Askorbo rūgštis Sopharma

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Askorbo rūgštis Sopharma 50 mg/ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml tirpalo yra 50 mg askorbo rūgšties.

Vienoje 2 ml injekcinio tirpalo ampulėje yra 100 mg askorbo rūgšties.

Vienoje 5 ml injekcinio tirpalo ampulėje yra 250 mg askorbo rūgšties.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas. 

Skaidrus, bespalvis ar šviesiai gelsvas tirpalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA 

4.1 Terapinės indikacijos

Askorbo rūgšties tirpalo injekuojama, jei šios medžiagos organizme trūksta, o geriamoji šio vaisto forma yra neveiksminga arba pacientas jos netoleruoja.

Preparato vartojama:

• skorbutui gydyti;
• vitamino C trūkumo profilaktikai, jei į žmogaus organizmą šio vitamino patenka per mažai arba jei jo poreikis organizme padidėja.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Askorbo rūgšties švirkščiama į raumenis ar veną, tačiau injekuojant į raumenis vaisto pasisavinama daugiau.

Dozės suaugusiems žmonėms

Įprastinė vienkartinė dozė suaugusiems žmonėms 100-250 mg.

Askorbo rūgšties trūkumo profilaktika

Į raumenis per parą švirkščiama 2 – 5 ml  5 % askorbo rūgšties tirpalo, t.y. 100 – 250 mg askorbo rūgšties.

Jei pacientas maitinamas parenteraliniu būdu, askorbo rūgšties tirpalo galima infuzuoti į veną kartu su dirbtinės mitybos tirpalais.

Askorbo rūgšties trūkumo šalinimas

Į raumenis per parą švirkščiama 2 – 10 ml 5 % askorbo rūgšties tirpalo, t. y. 100 – 500 mg askorbo rūgšties.

Į veną askorbo rūgšties galima infuzuoti kartu su maitinamuoju tirpalu, jei pacientas maitinamas parenteraliniu būdu.

Gydoma ne trumpiau kaip 14 dienų.

Vaikams

Įprastinė vienkartinė dozė vaikams 50-100 mg.

Askorbo rūgšties trūkumo profilaktika

Vaikams askorbo rūgšties 5 % tirpalo švirkščiama, jei pacientas maitinamas parenteraliniu būdu arba negali vartoti geriamųjų askorbo rūgšties formų.

Askorbo rūgšties trūkumo šalinimas

Į raumenis per parą injekuojama 2 – 6 ml 5 % askorbo rūgšties tirpalo, t.y. 100 – 300 mg askorbo rūgšties.

Į veną vaikams 5 % askorbo rūgšties tirpalo švirkščiama tik tada, jei ligonis maitinamas parenteraliniu būdu.

Gydoma ne trumpiau kaip 2 savaites.

4.3 Kontraindikacijos 

Absoliučios

Padidėjęs paciento jautrumas askorbo rūgščiai bei natrio askorbatui.

Santykinės

Jei ligonis serga cukriniu diabetu, hemochromatoze, sideroblastine pjautuvinė mažakraujyste, talasemija, hiperoksalurija bei inkstų akmenlige, jeigu yra gliukozės 6 - fosfato dehidrogenazės trūkumas, preparato vartoti galima tik gydytojui atidžiai apsvarsčius naudos ir pavojaus santykį.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės 

Įspėjimai

Medikamentą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Askorbo rūgšties perteklius nekaupiamas ir iš organizmo išsiskiria.

Nėščiai moteriai ir žindyvei preparato galima vartoti tik gydytojo nurodymu.

Senyvo amžiaus pacientams

Nustatyta, kad askorbo rūgšties preparatų vartojančių pagyvenusių žmonių serume gali didėti cholesterolio koncentracija, tačiau iki šiol neaišku, ar tikrai tai priklauso nuo askorbo rūgšties poveikio ir koks šio poveikio būdas. Jei pacientas vartoja vitamino C, jį reikia įspėti apie galimą cholesterolio koncentracijos padidėjimą.

Skiriant askorbo rūgšties, reikia numatyti gydomojo poveikio naudos ir galimo pavojaus santykį tokiais atvejais:

• ligonis serga cukriniu diabetu (didelės askorbo rūgšties dozės gali slopinti insuliną sintezuojančių kasos ląstelių veiklą taip pat daryti įtaką gliukozės koncentracijos nustatymui);
• nustatytas gliukozės 6 - fosfato dehidrogenazės trūkumas (didelės askorbo rūgšties dozės gali sukelti hemolizinę anemiją);
• pacientas serga hemochromatoze, sideroblastine anemija ar talasemija (didelės askorbo rūgšties dozės gali didinti geležies rezorbciją);
• yra hiperoksalurija, oksalozė ar inkstų akmenligė (didelės askorbo rūgšties dozės gali sukelti oksalatų kaupimąsi šlapimo takuose);
• sergama pjautuvine anemija (didelės askorbo rūgšties dozės gali sukelti šios ligos krizę).
• askorbo rūgšties vartojama ilgai ir didelėmis dozėmis, t.y. po 2 – 3 g per parą, (staigus jos vartojimo nutraukimas gali sukelti skorbutą).

Askorbo rūgšties tirpalą tiesioginis šviesos poveikis greitai inaktyvuoja, todėl jį reikia laikyti apsaugotoje nuo šviesos vietoje.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Didelės askorbo rūgšties dozės gali mažinti šlapimo pH, todėl rūgščios reakcijos medžiagų, pvz., barbitūratų, reabsorbcija inkstų kanalėliuose gali padidėti, o šarminės reakcijos medžiagų, pvz., amfetamino, sumažėti. 

Barbitūratai ir primidonas gali greitinti askorbo rūgšties eliminaciją ir didinti jos poreikį.

Askorbo rūgštis gali didinti toksinį deferoksamino poveikį.

Askorbo rūgštis ypač vartojama ilgai ar didelėmis dozėmis, gali trikdyti disulfiramo ir alkoholio sąveiką. 

Vartojant didelę askorbo rūgšties dozę, gali greitėti meksiletino šalinimas šlapimu.

Vartojant salicilatų, į šlapimą askorbo rūgšties gali išsiskirti daugiau.

Vaisto įtaka diagnostikai

Askorbo rūgštis yra stiprus reduktorius, todėl mažina oksidacijos ir redukcijos reakcijomis pagrįstų laboratorinių mėginių tikslumą.

Vartojant didelę askorbo rūgšties dozę, gali būti netikslūs šie diagnostinių mėginių rezultatai:

• išmatų tyrimas slaptajam kraujavimui nustatyti (rezultatas gali būti tariamai neigiamas);
• laktato dehidrogenazės (LDH) ir transaminazių aktyvumas serume;
• gliukozės šlapime mėginys naudojant Benedikto reagentą (gali būti nustatyta didesnė koncentracija, negu yra iš tikrųjų);
• gliukozės šlapime mėginys gliukozės oksidazės (Test - Tape) metodu (gali būti nustatyta mažesnė koncentracija, negu yra iš tikrųjų).
• Vartojant askorbo rūgšties, gali būti netikslūs šie fiziologinių ir laboratorinių tyrimų rezultatai:
• bilirubino koncentracija serume (gali būti tariamai mažesnė);
• didelės askorbo rūgšties dozės mažina šlapimo pH, t.y. šlapimas rūgštėja.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie askorbo rūgšties poveikį nėštumo metu nėra.

Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio nėštumo eigai, embriono ar vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar postnataliniam vystymuisi neparodė (žr. 5.3 skyrių). Askorbo rūgšties nėščioms moterims reikia skirti atsargiai, kadangi išsamūs tyrimai su nėščiomis moterimis neatlikti. Neviršyti rekomenduojamos paros dozės!

Žindymo laikotarpis

Askorbo prasiskverbia į motinos pieną. Pagal rekomendacijas žindymo laikotarpiu vartojama askorbo rūgštis rizikos kūdikiui nekelia

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 

Askorbo rūgštis gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamų reiškinių dažnumas apibūdinamas remiantis tokiais kriterijais:

• Labai dažni (≥1/10)
• Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10)
• Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100)
• Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000)
• Labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Reti 

Virškinimo trakto sutrikimai. Pykinimas, vėmimas, pilvo diegliai, viduriavimas.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai. Poliurija, inkstų akmenligė.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Didelės askorbo rūgšties dozės gali sukelti raudonųjų kraujo ląstelių irimą (hemolizę).

Imuninės sistemos sutrikimai

Labai alergiškiems žmonėms gali parausti oda ar veidas ir kaklas, skaudėti ir svaigti galva, atsirasti bėrimas, niežulys.

Tyrimai

Askorbo rūgštis yra stiprus reduktorius, todėl keičia oksidacijos ir redukcijos reakcijomis pagrįstų laboratorinių tyrimų duomenis. Plazmos (kraujo), išmatų ir šlapimo tyrimų (pvz., gliukozės, kreatinino) duomenys gali būti klaidingi (tai priklauso nuo askorbo rūgšties dozės ir tyrimo metodo).

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai. Skausmas, edema ir paraudimas vaistinio preparato sušvirkštimo vietoje.

4.9 Perdozavimas

Askorbo rūgštis, net vartojama didelėmis dozėmis, toleruojamas labai gerai. Ūminio perdozavimo atvejų, kurie būtų turėję sunkių pasekmių, nenustatyta. Vartojant labai dideles 5‑10 g paros dozes, kartais gali pasireikšti tam tikrų virškinimo trakto sutrikimų, kurių atsiranda dėl vidurius laisvinančio askorbo rūgšties poveikio. Taikomas simptominis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vitaminai, askorbo rūgštis; ATC kodas – A11GA01

Askorbo ir dehidroaskorbo rūgštis veikia per oksidacijos redukcijos sistemą, kuri reguliuoja organizmo oksidacijos redukcijos procesus. Askorbo rūgštis būtina audinių kvėpavimui. Ji reikalinga kolageno, noradrenalino, serotonino, tetrahidrofolio rūgšties, kortikosteroidų ir kitų medžiagų sintezės hidroksilinimo procesams. Askorbo rūgštis dalyvauja tirozino, fenilalanino, homocisteino skaidyme, aktyvina Krebso ciklo fermentą akonitazę.

Askorbo rūgštis slopina adrenalino oksidaciją. Jis mažina kapiliarų pralaidumą, slopina eksudacines ir alergines reakcijas. Bioflavonoidai sustiprina pralaidumą mažinantį ir hemostazinį poveikį. 

Askorbo rūgštis dalyvauja kraujo krešėjimo ir regeneracijos procesuose. Ji didina organizmo atsparumą infekcinėms ligoms ir palengvina prisitaikymą prie šalčio. Askorbo rūgštis palankiai veikia lipidų metabolizmą, sergant ateroskleroze, mažina tiamino, riboflavino, retinolio, tokoferolio paros poreikį. Askorbo rūgštis neleidžia pasireikšti arba šalina biotino ir K vitamino trūkumo simptomus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbuojama visa parenteriniu būdu pavartota askorbo rūgštis.

Pasiskirstymas

Vaistinis preparatas pasiskirsto visuose audiniuose. Askorbo rūgšties koncentracija leukocituose ir trombocituose būna didesnė nei plazmoje ir eritrocituose. Kai būklė normali, koncentracija leukocituose yra 30 mg%. Maždaug 25 % vaistinio preparato prisijungia prie plazmos baltymų. Askorbo rūgštis prasiskverbia pro placentos barjerą.

Metabolizmas

Askorbo rūgštis metabolizuojama kepenyse, atsiranda dehidroaskorbo rūgštis, 2-3-diketogulono rūgštis ir oksalo rūgštis.

Ekskrecija

Askorbo rūgštis šalinama su šlapimu nepakitusio vaistinio preparato ir metabolitų pavidalu. Nepakitusios askorbo rūgšties kiekis šlapime priklauso nuo dozės. Askorbo rūgšties ekskrecija iš moters organizmo priklauso ir nuo mėnesinių ciklo bei sumažėja geriant kontraceptikų.

Askorbo rūgštis išskiriama į motinos pieną.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys 

Askorbo rūgštis yra labai gerai toleruojama. Net vartojant labai dideles dozes, toksinio poveikio nepasireiškia. Tai įrodė daug toksinio poveikio ir klinikinių toleravimo tyrimų. Jūrų kiaulytės labai gerai toleravo nuo 560 iki 1000 kartų didesnes už rekomenduojamas paros dozes ir jokio toksinio poveikio nepasireiškė.

Atlikti platūs toksinio poveikio tyrimai su triušiais, jūrų kiaulytėmis ir žiurkėmis. Keturis mėnesius parenteriniu būdu 200 mg/kg kūno svorio paros dozes gavusiems triušiams pasireiškė pereinamais kraujavimas po jungine ir nebuvo jokių kitų toksinio poveikio apraiškų.

Tyrimų su žiurkėmis, kurioms 6 savaites buvo girdomos 6,5 g/kg kūno svorio askorbo rūgšties paros dozės ir du metus 2 g/kg kūno svorio askorbo rūgšties paros dozės, duomenimis, jokių patologinių nuokrypių, palyginti su kontrolinės grupės gyvūnais, nenustatyta.

Jūrų kiaulytės toleravo 14 savaičių vartotas 8,9 g/kg askorbo rūgšties paros dozes, jokių toksinio poveikio apraiškų nebuvo.

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA 

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas 

Natrio-vandenilio karbonatas

Natrio sulfitas, bevandenis (E 221)

Edeto rūgštis

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Askorbo rūgštis dėl savo savybių yra nesuderinama su aminofilinu, bleomicinu, cefazolinu, cefapirino natrio druska, chlordiapoksidu, dekstranu, doksapramo hidrochloridu, eritromicino laktobionatu, meticilino natrio druska, nafticilino natrio druska, pencilino G kalio druska, fitomenadionu, natrio bikarbonatu ir varfarinu, todėl jos ir minėtų medikamentų tirpalų negalima maišyti.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °С temperatūroje.

Negalima užšaldyti.

6.5 Pakuotė ir jos turinys 

2 ml arba 5 ml talpos bespalvio stiklo ampulė su spalvotu laužimo tašku/žiedu. PVC folijos lizdinėje plokštelėje yra 10 ampulių. Kartono dėžutėje yra 1 lizdinė plokštelė ir pakuotės lapelis.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.