Acetylcystein STADA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Acetylcystein STADA 600 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 600 mg acetilcisteino.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė.

Pailga baltos spalvos tabletė su vagele. Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Gleivių skystinimas sergantiems ūmia arba lėtine bronchų ir plaučių liga, kai sutrinka gleivių gamyba ir šalinimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vyresni kaip 14 metų pacientai
Reikia gerti po pusę tabletės du kartus per parą (t.y. 600 mg acetilcisteino per parą) arba vieną tabletę kartą per parą (t.y. 600 mg acetilcisteino per parą).

Pastaba
Tabletės yra dalomos.Gerti reikia pavalgius, nuryjant visą ir užgeriant gausiu skysčio kiekiu.

Gausus skysčių vartojimas stiprina acetilcisteino gleives skystinantį poveikį.

Gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į susirgimo pobūdį ir sunkumą, turi nustatyti preparato vartojimo trukmę.
Pacientams, sergantiems lėtiniu bronchitu ar cistine fibroze, infekcinių ligų profilaktikai preparatą vartoti reikia ilgiau.

4.3 Kontraindikacijos

Acetylcystein STADA 600 mg tabletes negalima vartoti pacientams, kurių padidėjęs jautrumas acetilcisteinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Šiame vaistiniame preparate yra laktozės, todėl jo negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija

Acetylcystein STADA 600 mg tablečių negalima vartoti jaunesniems kaip 14 metų vaikams, nes preparato sudėtyje yra per didelis veikliosios medžiagos kiekis.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Šiame vaistiniame preparate yra 8 mg aspartamo, kuris yra fenilalanino šaltinis (vienoje tabletėje esantis aspartamo kiekis atitinka 4,5 mg fenilalanino). Tai gali pakenkti pacientams, sergantiems fenilketonurija.

Kūdikiams ir jaunesniems kaip vienerių metų vaikams galima skirti acetilcisteino tik esant gyvybei pavojingoms būklėms ir tik ligoninėje, kurioje ligonį galima nuolat stebėti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Acetilcisteiną vartojant kartu su kosulį slopinančiais vaistiniais preparatais, gali susilpnėti kosulio refleksas ir susikaupti pavojingas sekreto kiekis, todėl reikia labai tiksliai nustatyti, ar šiuos vaistinius preparatus galima vartoti kartu.

Tetraciklino hidrochloridą ir acetilcisteiną reikia vartoti atskirai. Tarp šių preparatų vartojimo turi būti ne mažiau kaip 2 val. pertrauka (tai netaikoma vartojant doksicikliną).

Teiginys, kad acetilcisteinas ar kitokie gleives skystinantys preparatai mažina antibiotikų veiksmingumą, pagrįstas tik tyrimų in vitro, kurių metu medžiagos buvo maišomos, duomenimis. Vis dėlto, saugumo sumetimais antibiotikus su acetilcisteinu vienu metu gerti negalima, tarp šių preparatų vartojimo turėtų būti mažiausiai 2 valandų pertrauka. Tyrimų in vitro duomenimis, acetilcisteinas nesiderina su pusiau sintetiniais penicilinais, tetraciklinais, cefalosporinais bei aminoglikozidais, tačiau su amoksicilinu, doksiciklinu, eritromicinu, tiamfenikoliu bei cefuroksimu jį vartoti galima.

Yra duomenų, kad acetilcisteinas stiprina kartu vartojamo glicerolio trinitrato (nitroglicerino) kraujagysles plečiantį bei trombocitų agregaciją slopinantį poveikį. Ar toks poveikis reikšmingas klinikai, kol kas neaišku.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nenustatyta, ar acetilcisteiną vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra saugu, todėl nėščioms moterims ir žindyvėms Acetylcystein STADA 600 mg tablečių vartoti negalima. Tyrimais su gyvūnais (triušiais ir žiurkėmis) nenustatyta preparato teratogeninio poveikio.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Acetylcystein STADA 600 mg tabletės gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujami reiškiniai suskirstyti pagal pasireiškimo dažnumą:
labai dažni (daugiau kaip vienam iš 10 pacientų, vartojusių šį vaistą),
dažni (mažiau kaip vienam iš 10, bet daugiau kaip vienam iš 100 pacientų, vartojusių šį vaistą),
nedažni (mažiau kaip vienam iš 100, bet daugiau kaip vienam iš 1000 pacientų, vartojusių šį vaistą),
reti (mažiau kaip vienam iš 1000, bet daugiau kaip vienam iš 10000 pacientų, vartojusių šį vaistą),
labai reti (mažiau kaip vienam iš 10000 pacientų, vartojusių šį vaistą, tarp jų pavieniai atvejai).

Nedažnai gali pasireikšti stomatitas, galvos skausmas ir spengimas ausyse (tinnitus).

Pastebėta retų rėmens, pykinimo, vėmimo ir viduriavimo atvejų.

Pastebėta labai retų atvejų, kai, vartojant acetilcisteiną, atsirado alerginių reakcijų, pvz., niežulys, dilgėlinė, egzantema, išbėrimas, bronchų spazmas, tachikardija, staigus kraujospūdžio sumažėjimas.

Labai retai stebėtas bronchų spazmas dažniausiai pasireiškė bronchine astma sergantiems pacientams, kurių bronchų sistema yra hiperreaktyvi.

Retai acetilcisteiną vartojantiems pacientams gali atsirasti kraujavimas, kuris kartais prasideda padidėjusio jautrumo reakcijos metu. Įvairių tyrimų duomenimis, acetilcisteinas mažina trombocitų agregaciją, tačiau tokio poveikio svarbos klinikai kol kas dar neįmanoma nustatyti.

4.9 Perdozavimas

Vartojant geriamąjį acetilcisteiną, iki šiol nenustatyta nė vieno perdozavimo sukelto toksinio poveikio atvejo. Ilgiau kaip tris mėnesius savanoriams, vartojusiems acetilcisteino po 11,6 g per parą, sunkaus nepageidaujamo poveikio nepastebėta.

Apsinuodijimo simptomai
Dėl per didelės dozės gali sutrikti virškinimo trakto veikla: galimas pykinimas, vėmimas bei viduriavimas. Kūdikiams gali padidėti liaukų sekrecija.

Apsinuodijimo gydymas
Jei būtina, taikomas simptominis gydymas.
Remiantis žmonių, apsinuodijusių paracetamoliu, gydymo patirtimi, per parą į veną galima suleisti net 30 g acetilcisteino. Į veną suleista labai didelė acetilcisteino dozė, ypač jei ji suleista greitai, gali sukelti anafilaktoidinę reakciją. Dėl jos atsiradę kai kurie pokyčiai gali išlikti visam laikui.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – mukoliziniai ir atsikosėjimą skatinantys vaistai, ATC kodas – R05CB01

Acetilcisteinas yra aminorūgšties cisteino darinys. Jis skystina gleives ir skatina jų pašalinimą iš bronchų. Manoma, kad acetilcisteinas ardo mukopolisacharidų grandines jungiančias disulfidines jungtis ir depolimerizuoja DNR grandines pūlingame sekrete. Toks poveikis mažina sekreto klampumą.
Be to, manoma, kad acetilcisteino sudėtyje esanti SH grupė suriša cheminius radikalus ir jie tampa nekenksmingi.
Be to, acetilcisteinas skatina glutationo, kuris nuodus padaro nekenksmingus, sintezę. Dėl šios priežasties pasireiškia acetilcisteino antitoksinis poveikis žmonėms, apsinuodijusiems paracetamoliu.
Pastebėta, kad profilaktiškai vartojamas acetilcisteinas apsaugo lėtiniu bronchitu ir (arba) cistine fibroze sergančius pacientus nuo dažnų ir sunkių ligos paūmėjimų, kuriuos sukelia bakterijos.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas acetilcisteinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Kepenyse jis metabolizuojamas į farmakologiškai aktyvų metabolitą cisteiną, taip pat į diacetilcistiną, cistiną ir kitus mišrius disulfidus. Dėl labai intensyvaus skilimo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu acetilcisteino biologinis prieinamumas yra labai mažas (maždaug 10 %). Didžiausia koncentracija žmogaus kraujo plazmoje būna po 1‑3 val. Metabolito cisteino didžiausia koncentracija plazmoje būna maždaug 2 µmol/l. Prie baltymų prisijungia maždaug 50 % acetilcisteino.
Organizme būna trijų formų acetilcisteino ir jo metabolitų: dalis acetilcisteino bei jo metabolitų labiliomis disulfidinėmis jungtimis prisijungia prie baltymų, dalis būna laisvo ir dalis aminorūgščių intarpų pavidalo. Beveik visas acetilcisteinas pašalinamas per inkstus neveiklių metabolitų (neorganinių sulfatų, diacetilcistino) pavidalu. Pusinis acetilcisteino šalinimo iš plazmos laikas –maždaug viena valanda. Jis daugiausia priklauso nuo medikamento greito metabolizmo kepenyse. Jei sutrikusi kepenų funkcija, pusinis preparato pašalinimo iš kraujo plazmos laikas pailgėja ir gali trukti net 8 val.
Farmakokinetikos tyrimų metu acetilcisteino suleidus į veną, nustatyta, kad medikamento tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,47 l/kg (bendras) arba 0,59 l/kg (redukuotas), kraujo plazmos klirensas – 0,11 l/val./kg (bendras) arba 0,84 l/val./kg (redukuotas), pusinės eliminacijos iš plazmos laikas – 30‑40 min., jo kinetika yra trijų fazių (alfa, beta ir galutinė gama fazė).
N–acetilcisteinas prasiskverbia per žiurkių placentą, jo būna vaisiaus vandenyse. Praėjus pusei, vienai, dviem ir aštuonioms valandoms po 100 mg/kg kūno svorio N‑acetilcisteino sugirdymo, metabolito L‑cisteino koncentracija placentoje ir vaisiuje viršijo koncentraciją patelės plazmoje.
Duomenų apie preparato prasiskverbimą per žmogaus placentą, jo patekimą į motinos pieną bei poveikį vaisiui arba žindomam kūdikiui nėra.
Ar acetilcisteino prasiskverbia iš žmogaus kraujo į smegenis, nenustatyta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

A. Ūminis toksinis poveikis.
Žr. 4.9 skyrių “Perdozavimas”.

B. Lėtinis toksinis poveikis.
Vienerius metus arba trumpiau trukusių tyrimų su įvairiais gyvūnais (žiurkėmis, šunimis) metu patologinių pokyčių nepastebėta.

C. Gebėjimas skatinti navikų atsiradimą ir mutaciją.
Acetilcisteinas mutageninio poveikio neturėtų sukelti. Tyrimų su bakterijomis duomenimis, toks poveikis nepasireiškė. Ar acetilcisteinas gali skatinti navikų atsiradimą, netirta.

D. Toksinis poveikis dauginimuisi.
Tiriant, ar acetilcisteinas nesukelia embriotoksinio poveikio vaikingoms triušių patelėms, organogenezės metu buvo sugirdoma 250 mg/kg kūno svorio, 500 mg/kg kūno svorio arba 750 mg/kg kūno svorio, o žiurkių – 500 mg/kg kūno svorio, 1000 mg/kg kūno svorio arba 2000 mg/kg kūno svorio acetilcisteino dozė. Abiejų tyrimų metu vaisiaus apsigimimų nenustatyta.

Vaisingumo, vaisiaus ir jauniklių vystymosi tyrimų su žiurkėmis, kurioms buvo sugirdoma acetilcisteino, duomenimis, preparatas nesukelia neigiamo poveikio lytinių liaukų veiklai, vaisingumui, jauniklių atsivedimui, žindymui bei gyvūnų jauniklių vystymuisi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Aspartamas
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenė citrinų rūgštis
Krospovidonas
Laktozės monohidratas
Makrogolis 4000
Magnio stearatas
Sacharino natrio druskos dihidratas
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Vyno rūgštis
Pulvarom Mint 00302:
Pipirmėčių eterinis aliejus
Mentolis
Butilhidroksianizolas
Gumiarabikas
Dekstrinas

6.2 Nesuderinamumas

Žr. 4.5 skyrių “Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika”.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Lizdines plokšteles laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Aliuminio folijos ir PVC/PVDC lizdinė plokštelė.
Lizdinės plokštelės sudėtos į kartoninę dėžutę, kurioje yra 10, 20 arba 50 tablečių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.