{"id":7333,"date":"2015-03-27T08:51:29","date_gmt":"2015-03-27T08:51:29","guid":{"rendered":""},"modified":"2015-03-27T08:51:29","modified_gmt":"2015-03-27T08:51:29","slug":"flupirtinas-alternatyvus-vaistas-skausmui-gydyti","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/naujausi-medicinos-straipsniai\/flupirtinas-alternatyvus-vaistas-skausmui-gydyti\/7333\/","title":{"rendered":"Flupirtinas \u2013 alternatyvus vaistas skausmui gydyti"},"content":{"rendered":"
\n

\u00a0Gyd. Berta Zaleckien\u0117 <\/strong><\/p>\n

Vilniaus universiteto ligonin\u0117s Santari\u0161ki\u0173 klinikos<\/p>\n

\u00a0<\/p>\n

\u012evadas <\/strong><\/p>\n

Skausmas yra vienas labiausiai pacientus varginan\u00ad\u010di\u0173 skund\u0173, atsirandan\u010di\u0173 sergant tiek l\u0117tin\u0117mis, tiek \u016bmin\u0117mis ligomis. Skausmo gydymo b\u016bd\u0173 yra \u012fvairi\u0173 ir jie priklauso tiek nuo konkre\u010dios situacijos, tiek nuo paciento individuali\u0173 savybi\u0173, poreiki\u0173, tiek nuo klini\u00adcisto patirties ir \u017eini\u0173. Registruota daug vaist\u0173, skirt\u0173 skausmui mal\u0161inti: nesteroidiniai vaistai nuo u\u017edegimo (NVNU), opioidiniai analgetikai ir j\u0173 derivatai, kt. Vie\u00adnas galim\u0173 pasirinkim\u0173 yra flupirtinas \u2013 vaistas, dau\u00adgiau nei 25 metus Europoje vartojamas \u012fvairiam skaus\u00admui mal\u0161inti. \u0160is vaistas nepriklauso nei opioidams, nei NVNU, taigi nesukelia ir \u0161ioms vaist\u0173 grup\u0117ms b\u016bdin\u00adg\u0173 \u0161alutinio poveikio rei\u0161kini\u0173. Flupirtinas, be skausmo mal\u0161inimo, pasi\u017eymi ir kitu teigiamu efektu \u2013 atpalai\u00adduoja raumenis, u\u017ekerta keli\u0105 skausmo chronifikacijai.<\/p>\n

Flupirtino chemin\u0117s savyb\u0117s <\/strong><\/p>\n

Flupirtinas yra triaminopiridino derivatas. Tiksli jo chemin\u0117 formul\u0117 yra 2-amino-3-etoksi-karbonilami\u00adno-6-4-fluorobenzilamino-piridinas. Flupirtino pirm\u00adtakas yra 2,6-dichloro-3-nitropiridinas (1). Vaistas pir\u00adm\u0105 kart\u0105 buvo susintezuotas Vokietijoje 1980 metais (2).<\/p>\n

Tai neopioidinis analgetikas, kuris, veikdamas cen\u00adtrin\u0119 nerv\u0173 sistem\u0105, mal\u0161ina skausm\u0105 ir nesukelia pri\u00adpratimo.<\/p>\n

Flupirtino farmakodinamika <\/strong><\/p>\n

Flupirtinas sukurtas kaip alternatyvus prepara\u00adtas opioidiniams analgetikams ir NVNU. \u012ediegus flu\u00adpirtin\u0105 \u012f rink\u0105, palaipsniui i\u0161ry\u0161k\u0117jo ir kitos teigiamos jo savyb\u0117s, kaip antai raumen\u0173 tonuso normalizacija.<\/p>\n

Flupirtinas yra netiesioginis N-metil-D-aspartato (NMDA) receptori\u0173 antagonistas, kurio poveikis pa\u00adgr\u012fstas K+ kanal\u0173 atsiv\u0117rimo reguliavimu (3). Flupirtinas su\u017eadina G baltym\u0105 ir jon\u0173 kanalus, praleid\u017eian\u010dius K+ \u012f nervin\u0119 l\u0105stel\u0119. Paveikus K+ kanalus, ma\u017eiau \u0161io che\u00adminio elemento patenka \u012f l\u0105stel\u0117s vid\u0173, \u012fvyksta neurono membranos hiperpoliarizacija, ir l\u0105stel\u0117 tampa ma\u017eiau jautri \u012fvairiems dirgikliams (t. y. stabilizuojama neurono membrana ramyb\u0117s b\u016bsenoje). NMDA receptori\u0173 funk\u00adcija atsinaujina tik tada, kai \u012fvyksta l\u0105stel\u0117s membranos depoliarizacija (netiesioginis NMDA receptori\u0173 antago\u00adnizmas) (5). Vaist\u0173, aktyvinan\u010di\u0173 K+ kanalus, grup\u0117 lite\u00adrat\u016broje angl\u0173 kalba vadinama SNEPCO (angl. selective neuronal potassium chanel openers<\/em>). Flupirtinas yra \u0161ios grup\u0117s vaist\u0173 prototipas (3). Eksperiment\u0173 metu paste\u00adb\u0117ta, kad flupirtinas galb\u016bt slopina K+ kanal\u0173 atsiv\u0117rim\u0105 ir veikdamas kaip NMDA receptoriaus oksidatorius (6). \u0160iuo atveju stabdomas skausmini\u0173 impuls\u0173 plitimas neu\u00adrono sujaudinimo faz\u0117s metu.<\/p>\n

Raumen\u0173 tonus\u0105 normalizuojantis poveikis <\/strong><\/p>\n

\u012eprastai raumenys atsipalaiduoja tuomet, kai blokuo\u00adjami monosinapsiniai ir \/ ar polisinapsiniai refleksai. Flu\u00adpirtinas blokuoja NMDA receptori\u0173 turin\u010dius polisinap\u00adsinius lenkiam\u0173j\u0173 raumen\u0173 refleksus nugaros smegeny\u00adse ir neturi jokios \u012ftakos monosinapsiniams Hoffmanno refleksams (H-refleksams) (7). Terapin\u0117 flupirtino doz\u0117 pasi\u017eymi tokio pat intensyvumo skausm\u0105 mal\u0161inan\u010diu ir raumen\u0173 tonus\u0105 normalizuojan\u010diu poveikiu (8).<\/p>\n

\u016aminio u\u017edegimo per\u0117jimo \u012f l\u0117tin\u012f slopinimas <\/strong><\/p>\n

U\u017edegimo per\u0117jimo \u012f l\u0117tin\u012f prie\u017eastis yra nerv\u0173 l\u0105s\u00adteli\u0173 veiklos plasti\u0161kumas neuron\u0173 laidumo procese. L\u0105stel\u0117s viduje prasid\u0117j\u0119 procesai lemia nerv\u0173 l\u0105steli\u0173 veiklos plasti\u0161kum\u0105, vadinam\u0105j\u012f prisukimo (angl. wind-up<\/em>) mechanizm\u0105, kuris suintensyvina po jo einant\u012f im\u00adpuls\u0105. NMDA receptoriai \u0161iame procese atlieka ypa\u010d svarb\u0173 vaidmen\u012f (d\u0117l gen\u0173 ekspresijos), o flupirtinas netiesiogiai sukelia j\u0173 blokad\u0105. Skausmo per\u0117jimas \u012f l\u0117\u00adtin\u012f yra neutralizuojamas. Jei skausmas jau yra l\u0117tinis, membranos potencialo stabilizavimasis tarsi \u201ei\u0161trina\u00admas\u201c i\u0161 atminties, tod\u0117l suma\u017e\u0117ja jautrumas skausmui.<\/p>\n

Flupirtino skyrimo \u016bmiam skausmui ap\u017evalga <\/strong><\/p>\n

Kaul\u0173, s\u0105nari\u0173 ir raumen\u0173 skausmai <\/strong><\/p>\n

Keli\u0173 didel\u0117s apimties klinikini\u0173 tyrim\u0173 metu analizuotas flupirtino efektyvumas ir priimtinumas<\/p>\n

pacientams, kuriems pasirei\u0161kia \u012fvairaus intensyvu\u00admo kaul\u0173, s\u0105nari\u0173 ar raumen\u0173 skausmai. Flupirtin\u0105 gavusi\u0173 pacient\u0173 grup\u0117s rezultatai palyginti su placeb\u0105 ir standartin\u012f analgetik\u0105 gavusi\u0173 pacient\u0173 grupi\u0173 rezulta\u00adtais. Skiriant flupirtin\u0105 po 200\u2013300 mg\/d., jau po savait\u0117s nustatytas pastebimas skausmo intensyvumo suma\u017e\u0117ji\u00admas, vertinant pagal Vizualin\u0119 analogin\u0119 skal\u0119. Teigiamas atsakas buvo 94 proc. pacient\u0173 \u016bmaus skausmo grup\u0117je, 89,4 proc. pacient\u0173 po\u016bmio skausmo grup\u0117je ir 85,9 proc. pacient\u0173 l\u0117tinio skausmo grup\u0117je (1, 17). Atsitiktin\u0117s im\u00adties, dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo klinikinio ty\u00adrimo metu nustatyta, kad flupirtinas, skiriant j\u012f 300 mg\/d. doz\u0117mis, taip pat efektyviai mal\u0161ina po\u016bm\u012f juosmenin\u0117s stuburo dalies skausm\u0105 kaip ir opioidinis analgetikas tra\u00admadolis, skiriamas po 150 mg\/d. (18). Klinikin\u0117se studi\u00adjose, kuriose lygintas flupirtino, skiriamo po 300 mg\/d., ir NVNU diklofenako, skiriamo po 150 mg\/d., efektyvumas, nustatyta, kad abu tirti vaistai pooperacin\u012f skausm\u0105 mal\u0161i\u00adno taip pat efektyviai. Tiek flupirtino, tiek diklofenako gru\u00adp\u0117je pastebimas skausmo intensyvumo suma\u017e\u0117jimas buvo u\u017efiksuotas pra\u0117jus 60 min. po vaisto suvartojimo per os<\/em>.<\/p>\n

Onkologini\u0173 lig\u0173 sukeltas skausmas <\/strong><\/p>\n

Keli\u0173 klinikini\u0173 studij\u0173 metu nustatyta, kad flupir\u00adtinas efektyviau nei tramadolis ar pentazocinas slopi\u00adno onkologini\u0173 lig\u0173 sukeliam\u0105 skausm\u0105. \u0160alutinio po\u00adveikio rei\u0161kini\u0173 da\u017enis flupirtinu ir tramadoliu gydyt\u0173 pacient\u0173 grup\u0117se buvo pana\u0161us (20).<\/p>\n

Pooperacinis skausmas <\/strong><\/p>\n

Skausmas, pasirei\u0161kiantis pooperaciniu periodu, yra labai da\u017enas ir ypa\u010d pacientus varginantis skundas.<\/p>\n<\/div>\n

\u00a0<\/p>\n

Flupirtinas pasi\u017eymi geresniu skausm\u0105 mal\u0161inan\u010diu po\u00adveikiu ir daug ma\u017eesne \u0161alutinio poveikio rei\u0161kini\u0173 ri\u00adzika, nei \u012fprastai pooperaciniam skausmui mal\u0161inti ski\u00adriami vaistai. Skiriant flupirtin\u0105 po epifiziotomijos, net 69 proc. pacient\u0173 po 6 val. skausmas tapo daug ma\u017ees\u00adnis. Placebu gydyt\u0173 pacient\u0173 grup\u0117je skausmo intensy\u00advumas suma\u017e\u0117jo tik 26 proc. pacient\u0173 (22).<\/p>\n

Paralelini\u0173 grupi\u0173 kontrolin\u0117 studija lygino flupir\u00adtino ir diklofenako efektyvum\u0105. Studijai atrinkta 40 pa\u00adcient\u0173 po ortopedini\u0173 operacij\u0173. Nustatyta, kad flupir\u00adtinas taip pat efektyviai mal\u0161ino skausm\u0105 kaip ir diklo\u00adfenakas (23). Flupirtino efektyvumas mal\u0161inant skaus\u00adm\u0105 po ortopedini\u0173 operacij\u0173 buvo toks pats kaip ir pentazocino, ta\u010diau flupirtinas buvo susij\u0119s su gerokai ma\u017eesne \u0161alutinio poveikio rei\u0161kini\u0173 rizika (24). Dvi\u00adgubai aklame paralelini\u0173 grupi\u0173 tyrime dalyvavo 50 moter\u0173 po laparotomin\u0117s gimdos pa\u0161alinimo opera\u00adcijos. 3 dienas joms buvo skiriama po 100 mg flupirti\u00adno arba 60 mg dihidrokodeino. Tyrimo pabaigoje nu\u00adstatyta, kad abu analizuoti vaistai vienodai efektyviai mal\u0161ino skausm\u0105 (25).<\/p>\n

Flupirtino ir kit\u0173 skausm\u0105 mal\u0161inan\u010di\u0173 vaist\u0173 sa\u00advybi\u0173 palyginimas pateiktas 1 lentel\u0117je<\/em>.<\/p>\n

\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

\u00a0Gyd. Berta Zaleckien\u0117 Vilniaus universiteto ligonin\u0117s Santari\u0161ki\u0173 klinikos \u00a0 \u012evadas Skausmas yra vienas labiausiai pacientus varginan\u00ad\u010di\u0173 skund\u0173, atsirandan\u010di\u0173 sergant tiek l\u0117tin\u0117mis, tiek \u016bmin\u0117mis ligomis. Skausmo gydymo b\u016bd\u0173 yra \u012fvairi\u0173 ir jie priklauso tiek nuo konkre\u010dios situacijos, tiek nuo paciento individuali\u0173 savybi\u0173, poreiki\u0173, tiek nuo klini\u00adcisto patirties ir \u017eini\u0173. Registruota daug vaist\u0173, skirt\u0173 skausmui mal\u0161inti: nesteroidiniai…<\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":7334,"comment_status":"open","ping_status":"closed","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"_acf_changed":false,"footnotes":""},"categories":[27313],"tags":[],"site":[],"post_item_type":[27345],"class_list":["post-7333","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","hentry","category-gydymo-naujienos"],"acf":{"post_sites":false},"aioseo_notices":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/7333","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=7333"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/7333\/revisions"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/media\/7334"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=7333"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=7333"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=7333"},{"taxonomy":"site","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/site?post=7333"},{"taxonomy":"post_item_type","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.pasveik.lt\/lt\/wp-json\/wp\/v2\/post_item_type?post=7333"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}