Bimatoprostas, 0,3mg/ml, akių lašai (tirpalas)
Vartojimas: vartoti ant akių
Registratorius: PharmaSwiss Česka republika s.r.o., Čekija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Bimatoprostas
1. Kas yra Glabrilux 0,3 mg/ml ir kam jis vartojamas
Glabrilux 0,3 mg/ml – tai vaistas nuo glaukomos. Jo veiklioji medžiaga (bimatoprostas) priklauso prostamidais vadinamų vaistų grupei
Glabrilux 0,3 mg/ml skirtas padidėjusiam akispūdžiui (spaudimui akies viduje) mažinti. Padidėjęs akispūdis gali sukelti ligą, vadinamą glaukoma. Nesumažintas akispūdis gali pažeisti regėjimą.
Akis visą laiką gamina taip vadinamą vandeninį skystį, kuris nuolat teka iš akies į kraują – taip palaikomas normalus akispūdis. Sutrikus vandeninio skysčio nutekėjimui, akispūdis padidėja, todėl gali pasireikšti liga, vadinama glaukoma. Šio vaisto veiklioji medžiaga (bimatoprostas) didina nutekančio skysčio kiekį ir tokiu būdu mažina akispūdį.
Glabrilux 0,3 mg/ml galima vartoti kartu su kitų akispūdį mažinančių vaistų, vadinamų beta blokatoriais, akių lašais.
2. Kas žinotina prieš vartojant Glabrilux 0,3 mg/ml
Glabrilux 0,3 mg/ml vartoti negalima
- jeigu yra alergija bimatoprostui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Glabrilux 0,3 mg/ml.
Pasakykite gydytojui, jeigu:
- pasunkėjęs Jūsų kvėpavimas;
- sutrikusi Jūsų inkstų arba kepenų veikla;
- Jums atlikta kataraktos operacija;
- Jūsų akis sausa;
- Jūs turite arba anksčiau turėjote ragenos (priekinės permatomos akies dalies) sutrikimų;
- Jūs nešiojate kontaktinius lęšius (žr. „Glabrilux 0,3 mg/ml sudėtyje yra benzalkonio chlorido“);
- retas Jūsų pulsas, mažas kraujospūdis arba tokių sutrikimų buvo anksčiau;
- Jūs sergate arba anksčiau sirgote virusų sukelta infekcine liga arba akies uždegimu;
- Jūs sergate neovaskuline, uždegimu pasireiškiančia, uždaro kampo, įgimta arba siauro kampo glaukoma.
Glabrilux 0,3 mg/ml gali sukelti:
- blakstienų patamsėjimą;
- per didelį blakstienų augimą;
- odos aplink vokus patamsėjimą;
- rainelės patamsėjimą (vartojant ilgai).
Šie pokyčiai gali būti nuolatiniai. Gydant tik vieną akį, jie gali būti pastebimi labiau.
Kūno srityse, kur ant odos kartotinai patenka Glabrilux tirpalo, gali augti plaukai. Dėl to šio vaisto svarbu lašinti kaip nurodyta ir stengtis, kad jo nenutekėtų per skruostą ir nepatektų ant kitų sričių odos.
Vaikams ir paaugliams
Glabrilux 0,3 mg/ml poveikis vaikams iki 18 metų netirtas, todėl jiems šio vaisto vartoti negalima.
Kiti vaistai ir Glabrilux 0,3 mg/ml
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Glabrilux gali patekti į pieną, todėl vartojant šį vaistą žindyti negalima.
Vaisingumas
Bimatoprosto poveikio žmogaus vaisingumui duomenų nėra.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant Glabrilux 0,3 mg/ml gali laikinai sutrikti regėjimas. Kol matote neaiškiai, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų.
Glabrilux 0,3 mg/ml sudėtyje yra benzalkonio chlorido
Jeigu nešiojate kontaktinius lęšius, tai nelašinkite šio vaisto, kai jie yra akyse. Vaisto įlašinus kontaktinius lęšius galima vėl įdėti po 15 min. Glabrilux 0,3 mg/ml konservantas benzalkonio chloridas gali suerzinti akį ir pakeisti minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą.
3. Kaip vartoti Glabrilux 0,3 mg/ml
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Rekomenduojama dozė yra vienas Glabrilux 0,3 mg/ml lašas 1 kartą per parą (vakare) į gydomą akį arba, jei gydomos jos abi, – po lašą į abi.
Jeigu kartu su Glabrilux 0,3 mg/ml vartojate kitų akių, tai jų galima lašinti praėjus ne mažiau kaip 5 min. po Glabrilux.
Nevartokite šio vaisto daugiau kaip 1 kartą per parą, nes tuomet gali sumažėti gydymo veiksmingumas.
Vartojimo metodas
Nelieskite akies ar jos aplinkinių audinių buteliuko viršūne, nes galite jį užteršti bakterijomis, kurios gali sukelti akies infekciją, sunkų pažeidimą ir net apakimą. Kad neužterštumėte buteliuko, jo viršūne nelieskite jokio paviršiaus, o įlašinę vaisto tuoj pat vėl užsukite buteliuką dangteliu.
1. Nusiplaukite rankas, prieš lašindami šio vaisto.
2. Nusukite buteliuko dangtelį. Nieko nelieskite buteliuko viršūne.
3. Laikykite buteliuką nykščiu ir rodomuoju pirštu.
4. Atlošę galvą, žiūrėkite į lubas. Patraukite akies voką kitos rankos rodomuoju pirštu.
5. Priartinę buteliuko viršūnę prie akies, bet neliesdami akies paviršiaus ar vokų, švelniai paspauskite buteliuką, kad į akį nukristų vienas lašas.
6. Paleiskite apatinį voką ir pabūkite užmerkę akį 30 sek.
7. Užsukite buteliuką ir dar kartą nusiplaukite rankas.
Ką daryti pavartojus per didelę Glabrilux 0,3 mg/ml dozę?
Netyčia įlašinus per daug lašų į akį (akis), sunkių pažeidimų atsirasti neturėtų. Kitą dozę vartokite paskirtu laiku. Visais klausimais kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Pamiršus pavartoti Glabrilux 0,3 mg/ml
Užmirštą dozę prisiminę pavartokite kiek įmanoma greičiau. Kitą dozę įlašinkite įprastu laiku, o toliau vaistą vartokite kaip rekomenduojama.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Glabrilux 0,3 mg/ml
Nedarykite Glabrilux 0,3 mg/ml vartojimo pertraukų ir nenutraukite šio vaisto vartojimo. Baigus vartoti Glabrilux 0,3 mg/ml, gali padidėti akispūdis. Jeigu norėtumėte šio vaisto nebevartoti, pasitarkite su gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažniausiai šalutinis poveikis būna nesunkus.
Labai dažnas šalutinis poveikis
Bent 1 iš 10 pacientų:
- ilgos blakstienos (iki 45 % pacientų);
- nežymus akies paraudimas (iki 44 % pacientų);
- akies niežėjimas (iki 14 % pacientų);
Dažnas šalutinis poveikis
Nuo 1 iki 10 pacientų iš 100:
- akies alerginė reakcija;
- šviesos baimė;
- patamsėjusi oda aplink akį;
- patamsėjusios blakstienos;
- akies skausmas;
- svetimkūnio akyje pojūtis;
- akies išskyrų;
- patamsėjusi rainelė;
- susilpnėjęs matymas;
- akies suerzinimas;
- deginimo pojūtis;
- akių vokų uždegimas, paraudimas ir niežėjimas;
- ašarojimas;
- sausa akis;
- pablogėjęs matymas;
- neryškus matymas;
- paburkęs akies paviršių dengiantis skaidrus sluoksnis;
- nežymių akies paviršiaus pažeidimų (su uždegimu arba be jo);
- galvos skausmas;
- padidėję kepenų funkcijos kraujo tyrimų rodikliai;
- padidėjęs kraujospūdis.
Nedažnas šalutinis poveikis
Nuo 1 iki 10 pacientų iš 1 000:
- cistoidinė geltonosios dėmės edema (akies tinklainės paburkimas, dėl kurio pablogėja regėjimas);
- akies uždegimas;
- kraujavimas į tinklainę;
- pykinimas;
- akių vokų patinimas;
- akies voko trūkčiojimas;
- akies voko nutolimas nuo akies paviršiaus;
- odos aplink akį paraudimas;
- svaigulys;
- silpnumas;
- plaukų augimas aplink akį.
Nežinomo dažnio šalutinis poveikis
- akių obuolių pasislinkimas atgal.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Glabrilux 0,3 mg/ml
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir buteliuko nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Negalima užšaldyti.
Pirmą kartą atidarius buteliuką, Glabrilux 0,3 mg/ml galima vartoti 28 dienas.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Glabrilux 0,3 mg/ml sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra bimatoprostas. 1 mililitre (ml) tirpalo yra 0,3 mg bimatoprosto.
- 1 ml Glabrilux akių lašų (tirpalo) yra maždaug 40 lašų.
- 1 laše Glabrilux yra maždaug 7,5 mikrogramo bimatoprosto.
- Pagalbinės medžiagos yra benzalkonio chloridas (konservantas), natrio chloridas, dinatrio fosfatas dodekahidratas, citrinų rūgštis monohidratas ir injekcinis vanduo. Be to, gali būti mažas vandenilio chlorido rūgšties arba natrio hidroksido kiekis, skirtas tinkamam rūgštingumui (pH) užtikrinti.
Glabrilux 0,3 mg/ml išvaizda ir kiekis pakuotėje
Glabrilux 0,3 mg/ml – tai skystis baltu dangteliu uždarytame 5 ml plastikiniame buteliuke su lašintuvu. Buteliuke yra 3 ml skysčio.
Tarptautinis pavadinimas | Bimatoprostas |
Vaisto stiprumas | 0,3mg/ml |
Vaisto forma | akių lašai (tirpalas) |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti ant akių |
Registracijos numeris | LT/1/13/3371 |
Registratorius | PharmaSwiss Česka republika s.r.o., Čekija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2013.09.24 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Glabrilux 0,3 mg/ml akių lašai (tirpalas)
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml tirpalo yra 0,3 mg bimatoprosto.
1 ml Glabrilux akių lašų (tirpalo) yra maždaug 40 lašų.
1 laše Glabrilux yra maždaug 7,5 mikrogramo bimatoprosto.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
1 ml tirpalo yra 0,05 mg benzalkonio chlorido.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Akių lašai (tirpalas).
Skaidrus bespalvis tirpalas be matomų dalelių.
pH: 6,8 – 7,8
Osmoliališkumas: 260 – 320 mosmol/kg
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Padidėjusio akispūdžio mažinimas lėtine atviro kampo glaukoma ir akies hipertenzija sergantiems suaugusiesiems (monoterapijai arba beta adrenoblokatorių poveikiui papildyti).
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Rekomenduojama dozė – 1 lašas į pažeistą akį (akis) 1 kartą per parą (vakare). Dažniau kaip kartą per parą vartoti negalima, nes tuomet gali susilpnėti akispūdį mažinantis poveikis.
Vaikų populiacija
Glabrilux 0,3 mg/ml saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų neištirti.
Pacientams, kurių kepenų arba inkstų funkcija sutrikusi
Bimatoprosto poveikis netirtas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba vidutiniškai ar sunkiai sutrikusi kepenų funkcija, todėl jiems šio vaistinio preparato skiriama atsargiai. Jei anamnezėje užfiksuota lengvos formos kepenų liga arba prieš pradedant gydyti yra nenormalus alaninaminotransferazės (ALT), aspartataminotransferazės (AST) aktyvumas ir (arba) bilirubino koncentracija kraujo serume, 24 mėn. vartoti bimatoprosto 0,3 mg/ml akių lašai nepageidaujamo poveikio kepenų funkcijai nedarė.
Vartojimo metodas
Vietiškai į akis vartojant daugiau kaip vieną vaistinį preparatą, nuo vieno iki kito vaistinio preparato vartojimo turi praeiti bent 5 min.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Akys
Prieš pradedant gydymą pacientą reikia informuoti apie blakstienų augimo, vokų odos patamsėjimo ir rainelės pigmentacijos padidėjimo galimybę, kadangi vartojant Glabrilux pastebėta šių pokyčių. Kai kurie iš jų gali būti nuolatiniai ir, jei gydoma tik viena akis, sukelti akių išvaizdos skirtumų. Tikėtina, kad pakitusi rainelės pigmentacija išliks visam laikui. Ją lemia padidėjęs melanino kiekis melanocituose, o ne pačių melanocitų pagausėjimas. Padidėjusios rainelės pigmentacijos ilgalaikis poveikis nežinomas. Į akis vartojant bimatoprostą pasireiškiantys rainelės spalvos pokyčiai gali likti nepastebėti kelis mėnesius ar metus. Dažniausiai aplink vyzdį esanti ruda pigmentacija koncentriškai plinta link rainelės kraštų, todėl visa rainelė arba dalis jos pasidaro rudesnė. Šio vaistinio preparato poveikio rainelės apgamams ir dėmelėms nepastebėta. Padidėjusi rainelės pigmentacija nustatyta 1,5 % pacientų, 12 mėn. vartojusių 0,3 mg/ml bimatoprosto (žr. 4.8 skyrių), o po 3 gydymo metų šis procentas nepadidėjo. Kai kuriems pacientams audinių aplink akiduobę pigmentacija padidėja laikinai.
Nedažnais atvejais (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100 bimatoprosto 0,3 mg/ml akių lašus vartojusių pacientų) užfiksuota cistoidinė geltonosios dėmės edema. Dėl to Glabrilux skiriama atsargiai, kai yra geltonosios dėmės edemos rizikos faktorių (pvz., afakija arba pseudofakija su įplyšusia užpakaline lęšiuko kapsule).
Gauta retų spontaninių pranešimų apie ankstesnių ragenos infiltratų ar akies infekcijų reaktyvaciją vartojant bimatoprosto 0,3 mg/ml akių lašus. Dėl to pacientams, sergantiems ar sirgusiems reikšmingomis virusinėmis akių infekcijomis (pvz., paprastąja pūsleline), uveitu ar iritu, Glabrilux skiriama atsargiai.
Bimatoprosto poveikis uždegiminėmis akių ligomis, neovaskuline, uždegimine, uždaro kampo, įgimta ar siauro kampo glaukoma sergantiems pacientams netirtas.
Oda
Kūno srityse, kur ant odos kartotinai patenka Glabrilux tirpalo, gali augti plaukai. Dėl to šio vaistinio preparato svarbu lašinti kaip nurodyta ir stengtis, kad jo nenutekėtų per skruostą ir nepatektų ant kitų sričių odos.
Kvėpavimo takai
Bimatoprosto poveikis pacientams, kurių kvėpavimo funkcija sutrikusi, netirtas, todėl jiems šio vaistinio preparato skiriama atsargiai. Vis dėlto klinikiniai tyrimai neparodė reikšmingų nepageidaujamų poveikių pacientų, kurių kvėpavimo funkcija yra ar buvo sutrikusi, kvėpavimo sistemai.
Širdis ir kraujagyslės
Bimatoprosto poveikis esant didesnio kaip pirmo laipsnio atrioventrikulinei blokadai ar nekontroliuojamam staziniam širdies nepakankamumui netirtas. Gauta nedaug spontaninių pranešimų apie vartojant bimatoprosto 0,3 mg/ml akių lašus pasireiškusią bradikardiją ar hipotenziją. Pacientams, kurie yra linkę į retą širdies susitraukimų dažnį arba žemą kraujospūdį, Glabrilux skiriama atsargiai.
Kita informacija
Bimatoprosto 0,3 mg/ml akių lašų poveikio glaukoma ar akies hipertenzija sergantiems pacientams tyrimai parodė, kad į akį vartojant daugiau kaip vieną dozę per parą, gali susilpnėti akispūdį mažinantis poveikis (žr. 4.5 skyrių). Glabrilux kartu su kitais prostanglandinų analogais vartojančius pacientus reikia stebėti dėl galimų akispūdžio pokyčių.
Glabrilux 0,3 mg/ml akių lašai sudėtyje yra konservanto – benzalkonio chlorido, kurio gali absorbuoti minkštieji kontaktiniai lęšiai. Be to, dėl benzalkonio chlorido poveikio gali pasireikšti akies suerzinimas ir pakisti minkštųjų kontaktinių lęšių spalva. Prieš lašinant šio vaistinio preparato, kontaktinius lęšius reikia išimti (juos vėl galima įdėti 15 min. po lašinimo).
Gauta pranešimų apie benzalkonio chlorido, kuris dažnai naudojamas kaip akių preparatų konservantas, sukeltą taškinę keratopatiją ir (arba) toksinę opinę keratopatiją. Glabrilux sudėtyje yra benzalkonio chlorido, todėl būtinas stebėjimas pacientams, kurie šio vaistinio preparato vartoja dažnai ar ilgai ir turi sausas akis, arba jeigu pažeista ragena.
Gauta pranešimų apie bakterinį keratitą, pasireiškusį naudojant vietiškai vartojamų akių preparatų daugelio dozių talpykles. Šias talpykles netyčia buvo užteršę pacientai, kurių dauguma sirgo gretutinėmis akių ligomis. Jei akių epitelio paviršiaus vientisumas pažeistas, tai bakterinio keratito rizika yra didesnė.
Kad tirpalas neužsiterštų, buteliuko viršūne negalima liesti akies, aplinkinių audinių, pirštų ir jokio kito paviršiaus.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Sąveikos tyrimų neatlikta.
Sąveikos žmogaus organizme nereikėtų tikėtis, kadangi į akį įlašinus bimatoprosto 0,3 mg/ml akių lašų, didžiojo kraujotakos rato kraujyje susidaro labai maža jo koncentracija (nesiekia 0,2 ng/ml). Bimatoprosto biotransformaciją lemia daug fermentų, ji vyksta daugeliu kelių, o poveikio vaistus metabolizuojantiems kepenų fermentams ikiklinikiniai tyrimai neparodė.
Klinikinių tyrimų metu bimatoprosto vartojant kartu su daugeliu skirtingų akių beta blokatorių, sąveikos nenustatyta.
Glabrilux poveikis papildant glaukomos gydymą kitais vaistiniais preparatais, išskyrus vietinio veikimo beta blokatorius, netirtas.
Glaukoma arba akies hipertenzija sergančių pacientų akispūdį mažinantis prostaglandinų analogų (pvz., Glabrilux) poveikis gali būti silpnesnis kartu vartojant kitų prostaglandinų analogų (žr. 4.4 skyrių).
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Adekvačių bimatoprosto vartojimo nėštumo laikotarpiu duomenų nėra. Gyvūnų tyrimai parodė, kad vaikingoms patelėms toksiškos dozės sukelia ir toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Nėštumo laikotarpiu Glabrilux vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
Žindymas
Ar bimatoprosto į išskiriama moters pieną, nežinoma, tačiau gyvūnų tyrimai parodė, kad į pieną jo išskiriama. Būtina nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar atsisakyti Glabrilux vartojimo atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą moteriai.
Vaisingumas
Bimatoprosto poveikio žmogaus vaisingumui duomenų nėra.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Glabrilux gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia nereikšmingai. Vis dėlto jeigu į akį įlašinus šio vaistinio preparato matymas trumpam pasidaro neryškus, tai vairuoti ir valdyti mechanizmus galima tik pradėjus vėl matyti gerai (kaip ir pavartojus į akį bet kurio kito vaistinio preparato).
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu bimatoprosto 0,3 mg/ml akių lašus vartojo daugiau kaip 1800 pacientų. Bendrais III fazės bimatoprosto 0,3 mg/ml akių lašų monoterapijos ir papildomo gydymo duomenimis, dažniausiai užfiksuoti su vaistiniu preparatu susiję nepageidaujami reiškiniai buvo blakstienų augimas (pirmaisiais metais – iki 45 % pacientų, per antrus metus naujų pranešimų sumažėjo iki 7 %, o per trečius – iki 2 %), junginės hiperemija (dažniausiai – nuo pėdsakų iki lengvos; manoma, kad ji nesusijusi su uždegimu; pirmaisiais metais – iki 44 % pacientų, per antrus metus naujų pranešimų sumažėjo iki 13 %, o per trečius – 12 %) ir akies niežėjimas (pirmaisiais metais pasireiškė iki 14 % pacientų, per antrus metus naujų pranešimų sumažėjo iki 3 %, o per trečius – iki 0 %). Pirmaisiais metais dėl kokio nors nepageidaujamo reiškinio vaistinio preparato vartojimą nutraukė mažiau kaip 9 %, antraisiais ir trečiaisiais – dar po 3 % pacientų.
Žemiau išvardytos nepageidaujamos reakcijos užfiksuotos bimatoprosto 0,3 mg/ml akių lašų klinikinių tyrimų metu. Dauguma atvejų tai buvo lengvos arba vidutinės akių reakcijos, nė vienos sunkios nebuvo.
Labai dažnos (≥ 1/10), dažnos (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnos (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retos (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retos (< 1/10 000) ir nežinomo dažnio (jis negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis) nepageidaujamos reakcijos žemiau pateikiamoje lentelėje suklasifikuotos pagal organų sistemų grupes. Kiekvieno dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.
Organų sistemų grupė |
Dažnis |
Nepageidaujamas poveikis |
Nervų sistemos sutrikimai |
dažnai |
galvos skausmas |
nedažnai |
||
Akių sutrikimai |
labai dažnai |
junginės hiperemija, akies niežulys, blakstienų augimas |
dažnai |
paviršinis taškinis keratitas, ragenos erozija, akies deginimo pojūtis, akies suerzinimas, alerginis konjunktyvitas, blefaritas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, astenopija, junginės edema, svetimkūnio pojūtis, sausa akis, akies skausmas, fotofobija, ašarojimas, akies išskyros, sutrikusi rega ar neaiškus matymas, padidėjusi rainelės pigmentacija, patamsėjusios blakstienos |
|
nedažnai |
tinklainės kraujosruva, uveitas, cistoidinė geltonosios dėmės edema, iritas, blefarospazmas, akies voko retrakcija, periorbitalinė eritema |
|
nežinomas |
enoftalmas |
|
Kraujagyslių sutrikimai |
dažnai |
hipertenzija |
Virškinimo trakto sutrikimai |
nedažnai |
pykinimas |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
|
dažnai |
akies voko eritema, akies voko niežėjimas, odos pigmentacija aplink akį |
nedažnai |
akies voko edema, hirsutizmas |
|
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
nedažnai |
astenija |
Tyrimai |
dažnai |
nenormalūs kepenų funkcijos rodmenys |
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Perdozavimo atvejų neužfiksuota. Vartojant į akis, perdozavimo nereikėtų tikėtis.
Jeigu vis dėlto šio vaistinio preparato būtų perdozuota, reikia taikyti simptominį ir palaikomąjį gydymą. Netyčia nurijus Glabrilux, gali būti naudinga žinoti, kad 2 savaičių trukmės žiurkių ir pelių tyrimų metu iki 100 mg/kg paros dozės per burną toksinio poveikio nesukėlė. Apskaičiavus mg/m2, šios dozės bent 70 kartų viršija tą, kurią gautų 10 kg svorio vaikas, atsitiktinai išgėręs vieną buteliuką Glabrilux 0,3 mg/ml akių lašų.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – akių vaistiniai preparatai, prostaglandinų analogai, ATC kodas – S01EE03.
Veikimo mechanizmas
Veikimo mechanizmas, kuriuo bimatoprostas mažina žmonių akispūdį, yra vandeninio skysčio nutekėjimo trabekulių tinklu didinimas bei nutekėjimo iš gyslainės ir odenos skatinimas. Pirmą kartą pavartojus šio vaistinio preparato, akispūdis pradeda mažėti maždaug po 4 val. ir labiausiai sumažėja per maždaug 8‑12 val. Poveikis išlieka bent 24 val.
Bimatoprostas akispūdį mažina stipriai. Tai sintetinis prostamidas, kurio struktūra panaši į prostaglandino F2α (PGF2α), neveikiančio jokių žinomų prostaglandinų receptorių. Bimatoprostas selektyviai imituoja neseniai atrastų biosintetinių medžiagų, vadinamų prostamidais, poveikį. Vis dėlto prostamidų receptorių struktūra dar nenustatyta.
12 mėn. tyrimo metu lyginus suaugusiųjų monoterapijos 0,3 mg/ml bimatoprostu ir timololiu poveikį, 8 val. ryto akispūdis buvo vidutiniškai 7,9‑8,8 mm Hg mažesnis negu iki gydymo. Skaičiuojant visus vizitus, 12 mėn. tyrimo metu išmatuotas vidutinis akispūdis per visą dieną nesiskyrė daugiau kaip 1,3 mm Hg ir neviršijo 18,0 mm Hg.
6 mėn. trukmės 0,3 mg/ml bimatoprosto ir latanoprosto palyginamasis klinikinis tyrimas parodė statistikai reikšmingai didesnį vidutinio rytinio akispūdžio sumažėjimą vartojant bimatoprostą (nuo 7,6 iki 8,2 mm Hg) negu vartojant latanoprostą (nuo 6,0 iki 7,2 mm Hg) skaičiuojant visus vizitus tyrimo metu. Junginės hiperemija, blakstienų augimas ir akies niežulys vartojant bimatoprostą pasireiškė statistikai reikšmingai dažniau negu vartojant latanoprostą, tačiau nutraukimo dėl nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo mažas ir statistikai reikšmingai nesiskyrė.
Kartu su beta blokatoriais vartojant 0,3 mg/ml bimatoprostą, vidutinis rytinis (matuotas 08.00) akispūdis sumažėjo nuo 6,5 iki 8,1 mm Hg daugiau negu vartojant vien beta blokatorių.
Vartojimo esant atviro kampo glaukomai (su pseudoeksfoliacija ar pigmentine) ir lėtinei uždaro kampo glaukomai su funkcionuojančia iridotomija duomenų yra nedaug.
Klinikiniai tyrimai neparodė klinikai reikšmingo poveikio širdies susitraukimų dažniui ir kraujospūdžiui.
Vaikų populiacija
Glabrilux 0,3 mg/ml saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų neištirti.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Bimatoprostas praeina rageną ir odeną žmogaus organizme bei in vitro. Suaugusiesiems vartojant šio vaistinio preparato, bimatoprosto sisteminė ekspozicija būna labai maža, vartojamas ilgai jis nekumuliuoja. 2 savaites kartą per parą vartojus po vieną 0,3 mg/ml bimatoprosto lašą į abi akis, didžiausia koncentracija kraujyje susidarydavo per 10 min. po įlašinimo ir per 1,5 val. sumažėdavo iki mažesnės už minimalią nustatomą (0,025 ng/ml). Vidutinė Cmax ir vidutinis AUC0-24 val. 7-ą ir 14-ą dieną buvo panašūs (atitinkamai apie 0,08 ng/ml ir 0,09 ng´val./ml) – tai rodo bimatoprosto pusiausvyrinės koncentracijos susidarymą pirmą vartojimo į akis savaitę.
Pasiskirstymas
Į organizmo audinius patenka vidutinis bimatoprosto kiekis. Jo pasiskirstymo tūris žmogaus organizme esant pusiausvyrinei koncentracijai būna 0,67 l/kg. Žmogaus kraujyje daugiausia bimatoprosto būna plazmoje. Maždaug 88 % bimatoprosto būna prisijungusio prie plazmos baltymų.
Biotransformacija
Vartojant bimatoprosto į akis, kraujyje daugiausia jo randama nepakitusio. Vėliau jis oksiduojamas, N-deetilinamas ir konjuguojamas su gliukurono rūgštimi į įvairius metabolitus.
Eliminacija
Daugiausia bimatoprosto eliminuojama išskiriant per inkstus. Iki 67 % sveikiems savanoriams į veną suleistos dozės rasta jų šlapime, 25 % – išmatose. Suleidus į veną, pusinis eliminacijos periodas buvo maždaug 45 min., o bendras klirensas kraujyje – 1,5 l/val./kg.
Duomenys senyvų pacientų organizme
2 kartus per parą vartojamo 0,3 mg/ml bimatoprosto vidutinis AUC0-24 val. senyviems (65 metų ir vyresniems) asmenims yra 0,0634 ng´val./ml (reikšmingai didesnis už jauniems suaugusiesiems nustatytą 0,0218 ng´val./ml). Vis dėlto šis skirtumas neturi klinikinės reikšmės, kadangi į akis vartojamo bimatoprosto sisteminė ekspozicija senyviems ir jauniems asmenims yra labai maža. Ilgai vartojamas bimatoprostas kraujyje nesikaupia, jo saugumas senyviems ir jauniems pacientams yra panašus.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ikiklinikinių tyrimų metu poveikis buvo pastebėtas tik tada, kai ekspozicija buvo tokia, kuri laikoma pakankamai viršijančia maksimalią žmogui, todėl jo klinikinė reikšmė yra maža.
1 metus kasdien į akis lašinus ≥ 0,3 mg/ml bimatoprosto, padidėjo beždžionių rainelės pigmentacija ir pasireiškė laikinų su doze susijusių poveikių audiniams aplink akis – išryškėjo viršutinė ir (ar) apatinė vaga, praplatėjo vokų plyšys. Manoma, kad padidėjusią rainelės pigmentaciją nulėmė stipresnė melanino gamybos melanocituose stimuliacija, o ne melanocitų pagausėjimas. Su poveikiu audiniams aplink akis susijusių funkcinių ar mikroskopinių pokyčių nenustatyta, audinių aplink akis pokyčių atsiradimo mechanizmas nežinomas.
Daug tyrimų in vitro ir in vivo bimatoprosto mutageninio ar kancerogeninio poveikio neparodė.
Iki 0,6 mg/kg bimatoprosto paros dozės, kurios bent 103 viršija sukeliančią numatomą ekspoziciją žmogui, žiurkių vaisingumo nesutrikdė. Tiriant bent 860 ir 1700 kartų didesnių negu žmogui dozių poveikį atitinkamai pelių ir žiurkių embrionų / vaisių vystymuisi, padaugėjo persileidimų, tačiau poveikio vystymuisi nenustatyta. Šių dozių sukelta sisteminė ekspozicija atitinkamai bent 33 ir 97 kartus viršijo numatomą žmogui. Tiriant ≥ 0,3 mg/kg paros dozių poveikį žiurkių perinataliniam ir postnataliniam vystymuisi, ekspozicija bent 41 kartą viršijo numatomą žmogui ir pasireiškė toksinis poveikis vaikingai / atsivedusiai patelei, dėl kurio sutrumpėjo gestacijos trukmė, daugiau vaisių žuvo, buvo mažesnis atsivestų jauniklių svoris. Palikuonių nervinės elgesio funkcijos nepakito.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Benzalkonio chloridas
Natrio chloridas
Dinatrio fosfatas dodekahidratas
Citrinų rūgštis monohidratas
Vandenilio chlorido rūgštis arba natrio hidroksidas (pH koreguoti)
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai
Pirmą kartą atidarius – 4 savaitės.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Negalima užšaldyti.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Baltas 5 ml tūrio mažo tankio polietileno (MTPE) buteliukas su baltu mažo tankio polietileno (MTPE) lašintuvu ir baltu užsukamuoju didelio tankio polietileno (DTPE) dangteliu, turinčiu pirmojo atidarymo kontrolę. Kiekviename buteliuke yra 3 ml skysčio.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
- Daktare, aš kas naktį sapnuoju vis tą patį sapną: prieš mane durys su užrašu. Aš jas stumiu, stumiu, o jos neatsidaro. Ką tai gali reikšti?
- O kas ant durų parašyta?- "Traukti". - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistinis preparatas nuo alergijos mažiau sukelia mieguistumą