Taxier [VIGRANDE]

Sildenafilis, 100mg, plėvele dengtos tabletės

Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: ZENTIVA, a. s., Slovakija
Receptinis: Receptinis

Sudedamosios medžiagos: Sildenafilis

I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Taxier 100 mg plėvele dengtos tabletės

2.kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Kiekvienoje tabletėje yra 100 mg sildenafilio (sildenafilio citrato pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3.FARMACINĖ forma

Plėvele dengta tabletė.

Geltonos, apvalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra įspaustas skaitmuo „100“.

4.klinikinĖ informacija

4.1Terapinės indikacijos

Taxier skirtas suaugusių vyrų erekcijos sutrikimui, kai vyras negali pasiekti ar išlaikyti varpos erekcijos, būtinos visaverčiam lytiniam aktui atlikti, gydyti.

Kad Taxier būtų veiksmingas, būtina seksualinė stimuliacija.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Suaugusiems pacientams

Rekomenduojama sildenafilio dozė yra 50 mg. Ją reikia gerti likus maždaug valandai iki lytinių santykių. Atsižvelgiant į vaistinio preparato veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima didinti iki 100 mg arba mažinti iki 25 mg. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 100 mg, didžiausias rekomenduojamas dozavimo dažnis kartą per parą. Su maistu pavartotas Taxier gali pradėti veikti vėliau, negu pavartotas nevalgius (žr. 5.2 skyrių).

Mažesnės kaip 100 mg Taxier dozės vartoti neįmanoma. Jei reikia skirti mažesnę dozę (pvz., 50 mg), reikia rinktis kitą rinkoje esantį tokio stiprumo sildenafilio vaistinį preparatą.

Ypatingos populiacijos

Senyviems pacientams

Senyviems pacientams dozės keisti nebūtina.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 30 – 80 ml/min.) tinka dozavimo rekomendacijos, nurodytos poskyryje „Suaugusiems pacientams“.

Kadangi pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.), organizme sildenafilio klirensas yra mažesnis, jiems reikia skirti 25 mg* pradinę dozę. Atsižvelgiant į vaistinio preparato veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima didinti palaipsniui iki 50 mg* arba 100 mg, kaip reikalinga.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Kadangi pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi (pvz., sergančių kepenų ciroze), organizme sildenafilio klirensas yra mažesnis, jiems reikia skirti 25 mg* pradinę dozę. Atsižvelgiant į vaistinio preparato veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima didinti palaipsniui iki 50 mg* arba 100 mg, kaip reikalinga.

Vaikų populiacija

Taxier jaunesniems kaip 18 metų asmenims vartoti negalima.

Vartojimas pacientams, kurie kartu vartoja kitų vaistinių preparatų

CYP 3A4 inhibitorių, išskyrus ritonavirą, kurio kartu su sildenafiliu vartoti nepatariama (žr. 4.4 skyrių), vartojantiems pacientams reikia skirti 25 mg* pradinę sildenafilio dozę (žr. 4.5 skyrių).

Kad alfa adrenoblokatorius vartojantiems pacientams ortostatinės hipotenzijos pavojus būtų mažesnis, prieš pradedant gydymą sildenafiliu, pacientų būklė turi būti stabilizuota alfa adrenoblokatorių gydymo metu. Be to, tokiems pacientams reikia skirti 25 mg* pradinę sildenafilio dozę (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).

* Mažesnės kaip 100 mg Taxier dozės vartoti neįmanoma. Jei reikia skirti mažesnę dozę (pvz., 50 mg), reikia rinktis kitą rinkoje esantį tokio stiprumo sildenafilio vaistinį preparatą.

Vartojimo metodas

Vartoti per burną.

4.3Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Sildenafilio vartojimas su azoto oksido donorais (pvz., amilo nitritu) arba bet kokios formos nitratais yra draudžiamas, kadangi dėl žinomo poveikio azoto oksido arba ciklinio guanozino monofosfato (cGMF) grandinei (žr. 5.1 skyrių), buvo įrodyta, kad sildenafilis stiprina hipotenzinį nitratų poveikį.

Vyrams, kuriems nepatariamas seksualinis aktyvumas (pvz., sergantys sunkiu širdies arba kraujagyslių sutrikimu, tokiu kaip nestabilioji krūtinės angina arba sunkus širdies nepakankamumas), negalima vartoti vaistinių preparatų nuo erekcijos disfunkcijos, įskaitant sildenafilį.

Sildenafilio draudžiama vartoti pacientams, kurie viena akimi apako dėl ne arterito sukeltos priekinės išeminės regos nervo neuropatijos (angl. non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy, NAION), nepaisant to, ar apakimas buvo susijęs, ar nesusijęs su ankstesniu fosfodiesterazės-5 (FDE5) inhibitorių vartojimu (žr. 4.4 skyrių).

Sildenafilio draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, hipotenzija (kraujospūdis < 90/50 mm Hg), neseniai patirtas smegenų insultas ar miokardo infarktas arba žinomas paveldėtas degeneracinis tinklainės sutrikimas, pvz., pigmentinis retinitas (maža šių pacientų dalis turi genetinį tinklainės fosfodiesterazės sutrikimą), kadangi šių pogrupių pacientams sildenafilio saugumas netirtas.

4.4Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Prieš pradedant gydyti vaistiniais preparatais, reikia susipažinti su paciento ligos istorija ir jį ištirti, kad būtų galima nustatyti erekcijos disfunkciją ir galimą jos priežastį.

Širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksniai

Prieš pradėdamas bet kokiu būdu gydyti erekcijos disfunkciją, gydytojas turi įvertinti paciento širdies ir kraujagyslių sistemos būklę, kadangi kyla su seksualiniu aktyvumu susijusi rizika širdžiai. Sildenafilis plečia kraujagysles, todėl trumpam šiek tiek sumažina kraujospūdį (žr. 5.1 skyrių). Prieš išrašydamas sildenafilio, gydytojas turi atidžiai įvertinti, ar tam tikros būklės jo pacientams kraujagyslių išsiplėtimas, ypač seksualinio aktyvumo metu, nesukels nepageidaujamą poveikį. Kraujagysles plečiantiems vaistiniams preparatams yra jautresni pacientai, kuriems yra kliūtis kraujui ištekėti iš kairiojo širdies skilvelio (pvz., aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija), arba retas dauginių sistemų atrofijos sindromas, pasireiškiantis sunkia autonominės kraujospūdžio kontrolės pažaida.

Sildenafilis stiprina hipotenzinį nitratų poveikį (žr. 4.3 skyrių).

Sildenafiliu gydant po to, kai jis pateko į rinką, buvo pranešta apie sunkius širdies ir kraujagyslių reiškinius, įskaitant miokardo infarktą, nestabiliąją krūtinės anginą, staigią širdinę mirtį, skilvelinę aritmiją, cerebrovaskulinę hemoragiją, praeinantįjį smegenų išemijos priepuolį, hipertenziją ir hipotenziją, kurie laikinai buvo susiję su sildenafilio vartojimu. Daugumas, bet ne visi, šių pacientų širdies ir kraujagyslių sutrikimų rizikos veiksnių turėjo prieš pradedant gydymą. Pranešta, kad daugelis reiškinių stebėti lytinio akto metu arba greitai po jo, keli netrukus po sildenafilio pavartojimo, nesant seksualinio aktyvumo. Ar šie reiškiniai tiesiogiai susiję su minėtais ar kitokiais rizikos veiksniais, nustatyti neįmanoma.

Priapizmas

Pacientus, kuriems yra anatominių varpos deformacijų (pvz., anguliacija, kaverninė fibrozė ar Peironi (Peyronie) liga) arba sutrikimas, galintis skatinti priapizmą (pvz., pjautuvinė anemija, dauginė mieloma arba leukemija), preparatais nuo erekcijos disfunkcijos, įskaitant sildenafilį, reikia gydyti atsargiai.

Sildenafilui pateikus į rinką buvo gauta pranešimų apie erekcijos pailgėjimo ir priapizmo atvejus. Jeigu erekcija tęsiasi ilgiau nei 4 valandas, pacientas turi nedelsdamas kreiptis medicininės pagalbos. Jeigu priapizmas tuojau pat nepradedamas gydyti, gali būti pažeisti varpos audiniai ir pacientas gali visam laikui prarasti lytinę potenciją.

Vartojimas kartu su kitomis gydymo priemonėmis nuo erekcijos sutrikimo

Sildenafilio derinio su kitais vaistiniais preparatais nuo erekcijos disfunkcijos saugumas ir veiksmingumas netirti, todėl tokiu deriniu gydyti nerekomenduojama.

Poveikis regėjimui

Buvo su sildenafilio bei kitų FDE5 inhibitorių vartojimu susijusių regos defektų ir ne arterito sukeltos priekinės išeminės regos nervo neuropatijos atvejų. Pacientą reikia įspėti, kad pasireiškus staigiam regos defektui, Taxier vartojimą reikia nutraukti ir nedelsiant kreiptis į gydytoją (žr. 4.3 skyrių).

Vartojimas kartu su ritonaviru

Sildenafilio nepatariama vartoti kartu su ritonaviru (žr. 4.5 skyrių).

Vartojimas kartu su alfa adrenoblokatoriais

Alfa adrenoblokatorių vartojančius pacientus sildenafiliu reikia gydyti atsargiai, kadangi toks derinys nedideliam skaičiui jautrių pacientų gali lemti simptominę hipotenziją (žr. 4.5 skyrių). Ji labiausiai tikėtina 4 valandų laikotarpiu po sildenafilio pavartojimo. Kad sumažėtų ortostatinės hipotenzijos pasireiškimo galimybė, prieš pradedant gydyti sildenafiliu, paciento hemodinamika turi būti stabilizuota gydymu alfa adrenoblokatoriais. Pradėti gydyti patariama 25 mg sildenafilio doze (žr. 4.2 skyrių). Be to, gydytojas pacientui turi patarti, ką reikia daryti atsiradus ortostatinės hipotenzijos simptomų.

Poveikis kraujavimui

Tyrimų su žmogaus trombocitais duomenys rodo, kad in vitro sildenafilis stiprina antiagregacinį natrio nitroprusido poveikį. Apie sildenafilio saugumą pacientams, kuriems yra kraujavimo sutrikimų arba aktyvi peptinė opa, informacijos nėra, todėl tokiems pacientams sildenafilio galima skirti tik atidžiai įvertinus naudos ir rizikos santykį.

Moterys

Moterų gydyti Taxier negalima.

4.5Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kitų vaistinių preparatų įtaka sildenafilio poveikiui

Tyrimai in vitro

Sildenafilis metabolizuojamas daugiausia veikiant citochromo P 450 (CYP) 3A4 (svarbiausias būdas) ir 2C9 (mažiau svarbus būdas) izofermentams, todėl šių fermentų slopinimas gali sumažinti sildenafilio klirensą.

Tyrimai in vivo

Klinikinių tyrimų metu gautų populiacijos farmakokinetikos duomenų analizė rodo, kad kartu su CYP 3A4 inhibitoriais (pvz., ketokonazolu, eritromicinu, cimetidinu) vartojamo sildenafilio klirensas sumažėja. Nors tokiems pacientams nepageidaujamo poveikio dažnio padidėjimo nepastebėta, tačiau gydant CYP 3A4 inhibitoriais ir sildenafiliu, pradinė pastarojo preparato dozė turi būti 25 mg.

Kartu su stipriai P 450 slopinančiu ŽIV proteazės inhibitoriumi ritonaviru (vartojamu po 500 mg 2 kartus per parą) pavartojus sildenafilio (vieną 100 mg dozę) tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, sildenafilio didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (angl. Cmax) padidėjo 300% (4 kartus), plotas po koncentracijos kraujyje priklausomai nuo laiko kreive (angl. AUC) 1 000% (11 kartų). Praėjus 24 valandoms po pavartojimo, sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje vis dar buvo apie 200 ng/ml, palyginti su maždaug 5 ng/ml koncentracija, atsirandančia pavartojus vien sildenafilio. Tai atitinka ženklų ritonaviro poveikį plačiam P 450 substratų spektrui. Poveikio ritonaviro farmakokinetikai sildenafilis nedarė. Remiantis šiais farmakokinetikos duomenimis, gydyti ritonaviru ir kartu sildenafiliu nepatariama (žr. 4.4 skyrių) ir jokiomis aplinkybėmis 48 valandų laikotarpiu negalima viršyti 25 mg sildenafilio dozės.

Kartu vartojant ŽIV proteazės inhibitorių sakvinavirą, kuris yra CYP 3A4 inhibitorius

(po 1 200 mg 3 kartus per parą), ir sildenafilį (vieną 100 mg dozę) tuo metu, kai sakvinaviro koncentracija tapo pusiausvyrinė, sildenafilio Cmax padidėjo 140 %, AUC 210 %. Poveikio sakvinaviro farmakokinetikai sildenafilis nedarė (žr. 4.2 skyrių). Reikia tikėtis, kad stipresni CYP 3A4 inhibitoriai, pvz., ketokonazolas ir itrakonazolas, sukelia stipresnį poveikį.

Vieną 100 mg sildenafilio dozę pavartojus kartu su specifiniu CYP 3A inhibitoriumi eritromicinu tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė (5 paras gėrus po 500 mg 2 kartus per parą), sisteminė sildenafilio ekspozicija (AUC) padidėjo 182 %. Normalių sveikų vyrų savanorių organizme azitromicino (3 paras vartoto po 500 mg per parą) poveikio sildenafilio ar svarbiausių jo cirkuliuojančių metabolitų AUC, Cmax, Tmax, eliminacijos greičio konstantai ar pusinės eliminacijos laikui nepastebėta. Sveikiems vyrams kartu su sildenafiliu (50 mg doze) pavartotas cimetidinas (800 mg dozė), kuris yra citochromo P 450 inhibitorius ir nespecifinis CYP 3A4 inhibitorius, 56 % padidino sildenafilio koncentraciją kraujo plazmoje.

Žarnų sienelėje CYP 3A4 vykdomo metabolizmo silpnas inhibitorius greipfrutų sultys gali saikingai padidinti sildenafilio koncentraciją kraujo plazmoje.

Viena antacidinių preparatų (magnio hidroksido arba aliuminio hidroksido) dozė biologinio sildenafilio prieinamumo neveikė.

Nors specifinių sąveikos su visais vaistiniais preparatais tyrimų neatlikta, populiacijos farmakokinetikos analizė vaistinių preparatų, sugrupuotų į šias grupes: CYP 2C9 inhibitoriai (pvz., tolbutamidas, varfarinas, fenitoinas), CYP 2D6 inhibitoriai (pvz., selektyvūs atgalinio serotonino sugrąžinimo inhibitoriai, tricikliai antidepresantai), tiazidai ir susiję diuretikai, kilpiniai ir kalį organizme sulaikantys diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, kalcio kanalų blokatoriai, beta adrenoblokatoriai bei CYP 450 metabolizmo induktoriai (pvz., rifampicinas, barbitūratai), poveikio sildenafilio farmakokinetikai nerodo. Tyrimo metu sveikiems savanoriams vyrams kartu vartojant endotelino antagonisto bozentano (CYP3A4 (vidutinio stiprumo), CYP2C9 ir galimai CYP2C19 induktoriaus), kai apykaita buvo pusiausvyrinė (125 mg du kartus per parą), ir sildenafilio, kai apykaita buvo pusiausvyrinė (80 mg tris kartus per parą), sildenafilio AUC ir Cmax sumažėjo atitinkamai 62,6% ir 55,4%. Vadinasi, kartu vartojant stiprių CYP3A4 induktorių, pvz., rifampicino, tikėtinas didesnis sildenafilio koncentracijos plazmoje sumažėjimas.

Nikorandilis yra kalio srovės kanalų aktyvatoriaus ir nitrato hibridas. Kadangi šio vaistinio

preparato sudėtyje yra nitratų, jis gali labai sąveikauti su sildenafiliu.

Sildenafilio poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Tyrimai in vitro

Sildenafilis yra silpnas citochromo P 450 izofermentų 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 inhibitorius (SK50  150 mikromolių). Atsižvelgiant į tai, kad po rekomenduojamos dozės pavartojimo didžiausia sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 1 mikromolis, mažai tikėtina, kad sildenafilis keis šių izofermentų substratų klirensą.

Apie sildenafilio ir nespecifinių fosfodiesterazės inhibitorių, pvz., teofilino ar dipiridamolio, sąveiką duomenų nėra.

Tyrimai in vivo

Kadangi žinoma, kad sildenafilis sukelia poveikį azoto oksido arba cGMF reakcijų grandinei (žr. 5.1 skyrių), buvo nustatyta, kad jis stiprina hipotenzinį nitratų poveikį, todėl bet koks jo vartojimas su azoto oksido donorais arba nitratais draudžiamas (žr. 4.3 skyrių).

Nedideliam skaičiui alfa adrenoblokatorių vartojančių jautrių pacientų sildenafilis gali sukelti simptominę hipotenzija. Ji labiausiai tikėtina 4 valandų laikotarpiu po sildenafilio pavartojimo (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius). Trijų specifinių vaistinių preparatų tarpusavio sąveikos tyrimų metu alfa adrenoblokatoriumi doksazosinu (4 mg arba 8 mg doze) ir kartu sildenafiliu (25 mg, 50 mg arba 100 mg doze) buvo gydyti gerybine prostatos hiperplazija sergantys pacientai, kurių būklė buvo stabilizuota doksazosinu.

Šiame tyrime dalyvavusiems tiriamiesiems papildomas vidutinis kraujospūdžio sumažėjimas gulint ant nugaros buvo atitinkamai 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg ir 8/4 mm Hg, papildomas vidutinis kraujospūdžio sumažėjimas stovint atitinkamai 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg ir 4/5 mm Hg.

Sildenafilio pavartojusiems pacientams, kurių būklė buvo stabilizuota doksazosinu, nedažnais atvejais pasireiškė simptominė ortostatinė hipotenzija. Tai svaigulys ir apsvaigimas, tačiau ne sinkopė.

Sildenafilio (50 mg) pavartojus kartu su CYP 2C9 metabolizuojamu tolbutamidu (250 mg) arba varfarinu (40 mg), reikšmingos sąveikos nepastebėta.

Acetilsalicilo rūgšties (150 mg) sukelto kraujavimo laiko pailgėjimo sildenafilis (50 mg) nedidino.

Sveikiems savanoriams, kurių kraujyje vidutinis didžiausias alkoholio kiekis buvo 80 mg/dl, alkoholio sukeliamo hipotenzinio poveikio sildenafilis (50 mg) nestiprino.

Bendri duomenys rodo, kad gydymo šių antihipertenzinių vaistinių preparatų grupėmis: diuretikais, beta adrenoblokatoriais, AKF inhibitoriais, angiotenzino II receptorių blokatoriais, antihipertenziniais vaistiniais preparatais (plečiančiais kraujagysles ir centrinio poveikio), adrenerginių neuronų blokatoriais, kalcio kanalų blokatoriais ir alfa adrenoblokatoriais, metu pavartojus sildenafilio ar placebo, nepageidaujamas poveikis nesiskiria. Specifinių sąveikos tyrimų metu hipertenzija sergantiems pacientams, sildenafilio (100 mg) pavartojusiems kartu su amlodipinu, papildomai sistolinis kraujospūdis gulint ant nugaros sumažėjo 8 mm Hg, diastolinis kraujospūdis gulint ant nugaros 7 mm Hg. Šis papildomas kraujospūdžio sumažėjimas buvo panašaus dydžio į tą, kuris pasireiškė sveikiems savanoriams, pavartojusiems vien sildenafilio (žr. 5.1 skyrių).

ŽIV proteazės inhibitorių sakvinaviro ir ritonaviro (jie abu yra CYP 3A4 substratai) farmakokinetikai tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, sildenafilis (100 mg) įtakos nedarė.

Sveikiems savanoriams vyrams vartojant sildenafilio, kai apykaita buvo pusiausvyrinė (80 mg tris kartus per parą), bozentano AUC padidėjo 49,8 %, Cmax – 42 % (du kartus per parą vartota 125 mg dozė).

4.6Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Moterų gydyti Taxier negalima.

Tinkamų ir gerai kontroliuojamų nėščių ar krūtimi maitinančių moterų tyrimų nebuvo atlikta.

Poveikio reprodukcijai tyrimų su žiurkėmis ir triušiais metu sušertas sildenafilis reikšmingo nepageidaujamo poveikio nesukėlė.

Sveikiems savanoriams išgėrus vienkartinę sildenafilio 100 mg dozę, poveikis spermos judrumui ar

morfologijai nebuvo nustatytas (žr. 5.1 skyrių).

4.7Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.

Kadangi klinikinių tyrimų metu sildenafilis sukėlė svaigulį ir regos pokyčių, prieš vairuodamas ar valdydamas mechanizmus, pacientas turi žinoti, kaip reaguoja į Taxier.

4.8Nepageidaujamas poveikis

Saugumo duomenų santrauka

Sildenafilio saugumas yra paremtas 67 placebu kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, kurių metu 8 691 pacientas buvo gydomas rekomenduojama doze. Klinikinių tyrimų metu sildenafilio vartojusiems pacientams dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo galvos skausmas, veido ir kaklo paraudimas, dispepsija, regos sutrikimas, nosies užgulimas, svaigulys ir regimosios spalvos iškreipimas.

Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vaistinio preparato vartojant po to, kai jis pateko į rinką, yra sukauptos per  9 metų laikotarpį. Kadangi ne apie visas nepageidaujamas reakcijas buvo pranešta rinkodaros teisės turėtojui ir ne visos jos įvestos į saugumo duomenų bazę, patikimai jų dažnį nustatyti neįmanoma.

Lentelėje pateikiamos nepageidaujamos reakcijos

Visos gydymui svarbios nepageidaujamos reakcijos, kurios klinikinių tyrimų metu sildenafilio vartojusiems pacientams pasireiškė dažniau, negu vartojusiems placebo, žemiau esančioje lentelėje yra išvardytos pagal organų sistemų klases ir dažnį, kuris apibūdinamas taip: labai dažnas ( 1/10), dažnas (nuo  1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo  1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo  1/10 000 iki < 1/1 000).

Be to, gydymui svarbių nepageidaujamų reakcijų, pastebėtų vaistinio preparato vartojant po to, kai jis pateko į rinką, dažnis apibūdinamas kaip nežinomas.

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.

1 lentelė. Medicininiu požiūriu svarbios nepageidaujamos reakcijos, kurios kontroliuotų klinikinių tyrimų metu, dažniau pasireiškė vartojant vaistinį preparatą nei placebą ir medicininiu požiūriu svarbios nepageidaujamos reakcijos, kurios pasireiškė stebint vaistinį preparatą rinkoje.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

www.vvkt.ltSvarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http:/// esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu .

4.9Perdozavimas

Vienkartinės dozės tyrimų metu savanoriams ne didesnių kaip 800 mg vienkartinių dozių nepageidaujamos reakcijos buvo panašios į mažesnių dozių sukeliamas, tačiau jos buvo dažnesnės ir sunkesnės. 200 mg dozė nebuvo veiksmingesnė, tačiau didino nepageidaujamų reakcijų (galvos skausmo, veido ir kaklo paraudimo, svaigulio, dispepsijos, nosies užgulimo, regos pokyčių) dažnį.

Perdozavus gydoma, jei reikia, įprastinėmis palaikomosiomis priemonėmis. Nėra tikėtina, kad hemodializė greitintų klirensą, kadangi daug sildenafilio prisijungia prie kraujo plazmos baltymų ir su šlapimu jis neeliminuojamas.

5.FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė urologiniai preparatai; vaistiniai preparatai erekcijos sutrikimui gydyti, ATC kodas – G04BE03.

Veikimo mechanizmas

Sildenafilis yra per burną vartojamas vaistinis preparatas erekcijos disfunkcijai gydyti. Natūraliomis aplinkybėmis, t. y. lytinio jaudinimo metu, jis atkuria sutrikusią erekcijos funkciją, didindamas kraujo pritekėjimą į varpą.

Į fiziologinę varpos erekcijos funkciją įtraukiamas azoto oksido (NO) išsiskyrimas akytkūnyje lytinio jaudinimo metu. Išsiskyręs azoto oksidas aktyvina fermentą guanilato ciklazę ir tai lemia ciklinio guanozino monofosfato (cGMF), atpalaiduojančio lygiuosius akytkūnio raumenis ir dėl to leidžiančio kraujui pritekėti į varpą, kiekio padidėjimą.

Sildenafilis yra stiprus ir selektyvus cGMF specifinės 5-ojo tipo fosfodiesterazės (FDE5) inhibitorius akytkūnyje. Jame šis fermentas skaldo cGMF. Sildenafilio poveikio erekcijai vieta yra periferinė. Tiesioginio atpalaiduojamojo poveikio izoliuotam vyro akytkūniui sildenafilis nesukelia, tačiau galimai stiprina NO sukeliamą atpalaiduojamąjį poveikį šiam audiniui. NO ir cGMF grandinei suaktyvėjus, kaip antai lytinio jaudinimo metu, dėl sildenafilio sukelto FDE5 slopinimo akytkūnyje padidėja cGMF kiekis. Vadinasi, tam, kad sildenafilis sukeltų savo naudingą farmakologinį poveikį, būtinas lytinis jaudinimas.

Farmakodinaminis poveikis

Tyrimais in vitro įrodyta, kad sildenafilis selektyviai veikia FDE5, kuri dalyvauja erekcijos procese. FDE5 sildenafilis veikia stipriau, negu kitas žinomas fosfodiesterazes. FDE5 jis veikia 10 kartų selektyviau negu FDE6, kuri tinklainėje dalyvauja šviesos perdavime. Didžiausia rekomenduojama dozė FDE5 veikia 80 kartų selektyviau negu FDE1 ir 700 kartų selektyviau negu FDE2, FDE3, FDE4, FDE7, FDE8, FDE9, FDE10 ar FDE11. Ypač svarbu, kad FDE5 sildenafilis veikia 4 000 kartų selektyviau negu FDE3, kuri yra specifinis cAMF izofermentas, dalyvaujantis širdies kontraktilumo kontrolėje.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Du klinikiniai tyrimai buvo specialiai skirti laikui, per kurį sildenafilis po dozės pavartojimo lytinio jaudinimo metu gali sukelti erekciją, nustatyti. Tyrimu, kurio metu nevalgiusiems vyrams buvo daroma varpos platizmografija (RigiScan), nustatyta, kad tiems tiriamiesiems, kurių varpos rigidiškumas siekė 60 (pakankamas lytiniam aktui atlikti), vidutinis erekcijos pradžios laikas buvo 25 min. (svyravimo ribos: 12 – 37 min.). Kito RigiScan tyrimo metu sildenafilis erekciją, kaip atsaką į lytinį jaudinimą, vis dar gebėjo sukelti 4 – 5 valandų laikotarpiu po dozės pavartojimo.

Sildenafilis sukelia silpną laikiną kraujospūdžio sumažėjimą, kuris klinikiniu poveikiu dažniausiai nesireiškia. Išgėrus 100 mg sildenafilio dozę, didžiausias vidutinis sistolinio kraujospūdžio gulint ant nugaros sumažėjimas buvo 8 mm Hg, didžiausias diastolinio kraujospūdžio gulint ant nugaros sumažėjimas 5,5 mm Hg. Šis kraujospūdžio mažėjimas atitinka sildenafilio sukeliamą kraujagyslių išsiplėtimą, galbūt dėl cGMF kiekio padidėjimo lygiuosiuose kraujagyslių raumenyse. Sveikiems savanoriams per burną pavartota viena ne didesnė kaip 100 mg sildenafilio dozė kliniškai reikšmingo poveikio EKG nedarė.

Poveikio hemodinamikai tyrimų metu 14 pacientų, sergančių sunkia širdies vainikinių arterijų liga (mažiausiai vienos vainikinės arterijos susiaurėjimas  70), per burną pavartota viena 100 mg sildenafilio dozė vidutinį sistolinį ir diastolinį kraujospūdį ramybės metu sumažino atitinkamai 7 ir 6, palyginti su pradiniu. Vidutinį sistolinį kraujospūdį plaučiuose sumažino 9. Širdies išstumiamo kraujo tūriui sildenafilis įtakos nedarė, kraujo tėkmės susiaurėjusia vainikine arterija netrikdė.

Dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo, fiziniu krūviu pasunkinto tyrimo metu buvo vertinami 144 erekcijos sutrikimus patiriantys pacientai, sergantys lėtine stabiliąją krūtinės angina ir reguliariai vartojantys vaistinių preparatų nuo krūtinės anginos (išskyrus nitratus). Rezultatai parodė, kliniškai reikšmingo skirtumo, vertinant sildenafilio ir placebo poveikį krūtinės anginos priepuolio pasireiškimo laikui, nebuvo.

Praėjus valandai po 100 mg sildenafilio dozės pavartojimo, kai kuriems pacientams Farnsworth--Munsell 100 atspalvių testu buvo nustatytas silpnas ir laikinas spalvų (mėlynos ir žalios) skyrimo skirtumas. Praėjus 2 val. po dozės pavartojimo jokio poveikio nebebuvo. Manoma, kad šio spalvų skyrimo pokyčio mechanizmas yra susijęs su FDE6, dalyvaujančia perduodant šviesą tinklainėje, slopinimu. Regos aštrumo ir jautrumo kontrastui sildenafilis neveikia. Nedidelės apimties placebu kontroliuojamo tyrimo metu pacientams, kuriems buvo dokumentuota ankstyva nuo amžiaus priklausoma dėmės degeneracija (n  9), viena 100 mg sildenafilio dozė reikšmingų regos tyrimų (regos aštrumo, Amsler tinklelio, spalvų skyrimo stimuliuojant šviesoforo šviesa, Humphrey perimetro ir fotostreso) duomenų pokyčių nesukėlė

Sveikiems savanoriams per burną pavartota viena 100 mg sildenafilio dozė spermos judrumui ir morfologijai poveikio nedarė (žr. 4.6 skyrių).

Kita informacija apie klinikinius tyrimus

Klinikinių tyrimų metu sildenafiliu buvo gydyta daugiau negu 8 000 19 – 87 metų pacientų. Tarp jų buvo šių grupių asmenų: senyvų vyrų (19,9), sergančių hipertenzija (30,9), sergančių cukriniu diabetu (20,3), sergančių išemine širdies liga (5,8), su hiperlipidemija (19,8), su nugaros smegenų pažaida (0,6), sergančių depresija (5,2), po transuretrinės prostatos rezekcijos (3,7) bei po radikalios prostatektomijos (3,3). Gerai klinikiniuose tyrimuose nebuvo atstovaujami arba į juos nebuvo įjungti pacientai, kuriems buvo atlikta dubens operacija, kuriems buvo taikyta radioterapija, kuriems buvo sunkus kepenų arba inkstų funkcijos sutrikimas bei kuriems buvo tam tikras širdies ir kraujagyslių sutrikimas (žr. 4.3 skyrių).

Nekintamos dozės tyrimų metu pacientų, pranešusių, kad gydymas pagerino erekciją, buvo 62 (vartojusių 25 mg dozę), 74 (vartojusių 50 mg dozę) ir 82 (vartojusių 100 mg dozę), palyginti su 25 placebo vartojusių tiriamųjų. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu gydymo nutraukimo dėl sildenafilio poveikio dažnis buvo mažas ir panašus į nutraukimo dėl placebo poveikio dažnį. Visų klinikinių tyrimų metu pacientų, pranešusių, kad sildenafilis pagerino erekciją, buvo toks: iš sirgusių psichogenine erekcijos disfunkcija 84, iš sirgusių mišria erekcijos disfunkcija 77, iš sirgusių organine erekcijos disfunkcija 68, iš senyvų vyrų 67, iš sirgusių cukriniu diabetu 59, iš sirgusių išemine širdies liga 69, iš sirgusių hipertenzija 68, iš tų, kuriems buvo atlikta transuretrinė prostatos rezekcija 61, iš tų, kuriems buvo atlikta radikali prostatektomija 43, iš tų, kuriems buvo pažeisti nugaros smegenys 83, iš sergančių depresija 75. Ilgalaikio gydymo metu sildenafilio saugumas ir veiksmingumas išliko.

Vaikų populiacija

Europos vaistų agentūra atleido nuo įpareigojimo pateikti sildenafilio tyrimų su visais vaikų populiacijos pogrupiais duomenis dėl erekcijos sutrikimo gydymo (vartojimo vaikams informacija pateikiama 4.2 skyriuje).

5.2Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas sildenafilis absorbuojamas greitai. Sildenafilio išgėrus nevalgius, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (angl. Cmax) atsiranda po 30 – 120 min. (vidurkis: 60 min.). Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra 41  (svyravimo ribos: 25 – 63 ). Geriant rekomenduojamas dozes (25 – 100 mg), sildenafilio AUC ir Cmax didėja proporcingai dozės dydžiui.

Sildenafilio pavartojus su maistu, sulėtėja absorbcija, 60 min. pailgėja vidutinis laikas, per kurį koncentracija kraujyje tampa didžiausia, ir vidutiniškai 29 sumažėja Cmax.

Pasiskirstymas

Vidutinis sildenafilio pasiskirstymo tūris tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė (Vd), yra 105 l. Tai rodo pasiskirstymą audiniuose. Išgėrus vieną 100 mg dozę, vidutinė didžiausia bendra sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje yra maždaug 440 ng/ml (kitimo koeficientas: 40). Kadangi 96 sildenafilio (ir svarbiausio jo cirkuliuojančio N-desmetilmetabolito) prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, vidutinė didžiausia laisvo sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje būna 18 ng/ml (38 nM). Prisijungimas prie baltymų nuo bendros vaistinio preparato koncentracijos kraujo plazmoje nepriklauso.

Praėjus 90 min. po vienos 100 mg sildenafilio dozės pavartojimo, sveikų savanorių ejakuliate buvo mažiau negu 0,0002 (apytikriai 188 ng) pavartotos dozės.

Biotransformacija

Sildenafilis eliminuojamas daugiausiai veikiant CYP 3A4 (svarbiausias būdas) ir CYP 2C9 (mažiau svarbus būdas) kepenų mikrosomų izofermentams. Svarbiausias cirkuliuojantis metabolitas atsiranda vykstant sildenafilio N-desmetilinimui. Šio metabolito selektyvumas fosfodiesterazei yra panašus į sildenafilio, o jo poveikis FDE5 in vitro yra 50% silpnesnis už sildenafilio. Kraujyje šio metabolito koncentracija būna maždaug 40% sildenafilio koncentracijos. N-desmetilmetabolitas metabolizuojamas toliau, galutinės pusinės jo eliminacijos laikas yra maždaug 4 val.

Eliminacija

Bendras sildenafilio klirensas yra 41 l/val., galutinės pusinės eliminacijos laikas 3 - 5 val. Tiek per burną pavartotas, tiek į veną suleistas sildenafilis iš organizmo išskiriamas metabolitų pavidalu, daugiausia (maždaug 80 pavartotos dozės) su išmatomis, mažiau (apie 13 pavartotos dozės) su šlapimu.

Farmakokinetika ypatingų grupių pacientų organizme

Senyvi pacientai

Sveikų senyvų (65 metų ar vyresnių) asmenų organizme sildenafilio klirensas buvo mažesnis, todėl sildenafilio ir aktyvaus jo N-desmetilmetabolito koncentracija kraujo plazmoje buvo 90 didesnė, negu sveikų jaunesnių (18 – 45 metų) savanorių. Dėl nuo amžiaus priklausomo prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų skirtumo atitinkamas laisvo sildenafilio kiekio padidėjimas kraujo plazmoje buvo maždaug 40.

Inkstų nepakankamumas

Savanorių, kuriems buvo lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 30 – 80 ml/min.) organizme per burną pavartotos 50 mg sildenafilio dozės farmakokinetika nekito. N-desmetilmetabolito vidutinės AUC ir Cmax reikšmės buvo atitinkamai 126% ir 73% didesnės, negu lygiaamžių savanorių, kurių inkstų funkcija nesutrikusi. Vis dėlto kadangi kintamumas atskirų pacientų organizme yra didelis, šie skirtumai nebuvo statistikai reikšmingi. Savanorių, kuriems buvo sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.), organizme sildenafilio klirensas buvo mažesnis, todėl vidutinės AUC ir Cmax reikšmės buvo atitinkamai 100% ir 88% didesnės, negu lygiaamžių savanorių, kurių inkstų funkcija nesutrikusi. Be to, N-desmetilmetabolito AUC ir Cmax reikšmės buvo reikšmingai didesnės, atitinkamai 79% ir 200%.

Kepenų nepakankamumas

Savanorių, sergančių lengva arba vidutinio sunkumo kepenų ciroze (Child-Pugh klasė A arba B), organizme sildenafilio klirensas buvo mažesnis, todėl AUC ir Cmax buvo atitinkamai 84% ir 47% didesni, negu lygiaamžių savanorių, kurių kepenų funkcija nesutrikusi. Sildenafilio farmakokinetika pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, organizme netirta.

5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo, toksinio poveikio reprodukcijai ir vystymuisi ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

6.farmacinė informacija

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis

Bevandenis kalcio-vandenilio fosfatas

Mikrokristalinė celiuliozė (E 460)

Kroskarmeliozės natrio druska

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Geltonasis Sepifilm 3048:

Hipromeliozė (E 464)

Mikrokristalinė celiuliozė

Makrogolio 40 stearatas

Titano dioksidas (E 171)

Chinolino geltonojo dažas (E 104)

Makrogolis 6 000

6.2Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3Tinkamumo laikas

3 metai

6.4Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5Talpyklės pobūdis ir jos turinys

PVC/PVDC/Al folijos lizdinės plokštelės kartono dėžutėje.

Pakuotės dydžiai: 1, 4 arba 8 plėvele dengtos tabletės. Kiekvienoje lizdinėje plokštelėje yra 1 arba 4 plėvele dengtos tabletės.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.

7.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Zentiva, a. s.

Einsteinova 24

851 01 Bratislava

Slovakija

8.RINKODAROS PAŽYMĖJIMO numeris (-IAI)

N1 – LT/1/10/1846/007

N4 – LT/1/10/1846/008

N8 – LT/1/10/1846/009

9.RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO data

Rinkodaros teisė pirmą kartą suteikta 2010 m. sausio mėn. 19 d.

Rinkodaros teisė paskutinį kartą atnaujinta 2015 m. liepos mėn. 2 d.

10.teksto peržiūros data

2015 m. liepos mėn. 2 d.

Išsami informacija apie šį vaistinį preparatą pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje http://www.vvkt.lt/

II PRIEDAS

RINKODAROS SĄLYGOS

A.GAMINTOJAS (-AI), ATSAKINGAS (-I) UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄ

B.TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAI

A.GAMINTOJAS (-AI), ATSAKINGAS (-I) UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄ

Gamintojo (-ų), atsakingo (-ų) už serijų išleidimą, pavadinimas (-ai) ir adresas (-ai)

Saneca Pharmaceuticals a.s.

Nitrianska 100

920 27 Hlohovec

Slovakija

B. TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAI

Receptinis vaistinis preparatas.

III PRIEDAS

ŽENKLINIMAS IR PAKUOTĖS LAPELIS

A. ŽENKLINIMAS

INFORMACIJA ANT IŠORINĖS PAKUOTĖS

KARTONO DĖŽUTĖ

1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Taxier 100 mg plėvele dengtos tabletės

Sildenafilis

2.VEIKLIOJI (-IOS) MEDŽIAGA (-OS) IR JOS KIEKIS (-IAI)

Kiekvienoje tabletėje yra 100 mg sildenafilio (sildenafilio citrato pavidalu).

3.PAGALBINIŲ MEDŽIAGŲ SĄRAŠAS

4.FARMACINĖ FORMA IR KIEKIS PAKUOTĖJE

1 plėvele dengta tabletė

4 plėvele dengtos tabletės

8 plėvele dengtos tabletės

5.VARTOJIMO METODAS IR BŪDAS (-AI)

Vartoti per burną.

Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį.

6.SPECIALUS ĮSPĖJIMAS, KAD VAISTINĮ PREPARATĄ BŪTINA LAIKYTI VAIKAMS NEPASTEBIMOJE IR NEPASIEKIAMOJE VIETOJE

Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

7.KITAS (-I) SPECIALUS (-ŪS) ĮSPĖJIMAS (-AI) (JEI REIKIA)

8.TINKAMUMO LAIKAS

Tinka iki {mm/MMMM}

9.SPECIALIOS LAIKYMO SĄLYGOS

10.SPECIALIOS ATSARGUMO PRIEMONĖS DĖL NESUVARTOTO VAISTINIO PREPARATO AR JO ATLIEKŲ TVARKYMO (JEI REIKIA)

Nesuvartotą vaistinį preparatą grąžinkite į vaistinę.

11.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJO PAVADINIMAS IR ADRESAS

Zentiva, a. s.

Einsteinova 24

851 01 Bratislava

Slovakija

12.RINKODAROS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)

N1 – LT/1/10/1846/007

N4 – LT/1/10/1846/008

N8 – LT/1/10/1846/009

13.SERIJOS NUMERIS

Serija

14.PARDAVIMO (IŠDAVIMO) TVARKA

Receptinis vaistinis preparatas.

15.VARTOJIMO INSTRUKCIJA

16.INFORMACIJA BRAILIO RAŠTU

Taxier

MINIMALI informacija ant LIZDINIŲ PLOKŠTELIŲ ARBA DVISLUOKSNIŲ JUOSTELIŲ

LIZDINĖ PLOKŠTELĖ

1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Taxier 100 mg plėvele dengtos tabletės

Sildenafilis

2.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJO PAVADINIMAS

ZENTIVA logo

3.TINKAMUMO LAIKAS

EXP {mm/MMMM}

4.SERIJOS NUMERIS

Lot

5.KITA

B. PAKUOTĖS LAPELIS

Pakuotės lapelis: informacija pacientui

Taxier 100 mg plėvele dengtos tabletės

Sildenafilis

Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą, nes jame pateikiama Jums svarbi informacija.

-Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.

-Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

-Šis vaistas skirtas tik Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos požymiai yra tokie patys kaip Jūsų).

• Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją arba vaistininką Žr. 4 skyrių.

Apie ką rašoma šiame lapelyje?

1.Kas yra Taxier ir kam jis vartojamas

2.Kas žinotina prieš vartojant Taxier

3.Kaip vartoti Taxier

4.Galimas šalutinis poveikis

5.Kaip laikyti Taxier

6.Pakuotės turinys ir kita informacija

• • • • • • • • • • • • • 1.Kas yra Taxier ir kam jis vartojamas

Taxier sudėtyje yra veikliosios medžiagos sildenafilio, kuris priklauso vaistų, vadinamų 5-ojo tipo fosfodiesterazės (FDE5) inhibitoriais. Jis padeda atpalaiduoti Jūsų varpos kraujagysles, todėl kraujas įteka į varpą tuo metu, kai esate lytiškai sujaudintas. Taxier erekciją sukelti padės tik lytinio jaudinimo metu.

Taxier skirtas suaugusių vyrų erekcijos funkcijos sutrikimui, vadinamam impotencija, gydyti. Tai negalėjimas sukelti ar palaikyti varpos sustandėjimo ir pasistojimo, tinkamų lytiniam aktui atlikti.

• • • • • • • • • • • • • 2.Kas žinotina prieš vartojant Taxier

Taxier vartoti negalima

-Jeigu yra alergija sildenafiliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6

 skyriuje).

• Jeigu vartojate vaistų, kurie vadinami nitratais, nes vartojant šiuos vaistus kartu su Taxier gali pavojingai nukristi kraujospūdis. Pasakykite gydytojui, jeigu vartojate bet kurio iš šių vaistų, kuriais dažnai lengvinama krūtinės angina (krūtinės skausmas). Jeigu nesate tikri, klauskite gydytojo arba vaistininko.
• Jeigu vartojate bet kokių vaistų, kurie žinomi kaip azoto oksido donorai, pvz., amilo nitrito, nes vartojant šiuos vaistus kartu su Taxier, gali pavojingai nukristi kraujospūdis.
• Jeigu yra sunkių širdies ar kepenų veiklos sutrikimų.
• Jeigu neseniai ištiko smegenų insultas ar širdies priepuolis arba jeigu Jūsų kraujospūdis žemas.
• Jeigu sergate reta įgimta akių liga (pigmentiniu retinitu).
• Jeigu kada nors buvote apakęs dėl ne arterito sukeltos priekinės išeminės regos nervo neuropatijos.

Įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Taxier:

• jeigu sergate pjautuvine anemija (raudonųjų kraujo ląstelių sutrikimas), leukemija (kraujo ląstelių vėžys), daugine mieloma (kaulų čiulpų vėžys);
• jeigu yra varpos deformacijų arba Peironi (Peyronie) liga;
• jeigu yra širdies sutrikimų, kadangi tokiu atveju gydytojas turės atidžiai patikrinti, ar Jūsų širdis gali atlaikyti papildomą lytinio akto įtampą;
• jeigu yra skrandžio opa arba kraujavimo sutrikimų (pvz., hemofilija);
• jeigu staiga susilpnėjo rega arba apakote. Šiais atvejais Taxier vartojimą nutraukite ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Kartu su bet kokiu geriamuoju arba lokalaus poveikio vaistu nuo erekcijos sutrikimo Taxier vartoti negalima.

Taxier negalima vartoti kartu su plautinei arterinei hipertenzijai (PAH) gydyti skirtais vaistais, kurių sudėtyje yra sildenafilio arba kitų FDE5 inhibitorių.

Jei erekcijos sutrikimo nėra, Taxier vartoti negalima.

Moterims Taxier vartoti negalima.

Speciali informacija pacientams, kurių inkstų ar kepenų veikla sutrikusi

Jeigu sutrikusi kepenų ar inkstų veikla, turite apie tai pasakyti savo gydytojui. Jis gali nuspręsti Jus gydyti mažesne doze.

Vaikams ir paaugliams

Jaunesniems negu 18 metų asmenims Taxier vartoti negalima.

Kiti vaistai ir Taxier

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Sildenafilis (veiklioji Taxier medžiaga) gali sąveikauti su kai kuriais vaistais, ypač tais, kurių vartojama nuo krūtinės skausmo. Skubaus gydymo atveju turite pasakykite savo gydytojui arba vaistininkui, kad vartojote ir kada vartojote Taxier. Kartu su kitais vaistais Taxier nevartokite, išskyrus tuos atvejus, kai leidžia gydytojas.

Jeigu gydotės vaistais, kurie vadinami nitratais, Taxier vartoti negalima, nes vartojant šį derinį gali pavojingai nukristi kraujospūdis.

Jeigu vartojate bet kurių vaistų, kurie dažnai vartojami krūtinės anginos (krūtinės skausmo) priepuoliams šalinti, būtinai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Jeigu gydotės vaistais, kurie žinomi kaip azoto oksido donorai, pvz., amilo nitritu, Taxier vartoti negalima, nes vartojant šį derinį, gali pavojingai nukristi kraujospūdis.

Jeigu gydotės vaistais, vadinamais proteazės inhibitoriais, pvz., tokiais, kuriais gydoma ŽIV liga, Jūsų gydytojas Jums gali skirti vartoti mažesnę (25 mg) pradinę sildenafilio dozę.

Kai kuriems pacientams, kurie dėl didelio kraujospūdžio ligos arba prostatos padidėjimo vartoja alfa adrenoblokatorių, galimas svaigulys arba apsvaigimas, kuriuos gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimas greitai atsisėdant arba atsistojant. Kai kuriems pacientams tokių simptomų gali atsirasti sildenafilio pavartojus kartu su alfa adrenoblokatoriais. Toks poveikis dažniausiai pasireiškia per 4 valandas po sildenafilio pavartojimo. Kad šių simptomų pasireiškimo galimybė sumažėtų, prieš pradėdami gydytis Taxier, turite reguliariai vartoti Jums skirtų alfa adrenoblokatorių paros dozę. Jūsų gydytojas Jums gali skirti mažesnę (25 mg) pradinę sildenafilio dozę.

Taxier vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu

Taxier galima gerti valgio metu arba nevalgius. Vis dėlto Jūs galite pastebėti, kad su sunkiu maistu pavartotas Taxier pradeda veikti vėliau.

Alkoholis gali laikinai sutrikdyti gebėjimą sukelti erekciją. Kad gydymas būtų naudingiausias, prieš Taxier vartojimą patariama negerti pernelyg daug alkoholio.

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Moterims vartoti Taxier negalima.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Taxier gali sukelti svaigulį ir veikti regą. Prieš vairuodami ir valdydami mechanizmus, turite žinoti, kaip reaguojate į Taxier.

• • • • • • • • • • • • • 3.Kaip vartoti Taxier

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Rekomenduojama pradinė dozė yra 50 mg sildenafilio.

Mažesnės kaip 100 mg Taxier dozės vartoti neįmanoma. Jei reikia vartoti mažesnę dozę (pvz., 50 mg), reikia rinktis kitą rinkoje esantį tokio stiprumo sildenafilio vaistą.

Dažniau negu kartą per parą Taxier vartoti negalima.

Taxier plėvele dengtų tablečių negalima vartoti kartu su sildenafilio burnoje disperguojamomis

tabletėmis.

Taxier turite gerti likus maždaug valandai iki planuojamo lytinio akto. Nurykite visą tabletę, užgerdami stikline vandens.

Jeigu jaučiate, kad Taxier veikia per stipriai arba per silpnai, pasikalbėkite su gydytoju arba vaistininku.

Taxier Jums padės sukelti erekciją tik lytinio jaudinimo metu. Laikas, per kurį Taxier pradeda veikti, kiekvienam asmeniui skirtingas, tačiau dažniausiai jis pradeda veikti per 30 min. - 1 val. Jeigu Taxier pavartosite su sunkiu maistu, galite pastebėti, kad jis pradeda veikti vėliau.

Jeigu Taxier erekcijos sukelti nepadeda arba jeigu erekcijos trukmė nėra pakankama, kad galėtumėt užbaigti lytinį aktą, turite apie tai pasakyti savo gydytojui.

Ką daryti pavartojus per didelę Taxier dozę?

Gali padažnėti ir pasunkėti šalutinis poveikis. Didesnių negu 100 mg dozių veiksmingumas nėra didesnis.

Daugiau tablečių, negu gydytojo nurodyta, gerti negalima.

Jeigu išgėrėte daugiau tablečių negu reikia, kreipkitės į gydytoją.

• • • • • • • • • • • • • Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

• • • • • • • • • • • • • 4.Galimas šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Šalutinis poveikis, susijęs su Taxier vartojimu, paprastai būna lengvas arba vidutinio sunkumo ir trumpalaikis.

Jeigu pasireiškė bet kuris toliau nurodytas sunkus šalutinis poveikis, nutraukite Taxier

vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

- Alerginė reakcija (tai pasireiškia retai).

Simptomai yra staigus švokštimas, kvėpavimo pasunkėjimas arba svaigulys, vokų, veido, lūpų ar gerklės patinimas.

- Krūtinės skausmai (jie pasireiškia nedažnai). Jeigu tai pasireiškia lytinio akto metu arba po jo

- priimkite pusiau sėdimą padėtį ir pabandykite atsipalaiduoti;

-krūtinės skausmo malšinti nitratais negalima.

-Ilgalaikė ir kartais skausminga erekcija (dažnis nežinomas). Jeigu erekcija trunka ilgiau negu 4 val., nedelsdami turite kreiptis į gydytoją.

-Staiga susilpnėjęs regėjimas arba apakimas (dažnis nežinomas).

-Sunkios odos reakcijos (dažnis nežinomas).

Simptomai yra stiprus odos lupimasis ir patinimas, burnos, lytinių organų ir odos aplink akis

išopėjimas, karščiavimas.

-Traukuliai arba priepuoliai (dažnis nežinomas).

Kitas šalutinis poveikis

Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau negu 1 iš 10 žmonių): galvos skausmas.

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių): veido paraudimas, nevirškinimas, poveikis regai (įskaitant atspalvio suteikimą regimiems daiktams, jautrumą šviesai, daiktų matymą lyg per miglą bei regos aštrumo sumažėjimą), nosies užgulimas ir svaigulys.

Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių): vėmimas, odos išbėrimas, kraujavimas į užpakalinę akių dalį, akių dirginimas, kraujosruvos akyse/akių paraudimas, akių skausmas, dvejinimasis akyse, nenormalūs jutimai akyse, vandeningos akys, sustiprėjęs širdies plakimas, dažnas širdies plakimas, raumenų skausmas, mieguistumas, lietimo pojūčio susilpnėjimas, galvos svaigimas (vertigo), spengimas ausyse, pykinimas, burnos džiūvimas, varpos kraujavimas, kraujas spermoje ir (arba) šlapime, krūtinės skausmas, nuovargis.

Retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):

kraujospūdžio padidėjimas, kraujospūdžio sumažėjimas, alpulys, insultas, širdies priepuolis, nereguliarus širdies plakimas, kraujavimas iš nosies, staigus klausos susilpnėjimas arba apkurtimas.

Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis): papildomas šalutinis poveikis, pastebėtas vaisto vartojant po to, kai jis pateko į rinką: nestabili krūtinės angina (širdies būklė), staigi mirtis, laikinas kraujo patekimo į kai kurias smegenų dalis sumažėjimas. Daugumai, bet ne visiems vyrams, kuriems šis šalutinis poveikis pasireiškė, buvo širdies sutrikimų prieš pradedant vartoti šį vaistą. Ar minėti sutrikimai tiesiogiai priklausė nuo sildenafilio poveikio, nustatyti neįmanoma.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

• • • • • • • • • • • • • www.vvkt.ltJeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu . Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

• • • • • • • • • • • • • 5.Kaip laikyti Taxier

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Ant kartono dėžutės po „Tinka iki“ ir lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.

• • • • • • • • • • • • • 6.Pakuotės turinys ir kita informacija
                        • Taxier sudėtis

Veiklioji medžiaga yra sildenafilis. Kiekvienoje tabletėje yra 100 mg sildenafilio (citrato pavidalu).

Pagalbinės medžiagos.

- Tabletės šerdis: bevandenis kalcio-vandenilio fosfatas, mikrokristalinė celiuliozė (E 460), kroskarmeliozės natrio druska ir magnio stearatas.

- Tabletės plėvelė: geltonasis Sepifilm 3048 (hipromeliozė (E 464), mikrokristalinė celiuliozė, makrogolio 40 stearatas, titano dioksidas (E 171), chinolino geltonojo dažas (E 104) ir makrogolis 6 000).

• • • • • • • • • • • • • Taxier išvaizda ir kiekis pakuotėje

Taxier 100 mg plėvele dengtos tabletės yra geltonos, apvalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra įspaustas skaitmuo „100“.

• • • • • • • • • • • • • Pakuotės dydžiai:
                        • 1 tabletė (1 x 1 tabletė)
                        • 4 tabletės (1 x 4 tabletės)
                        • 8 tabletės (2 x 4 tabletės)
                        • Kiekvienoje lizdinėje plokštelėje yra 1 arba 4 tabletės.
                        • Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
                        • Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojas
                        • Rinkodaros teisės turėtojas

Zentiva, a. s.

Einsteinova 24

851 01 Bratislava

Slovakija

• • • • • • • • • • • • • Gamintojas
                        • Saneca Pharmaceuticals a.s.
                        • Nitrianska 100
                        • 920 27 Hlohovec
                        • Slovakija
                        • Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą.

UAB „SANOFI-AVENTIS LIETUVA“

A. Juozapavičiaus g. 6/2LT-09310, VilniusTel.: +370 5 2755224

Faks.: +370 5 2755239

Šio vaistinio preparato rinkodaros teisė EEE valstybėse narėse suteikta tokiais pavadinimais:

Taxier – Čekijoje, Slovakijoje, Vengrijoje, Lietuvoje, Rumunijoje, Lenkijoje; Такcиеp – Bulgarijoje.

Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą peržiūrėtas 2015-07-02

http://www.vvkt.lt/Išsami informacija apie šį vaistą pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje