Cataflam

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Cataflam 25 mg dengtos tabletės
Cataflam 50 mg dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 25 mg arba 50 mg diklofenako kalio druskos.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Dengtos tabletės.
Cataflam 25 mg tabletės yra rausvos, apvalios, abipus išgaubtos.
Cataflam 50 mg tabletės yra rusvos, apvalios, abipus išgaubtos.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Trumpalaikis ūminio skausmo ir (ar) uždegimo (po traumos, chirurginės operacijos, esant skausmingam stuburo sindromui ar minkštųjų audinių uždegiminėms ligoms, pirminei dismenorėjai, pasireiškus migrenos priepuoliams) slopinimas.

Papildomas sunkių skausmingų ausų, nosies ir gerklės infekcinių ligų gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių).
Paprastai rekomenduojama individualiai pritaikyti mažiausią efektyvią dozę ir vartoti ją kaip įmanoma trumpiau.
Tabletes reikia nuryti nekramčius ir nedalijant, užsigeriant skysčiu, geriausia prieš valgį.

Suaugę žmonės
Rekomenduojama pradinė paros dozė yra 100 – 150 mg. Jei liga vidutinio sunkumo, paprastai pakanka per parą išgerti 75 – 100 mg preparato.
Paprastai visą paros dozę reikia padalyti į lygias dalis ir išgerti per 2 – 3 kartus.
Jei reikia gydyti pirminę dismenorėją, paros dozė nustatoma individualiai. Paprastai paros dozė būna 50 –150 mg. Pradžioje per parą reikėtų gerti 50 –100 mg ir, jei būtina, dozę didinti per kelis ciklus iki didžiausios, t.y. per parą vartoti 200 mg preparato.
Gydymą reikia pradėti pasireiškus pirmiems simptomams ir priklausomai nuo jų sunkumo vaisto vartoti kelias dienas.
Jeigu reikia šalinti migrenos priepuolį, pradinė dozė turėtų būti 50 mg. Ją reikia išgerti, kai tik atsiranda gresiančio priepuolio pirmieji simptomai. Jei po pirmos dozės 2 valandų laikotarpiu skausmas sumažėja nepakankamai, galima vartoti kitą 50 mg dozę. Prireikus tokią dozę galima gerti kas 4 – 6 valandas, tačiau per parą daugiau kaip 200 mg preparato vartoti negalima.

Vaikai ir paaugliai
Cataflam tablečių vartoti vaikams ir paaugliams iki 14 metų nerekomenduojama. Paprastai paaugliams virš 14 metų pakanka vartoti 75-100 mg paros dozę. Paprastai visą paros dozę reikia padalyti į lygias dalis ir išgerti per 2 – 3 kartus.
Didžiausios 200 mg paros dozės viršyti negalima.
Visų Cataflam formų poveikis vaikams ir paaugliams migrenos priepuolio metu netirtas.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Pasikartojanti skrandžio ar žarnyno opa, kraujavimas arba perforacija.
Trečias nėštumo trimestras (žr. 4.6 skyrių).
Sunkus kepenų, inkstų ir širdies nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių).
Cataflam, kaip ir kitų nesteroidinių priešuždegiminių vaistų (NSAID), draudžiama vartoti žmonėms, kuriems acetilsalicilo rūgštis arba kiti NSAID sukelia astmos priepuolį, dilgėlinę arba ūminį rinitą.
Sunkus širdies nepakankamumas.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Įspėjimai
Pranešama, kad vartojant bet kokių NSAID, bet kada gali prasidėti virškinimo trakto kraujavimas, atsirasti opa arba perforacija ir šie reiškiniai gali būti mirtini. Taip gali atsitikti, pasireiškus įspėjamiesiems simptomams ar be jų arba net nesant anamnezėje sunkių virškinimo trakto reiškinių. Paprastai pagyvenusiems žmonėms tokios komplikacijos padariniai yra daug sunkesni. Vartojant Cataflam virškinimo trakto kraujavimas arba jo išopėjimas pasireiškia retai, tačiau taip atsitikus, preparato vartojimą būtina nutraukti.

Yra pranešta apie labai retas su NSAID, tame tarpe ir Cataflam, vartojimu susijusias sunkias odos reakcijas, kai kurios iš jų mirtinos, įskaitant eksfoliacinį dermatitą, Stivenso ir Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę (žr. 4.8 skyrių). Didžiausia šių reakcijų rizika pacientams yra ankstyvuoju gydymo laikotarpiu, daugiausia atvejų pirmąjį gydymo mėnesį. Pastebėjus odos bėrimą, gleivinės pažeidimus ar bet kurį kitą padidėjusio jautrumo požymių, Cataflam vartojimą reikia nutraukti.

Retais atvejais preparatas, kaip ir kiti nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai, gali sukelti alergiją, įskaitant anafilaksinę arba anafilaktoidinę reakciją, net tiems žmonėms, kurie anksčiau diklofenako nevartojo.

Vartojant Cataflam, kaip ir kitokių nesteroidinių priešuždegiminių vaistų, dėl jų farmakodinaminių savybių gali būti maskuojami infekcinės ligos simptomai. Laikantis gydymo principų, sunkias infekcines ligas būtina gydyti reikiamais pagrindiniais vaistais. Jei pasireiškia tik karščiavimas, diklofenako kalio vartoti netinka.

Atsargumo priemonės

Bendros
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir žemiau aprašytą pavojų virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai).
Būtina vengti vartoti Cataflam kartu su sisteminiais NSAID, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, dėl duomenų, įrodančių galimą naudą ir papildomų nepageidaujamų reiškinių riziką, nebuvimo.
Būtina atidžiai sekti pagyvenusius pacientus. Jiems, ypač silpniems ir mažai sveriantiems, rekomenduojama vartoti mažiausią efektyvią preparato dozę.

Cataflam sudėtyje yra sacharozės. Šio vaisto nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius.

Priešastminė būklė
Reakcijos į NSAID, tokios kaip astmos paūmėjimas (taip pat vadinamas analgetikų netoleravimu arba analgetine astma), Kvinkės edema arba dilgelinė, pasitaikė dažniau tarp pacientų, sergančių astma, alerginiu sezoniniu rinitu, nosies gleivinės paburkimu (pvz., nosies polipai), lėtine obstrukcine plaučių liga arba lėtinėmis kvėpavimo takų ligomis (ypač jei susiję su panašiais į alerginį rinitą simptomais) negu kitų pacientų tarpe. Todėl, tokiems pacientams rekomenduojamos specialios atsargumo priemonės (pasiruošimas suteikti skubią pagalbą). Šios priemonės taip pat rekomenduojamos ir pacientams, kurių yra padidėjęs jautrumas (alergija) pagalbinėms medžiagoms, pasireiškiantis, pvz., odos reakcijomis, niežuliu arba dilgeline.

Virškinimo trakto reiškiniai
Cataflam, kaip ir visus NSAID, vartojančius pacientus, kuriems yra virškinimo trakto sutrikimo simptomų arba anamnezėje buvę skrandžio ar žarnyno opaligė, kraujavimas arba perforacija (žr. 4.8 skyrių), būtina atidžiai sekti ir kreipti į juos ypatingą dėmesį. Virškinamojo trakto kraujavimo tikimybė yra didesnė, vartojant didesnes NSAID dozes pacientams, sirgusiems virškinamojo trakto opalige, ypač komplikuota kraujavimu ar perforacija bei vyresnio amžiaus žmonėms.
Pacientams, sirgusiems virškinamojo trakto opalige, ypač komplikuota kraujavimu ar perforacija bei vyresnio amžiaus žmonėms gydymas turi būti pradėtas ir tęsiamas mažiausia efektyviausia doze.
Tokiems pacientams bei pacientams, kuriems skiriami preparatai su mažomis acetilsalicilo rūgšties (ASA) arba aspirino dozėmis ar kiti vaistai, galintys sukelti pavojų virškinimo traktui, turi būti svarstoma dėl papildomo apsaugančių preparatų vartojimo (pvz., mizoprostolio ar protonų siurblio inhibitorių).
Pacientai, ypač vyresnio amžiaus, sirgę virškinamojo trakto sutrikimais, turi pranešti gydytojui apie bet kokius neįprastus virškinamojo trakto simptomus (ypač virškinamojo trakto kraujavimą).
Pacientus, kartu vartojančius preparatų, galinčių padidinti virškinamojo trakto opaligės ar kraujavimo tikimybę, pvz., geriamųjų kortikosteroidų, antikoaguliantų, trombocitų agregaciją slopinančių vaistų arba selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių, būtina atidžiai stebėti (žr. 4.5 skyrių).
Pacientus, sergančius opiniu kolitu arba Krono liga, būtina atidžiai sekti ir kreipti į juos ypatingą demėsį, nes jų būklė gali paūmėti (žr. 4.8 skyrių).

Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms
Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę lengvi ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo reiškiniai, gydymosi NVNU metu, reikia konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu.

Pacientus, kuriems yra negydytas padidėjęs kraujospūdis, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, diklofenaku galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašiai apsvarstyti reikia prieš pradedant taikyti ilgalaikį gydymą pacientams, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių rizikos veiksnių, pavyzdžiui, padidėjusį kraujospūdį, hiperlipidemiją, serga cukriniu diabetu, rūko.

Kepenų sistemos reiškiniai
Pacientus su kepenų funkcijos nepakankamumu, vartojančius Cataflam, būtina atidžiai stebėti, nes jų būklė gali paūmėti.
Cataflam, kaip ir kiti NSAID, sukelia vienos arba kelių kepenų fermentų rūšių aktyvumo padidėjimą. Ilgai vartojant Cataflam, reikia laikytis atsargumo priemonių (reguliariai sekti kepenų funkcijos rodmenis). Jei kepenų funkcijos rodmenys yra nukrypę nuo normos, jie nesunormalėja arba dar sunkėja, klinikiniai simptomai rodo, kad kepenų liga sunkėja, atsiranda kitokių pokyčių (pvz., eozinofilija, odos išbėrimas), Cataflam vartojimą būtina nutraukti. Hepatitas gali pasireikšti ir neatsiradus prodromui.
Žmonėms, sergantiems hepatine porfirija, Cataflam vartoti reikia atsargiai, kadangi jis gali sukelti porfirijos priepuolį.

Inkstų sistemos reiškiniai
Ypač atsargiai vaisto turi vartoti pacientai, kurių inkstų arba širdies funkcija yra nepakankama, sergantys hipertenzija, pagyvenę bei diuretikų arba kitų vaistų, kurie gali ženkliai įtakoti inkstų funkciją, vartojantys žmonės ir tie ligoniai, kuriems dėl įvairių priežasčių, pvz., prieš didelę operaciją ar po jos yra labai sumažėjęs tarpląstelinio skysčio tūris, kadangi yra pranešta apie skysčių susilaikymą ir edemą, susijusius su NSAID vartojimu. Jei tokiais atvejais pacientas vartoja Cataflam, rekomenduojama nuolat sekti inkstų funkciją. Paprastai, nutraukus gydymą inkstų funkcija sunormalėja.

Kraujo sistemos reiškiniai
Rekomenduojamas tik trumpalaikis gydymas Cataflam. Tačiau, jei Cataflam vartojama ilgiau, rekomenduojama, kaip ir vartojant kitų NSAID, matuoti kraujo ląstelių kiekį.
Cataflam, kaip ir kiti NSAID, gali laikinai slopinti trombocitų agregaciją todėl pacientus, kurių hemostazė sutrikusi, būtina atidžiai sekti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Toliau išvardytos sąveikos, įskaitant pastebėtas Cataflam dengtų tablečių ir/arba kitų diklofenako formų sąveikas su kitais medikamentais.
Litis: Vartojant kartu, diklofenakas gali didinti ličio koncentraciją kraujo plazmoje.
Rekomenduojama matuoti ličio koncentraciją kraujo plazmoje.
Digoksinas: Vartojant kartu, diklofenakas gali didinti digoksino koncentraciją kraujo plazmoje.
Rekomenduojama matuoti digoksino koncentraciją kraujo plazmoje.
Diuretikai ir kraujospūdį mažinantys vaistai: Kartu vartojant diklofenako, kaip ir kitų NSAID, su diuretikais arba antihipertenziniais preparatais (pvz., beta blokeriais, angiotenziną konvertuojančių fermentų (ACE) inhibitoriais) gali susilpnėti jų antihipertenzinis poveikis. Todėl, pacientams, ypač vyresnio amžiaus, kuriems skiriamas toks gydymo derinys, būtina periodiškai matuoti kraujo spaudimą. Dėl padidėjusios inkstų pažeidimo rizikos pacientai turi vartoti pakankamai skysčių ir pradėjus gydymą ir toliau periodiškai tikrinti inkstų funkciją, ypač vartojant diuretikų ir ACE inhibitorių.
Jei kartu su Cataflam vartojama kalį organizme sulaikančių preparatų, kraujo serume didėja kalio koncentracija, todėl ją reikia nuolat sekti (žr. 4.4 skyrių).
Kiti NSAID ir kortikosteroidai: Kartu su diklofenaku vartojant kitų sisteminio poveikio NSAID arba kortikosteroidų, gali dažnėti virškinamojo trakto nepageidaujamų poveikių (žr. 4.4 skyrių).
Antikoaguliantai ir trombocitų agregaciją slopinantys vaistai: Vartojant kartu su Cataflam, padidėja virškinamojo trakto kraujavimo rizika (žr. 4.8 skyrių). Nors klinikinių tyrimų metu diklofenako poveikio antikoaguliantams nepastebėta, tačiau buvo pavienių pranešimų apie kraujavimo pavojaus pacientams, vartojantiems šių vaistų kartu, atsiradimą, todėl tokius pacientus rekomenduojama nuolat stebėti.
Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai: Vartojant kartu su sisteminio poveikio NSAID, padidėja virškinamojo trakto kraujavimo rizika (žr. 4.8 skyrių).
Vaistai nuo diabeto: Klinikiniai tyrimai parodė, kad vartoti kartu diklofenako ir geriamųjų preparatų nuo diabeto galima, nes klinikiniam poveikiui šie medikamentai įtakos nedaro.
Vis dėlto buvo pavienių atvejų, vartojant minėtų preparatų kartu, kai pasireiškė ir hipoglikemija, ir hiperglikemija, dėl kurių prireikė koreguoti vaistų nuo diabeto dozę kartu vartojant diklofenako. Dėl šios priežasties, kartu vartojant šių vaistų, rekomenduojama matuoti gliukozės koncentraciją kraujyje.
Metotreksatas: Jei NSAID vartojama likus mažiau negu 24 valandoms iki metotreksato vartojimo arba praėjus mažiau nei 24 valandoms po jo, rekomenduojama laikytis atsargumo priemonių, kadangi kraujyje gali padidėti metotreksato koncentracija ir sustiprėti toksinis jo poveikis.
Ciklosporinas: Diklofenakas, kaip ir kiti NSAID, gali stiprinti toksinį ciklosporinų poveikį inkstams dėl poveikio inkstų prostaglandinams. Todėl, jis turi būti skiriamas mažesnėmis dozėmis, negu skiriant pacientams, nevartojantiems ciklosporino.
Antibakteriniai chinolonų grupės preparatai: Pavieniais atvejais pacientams, vartojusiems chinolonų grupės preparatų su NSAID, prasidėdavo traukuliai.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas
Diklofenako vartojimas nėštumo metu netirtas. Todėl, Cataflam draudžiama vartoti pirmąjį ir antrąjį trimestrą, nebent galima nauda motinai yra didesnė už riziką vaisiui. Preparato, kaip ir kitų NSAID, draudžiama vartoti trečiojo nėštumo trimestro laikotarpiu, kadangi gimdos veikla gali susilpnėti ir (arba) prieš laiką užsiverti arterinis vaisiaus latakas (žr. 4.3 skyrių). Tyrimai su gyvūnais neparodė jokio tiesioginio arba netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, prenataliniam ir perinataliniam vystymuisi, gimdymui ar postnataliniam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių).

Žindymas
Diklofenako, kaip ir kitų NSAID, prasiskverbia į motinos pieną mažais kiekiais. Todėl, Cataflam draudžiama vartoti žindymo laikotarpiu, kad būtų išvengta nepageidaujamo poveikio kūdikiui.

Vaisingumas
Cataflam, kaip ir kitų NSAID, vartojimas gali sutrikdyti moters vaisingumą ir jo nerekomenduojama vartoti moterims, ketinančioms pastoti. Reikia svarstyti Cataflam vartojimo nutraukimą moterims, kurios turi problemų dėl pastojimo arba tiriasi dėl nevaisingumo.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Jei, vartojant Cataflam, pacientui atsirado regos sutrikimų, galvos svaigimas, mieguistumas arba kitų centrinės nervų sistemos sutrikimų, reikia nevairuoti transportą ir nevaldyti veikiančius įrenginius.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujami poveikiai (1 lentelė) suskirstyti pagal dažnumą, pradedant nuo dažniausiai pasereiškiančio, sekančia tvarka: dažni (>1/100, < 1/10), nedažni (>1/1000, < 1/100), reti (>1/10000, < 1/1000), labai reti (< 1/10000), tarp jų pavieniai atvejai.
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.
Toliau pateikti nepageidaujami poveikiai, sukelti Cataflam dengtų tablečių ir/arba kitų diklofenako formų, vartojant trumpą ar ilgą laiką.

1 lentelė

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Trombocitopenija, leukopenija, anemija (tame tarpe hemolizinė ir aplastinė), agranulocitozė.
Imuninės sistemos sutrikimai

Reti:
Padidėjusio jautrumo, anafilaksinė ir anafilaktoidinė reakcijos (tame tarpe hipotenziją ir šokas).

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Angioneurotinė edema (įskaitant veido edemą).
Psichikos sutrikimai

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Dezorientacija, depresija, nemiga, nakties košmarai, dirglumas, psichozinė reakcija.
Nervų sistemos sutrikimai

Dažni:
Galvos skausmas, galvos svaigimas.

Reti:
Mieguistumas.

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Parestezija, atminties sutrikimas, traukuliai, nerimas, tremoras, aseptinis meningitas, skonio pokyčiai, cerebrovaskuliniai reiškiniai.
Akių sutrikimai

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Regos sutrikimas, matymas lyg per miglą, dvejinimasis.
Ausų ir labirintų sutrikimai

Dažni:
Galvos svaigimas.

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Spengimas ausyse, klausos susilpnėjimas.
Širdies sutrikimai

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Palpitatacija, krūtinės skausmas, širdies nepakankamumas, miokardo infarktas.
Kraujagyslių sutrikimai

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Hipertenzija, vaskulitas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Reti:
Astma (įskaitant dispnėją).

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Pneumonitas.

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni:
Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsija, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, anoreksija.

Reti:
Gastritas, kraujavimas į virškinimo traktą, vėmimas krauju, viduriavimas kraujingomis išmatomis, melena, virškinimo trakto opa (kartu su kraujavimu arba peforacija arba be jų).

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Kolitas (tame tarpe hemoraginis kolitas ir opinio kolito arba Krono ligos paūmėjimas), vidurių užkietėjimas, stomatitas, glositas, stemplės pažeidimas, apatinės žarnų dalies funkcijos sutrikimas, pankreatitas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai

Dažni:
Transaminazių aktyvumo kraujo serume padidėjimas.

Reti:
Hepatitas, gelta, kepenų funkcijos sutrikimas.

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Žaibinis hepatitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Dažni:
Išbėrimas.

Reti:
Dilgelinė.

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Pūslinis išbėrimas, egzema, eritema, daugiaformė eritema, Stevenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (Lajelio sindromas), eksfoliacinis dermatitas, plaukų nuslinkimas, padidėjęs jautrumas šviesai, purpura, alerginė purpura, niežulys.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Labai reti, tarp jų pavieniai atvejai:
Ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas, hematurija, proteinurija, nefrozinis sindromas, intersticinis nefritas, inkstų spenelių nekrozė.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Reti:
Edema.

Pastebėta, kad vartojant NVNU gali pasireikšti edema, padidėjęs kraujospūdis ir širdies nepakankamumas.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu (žr. 4.4 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Simptomai
Būdingos būklės, pasireiškiančios perdozavus diklofenako, nebūna. Dėl perdozavimo gali atsirasti tokių simptomų, kaip vėmimas, kraujavimas į virškinimo traktą, viduriavimas, galvos svaigimas, spengimas ausyse arba traukuliai. Jei ženkliai perdozuojama, gali atsirasti ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas ir kepenų pažeidimas.

Gydymas
Ūmaus apsinuodijimo NSAID gydymą sudaro palaikomosios priemonės ir simptominis gydymas.
Turi būti taikomos palaikomosios priemonės ir simptominis komplikacijų (hipotenzijos, inkstų funkcijos nepakankamumo, traukulių, virškinimo trakto funkcijos sutrikimo ir kvėpavimo slopinimo) gydymas.
Tokiomis specifinėmis priemonėmis, kaip forsuota diureze, dialize arba hemoperfuzija, tikriausiai NSAID iš organizmo pašalinti neįmanoma, kadangi didelė dozės dalis jungiasi su baltymais ir daug jos metabolizuojama.
Jei nuryta per didelė toksinė dozė, galima skirti aktyvuotos anglies ir, jei nuryta gyvybei pavojinga dozė, galima plauti skrandį (pvz., sukelti vėmimą, skrandžio plovimas).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - Nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai, ATC kodas - M01AB05

Veikimo būdas
Cataflam sudėtyje yra diklofenako kalio druska. Tai nesteroidinis preparatas, aktyviai malšinantis skausmą, mažinantis uždegimą ir karščiavimą. Svarbiausias preparato veikimo būdas, įrodytas eksperimentais, yra prostaglandinų biosintezės slopinimas. Prostaglandinai yra svarbūs uždegimo, skausmo ir karščiavimo sukėlimo faktoriai.
Cataflam tablečių poveikis prasideda greitai, ypač jos tinka ūminiam skausmui malšinti bei uždegimui mažinti.
Atliekant tyrimus in vitro, nustatyta, kad tokia diklofenako kalio koncentracija, kuri atsiranda žmogaus organizme gydymo metu, kremzlėje proteoglikano biosintezės neslopina.
Nustatyta, kad Cataflam labai veiksmingai malšina vidutinio sunkumo ir didelį skausmą. Jei pasireiškia sukeltas traumos arba atsiradęs po operacijos uždegimas, preparatas greitai slopina ir spontaninį, ir judesių sukeltą skausmą, mažina uždegimo sukeltą patinimą ir dėl žaizdos atsiradusią edemą. Klinikiniai tyrimai parodė, kad pirminės dismenorėjos metu veiklioji medikamento medžiaga malšina skausmą ir mažina kraujavimą. Migrenos priepuolio metu Cataflam efektyviai mažina galvos skausmą ir slopina kartu pasireiškiančius simptomus: pykinimą ir vėmimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija
Diklofenako kalio tabletės, virškinimo trakte greitai ir visiškai rezorbuojamos. Išgėrus vaisto, rezorbcija prasideda tuoj pat, rezorbuojamas toks pats jo kiekis, kaip ir pavartojus tokią pačią dozę diklofenako natrio tablečių su skrandžio sultims atspariu apvalkalu. Išgėrus 50 mg tabletę, po 20 – 60 minučių kraujo plazmoje atsiranda vidutinė didžiausia, t.y. 3,8 mol/l, vaisto koncentracija. Jei medikamento vartojama kartu su maistu, rezorbuojamo diklofenako kiekiui tai įtakos nedaro, tačiau rezorbcijos pradžia ir greitis gali šiek tiek sulėtėti.

Absorbsijos dydžio priklausomumas nuo dozės yra linijinis.

Kadangi maždaug pusė diklofenako dozės metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, išgertos arba į įšangę pavartotos dozės AUC yra 50  mažesnis negu tokios pačios dozės, pavartotos parenteraliniu būdu.

Pakartotinai vartojamo preparato farmakokinetika nekinta.
Jei preparato rekomenduojama dozė vartojama nurodytais intervalais, jis organizme nesikaupia.

Pasiskirstymas
99,7  pavartotos diklofenako dozės jungiasi su kraujo serumo baltymais, daugiausia (99,4 ) su albuminais . Tariamasis vaisto pasiskirstymo tūris yra 0,12 – 0,17 l/kg.
Diklofenako patenka į sinoviją, kurioje jo didžiausia koncentracija atsiranda praėjus 2 – 4 valandoms po to, kai plazmoje koncentracija tampa didžiausia.
Pusinės eliminacijos laikas sinovijoje yra 3 – 6 valandos.
Praėjus 2 val. po to, kai plazmoje vaisto koncentracija tampa didžiausia, sinovijoje ji būna didesnė negu plazmoje ir tokia išlieka ne mažiau kaip 12 valandų.

Biotransformacija
Diklofenako metabolizmas vyksta iš dalies gliukuronizuojant nepakitusią molekulę, tačiau daugiausiai medikamento metabolizuojama vienkartinio arba daugkartinio hidroksilinimo ir metoksilinimo būdu. Šio proceso rezultatas - kelių rūšių fenolio metabolitai: 3-hidroksi-, 4-hidroksi-, 5-hidroksi-, 45-dihidroksi, 3-hidroksi-4-metoksi-diklofenakas. Dauguma metabolitų verčiama gliukuronidų konjugatais. Du iš fenolinių metabolitų yra aktyvūs, tačiau jų poveikis daug silpnesnis negu diklofenako.

Išsiskyrimas
Bendras sisteminis diklofenako klirensas iš plazmos yra 263 ( 56) ml/min. (vidutinis dydis  SD). Galutinis pusinės eliminacijos periodas iš plazmos yra 1 – 2 val.. 4 metabolitų, įskaitant dviejų aktyviausių, pusinės eliminacijos periodas yra taip pat trumpas, t.y. 1 – 3 val. Vieno metabolito, t.y. 3-hidroksi-4-metoksi-diklofenako, pusinės eliminacijos periodas iš plazmos yra daug ilgesnis, tačiau šis metabolitas yra neaktyvus.
Apie 60  pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu gliukuronidų konjugatų su nepakitusia molekule pavidalu arba metabolitų, kurių dauguma irgi yra gliukuronidų konjugatai, pavidalu.
Mažiau kaip 1  preparato išsiskiria nepakitusio. Likęs kiekis išsiskiria metabolitų pavidalu su tulžimi ir išmatomis.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Išgerto vaisto rezorbcija, metabolizmas ar išsiskyrimas nuo amžiaus beveik nepriklauso.
Vienkartinės dozės kinetikos tyrimo duomenys rodo, kad vartojant rekomenduojamą dozę žmonių, sergančių inkstų funkcijos nepakankamumu, organizme veiklioji medžiaga kauptis neturėtų. Jei kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 10 ml/min., apskaičiuotas hidroksi- metabolitų kiekis plazmoje tuo metu, kai koncentracija pastovi, yra 4 kartus didesnis negu sveikų žmonių. Tačiau metabolitai gausiai išskiriami su tulžimi.
Ligonių, sergančių lėtiniu hepatitu arba nedekompensuota kepenų ciroze, organizme diklofenako farmakokinetika yra tokia pati kaip žmonių, kurie kepenų liga neserga.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įvertinus ikiklinikinių pradinių ir kartotinų preparato dozių toksinio poveikio, taip pat ir genotoksinio, mutageninio ir karcinogeninio, tyrimų su diklofenaku duomenis buvo nustatyta, kad nėra specifinio pavojaus žmogui, vartojant vaisto įprastinėmis dozėmis. Nėra įrodymų, kad diklofenakas gali veikti teratogeniškai peles, žiurkes ar triušius.
Diklofenakas neįtakoja žiurkių vaisingumo. Palikuonių prenatalinis, perinatalinis bei postnatalinis vystymasis nesutriko.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6. 1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis:
Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis
Kalcio fosfatas
Magnio stearatas
Kukurūzų krakmolas
Povidonas
Karboksimetilkrakmolo natrio druska

Tabletės dangalas:
Mikrokristalinė celiuliozė
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Titano dioksidas (E 171) (ištirpintas Anstead)
Makrogolis 8000
Povidonas
Sacharozė
Talkas

Poliravimas:
Makrogolis 8000
Sacharozė

Dažymas:
Rudasis dažas nudažyti 25 mg tabletę.
Baltasis dažas nudažyti 50 mg tabletę.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

ALU/PVC/PVDC lizdinė plokštelė.
Pakuotėje yra dvidešimt 25 mg arba 50 mg dengtų tablečių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.