Lanobax

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Lanobax 30 mg skrandyje neirios kietosios kapsulės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje skrandyje neirioje kapsulėje yra 30 mg lansoprazolo.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:

Kapsulėse taip pat yra maždaug 118,4 mg sacharozės (cukraus) (74% iš 160 mg) ir apie 0,71 mg azorubino (E 122) (0,444% iš 160 mg).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Skrandyje neiri kietoji kapsulė.

Lanobax 30 mg yra tamsiai raudonos /mėlynos spalvos kietos želatinos 1 dydžio kapsulės, ant kurių abiejų dalių užrašyta ,,L30“.

Kapsulės pripildytos baltų arba beveik baltų granulių, padengtų skrandyje neiriu dangalu.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

• Dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opos gydymas.
• Refliukso sukelto ezofagito gydymas.
• Refliukso sukelto ezofagito profilaktika.
• Colingerio-Elisono (Zolinger-Elisson) sindromo gydymas.
• Su nesteriodinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimu susijusių gerybinių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gydymas pacientams, kuriems reikia ilgalaikio gydymo NVNU;
• Su NVNU vartojimu susijusių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų profilaktika rizikos grupės pacientams (žr. 4.2 skyrių), kuriems reikia ilgalaikio gydymo NVNU.
• Helycobacter pylori (H.pylori) išnaikinimas skiriant kartu su atitinkamais antibiotikais pacientams, sergantiems su pylori susijusia opalige.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vartojimo metodas

Geriausias poveikis būna tada, kai Lanobax geriama vieną kartą per parą ryte, išskyrus H. pylori naikinimo atvejus, kai vaistinį preparatą reikia gerti du kartus per parą, ryte ir vakare. Lanobax reikia išgerti nevalgius ne vėliau kaip vieną valandą prieš valgį (žr. 5.2 skyrių). Kapsulę reikia nuryti visą užgeriant skysčiu.

Pacientams, kuriems sunku ryti, klinikinių tyrimų ir klinikinės praktikos duomenimis, kapsules galima atidaryti ir granules išpilti į mažą kiekį vandens, obuolių ar pomidorų sulčių ar mažą kiekį minkšto maisto (pvz., jogurto, obuolių tyrės), kad būtų lengviau vartoti.
Kapsules galima atidaryti, granules sumaišyti su 40 ml obuolių sulčių ir vartoti pro nazogastrinį vamzdelį (žr. 5.2 skyrių). Paruoštą suspensiją ar mišinį reikia vartoti nedelsiant.

Dvylikapirštės žarnos opos gydymas

Rekomenduojama dozė yra 30 mg vieną kartą per parą dvi savaites.

Jei pacientas per šį laikotarpį nepasveiko, gydymą galima tęsti dar dvi savaites tokiomis pačiomis dozėmis.

Skrandžio opos gydymas:

Rekomenduojama dozė yra 30 mg vieną kartą per parą 4 savaites.

Skrandžio opa dažniausiai pagydoma per 4 savaites, tačiau jei pacientas per šį laikotarpį nepasveiko, gydymą galima tęsti dar 4 saveites tokiomis pačiomis dozėmis.

Refliukso sukelto ezofagito gydymas

Rekomenduojama dozė yra 30 mg vieną kartą per parą 4 savaites.

Jei pacientas nepasveiko per šį laiką, gydymą galima tęsti dar 4 saveites tokiomis pačiomis dozėmis.

Refliukso sukelto ezofagito profilaktika

15 mg kartą per parą. Jei būtina, dozė gali būti padidinta iki 30 mg.

Colingerio-Elisono (Zolinger-Elisson) sindromo gydymas.

Rekomenduojama pradinė dozė 60 mg per parą. Dozės pritaikomos individualiai, gydymas tęsiamas tiek, kiek būtinas. Paros galima didžiausia dozė yra 180 mg. Jei paros dozė viršija 120 mg, ji turi būti dalijama į dvi dozes.

Helicobacter pylori bakterijos naikinimas

Taikant kombinuotą gydymą, turi būti atsižvelgiama į oficialius vietinius nurodymus dėl bakterijų atsparumo, nustatyta gydymo trukmė (dažniausiai 7 dienos, kai kuriais atvejais iki 14 dienų), bei parinkti tinkami antibakteriniai preparatai.

Rekomenduojama vartoti 30 mg lansoprazolo du kartus per parą 7 dienas kartu su:

• 1 g amoksicilino du kartus per parą ir 250 - 500 mg klaritromicino du kartus per parą
• 250 mg klaritromicino du kartus per parą ir 400 – 500 mg metrodinazolo du kartus per parą.

Lanobax vartojant kartu su klaritromicinu, amoksicilinu ar metronidazolu, iki 90% atvejų išnaikinama H. pylori.

Sėkmingai išnaikinus H. pylori, po šešių mėnesių infekcijos atsinaujinimo rizika būna maža, taigi atkrytis mažai tikėtinas.

Buvo tiriamos gydymo schemos, pagal kurias buvo vartojama 30 mg lansoprazolo du kartus per parą, 1 g amoksicilino du kartus per parą ir 400‑500 mg metronidazolo du kartus per parą. Gydant šiuo deriniu H. pylori išnaikinimo dažnis buvo mažesnis, palyginus su gydymo schema su klaritromicinu. Gydymas pagal šią schemą gali būti sudedamoji H. pylori išnaikinamojo gydymo dalis ligoniams, kurie negali vartoti klaritromicino, jeigu šalyje nustatytas mažas atsparumo metronidazolui dažnis.

Su NVNU vartojimu susijusių gerybinių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gydymas pacientams, kuriems reikia ilgalaikio gydymo NVNU

Keturias savaites gerti po 30 mg lansoprazolo vieną kartą per parą.
Ligonių, kurie per šį laikotarpį pilnai nepasveiksta, gydymą galima tęsti kitas keturias savaites. Rizikos grupės pacientams ar ligoniams, kurių opos sunkiai gyja, galima skirti ilgesnį gydymo kursą ir (arba) vartoti didesnę dozę.

Su NVNU vartojimu susijusių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų profilaktika rizikos grupės pacientams (pvz., > 65 metų ar praeityje būta skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų), kuriems reikia ilgalaikio gydymo NVNU

Po 15 mg vieną kartą per parą.
Jeigu toks gydymas neveiksmingas, reikia vartoti 30 mg dozę vieną kartą per parą.

Simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas

Rekomenduojama paros dozė – 15–30 mg. Simptomai greitai silpnėja. Būtina apsvarstyti, kaip kai kuriems pacientams keisti dozavimą. Jeigu vartojant 30 mg paros dozę, po 4 savaičių simptomai nesilpnėja, rekomenduojama ligonį ištirti dar kartą.

Vaikų populiacija

Lansoprazolu gydyti vaikus nerekomenduojama, nes nepakanka klinikinkių tyrimų duomenų (žr. 5.2 skyrių).

Reikia vengti gydyti jaunesnius nei vienerių metų amžiaus vaikus, nes pagal turimus duomenis nėra įrodytas gydymo veiksmingumas refliuksinio ezofagito ligos atveju.

Senyviems pacientams

Senyviems pacientams lansoprazolo dozes gali reikėti sumažinti pagal individualius poreikius dėl sumažėjusio vaistinio preparato klirenso.

Senyviems asmenims negalima vartoti didesnės nei 30 mg dozės, nebent yra svari klinikinė indikacija.

Pacientams, kurių ikstų ar kepenų funkcija sutrikusi

Nereikia koreguoti dozių pacientams su inkstų funkcijos sutrikimu.

Pacientai su vidutiniu arba sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu turi būti reguliariai stebimi, o dozę reikia sumažinti 50 % rekomenduojamos paros dozės (žr. 4.4 ir 5.2 skyriuose).

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas lansoprazolui arba bet kuriai pagalbinei vaistinio preparato medžiagai.

Lansoprazolo negalima vartoti su atazanaviru (žr. 4.5 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Hipomagnezemija

Sunki hipomagnezemija pasireiškė pacientams, kurie buvo gydomi PSI, pavyzdžiui lansoprazolu, ne mažiau kaip tris mėnesius, daugeliu atvejų metus. Gali pasireikšti sunkūs hipomagnezemijos simptomai, tokie, kaip nuovargis, tetanija, kliedėjimas, traukuliai, svaigulys ir skilvelinė aritmija, tačiau jie gali prasidėti be aiškių požymių ir būti nepastebėti. Daugumai pacientų, kuriems pasireiškė toks poveikis, hipomagnezemija palengvėjo po magnio atstatymo ir nutraukus gydymą PSI.

Pacientams, kuriems skiriamas ilgalaikis gydymas arba kurie vartoja PSI kartu su digoksinu ar vaistais, kurie gali sukelti hipomagnezemiją (pvz. diuretikais), sveikatos priežiūros specialistai turi atsižvelgti į magnio koncentraciją prieš pradedant gydymą PSI ir periodiškai gydymo metu.

Klubo, riešo ir stuburo kaulų lūžių rizika

Protonų siurblio inhibitoriai, ypač jeigu vartojamos didelės jų dozės arba gydoma ilgą laiką (> 1 metų), gali vidutiniškai padidinti klubo, riešo ir stuburo kaulų lūžių riziką, ypač senyviems žmonėms arba jeigu yra kitų pripažintų rizikos veiksnių. Stebėjimo tyrimai rodo, kad protonų siurblio inhibitoriai gali padidinti bendrąją lūžių riziką 10 - 40 %. Dalis šio padidėjimo gali būti susijusi su kitais rizikos veiksniais. Pacientus, kuriems yra osteoporozės rizika, reikia prižiūrėti pagal galiojančias klinikines gaires ir jie turi vartoti pakankamai vitamino D ir kalcio.

Prieš pradedant skrandžio opos gydymą lansoprazolu turi būti atmetama piktybinio skrandžio naviko galimybė, kadangi lansoprazolas gali maskuoti simptomus bei suvėlinti diagnozės nustatymą.

Lansoprazolą reikia skirti atsargiai ligoniams, kuriems yra vidutinis ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).

Lansoprazolo veikimo mechanizmas yra panašus kaip ir omeprazolo, jie abu didina skrandžio sulčių pH, toliau pateiktas tvirtinimas yra padarytas pagal analogiją su omeprazolu. Dėl lansoprazolo sumažėjus skrandžio sulčių rūgštingumui padidėja bakterijų, normaliai esančių virškinamajame trakte, kiekis skrandyje. Gydymas lansoprazolu gali nežymiai didinti virškinamojo trakto infekcijų, tokių kaip Salmonella ir Campylobacter, riziką.

Pacientams, sergantiems skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige, turėtų būti atsižvelgta į H.pylori infekcijos galimybę kaip etiologinį faktorių.

Jei lansoprazolas kombinacijoje su antibiotikais yra vartojamas H. pylori išnaikinimui, turi būti vadovaujamasi ir šių antibiotikų vartojimo instrukcijomis.

Kadangi nepakanka ilgiau nei 1 metų palaikomojo gydymo saugumo duomenų, šiems pacientams turi būti atliekamas reguliarus gydymo patikrinimas bei naudos-rizikos santykio įvertinimas.

Lansoprazolu gydomiems ligoniams nustatyti labai reti kolito atvejai. Taigi sunkaus ir (arba) ilgalaikio viduriavimo atveju, turi būti svarstomas gydymo nutraukimo klausimas.

Pepsinių opų profilaktika ligoniams, kuriems reikia ilgalaikio gydymo NVNU, turi būti skiriama tik didelės rizikos grupės pacientams (pvz.: praeityje buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto, virškinimo trakto prakiurimas ar opa, senyvas amžius, preparatų, kurie dažnina nepageidaujamus reiškinius viršutinėje virškinimo trakto dalyje, vartojimas kartu [pvz., kortikosteroidų ar antikoagulantų], sunkios gretutinės ligos arba ilgalaikis didžiausių rekomenduojamų NVNU dozių vartojimas).

Šio vaistinio preparato negalima skirti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius.

30 mg kapsulėse yra azorubino (E 122): ši medžiaga gali sukelti alerginių reakcijų.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Lansoprazolo poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Vaistiniai preparatai, kurių absorbcija priklauso nuo pH

Lansoprazolas veikia vaistinių preparatų, kurių biologinį prieinamumą lemia skrandžio pH, absorbciją.

Atazanaviras

Tyrimai parodė, kad su lansoprazolu (60 mg vieną kartą per parą) vartojamo atazanaviro (400 mg) ekspozicija sveikų savanorių organizme labai smarkiai sumažėjo (AUC ir C_max sumažėjo maždaug 90%). Lansoprazolo vartoti kartu su atazanaviru negalima (žr. 4.3 skyrių).

Digoksinas

Gali padidėti kartu su lansoprazolu vartojamo digoksino koncentracija kraujo plazmoje. Pradėjus ir baigiant gydyti lansoprazolu, reikia nustatinėti digoksino koncentraciją kraujo plazmoje ir, jeigu reikia, keisti digoksino dozę.

Ketokonazolas ir itrakonazolas

Skrandžio rūgštis pagerina ketokonazolo ir itrakonazolo absorbciją iš virškinimo trakto. Todėl kartu vartojant lansoprazolo gali susidaryti subterapinės ketokonazolo ir itrakonazolo koncentracijos, dėl to šios kombinacijos reikia vengti.

Vaistiniai preparatai, kurių metabolizmą veikia citochromo P450 fermentai

Lansoprazolas gali didinti vaistinių preparatų, kurių metabolizmą veikia CYP3A4, koncentracijas kraujo plazmoje. Lansoprazolą rekomenduojama vartoti atsargiai kartu su vaistiniais preparatais, kurių metabolizmą veikia minėti izofermentai ir kuriems būdingas siauras terapinis langas.

Teofilinas

Lansoprazolas sumažina teofilino koncentraciją kraujo plazmoje, dėl to silpnėja dozės sukeliamas gydomasis poveikis. Minėtų vaistinių preparatų vartoti kartu rekomenduojama atsargiai.

Takrolimuzas

Lansoprazolas didina kartu vartojamo takrolimuzo (CYP3A fermentų ir P‑gp substratas) koncentraciją kraujo plazmoje. Lansoprazolo vartojimas padidino vidutinę takrolimuzo ekspoziciją iki 81%. Pradėjus ir baigiant kartu vartoti lansoprazolą, rekomenduojama nustatinėti takrolimuzo koncentraciją plazmoje.

Vaistiniai preparatai, kuriuos perneša P-glikoproteinas

Tyrimai in vitro parodė, kad lansoprazolas slopina pernašos baltymą P‑glikoproteiną (P‑gp). Klinikinė šio reiškinio reikšmė nežinoma.

Kitų vaistinių preparatų poveikis lansoprazolui

Vaistiniai preparatai, kurie slopina CYP2C19

Fluvoksaminas

Vartojant kartu CYP2C19 inhibitorių fluvoksaminą, gali prireikti sumažinti lansoprazolo dozę. Lansoprazolo koncentracija kraujo plazmoje padidėja iki keturių kartų.

Vaistiniai preparatai, kurie sužadina CYP2C19 ir CYP3A4

CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentus sužadinantys vaistiniai preparatai, pavyzdžiui, rifampicinas ir jonažolės preparatai (Hypericum perforatum) gali smarkiai sumažinti lansoprazolo koncentraciją plazmoje.

Kiti

Sukralfatas ir antacidiniai preparatai

Sukralfatas ir antacidiniai preparatai gali mažinti lansoprazolo biologinį prieinamumą. Taigi lansoprazolą reikia išgerti ne anksčiau kaip po vienos valandos po minėtų vaistinių preparatų vartojimo.

Kliniškai reikšmingos lansoprazolo sąveikos su nesteroidiniais vaistiniais preparatais nuo uždegimo nenustatyta, nors oficialių sąveikos tyrimų neatlikta.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Klinikinių duomenų apie lansoprazolo vartojimą nėštumo metu nėra. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio nėštumo eigai, embriono ar vaisiaus raidai, gimdymui ar postnataliniam vystymuisi neparodė.

Lansoprazolo skyrimas nėštumo metu yra nerekomenduotinas.

Žindymo laikotarpis

Ar lasoprazolo prasiskverbia į motinos pieną, nežinoma. Tyrimai su gyvūnais parode, kad lasoprazolo prasiskverbė į pieną.

Tęsti ar nutraukti žindymą, tęsti ar nutraukti gydymą lansoprazolu sprendžiama, atsižvelgus į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Retais atvejais gali pasireikšti galvos svaigimas, regos sutrikimai, mieguistumas (žr. 4.8 skyrių). Į tai reikia atsižvelgti vairuojant arba valdant mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip:

• labai dažni (≥ 1/10);
• dažni (nuo ≥1/100 iki < 1/10);
• nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100);
• reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000);
• labai reti (<1/10 000) ;
• dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

4.9 Perdozavimas

Koks poveikis pasireiškia žmonėms, perdozavusiems lansoprazolo, nežinoma (nors ūmus toksiškumas greičiausiai yra žemas), todėl nurodymų, kaip gydyti, nėra. Vis dėlto, tyrimai parodė, kad iki 180 mg geriamojo lansoprazolo ir iki 90 mg intraveninė lansoprazolo dozė reikšmingo nepageidaujamo poveikio nesukėlė.

Informacija apie galimus lansoprazolo perdozavimo simptomus pateikta 4.8 skyriuje.

Pacientą reikia stebėti, jeigu įtariama, kad jis perdozavo lansoprazolo. Tik menkas lansoprazolo kiekis pasišalina hemodializės metu. Jeigu būtina, rekomenduojama šalinti skrandžio turinį, skirti vartoti aktyvintąją anglį ir simptominį gydymą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – protonų siurblio inhibitoriai.

ATC kodas – A02BC03.

Lansoprazolas yra skrandžio protonų siurblio inhibitorius. Jis slopina galutinę skrandžio rūgšties gamybos stadiją, blokuodamas fermentą H⁺/K⁺ adenozintrifosfatazę skrandžio sienelės dengiamosiose (parietalinėse) ląstelėse. Slopinimas priklauso nuo dozės ir yra laikinas, susijęs ir su pagrindine, ir po stimuliacijos atsiradusia skrandžio rūgšties sekrecija. Lansoprazolas kaupiasi dengiamosiose skrandžio sienelės ląstelėse, rūgščioje aplinkoje aktyvuojamas, reaguoja su fermento H^+/K⁺ adenozintrifosfatazės sulfhidrilo grupe ir slopina fermento aktyvumą.

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai

Lansoprazolas yra specifinis protonų siurblio dengiamosiose ląstelėse inhibitorius. Išgėrus vienkartinę lansoprazolo dozę, maždaug 80% slopinamas pentagastrino sukeltas rūgšties išsiskyrimas. Po 7 parų kartotinių vaistinio preparato dozių vartojimo skrandžio rūgšties sekrecija sumažėja maždaug 90%. Toks pat poveikis pasireiškia ir pagrindinei sekrecijai. Išgėrus vienkartinę 30 mg dozę, rūgščių išsiskyrimas sumažėja maždaug 70% ir simptomai palengvėja jau po pirmos dozės pavartojimo. Po 8 parų kartotinių vaistinio preparato dozių vartojimo sumažėjimas būna maždaug 85%. Geriant po vieną kapsulę (30 mg) per parą simptomai greitai palengvėja ir dauguma ligonių, sergančių dvylikapirštės žarnos opa, pasveiksta per 2 savaites, o sergantieji skrandžio opa arba refliuksiniu ezofagitu – per 4 savaites. Mažindamas skrandžio rūgštingumą, lansoprazolas sudaro sąlygas atitinkamam antibiotikui veiksmingai veikti H. pylori.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Lansoprazolas yra dviejų aktyvių enantiomerų, kurie rūgščioje aplinkoje dengiamosiose ląstelėse biotransformuojami, raceminis mišinys. Skrandžio rūgštis greitai inaktyvuoja lansoprazolą, todėl skiriamos gerti vaisto formos, padengtos skrandžio rūgščių poveikiui atsparia plėvele, ištirpstančia plonojoje žarnoje, iš kur vaistinis preparatas absorbuojamas į sisteminę kraujotaką.

Absorbcija ir pasiskirstymas

Vienkartinės dozės biologinis prieinamumas didelis (80‑90%). Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda per 1,5‑2 valandas. Maistas lėtina lansoprazolo absorbciją ir sumažina jo biologinį prieinamumą maždaug 50%. 97% lansoprazolo prisijungia prie plazmos baltymų.

Tyrimai parodė, kad atidarius kapsulę ir pavartojus granulių, AUC būna toks pat, kaip išgėrus visą kapsulę, jeigu granulės sumaišomos su mažu kiekiu apelsinų, obuolių ar pomidorų sulčių, valgomuoju šaukštu obuolių ar kriaušių tyrės arba valgomuoju šaukštu jogurto, pudingo ar naminio sūrio. Toks pat AUC nustatytas ir skiriant vartoti su obuolių sultimis sumaišytas granules per nazogastrinį vamzdelį.

Metabolizmas ir eliminacija

Didelė dalis lansoprazolo metabolizuojama kepenyse . Metabolitai išsiskiria pro inkstus ir su tulžimi. Lansoprazolo metabolizmą daugiausiai veikia CYP2C19 fermentai. Metabolizmo procese taip pat dalyvauja CYP3A4 fermentai. Pusinis eliminacijos periodas iš sveikų asmenų, išgėrusių vienkartinę arba vartojančių kartotines vaistinio preparato dozes, plazmos – 1‑2 valandos. Vaistinio preparato kaupimosi sveikų asmenų, vartojančių kartotines dozes, organizme nenustatyta. Plazmoje nustatyti lansoprazolo metabolitai: sulfonas, sulfidas ir 5‑hidroksilansoprazolas. Šie metabolitai rūgšties sekreciją slopina silpnai arba visai nemažina.

Tyrimai su žymėtuoju ¹⁴C lansoprazolu parodė, kad maždaug vienas trečdalis suvartoto radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu, o du trečdaliai – su išmatomis.

Farmakokinetika senyvų žmonių organizme

Senyvų asmenų organizme lansoprazolo klirensas sulėtėja, pusinis eliminacijos periodas pailgėja maždaug 50‑100%. Didžiausia koncentracija senyvų žmonių plazmoje būna tokia pati.

Farmakokinetika vaikų ir paauglių organizme

Farmakokinetikos tyrimai su 1‑17 metų vaikais ir paaugliais parodė, kad pacientų, kurių svoris mažesnis nei 30 kg, vartojančių 15 mg dozę, ir pacientų, kurių svoris didesnis nei 30 kg, vartojančių 30 mg dozę, organizme vaistinio preparato ekspozicija būna panaši į suaugusiųjų. 17 mg/m² kūno paviršiaus ploto ar 1 mg/kg kūno svorio dozių tyrimų duomenimis, lansoprazolo ekspozicijos nuo 2‑3 mėnesių iki vienerių metų amžiaus kūdikių organizme buvo panašios į suaugusiųjų.

Jaunesnių nei 2‑3 mėnesių kūdikių, kuriems buvo sugirdytos vienkartinės 1,0 mg/kg ir 0,5 mg/kg kūno svorio dozės, organizme nustatyta mažesnė lansoprazolo ekspozicija, palyginti su suaugusiųjų.

Farmakokinetika kepenų funkcijos nepakankamumo atveju

Ligonių, kurie serga lengvu kepenų funkcijos sutrikimu, organizme lansoprazolo padvigubėja ir dar daugiau padidėja ligonių, sergančių vidutinio sunkumo ir sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, organizme.

Asmenys, kurių organizme CYP2C19 fermentas metabolizuoja silpnai

Yra CYP 2C19 genetinis polimorfizmas. 2‑6% populiacijos gyventojų organizme minėtas izofermentas metabolizuoja silpnai (angl. poor metabolisers, PMs), nes turi homozigotinę CYP 2C19 alelio mutaciją, dėl to stinga veiklių CYP 2C19 izofermentų. Lansoprazolo ekspozicija PMs organizme būna daug kartų didesnė už žmonių, kurių organizme minėtas izofermentas metabolizuoja stipriai (angl. extensive metabolisers, EMs).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įvertinus įprastinių ikiklinikinių farmakologinio saugumo tyrimų duomenis, buvo nustatyta, kad kartotinės vaistinio preparato dozės žmogui specifinio toksinio ar genotoksinio poveikio ir toksinio poveikio reprodukcijai nedaro.

Dviejų kancerogeninio poveikio tyrimų su žiurkėmis duomenimis, lansoprazolas sukėlė nuo dozės priklausomą skrandžio enterochromafininių ląstelių hiperplaziją ir enterochromafininių ląstelių karcinoidų, susijusių su hipergastrinemija, kuri atsiranda dėl skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimo. Be to, nustatyta žarnų metaplazija, Leydigo ląstelių hiperplazija ir gerybiniai Leydigo ląstelių augliai. Po 18 mėnesių gydymo lansoprazolu nustatyta tinklainės atrofija. Tokio poveikio beždžionėms, šunims ir pelėms nenustatyta.

Kancerogeninio poveikio tyrimų su pelėmis duomenimis, lansoprazolas sukėlė nuo dozės priklausomą skrandžio gleivinės enterochromafininių ląstelių hiperplaziją, kepenų auglių ir sėklidės tinklo adenomą.

Tokio poveikio klinikinė reikšmė nežinoma.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kapsulės turinys:

Hipromeliozė

Metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimero 30% dispersija

Talkas

Titano dioksidas (E 171)

Makrogolis 300

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Cukriniai branduoliai (sacharozė, krakmolas)

Kapsulės apvalkalas:

Želatina

Azorubinas (E 122)

Indigokarminas (E 132)

Titano dioksidas (E 171)

Dažai:

Šelakas (E 904)

Juodasis geležies oksidas (E 172)

Propilenglikolis

Amonio hidroksidas (E527)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

Al/MTPE lizdinės plokštelės – 18 mėnesių.

Al/PVC/PA//Al lizdinės plokštelės – 2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Al/PVC/PA//Al ar Al/MTPE lizdinės plokštelės.

Pakuotėje yra: 2, 7, 14, 28, 30, 42, 56, 98 ir 100 kapsulių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.