CLONAZEPAM TC

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

clonazepam TC 2 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 2 mg klonazepamo.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tabletė.
Tabletės yra baltos arba šviesiai kreminės, apvalios, lygiais kraštais, be įtrūkimų, abipus plokščios, su kryžmine įranta, kuri tabletę dalija į keturias dalis.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Suaugusių žmonių ir vaikų epilepsija: generalizuoti priepuoliai (miokloniniai, toniniai – kloniniai priepuoliai, absansai ir židininiai priepuoliai).
Panikos sutrikimas (tokiu atveju medikamento psichiatras gali skirti tik gydytojo prižiūrimam pacientui).

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Reikia tiksliai laikytis gydytojo nurodytos dozės ir medikamento vartojimo trukmės. Gydymą būtina pradėti mažiausia doze ir ją laipsniškai didinti tol, kol atsiras pageidaujamas poveikis.

Epilepsija
Suaugę žmonės
Iš pradžių per parą reikia gerti 1 mg. Šią dozę reikia suvartoti per tris kartus. Kas tris dienas paros dozė didinama po 0,5 – 1 mg tol, kol nustatoma palaikomoji dozė. Ji priklauso nuo organizmo reakcijos ir yra kiekvienas pacientui skirtinga (paprastai 4 – 8 mg). Paros dozę reikia gerti per 3 – 4 kartus.
Vaikai
Iš pradžių mažiems vaikams, įskaitant kūdikius, paros dozė turi būti 250 mikrogramų/kg kūno svorio, 5 – 12 metų vaikams – 500 mikrogramų/kg kūno svorio.
Paprastai vartojama tokia paros dozė: jaunesni negu 1 metų vaikams – 0,5 – 1 mg, 1 – 5 metų vaikams – 1 – 3 mg, 5 – 12 metų vaikams – 3 – 6 mg. Ją reikia gerti per 3 – 4 kartus.
Didžiausia paros dozė vaikams turi neviršyti 200 mikrogramų/kg kūno svorio.

Panikos sutrikimas
Suaugę žmonės
Iš pradžių per parą reikia gerti 1 mg. Didžiausia paros dozė yra 4 mg.
Vaikai
Klonazepamo saugumas ir efektyvumas jaunesniems negu 18 metų pacientams nenustatytas.

Dozavimas vyresniems negu 65 metų pacientams
Klonazepamu pagyvenusius ligonius reikia gydyti atsargiai. Pacientams, ypač kuriems yra sumišimas ir koordinacijos sutrikimas, rekomenduojama vartoti mažesnę dozę.
Iš pradžių paprastai paros dozė yra 0,5 mg.

Dozavimas ligoniams, kurių kepenų ir/ar inkstų veikla nepakankama
Ligoniams, kuriems yra kepenų ir/ar inkstų veiklos nepakankamumas, klonazepamo reikia vartoti atsargiai. Prireikus mažinama dozė.

Dozavimas ligoniams, sergantiemss lėtine kvėpavimo organų liga
Klonazepamas gali didinti seilėtekį. Dėl šios priežasties ir dėl to, kad medikamentas slopina kvėpavimą, pacientams, sergantiems lėtine kvėpavimo organų liga, jo reikia vartoti atsargiai.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas klonazepamui, kitiems benzodiazepinų grupės preparatams arba bet kuriai pagalbinei CLONAZEPAM TC medžiagai
CNS pažeidimo sukeltas kvėpavimo sutrikimas ar įvairių priežasčių sukeltas sunkus kvėpavimo veiklos nepakankamumas.
Uždaro kampo glaukoma.
Sunkioji miastenija.
Sąmonės sutrikimas.
Sunkus kepenų veiklos nepakankamumas.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Negalima vaisto vartojimą nutraukti staiga. Prižiūrint gydytojui, dozę reikia mažinti laipsniškai. Staiga nutraukus medikamento vartojimą, gali atsirasti nemiga, pablogėti nuotaika, net sutrikti psichika. Ypač pavojinga vaisto vartojimą nutraukti staiga, jei jo buvo vartojama ilgai arba didelė dozė. Tokiu atveju nutraukimo sindromas būna pastebimai sunkesnis.
Ilgai vartojamo klonazepamo poveikis silpnėja, kadangi organizmas prie jo pripranta. Ilgalaikis vaisto vartojimas gali sukelti psichinį ir fizinį priklausomumą bei nutraukimo sindromą (jei preparato vartojimas nutraukiamas staiga), kurio metu pasireiškia psichomotorinis sujaudinimas, nerimas, sutrinka vegetacinės funkcijos, atsiranda nemiga.
Jei ligonis ilgai vartoja klonazepamo, rekomenduojama reguliariai tikrinti kraują (atlikti bendrąjį kraujo tyrimą bei morfologinį kraujo tepinėlio tyrimą) ir kepenų veiklos rodmenis.
Gydymo klonazepamu metu ir jį baigus, tris paras draudžiama gerti svaigalų.
Klonazepamo draudžiama vartoti ligoniams, sergantiems porfirija.
Klonazepamo reikia vartoti atsargiai pacientams, kurių sutrikusi psichika.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Klonazepamo sukeliamą CNS slopinimą stiprina kitokie panašaus poveikio vaistai, pvz., barbitūratai, centrinio poveikio kraujo spaudimą mažinantys medikamentai, neuroleptikai, antidepresantai, kitokie preparatai nuo traukulių, narkotiniai analgetikai, antihistamininiai vaistai.
Panašų poveikį sukelia etanolis. Gydymo klonazepamu laikotarpiu geriant alkoholio, gali pasireikšti ne tik CNS slopinimas, bet ir paradoksinė reakcija: atsiranda psichomotorinis sujaudinimas, agresyvus elgesys arba patologinis girtumas, kuris nepriklauso nuo svaigalų rūšies ir kiekio. Kartais patologinį girtumą sukelia labai mažas alkoholio kiekis.
Klonazepamas stiprina preparatų, mažinančių skersaruožių raumenų tonusą, poveikį.
Cigarečių rūkymas gali silpninti klonazepamo poveikį.
Klonazepamas gali stiprinti hipotenzinių medikamentų poveikį.
Antivirusinis vaistas ritonaviras gali didinti klonazepamo koncentraciją serume.
Cimetidinas slopina benzodiazepinų metabolizmą.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Klonazepamo galima vartoti nėštumo metu tik tokiu atveju, jei manoma, kad nauda bus didesnė už pavojų vaisiui, o kito saugesnio vaisto nėra arba jo vartoti negalima.
Klonazepamu gydomai moteriai žindyti nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gydymo klonazepamu metu ir tris paras po jo draudžiama vairuoti automobilį ir prižiūrėti veikiančius įrenginius.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Vartojant klonazepamo dažniausiai atsiranda mieguistumas, svaigulys, judesių koordinacijos sutrikimas, nuovargis. Be to, kartais sutrinka atmintis, padidėja nervingumas, pasireiškia depresija, atsiranda depresija, viršutinių kvėpavimo takų infekcinės ligos simptomų, padidėja seilėtekis.
Dar rečiau sutrinka kalba, rega, orientacija, mėnesinių ciklas, pablogėja žinių įsisavinimas, padidėja emocinis labilumas, susilpnėja lytinis potraukis, skauda pilvą, užkietėja viduriai, pablogėja apetitas, prasideda odos alerginė reakcija, raumenų skausmas, padažnėja šlapinimasis, kraujyje sumažėja eritrocitų, leukocitų ir trombocitų kiekis, trumpam padidėja transaminazių (ALT, AST) ir šarminės fosfatazės aktyvumas, atsiranda paradoksinė reakcija: psichomotorinis sujaudinimas, nemiga. Jei atsiranda tokia reakcija, klonazepamo vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Klonazepamas, vartojamas nuolat daugelį savaičių, gali sukelti priklausomumą bei nutraukimo sindromą (jei preparato vartojimas nutraukiamas staiga).

4.9 Perdozavimas

Klonazepamo perdozavus, gali atsirasti mieguistumas, sumišimas, disfazija (smegenų veiklos pokyčių sukeltas kalbos sutrikimas), sunkiu atveju ligonis gali net prarasti sąmonę, jį gali ištikti koma.
Klonazepamo vartojant kartu su alkoholiu arba kitokiais vaistais, slopinančiais CNS veiklą, galimas gyvybei pavojingas perdozavimas.
Jeigu yra ūminis apsinuodijimas, kiek galima greičiau pradedamos taikyti pagalbinės priemonės, šalinančios nerezorbuotą vaisto likutį iš organizmo ar maksimaliai mažinančios jo rezorbciją iš virškinimo trakto (jei pacientas sąmoningas, sukeliamas vėmimas, išplaunamas skrandis, sugirdoma aktyvuotos anglies).
Klonazepamo perdozavus, taikomas simptominis gydymas ir nuolat stebimos bendrosios gyvybinės funkcijos: kvėpavimas, pulsas, kraujo spaudimas.
Specifinis priešnuodis yra benzodiazepino receptorių antagonistas flumazenilis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Antiepilepsiniai vaistai, benzodiazepino dariniai, ATC kodas – N 03 AE 01

Klonazepamas yra benzodiazepinų grupės junginys. Medikamentas veikia daugelį CNS struktūrų, ypač limbinę sistemą ir pogumburį, t. y. struktūras, kurios reguliuoja emocinę veiklą. Jis, kaip ir kitokie benzodiazepinai, stiprina gama aminosviesto rūgščiai (GASR) jautrių neuronų sukeltą smegenų žievės, hipokampo, smegenėlių, nugaros smegenų ir kitokių CNS struktūrų slopinimą, todėl mažėja nervinių impulsų perdavimas noradrenerginių, cholinerginių, dopaminerginių ir serotoninerginių sistemų neuronais.
Nustatyta, kad benzodiazepinai prisijungia prie specifinių ląstelės sienelės baltymų. Šie baltymai yra komplekso, kuris sudarytas iš GASR–A receptoriaus ir chloro jonų kanalo, sudedamoji dalis. Klonazepamas moduliuoja GASR receptoriaus jautrumą, todėl prie jo gali lengviau prisijungti GASR (endogeninis, sukeliantis slopinamąjį poveikį nervų sistemos mediatorius). Dėl benzodiazepino receptorių jaudinimo per chloro jonų kanalus į neuronus daugiau patenka chloro jonų, kurie hiperpoliarizuoja ląstelių membranas, todėl mažėja neuronų aktyvumas, t. y. neuromediatoriaus išskyrimas.
Gydomoji klonazepamo dozė stipriai ir ilgai slopina traukulių atsiradimą. Be to, medikamentas šalina nerimą, ramina, šiek tiek skatina miegą bei mažina skeleto raumenų tonusą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija
Išgertas klonazepamas gerai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis jo prieinamumas yra 90 %.
Vieną kartą išgėrus 2 mg, didžiausia koncentracija plazmoje (7,1 – 23,6 ng/ml) būna po 1 – 4 valandų.
85 % klonazepamo prisijungia prie serumo baltymų.
Klonazepamas prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą ir placentą, jis išsiskiria su žindyvės pienu.
Tariamasis klonazepamo pasiskirstymo tūris yra 1,8 – 4,4 l/kg.
Klonazepamą kepenys intensyviai skaldo į neaktyvius metabolitus. Medikamento pusinės eliminacijos iš plazmos periodas (t1/2) trunka 20 – 40 valandų.
Daugiausia klonazepamo šalinama su šlapimu metabolitų forma, ne daugiau kaip 2% rezorbuoto vaisto išskiriama su šlapimu nepakitusia forma. 9 – 26 % medikamento šalinama su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Klonazepamo poveikio dauginimuisi tyrimo metu žiurkėms kasdien buvo sugirdoma 10 arba 100 mg/kg kūno svorio dozė (10 mg/kg kūno svorio dozė yra 5 kartus didesnė, už didžiausią, t. y. 20 mg, žmogui rekomenduojamą paros dozę epilepsijai gydyti ir 24 kartus didesnė už didžiausią, t. y. 4 mg, žmogui rekomenduojamą paros dozę panikai šalinti). Tiriamųjų gyvūnų grupėje, palyginti su kontroline grupe, mažiau patelių tapo vaikingomis ir buvo didesnis žindomų jauniklių krintamumas.
Klonazepamo kancerogeninio poveikio tyrimų neatlikta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Bulvių krakmolas
Ryžių krakmolas
Karboksimetilkrakmolo A natrio druska
Želatina
Polisorbatas 80
Natrio laurilsulfatas
Talkas
Magnio stearatas
Laktozės monohidratas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC ir aliuminio folijos lizdinė plokštelė, kurioje yra 30 tablečių. Kartono dėžutė, kurioje yra lizdinė plokštelė ir informacinis lapelis.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų, išskyrus nurodytus 4.2 skyriuje, nėra.