Metrosa

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Metrosa 7,5 mg/g gelis

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 g gelio yra 7,5 mg metronidazolo.

Pagalbinė medžiaga kurios poveikis žinomas:

30 mg propilenglikolio viename grame gelio

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Gelis.

Skaidrus arba drumstas, bespalvis arba gelsvas gelis.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Lokaliam rožinės gydymui (uždegiminės papulopustulinės rožinės metu).

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Vaikų populiacija

Vaikų ir paauglių gydyti vaistiniu preparatu nerekomenduojama, nes nebuvo atlikti klinikiniai tyrimai.

Vartojimo metodas

Vartojimo būdas: vartoti ant odos.

Tepti plonu gelio sluoksniu pažeistas veido vietas du kartus per parą 4 savaites. Prireikus gydymą galima tęsti dar 4 savaites.

Pažeistas vietas reikia tepti plonu metronidazolo sluoksniu du kartus per parą – ryte ir vakare. Prieš tepant gydomas vietas reikia nuplauti švelniu plovikliu.Pacientai, pasitepę metronidazolu, gali naudoti kosmetikos priemones, kurios neturi komedogeninių ir astringentinių savybių. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia. Metronidazolo nerekomenduojama vartoti vaikams, nes trūksta duomenų apie jo saugumą ir veiksmingumą. Vidutinė gydymo trukmė įvairiose šalyse skiriasi ir paprastai siekia tris–keturis mėnesius. Rekomenduojamos gydymo trukmės negalima viršyti. Tačiau, jei stebima akivaizdi nauda, gydantysis gydytojas, atsižvelgdamas į būklės sunkumą, gali nuspręsti pratęsti gydymą šiuo vaistiniu preparatu nuo trijų iki keturių mėnesių. Atliekant klinikinius tyrimus, vietinis rožinės gydymas metronidazolu buvo tęsiamas iki 2 metų. Nesant akivaizdaus klinikinio pagerėjimo gydymą reikia nutraukti.

4.3 Kontraindikacijos 

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai – metronidazolui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Reikia vengti sąlyčio su akimis ir gleivinėmis. Patekus į akis, kruopščiai praplaukite akis šiltu vandeniu.

Jeigu atsiranda odos sudirginimo požymių, pacientui reikia patarti Metrosa vartoti rečiau arba laikinai nutraukti vartojimą ir, esant būtinybei, kreiptis į sveikatos priežiūros specialistus.

Gydymo metronidazoliu metu reikia vengti UV spindulių poveikio (saulės vonių, soliariumo, saulės lempų). Veikiamas UV spindulių metronidazolas virsta neaktyviu metabolitu, todėl jo veiksmingumas ženkliai sumažėja. Atliekant klinikinius tyrimus su metronidazolu susijusio šalutinio fototoksinio poveikio nestebėta.

Metronidazolis – tai nitro imidazolis, todėl jį reikia atsargiai vartoti asmenims, kuriems yra nustatyta ar praeityje buvo nustatyta kraujo diskrazija. 

Neturėtų būti viršijama rekomenduota gydymo trukmė. Jei reikia, gydymas gali būti pakartotas, tačiau rekomenduojama 6 savaičių pertrauka. Reikia vengti vartoti šį vaistą ilgai ir kai tai nebūtina. Įrodymai rodo, kad metronidazolis yra kancerogeniškas tam tikroms gyvūnų rūšims. Kancerogeninio poveikio žmogui nestebėta (žr. „Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys“ skyrių). Metrosa sudėtyje yra propileno glikolio, kuris gali sukelti odos sudirginimą.

Vaikų populiacija

Tinkamų klinikinių duomenų apie Metrosa saugumą ir veiksmingumą vaikams nėra, todėl Metrosa vaikams vartoti nerekomenduojama.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Tais atvejais, kai metronidazolas buvo vartojamas kaip geriamasis vaistas, jei kartu buvo geriama alkoholinių gėrimų, kai kada pasitaikė panašių reakcijų kaip vartojant disulfiramo. Nors metronidazolo sisteminė absorbcija vartojant vietiškai nedidelė, tokia sąveika galima. 

Pranešama apie tai, kad, geriant metronidazolo, sustiprėjo varfarino ir kitų kumarino darinių poveikis ir dėl to pailgėjo protrombino laikas. Vietiškai vartojamo metronidazolo poveikis protrombinui nežinomas.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis 

Iki šiol nėra patirties vietiškai vartojamo metronidazolo poveikio nėščioms pacientėms. Vartojant per burną, metronidazolas praeina placentos barjerą ir greitai patenka į vaisiaus kraujotaką. Nei žiurkėms, nei pelėms vartojant metronidazolą per burną fetotoksiškumas nestebėtas. Tačiau gyvūnų vaisingumo tyrimai ne visuomet gali nurodyti žmogaus atsaką ir per burną vartojamas metronidazolis kai kuriems graužikams turi kancerogeninį poveikį, todėl nėštumo metu jį reikia vartoti tik kai tai tikrai būtina.

Per burną vartojamas metronidazolas išskiriamas į motinos pieną, jo koncentracija būna panaši į koncentraciją kraujo plazmoje. Nors žindančių moterų kraujyje metronidazolo koncentracija tepant metronidazoląant odos būna žymiai mažesnė nei jo vartojant per burną, atsižvelgiant į motinos gydymo šiuo vaistu svarbą reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar gydymą šiuo vaistiniu preparatu.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Žemiau išvardytų nepageidaujamų reiškinių pagal organų sistemų klases ir dažnumą dažniai apibūdinami taip:

labai dažni (≥1/10);

dažni (nuo ≥ 1/100, iki <1/10);

nedažni (nuo ≥1/1 000, iki <1/100)

reti (nuo ≥1/10 000, iki <1/1 000)

labai reti (<1/10 000), įskaitant pavienius atvejus.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai:

Dažni: sausa oda, eritema, niežulys, bėrimas, nemalonūs odos pojūčiai (deginimas, odos skausmas / gėlimas), odos sudirgimas, rožinės pablogėjimas.

Dažnis nežinomas: kontaktinis dermatitas

Nervų sistemos sutrikimai:

Nedažni: hipoestezija, paraestezija, disgeuzija (metalo skonis). 

Bendrieji sutrikimai:

Dažni: skausmas 

Virškinimo trakto sutrikimai:
Nedažni: pykinimas

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato patekimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120, Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu: NepageidaujamaR@vvkt.lt .

4.9 Perdozavimas

Duomenų apie perdozavimą žmogui nėra.

Ūmaus oralinio toksiškumo tyrimai su vietiškai vartojamu geliu (7,5 mg/g), kuriame yra metronidazolo, žiurkėms toksinio poveikio neparodė, skiriant iki 5 g (didžiausia skirta dozė) galutinio produkto kilogramui kūno svorio. Ši dozė atitinka 12 Metrosa 7,5 mg/g gelio tūbelių po 30 g arba daugiau nei 7 Metrosa 7,5 mg/g gelio tūbeles po 50 g suaugusiam, 72 kg sveriančiam žmogui, ir 2 Metrosa 7,5 mg/g gelio tūbeles po 30 g arba daugiau nei 1 Metrosa 7,5 mg/g gelio tūbelę po 50 g 12 kg sveriančiam vaikui.

Vartojant vaistinio preparato šiuo pavidalu, vaisto perdozavimo nesitikima. Jei gelio pavartojama per daug, jo perteklių galima nuplauti šiltu vandeniu. Jei vaisto atsitiktinai nuryjama, galima išplauti skrandį, jei manoma, kad tai yra būtina.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – chemoterapiniai vaistai vietiniam vartojimui, ATC kodas – D06BX01

Metronidazolas yra 5-nitroimidazolo preparatas, aktyviai veikiantis pirmuonis ir anaerobines bakterijas, tikriausiai dėl metronidazolo metabolitų poveikio į jų DNR.

Tikslus metronidazolo veikimo mechanizmas, gydant raudonuosius spuogus, nenustatytas. Manoma, kad jis slopina uždegimą dėl antioksidacinio poveikio, turinčio įtakos neutrofilų funkcijai arba kad jis naikinančiai veikia erkutes Demodex folliculorum.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Vaistas vartojamas tepti, veikia vietiškai.

Vartojant žmonėms gydyti vietiškai, 1 g gelio, kuriame yra 7,5 mg metronidazolo, sisteminė absorbcija yra nedidelė (patenka 1% geriamo vaisto dozės). Kraujo serume randama 25-66 ng/ml, C_max yra mažesnė nei 5% to vaisto kiekio, kuris randamas išgėrus 30 mg metronidazolo (41 ng/ml lyginant su 850 ng/ml); t_max pailgėja, jis lygus 5,98 val. palyginti su 0,97 val., kai vaistas būna geriamas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Vienkartinės geriamosios, sušvirkštos į pilvaplėvę arba į veną dozės tyrimų su pelėmis ir žiurkėmis metu nustatytas nedidelis vaisto toksiškumas. Kartotinių dozių (geriamųjų, švirkščiamų į veną) toksiškumo tyrimų su pelėmis, žiurkėmis, šunimis ir beždžionėmis metu nustatyta, kad toksinio poveikio nesukelianti dozė yra 75 mg/kg/ kūno svorio per parą.

Tyrimų su pelėmis, žiurkėmis ir triušiais metu (duodant gerti arba švirkščiant į veną) toksinio poveikio reprodukcijai, genotoksinio poveikio nenustatyta. Laikinas žiurkių patinų nevaisingumas nustatytas duodant preparato 400 mg/kg kūno svorio per parą dozę.

Metronidazolas sukelia bakterijų ir grybų mutacijas, bet žinduolių organizme genotoksiškai neveikia.

Atliekant tyrimus su Kinijos žiurkėno plaučių ląstelėmis fototoksinio ar fotogenotoksinio poveikio nenustatyta. 

Karcinogeniškumo tyrimais su pelėmis ir žiurkėmis nustatyta, kad padidėja auglių dažnumas, bet naujų epidemiologinių tyrimų duomenimis, preparatas vėžio rizikos žmogui nedidina.

Jūrų kiaulytėms vietinio toksinio poveikio (dirginimo, padidėjusio jautrumo) odai nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Fenoksietanolis (Ph.Eur.)

Propilenglikolis

Hipromeliozė (E 464)

Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai. Tinkamumo laikas po pirmojo pakuotės atidarymo – 3 mėnesiai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Negalima šaldyti ar užšaldyti.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Iš aliuminio folijos pagaminta tūbelė, užsukta iš polietileno (HDPE) pagamintu dangteliu.

Tūbelėje yra 25 g, 30 g, 40 g arba 50 g gelio.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti 

Specialių reikalavimų nėra.