{"id":11802,"date":"2009-12-15T20:00:00","date_gmt":"2009-12-15T20:00:00","guid":{"rendered":""},"modified":"2009-12-15T20:00:00","modified_gmt":"2009-12-15T20:00:00","slug":"laiko-isbandytas-vaistas-skausmui-ir-uzdegimui-malsinti","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/naujausi-medicinos-straipsniai\/laiko-isbandytas-vaistas-skausmui-ir-uzdegimui-malsinti\/11802\/","title":{"rendered":"Laiko i\u0161bandytas vaistas skausmui ir u\u017edegimui mal\u0161inti"},"content":{"rendered":"<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><b><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 30.0pt\">NIMESULIDAS (<a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">NIMESIL<\/a>) \u2013 LAIKO I\u0160BANDYTAS VAISTAS SKAUSMUI IR U\u017dDEGIMUI MAL\u0160INTI<\/p>\n<p><\/span><\/b><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify\"><b><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 30.0pt\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/b><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><b><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 11.0pt\">\u012eVADAS<\/p>\n<p><\/span><\/b><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Fermet\u0173 ciklooksigenazi\u0173 sistema \u2013 tai biologi\u0161kai aktyvi\u0173 med\u017eiag\u0173 visuma, kuri lemia svarbi\u0173 organizmui mediatori\u0173, vadinam\u0173 prostanoidais, susidarym\u0105. Veikiant ciklooksigenaz\u0117ms susidaro prostaglandinai, prostaciklinas ir tromboksanas. I\u0161skiriamos dvi ciklooksigenazi\u0173 formos \u2013 COX-1 ir COX-2.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">\u0160iandien kai kurie autoriai i\u0161skiria ir COX-3 ferment\u0105 \u2013 COX-1 atmain\u0105, kuri susidaro \u012fvykus genetinei mutacijai, ir i\u0161 principo yra ta pati COX-1 su daline kitos COX-1 molekul\u0117s liekana (1). Skirtingi organizmo audiniai gamina nevienod\u0105 COX-1 ir COX-2 kiek\u012f. COX-1 yra svarbus organizmo fermentas, susij\u0119s su fiziologiniais organizmo mechanizmais, o COX-2 retai aptinkamas nepakitusiose audiniuose ir beveik visada \u2013 prasid\u0117jus audinio pa\u017eeidimui. COX-1 <i>ir <\/i>COX-2 ferment\u0173 produktai reguliuoja daugel\u012f gyvybi\u0161kai svarbi\u0173 funkcij\u0173: dalyvauja vir\u0161kinamojo trakto, bronch\u0173 ir kraujagysli\u0173 lygi\u0173j\u0173 raumen\u0173 veiklos reguliacijos procesuose, skrand\u017eio r\u016bg\u0161ties ir gleivi\u0173 i\u0161siskyrimo metu, svarb\u016bs tinkamai hemodinamikai, endokrinin\u0117ms funkcijoms.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Prostanoidai \u2013 vieni i\u0161 svarbiausi\u0173 homeostaz\u0117s u\u017etikrinimo veiksni\u0173. Ta\u010diau j\u0173 koncentracija spar\u010diai did\u0117ja, suaktyv\u0117jus COX-2, kuri susijusi su u\u017edegimo mechanizmais. Spar\u010diai padaug\u0117jus COX-2 audiniuose, did\u0117ja ir prostanoid\u0173 koncentracija, sutrikdanti organizmo homeostaz\u0119 \u2013 sukeliama daug nepageidaujam\u0173 rei\u0161kini\u0173 ir did\u0117ja vietinis bei sisteminis pa\u017eeidimas.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Prasid\u0117jus u\u017edegimui, svarbu slopinti COX-2, siekiant i\u0161laikyti tinkam\u0105 abiej\u0173 ferment\u0173 santyk\u012f ir organizmo homeostaz\u0119. \u0160iandien sukurta nema\u017eai vaist\u0173, slopinan\u010di\u0173 COX-2 veikim\u0105. Jie skiriasi selektyvumu \u0161iam fermentui. Selektyvumas n\u0117ra absoliutus ir ma\u017e\u0117ja didinant vaisto doz\u0119. Vienas i\u0161 selektyvi\u0173 COX-2 inhibitori\u0173 yra nemesulidas (pvz., <i><a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">Nimesil<\/a><\/i>). Nimesulidas taip pat ne\u017eymiai slopina ir COX-1. Pastar\u0173j\u0173 keleri\u0173 met\u0173 tyrimai su laboratoriniais gyv\u016bnais bei klinikiniai tyrimai parod\u0117, kad nimesulido (pvz., <a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai\/&lt;a%20href=\" https:>nimesil<\/a>\/9841&#8243;&gt;<i><a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">Nimesil<\/a><\/i>) farmakologin\u012f veikim\u0105 lemia ne tik selektyvus COX-2 slopinimas, bet ir kit\u0173 u\u017edegimo mediatori\u0173, kuri\u0173 gamyba kontroliuojama per ciklin\u012f 3\u20185\u2018-adenozino monofosfat\u0105 (cAMF), slopinimas (2).<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 11.0pt\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><b><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 11.0pt\">NIMESULIDAS (<a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">NIMESIL<\/a>) PRIE\u0160 TRISDE\u0160IMT MET\u0172 IR \u0160IANDIEN<\/p>\n<p><\/span><\/b><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><b><i><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/i><\/b><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><i><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Riker <\/span><\/i><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">laboratorijoje dr. George\u2018as Moore\u2018as su bendraautoriais ma\u017edaug prie\u0161 trisde\u0161imt met\u0173 suk\u016br\u0117 nimesulid\u0105 (3). Tada dar nebuvo \u017einoma apie ciklooksigenaz\u0117s ir prostaglandin\u0173 svarb\u0105 u\u017edegimo bei skausmo patofi ziologiniams procesams. J\u0173 logi\u0161kas paai\u0161kinimas buvo paremtas tik prielaida, kad laisvieji radikalai yra l\u0117tinio u\u017edegimo \u0161altinis, o juos sujungus pavykt\u0173 veiksmingai gydyti l\u0117tinius u\u017edegimus (4). \u0160is vaistas buvo ir pirmasis \u017eingsnis i\u0161siai\u0161kinant ciklooksigenazi\u0173 svarb\u0105.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Mokslinink\u0173 komanda susintetino 4-nitro-2-fenoksimetano-sulfonanilid\u0105, tuo metu nesteroidini\u0173 vaist\u0173 nuo u\u017edegimo (NVNU) klas\u0117je veiksmingiausi\u0105 chemin\u0119 med\u017eiag\u0105, kuri \u017einoma tarptautiniu nimesulido pavadinimu. Dar 1980 metais <i>Helsinn <\/i>sveikatos prie\u017ei\u016bros asociacija (\u0160veicarija) i\u0161dav\u0117 licencij\u0105 medikamento tyrimams ir nuo tada \u0161is preparatas intensyviai tyrin\u0117jamas. Anks\u010diausiai \u0161is preparatas buvo licencijuotas ir jau prad\u0117tas tiekti \u012f rink\u0105 1985 metais Italijoje (daugiau nei prie\u0161 20 met\u0173). Nuo to laiko atlikta nema\u017eai i\u0161sami\u0173 farmakologini\u0173, ikiklinikini\u0173 ir klinikini\u0173 vaisto veiksmingumo lyginam\u0173j\u0173 tyrim\u0173, kurie pagrind\u0117, kad nimesulidas terapin\u0117mis doz\u0117mis yra saugus ir veiksmingas preparatas.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">D\u0117l savo veiksmingumo \u0161is medikamentas tapo vienu da\u017eniausiai rekomenduojam\u0173 ir vartojam\u0173 NVNU (3, 4). \u0160iuo metu vaistas registruotas daugiau nei 50 pasaulio \u0161ali\u0173 ir pagal gydytoj\u0173 paskyrimus u\u017eima lyderio pozicijas.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 11.0pt\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><b><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 11.0pt\">FARMAKOLOGINIAI NIMESULIDO (<a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">NIMESIL<\/a>) SAVYBI\u0172 ASPEKTAI<\/p>\n<p><\/span><\/b><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><b><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/b><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">\u012eprastai maksimali nimesulido koncentracija plazmoje susidaro po valandos, ta\u010diau reabsorbcija ir patekimas \u012f sistemin\u0119 kraujotak\u0105 gali blog\u0117ti d\u0117l gausaus ir riebaus maisto vartojimo. Nimesulidas skaidomas kepenyse ir da\u017eniausiai i\u0161skiriamas i\u0161 organizmo per 24 valandas. Vaistas pasi\u017eymi tuo, kad gerai patenka \u012f daugel\u012f audini\u0173, tod\u0117l jam b\u016bdingas platus terapinis pritaikymas. Gerai \u017einomas vienas svarbiausi\u0173 nepageidaujam\u0173 (neselektyvi\u0173) NVNU rei\u0161kini\u0173 \u2013 skrand\u017eio gleivin\u0117s pa\u017eeidimas ir opalig\u0117s rizikos didinimas. Kalbant apie nimesulid\u0105, jo farmakologin\u0117s savyb\u0117s labai gerai i\u0161tirtos (5). Tyrimais nustatyta, kad viena svarbiausi\u0173 tradicini\u0173<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">NVNU savybi\u0173, lemian\u010di\u0173 skrand\u017eio gleivin\u0117s pa\u017eeidim\u0105, yra medikamento pKa vert\u0117: pKa, arba med\u017eiagos r\u016bg\u0161tingumas, parodo, kokiam pH esant med\u017eiaga yra jonizuota 50 proc. Kuo ma\u017eesnis pKa, tuo didesnis med\u017eiagos r\u016bg\u0161tingumas. Ma\u017eo pKa NVNU pavyzd\u017eiu gal\u0117tume laikyti karboksilin\u0119 r\u016bg\u0161t\u012f (karboksilatas). Karboksilatas d\u0117l savo r\u016bg\u0161tingumo dirgina skrand\u017eio gleivin\u0119 (6). Patekusi \u012f skrand\u017eio gleivin\u0117s l\u0105stel\u0119, tokia med\u017eiaga veikia mitochondrijose, tod\u0117l neprisijungia prie oksidacinio fosforilinimo reakcijos, ma\u017e\u0117ja adenozino trifosfato gamyba ir sutrinka l\u0105stel\u0117s gyvavimo mechanizmai. Pana\u0161iu patofi ziologiniu principu NVNU pa\u017eeid\u017eia inkstus ir gali sutrikdyti j\u0173 funkcij\u0105 (7). Nimesulidas, palyginti su karboksilatu, turi didesn\u012f pKa \u2013 6,5. Didesn\u0117 dalis vaisto per skrand\u017eio gleivin\u0119 absorbuojama \u012f krauj\u0105 ir ma\u017eiau patenka \u012f skrand\u017eio gleivin\u0117s l\u0105steles, tod\u0117l jos ma\u017eiau dirginamos (8). Tai lemia ma\u017eesn\u012f nimesulido toksin\u012f poveik\u012f skrand\u017eio gleivinei, tod\u0117l medikamentas saugesnis vartoti.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 11.0pt\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><b><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 11.0pt\">NIMESULIDAS (<a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">NIMESIL<\/a>) \u2013 VIENAS SELEKTYVIAUSI\u0172 COX-2 INHIBITORI\u0172, SAUGUS \u0160IRDIES IR KRAUJAGYSLI\u0172 SISTEMAI<\/p>\n<p><\/span><\/b><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Daugeliu <i>in vitro <\/i>ir <i>ex vivo <\/i>tyrim\u0173 mokslininkai \u012frod\u0117: kaip ir kit\u0173 NVNU, vienas svarbiausi\u0173 nimesulido u\u017edegim\u0105 ir skausm\u0105 slopinan\u010dio poveikio mechanizm\u0173 yra prostaglandin\u0173 gamybos slopinimas. Medikamentas slopina prostaglandin\u0173 sintez\u0117je dalyvaujan\u010dius fermentus COX-1 ir COX-2.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Nimesulidas silpnai slopina COX- 1, jis pasi\u017eymi gerokai didesniu afinitetu COX-2 fermentui (2, 3). <i>1 pav. <\/i>pateikta vizualizuota NVNU selektyvumo diagrama, kuri puikiai rodo, kad nimesulidas (pvz., <i><a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">Nimesil<\/a><\/i>) yra vienas selektyviausi\u0173 NVNU klas\u0117s atstov\u0173. Jo selektyvumas ma\u017eesnis tik u\u017e naujausius COX-2 inhibitorius, kuriems b\u016bdingas didesnis toksinis poveikis \u0161irdies ir kraujagysli\u0173 sistemai bei su juo susijusios gr\u0117smingos komplikacijos. <i>In vitro <\/i>bandymais nustatyta, kad nimesulido COX-2 selektyvumo \u017eymuo \u2013 COX-2\/COX-1 slopinimo santykis, yra tarp diklofenako ir etodolako, jis ma\u017edaug toks pat kaip celekoksibo. Vis d\u0117lto jis ma\u017eesnis nei rofekoksibo (kuris u\u017edraustas d\u0117l gr\u0117smingo nepageidaujamo poveikio \u0161irdies ir kraujagysli\u0173 sistemai), valdekoksibo (NS-398) bei kit\u0173 nauj\u0173j\u0173 koksib\u0173, kurie laikomi labai selektyviais COX- 2 inhibitoriais.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Remiantis eksperimentiniais gyv\u016bn\u0173 tyrimais ir sergan\u010di\u0173 s\u0105nari\u0173 u\u017edegimais \u017emoni\u0173 klinikini\u0173 tyrim\u0173 duomenimis, nustatyta, kad nimesulido u\u017edegimo slopinamojo poveikio stiprumas ne ma\u017eesnis kaip \u012fprastini\u0173 NVNU, toki\u0173 kaip diklofenakas ir indometacinas, arba selektyvaus COX-2 inhibitoriaus rofekoksibo. Ta\u010diau nimesulidas ma\u017eai slopina fi ziologi\u0161kai svarb\u0173 ferment\u0105 COX-1, o stipriai \u2013 histamino atsipalaidavim\u0105 i\u0161 putli\u0173j\u0173 l\u0105steli\u0173. Nimesulidas taip pat padidina 3\u20185\u2018-AMF koncentracij\u0105 l\u0105stel\u0117je ir taip nuslopina histamino poveik\u012f. Tod\u0117l vaistas sukelia ma\u017eiau nepageidaujam\u0173 rei\u0161kini\u0173 vir\u0161kinimo traktui.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Daugelio biochemini\u0173 tyrim\u0173 duomenys leid\u017eia manyti, kad nimesulidas, veikdamas per cAMF, s\u0105nari\u0173 u\u017edegimo metu gali apsaugoti kremzl\u0119 nuo irimo, prie\u0161ingai nei kai kurie kiti NVNU, kurie tik pagreitina \u0161\u012f proces\u0105. Tyrim\u0173 metu nimesulidas buvo lygintas su koksibais. Prie\u0161ingai nei koksib\u0173, nebuvo nustatytas reik\u0161mingas nepageidaujamas toksinis poveikis \u0161irdies ir kraujagysli\u0173 sistemai. Silpnas nimesulido poveikis COX-1 sistemai turi daug teigiam\u0173 aspekt\u0173, pavyzd\u017eiui, poveikis trombogeniniams procesams \u2013 vaistas neskatina tromboz\u0117s (9, 10).<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 11.0pt\">\u00a0<\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 11.0pt\"><\/p>\n<p><img decoding=\"async\" alt=\"Laiko i\u0161bandytas vaistas skausmui ir u\u017edegimui mal\u0161inti\" src=\"\"><\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\">\u00a0<\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\">\u00a0<\/p>\n<h2 style=\"margin: 0cm 0cm 0pt\"><span style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-bidi-font-size: 12.0pt\">NIMESULIDO (<a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">NIMESIL<\/a>) KLINIKINIS VEIKSMINGUMAS<\/p>\n<p><\/span><\/h2>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Ai\u0161kinantis \u012fvairios kilm\u0117s \u016bminio bei l\u0117tinio u\u017edegimo ir skausmo gydymo nimesulidu ypatybes bei nepageidaujam\u0105 poveik\u012f pasaulyje atlikta per 200 klinikini\u0173 tyrim\u0173, kuriuose dalyvavo apie 90000 pacient\u0173. \u012erodyta, kad nimesulidas statisti\u0161kai reik\u0161mingai ir daug geriau nei placebas (11) bei kai kurie kiti NVNU mal\u0161ina skausm\u0105 ir u\u017edegim\u0105 mink\u0161t\u0173j\u0173 audini\u0173 pa\u017eeidimo ir traum\u0173 atvejais. <i>2 pav. <\/i>Lygintas 100 ir 200 mg nimesulido doz\u0117s terapinis veiksmingumas, kuris klini\u0161kai didesnio skirtumo neturi. Kadangi nerasta reik\u0161mingumo skirtumo tarp 100 ir 200 mg vaisto doz\u0117s, rekomenduojama ma\u017eesn\u0117. Tai lemia ma\u017eiau<\/p>\n<p><\/span> <span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">komplikacij\u0173 ir ma\u017eesnes gydymo i\u0161laidas (12).<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Atliktas tyrimas, vertinantis nimesulido skausm\u0105 slopinan\u010dio poveikio s\u0105ry\u0161\u012f su veikimo trukme (13). Tyrime buvo lygintas nimesulidas su celekoksibu ir rofekoksibu. <i>3 pav. <\/i>paveiksle pateikti duomenys rodo, kad pavartojus nimesulido jau po 15 minu\u010di\u0173 reik\u0161mingai, palyginti su pradiniu, skausmo intensyvumas suma\u017e\u0117ja iki tokio lygio, koks, vartojant celekoksibo ar rofekoksibo, pasiekiamas tik per 30 ar 60 minu\u010di\u0173.<\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\">\u00a0<\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\"><\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\"><img decoding=\"async\" alt=\"Laiko i\u0161bandytas vaistas skausmui ir u\u017edegimui mal\u0161inti\" src=\"\"><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\">\u00a0<\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\">\u00a0<\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 11.0pt\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<h1 style=\"margin: 0cm 0cm 0pt\"><span lang=\"LT\"><font size=\"2\">NIMESULIDO (<a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">NIMESIL<\/a>) SAUGUMAS IR S\u0104VEIKA SU KITAIS VAISTAIS<\/font><\/span><\/h1>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Daugeliu tyrim\u0173 buvo vertinama ir ie\u0161koma nimesulido nepageidaujamo poveikio (14). Be \u012fprastai i\u0161skiriam\u0173 visiems NVNU b\u016bding\u0173 rizikos veiksni\u0173, nimesulidas yra saugus medikamentas. Atliktas \u012fdomus tyrimas, kurio metu buvo atrinkti senyvi pacientai, neturintys nei kepen\u0173, nei inkst\u0173 funkcijos sutrikim\u0173. Vaistas buvo skiriamas daugiau nei septynias dienas standartin\u0117mis doz\u0117mis ir vertinamas preparato kaupimasis organizme bei i\u0161siskyrimas.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Rezultatai parod\u0117, kad net sen\u0173 \u017emoni\u0173 organizme vaisto kaupimasis yra labai retas rei\u0161kinys. Taigi vaisto i\u0161siskyrimui i\u0161 organizmo sen\u0117jimas didesn\u0117s reik\u0161m\u0117s neturi. Medikamentas yra saugus vartoti senyviems pacientams, tod\u0117l gal\u0117t\u0173 b\u016bti vienas i\u0161 pasirenkam\u0173 \u0161ios am\u017eiaus grup\u0117s asmenims gydyti, kai yra indikacij\u0173.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Tyrimais nebuvo rasta ir reik\u0161mingos nepageidaujamo poveikio s\u0105sajos su lytimi (14), nors,<span style=\"mso-spacerun: yes\">\u00a0 <\/span>kai kuri\u0173 ankstesni\u0173 tyrim\u0173 duomenimis, kai kurie NVNU buvo siejami su didesne nepageidaujamo poveikio rizika moterims (pavyzd\u017eiui, salicilatai).<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Tyrimuose pasteb\u0117ta nimesulido ir furozemido s\u0105veika. \u0160iuo atveju nimesulidas slopina furozemido veiksmingum\u0105 (14). O tiriamosiose grup\u0117se, kuriose pacientai tur\u0117jo \u012fgimt\u0105 \u0161irdies yd\u0105 ir vartojo tokius vaistus, kaip varfarinas, digoksinas, teofilinas ir glibenklamidas, vaist\u0173<\/p>\n<p><\/span> <span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">s\u0105veikos su nimesulidu nenustatyta. Protrombino laikas i\u0161lieka nepakit\u0119s kompleksi\u0161kai naudojant varfarin\u0105 ar acenokumarol\u012f su nimesulidu (15).<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Atliktas svarbus tyrimas, kuriame tirti skrand\u017eio r\u016bg\u0161tingum\u0105 reguliuojantys vaistai ir j\u0173 \u012ftaka nimesulido pasisavinimui \u2013 su nimesulidu buvo skiriamas cimetidinas (14). Tyrimo rezultatai patvirtino, kad r\u016bg\u0161tingum\u0105 ma\u017einantys preparatai neveikia nimesulido absorbcijos. Tod\u0117l medikamentas veiksmingas kartu taikant profi laktines skrand\u017eio gleivin\u0117s pa\u017eeidimo priemones (H2 receptori\u0173 antagonistus, proton\u0173 pompos inhibitorius).<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT; mso-bidi-font-size: 11.0pt\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<h1 style=\"margin: 0cm 0cm 0pt\"><span lang=\"LT\"><font size=\"2\">APIBENDRINIMAS<\/font><\/span><\/h1>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Nimesulidas (pvz., <a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai\/&lt;a%20href=\" https:>nimesil<\/a>\/9841&#8243;&gt;<i><a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">Nimesil<\/a><\/i>) \u2013 selektyvus COX-2 inhibitorius, kuris veiksmingumu nenusileid\u017eia naujausiems COX-2 inhibitoriams ir tradiciniams NVNU, ta\u010diau sukelia ma\u017eiau nepageidaujam\u0173 rei\u0161kini\u0173 vir\u0161kinimo traktui ir \u0161irdies bei kraujagysli\u0173 sistemai. Naudingos <i><a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">Nimesil<\/a> <\/i>savyb\u0117s: greita ir beveik visi\u0161ka rezorbcija i\u0161 vir\u0161kinimo trakto, greitas patekimas \u012f audinius, geras biologinis pasisavinimas ir greitas i\u0161siskyrimas i\u0161 organizmo, kremzl\u0119 tausojantis poveikis, greitas ir veiksmingas skausmo bei u\u017edegimo mal\u0161inimas.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Daug klinikini\u0173 tyrim\u0173 \u012frod\u0117, kad nimesulidas (pvz., <i><a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">Nimesil<\/a><\/i>), skiriamas tinkamai ir terapin\u0117mis doz\u0117mis, yra saugus vaistas ne tik jauniems, bet ir vyresniems pacientams. Nimesulido (pvz., <i><a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">Nimesil<\/a><\/i>) nepagaidaujamas poveikis pana\u0161us kaip daugelio NVNU klas\u0117s vaist\u0173, ta\u010diau pasirei\u0161kia re\u010diau. \u0160iam preparatui neb\u016bdingas naujausi\u0173 selektyvi\u0173 COX-2 inhibitori\u0173 (koksib\u0173) nepageidaujamas poveikis \u0161irdies ir kraujagysli\u0173 sistemai.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Kadangi nimesulidas (pvz., <i><a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">Nimesil<\/a><\/i>) yra vienas labiausiai i\u0161tirt\u0173 NVNU klas\u0117s medikament\u0173 ir juo gydoma daugiau nei dvide\u0161imt met\u0173, j\u012f galima laikyti patikimu, laiko i\u0161bandytu vaistu. Galima sakyti, kad nimesulidas yra savo laik\u0105 pralenk\u0119s preparatas \u2013 sukurtas dar tada, kai net ne\u017einota apie ciklooksigenazes, j\u0173 svarb\u0105 u\u017edegimo proces\u0173 metu, juo labiau apie galim\u0105 vaist\u0173 selektyvum\u0105. Nimesulidas (pvz., <i><a href=\"https:\/\/pasveik.lt\/vaistai-paieska\/?srch=Nimesil\">Nimesil<\/a><\/i>) veiksmingumu nenusileid\u017eia kuriamiems naujiems selektyviems ciklooksigenaz\u0117s 2 inhibitoriams.<\/p>\n<p><\/span><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><i><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">\u00a0<\/p>\n<p><\/span><\/i><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><i><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Pareng\u0117 gyd. Aurimas JONAUSKAS,<\/p>\n<p><\/span><\/i><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><i><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Rima PALI\u0160KYT\u0116<\/p>\n<p><\/span><\/i><\/p>\n<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify\">\u017durnalas &#8222;Internistas&#8221;<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p class=\"MsoNormal\" style=\"margin: 0cm 0cm 0pt; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none\"><i><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">Riker <\/span><\/i><span lang=\"LT\" style=\"font-size: 10pt; font-family: Arial; mso-ansi-language: LT\">laboratorijoje dr. George&lsquo;as Moore&lsquo;as su bendraautoriais ma\u017edaug prie\u0161 trisde\u0161imt met\u0173 suk\u016br\u0117 nimesulid\u0105 (3). Tada dar nebuvo \u017einoma apie ciklooksigenaz\u0117s ir prostaglandin\u0173 svarb\u0105 u\u017edegimo bei skausmo patofi ziologiniams procesams. J\u0173 logi\u0161kas paai\u0161kinimas buvo paremtas tik prielaida, kad laisvieji radikalai yra l\u0117tinio u\u017edegimo \u0161altinis, o juos sujungus pavykt\u0173 veiksmingai gydyti l\u0117tinius u\u017edegimus (4). \u0160is vaistas buvo ir pirmasis \u017eingsnis i\u0161siai\u0161kinant ciklooksigenazi\u0173 svarb\u0105.<o:p><\/o:p><\/span><\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"open","ping_status":"closed","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"_acf_changed":false,"footnotes":""},"categories":[],"tags":[2225,869,837,832,873,265,874,138,727,55,705],"site":[],"post_item_type":[27345],"class_list":["post-11802","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","tag-adenozino","tag-inhibitorius","tag-nimesil","tag-nvnu","tag-preparatas","tag-saugus","tag-selektyvumas","tag-vaistai","tag-veiksmingas","tag-virskinimo","tag-vitro"],"acf":{"post_sites":false},"aioseo_notices":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/11802","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=11802"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/11802\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=11802"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=11802"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=11802"},{"taxonomy":"site","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/site?post=11802"},{"taxonomy":"post_item_type","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/post_item_type?post=11802"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}