\n
\u00a0<\/i><\/p>\n
Alergin\u0117s ligos yra viena did\u017eiausi\u0173 \u0161iuolaikin\u0117s visuomen\u0117s sveikatos problem\u0173 ir i\u0161\u0161\u016bki\u0173 medicinai. Labiausiai paplitusios alergin\u0117s ligos \u2013 alerginis rinitas ir l\u0117tin\u0117 dilg\u0117lin\u0117<\/a> \u2013 yra viena da\u017eniausi\u0173 apsilankymo pas \u0161eimos gydytojus ir alergologus prie\u017eas\u010di\u0173 daugelyje pa\u017eangios ekonomikos valstybi\u0173. Epidemiologini\u0173 tyrim\u0173 duomenimis, Europoje alerginiu rinitu serga 18 proc. gyventoj\u0173, o JAV \u2013 10\u201313 proc. suaugusi\u0173j\u0173 ir 40 proc. vaik\u0173 [1, 2]. Bent kart\u0105 gyvenime \u016bmin\u0117s dilg\u0117lin\u0117s simptom\u0173 yra patyr\u0119 apie 20 proc., o l\u0117tin\u0117s dilg\u0117lin\u0117s \u2013 1,8 proc. \u017emoni\u0173 [3].<\/i><\/p>\n \u00a0<\/i><\/p>\n Dabar jau yra veiksming\u0173 vaist\u0173 alerginiam rinitui ir dilg\u0117linei gydyti. Naujausios ekspert\u0173 parengtos tarptautin\u0117s gair\u0117s alergin\u012f rinit\u0105 ir dilg\u0117lin\u0119 rekomenduoja gydyti naujaisiais, antros kartos, neslopinan\u010diais antihistamininiais vaistais. \u0160ie vaistai yra pripa\u017einti pirmaeiliais alerginiam rinitui ir dilg\u0117linei gydyti [3, 7, 8]. Histamino reik\u0161m\u0117 alerginio u\u017edegimo patogenezei \u012frodyta. Biologi\u0161kai histaminas veikia per 4 skirtingus receptorius, o alergini\u0173 lig\u0173 patofiziologijai svarbiausi pirmojo tipo receptoriai H1. Antihistamininiai vaistai slopina alergijos simptomus trikdydami histamino s\u0105veik\u0105 su specifiniais H1 receptoriais ir kontroliuoja alergin\u012f u\u017edegim\u0105 [9]. Pagal geb\u0105 prasiskverbti pro hematoencefalin\u012f barjer\u0105 antihistamininiai vaistai skiriami \u012f 1 ir 2 kartos H1 receptori\u0173 antagonistus. Pirmos kartos antihistamininiai vaistai jungiasi prie centrin\u0117s nerv\u0173 sistemos neuron\u0173 H1 receptori\u0173, tod\u0117l sukelia sedacij\u0105, mieguistum\u0105, slopina emocijas, intelektin\u0119 veikl\u0105 [45]. Antros kartos antihistamininiai vaistai beveik neprasiskverbia \u012f centrin\u0119 nerv\u0173 sistem\u0105 ir da\u017eniausiai pastebimos sedacijos nesukelia [46]. I\u0161 antros kartos antihistaminini\u0173 vaist\u0173 saugumo profiliu i\u0161siskiria bilastinas. Bilastinas pasi\u017eymi klinikiniu efektyvumu, ilga poveikio trukme, prakti\u0161kai nesukelia \u017eenklaus slopinimo ir netrikdo kasdien\u0117s veiklos, tod\u0117l yra patrauklus pasirinkimas alerginio rinokonjunktyvito ir dilg\u0117lin\u0117s gydymui [5, 6]. Klinikiniai tyrimai rodo, kad alerginio rinito bei dilg\u0117lin\u0117s gydymas bilastinu yra veiksmingas ir efektyvus daugumai pacient\u0173. Cheminiu po\u017ei\u016briu bilastinas yra piperidino derivatas. Kaip ir kiti antihistamininiai vaistai, yra atvirk\u0161tinis H1 receptori\u0173 agonistas. Ikiklinikiniai tyrimai in vitro<\/i> atskleid\u0117, kad bilastinas pasi\u017eymi dideliu specifi\u0161kumu H1 receptoriams [10]. Bilastino afinitetas H1 receptoriams 3 kartus didesnis negu cetirizino ir 6 kartus didesnis negu feksofenadino. Tyrimais in vivo <\/i>nustatyta, kad bilastinas veiksmingai ma\u017eina histamino sukelt\u0105 eksperimentini\u0173 \u017eiurki\u0173 lygi\u0173j\u0173 raumen\u0173 hipertonus\u0105 ir kontrakcijas, bronch\u0173 spazm\u0105, ma\u017eina endotelio pralaidum\u0105 ir mikrovaskulin\u0119 ekstravazacij\u0105 [11]. Bilastinas eksperimente slopina ir u\u017edegim\u0105, stabdo histamino, interleukino 4 ir tumoro nekroz\u0117s faktoriaus alfa i\u0161siskyrim\u0105 i\u0161 \u017emogaus putli\u0173j\u0173 l\u0105steli\u0173 ir granulocit\u0173 [12]. <\/b><\/p>\n \u00a0<\/b><\/p>\n Farmakokinetika<\/b><\/p>\n I\u0161gertas bilastinas greitai absorbuojamas vir\u0161kinimo trakte, o maksimali plazmos koncentracija susidaro ma\u017edaug per 1 val. [13]. Biologinis vaisto prieinamumas siekia 60 proc. [14], pusin\u0117s eliminacijos laikas \u2013 14,5 val., su plazmos baltymais susijungia 84\u201390 proc. ten esan\u010dio bilastino [13, 14]. Kepenyse bilastinas beveik nemetabolizuojamas,<\/p>\n 95 proc. jo nepakitusio pasi\u0161alina su i\u0161matomis (67 proc.) ir \u0161lapimu (33 proc.). Citochromas CYP450 nedalyvauja bilastino apykaitos procesuose [18].<\/p>\n \u00a0<\/b><\/p>\n Klinikinis veiksmingumas<\/b><\/p>\n Alerginiai odos pa\u017eeidimai<\/p>\n Pirmos faz\u0117s atsitiktini\u0173 im\u010di\u0173 placebu kontroliuojamame dvigubai aklame kry\u017eminiame vienos geriamosios doz\u0117s tyrime buvo \u012fvertintas bilastino ir kito antihistamininio vaisto, cetirizino, poveikis alerginiams odos simptomams (paraudimui, papuliniam i\u0161b\u0117rimui) 24 val. laikotarpiu [19]. Tyrime dalyvavo 21 sveikas savanoris [19]. Prie\u0161 provakacin\u012f histamino odos m\u0117gin\u012f tiriamieji i\u0161g\u0117r\u0117 20 arba 50 mg bilastino, 10 mg cetirizino arba placebo. Nustatyta, kad bilastinas (20 mg) ir cetirizinas (10 mg ) vienodai aktyviai slopino histamino sukelt\u0105 odos paraudim\u0105 ir papulin\u012f i\u0161b\u0117rim\u0105, ta\u010diau bilastino poveikis pasirei\u0161k\u0117 grei\u010diau. Bilastinas ir cetirizinas papulin\u012f i\u0161b\u0117rim\u0105 ir odos paraudim\u0105 po 1,5 val. nuslopino atitinkamai 89 \u00b1 3 ir 44 \u00b1 14 proc. bei 85 \u00b1 4 ir 45 \u00b1 14 proc. Po 1,5 val. papulinis i\u0161b\u0117rimas ir odos paraudimas 70 proc. buvo nuslopinti 11 i\u0161 12 vartojusi\u0173j\u0173 bilastino ir 3 i\u0161 11 vartojusi\u0173j\u0173 cetirizino. V\u0117lesniu periodu (po 1,5 val.) bilastino ir cetirizino poveikis histamino indukuotiems odos simptomams nesiskyr\u0117.<\/p>\n Alerginis rinitas<\/p>\n Klinikiniais tyrimais \u012frodyta, kad bilastinas veiksmingai slopina ir sezoninio, ir nuolatinio alerginio rinito simptomus. Taikant standartizuot\u0105 Vienna Challenge Chamber<\/i> jautrumo alergenams nustatymo metod\u0105 buvo palygintas bilastino, cetirizino ir feksofenadino poveikis alerginio rinito simptomams [20\u2013 22]. \u0160iame antros faz\u0117s atsitiktini\u0173 im\u010di\u0173 placebu kontroliuojamame dvigubai aklame tyrime dalyvavo suaug\u0119 asmenys be alerginio rinito simptom\u0173 ne \u017eyd\u0117jimo sezonu, turintyspagr\u012fst\u0105 (\u012frodyt\u0105) \u012fsijautrinim\u0105 \u017eoli\u0173 \u017eiedadulk\u0117ms [20\u201322]. Tyrimo dalyviai pra\u0117jus 2 val. po alergen\u0173 provokacijos m\u0117ginio vartojo vieno i\u0161 trij\u0173 antihistaminini\u0173 vaist\u0173: 20mg bilastino, 10 mg cetirizino arba 120 mg feksofenadino arba placebo. Vaist\u0173 poveikis buvo vertinamas pagal standartizuot\u0105 TNSS (angl. Total Nasal Symptoms Score<\/i>) skal\u0119. Per pirm\u0105sias 4 valandas po vaisto i\u0161g\u0117rimo visi trys antihistamininiai preparatai reik\u0161mingai efektyviau slopino alerginio rinito simptomus (pagal TNSS) nei placebas, vis\u0173 trij\u0173 antihistaminini\u0173 vaist\u0173 \u012ftaka rinito simptomams i\u0161 esm\u0117s nesiskyr\u0117, kaip ir poveikio prad\u017eia bei aki\u0173 simptom\u0173 slopinimas. Bilastinas ir pra\u0117jus 26 val. Po vartojimo klini\u0161kai pastebimai slopino rinito simptomus, o tai rodo, kad \u0161io vaisto klinikinis efektyvumas trunka ne trumpiau kaip par\u0105. Bilastino veiksmingumas ir toleravimas gydant sezonin\u012f alergin\u012f rinit\u0105, gydymo \u012ftaka gyvenimo kokybei 2 savai\u010di\u0173 periodu buvo \u012fvertinti dviem dvigubai aklais placebu kontroliuojamais tokios pat metodikos tyrimais [23, 24]. \u0160iais aspektais bilastinas (20 mg\/d.) buvo lyginamas su placebu, deksloratadinu (5 mg\/d.) ir cetirizinu (10 mg\/d.). Dviejuose tyrimuose dalyvavo 1404 pacientai (12\u201370 met\u0173 am\u017eiaus), alergi\u0161ki \u017eiedadulki\u0173 alergenams ir sergantys dokumentuotu sezoniniu alerginiu rinitu. Abiej\u0173 tyrim\u0173 duomenimis, bilastinas reik\u0161mingai efektyviau suma\u017eino alerginio rinito simptomus negu placebas ir pana\u0161iai taip pat efektyviai kaip kiti du lyginti antihistamininiai vaistai. Sergan\u010di\u0173 alerginiu rinitu gyvenimo kokyb\u0119 bilastinas pagerino taip pat kaip desloratadinas ir labiau negu placebas. Daugiacentrio atsitiktini\u0173 im\u010di\u0173 placebu kontroliuojamo dvigubai aklo paralelini\u0173 grupi\u0173 tyrimo, kuriame dalyvavo 650 pacient\u0173, sergan\u010di\u0173 simptominiu nuolatiniu alerginiu rinitu, post hoc duomen\u0173 analiz\u0117 rodo, kad 20 mg\/d. bilastino, kaip ir 10 mg\/d. cetirizino, efektyviau nei placebas kontroliavo ligos simptomus 4 savai\u010di\u0173 laikotarpiu [26]. Davila ir bendr., Bartra ir bendr. nustat\u0117, kad nosies obstrukcij\u0105 ir aki\u0173 simptomus sergantiems alerginiu rinitu bilastinas per 2 savaites nuslopino taip pat efektyviai kaip cetirizinas ar desloratadinas (pagal standartizuot\u0105 skal\u0119 simptom\u0173 suma\u017e\u0117jo atitinkamai 0,66 ir 0,67), bet reik\u0161mingai efektyviau negu placebas (-57) [27, 28].<\/p>\n Dilg\u0117lin\u0117<\/a><\/p>\n Daugiacentrio atsitiktini\u0173 im\u010di\u0173 placebu kontroliuojamo dvigubai aklo tyrimo, kuriame dalyvavo 525 suaug\u0119 pacientai, metu buvo lygintas bilastino 20 mg\/d. ir levocetirizino 5 mg\/d. efektyvumas bei toleravimas gydant l\u0117tin\u0119 idiopatin\u0119 dilg\u0117lin\u0119 [29]. Per 4 savaites vis\u0173 trij\u0173 grupi\u0173 pacientams suma\u017e\u0117jo l\u0117tin\u0117s dilg\u0117lin\u0117s simptom\u0173. Bilastino ir levocetirizino vartojusi\u0173 asmen\u0173 grup\u0117se simp tom\u0173 suma\u017e\u0117jo pana\u0161iai vienodai ir reik\u0161mingai labiau negu placebo grup\u0117s pacientams. Bilastino ir levocetirizino prana\u0161umas prie\u0161 placeb\u0105 \u0117m\u0117 ry\u0161k\u0117ti jau antr\u0105 dien\u0105 ir t\u0119s\u0117si vis\u0105 tyrimo laik\u0105. Viena i\u0161 indukuojamos dilg\u0117lin\u0117s form\u0173 yra \u0161al\u010dio dilg\u0117lin\u0117<\/a>. Jos patogenez\u0117 susijusi su \u0161al\u010dio paveiktos odos putli\u0173j\u0173 l\u0105steli\u0173 suaktyv\u0117jimu ir smarkesniu u\u017edegim\u0105 skatinan\u010di\u0173 citokin\u0173 i\u0161siskyrimu. Klini\u0161kai \u0161al\u010dio dilg\u0117line pasirei\u0161kia nie\u017etin\u010diais i\u0161b\u0117rimais (papul\u0117mis) ir (arba) audini\u0173 angioedema<\/a> [30]. \u0160al\u010dio dilg\u0117lin\u0117s simptomams slopinti neretai prireikia didesni\u0173 nei rekomenduojamos \u012fprastin\u0117s terapin\u0117s 20 mg\/d. (kartais net 4 kartus didesn\u0117s) antihistaminini\u0173 vaist\u0173 dozi\u0173 [31, 32]. Krause ir bendr. tyr\u0117 \u0161al\u010dio dilg\u0117lin\u0117s gydymo didinamomis bilastino doz\u0117mis (pradedant 20 mg\/d., v\u0117liau 40 ir 80 mg\/d.) poveik\u012f \u0161al\u010dio dilg\u0117lin\u0117s simptomams ir u\u017edegimo mediatori\u0173 i\u0161siskyrimui. \u0160iame 12 sav. Trukm\u0117s atsitiktini\u0173 im\u010di\u0173 placebu kontroliuojamame kry\u017eminiame tyrime dalyvavo pacientai, kuriems dilg\u0117lin\u0117s simptomams sukelti buvo taikoma provokacija \u0161al\u010diu. Tyrimo dalyviai suskirstyti \u012f 4 grupes, 7 dienas vartojo placeb\u0105, 20, 40 arba 80 mg\/d. bilastino. Tyrimo duomenimis, jau \u012fprastin\u0117s bilastino doz\u0117s (20 mg\/d.) efektyviai suma\u017eino \u0161al\u010dio dilg\u0117lin\u0117s simptomus, o kritin\u0117s temperat\u016bros slenkstis (auk\u0161\u010diausia temperat\u016bra, kuriai veikiant atsiranda \u0161al\u010dio dilg\u0117lin\u0117s simptom\u0173) vartojant bilastin\u0105 ar placeb\u0105 reik\u0161mingai skyr\u0117si (buvo atitinkamai 6 ir 18\u00b0 C). Bilastino grup\u0117je reik\u0161mingai daugiau pacient\u0173 nebetur\u0117jo ligos simptom\u0173, lyginant su placebo grup\u0117s pacientais [33]. Didesn\u0117s bilastino doz\u0117s aktyviau veik\u0117 visus \u0161al\u010dio dilg\u0117lin\u0117s simptomus: palyginti su 20 mg\/d. doze, 80 mg\/d. doz\u0117 labiau slopino odos u\u017edegimo mediatori\u0173 i\u0161siskyrim\u0105, o simptomus sukelian\u010dios temperat\u016bros slenkstis buvo reik\u0161mingai \u017eemesnis.<\/p>\n \u00a0<\/b><\/p>\n Bilastino toleravimas<\/b><\/p>\n Bilastino toleravimas buvo \u012fvertintas keturiais 2\u20134 sav. Trukm\u0117s III faz\u0117s tyrimais, kuriuose nustatyta, kad nepageidaujami bilastino sukeliami poveikiai da\u017eniausiai buvo lengvi ar vidutinio stiprumo [14]. N\u0117 vienam bilastinu gydytam pacientui nepasitaik\u0117 sunki\u0173 \u0161alutini\u0173 reakcij\u0173. Gydant 20 mg\/d. bilastino, nepasteb\u0117ta klini\u0161kai reik\u0161ming\u0173 laboratorini\u0173 tyrim\u0173, EKG, \u0161irdies susitraukim\u0173 da\u017enio, sistolinio ir diastolinio kraujosp\u016bd\u017eio poky\u010di\u0173. Bilastinas (20 mg\/d.) reik\u0161mingai re\u010diau nei cetirizinas (10 mg\/d.) suk\u0117l\u0117 toki\u0173 retai pasitaikan\u010di\u0173 nepageidaujam\u0173 poveiki\u0173 kaip galvos skausmas, mieguistumas ar silpnumas. Gydant sezonin\u012f alergin\u012f rinit\u0105, bilastino sukeliam\u0173 nepageidaujam\u0173 poveiki\u0173 da\u017enis buvo pana\u0161us \u012f desloratadino [15, 16]. Pozitron\u0173 emisijos tomografijos metodu nustatyta, kad bilastinas beveik neprasiskverbia pro hematoencefalin\u012f barjer\u0105 ir nes\u0105veikauja su centrin\u0117s nerv\u0173 sistemos neuron\u0173 posinapsini\u0173 membran\u0173 H1 receptoriais, tod\u0117l tur\u0117t\u0173 b\u016bti laikomas neslopinan\u010diu antihistamininiu vaistu [34]. Be to, bilastinas beveik nedaro reik\u0161mingos \u012ftakos pasichomotorikai, neblogina veiksm\u0173 atlikimo. Atsitiktini\u0173 im\u010di\u0173 placebu kontroliuojamas dvigubai aklas tyrimas, kuriame buvo palygintas antros kartos antihistamininis vaistas bilastinas (20, 40 ir 80 mg doz\u0117s) ir pirmos kartos preparatas hidroksizinas (25 mg), atskleid\u0117, kad 40 mg\/d. bilastino (vartoto 7 dienas) poveikis psichomotorikai nesiskyr\u0117 nuo placebo [17, 18]. Net jei subjektyviai pacientai juto slopinim\u0105, tai netur\u0117jo objektyvios \u012ftakos j\u0173 psichomotorinei funkcijai. Objektyv\u0173 poveik\u012f psichomotorikai tur\u0117jo tik 80 mg\/d. bilastino. Nustatyta, kad vienkartin\u0117s ar kartotin\u0117s bilastino doz\u0117s iki 40 mg\/d. nesutrikdo vairavimo \u012fg\u016bd\u017ei\u0173 [36]. \u012eprastin\u0117 terapin\u0117 bilastino doz\u0117 (20 mg\/d.) nestiprina alkoholio slopinamojo poveikio CNS. 80 mg bilastino ir alkoholis CNS slopino taip pat kaip 25 mg hidroksizino ir alkoholis [37]. Bilastinas (20\u2013100 mg) nedaro klini\u0161kai pastebimos \u012ftakos EKG QT intervalui. Kartu su bilastinu (20 mg) vartojant ketokonazolio, QT pailg\u0117ja, bet tai sietina su neigiamu ketokonazolio poveikiu \u0161ird\u017eiai [38].<\/p>\n \u00a0<\/b><\/p>\n Apibendrinimas<\/b><\/p>\n -Bilastinas \u2013 optimalus antihistamininis vaistas, pasi\u017eymintis klinikiniu efektyvumu, yra gerai toleruojamas [40].<\/p>\n -Bilastinas veiksmingai ma\u017eina alerginio rinito nosies ir aki\u0173 simptomus, reik\u0161mingai pagerina pacient\u0173 gyvenimo kokyb\u0119 ir atitinka Europos alergolog\u0173 ir klinikini\u0173 imunolog\u0173 asociacijos keliamus reikalavimus vaistams, skirtiems alerginiam rinitui gydyti [41].<\/p>\n -Bilastinas, vartojamas po 20 mg vien\u0105 kart\u0105 per dien\u0105, efektyviai kontroliuoja l\u0117tin\u0117s dilg\u0117lin\u0117s simptomus ir reik\u0161mingai pagerina pacient\u0173 gyvenimo kokyb\u0119 [42].<\/p>\n -Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad bilastinas pana\u0161iai toleruojamas kaip placebas [44].<\/p>\n \u0160altinis „Farmacija ir laikas”<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" \u00a0 Alergin\u0117s ligos yra viena did\u017eiausi\u0173 \u0161iuolaikin\u0117s visuomen\u0117s sveikatos problem\u0173 ir i\u0161\u0161\u016bki\u0173 medicinai. Labiausiai paplitusios alergin\u0117s ligos \u2013 alerginis rinitas ir l\u0117tin\u0117 dilg\u0117lin\u0117 \u2013 yra viena da\u017eniausi\u0173 apsilankymo pas \u0161eimos gydytojus ir alergologus prie\u017eas\u010di\u0173 daugelyje pa\u017eangios ekonomikos valstybi\u0173. Epidemiologini\u0173 tyrim\u0173 duomenimis, Europoje alerginiu rinitu serga 18 proc. gyventoj\u0173, o JAV \u2013 10\u201313 proc. suaugusi\u0173j\u0173 ir…<\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":7046,"comment_status":"open","ping_status":"closed","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"_acf_changed":false,"footnotes":""},"categories":[27313],"tags":[19,5772,8231,725,138],"site":[],"post_item_type":[28490],"class_list":["post-7045","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","hentry","category-gydymo-naujienos","tag-alkoholis","tag-cetirizinas","tag-desloratadinas","tag-toleravimas","tag-vaistai"],"acf":{"post_sites":false},"aioseo_notices":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/7045","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=7045"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/7045\/revisions"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/media\/7046"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=7045"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=7045"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=7045"},{"taxonomy":"site","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/site?post=7045"},{"taxonomy":"post_item_type","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/post_item_type?post=7045"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}