{"id":13302,"date":"2008-11-24T20:00:00","date_gmt":"2008-11-24T20:00:00","guid":{"rendered":""},"modified":"2008-11-24T20:00:00","modified_gmt":"2008-11-24T20:00:00","slug":"nimesulido-savybiu-apzvalga","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/naujausi-medicinos-straipsniai\/nimesulido-savybiu-apzvalga\/13302\/","title":{"rendered":"Nimesulido savybi\u0173 ap\u017evalga"},"content":{"rendered":"

Eksperimentiniuose ir klinikiniuose tyrimuose buvo \u012frodytas skausm\u0105, u\u017edegim\u0105 ir kar\u0161\u010diavim\u0105 ma\u017einantis nimesulido poveikis. Nimesulidas (Nimesil<\/a>) yra patvirtintas ir pla\u010diai naudojamas daugiau nei 50 \u0161ali\u0173 visame pasaulyje. Jo skiriama esant \u016bminiam skausmui, sergant osteoartritu, pirmine dismenor\u0117ja<\/a> ir daugeliu kit\u0173 lig\u0173. Jis slopina ciklooksigenaz\u0119-2 (COX-2) ir kitus u\u017edegimo \u017eymenis, kuriuos reguliuoja ciklin\u0117 3,5-adenozinmonofosfataz\u0117. Taigi nimesulidas (Nimesil<\/a>) pasi\u017eymi \u012fvairiapusiu veikimu, veiksmingai slopina tiek u\u017edegim\u0105, tiek skausm\u0105.<\/p>\n

Nepageidaujami nimesulido poveikiai yra pana\u0161\u016bs \u012f kit\u0173 nesteroidini\u0173 vaist\u0173 nuo u\u017edegimo (NVNU), ta\u010diau jis Nimesulidas (Nimesil<\/a>) ma\u017eiau dirgina vir\u0161kinam\u0105j\u012f trakt\u0105 (VT), nes neslopina fiziologi\u0161kai reik\u0161mingos COX-1, nekei\u010dia VT gleivin\u0117s chemini\u0173 savybi\u0173, neslopina histamino ir r\u016bg\u0161\u010di\u0173 sekrecijos skrandyje. Prie\u0161ingai nei koksibai, nimesulidas (Nimesil<\/a>) nepasi\u017eymi toksiniu poveikiu \u0161irdies ir kraujagysli\u0173 sistemai.<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
\u012evadas<\/strong><\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Gerai \u017einoma, kad NVNU veiksmingai slopina u\u017edegim\u0105 ir mal\u0161ina skausm\u0105\u00a0(1). Visi jie ma\u017eina prostaglandin\u0173 gamyb\u0105 slopindami COX-1 ir COX-2\u00a0(2\u20135). Eksperimentini\u0173 ir klinikini\u0173 tyrim\u0173 metu buvo \u012frodyta, kad u\u017edegimo ir skausmo proces\u0173 metu dalyvauja daugyb\u0117 kit\u0173 veiksni\u0173\u00a0(3\u201310). Nustatyta, kad NVNU neleid\u017eia u\u017edegimo vietoje kauptis leukocitams, slopina pavir\u0161ini\u0173 l\u0105steli\u0173 receptori\u0173 aktyvavim\u0105 ir ekspresij\u0105, angiogenez\u0119, l\u0105steli\u0173 apoptoz\u0119, laisv\u0173j\u0173 deguonies radikal\u0173 susidarym\u0105 ir kt.<\/div>\n
NVNU tarpusavyje i\u0161 esm\u0117s skiriasi farmakokinetin\u0117mis, farmakodinamin\u0117mis ir klinikin\u0117mis savyb\u0117mis\u00a0(9\u201323). Nors visi NVNU pana\u0161iai veiksmingai numal\u0161ina skausm\u0105, u\u017edegim\u0105 ir kar\u0161\u010diavim\u0105, nepageidaujam\u0173 poveiki\u0173 rizika reik\u0161mingai skiriasi\u00a0(11).<\/div>\n
Vartojant NVNU da\u017eniausiai pa\u017eeid\u017eiamas VT\u00a0(24,\u00a025), taip pat \u0161ie vaistai gali sukelti alergines reakcijas, pa\u017eeisti od\u0105, inkst\u0173, kepen\u0173 funkcij\u0105\u00a0(24\u201332).<\/div>\n
Pastaraisiais metais d\u0117l toksinio poveikio \u0161irdies ir kraujagysli\u0173 sistemai i\u0161 apyvartos buvo pa\u0161alinti du naujausi selektyv\u016bs COX-2 NVNU rofekoksibas ir valdekoksibas, taip pat kai kuriose \u0161alyse buvo apribotas celekoksibo vartojimas. Tod\u0117l labai svarbu patikrinti vis\u0173 NVNU klasi\u0173 saugum\u0105 \u0161irdies ir kraujagysli\u0173 sistemai\u00a0(33\u201339). JAV Maisto ir vaist\u0173 administracija (angl. Food and Drug Administration, <\/i>FDA) ir Europos vaist\u0173 agent\u016bra (angl. European Medicines Agency, <\/i>EMA) \u0161iuo klausimu parei\u0161k\u0117 skirtingas nuomones. FDA, atsi\u017evelgdama \u012f \u017ealing\u0105 koksib\u0173 poveik\u012f \u0161irdies ir kraujagysli\u0173 sistemai, suabejojo vis\u0173 NVNU saugumu\u00a0(37\u201339). Prie\u0161ingai \u0161iai nuomonei, EMA atskirai \u012fvertino koksib\u0173 poveik\u012f \u0161irdies ir kraujagysli\u0173 sistemai ir nurod\u0117, kad ji yra daug didesn\u0117 nei vartojant kit\u0173 NVNU.<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
TRADICINIAI NVNU IR SELEKTYV\u016aS COX-2 INHIBITORIAI<\/b><\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
1971\u00a0m. profesorius S.\u00a0J.\u00a0Vane su kolegomis i\u0161k\u0117l\u0117 prielaid\u0105, kad aspirinas ir kiti NVNU pasi\u017eymi u\u017edegim\u0105 ir skausm\u0105 slopinan\u010diu poveikiu, nes slopina prostaglandin\u0173 biosintez\u0119 per COX ferment\u0105\u00a0(40\u201342). 1990\u00a0m. buvo nustatyta, kad prostaglandin\u0173 gamyboje dalyvauja dvi COX fermento izoformos\u00a0(43). \u012erodyta, kad COX-1 yra atsakinga u\u017e prostaglandin\u0173, kurie dalyvauja palaikant homeostaz\u0119 skrandyje ir inkstuose, sintez\u0119. \u0160is fermentas taip pat turi \u012ftakos kre\u0161\u0117jimo sistemai ir kraujagysli\u0173 funkcijoms. O COX-2 sukelia u\u017edegim\u0105 ir skausm\u0105, dalyvauja u\u017edegimui svarbi\u0173 prostaglandin\u0173 sintez\u0117je. Neselektyv\u016bs NVNU slopina COX-1 ir COX-2 gr\u012f\u017etamai arba negr\u012f\u017etamai prisijungdami prie \u0161i\u0173 ferment\u0173. \u0160i\u0173 neselektyvi\u0173 NVNU nepalankus poveikis VT, inkstams, \u0161irdies ir kraujagysli\u0173 sistemai pasirei\u0161kia d\u0117l fiziologi\u0161kai svarbi\u0173 prostaglandin\u0173 E2<\/sub> ir I2<\/sub> sintez\u0117s slopinimo. COX-2 slopinimas selektyviai sutrikdo PGE2<\/sub> ir kit\u0173 u\u017edegimo metu ir perduodant nervin\u012f signal\u0105 skausmo takais dalyvaujan\u010di\u0173 mediatori\u0173 sintez\u0119. NVNU savyb\u0117s selektyviai blokuoti COX-1 ar COX-2 reik\u0161mingai skiriasi\u00a0(43).<\/div>\n
1990\u00a0m., padarius prielaid\u0105, kad COX-1 slopinimas sukelia kraujavim\u0105 i\u0161 VT, buvo sukurta nauja selektyvi\u0173 COX-2 inhibitori\u0173 klas\u0117\u00a0\u2013 koksibai\u00a0(44). \u0160ie vaistai pasi\u017eymi labai ma\u017eu poveikiu COX-1. Atrod\u0117, kad koksibai yra saugesni u\u017e senuosius NVNU, ypa\u010d vertinant nepalank\u0173 poveik\u012f VT. Trumpalaiki\u0173 tyrim\u0173 rezultatai \u012frod\u0117, kad koksibai ma\u017eiau veikia skrand\u017eio gleivin\u0119 ir juos vartojant re\u010diau vystosi opos\u00a0(45). Ta\u010diau ilgalaiki\u0173 tyrim\u0173 metu stebint artritu sergan\u010dius koksibais gydomus pacientus VT komplikacij\u0173 da\u017enis buvo pana\u0161us, kaip ir skiriant kit\u0173 NVNU\u00a0(47,\u00a048).<\/div>\n
COX slopinimas t\u0117ra viena i\u0161 daugelio NVNU savybi\u0173, lemian\u010di\u0173 j\u0173 skausm\u0105 ir u\u017edegim\u0105 slopinant\u012f poveik\u012f. NVNU tarpusavyje skiriasi daugeliu kit\u0173 charakteristik\u0173, kaip antai: savo chemine strukt\u016bra, r\u016bg\u0161tin\u0117mis ir chemin\u0117mis savyb\u0117s\u00a0(46).<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
NIMESULIDO SUK\u016aRIMAS<\/b><\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Nimesulidas buvo susintetintas G.\u00a0Moore ir jo koleg\u0173 Riker laboratorijoje\u00a0(22). Prie\u0161 sukuriant nimesulid\u0105 jau buvo \u017einoma apie COX tipus ir prostaglandin\u0173 svarb\u0105 u\u017edegimui ir skausmui. Nimesulidas yra selektyvus COX-2 inhibitorius. Nimesulido chemin\u0117 strukt\u016bra leid\u017eia sujungti laisvuosius radikalus, kurie yra pavojingiausi veiksniai l\u0117tinio u\u017edegimo metu, o \u0161i\u0173 radikal\u0173 inaktyvavimas gali j\u012f suma\u017einti\u00a0(49). Daugelyje v\u0117liau atlikt\u0173 tyrim\u0173 buvo \u012frodytos ir kitos nimesulido savyb\u0117s.<\/div>\n
Nimesulidas pirmiausia buvo patvirtintas ir prad\u0117tas pardavin\u0117ti Italijoje 1985\u00a0m. V\u0117liau jis tapo da\u017eniausia i\u0161ra\u0161omu ir pla\u010diausiai vartojamu NVNU \u0161ioje \u0161alyje. Dabar jis parduodamas daugiau nei 50 pasaulio \u0161ali\u0173.<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
COX-2 IR U\u017dDEGIM\u0104 SLOPINANTIS AKTYVUMAS<\/b><\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Buvo atlikta daug tyrim\u0173 su gyv\u016bnais (22) ir \u017emon\u0117mis, sergan\u010diais artritu ar kitomis skausm\u0105 sukelian\u010diomis ligomis\u00a0(50). Tyrimai parod\u0117, kad nimesulidas slopina u\u017edegim\u0105 veiksmingai, pana\u0161iai kaip ir tradiciniai NVNU (diklofenakas, indometacinas) ir kiti selektyv\u016bs COX-2 inhibitoriai (rofekoksibas).<\/div>\n
Norint nustatyti COX-2selektyvumo ry\u0161\u012f su VT pa\u017eeidimais ir trombocit\u0173 funkcija buvo atliktastyrimas su savanoriais, kurie 14 dien\u0173 vartojo 100\u00a0mg\/p. nimesulido arba 500\u00a0mg\/p. naprokseno. Tyrimo metu buvo vertinamas COX-1\/COX-2 aktyvumo santykis kraujyje ir VT gleivin\u0117je. Nustatyta, kad nimesulidas netur\u0117jo \u012ftakos nuo COX-1 priklausomai trombocit\u0173 agregacijai ir tik ne\u017eymiai nuslopino nuo COX-1 priklausom\u0105 tromboksano A2<\/sub> (TxA2<\/sub>) sintez\u0119\u00a0(51\u201354). O stimuliuota prostaglandino E2<\/sub> (PGE2<\/sub>) sintez\u0117 skiriant nimesulido suma\u017e\u0117jo 91\u201393\u00a0proc., palyginti su kontroline grupe.<\/div>\n
Palyginti su nimesulidu, naproksenas<\/a> labai (98\u00a0proc. nuo pradini\u0173 reik\u0161mi\u0173) nuslopino tromboksano B2<\/sub> gamyb\u0105, 76\u201382\u00a0proc. nuslopino prostaglandin\u0173 sintez\u0119 skrand\u017eio gleivin\u0117je ir u\u017eblokavo nuo COX-1 priklausom\u0105 trombocit\u0173 agregacij\u0105. Poveikis PGE2<\/sub> produkcijai buvo ma\u017eesnis nei skiriant nimesulido.<\/div>\n
Siekiant i\u0161tirti nimesulido poveik\u012f VT gleivinei sveikiems savanoriams buvo atliktas vir\u0161utin\u0117s VT dalies endoskopinis tyrimas ir naudojant specifinius \u017eymenis i\u0161tirtas \u017earnyno gleivin\u0117s vientisumas. Nustatyta, kad nimesulidas ne\u017eymiai veik\u0117 skrand\u017eio ir dvylikapir\u0161t\u0117s \u017earnos gleivin\u0117s vientisum\u0105 arba jam netur\u0117jo visai jokio poveikio. O atliekant tyrimus su naproksenu nustatyta daug daugiau skrand\u017eio gleivin\u0117s pa\u017eeidim\u0173 (44\u00a0proc. tiriam\u0173j\u0173 nustatyta daugiau nei 10 erozij\u0173 ar hemoragij\u0173), padaug\u0117jo \u017earnyno gleivin\u0117s vientisumo pa\u017eeidim\u0173. Be to, naproksenas<\/a> padidino specifinio \u017eymens kalprotektino, kuris parodo \u017earnyno u\u017edegim\u0105, kiek\u012f i\u0161matose. Nimesulidas \u0161io \u017eymens kiekio i\u0161matose nepadidino.<\/div>\n
Tyrimuose in vitro<\/i> buvo patvirtinta, kad nimesulidas pasi\u017eymi daug didesniu afinitetu COX-2\u00a0(22). Nimesulido (Nimesil<\/a>) galima saugiai skirti ateroskleroz\u0117s sukeltomis ligomis sergantiems pacientams, nes d\u0117l selektyvaus poveikio COX-2 nepadid\u0117ja trombozi\u0173 rizika.<\/div>\n
Nimesulidas (Nimesil<\/a>), kaip ir kai kurie klasikiniai NVNU, slopina neutrofil\u0173 aktyvum\u0105 ir taip suma\u017eina u\u017edegimin\u012f atsak\u0105\u00a0(55\u201373). Palyginti su kitais NVNU, \u0161is poveikis yra didesnis. Poveikio stiprumas labai priklauso nuo vaisto koncentracijos kraujo plazmoje ar s\u0105nariniame skystyje. Nimesulidas (Nimesil<\/a>) slopina neutrofil\u0173 chemotaks\u012f ir superoksido jon\u0173 gamyb\u0105 tuomet, kai jo koncentracija kraujyje b\u016bna ><\/u>1\u00a0\u00b5mol\/l, o trombocitus aktyvuojan\u010dio faktoriaus, leukotrieno B4<\/sub> ir hipochloritin\u0117s r\u016bg\u0161ties\u00a0\u2013 kai koncentracija vir\u0161ija 10\u00a0\u00b5mol\/l. Kai nimesulido koncentracija kraujyje b\u016bna \u22655\u00a0\u00b5mol\/l, jis slopina elastaz\u0117s ir kit\u0173 neutrofil\u0173 degranuliacijos \u017eymen\u0173 i\u0161siskyrim\u0105, kurie sergant osteoartritu skatina kremzl\u0117s irim\u0105. Kai vaisto koncentracija vir\u0161ija terapin\u0119 (\u226520\u00a0\u00b5mol\/l), nimesulidas pradeda slopinti neutrofil\u0173 tvirtinim\u0105si prie endotelio l\u0105steli\u0173 ir j\u0173 migracij\u0105 per endotel\u012f.<\/div>\n
Nimesulidas (Nimesil<\/a>), skirtingai nei kiti NVNU, slopina histamino i\u0161siskyrim\u0105\u00a0(74\u201376). \u0160is poveikis reik\u0161mingas ne tik slopinant vazodilatacij\u0105 \u016bminio u\u017edegimo metu. Nustatyta, kad skiriant nimesulido artritu sergantiems asmenims ma\u017e\u0117ja histamino poveikis chondrocitams ir kitoms l\u0105stel\u0117ms\u00a0(77).<\/div>\n
Be to, nimesulidas (Nimesil<\/a>) slopina neutrofil\u0173 chemotaks\u012f, laisv\u0173j\u0173 deguonies radikal\u0173 ir leukotrieno C4<\/sub> gamyb\u0105 eozinofiluose; \u0161is poveikis labai svarbus slopinant u\u017edegim\u0105 kv\u0117pavimo takuose ir alergines reakcijas, nors klinikinis poveikis dar n\u0117ra galutinai \u012frodytas.<\/div>\n
Nimesulidas (Nimesil<\/a>) sul\u0117tina kremzl\u0117s ardym\u0105, nes slopina metaloproteinazi\u0173\u00a0(78\u201381), urokinazi\u0173\u00a0(82), u\u017edegim\u0105 sukelian\u010di\u0173 citokin\u0173 ekspresij\u0105\u00a0(83), plazminogeno aktyvatoriaus inhibitori\u0173-1\u00a0(84). Nimesulidas pa\u0161alina interleukino-1 inhibicin\u012f poveik\u012f kremzl\u0117s proteoglikan\u0173 sintezei\u00a0(85). Visa tai padeda apsaugoti kremzl\u0119 sergant artritu, kai kiti NVNU paskatina jos ardym\u0105\u00a0(86).<\/div>\n
\u0160iuo metu atliekam\u0173 tyrim\u0173 metu vertinama, kaip nimesulidas veikia gliukokortikoid\u0173 receptorius, COX-2 geno transkripcij\u0105, u\u017edegim\u0105 sukelian\u010dius citokinus.<\/div>\n
Nimesulido veikimo mechanizmai pateikti 1\u00a0pav<\/i>. Daugelis nimesulido savybi\u0173 susij\u0119 su COX-2, ciklin\u0117s AMF ir gliukokortikoid\u0173 receptori\u0173 slopinimu. Sud\u0117tingas nimesulido veikimas, daugelio u\u017edegimo veiksni\u0173 slopinimas u\u017etikrina klinikin\u012f vaisto veiksmingum\u0105.<\/div>\n
\u00a0<\/b><\/div>\n
1 pav. Nimesulido veikimo mechanizmas. <\/b><\/i><\/div>\n
\u00a0\"Nimesulido<\/b><\/div>\n

\u00a0<\/p>\n

\u00a0<\/b><\/div>\n
NUSKAUSMINAMASIS POVEIKIS<\/b><\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Nuskausminamasis nimesulido Nimesil<\/a> poveikis priklauso nuo jo farmakokinetini\u0173 savybi\u0173 ir geb\u0117jimo suma\u017einti nociceptin\u0117s sistemos jautrum\u0105. Gerai \u017einoma, kad perduodant skausmin\u012f signal\u0105 \u012f centrin\u0119 nerv\u0173 sistem\u0105 dalyvauja COX-2\u00a0(87\u201389), nors yra duomen\u0173, kad svarbi ir COX-1\u00a0(90). Be to, azoto oksidas (NO) taip pat tarpininkauja perne\u0161ant skausmin\u012f signal\u0105 \u012f CNS\u00a0(91\u201393). Eksperimentiniuose tyrimuose buvo \u012frodyta, kad nimesulidas\u00a0Nimesil<\/a> slopina COX-2 ir azoto oksido sintez\u0119 nugaros smegenyse\u00a0(94), tai patvirtina centrin\u012f vaisto nuskausminam\u0105j\u012f nimesulido poveik\u012f\u00a0(95,\u00a096). I\u0161g\u0117rus nimesulido Nimesil<\/a> skausmas suma\u017e\u0117ja po 15\u00a0min.<\/div>\n
Artritu sergan\u010di\u0173 pacient\u0173 tyrimas parod\u0117, kad svarbios ir nimesulido Nimesil<\/a> farmakokinetin\u0117s savyb\u0117s, nes u\u017edegiminiame sinoviniame skystyje susidaro didel\u0117 nimesulido Nimesil<\/a> koncentracija\u00a0(97). D\u0117l didel\u0117s nimesulido Nimesil<\/a> koncentracijos sinoviniame skystyje jame greitai suma\u017e\u0117ja PGE2<\/sub> koncentracija\u00a0(98).<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
KLINIKINIS PRITAIKYMAS<\/b><\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Buvo atlikta daugiau nei 200 klinikini\u0173 tyrim\u0173, apklausta daugiau nei 90\u00a0t\u016bkstan\u010di\u0173 pacient\u0173, kurie vartojo nimesulid\u0105 \u016bminiam ir l\u0117tiniam u\u017edegimui bei skausmui gydyti\u00a0(99\u2013101).<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
\u016aminis skausmas<\/b><\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Slopinant \u016bmin\u012f u\u017edegim\u0105 labai svarbi greita nimesulido Nimesil<\/a> veikimo prad\u017eia. nimesulido Nimesil<\/a> veiksmingas gydant mink\u0161t\u0173j\u0173 audini\u0173 pa\u017eeidimus ir s\u0105nari\u0173 traumas (\u0161iuo atveju efektyvus nimesulido gelis)\u00a0(102\u2013108), aus\u0173, nosies ir gerkl\u0117s u\u017edegim\u0105\u00a0(109,\u00a0110), s\u0117kmingai naudojamas odontologijoje\u00a0(111\u2013116), patikimai mal\u0161ina dant\u0173\u00a0(117\u2013119) ir pooperacin\u012f skausm\u0105\u00a0(120\u2013122). \u012edomu tai, kad per pirmas 6\u00a0val. 100\u00a0mg nimesulido doz\u0117 buvo tokia pat veiksminga, kaip ir 200\u00a0mg doz\u0117, taigi optimali yra 100\u00a0mg nimesulido doz\u0117.<\/div>\n
Visuose tyrimuose \u016bmin\u012f skausm\u0105 nimesulidas mal\u0161ina taip pat veiksmingai, kaip ir kiti pla\u010diai naudojami NVNU (naproksenas<\/a>, ibuprofenas, diklofenakas, celekoksibas ir rofekoksibas), ta\u010diau nimesulidas sukelia ma\u017eiau VT pa\u017eeidim\u0173\u00a0(123,\u00a0124).<\/span><\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Skausmas sergant osteoartritu<\/b><\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Osteoartrito skausmams mal\u0161inti da\u017eniausiai skiriama NVNU\u00a0(1). Amerikos reumatologijos kolegija rekomenduoja:<\/div>\n
\u2022\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 sergant lengvu osteoartritu galima vartoti paracetamol\u012f, ta\u010diau NVNU yra veiksmingesni;<\/span><\/div>\n
\u2022\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 NVNU veiksmingesni esant sunkiam osteoartritui;<\/span><\/div>\n
\u2022\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 jei ligonis vartoja alkohol\u012f ar serga kepen\u0173 ligomis, paracetamolio reik\u0117t\u0173 vengti;<\/span><\/div>\n
\u2022\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 didel\u0117s paracetamolio doz\u0117s gali sukelti kraujavim\u0105 i\u0161 VT ir opas.<\/span><\/div>\n
Taigi NVNU yra pirmiausia pasirenkami vaistai. Sunkiausia parinkti NVNU, kuris ma\u017eiausiai kenkt\u0173 VT, tokiu atveju osteoartritui gydyti reik\u0117t\u0173 rinktis nimesulid\u0105.<\/div>\n
Kaip jau buvo min\u0117ta, osteoartritu sergantiems asmenims nimesulidas (Nimesil<\/a>) numal\u0161ina skausm\u0105 grei\u010diau, palyginti su diklofenaku, celekoksibu ir rofekoksibu (2\u00a0pav.)<\/i>\u00a0(123).<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
2 pav. Skausmo intensyvumo suma\u017e\u0117jimo greitis osteoartritu sergantiems pacientams i\u0161g\u0117rus nimesulido, celekoksibo ar rofekoksibo.<\/b><\/i><\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
\"Nimesulido<\/b><\/i><\/div>\n
\u00a0\u00a0<\/div>\n
\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 Minut\u0117s po vaisto pavartojimo <\/span><\/div>\n
*p<0,05, palyginti su pradin\u0117mis reik\u0161m\u0117mis<\/span><\/i><\/div>\n
Nimesulide \u2013 Nimesulidas<\/div>\n
Celecoxib \u2013 Celekoksibas<\/div>\n
Rofecoxib – Rofekoksibas<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Nimesulidas Nimesil<\/a> ne tik mal\u0161ina skausm\u0105 artrito pa\u017eeistuose s\u0105nariuose, jis slopina COX-2 ir NO aktyvum\u0105, apsaugo nuo citokin\u0173 sukeltos kremzl\u0117s suirimo, suma\u017eina \u017ealing\u0105 laisv\u0173j\u0173 deguonies radikal\u0173 poveik\u012f, slopina apoptoz\u0119. Tod\u0117l jo tikslinga vartoti sergant osteoartritu ir kitomis raumen\u0173 bei s\u0105nari\u0173 ligomis, taip pat patyrus traum\u0173. Atlikta daug tyrim\u0173, \u012frodan\u010di\u0173 nimesulido klinikin\u012f veiksmingum\u0105\u00a0(125\u2013139).<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Pirmin\u0117 desmenor\u0117ja<\/strong><\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Pirminei dismenor\u0117jai gydyti labai tinka NVNU, nes \u0161i skausminga b\u016bkl\u0117 yra tiesiogiai susijusi su prostaglandin\u0173 sintez\u0117s poky\u010diais\u00a0(140\u2013144). NVNU ma\u017eina menstruacinius spazmus ir kitus pirmin\u0117s dismenor\u0117jos simptomus.<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Galvos skausmas, kv\u0117pavimo tak\u0173 infekcijos<\/b><\/div>\n
Kaip ir kiti NVNU, nimesulidas Nimesil<\/a> suma\u017eina simptomus, susijusius su migreniniu ar nemigreniniu galvos skausmu, vir\u0161utini\u0173 kv\u0117pavimo tak\u0173, aus\u0173, nosies ir gerkl\u0117s infekcijomis, kar\u0161\u010diavimu\u00a0(145\u2013152).<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Navikin\u0117s kilm\u0117s skausmas<\/b><\/div>\n
PSO rekomenduoja navikin\u0117s kilm\u0117s skausmams mal\u0161inti pirmiausia skirti NVNU\u00a0(4). \u0160iuo metu tiriamas NVNU veiksmingumas v\u0117\u017eio prevencijai\u00a0(153).<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
I\u0160VADOS<\/b><\/div>\n
Per pastaruosius 20 met\u0173 atlikt\u0173 tyrim\u0173 rezultatai patikimai \u012frod\u0117, kad nimesulidas (Nimesil<\/a>) veiksmingai mal\u0161ina \u016bmin\u012f ir l\u0117tin\u012f skausm\u0105, jis pradeda veikti greitai ir ilgam nuslopina u\u017edegim\u0105.<\/div>\n
\u00a0<\/div>\n
Pareng\u0117 gyd. K. GULBINAIT\u0116<\/i><\/div>\n
Gauta: 2007-04-01<\/i><\/div>\n
Pateikta spaudai: 2007-05-02<\/i><\/div>\n
Literat\u016bros s\u0105ra\u0161as redakcijoje<\/i><\/b><\/div>\n
\u00a0<\/div>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

Eksperimentiniuose ir klinikiniuose tyrimuose buvo \u012frodytas skausm\u0105, u\u017edegim\u0105 ir kar\u0161\u010diavim\u0105 ma\u017einantis nimesulido poveikis. Nimesulidas (Nimesil) yra patvirtintas ir pla\u010diai naudojamas daugiau nei 50 \u0161ali\u0173 visame pasaulyje. Jo skiriama esant \u016bminiam skausmui, sergant osteoartritu, pirmine dismenor\u0117ja ir daugeliu kit\u0173 lig\u0173. Jis slopina ciklooksigenaz\u0119-2 (COX-2) ir kitus u\u017edegimo \u017eymenis, kuriuos reguliuoja ciklin\u0117 3,5-adenozinmonofosfataz\u0117. Taigi nimesulidas (Nimesil) pasi\u017eymi…<\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"open","ping_status":"closed","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"_acf_changed":false,"footnotes":""},"categories":[],"tags":[833,7,747,137,291,837,1273,832,177,888,138],"site":[],"post_item_type":[27345],"class_list":["post-13302","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","tag-diklofenakas","tag-inhibitoriai","tag-klinikinis","tag-ligonis","tag-naudojamas","tag-nimesil","tag-nuskausminamasis","tag-nvnu","tag-skausmui","tag-slopina-uzdegima","tag-vaistai"],"acf":{"post_sites":false},"aioseo_notices":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/13302","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=13302"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/13302\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=13302"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=13302"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=13302"},{"taxonomy":"site","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/site?post=13302"},{"taxonomy":"post_item_type","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/post_item_type?post=13302"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}