Ventolin

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Ventolin 0,5 mg/ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml tirpalo yra 0,5 mg salbutamolio sulfato.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Salbutamolis yra selektyvus b2 adrenomimetikas. Jo terapinės dozės veikia bronchų ir gimdos raumenų b2 adrenoreceptorius ir beveik arba visai neveikia širdies b1 adrenoreceptorių. Jis vartojamas bronchinės astmos priepuolio gydymui arba nekomplikuoto priešlaikinio gimdymo sulaikymui pagal gydytojo nurodymus.

Sunkia ir progresuojančia bronchine astma sergančių ligonių negalima gydyti vien bronchus plečiančiais vaistais, ir tai negali būti pagrindinis jų gydymas. Reikia dažnai tirti sunkia bronchine astma sergančių ligonių būklę, nes jie gali mirti. Sergant sunkia bronchine astma būna dažni priepuoliai, sumažėja ligonių fizinis pajėgumas, didžiausios iškvėpimo srovės (PEF) vertės būna mažesnės nei 60 % būtino dydžio, jų svyravimai per parą didesni nei 30 %, ir dažniausiai jos nesunormalėja pavartojus bronchus plečiančių vaistų. Šiuos ligonius reikia gydyti didelėmis kortikosteroidų dozėmis (pvz., beklametazono dipropionato inhaliacijomis daugiau nei po 1 mg per dieną arba gliukokortikoidais per os). Ligai staiga paūmėjus gali prireikti skirti didesnes kortikosteroidų dozes, stebint ligonio būklę.

Salbutamolis vartojamas stipriam bronchų spazmui sumažinti sergant bronchine astma ir lėtiniu bronchitu bei astminei būklei gydyti.

Vaistas skiriamas nekomplikuoto priešlaikinio gimdymo sulaikymui paskutinį nėštumo trimestrą.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Daugumą pacientų salbutamolis veikia 4-6 valandas.

Parenterinius Ventolin preparatus reikia naudoti pagal gydytojo nurodymą.

Jei ligonis vis dažniau vartoja b2 agonistus, tikriausiai bronchinė astma progresuoja. Tokiu atveju gali prireikti koreguoti gydymą ir papildomai skirti gliukokortikoidų.

Pastaba: negalima švirkšti nepraskiesto Ventolin tirpalo intraveninėms infuzijoms iš ampulių. Prieš naudojant reikia 50 % sumažinti jo koncentraciją.

Ventolin parenterinių preparatų negalima maišyti su jokiais kitais vaistais viename švirkšte ar infuzinėje sistemoje.

Suaugusiems:

Sunkiam bronchų spazmui sumažinti ir astminei būklei gydyti:

Švirkščiant į poodį: 500 mikrogramų (8 mg/kg kūno svorio). Prireikus kartoti kas 4 val.

Švirkščiant į raumenis: 500 mikrogramų (8 mg/kg kūno svorio). Prireikus kartoti kas 4 val.

Švirkščiant į veną: lėtai sušvirkščiama 250 mikrogramų (4 mg/kg kūno svorio). Prireikus šią dozę galima kartoti. Ventolin 250 mg/5 ml (50 mg/ml) tirpalą galima lėtai švirkšti į veną nepraskiestą, bet Ventolin 500 mg/ml tirpalą injekcijoms lengviau sušvirkšti, praskiedus jį infuziniu skysčiu.

Lašinant į veną: gydant astminę būklę paprastai pakanka lašinti Ventolin 3-20 mikrogramų per minutę greičiu, bet esant kvėpavimo nepakankamumui ligoniai sėkmingai gydyti ir didesnėmis vaisto dozėmis. Rekomenduojama pradėti lašinti Ventolin 5 mikrogramų per minutę greičiu, o vėliau koreguoti dozę pagal vaisto poveikį ligoniui. Galima paruošti tinkamą infuzinį tirpalą, pridedant 5 ml Ventolin tirpalo intraveninėms infuzijoms į 500 ml infuzinio skysčio (pavyzdžiui, izotoninio natrio chlorido ar dekstrozės tirpalo injekcijoms) - tuomet 1 ml tirpalo bus 10 mikrogramų salbutamolio.

Priešlaikinio gimdymo sulaikymui:

Tam rekomenduojama paruošti Ventolin infuzinį tirpalą anksčiau aprašytu būdu.

Dažniausiai gimdos susitraukimai nuslopinami, lašinant vaistą 10-45 mikrogramų per minutę greičiu, tačiau priklausomai nuo susitraukimų stiprumo ir trukmės gali prireikti lašinti Ventolin greičiau arba lėčiau. Rekomenduojama pradėti lašinti vaistą 10 mikrogramų per minutę greičiu ir didinti infuzijos greitį kas 10 minučių, kol pasimato vaisto poveikis - gimdos susitraukimai silpnėja, retėja ir trumpėja. Toliau galima lėtai didinti infuzijos greitį, kol susitraukimai išnyksta. Reikia sekti nėščiosios pulso dažnį ir parinkti tokį infuzijos greitį, kad pulso dažnis neviršytų 140 kartų per minutę. Kai gimda nebesusitraukinėja, reikia lašinti Ventolin tokiu pat greičiu dar vieną valandą, o toliau mažinti infuzijos greitį 50% kas šešias valandas. Galima tęsti gydymą skiriant Ventolin 4 mg tabletes 3-4 kartus per dieną.

Vietoj infuzijos arba per neapsižiūrėjimą perdozavus gimdymą skatinančių vaistų galima sušvirkšti vienkartinę Ventolin injekciją į veną arba į raumenis. Paprastai tokiu atveju rekomenduojama 100-250 mikrogramų salbutamolio dozė. Jei vaisto poveikis ligoniui nepakankamas, galima kartoti šią dozę.

Vaikams:

Kol kas turima per mažai informacijos, kad būtų galima rekomenduoti Ventolin dozes kasdieniam vartojimui pediatrijoje.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Salbutamolio, kaip tokolizinio preparato, negalima vartoti ligonėms, kurioms anamnezėje yra buvusi išeminė širdies liga (IŠL) arba turinčioms ryškių IŠL rizikos faktorių.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Dažniausiai taikoma bronchinės astmos pakopinio gydymo schema, ir vaistų poveikis įvertinamas klinikiniais tyrimais bei plaučių funkciniais mėginiais. Jei ligonis vis dažniau vartoja trumpai veikiančius inhaliacinius b2 agonistus dusulio priepuoliams nutraukti, vadinasi, astma progresuoja. Tokiu atveju reikėtų koreguoti ligonio gydymo planą. Staigus ir spartus bronchinės astmos progresavimas gali būti pavojingas ligonio gyvybei, todėl reikėtų pagalvoti, ar nevertėtų skirti kortikosteroidų arba padidinti jų dozės. Sunkiems ligoniams galima kasdien matuoti didžiausią iškvėpimo srovę (PEF).

Gydant sunkų bronchų spazmą ar astminę būklę parenteriniais Ventolin preparatais, tebereikia ir tinkamo gydymo gliukokortikoidais. Prireikus kartu su parenteriniais Ventolin preparatais rekomenduojama skirti ir oksigenoterapiją, ypač lašinant juos į veną hipoksijos sąlygomis. Kaip ir kiti beta adrenoreceptorių stimuliatoriai, Ventolin gali sukelti laikinus medžiagų apykaitos pokyčius, pavyzdžiui, laikiną hipokalemiją ir hiperglikemiją. Diabetikų organizmas gali nepajėgti kompensuoti šio pokyčio - aprašyta ketoacidozė. Kartu skiriant kortikosteroidus, šis poveikis gali sustiprėti.

Gydant b2 agonistais (daugiausia parenteriniais ir inhaliaciniais), gali atsirasti pavojinga hipokalemija. Ypač atsargiai reikia gydyti sunkų bronchinės astmos priepuolį, nes šį poveikį gali sustiprinti metilksantinai, steroidai, diuretikai ir hipoksija. Tokiais atvejais rekomenduojama stebėti kalio koncentraciją kraujyje.

Lašinant Ventolin į veną diabetikams ir ligoniams, vartojantiems kortikosteroidus, reikia dažnai tirti jų būklę, kad būtų galima koreguoti bet kokius metabolinius pokyčius (pavyzdžiui, padidinti insulino dozę). Šiems ligoniams geriau praskiesti Ventolin tirpalą intraveninėms infuzijoms izotoniniu natrio chlorido tirpalu injekcijoms, o ne natrio chlorido ir dekstrozės tirpalu injekcijoms.

Ventolin reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems tireotoksikoze.

Kadangi būta pranešimų apie plaučių edemą, išsivysčiusią sulaikant priešlaikinį gimdymą b2 agonistais arba po tokio gydymo, reikėtų itin atsargiai dozuoti infuzinius skysčius ir stebėti širdies bei kvėpavimo sistemų veiklą.

Sulaikant priešlaikinį gimdymą intravenine salbutamolio infuzija, paprastai motinos pulsas padažnėja maždaug 20-50 kartų per minutę. Reikia sekti nėščiosios pulso dažnį ir stengtis, kad stabilus širdies susitraukimų dažnis neviršytų 140 kartų per minutę.

Lašinant salbutamolį gali kiek sumažėti nėščiosios kraujospūdis (diastolinis labiau negu sistolinis). Diastolinis kraujospūdis dažniausiai sumažėja 10-20 mm Hg. Lašinant vaistą vaisiaus širdies susitraukimų dažnis mažiau pakinta, bet gali padidėti 20 kartų per minutę.

Prieš skiriant parenterinius Ventolin preparatus priešlaikinio gimdymo sulaikymui pacientėms, sergančioms širdies liga, jų širdies ir kraujagyslių sistemos būklę turi nuodugniai ištirti kardiologas.

Simpatomimetiniai preparatai, tame tarpe ir salbutamolis, gali turėti poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. Yra po vaisto patekimo į rinką gautų duomenų ir publikuotų straipsnių apie retą miokardo išemiją, susijusią su salbutamolio vartojimu.

Tokolizė
Salbutamolį tokolizei reikia skirti atsargiai. Taip pat, reikia apsvarstyti širdies ir kvėpavimo funkcijos stebėjimą, įskaitant EKG monitoravimą. Gydymas turi būti nutrauktas, jei atsiranda miokardo išemijos požymiai (tokie kaip krūtinės skausmas arba EKG pokyčiai). Salbutamolio, kaip gimdos susitraukimus slopinančio vaisto, negalima vartoti pacientėms, kurioms anamnezėje yra buvusi širdies liga arba turinčioms širdies ligos rizikos faktorių (žr. 4.3 skyrių).

Kvėpavimo takų ligų indikacijos
Pacientai, papildomai sergantys sunkia širdies liga (pvz., IŠL, aritmija ar sunkiu širdies nepakankamumu) ir vartojantys salbutamolį, turi būti įspėti, kad atsiradus krūtinės skausmui ar kitiems pasunkėjusios širdies ligos simptomams, kreiptųsi į medikus. Atsiradusį dusulį ir krūtinės skausmą reikėtų vertinti atidžiai, nes jis gali pasireikšti tiek dėl kvėpavimo, tiek ir dėl širdies patologijos.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Paprastai nederėtų skirti salbutamolio kartu su mišriaisiais beta adreno­bloka­to­riais - pavyzdžiui, propranololiu.

Salbutamolį gali vartoti ligoniai, gydomi monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Skirti vaistus nėštumo metu reikėtų tik tuomet, jeigu numatoma motinos gydymo nauda būtų svarbesnė už bet kokią žalą vaisiui.

Pagal salbutamolio vartojimo visame pasaulyje patirtį labai retai šiuo vaistu gydytos ligonės susilaukia vaikų su įvairiais apsigimimais (pavyzdžiui, nesuaugusiu gomuriu ir galūnių defektais). Kartais tokių vaikų motinos vartodavo daug vaistų nėštumo metu. Kadangi nepastebėta nuolat pasikartojančių apsigimimų derinių ir įgimtos anomalijos pasitaiko vidutiniškai 2-3% atvejų, negalima teigti, kad jos susijusios su salbutamoliu.

Kadangi salbutamolis tikriausiai patenka į moters pieną, nerekomenduojama jo vartoti maitinant kūdikį krūtimi, nebent numatoma motinos gydymo nauda būtų svarbesnė už bet kokią žalą. Nežinoma, ar į pieną patekęs salbutamolis gali pakenkti naujagimiui.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Ventolin gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Švirkščiant nepraskiestą Ventolin tirpalą į raumenis gali nestipriai skaudėti ar deginti. Ventolin gali sustiprinti fiziologinį tremorą. Šį reiškinį sukelia visi beta adrenomimetikai, ir jis atsiranda dėl tiesioginio jų poveikio skersaruožiams raumenims.

Kartais skauda galvą.

Vartojant parenterinius Ventolin preparatus, gali išsiplėsti kai kurios periferinės arteriolės ir dėl to kiek sumažėti kraujospūdis, o tada padažnėja širdies susitraukimai (kompensacija). Širdies susitraukimai padažnėja priklausomai nuo vaisto dozės ir tai dažniau atsitinka ligoniams, kurių širdies susitraukimų dažnis prieš tai būna normalus. Jei prieš tai būna sinusinė tachikardija (ypač astminės būklės metu), tai ligonio būklei gerėjant širdies susitraukimai retėja.

Aprašytos labai retos padidėjusio jautrumo reakcijos - pavyzdžiui, angioneurozinė edema, dilgėlinė, bronchų spazmas, hipotenzija ir kolapsas.

Būta pranešimų apie labai retus mėšlungio atvejus.

Vartojant b2 agonistus, gali atsirasti pavojinga hipokalemija.

Kartais padidėja b2 agonistais gydomų vaikų motorinis aktyvumas.

Kai kuriems ligoniams gali išsiplėsti periferinės kraujagyslės ir dėl to kiek pagreitėti širdies ritmas (kompensacija).

Kartais gali atsirasti tachikardija.

Esant kvėpavimo takų ligų indikacijoms
Gali pasireikšti miokardo išemija (žr. 4.4 skyrių). Po vaisto patekimo į rinką yra spontaninių pranešimų apie šią nepageidaujamą reakciją, tačiau dažnis nežinomas.

Esant akušerinėms indikacijoms
Nedažnai gali pasireikšti miokardo išemija skiriant salbutamolį injekcijomis/infuzijomis priešlaikinio gimdymo sulaikymui.

Lašinant Ventolin į veną priešlaikinio gimdymo sulaikymui, kartais prasideda pykinimas ir vėmimas.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus salbutamolio, geriausias priešnuodis yra kardioselektyvus beta adreno­blokatorius. Tačiau, jei ligoniui anksčiau yra buvę bronchų spazmų, beta adrenoblokatorius reikėtų vartoti atsargiai. Perdozavus salbutamolio gali atsirasti hipokalemija. Tada reikia stebėti kalio koncentraciją kraujyje.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antiastminiai preparatai, ATC kodas – R03CC02.

Salbutamolis yra selektyvus b2 adrenoreceptorių stimuliatorius. Vartojant šį vaistą terapinėmis dozėmis, jis veikia bronchų raumenų b2 adrenoreceptorius ir beveik arba visai neveikia širdies raumens b1 adrenoreceptorių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Švirkščiant arba lašinant salbutamolį į veną, jo pusinės eliminacijos trukmė būna 4-6 valandos, ir dalis vaisto išskiriama per inkstus, o kita dalis virsta neaktyviu 4’-O-sulfatu (fenolio sulfatu), kuris taip pat daugiausia išskiriamas su šlapimu. Nedideli vaisto kiekiai išskiriami su išmatomis. Išgertas, inhaliuotas, sušvirkštas ar sulašintas į veną salbutamolis daugiausia išskiriamas per 72 valandas. 10 % salbutamolio susijungia su kraujo plazmos baltymais.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimais nustatyta, kad salbutamolis, kaip ir kiti veiksmingi selektyvūs b2 adreno­recepto­rių stimuliatoriai, turi teratogeninį poveikį pelėms, švirkščiant jį į paodį. Vieno reprodukcijos tyrimo duomenimis, duodant pelėms 2,5 mg/kg salbutamolio dozes (4 kartus didesnes negu maksimali geriamo vaisto dozė žmonėms), 9,3 % jų naujagimių buvo nesuaugęs gomurys. Kito tyrimo metu, duodant žiurkėms gerti 0,5, 2,32, 10,75 ir 50 mg/kg salbutamolio paros dozes per visą nėštumo laikotarpį, nepastebėta jokių ryškių apsigimimų. Vienintelė neigiama pasekmė, atsiradusi žiurkėms duodant didžiausias vaisto dozes, buvo didesnis naujagimių mirtingumas (dėl nepakankamos jų globos). Tiriant triušių reprodukciją ir duodant jiems 50 mg/kg salbutamolio paros dozes (78 kartus viršijančias maksimalią geriamo vaisto dozę žmonėms), 37 % vaisių atsirado galvos anatominių anomalijų.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas
Natrio hidroksidas
Praskiesta sulfato rūgštis
Injekcinis vanduo
Azotas (be deguonies)

6.2 Nesuderinamumas

Ventolin parenterinius preparatus galima praskiesti vandeniu injekcijoms, izotoniniu natrio chlorido tirpalu injekcijoms, natrio chlorido ir dekstrozės tirpalu injekcijoms arba dekstrozės tirpalu injekcijoms. Tai vieninteliai tinkami skiedikliai.

6.3 Tinkamumo laikas

36 mėnesiai.
24 valandos – tinkamumo laikas, paruošus mišinį su infuziniais tirpalais.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Laikyti išorinėje pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Pakuotės dydis: 5 skaidraus, neutralaus stiklo ampulės po 1 ml kartoninėje dėžutėje.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.