TAMOFEN

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

TAMOFEN 20 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 20 mg tamoksifeno, atitinkančio 30,4 mg tamoksifeno citrato.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė

Baltos arba balkšvos, apvalios, iškilios tabletės, vienoje pusėje įspaustas užrašas “T20”. Tablečių skersmuo yra 8 mm, aukštis – apie 4 mm, svoris – 220 mg.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Paliatyvus hormonams jautraus metastazavusio krūties vėžio gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Paros dozė yra nuo 20 iki 40 mg, ją galima gerti iš karto arba lygiomis dalimis per du kartus.

Tamoksifenas vaikams nevartojamas.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientes, kurioms yra leukopenija arba trombocitopenija, tamoksifenu reikia gydyti atsargiai. Su šio vaisto vartojimu siejamas dažnesnis endometriumo pokyčių, įskaitant hiperplaziją, polipus ir vėžį, pasireiškimas. Jeigu tamoksifeno vartojančioms moterims prasideda nenormalus kraujavimas iš makšties, jas būtina tuoj pat ištirti. Premenopauzės laikotarpiu kai kurioms moterims slopinamos mėnesinės, kai krūties vėžio gydymui vartojamas tamoksifenas. Klinikinių tyrimų metu, kai krūties vėžio gydymui vartojamas tamoksifenas, pastebėta keletas antrinių pirminio auglio ne endometriume ir ne šoninėje krūtyje, atsiradimo atvejų. Ar to priežastistamoksifeno vartojimas, nenustatyta. Kai kurioms moterims, kurių kauluose buvo metastazių, pasireiškė hiperkalcemija, dažniausiai gydymo tamoksifenu pradžioje. Todėl šias ligones, pradėjus gydymą ar kartu vartojant vaistus, mažinančius kalcio išskyrimą per inkstus, pavyzdžiui tiazido diuretikus (žr. 4.5 skyrių) patariama atidžiai stebėti. Moteris, su padidėjusia tromboembolijos atvejų rizika, reikia atidžiai stebėti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Tamoksifenas, vartojamas kartu su varfarinu arba kitais kumarino grupės antikoaguliantais, gali labai sustiprinti jų krešėjimą mažinantį poveikį. Jeigu minėtų medikamentų kartu vartoti būtina, patariama atidžiai ligonį stebėti. Tamoksifenas, vartojamas kartu su citotoksiniais vaistais, padidina tromboembolijos atvejų skaičių. Vaistai, kurie mažina kalcio išskyrimą per inkstus, pavyzdžiui tiazido diuretikai, gali padidinti hiperkalcemijos riziką gydymo tamoksifenu pradžioje pacientėms, kurių kauluose yra metastazių (žr. 4.4 skyrių).

Kiekvienoje šio vaistinio preparato tabletėje yra laktozės monohidrato. Šio vaisto negalima vartoti pacientėms, kurioms nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėščioms moterims tamoksifeno vartoti draudžiama. Pastebėta keletas nėščių moterų savaiminio persileidimo, apsigimimų ir vaisiaus žūties atvejų, tačiau ar jų priežastis tikrai yra tamoksifeno vartojimas, nenustatyta.

Graužikų embriono reprodukcinei sistemai tyrimų metu pastebėti tamoksifeno sukelti pakitimai yra panašūs į estradiolio, etinilestradiolio, klomifeno ir dietilstilbestrolio (DES) sukeltus pakitimus. Nors šių pakitimų klinikinė svarba yra nežinoma, keletas iš jų, ypač vaginalinė adenozė, yra panašūs į pakitimus, sukeltus DES jaunų moterų gimdoje ir kurios priklauso makšties ar gimdos kaklelio ląstelių adenocarcinomos išsivystymo rizikos grupei nuo 1 iki 1000.

Tiktai keletui jaunų moterų buvo nustatyta gimdos bet ne kaklelio adenozė ar aiški gimdos kaklelio ląstelių adenokarcinoma.

Prieš tamofeno vartojimą premenopauzės laikotarpiu būtina nustatyti, ar vaisinga moteris nėra nėščia. Jai reikia paaiškinti, kad vartojant tamoksifeno būtina saugotis nuo pastojimo ir vartoti ne hormoninį kontracepcijos metodą. Taip pat moteris turi būti informuota apie galimą riziką vaisiui, tamoksifeno gydymo metu arba praėjus dviems mėnesiams po gydymo.

Žindymas

Ar tamoksifeno patenka į motinos pieną, nežinoma. Vadinasi, kūdikį krūtimi maitinančioms moterims šio vaisto vartoti draudžiama. Apsisprendimas, ar nutraukti kūdikio žindymą ar gydymą tamoksifenu, turi būti priimtas atsižvelgiant į gydymo svarbą motinai.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Poveikio gebėjimui vairuoti arba valdyti mechanizmus tamoksifenas neturėtų sukelti.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai pasireiškiantis nepageidaujamas poveikis yra karščio pylimas, kuris 10-20 % ligonių atsiranda dėl vaisto antiestrogeninio poveikio.

Organų sistemų klasė
Nepageidaujamų reakcijų dažnis
Labai dažni (1/10)
Dažni
(nuo 1/100 iki <1/10)
Nedažni (nuo
1/1000 iki <1/100)
Reti (nuo 1/10000 iki <1/1000)
Endokrininiai sutrikimai
Karščio pylimas

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Trombocitotopenija (paprastai silpna)
Leukopenija
Anemija
Neutropenija
Trigliceridų kiekio padidėjimas kraujo serume
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Hiperkalcemija

Virškinimo trakto sutrikimai

Pykinimas
Vėmimas

Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai

Kraujavimas iš makšties,
Mėnesinių slopinimas
Makšties niežulys
Išskyros iš makšties

Akies sutrikimai

Sutrikusi rega
Katarakta
Tinklainės ar ragenos pokyčiai
Kraujagyslių sutrikimai

Tromboembolinės komplikacijos

Gerybiniai, piktybiniai ir nepatikslinti navikai (tarp jų cistos ir polipai)

Endometriumo pokyčiai, įskaitant hiperplaziją
Polipai
Vėžys
Dauginės laikinos cistos kiaušidėse
Gimdos fibromos

Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai

Gali kisti kepenų fermentų kiekis
Kepenų riebalinė distrofija
Tulžies stazė
Hepatitas
Pankreatitas
Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Bėrimas
Plaukų retėjimas
Plaukų slinkimas
Alerginės reakcijos Angioedema
Įvairių formų eritema
Stevens-Johnso sindromas
Pūslinė
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Skysčio susilaikymas

Auglio skausmas ar staigus progresavimas
Nuovargis
Svaigulys
Lengvas galvos svaigimas
Galvos sukimasis
Astenija
Skausmas
Perdėtas troškulys
Padidėjęs prakaitavimas

4.9 Perdozavimas

Tamoksifeno perdozavus, gali pasireikšti stipresnis nepageidaujamas antiestrogeninis poveikis.

Specifinio priešnuodžio nėra, reikalingas simptominis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antinavikiniai vaistai ir imunomoduliatoriai, kodas – L02B A01.

Tamoksifenas yra nesteroidinės struktūros medžiaga, moters organizme veikianti pirmiausiai kaip antiestrogenas. Jis slopina endogeninių estrogenų poveikį, tikriausiai prisijungdamas prie estrogeninių receptorių. Be to, kai kuriems audiniams, įskaitant endometriumą, kaulus ir kraujyje esančius riebalus, tamoksifenas gali sukelti estrogenams būdingą poveikį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas tamoksifenas rezorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija kraujo serume atsiranda per 4-7 val. Pastovi koncentracija kraujyje nusistovi po 4 savaičių. Prie kraujo serumo baltymų jungiasi daugiau negu 99 % tamoksifeno. Tamoksifeną metabolizuojant hidroksilinimo, demetilinimo ir konjugacijos būdu, atsiranda kelių rūšių metabolitų, pasižyminčių tokiomis pat farmakologinėmis savybėmis kaip tamoksifenas ir padedančių sukelti terapinį poveikį. Tamoksifeno pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7 dienos, o svarbiausio jo metabolito N-desmetiltamoksifeno14 dienų. Iš organizmo tamoksifenas išskiriamas daugiausiai su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinio poveikio vaisingumui tyrimų metu žiurkėms, triušiams ir beždžionėms teratogeninio poveikio tamoksifenas nesukėlė. Mutageninio poveikio tyrimų in vitro bei in vivo metu tamoksifenas taip pat nesukėlė. Kai kurių tyrimų in vitro bei in vivo metu graužikams vaistas sukėlė genotoksinį poveikį. Ilgalaikių tyrimų metu pelėms atsirado lytinių liaukų, žiurkėmskepenų auglių. Ar šie rezultatai reikšmingi žmogui, nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas
Kukurūzų krakmolas
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Povidonas
Talkas
Magnio stearatas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Tabletės supakuotos į aliuminio folijos lizdines plokšteles po 10 tablečių. Dėžutėje yra 3 lizdinės plokštelės (30 tablečių).

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.