Xatral SR

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

XATRAL SR 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Tabletėje yra 5,0 mg alfuzosino hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Pailginto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Funkcinių gerybinės prostatos hiperplazijos simptomų gydymas.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Tabletę reikia nuryti sveiką, nekramtytą.

Suaugusieji
Gerti po vieną XATRAL SR 5 mg tabletę ryte ir vakare.

Pagyvenę ar padidėjusio jautrumo pacientai
Atsargumo dėlei gydymą rekomenduojama pradėti nuo vienos XATRAL SR 5 mg tabletės per parą ir vėliau, atsižvelgiant į ligonio reakciją į gydymą, dozę galima padidinti; didžiausia dozė — po vieną XATRAL SR 5 mg tabletę ryte ir vakare.

Kepenų nepakankamumu sergantys pacientai
Gydymą rekomenduojama pradėti nuo vienos XATRAL SR 2,5 mg tabletės per parą ir vėliau, atsižvelgiant į ligonio reakciją į gydymą, dozę galima padidinti; didžiausia dozė — po vieną XATRAL SR 2,5 mg tabletę du kartus per parą.

4.3 Kontraindikacijos

Vaistą vartoti draudžiama, jeigu:
yra padidėjęs jautrumas alfuzosinui;
yra ortostatinė hipotenzija;
yra sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas (C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją).

Šio vaistinio preparato patariama nevartoti kartu su antihipertenziniais alfa blokatoriais (žr. 4.5 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Kai kuriems asmenims, ypač gydomiems antihipertenziniais vaistais, pirmomis valandomis po preparato išgėrimo gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija, galimas galvos svaigimas, nuovargis, smarkesnis prakaitavimas.

Atsargumo priemonės būtinos, jei preparatas skiriamas vartoti vyresnio amžiaus pacientams.
Toks poveikis dažniausiai esti laikinas, išryškėja gydymo pradžioje ir dėl jo gydymo nutraukti paprastai nereikia. Pacientas turi būti informuotas, kad yra tokio poveikio tikimybė.

Išemine širdies liga sergantiems pacientams negalima skirti vien tik alfuzosino. Reikia ir toliau gydyti specifiniais vaistais nuo išeminės širdies ligos. Jei atsinaujina krūtinės angina arba ji pasunkėja, alfuzosino vartojimą reikia nutraukti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Vaistiniai preparatai, kurių su alfuzosinu patariama navartoti
Antihipertenziniai alfa blokatoriai (prazosinas, uradipilas bei minoksidilis).
Sustiprėja kraujo spaudimą mažinantis poveikis. Gali atsirasti sunki ortostatinė hipotenzija.

Vaistiniai preparatai, kuriuos vartoti su alfuzosinu reikia atsargiai
Antihipertenziniai vaistai
Sustiprėja kraujo spaudimą mažinantis poveikis bei ortostatinės hipotenzijos pavojus.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Indikacija gydyti šiuo vaistiniu preparatu moterims netinkama.
Ar saugu alfuzosiną vartoti nėštumo metu, ar jo patenka į motinos pieną, nežinoma.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vairuotojams bei asmenims, valdantiems mechanizmus, reikia būti atsargiems, kadangi yra ortostatinės hipotenzijos pavojus, ypač gydymo alfuzosinu pradžioje.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Vartojant alfuzosiną, dažniausiai pasireiškia toks nepageidaujamas poveikis:
virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, skrandžio skausmas, viduriavimas;
galvos svaigimas, vertigo, bendras negalavimas;
galvos skausmas.

Retesni nepageidaujamo poveikio atvejai:

ortostatinė hipotenzija,
apalpimas,
tachikardija,
sustiprėjęs širdies plakimas,
krūtinės skausmas (žr. 4.4 skyrių),
astenija,
mieguistumas,
edema,
paraudimas,
burnos sausumas,
odos išbėrimas,
niežėjimas.

4.9 Perdozavimas

Vaisto perdozavęs pacientas turi būti paguldytas į ligoninę ir būti gulimoje padėtyje. Reikia skirti įprastinį gydymą nuo hipotenzijos.
Alfuzosinas sunkiai šalinamas dializės būdu, kadangi didelė jo dalis susijungia su baltymais.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kiti urologiniai vaistiniai preparatai/alfa adrenoreceptorių antagonistai, ATC kodas – G04CA01.

Farmakoterapinė grupė – kiti urologiniai vaistiniai preparatai/alfa adrenoreceptorių blokatoriai, ATC kodas – G04CA01.

Alfuzosinas yra kvinazolino darinys, kuris išgertas lieka veiklus. Jis yra selektyvusis posinapsinių alfa 1 adrenerginių receptorių blokatorius. Farmakologiniais tyrimais in vitro patvirtinta, kad alfuzosinas selektyviai veikia prostatoje, šlapimo pūslės trikampyje bei šlaplėje esančius alfa 1 receptorius.
Alfa blokatoriai tiesiogiai veikia prostatos lygiuosius raumenis, taip sumažindami šlapimo išskirti trukdantį susiaurėjimą prie šlapimo pūslės. In vivo tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad alfuzosinas mažina spaudimą šlaplėje ir didina šlapimo srovės greitį. Su sąmoningomis žiurkėmis atliktais tyrimais nustatyta, kad vidinį šlaplės spaudimą preparatas veikia daug labiau nei kraujo spaudimą.
Placebu kontroliuojamų tyrimų rezultatai rodo, kad pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija, alfuzosinas:
gerokai padidina šlapimo srovės greitį (vidutiniškai ne mažiau kaip 30 % , kai pradinis srovės greitis esti  15 ml/sek.). Toks teigiamas poveikis išryškėja po pirmosios dozės;
gerokai susilpnėja šlapimo pūslės raumens aktyvumas ir stiprus noras šlapintis kyla, pūslėje susikaupus didesniam tūriui šlapimo;
gerokai sumažėja liekamojo šlapimo kiekis šlapimo pūslėje.
Toks poveikis palengvina dirginančius bei obstrukcijos nulemtus šlapimo išsiskyrimo sutrikimus. Nepageidaujamo poveikio seksualinei funkcijai nėra.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro praėjus 3 valandoms po vaisto išgėrimo.
Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas — 8 valandos.
Bioprieinamumas — maždaug 15 % mažesnis, palyginti su 2,5 mg nedelsiamo atpalaidavimo vaistinio preparato forma.
Jei vaistinis preparatas suvartojamas valgant, farmakokinetinės savybės nekinta.

Didžioji išgerto alfuzosino dalis metabolizuojama kepenyse; tik maždaug 11 % nepakitusio išsiskiria su šlapimu.

Daugelis neveiklių metabolitų išsiskiria su išmatomis (75—90 %).

Iš vyresnių nei 75 metų asmenų virškinimo trakto alfuzosinas pasisavinamas greičiau, ir didžiausia koncentracija gali būti didesnė. Bioprieinamumas gali padidėti; kai kuriais atvejais pasiskirstymo tūris sumažėjo. Pusinės eliminacijos laikas nekinta.

Sergant sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu, pusinės eliminacijos laikas pailgėja. Bioprieinamumas padidėja, palyginti su sveikais savanoriais.

Sergant inkstų funkcijos nepakankamumu (dializė atliekama arba ne), ir pasiskirstymo tūris, ir klirensas padidėja, kadangi padidėja laisvojo alfuzosino dalis. Lėtinis inkstų funkcijos nepakankamumas, netgi sunkus (kreatinino klirensas 15—40 ml/min.), vartojant alfuzosiną, nepaūmėja.

Sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, alfuzosino farmakokinetinės savybės nekinta.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Nedengta tabletė, sverianti 140,0  mg
Mikrokristalinė celiuliozė...................………………………………………………………...42,000 mg
Polividonas K 29/32………………………………………………………………..….……..7,000 mg
Dvibazis kalcio fosfatas...........………………..…..………………………………………….65,000 mg
Magnio stearatas........……………………………………………………………………..…...1,400 mg
Hidrogenizuotas ricinos aliejus.…………………………………………………………...…..19,600 mg

Plėvele dengta tabletė, sverianti 145,0 mg
Hipromeliozė...……………………………………………………………………………..…..4,158 mg
Propilenglikolis....……………………………………………………………………………0,416 mg
Titano dioksidas...…………………………………………………………………………..….0,416 mg
Geltonasis geležies oksidas*..……….………………………………...………………….……0,010 mg

* sudėtyje yra 1,764 % raudonojo geležies oksido.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Specialių laikymo sąlygų nėra.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC/aliuminio terminio formavimo būdu pagaminti lizdiniai lakštai; pakuotėje yra 28 tabletės.
PVC/aliuminio terminio formavimo būdu pagaminti lizdiniai lakštai; pakuotėje yra 30 tablečių.
PVC/aliuminio terminio formavimo būdu pagaminti lizdiniai lakštai; pakuotėje yra 56 tabletės.
PVC/aliuminio terminio formavimo būdu pagaminti lizdiniai lakštai; pakuotėje yra 60 tablečių.
PVC/aliuminio terminio formavimo būdu pagaminti lizdiniai lakštai; pakuotėje yra 100 tablečių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.