras, neramumas, miego sutrikimas, sumišimas).

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Skiriant kartu su centrinę nervų sistemą stimuliuojančiais preparatais, gali sustiprėti stimuliuojamasis poveikis.

Skiriant kartu su antipsichoziniais preparatais, gali sustiprėti diskinezija.

Skiriant kartu su skydliaukės hormonais (T3 + T4), gali sustiprėti poveikis centrinei nervų sistemai (tremoras, neramumas, miego sutrikimas, sumišimas).

Atlikus tyrimą su pacientais, sergančiais sunkia pasikartojančia trombembolija, buvo nustatyta, kad 9,6 g per parą piracetamo dozė neturėjo poveikio acenokumarino dozei, reikalingai, kad INR padidėtų nuo 2,5 iki 3,5. Tačiau ši dozė ryškiai sumažino trombocitų agregaciją, -tromboglobulino išsiskyrimą, fibrinogeno ir von Willebrand’o faktoriaus koncentraciją kraujyje bei kraujo ir plazmos klampumą.

Pacientams, gydomiems vaistais nuo epilepsijos (karbamazepinu, fenitoinu, fenobarbitaliu, natrio valproatu), piracetamo vartojant 20 g per parą 4 savaites, vaistų nuo epilepsijos koncentracija kraujo plazmoje nepasikeitė.

Kartu vartojant piracetamo (1,6 g) ir alkoholio, abiejų medžiagų koncentracija kraujo plazmoje nepasikeitė.

Atlikus tyrimus in vitro buvo nustatyta, kad 142 mikrogramų/ml, 426 mikrogramų/ml ir 1422 mikrogramų/ml piracetamo koncentracija nenuslopina svarbiausių P450 kepenų citochromo fermentų (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11). Taigi metabolinė sąveika tarp piracetamo ir kitų vaistinių preparatų mažai tikėtina.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinio poveikio reprodukcijai nesukėlė. Galimas pavojus žmogui nežinomas.

Reikiamų duomenų apie piracetamo vartojimą nėštumo metu nėra. Veiklioji medžiaga prasiskverbia per placentą ir patenka į motinos pieną.

Piracetamo nėštumo metu vartoti nerekomenduojama, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus, atidžiai įvertinus riziką ir naudą.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Klinikinių tyrimų apie piracetamo poveikį gebėjimui vairuoti neatlikta. Tačiau šios tikimybės atmesti nevertėtų dėl galimo nepageidaujamo piracetamo poveikio. Todėl gydytojas, atsižvelgęs į vaistinio preparato vartojimo patirtį, turi kiekvienam pacientui individualiai nustatyti, ar leisti vairuoti ir valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Duomenys iš klinikinių tyrimų
Buvo atlikti placebu kontroliuojami tyrimai, kuriuose dalyvavo daugiau kaip 3000 įvairių pacientų, dėl skirtingų indikacijų vartoję įvairiomis dozėmis ir skirtingų formų piracetamą. Nustatyti sutrikimai, kurie dažniau pasireiškė vartojant piracetamą negu placebą.

Nepageidaujamo poveikio dažnumas (%) lyginant piracetamą su placebu.
Organų sistemų klasės
Dažnas
>1 %, ≤10 %
Nedažnas
>0,1 %, ≤1 %
Nervų sistemos sutrikimai
Hiperkinezija
(1,72 % palyginti su 0,42 %)
-
-
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Svorio padidėjimas
(1,29 % palyginti su 0,39 %)
-
-
Psichikos sutrikimai
Nervingumas
(1,13 % palyginti su 0,25 %)
Mieguistumas
(0,96 % palyginti su 0,25 %)
Depresija
(0,83 % palyginti su 0,21 %
Bendri sutrikimai
-
-
Astenija
(0,23 % palyginti su 0,00 %)

Duomenys, gauti vaistui patekus į rinką
Vaistui patekus į rinką atsirado duomenų apie toliau išvardytas nepageidaujamas reakcijas. Tačiau šių duomenų nepakanka nustatyti sutrikimų dažniui.
Ausies ir labirinto sutrikimai: svaigulys.
Virškinimo trakto sutrikimai: pilvo skausmas, viršutinės pilvo dalies skausmas, viduriavimas, vėmimas.
Imuninės sistemos sutrikimai: anafilaktoidinės reakcijos, padidėjęs jautrumas.
Nervų sistemos sutrikimai: ataksija, epilepsijos pablogėjimas, nemiga, mieguistumas.
Psichikos sutrikimai: sujaudinimas, nerimas, sumišimas, haliucinacijos.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: angioneurotinė edema, dermatitas, niežulys, dilgėlinė, bėrimas.

4.9 Perdozavimas

Net ir didžiausiomis dozėmis vartojamas piracetamas nėra toksiškas. Išgėrus 75 g per parą piracetamo buvo pastebėtas kraujingas viduriavimas ir pilvo skausmas.

Specifinio priešnuodžio piracetamui nėra. Perdozavimas gydomas simptomiškai. Piracetamą galima pašalinti atliekant dializę, jo ekskrecijos efektyvumas siekia 50–60 .

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – nootropas, ATC kodas – N06B X03.

Vaistinės medžiagos tarptautinis pavadinimas – piracetamas.

Veikimo būdas
Piracetamas, veiklioji Piracetam-EGIS medžiaga, yra keliais mechanizmais veikiantis nootropinis preparatas. Piracetamas skatina nukleotidų metabolizmą neuronuose, pagerina gliukozės ir deguonies pasisavinimą smegenyse bei pagreitina cholinerginių ir dopaminerginių nervinių impulsų sklidimą. Piracetamas prisijungia prie neuronų membranų fosfolipidų, atstato jų struktūros vientisumą, tokiu būdu pagerindamas membranos stabilumą ir funkciją.

Piracetamo veikimo būdas sergant mioklonijomis nenustatytas.

Piracetamas teigiamai veikia kraujo reologines savybes. Jis padidina eritrocitų gebėjimą deformuotis, sumažina trombocitų agregaciją, eritrocitų adheziją prie kraujagyslių sienelių ir kapiliarų spazmus.

Atlikus tyrimus su gyvūnais buvo nustatyta, kad piracetamas saugo centrinę nervų sistemą nuo hipoksijos, traumos, toksinio poveikio ir elektros sukeltų traukulių arba sumažina šių veiksnių sukeltą pažeidimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Vartojant nuo 0,8 g iki 12 g piracetamo farmakokinetika yra linijinė. Išgertas piracetamas greitai absorbuojamas nepakitęs. Jo biologinis prieinamumas yra beveik 100 . Išgėrus vaistinio preparato, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 30–60 min., smegenų skystyje  po 2–8 val. Piracetamo pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 4–5 val., smegenų skystyje  6–8 val. 15  piracetamo yra sujungiama su baltymais.

Vaistinis preparatas yra šalinamas su šlapimu nepakitęs. Išgėrus vieną dozę, 90–100  dozės yra pašalinama per 24–30 valandų. Piracetamas prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, placentą (piracetamo koncentracija vaisiaus organizme sudaro 70–90  koncentracijos motinos kraujyje) ir patenka į motinos pieną. Piracetamą galima pašalinti atliekant dializę (ekskrecijos efektyvumas – 50–60 ).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų su gyvūnais duomenimis piracetamas žmogui genotoksinio, kancerogeninio ir toksinio poveikio reprodukcinei funkcijai nesukelia.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tablečių branduolys
Magnio stearatas
Povidonas K-30

Tablečių plėvelė
Makrogolis 6000
Dibutilsebakatas
Titano dioksidas (E171)
Talkas
Etilceliuliozė
Hipromeliozė

6.2Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Tamsaus III tipo stiklo butelis, kuriame yra 30 Piracetam-EGIS 800 mg tablečių arba 60 Piracetam-EGIS 400 mg tablečių, saugiai uždarytas plastikiniu dangteliu, turinčiu apsaugą nuo vibracijos. Informacinis lapelis ir kartoninė dėžutė.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.