Nikotinas, 10mg/16 val., transderminiai pleistrai
Vartojimas: vartoti ant odos
Registratorius: McNeil AB, Švedija
Receptinis: Nereceptinis
Sudedamosios medžiagos: Nikotinas
1. KAS YRA NICORETTE PLEISTRAS IR KAM JIS VARTOJAMAS
Priklausomybei nuo tabako gydyti, lengvinant nutraukimo simptomus, kad būtų lengviau laikinai susilaikyti nuo rūkymo, o apsisprendus ‑ mesti rūkyti. Rūkoriams, kurie nepajėgia arba nepasirengę staigiai nutraukti rūkymo, šis pleistras gali būti naudojamas kaip programos, padedančios mažinti rūkymą prieš visišką jo nutraukimą, dalis.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT NICORETTE PLEISTRĄ
Nicorette pleistro vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) nikotinui arba bet kuriai pagalbinei Nicorette pleistro medžiagai;
- jeigu neseniai patyrėte miokardo infarktą;
- jeigu sergate nestabilia ar sunkėjančia krūtinės angina, Prinzmetalio krūtinės angina;
- jeigu būna sunkių širdies ritmo sutrikimų;
- ūminio insulto atveju.
Specialių atsargumo priemonių vartojant Nicorette pleistrą reikia:
- jeigu sergate išplitusiomis lėtinėmis odos ligomis (žvyneline, lėtiniu dermatitu, dilgėline). Tokiu atveju šių pleistrų naudoti nepatariama;
- jeigu sergate sunkiomis širdies ir kraujagyslių ligomis (okliuzinėmis periferinių arterijų ligomis, smegenų kraujagyslių liga, stabilia krūtinės angina ar širdies funkcijos nepakankamumu);
- jei būna kraujagyslių spazmų;
- jeigu sergate nekoreguota hipertenzija;
- jeigu sergate sunkiu kepenų ir (ar) inkstų funkcijos nepakankamumu;
- jeigu sergate aktyvia dvylikapirštės žarnos ar skrandžio opalige;
- jeigu sergate cukriniu diabetu;
- jeigu hipertiroze ar feochromacitoma, kadangi nikotinas sukelia katecholaminų išsiskyrimą antinksčių šerdinėje dalyje.
Kitų vaistų vartojimas
Rūkant padidėja CYP1A2 izofermentų aktyvumas. Metus rūkyti, gali sumažėti veikiant šiems izofermentams metabolizuojamų medžiagų klirensas, todėl gali padidėti jų koncentracija plazmoje. Kai kurių vaistų (pvz., teofilino, takrino, klozapino) koncentracijos padidėjimas gali būti kliniškai reikšmingas.
Be to, metus rūkyti, gali padidėti vaistų, kurie iš dalies metabolizuojami veikiant CYP1A2 izofermentams (pvz., imipramino, olanzapino, klomipramino ar fluvoksamino), koncentracija plazmoje. Vis dėlto tą patvirtinančių duomenų nėra, o galima šio pokyčio įtaka minėtų vaistų poveikiui nežinoma.
Yra nedaug duomenų, kurie rodo, kad dėl rūkymo gali pagreitėti flekainido ir pentazocino metabolizmas.
Gydantis Nicorette pleistrais, rūkyti negalima.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Nikotino prasiskverbia pro placentą, jis turi įtakos vaisiaus kvėpavimo judesiams ir kraujotakai. Poveikis kraujotakai priklauso nuo dozės.
Jeigu esate nėščia, pasistenkite visiškai atsisakyti rūkymo ir nevartoti nikotino preparatų. Tolesnis rūkymas gali būti pavojingesnis vaisiui nei nikotino pakeičiamųjų medžiagų vartojimas, jeigu stengiatės mesti rūkyti nustatyta tvarka, vadovaujant gydytojui. Nėštumo metu naudoti šiuos pleistrus galima tik tada, jeigu juos vartoti skiria gydytojas.
Nikotinas lengvai prasiskverbia į motinos pieną (kiekis būna toks, kad net gydomosiomis dozėmis naudojami Nicorette pleistrai gali turėti įtakos kūdikiui). Atsižvelgiant į tai, žindymo laikotarpiu Nicorette pleistrų naudoti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Nicorette pleistrai gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.
3. KAIP NAUDOTI NICORETTE PLEISTRĄ
Vaikams ir jauniems suaugusiems
Nepasitarus su gydytoju, Nicorette pleistrų jaunesniems nei 18 metų žmonėms naudoti negalima. Jaunesnių nei 18 metų paauglių gydymo Nicorette pleistrais patirties nėra.
Suaugusiems ir senyviems žmonėms
Gydymą reikėtų pradėti vienu 15 mg (30 cm2) pleistru per parą. Gydymo trukmė individuali, tačiau dauguma atvejų bent 3 mėn. Vėliau pleistrų naudojimas palaipsniui nutraukiamas: 2‑3 savaites naudojama po vieną 10 mg (20 cm2) pleistrą per parą, o po to dar 2‑3 savaites – po vieną 5 mg (10 cm2) pleistrą per parą.
Šių pleistrų paprastai nerekomenduojama naudoti ilgiau kaip 6 mėn., tačiau kai kuriems žmonėms gali prireikti ilgesnio gydymo, kad jie vėl nepradėtų rūkyti.
Nicorette pleistrą reikia priklijuoti ryte, o nuimti vakare (prieš miegą). Maudantis vonioje ar po dušu, pleistro nuimti nereikia.
Priklijuokite pleistrą ant švarios, sausos, nepažeistos, geriausia neplaukuotos odos vietos, pavyzdžiui ant žasto ar klubo.
1. Perkirpkite maišelį išilgai punktyrinės linijos ir atidarykite (maišelis pagamintas taip, kad vaikai jo atidaryti negalėtų).
2. Nuimkite apsauginį sluoksnį.
3. Prispauskite pleistrą prie odos ir palaikykite maždaug 10 sekundžių.
4. Pleistrą reikia klijuoti kaskart ant kitos vietos, pavyzdžiui, kairiojo ir dešiniojo žasto.
5. Priklijavus pleistrą, švariai nusiplaukite rankas, kad neužterštumėte akių.
6. Pleistrą nuimkite vakare prieš miegą (jis turi būti priklijuotas maždaug 16 valandų).
7. Perlenkite pleistrą pusiau lipnia puse į vidų, sulipdykite ir išmeskite vaikams neprieinamoje vietoje.
8. Jei pleistras nukrenta pats, tuoj pat ant kitos odos vietos priklijuokite kitą pleistrą ir palikite jį iki vakaro (kol eisite miegoti).
9. Kitą dieną klijuokite naują pleistrą (reikia atlikti 1‑6 veiksmus).
Pavartojus per didelę nikotino dozę
Nikotino galima perdozuoti, jei iki gydymo jo buvo vartojama labai mažai arba kartu su Nicorette pleistru vartojant nikotiną kitais būdais.
Nicorette perdozavimo požymiai – tai ūminio apsinuodijimo nikotinu požymiai: pykinimas, seilėtekis, pilvo skausmas, viduriavimas, prakaitavimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, klausos sutrikimas, didelis silpnumas. Jei dozė buvo didelė, gali sumažėti kraujospūdis, būti silpnas ir nereguliarus pulsas, atsirasti kvėpavimo sutrikimų, pasireikšti išsekimas, ūminis kraujotakos nepakankamumas ir traukuliai.
Nikotino dozės, kurias gydymo metu toleruoja suaugę rūkoriai, mažiems vaikams gali sukelti sunkių apsinuodijimo simptomų ar net mirtį.
Gydymas
Būtina nedelsiant nutraukti nikotino vartojimą ir pradėti simptominį gydymą. Jeigu reikia, pradedamas dirbtinis kvėpavimas.
Manoma, kad mažiausia mirtina išgerta nikotino dozė ūminio apsinuodijimo atveju žmogui – 40‑60 mg.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio pleistro vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Nicorette, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Nicorette pleistras gali sukelti šalutinį poveikį, panašų į tą, kuris pasireiškia vartojant nikotiną kitais būdais.
Klinikinių tyrimų metu maždaug 20% šį vaistą naudojusių pacientų pasireiškė šalutinis poveikis. Dažniausiai atsirasdavo lengvų odos reakcijų pirmosiomis gydymo savaitėmis. Kitas šalutinis poveikis išvardytas toliau.
Dažni atvejai (> 1/100)
Bendri sutrikimai: galvos skausmas.
Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas.
Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, vėmimas.
Vartojimo vietos pažeidimai: paraudimas, niežulys, edema, aftinės opos.
Nedažni atvejai (1/100‑1/1000)
Širdies sutrikimai: jaučiamas dažnas širdies plakimas.
Nervų sistemos sutrikimai: nemiga.
Kai kurie simptomai (galvos svaigimas, galvos skausmas ir mieguistumas) gali būti susiję su nutraukimo simptomais metus rūkyti. Metus rūkyti, gali dažniau atsirasti aftinių opų.
5. KAIP LAIKYTI NICORETTE PLEISTRĄ
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Ant kartono dėžutės ir paketėlio po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Nicorette pleistrų naudoti negalima. Vaistas tinka naudoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Pleistrų negalima išmesti į kanalizaciją. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
Nicorette pleistro sudėtis
- Veiklioji medžiaga – nikotinas.
Nicorette 5 mg/16 val. transderminis pleistras
Viename transderminiame pleistre, kurio absorbcijos paviršius 10 cm2 yra 8,3 mg nikotino, atsipalaiduojančio 5 mg/16 val. greičiu.
Nicorette 10 mg/16 val. transderminis pleistras
Viename transderminiame pleistre, kurio absorbcijos paviršius 20 cm2 yra 16,6 mg nikotino, atsipalaiduojančio 10 mg/16 val. greičiu.
Nicorette 15 mg/16 val. transderminis pleistras
Viename transderminiame pleistre, kurio absorbcijos paviršius 30 cm2 yra 24,9 mg nikotino, atsipalaiduojančio 15 mg/16 val. greičiu.
- Pagalbinės medžiagos yra odos spalvos išorinė plėvelė (pigmentinis sluoksnis, aliuminis ir poliesteris), poliizobutilenas, polibutenas, poliesteris ir veikliąją medžiagą atpalaiduojantis sluoksnis (silikoninis poliesteris).
Nicorette pleistro sudėtyje (visų stiprumų) nėra gyvulinės kilmės medžiagų.
Nicorette išvaizda ir kiekis pakuotėje
Pleistras yra odos spalvos.
Tiekiamos kartono dėžutės, kuriose yra 7 transderminiai pleistrai. Kiekvienas pleistras supakuotas sluoksniuotame užlydytame paketėlyje.
Tarptautinis pavadinimas | Nikotinas |
Vaisto stiprumas | 10mg/16 val. |
Vaisto forma | transderminiai pleistrai |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti ant odos |
Registracijos numeris | LT/1/94/0854 |
Registratorius | McNeil AB, Švedija |
Receptinis | Nereceptinis |
Vaistas registruotas | 1994.10.12 |
Vaistas perregistruotas | 2007.10.15 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Nicorette 5 mg/16 val. transderminis pleistras
Nicorette 10 mg/16 val. transderminis pleistras
Nicorette 15 mg/16 val. transderminis pleistras
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Nicorette 5 mg/16 val. transderminis pleistras
Viename transderminiame pleistre, kurio absorbcijos paviršius 10 cm2 yra 8,3 mg nikotino, atsipalaiduojančio 5 mg/16 val. greičiu.
Nicorette 10 mg/16 val. transderminis pleistras
Viename transderminiame pleistre, kurio absorbcijos paviršius 20 cm2 yra 16,6 mg nikotino, atsipalaiduojančio 10 mg/16 val. greičiu.
Nicorette 15 mg/16 val. transderminis pleistras
Viename transderminiame pleistre, kurio absorbcijos paviršius 30 cm2 yra 24,9 mg nikotino, atsipalaiduojančio 15 mg/16 val. greičiu.
Nikotino kiekis – 0,83 mg/cm2.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Transderminis pleistras.
Transderminis pleistras, susidedantis iš rusvai gelsvo pagrindo, permatomo lipniojo sluoksnio, struktūrinio sluoksnio ir skaidraus veikliąją medžiagą atpalaiduojančio sluoksnio.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Priklausomybei nuo tabako gydyti, lengvinant nutraukimo simptomus, kad būtų lengviau laikinai susilaikyti nuo rūkymo, o apsisprendus ‑ mesti rūkyti. Rūkoriams, kurie nepajėgia arba nepasirengę staigiai nutraukti rūkymo, šis pleistras gali būti naudojamas kaip programos, padedančios mažinti rūkymą prieš visišką jo nutraukimą, dalis.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vaikams ir jauniems suaugusiems
Nepasitarus su gydytoju, Nicorette pleistrų jaunesniems nei 18 metų žmonėms naudoti negalima. Jaunesnių nei 18 metų paauglių gydymo Nicorette pleistrais patirties nėra.
Suaugusiems ir senyviems žmonėms
Gydymą reikėtų pradėti vienu 15 mg (30 cm2) pleistru per parą. Rytą jis priklijuojamas prie odos, o vakare (praėjus 16 val.) – nuimamas.
Gydymo trukmė individuali, tačiau dauguma atvejų bent 3 mėn. Vėliau pleistrų naudojimas palaipsniui nutraukiamas: 2‑3 savaites naudojama po vieną 10 mg (20 cm2) pleistrą per parą, o po to dar 2‑3 savaites – po vieną 5 mg (10 cm2) pleistrą per parą.
Šių pleistrų paprastai nerekomenduojama naudoti ilgiau kaip 6 mėn., tačiau kai kuriems žmonėms gali prireikti ilgesnio gydymo, kad jie vėl nepradėtų rūkyti.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas nikotinui arba bet kuriai pagalbinei Nicorette pleistro medžiagai.
Neseniai ištikęs miokardo infarktas.
Nestabili ar sunkėjanti krūtinės angina.
Prinzmetalio krūtinės angina.
Sunkios širdies aritmijos.
Ūminis insultas.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientams, sergantiems išplitusiomis lėtinėmis odos ligomis (psoriaze, lėtiniu dermatitu, dilgėline), šių pleistrų naudoti negalima.
Nicorette pleistrus reikia naudoti atsargiai: sergantiesiems sunkiomis širdies ir kraujagyslių ligomis (okliuzinėmis periferinių arterijų ligomis, smegenų kraujagyslių liga, stabilia krūtinės angina ar širdies funkcijos nepakankamumu), jei būna kraujagyslių spazmų, sergantiesiems nekoreguota hipertenzija, sunkiu kepenų ir (ar) inkstų funkcijos nepakankamumu, aktyvia dvylikapirštės žarnos ar skrandžio opalige.
Be to, Nicorette pleistrus atsargiai reikia naudoti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, hipertiroze ar feochromacitoma, kadangi nikotinas sukelia katecholaminų išsiskyrimą antinksčių šerdinėje dalyje.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Rūkant padidėja CYP1A2 izofermentų aktyvumas. Metus rūkyti, gali sumažėti veikiant šiems izofermentams metabolizuojamų medžiagų klirensas, todėl gali padidėti jų koncentracija plazmoje. Vaistinių preparatų, kurių terapinis spektras siauras (pvz., teofilino, takrino, klozapino), koncentracijos padidėjimas gali būti kliniškai reikšmingas.
Be to, metus rūkyti, gali padidėti vaistinių preparatų, kurie iš dalies metabolizuojami veikiant CYP1A2 izofermentams (pvz., imipramino, olanzapino, klomipramino ar fluvoksamino), koncentracija plazmoje. Vis dėlto tai patvirtinančių duomenų nėra, o galima šio pokyčio įtaka minėtų vaistinių preparatų poveikiui nežinoma.
Yra nedaug duomenų, kurie rodo, kad dėl rūkymo gali pagreitėti flekainido ir pentazocino metabolizmas.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nikotino prasiskverbia pro placentą, jis turi įtakos vaisiaus kvėpavimo judesiams ir kraujotakai. Poveikis kraujotakai priklauso nuo dozės.
Atsižvelgiant į tai, rūkančioms nėščiosioms visada būtina patarti visiškai atsisakyti rūkymo ir nevartoti nikotino preparatų pakaitinei terapijai. Tolesnis rūkymas gali būti pavojingesnis vaisiui nei nikotiną pakeičiančių medžiagų vartojimas, kai pacientė stengiasi mesti rūkyti nustatyta tvarka, vadovaujant gydytojui. Nėščioms moterims, sunkiai priklausomoms nuo nikotino, galima pradėti naudoti šiuos pleistrus tik gydytojui patarus.
Žindymo laikotarpis
Nikotinas lengvai prasiskverbia į motinos pieną (kiekis būna toks, kad net gydomosiomis dozėmis naudojami Nicorette pleistrai gali turėti įtakos kūdikiui). Atsižvelgiant į tai, žindymo laikotarpiu Nicorette pleistrų naudoti negalima.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nicorette pleistrai gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nikotino pleistras gali sukelti nepageidaujamą poveikį, panašų į tą, kuris pasireiškia vartojant nikotiną kitais būdais.
Klinikinių tyrimų metu maždaug 20% šį vaistinį preparatą naudojusių pacientų pasireiškė nepageidaujamas poveikis. Dažniausiai atsirasdavo lengvų odos reakcijų pirmosiomis gydymo savaitėmis. Kitas nepageidaujamas poveikis išvardytas toliau.
Dažni (> 1/100)
Bendri sutrikimai: galvos skausmas.
Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas.
Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, vėmimas.
Vartojimo vietos pažeidimai: eritema, niežulys, edema, aftinės opos.
Nedažni (1/100‑1/1000)
Širdies sutrikimai: palpitacija.
Nervų sistemos sutrikimai: nemiga.
Kai kurie simptomai (galvos svaigimas, galvos skausmas ir mieguistumas) gali būti susiję su nutraukimo simptomais metus rūkyti. Metus rūkyti, gali dažniau atsirasti aftinių opų. Priežastinis ryšys neaiškus.
4.9 Perdozavimas
Nikotino galima perdozuoti, jei iki gydymo pacientas jo vartojo labai mažai arba jei kartu su Nicorette pleistru vartoja kitas nikotino farmacines formas.
Nicorette perdozavimo požymiai – tai ūminio apsinuodijimo nikotinu požymiai: pykinimas, seilėtekis, pilvo skausmas, viduriavimas, prakaitavimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, klausos sutrikimas ir didelis silpnumas. Jei dozė buvo didelė, po to gali atsirasti hipotenzija, silpnas ir nereguliarus pulsas, kvėpavimo sutrikimų, prostracija, ūminis kraujotakos nepakankamumas ir išplitusių traukulių.
Nikotino dozės, kurias gydymo metu toleruoja suaugę rūkoriai, mažiems vaikams gali sukelti sunkių apsinuodijimo simptomų ir net mirtį.
Gydymas
Būtina nedelsiant nutraukti nikotino vartojimą ir pradėti simptominį gydymą. Jeigu reikia, pradedamas dirbtinis kvėpavimas, duodama deguonies.
Manoma, kad minimali mirtina išgerta nikotino dozė ūminio apsinuodijimo atveju žmogui – 40‑60 mg.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė (ATC kodas) – N07B A01.
Staigiai nutraukus ilgalaikį kasdieninį medžiagų, kurių sudėtyje yra tabako, vartojimą, pasireiškia būdingas nutraukimo sindromas keturiais ar daugiau iš šių reiškinių: disforija ar nuotaikos pablogėjimu, nemiga, nervingumu, frustracija ar pykčiu, nerimu, dėmesio sukaupimo sutrikimu, nenustygimu vietoje ar nekantravimu, širdies susitraukimų suretėjimu, apetito ar svorio padidėjimu. Dar vienas svarbus nikotino nutraukimo sindromo požymis – didžiulis noras jo vėl gauti ir vartoti, kuris laikomas kliniškai reikšmingu simptomu.
Klinikiniais tyrimais įrodyta, kad nikotiną pakeičiančios medžiagos gali padėti atsikratyti rūkymo ar sumažinti rūkalų kiekį, kadangi palengvina anksčiau minėtus nutraukimo simptomus.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Priklijavus pleistrą ant žasto ar klubo, maždaug 95% iš Nicorette sistemos atpalaiduojamo nikotino patenka į sisteminę kraujotaką. Likusi atpalaiduota nikotino dalis išgaruoja per pleistro kraštus. Pleistrai ženklinami pagal vidutinį nikotino kiekį, kuris per 16 val. rezorbuojasi į paciento organizmą.
Iš pleistro išsiskyrusio nikotino koncentracija plazmoje palaipsniui didėja (didžiausia būna praėjus maždaug 6‑10 val.). Vidutinė didžiausia nikotino koncentracija plazmoje, kuri susidaro naudojant 15 mg/16 val. pleistrus, būna maždaug 9‑15 ng/ml.
Pleistrus klijuojant pakartotinai, nikotino koncentracija nebūna reikšmingai didesnė nei po vienkartinio užklijavimo. Jei naudojami trijų dydžių Nicorette pleistrai, kai pleistras didesnis, plazmoje susidariusi koncentracija būna šiek tiek mažiau didesnė nei reikėtų tikėtis (didėjimas mažesnis nei proporcingas dozei). Nikotino kinetika, kai pleistrai klijuojami ant žasto ir ant klubo, būna panaši.
Jei 15 mg/16 val. pleistras laikomas 24 val., o ne 16 val., tai paskutines 8 val. nikotino koncentracija būna mažesnė (vidutinė koncentracija pirmąsias 16 val. po naudojimo – 7,2 ng/ml, paskutiniąsias 8 val. – 5,6 ng/ml). Kai naudojamos mažesnės sistemos, galima tikėtis panašaus kinetikos pobūdžio ir proporcingai mažesnių koncentracijų plazmoje.
Reikėtų tikėtis, kad, sergant lėtiniu inkstų funkcijos nepakankamumu, nikotino ir jo metabolitų klirensas turėtų būti mažesnis. Hemodializuojamų pacientų plazmoje randamos didesnės nikotino koncentracijos.
Į veną pavartoto nikotino pasiskirstymo tūris yra maždaug 2‑3 l/kg, pusinis periodas – maždaug 2 val. Svarbiausias organas, kuriame vyksta eliminacija, – kepenys. Vidutinis plazmos klirensas – maždaug 70 l/val. Dalis nikotino metabolizuojama inkstuose ir plaučiuose. Odoje reikšmingo nikotino metabolizmo nevyksta. Identifikuota daugiau kaip 20 nikotino metabolitų. Manoma, kad visų jų aktyvumas yra mažesnis nei nepakitusio nikotino. Pagrindinis nikotino metabolitas plazmoje yra kotininas, kurio pusinis periodas 15‑20 val., o koncentracija būna 10 kartų didesnė nei nikotino.
Mažiau kaip 5% nikotino prisijungia prie plazmos baltymų. Atsižvelgiant į tai, nereikėtų tikėtis, kad kartu vartojamų vaistinių preparatų sukelti prisijungimo prie baltymų pakitimai ar ligos sukelti plazmos baltymų pakitimai turėtų reikšmingos įtakos nikotino kinetikai.
Svarbiausi metabolitai, kurių randama šlapime, yra kotininas (15% dozės) ir trans-3-hidroksi-kotininas (45% dozės). Maždaug 10% nikotino išsiskiria su šlapimu nepakitusio. Jei šlapimo kiekis didelis, o pH < 5, net 30% nikotino gali išsiskirti su šlapimu nepakitusio.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ikiklinikinių nikotino pleistrų naudojimo saugumo tyrimų neatlikta.
Nikotino, esančio tabako sudėtyje, toksiškumas plačiai aprašytas. Būdingi ūminio apsinuodijimo simptomai: silpnas ir nereguliarus pulsas, kvėpavimo sutrikimai bei išplitę traukuliai.
Neabejotinų duomenų, kurie rodytų nikotino genotoksinį ar mutageninį poveikį, nėra. Nustatytas neabejotinas tabako dūmų kancerogeninis poveikis daugiausia susijęs su medžiagomis, kurių susidaro tabako pirolizės metu. Nė vienos šių medžiagų nikotino pleistre nėra.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Odos spalvos išorinė plėvelė (pigmentinis sluoksnis, aliuminis ir poliesteris)
Poliizobutilenas
Polibutenas
Poliesteris
Veikliąją medžiagą atpalaiduojantis sluoksnis (silikoninis poliesteris).
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialiosios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
7 transderminiai pleistrai kartono dėžutėje. Kiekvienas pleistras supakuotas daugiasluoksniame užlydytame paketėlyje.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Paketėlio, kuriame yra pleistras, nereikėtų atidaryti tol, kol pacientas pasiruoš vartoti šį vaistinį preparatą. Pleistrą reikėtų klijuoti tik vieną kartą per parą ant neplaukuotos švarios ir sausos klubo, žasto ar krūtinės odos vietos. Šią sistemą kasdien reikia priklijuoti pabudus ir nuimti prieš miegą.
Nuo odos nuimtą naudotą pleistrą reikia sulankstyti ir įdėti į maišelį, kuriame jis buvo.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Kaip pasireiškia Placebo efektas? Žmogus tikėjo, kad gėrė, nors nieko negėrė, tačiau pripūtė į alkotesterį...
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?