BROMOCRIPTIN-RICHTER

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

BROMOCRIPTIN-RICHTER 2,5 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 2,5 mg bromokriptino (tai atitinka 2,87 mg bromokriptino mesilato)
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė
Tabletės yra beveik baltos, plokščios, nuožulniais kraštais, vienoje jų pusėje yra dalijimo vagelė, kitoje užrašas „2.5“.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Laktacijos slopinimas. Laktacijos slopinimas dėl medicininių priežasčių. Preparato nerekomenduojama skirti įprastai pogimdyminei laktacijai slopinti ar skausmui bei krūtų padidėjimui po gimdymo mažinti.
Hiperprolaktinemija. Vyrų ir moterų hiperprolaktinemijos su galaktorėja ar be jos gydymas.
Nevaisingumas. Hiperprolaktinemijos ar ne hiperprolaktinemijos sukelto nevaisingumo gydymas.
Prolaktinomos. Hipofizės makroadenomos pirmojo pasirinkimo gydymas ir alternatyvus pacientų, kuriems yra hipofizės mikroadenoma, gydymas vietoj chirurginės operacijos (transsfenoidalinės hipofizektomijos).
Ciklinė gerybinė krūties liga. Ciklinės gerybinės krūties ligos ar cikliškai pasireiškiančios mastalgijos gydymas.
Menstruacijų ciklo sutrikimai ir premenstruacinis sindromas. Ciklinių menstruacijų sutrikimų, ypač krūtų simptomų gydymas, premenstruacinio sindomo simptomų (nuotaikos kaitos ir pabrinkimų) mažinimas.
Akromegalija. Papildomas gydymas po švitinimo ar chirurginės operacijos augimo hormono koncentracijai kraujo plazmoje mažinti.
Parkinsono liga. Idiopatinės Parkinsono ligos gydymas monoterapija ar kartu su levodopa pacientų, kurie ankščiau nebuvo gydyti ar kuriems pasireiškia „įjungimo-išjungimo” fenomenas, taip pat pacientų, netoleruojančių levodopos, arba kuriems gydymas levodopa neefektyvus arba jo efektyvumas mažėja.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Bromokriptino tabletes visada reikia gerti valgio metu. Dažniausiai optimalus terapinis poveikis ir mažiausias nepageidaujamas poveikis pasireiškia laipsniškai didinant dozę.
Rekomenduojama dozavimo schema:
Gydymo pradžioje skiriama 1,25 mg dozė vakare prieš miegą, vėliau po dviejų - trijų dienų ji didinama iki 2,5 mg vakare prieš miegą. Vėliau dozę galima didinti po 1,25 mg kas dvi - tris dienas, kol ji taps 2,5 mg du kartus per parą. Vėliau, jei reikia, dozę tokiu pat būdu galima dar didinti.
Laktacijos prevencija. 2,5 mg gimdymo dieną, po to dar 14 dienų po 2,5 mg du kartus per dieną. Šiuo atveju laipsniškai dozės didinti nereikia.
Laktacijos slopinimas. 2,5 mg pirmąją dieną, po 2-3 dienų dozė padidinama iki 2,5 mg du kartus per dieną ir vartojama 14 dienų. Šiuo atveju laipsniškai dozės didinti nereikia.
Galaktorėjos sindromai ir nevaisingumas. Pradedama pagal rekomenduojamą dozavimo schemą. Dažniausiai pakanka 7,5 mg per parą, bet vartojama ir 30 mg paros dozė. Nevaisingoms pacientėms, kurioms prolaktino kiekis serume nėra ryškiai padidėjęs, įprastinė paros dozė-2,5 mg du kartus per parą.
Prolaktinomos. Pradedama pagal rekomenduojamą dozavimo schemą. Kai paros dozė pasiekia 2,5 mg, ją galima kas 2-3 dienas didinti po 2,5 mg taip: 2,5 mg kas 8 val., 2,5 mg kas 6 val., 5 mg kas 6 val. Kai kuriems pacientams reikia iki 30 mg paros dozės.
Akromegalija. Pradedama pagal rekomenduojamą dozavimo schemą. Kai paros dozė pasiekia 2,5mg ją galima kas 2-3 dienas didinti po 2,5 mg taip: 2,5 mg kas 8 val., 2,5 mg kas 6 val., 5 mg kas 6 val.
Ciklinė gerybinė krūties liga, ciklinė mastalgija, menstruacijų ciklo sutrikimai. Pradedama pagal rekomenduojamą dozavimo schemą, kol dozė pasiekia 2,5 mg du kartus per parą.
Parkinsono liga. Pradedama laipsniškai didinant dozę taip:
Pirmąją gydymo savaitę skiriama 1,25 mg vakare, prieš einant miegoti.
Antrąją gydymo savaitę skiriama 2,5 mg vakare, prieš einant miegoti.
Trečiąją gydymo savaitę skiriama po 2,5 mg du kartus per dieną.
Ketvirtąją gydymo savaitę skiriama po 2,5 mg tris kartus per dieną.
Vėliau vaisto dozę galima didinti po 2,5 mg 3-14 dienų, atsižvelgiant į paciento reakciją.
Dozę galima toliau didinti iki optimalios; paprastai ji yra 10-40 mg per dieną. Kartu skiriamos levodopos dozę galima laipsniškai mažinti, kol bus pasiektas optimalus gydomasis poveikis.
Vaikams. Jaunesniems nei 15 metų vaikams bromokriptino skirti nerekomenduojama.
Senyviems pacientams. Neturima duomenų, įrodančių bromokriptino keliamą pavojų šiems pacientams.
Pacientai, kurių kepenų funkcija nepakankama. Pacientams, kurių kepenų funkcija nepakankama, dėl sulėtėjusios eliminacijos gali padidėti preparato plazmos koncentracija, taigi, dozę gali reikti koreguoti.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas bromokriptinui ar kitiems skalsių alkaloidams.
Nėštumo toksemija.
Hipertenzija nėštumo metu (įskaitant eklampsiją ar nėštumo sąlygotą hipertenziją).
Hipertenzija, atsiradusi iš karto po gimdymo ir pogimdyminiu laikotarpiu, nereguliuojama hipertenzija.
Savaiminis ar šeiminis tremoras.
Huntingtono chorėja.
Esami ar buvę sunkūs psichikos sutrikimai.
Laktacijai slopinti ar kitų gyvybei nepavojingų būklių atveju preparato draudžiama skirti pacientams, sirgusiems vainikinių arterijų liga ar kitomis sunkiomis širdies ir kraujagyslių ligomis. Tokiems pacientams makroadenomai gydyti preparato galima skirti tik tada, jei numatoma nauda didesnė už galimą riziką (žr. 4.4 skyrių).
Nors įtikinamų bromokriptino ir kitų skalsių alkaloidų sąveikos įrodymų nėra, vis tik po gimdymo nerekomenduojama šių preparatų skirti kartu (žr. 4.4 skyrių).
Jaunesniems nei 15 metų vaikams bromokriptino skirti nerekomenduojama.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Po gimdymo moterims, kurios serga hipertenzija, vainikinių arterijų liga ir/ar ankščiau sirgo sunkia širdies, kraujagyslių ar psichikos liga, nerekomenduojama vartoti bromokriptino (žr. 4.3 skyrių). Jei moteriai po gimdymo skiriamas bromokriptinas, būtina reguliariai matuoti kraujospūdį, ypač pirmosiomis gydymo dienomis. Ypatingai atsargiai reikia gydyti pacientes, kurios kartu vartoja (ar neseniai vartojo) preparatų, dėl kurių poveikio gali kisti kraujospūdis. Nors įtikinamų bromokriptino ir kitų skalsių alkaloidų sąveikos įrodymų nėra, vis tik po gimdymo nerekomenduojama šių preparatų skirti kartu. Jei padidėja kraujospūdis, atsiranda pastovus stiprus galvos skausmas, kurio metu sutrinka regėjimas, ar pasireiškia bet kokių toksinio poveikio CNS požymių, reikia nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą.
Moterims, kurioms po gimdymo buvo skiriama BROMOCRIPTIN-RICHTER laktacijai slopinti, retais atvejais atsirado sunkus nepageidaujamas poveikis, įskaitant hipertenziją, miokardo infarktą, traukulius, insultą ar psichikos sutrikimus. Kai kurioms pacientėms prieš traukulius ar insultą, atsirado stiprus galvos skausmas ir/ar praeinantis regos sutrikimas (žr. 4.8 skyrių).
Hiperprolaktinemija gali būti idiopatinė, ją gali sąlygoti vaistų vartojimas ar pogumburio arba hipofizės liga. Bromokriptinas veiksmingai mažina plazmos prolaktino koncentraciją ligoniams, kuriems yra hipofizės navikas; tačiau esant akromegalijai, vis tiek reikalinga radioterapija ar operacija.
Vaisingo amžiaus moterims, sergančioms liga, kurios metu hiperprolaktinemijos nebūna, kad per daug nesumažėtų prolaktino koncentracija ir nesutriktų geltonkūnio funkcija, reikia skirti mažiausią veiksmingą preparato dozę. Gydymo metu tokioms pacientėms būtina naudoti patikimą nehormoninį kontracepcijos metodą, nes yra žinoma, jog geriamieji kontraceptikai didina serumo prolaktino koncentraciją.
Pacientams, kuriems yra sunkių širdies ir kraujagyslių ar psichikos sutrikimų, makroadenomą BROMOCRIPTIN-RICHTER gydyti galima tik tuomet, jei numatoma nauda didesnė už galimą riziką (žr. 4.3 skyrių).
Kadangi pacientams, kuriems yra hipofizės makroadenoma, dėl hipofizės audinių suspaudimo ar suirimo gali susilpnėti hipofizės funkcija, būtina visapusiškai įvertinti hipofizės funkciją ir prieš paskiriant BROMOCRIPTIN-RICHTER, skirti tinkamą pakaitinį gydymą. Pacientams, kuriems yra antrinis antinksčių nepakankamumas, būtinas pakaitinis gydymas kortikosteroidais.
Pacientus, kuriems yra hipofizės makroadenoma, būtina atidžiai stebėti, ir jei navikas didėja, reikia apsvarstyti chirurginį gydymą.
Akipločio susiaurėjimas yra žinoma makroprolaktinomos komplikacija. Veiksmingai gydant BROMOCRIPTIN-RICHTER, sumažėja hiperprolaktinemija ir regos sutrikimas dažnai išnyksta. Tačiau vėliau kai kuriems pacientams, nepaisant to, kad prolaktino koncentracija tampa normali, o navikas sumažėja, regos kryžmė gali būti tempiama į tuomet iš dalies ištuštėjusį turkiškąjį balną, gali vėl susiaurėti akiplotis. Tokiu atveju akipločio defektą galima sumažinti sumažinus bromokriptino dozę, nors tuomet šiek tiek padidėja prolaktino koncentracija ir naviko apimtis. Todėl pacientams, kuriems yra makroprolaktinoma, rekomenduojama tirti akiplotį, kad būtų galima anksti pastebėti antrinį akipločio susiaurėjimą, atsirandantį dėl regos kryžmės išvaržos formavimosi, bei koreguoti vaisto dozę.
Bromokritinas yra susijęs su mieguistumu ir staigaus miego epizodais, ypač Parkinsono liga sergantiems pacientams. Staiga atsirandantis mieguistumas dieną kasdieninės veiklos metu, kartais be jokių perspėjamųjų požymių, pasitaiko labai retai. Pacientus reikai apie tai informuoti ir patarti jiems gydymo metu nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų. Pacientai, kuriems atsiranda mieguistumas ar jie staiga užmiega, turėtų nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų. Be to, reikia pagalvoti apie dozės mažinimą ar gydymo nutraukimą.
Moterims, kurioms yra su prolaktinu susijęs nevaisingumas ir kurios dėl to yra gydomos BROMOCRIPTIN-RICHTER, gali atsirasti ovuliacija. Pastoti nenorinčioms moterims reikia patarti naudoti patikimą kontracepcijos metodą. Buvo pranešta, kad geriamieji kontraceptikai didina prolaktino koncentraciją kraujo serume. Vaisingo amžiaus moterims, sergančioms liga, kurios metu hiperprolaktinemijos nebūna, kad per daug nesumažėtų prolaktino koncentracija ir nesutriktų geltonkūnio funkcija, reikia skirti mažiausią veiksmingą preparato dozę.
Ilgai gydant bromokriptinu moteris, rekomenduojama jas ištirti ginekologiškai, įskaitant gimdos kaklelio ir gleivinės citologinį tyrimą. Moteris, kurių menstruacijos reguliarios, rekomenduojama tirti vieną kartą per metus, o pomenopauzės laikotarpiu – kas 6 mėnesius.
Gydant pacientes, kurioms yra mastalgija bei mazginiai ir/ar cistiniai krūtų pakitimai, tinkamomis diagnostinėmis procedūromis būtina ekskliuduoti piktybinius procesus.
Pranešta apie keletą kraujavimo iš virškinimo trakto bei skrandžio opų atsiradimo atvejų. Jei taip nutinka, gydymą BROMOCRIPTIN-RICHTER reikia nutraukti. Pacientus, kuriems anksčiau yra buvę pepsinių opų, gydymo metu reikia atidžiai stebėti.
Kadangi, ypač pirmomis gydymo dienomis, retkarčiais gali sumažėti kraujospūdis ir susilpnėti budrumas, reikia ypač atsargiai vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Akromegalija sergančius pacientus, kuriems yra buvusi skrandžio opa, reikėtų gydyti kitokiais vaistais. Jei tokiems pacientams būtina skirti bromokriptino, reikia juos įspėti, kad atsiradus bet kokiam virškinimo trakto sutrikimui, jie nedelsdami kreiptųsi į gydytoją.
Didelėmis bromokriptino dozėmis reikia atsargiai gydyti pacientus, kurie yra sirgę psichoze ar sunkia širdies bei kraujagyslių liga.
Didelėmis bromokriptino dozėmis reikia atsargiai gydyti Parkinsono liga sergančius pacientus, kurie yra sirgę psichoze ar sunkia širdies bei kraujagyslių liga.
Parkinsono liga sergantiems pacientams, ilgą laiką vartojusiems didelę bromokriptino dozę, pastebėta pavienių skysčio susikaupimo pleuros ertmėje atvejų. Jei netikėtai sutrinka plaučių ir pleuros veikla, pacientą reikia nuodugniai ištirti ir nutraukti bromokriptino vartojimą. Gauta pranešimų, kad keletui pacientų, ilgiau kaip metus gydytų didesne nei 30 mg paros doze, atsirado retroperitoninė fibrozė (pasireiškusi nugaros skausmu, kojų edema ar sutrikusia inkstų funkcija).
Ilgą laiką pavartojus ergo derivatų, atsirado pleuritas, pleuros fibrozė, perikarditas, pleuros ertmėje ir perikarde susikaupė skysčių. Nors šiuos sutrikimus predisponuojantys faktoriai nežinomi, Parkinsono liga sergančių pacientų, kuriems yra buvę šių sutrikimų, bromokriptinu ar kitais skalsių derivatais gydyti negalima.
Būtina atkreipti dėmesį į šiuos požymius ir simptomus:
Plaučių ir pleuros ligas, pasireiškiančias dusuliu, oro trūkumu, nuolatiniu kosuliu ar krūtinės skausmu;
inkstų nepakankamumą ar šlaplės arba pilvo kraujagyslių obstrukciją, kuri gali pasireikšti juosmens/šono skausmu bei kojų edema, taip pat atsiradusiu bet kokiu čiuopiamu dariniu ar skausmu pilvo ertmėje; šie požymiai būdingi retroperitoninei fibrozei;
perikardo fibrozės sukeltą širdies nepakankamumą (jei atsirastų tokių simptomų, reikia įsitikinti, ar nėra konstrikcinio perikardito).
Diagnozuojant fibrozinius sutrikimus, pravartu nustatyti eritrocitų nusėdimo greitį, kreatinino kiekį serume bei atlikti krūtinės ląstos rentgenogramą.
Be to, prieš pradedant gydymą, reikia atlikti pradinius uždegimo rodiklių bei inkstų funkcijos tyrimus. Gydymo metu būtina atidžiai sekti, ar neatsiranda progresuojančių fibrozinių sutrikimų požymių. Įtarus retroperitoninę fibrozę, gydymą bromokriptinu būtina nutraukti.
Pacientams, sergantiems Parkinsono liga ir gydomiems dopamino agonistais, įskaitant BROMOCRIPTIN-RICHTER, pasitaikė patologinio lošimo, padidėjusio lytinio potraukio bei hiperseksualumo atvejų.

Šiame preparate yra laktozės monohidrato, todėl praparato negalima vartoti pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės deficitas ar gliukozės-galaktozės malabsorbcija.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Alkoholis gali sumažinti bromokriptino toleravimą.
Bromokriptino reikia atsargiai atsargiai pacientams, kurie vartoja ar neseniai vartojo vaistų, galinčių keisti kraujospūdį.
Nėra duomenų, leidžiančių manyti, jog terapinės bromokriptino dozės kliniškai reikšmingai slopina CYP3A4. Tačiau, tyrimuose in vitro nustatyta, jog bromokriptinas yra CYP3A4 inhibitorius, todėl preparato kartu su šio fermento substancijomis reikia skirti atsargiai.
Nors nėra įtikamų BROMOCRIPTIN-RICHTER ir kitų skalsių alkaloidų sąveikos įrodymų, gimdymo metu kartu skirti šių praparatų nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).
Kartu skiriami eritromicinas ar kiti makrolidai bei oktreotidas gali didinti bromokriptino koncentraciją kraujo plazmoje.
Dopamino antagonistai, pvz., antipsichoziniai preparatai (butirofenonai, fenotiazidai ir tioksantenai) gali susilpninti bromokriptino antiparkinsoninį bei prolaktino koncentraciją mažinantį poveikį. Metoklopramidas ir domperidonas gali susilpninti prolaktino koncentraciją mažinantį poveikį.
Simpatikomimetikai, pvz., fenilpropanolaminas, isometeptenas didina toksiškumo riziką.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas
Jei moteris pastoja, paprastai rekomenduojama nutraukti bromokriptino vartojimą po pirmųjų išnykusių menstruacijų.
Jei hipofizės adenoma serganti moteris pastoja, būtina nutraukti bromokriptino vartojimą ir viso nėštumo metu ją ir kruopščiai sekti (įskaitant reguliarų akipločio tyrimą).
Jei nėštumo metu hipofizės navikas sparčiai didėja, būtina vėl skirti bromokriptino. Remiantis daugiau kaip 2000 nėštumų baigtimis, nustatyta, kad gydymas bromokriptinu nėra susijęs su padidėjusia persileidimo, priešlaikinio gimdymo ar naujagimių apsigimimų rizika. Turimi duomenys leidžia teigti, kad žmogui preparatas nesukelia nei teratogeninio, nei embriopatinio poveikio.

Žindymo laikotarpis
Kadangi BROMOCRIPTIN-RICHTER slopina laktaciją, žindyvėms jo skirti draudžiama.
Bromokriptino patenka į motinos pieną, todėl preparato nerekomenduojama skirti žindymo laikotarpiu.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kadangi pirmosiomis gydymo dienomis gali sumažėti kraujospūdis, sutrikti rega ir atsirasti svaigulys, būtinas atsargumas, ypač vairuojant automobilį ar valdant mechanizmus. Pacientai, kuriems dieną pasireiškia mieguistumas ir/ar staigaus miego epizodai, turi būti įspėti, kad nevairuotų ir neužsiimtų veikla, kuri dėl sutrikusio budrumo gali būti pavojinga kitiems (žr. 4.4 skyrių).

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kelias pirmąsias gydymo dienas gali atsirasti pykinimas, vėmimas, anoreksija, galvos skausmas, svaigulys, nuovargis, tačiau dėl šio poveikio paprastai nereikia nutraukti bromokriptino vartojimo.
Nepageidaujamo poveikio pavojų galima sumažinti palaipsniui didinant dozę ir vaisto vartojant valgio metu. Jei reikia, keletui dienų galima sumažinti dozę. Išnykus nepageidaujamam poveikiui, dozę galima vėl didinti.
Bromokriptinas gali sukelti ortostatinę hipotenziją, todėl ambulatoriškai gydomiems pacientams būtina matuoti kraujospūdį jiems stovint.
Dažnis→
Organų sistemų klasė
↓
Dažni
≥1/100,<1/10
Nedažni
≥1/1000,
<1/100
Reti
≥1/10000,
<1/1000
Labai reti
<1/10000
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Anoreksija

Hiponatremija
Psichikos sutrikimai

Suglumimas
Haliucinacijos

Hiperseksualumas
Sustiprėjęs lytinis potraukis
Patologinis lošimas
Nervų sistemos sutrikimai
Galvos skausmas
Svaigulys
Diskinezija
Psichomotorinis sujaudinimas
Mieguistumas
Ūmus galvos smegenų kraujotakos sutrikimas
Piktybinis neurolepsinis sindromas
Staigus dieninis mieguistumas
Akių sutrikimai

Regos sutrikimas
Širdies sutrikimai

Skysčio kaupimasis perikarde
Konstrikcinis perikarditas
Miokardo infarktas
Kraujagyslių sutrikimai

Hipertenzija
Ortostatinė hipotenzija
Blyškumas
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Nosies užburkimas

Skysčių kaupimasis pleuros ertmėje
Pleuros fibrozė
Plaučių fibrozė
Pleuritas

Virškinimo trakto sutrikimai
Pykinimas
Obstipacija
Burnos džiūvimas
Vėmimas
Retroperitoninė fibrozė
Kraujavimas iš virškinimo trakto
Virškinimo trakto opos
Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Alerginės odos reakcijos
Alerginis dermatitas
Alopecija

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Raumenų spazmai

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Nuovargis

Pacientams, sergantiems ciroze ir portosistemine encefalopatija, gali atsirasti hiponatremija.
Parkinsono liga sergantiems pacientams, ilgą laiką vartojantiems didelę dozę, gali džiūti burna, atsirasti mieguistumas, suglumimas, regos sutrikimas, haliucinacijų, kojų mėšlungis ir retroperitoninė fibrozė (žr. 4.4 skyrių). Visi šie nepageidaujami poveikiai susiję su doze. Kai kuriems ilgai gydomiems pacientams, ypač sirgusiems Reynaud sindromu, pastebėtas praeinantis, dėl šalčio atsirandantis rankų ir kojų pirštų blyškumas.

Moterims, kurioms po gimdymo bromokriptinu buvo slopinama laktacija, ypatingai retai pasitaikė sunkios hipertenzijos, miokardo infarkto ir insulto atvejų, nors priežastinio ryšio nenustatyta. Kai kurioms pacientėms prieš insultą atsirado stiprus galvos skausmas ir/ar praeinantis regos sutrikimas.
Labai retai bromokriptinas gali sukelti staiga atsirandantį mieguistumą dienos metu.
Parkinsono liga sergantiems ir dopamino agonistais, įskaitant BROMOCRIPTIN-RICHTER, gydomiems pacientams, ypač vartojantiems dideles dozes, pasireiškė patologinio lošimo, sustiprėjusio lytinio potraukio bei hiperseksualumo požymių, kurie dažniausiai išnykdavo sumažinus dozę arba nutraukus gydymą.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus bromokriptino, atsiranda vėmimas ir kiti simptomai, kylantys greičiausiai dėl per didelio dopamino receptorių dirginimo; gali atsirasti suglumimas, haliucinacijų ir hipotenzija. Reikia taikyti įprastas palaikomasias priemones, stengiantis pašalinti nerezorbuotą vaisto dalį ir jei reikia, palaikyti kraujospūdį.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – prolaktino inhibitoriai, ATC kodas – G02C B01
– dopamino agonistai, ATC kodas – N04B C01
Hipofizės prolaktino sekreciją kontroliuoja tuberoinfundibulinio ir tuberohipofizinio takų dopaminerginiai neuronai. Prolaktino sekreciją kontroliuojančių D-2 dopamino receptorių yra šį hormoną išskiriančių ląstelių, esančių priekinėje hipofizės liaukos dalyje, membranose. Juos stimuliuojant agonistais, slopinama prolaktino sekrecija.
Bromokriptinas veikia kaip pogumburio ir hipofizės dopamino receptorių agonistas. Jis mažina padidėjusią prolaktino sekreciją, todėl menstruacijų ciklas tampa normalus ir šalinamas hiperprolaktinemijos sukeltas vaisingumo sutrikimas. Preparatas neleidžia atsirasti pieno sekrecijai ir ją silpnina. Akromegalija sergantiems pacientams preparatas mažina padidėjusį augimo hormono kiekį, todėl lengvėja šios ligos simptomai ir gerėja gliukozės tolerancija.
Vienas iš didžiausių dopaminerginių išcentrinių takų smegenyse yra juodosios medžiagos ir dryžuotojo kūno takas, kuris jungia juodąją medžiagą (substantia nigra pars compacta) su smegenų pamato branduoliais (nucl. caudatus, putamen, globus pallidus). Ši dopaminerginė sistema, kurios sudėtyje yra dviejų rūšių dopamino receptorių (D-1, D-2 ), kontroliuoja motorines funkcijas, t.y. ekstrapiramidinės sistemos veiklą. Dėl dopaminerginio poveikio bromokriptinas skatina endogeninio dopamino išsiskyrimą iš dar aktyvių presinapsinių CNS juodosios medžiagos ir dryžuotojo kūno (nigrostriatinės sitemos) neuronų ir selektyviai stimuliuoja posinapsinius receptorius, todėl jis yra efektyviai veikia gydant Parkinsono ligą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas bromokriptinas gerai ir greitai rezorbuojamas virškinimo trakte. Jis ir jo metabolitai yra metabolizuojami kepenyse ir pašalinami iš organizmo su išmatomis; tik 6% pašalinami su šlapimu. Iki 96 % bromokriptino prisijungia prie plazmos baltymų. Didžiausia plazmos koncentracija susidaro per 1-3 val. Išgėrus vaisto, prolaktino koncentraciją mažinantis poveikis atsiranda po 1-2 val., tampa didžiausias maždaug po 5 val. ir trunka 8-12 val. Bromokriptinas iš plazmos eliminuojamas dviem fazėmis, galutinis pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 15 val. Preparato farmakokinetika tiosiogiai nepriklauso nuo vyresnio amžiaus. Tačiau pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dėl sulėtėjusios eliminacijos gali padidėti vaisto plazmos koncentracija, dėl to gali prireikti dozę keisti.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Preparato ūminio toksinio poveikio tyrimas. WISTAR/Han veislės žiurkėms buvo sugirdyta 50 mg/kg, 500 mg/kg ir 2000 mg/kg kūno svorio vienkartinė dozė. Nustatyta, kad žiurkėms atsirado nuo dozės priklausomų simptomų: vangumas, šlapimo nelaikymas, merkėsi akys, pakito kailiukas, sutriko kvėpavimas, krito svoris, jos vaikščiojo pasistiepusios. Galima teigti, kad net mažiausia vienkartinė BROMOCRIPTIN-RICHTER dozė (50 mg/kg kūno svorio) žiurkėms sukėlė lengvų ir laikinų simptomų, o didžiausia dozė (2000 mg/kg kūno svorio) yra mažesnė už LD50. Vidutinę dozę (500 mg/kg kūno svorio) žiurkės toleravo, nė vienas gyvūnas nenudvėsė.
Lati:OFI veislės pelėms buvo duodamos 50 mg/kg, 500 mg/kg ir 2000 mg/kg kūno svorio Bromocriptin-Richter dozės. Toksinių simptomų pelėms nepasireiškė, net 500 mg/kg dozę toleravo gerai ir LD50 buvo didesnė nei sugirdyta vienkartinė 2000 mg/kg kūno svorio dozė.
Preliminarinis dozės nustatymo ir ūminio toksinio poveikio tyrimas su Wobe veislės skalikais. BROMOCRIPTIN-RICHTER dozei nustatyti šunims buvo duodama vienkartinė 500 mg/kg,1000 mg/kg arba 2000 mg/kg kūno svorio dozė. Gyvūnai pradėjo vemti, jiems atsirado seilėtekis ir išnyko apetitas. Dviejų šunų vėmaluose buvo veikliosios preparato medžiagos.
Nuo 10 mg/kg, 100 mg/kg arba 1000 mg/kg kūno svorio BROMOCRIPTIN-RICHTER dozės nė vienas Wobe veislės skalikas nenudvėsė. Visos dozės šunims sukėlė vėmimą, seilėtekį, drebulį ir pablogino apetitą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Talkas
Povidonas
Kukurūzų krakmolas
Mikrokristalinė celiuliozė
Laktozė monohidratas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ºC temperatūroje.
Tablečių talpyklę laikyti išorinėje dėžutėje, kas preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Rudo stiklo 10 ml dydžio tablečių talpyklė, uždaryta užspaudžiamu, gofruotais kraštais, silikageliu padengtu MTPE dangteliu.
Kartono dėžutėje yra viena talpyklė, kurioje yra 30 tablečių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.