Efloran

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Efloran 400 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 400 mg metronidazolo.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tabletė
Tabletės yra nuo baltos iki gelsvos spalvos, apvalios, truputį išgaubtos, su vagele per­lau­ži­mui vienoje pu­sė­je.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Anaerobinių bakterijų (Bacteroides rūšių, Clostridium rūšių, Eubacterium rūšių, Peptococcus rū­šių, Peptostreptococcus rūšių ir kitų jautrių metronidazoliui) sukeltoms infekcinėms ligoms (gine­ko­loginėms, pilvo, CNS, bakteriemijai, sepsiui, endokarditui, kaulų, sąnarių, odos ir minkštųjų au­di­nių, apydančio, kvėpavimo takų) gydyti.
Clostridium difficile sukeltam enterokolitui gydyti.
Bakterinei vaginozei gydyti.
Bakterijoms Helicobacter pylori sunaikinti.
Žarninėms ir nežarninėms amebiazės formoms, Giardia lamblia ir Trichomonas vaginalis sukeltoms infekcinėms ligoms gydyti.
Opiniam gingivitui gydyti.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Anaerobinių bakterijų sukeltoms infekcinėms ligoms gydyti
Iš pradžių paprastai skiriama lėta intermituojama arba nepertraukiama infuzija į veną. Kai tik galima, gydymas tęsiamas tabletėmis. Suaugusiems skiriama po 400 mg 3 kartus per parą 7 dienas, prireikus (atsižvelgiant į indikaciją) ilgiau. Jaunesniems kaip 12 metų vaikams skiriama po 7,5 mg/kg 3 kartus per parą.

Clostridium difficile sukeltam enterokolitui gydyti
Rekomenduojama gerti po 400 mg 3 kartus per parą 10 dienų.

Bakterinei vaginozei gydyti
Geriama viena 2 g dozė arba po 400 mg 2 kartus per parą 7 dienas. Partnerio kartu gydyti nebūtina.

Bakterijoms Helicobacter pylori sunaikinti
Geriama po 400 mg 2 kartus per parą 7 dienas (kartu su kitais vaistais).

Trichomonozei gydyti
Geriama 2 g dozė (iš karto arba 800 mg rytą ir 1200 mg vakare). Kartu būtina gydyti partnerį.

Lambliozei gydyti
Suaugusiems skiriama po 400 mg 2 kartus per parą 5 dienas, vaikams – 25‑35 mg/kg per parą (per 2 kartus) 5 dienas.

Amebiazei gydyti
Žarninės formos: suaugusiems – po 800 mg kas 8 val. 5 dienas, vaikams – 35‑50 mg/kg per parą (per 3 kartus) 5 dienas.
Kepenų abscesas ir kitos nežarninės formos – vartojama tokiomis pat dozėmis 7-10 dienų.

Opiniam gingivitui gydyti
Suaugusiems – po 200 mg 3 kartus per parą 3-5 dienas.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas metronidazolui, bet kuriam kitam šio vaisto komponentui arba kitiems pana­šios cheminės struktūros vaistams – nitroimidazolams.
Pirmasis nėštumo trimestras (antrą ir trečią trimestrą šį vaistą galima vartoti tik jei laukiamas gy­do­masis poveikis viršija galimą pavojų vaisiui).
Žindymas (jį reikia nutraukti).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Metronidazolo atsargiai skiriama pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (dėl lėtesnio metabolizmo plazmoje susidaro didesnė vaisto ir jo metabolitų koncentracija) arba inkstų nepakankamumu (lėtas išskyrimas). Jiems šio vaisto dozė turi būti du kartus mažesnė.

Jei pažeisti kaulų čiulpai arba CNS, taip pat senyviems pacientams metronidazolo skiriama labai at­sar­giai. Pacientams, sergantiems porfirija, metronidazolas neskiriamas.

Jei metronidazolas vartojamas ilgai (daugiau kaip 10 dienų), reikia stebėti kraujo ląstelių skaičių ir kepenų funkciją.

Vartojant metronidazolą ir paskui bent 3 dienas negalima gerti alkoholinių gėrimų, kadangi gali pasi­reikšti panaši į “antabuso” sindromą reakcija.

Literatūroje pateikiama duomenų apie galimą kancerogeninį metronidazolo poveikį, todėl ilgai šio vaisto nerekomenduojama vartoti ilgai.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Metronidazolas stiprina varfarino ir kitų kumarino grupės antikoaguliantų veikimą, todėl vartojant kar­tu jų dozės turi būti mažesnės.

Kartu vartojami fenitoinas ir barbitūratai mažina metronidazolo veiksmingumą, o jų pačių poveikis gali sustiprėti.

Metronidazolas stiprina ličio neurotoksinį poveikį.

Cimetidinas ilgina metronidazolo biologinį pusinį laiką.

Metronidazolo negalima vartoti kartu su disulfiramu, kadangi gali pasireikšti ūminė psichozė. Baigus var­toti disulfiramą, metronidazolo negalima vartoti 2 savaites.

Metronidazolas mažina fluorouracilo klirensą, todėl gali sustiprėti toksinis fluorouracilo poveikis.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Pirmąjį nėštumo trimestrą šio vaisto vartoti negalima, antrą ir trečią trimestrą jį galima vartoti tik jei laukiamas gydomasis poveikis viršija galimą pavojų vaisiui.

Jei metronidazolo skiriama žindyvei, maitinimą krūtimi ji turi nutraukti.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Šis vaistas gali turėti įtakos protiniam ir fiziniam darbingumui, gebėjimui vairuoti ir valdyti mechaniz­mus, ypač kartu vartojant alkoholinius gėrimus. Gydytojas ir vaistininkas apie tai turi perspėti pacien­tą.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis pasireiškia retai.

Virškinimo trakto sutrikimai
Pykinimas, pilvo skausmas, metalo skonio pojūtis, anoreksija, burnos kandidamikozė, vėmimas, viduriavimas, burnos džiūvimo pojūtis.
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Kepenų funkcijos sutrikimas, pankreatitas.
Nervų sistemos sutrikimai
Traukuliai, dezorientacija, ažitacija, galvos sukimasis, ataksija, galvos skausmas, galvos svaigimas, periferinė neuropatija.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Tamsus ar raudonai rudas šlapimas, šlaplės ar makšties deginimo pojūtis, makšties kandidamikozė.
Kraujagyslių sutrikimai
Tromboflebitas.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Laikina neutropenija.
Imuninės sistemos sutrikimai
Padidėjusio jautrumo reakcijos (išbėrimas, dilgėlinė, anafilaksinė reakcija, angioneurozinė edema), Herxheimerio reakcija
Širdies sutrikimai
Elektrokardiogramos pokyčiai.
Endokrininiai sutrikimai
Ginekomastija.
Bendri sutrikimai
Kūno temperatūros padidėjimas.

4.9 Perdozavimas

Perdozuotas metronidazolas dažniausiai sukelia pykinimą, vėmimą ir galvos svaigimą, sunkesniais atvejais – taip pat ataksiją, parestezijų ir traukulių.

Specifinio priešnuodžio nėra, gydoma simptomiškai.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistai nuo pirmuonių, ATC kodas – P01AB01

Metronidazolas yra sintetinė antimikrobinė nitroimidazolų grupės veikli medžiaga, kuri geriausiai vei­kia obligatinius anaerobinius mikroorganizmus – gramneigiamas ir gramteigiamas bakterijas. Be to, šis vaistas išgydo kai kurias parazitų sukeltas infekcijas, stipriai naikina trichomonas ir lamblijas.

Metronidazolui patekus į bakterijos ląstelę, redukuojama nitro grupė pen­k­toje jo molekulės padė­ty­je – susidaro trumpalaikių aktyviųjų metabolitų ar laisvųjų radikalų, kurie slo­pi­na ar sunaikina bakterijos DNR ir kitas makromolekules, o vėliau suyra į netoksiškus ir neaktyvius galutinius metabolitus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija
Išgertas metronidazolas greitai ir beveik visas rezorbuojamas, didžiausia jo koncentracija se­ru­me iš­gė­rus ir pavartojus į veną būna panaši. Biologinis prieinamumas yra 90-100 %, biologinis pu­si­nis laikas – 8 val.

Pasiskirstymas
Metronidazolas gerai patenka į visus organizmo audinius, organus ir skysčius, jo pasiskirstymo tūris yra didelis (80 % kūno svorio). 4-6 val. po šio vaisto vartojimo jo kon­cen­tracija audiniuose ir sme­ge­nų skystyje sudaro 80-90 % koncentracijos serume. Iki 20 % metro­ni­da­zo­lo būna prisijungusio prie plaz­mos baltymų.

Metabolizmas
Didžiausia metronidazolo dalis kepenyse oksiduojama į metabolitus, kurie vėliau konjuguojami su gliu­kurono rūgštimi ir daugiausia išskiriami su šlapimu.

Metronidazolo priešsisteminis metabolizmas nereikšmingas. Sergant kepenų ligomis, šis vaistas me­ta­bo­li­zuo­jamas lėčiau. Sergant inkstų nepakankamumu, gali kauptis jo metabolitai.

Eliminacija
Daugiausia nepakitusio metronidazolo išskiriama su šlapimu. Kepenyse susidarę jo metabolitai taip pat išskiriami su šlapimu (gliukuronidų pavidalo). 6-15 % vaisto patenka į išmatas. Hemodializės metu metronidazolas ir jo metabolitai šalinami greitai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksikologiniai tyrimai parodė mažą metronidazolo ūminį toksiškumą laboratoriniams gyvūnams. Šio vaisto LD50 per os pelėms ir žiurkėms yra didesnė kaip 3000 mg/kg. LD50 į veną pelėms yra didesnė kaip 100 mg/kg, žiurkėms – didesnė kaip 250 mg/kg.

Toksikologiniai tyrimai parodė skirtingą lėtinį metronidazolo toksiškumą įvairių rūšių laboratori­niams gy­vū­nams (virškinimo traktui ir nervų sistemai).

Metronidazolas sukelia toksinį poveikį spermatogenezei. Didesnėmis nei žmogui vartojamom dozėmis sutrinka spermatogenezė laboratoriniams gyvūnams. Tokį poveikį tikriausia lemia sumažėjęs spermatogenezę sukeliančio hormono kiekis apytakoje. Nors poveikio reprodukcijai tyrimų su vaikingomis laboratorinių gyvūnų patelėmis metu tikslių duomenų apie žalingą poveikį vaisiui negauta, į pelių pilvaplėvę sušvirkštas preparatas sukėlė toksinį poveikį vaisiui. Metronidazolas prasiskverbia per placentos barjerą ir plačiai pasiskirsto vaisiaus audiniuose, todėl negalima atmesti nepageidaujamo poveikio pavojaus.

Keli tyrimai in vitro parodė metronidazolo mutageninį poveikį, tačiau in vivo tai nepasitvirtino. Li­te­ra­tū­ros duomenimis, šio vaisto kancerogeninis poveikis įvairių rū­šių laboratoriniams gyvū­nams yra skirtingas. Manoma, kad jo mutageninį poveikį lemia aktyvusis metabolitas, ku­ris sąvei­kau­ja su DNR.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas
Mikrokristalinė celiuliozė
Kukurūzų krakmolas
Povidonas
Magnio stearatas
Talkas
Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Stiklo talpyklė su vata ir plastikiniu dangteliu, kurioje yra 10 tablečių, supakuota į kartoninę dėžutę.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.