Propranolol Actavis

1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Propranolol Actavis 40 mg plėvele dengtos tabletės

2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 40 mg propranololio hidrochlorido (PhEur).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3.FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė.

Rausvos tabletės su apvalkalu.

4.KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1.Terapinės indikacijos

Krūtinės angina.
Hipertenzija.
Ilgalaikė pakartotinio miokardo infarkto profilaktika praėjus ūminei miokardo infarkto fazei.
Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija.
Savaiminis drebėjimas.
Daugumai širdies aritmijų gydyti.
Tirotoksikozė ir tirotoksinė krizė (propranololis yra pagalbinė priemonė).
Feochromacitoma (perioperaciniu periodu; kartu skiriama α adrenoblokatorių).
Migrenos profilaktikai.

4.2. Dozavimas ir vartojimo būdas

Propranololio tabletę geriausiai gerti prieš valgį.

Suaugusiems ir vyresniems kaip 12 metų vaikams
Krūtinės angina, migrena, savaiminis drebėjimas. Pradinė dozė – 40 mg 2–3 kartus per dieną. Vėliau, atsižvelgiant į terapinį efektą, kas savaitę dozę galima didinti tuo pat kiekiu. Adekvatus terapinis efektas, gydant migreną ar savaiminį drebėjimą, dažniausiai pasireiškia vartojant 80–160 mg, o gydant krūtinės anginą – 120–240 mg per dieną.

Hipertenzija. Pradinė dozė – 80 mg du kartus per dieną. Kas savaitę ją galima didinti atsižvelgiant į terapinį efektą. Įprastinė paros dozė – 160–320 mg. Jei kartu vartojamas diuretikas ar kitas antihipertenzinis vaistas, kraujospūdis dar labiau sumažėja.

Aritmijos, nerimo sukelta tachikardija, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija ir tirotoksikozė. Daugumai pacientų terapinis efektas pasireiškia vartojant 10–40 mg 3–4 kartus per dieną.

Po miokardo infarkto. Propranololį reikia pradėti vartoti 5–21 dieną po miokardo infarkto. Pradinė dozė – 40 mg keturis kartus per dieną. Ji vartojama 2–3 dienas. Siekiant, kad pacientas teisingai vartotų avistą, vėliau galima skirti 80 mg du kartus per dieną.

Feochromacitoma (proopranololio galima skirti tik kartu su α adrenoblokatoriumi). Tris dienas prieš operaciją skiriama 60 mg paros dozė. Jei navikas piktybinis ir jo negalima operuoti, tai paros dozė – 30 mg.

Jaunesniems kaip 12 metų vaikams
Aritmijos, feochromacitoma ir tirotoksikozė. Dozuojama atsižvelgiant į širdies būklę ir gydymo reikalaujančias aplinkybes. Rekomenduojamas orientacinis dozavimas – 0,25–0,5 mg/kg kūno svorio 3–4 kartus per dieną (pagal poreikį).

Migrena. 20 mg 2–3 kartus per dieną.

Falo tetrada. Vertingiausias propranololio efektas šiuo atveju – dešiniojo skilvelio nutekamųjų takų obstrukcijos sumažėjimas. Be to, propranololis tinka kartu esančioms aritmijoms ir krūtinės anginai gydyti. Dozuojama individualiai, atsižvelgiant į kliniką. Rekomenduojamas orientacinis dozavimas – iki 1 mg/kg kūno svorio 3–4 kartus per dieną (pagal poreikį).

Senyvo amžiaus pacientams
Duomenys apie senyvo amžiaus poveikį propranololio koncentracijai kraujyje yra prieštaringi, todėl optimali dozė nustatoma individualiai ,atsižvelgiant į terapinį efektą.

Vartojimo būdas – gerti.

4.3.Kontraindikacijos

Padidėjęs organizmo jautrumas bent vienam šio vaisto komponentui, antrojo ar trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, kardiogeninis šokas, bronchų spazmai ar bronchinė astma anamnezėje, lėtinės obstrukcinės kvėpavimo takų ligos, po ilgalaikio badavimo (esant hipoglikemijai), metabolinė acidozė (pvz., sergantiems cukriniu diabetu), bradikardija, hipotenzija, sunkūs periferinės arterinės kraujotakos sutrikimai, sinusinio mazgo silpnumo sindromas, Prinzmetal (variantinė) krūtinės angina.

4.4.Specialieji perspėjimai ir atsargumo priemonės

Propranololis mažina širdies susitraukimų dažnį (tai vienas iš jo farmakologinių efektų). Jei yra simptomų, kurių priežastis gali būti širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, gali tekti sumažinti dozę.
Jei širdies rezervas menkas, pacientui būtina ypač atidi gydytojo priežiūra. Esant kliniškai pastebimam širdies nepakankamumui, β blokatorių skirti nereikėtų (tai galima daryti tik kompensavus širdies nepakankamumą).
Jei širdies nepakankamumo priežastis yra tirotoksikozė, terapinį efektą dažnai sukelia monoterapija propranololiu, tačiau jei yra kitokių kenksmingų veiksnių, tai širdies susitraukimų jėgai padidinti ir nepakankamumui gydyti reikia skirti širdies glikozidų ir diuretikų.
Sergantiems išemine širdies liga negalima staiga nutraukti β blokatorių (taip pat ir propranololio) vartojimo (tai reikia daryti palaipsniui arba vietoje jo skirti atitinkamą kito β blokatoriaus dozę). Esant kliniškai reikšmingam inkstų ar kepenų nepakankamumui, propranololio pusperiodis gali būti ilgesnis, todėl pradinė dozė parenkama ir gydyti pradedama atsargiai.
Sergantiems dekompensuota kepenų ciroze propranololio skiriama atsargiai. Jei yra portalinė hipertenzija, gali pablogėti kepenų funkcija ir ištikti hepatinė encefalopatija. Aprašyta keletas atvejų, kurie rodo, kad propranololis gali apdidinti hepatinės encefalopatijos pavojų.
Propranololis gali pasunkinti periferinės arterinės kraujotakos sutrikimus.

4.5. Sąveika su kitais vaistais ir kitokia sąveika

Sergantiems cukriniu diabetu: propranololis mažina hipoglikemijos sukeliamą tachikardiją, todėl kartu su vaistais, kurie mažina gliukozės koncentraciją, jo skiriama atsargiai. Be to, vartojant propranololį, insulino sukeliama hipoglikemija gali trukti ilgiau.

Kartu vartojant β blokatorius ir kalcio antagonistus, kurie mažina širdies susitraukimų jėgą (pvz., verapamilį ar diltiazemą), gali pablogėti sinoatrialinis ir atrioventrikulinis laidumas (ypač jei sutrikęs laidumas ar skilvelių funkcija). Dėl to gali pasireikšti sunki hipotenzija, bradikardija ir širdies nepakankamumas. β blokatorių galima skirti į veną praėjus ne mažiau kaip 48 val. po kalcio antagonistų vartojimo pabaigos. Analogiškai kalcio antagonistų galima skirti į veną praėjus ne mažiau kaip 48 val. po β blokatorių vartojimo pabaigos.

Jei propranololio skiriama lignokaino (lidokaino) infuzijos metu, tai pastarojo koncentracija plazmoje gali padidėti maždaug 30 proc. Pacientų, kurie vartoja propranololį, serume pparastai susidaro didesnė lignokaino koncentracija negu kontrolinėje (propranololio nevartojančių pacientų) grupėje. Šių vaistų kartu skirti nereikėtų.

Ergotamino, dihidroergotamino ir panašių preparatų kartu su propranololiu skiriama atsargiai, nes buvo keli atvejai, kai pacientams, kartu vartojusiems šiuos vaistus, pasireiškė kraujagyslių spazmų.
Indometacinas gali sumažinti propranololio antihipertenzinį poveikį.

Kartu skiriant propranololį ir chlorpromaziną, gali padidėti jų abiejų koncentracija plazmoje, sustiprėti chlorpromazino antipsichozinis ir propranololio antihipertenzinis veikimas.

Anestetikų kartu su propranololiu skiriama atsargiai. Jei pacientas vartoja propranololį, anesteziologas turi tai žinoti ir skirti tokį anestetiką, kurio neigiamas inotropinis efektas būtų kiek įmanoma mažesnis.
Kartu su I klasės antiaritminiais vaistais (dizopiramidu, chinidinu) ir amiodaronu β blokatorių skiriama atsargiai (šie vaistai gali sustiprinti vieni kitų poveikį prieširdžių laidumui ir sumainti širdies susitraukimų jėgą).

Kartu su širdies glikozidais vartojant β blokatorių, gali prailgėti atrioventrikulinio laidumo laikas.

Kartu vartojant cimetidino ar hidralazino, propranololio koncentracija plazmoje padidėja, o kartu vartojant alkoholinių gėrimų – sumažėja.

Klonidino vartojimo nutraukimas gali sukelti „rikošetinę“ hipertenziją. Vartojant β blokatorius, ji gali būti sunkesnė. Jei pacientas kartu vartoja klonidiną ir β blokatorius, tai β blokatorių vartojimą reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo. Jei klonidinas keičiamas į β blokatorių, tai β blokatorius pradedamas vartoti praėjus kelioms dienoms po klonidino vartojimo nutraukimo.

Jei pacientui, vartojančiam β blokatorių, parenteraliai skiriama adrenalino, tai daroma atsargiai, kadangi retais atvejais gali pasireikšti vazokonstrikcija, hipertenzija ir bradikardija.

Poveikis laboratorinių tyrimų rezultatams
Vartojant propranololį, gali būti klaidingi šie rodikliai:
Bilirubino koncentracija serume (ją tiriant diazo metodu);
Katecholaminų koncentracija (ją tiriant fluorescencijos metodu).

4.6. Nėštumas ir žindymas

Nors nėra įrodymų, kad propranololis veiktų teratogeniškai, tačiau, jei nėra gyvybiškai svarbu, nėščiosioms ir žindyvėms jo (kaip ir kitų vaistų) nereikėtų vartoti.
Šiek tiek propranololio išsiskiria į motinos pieną, tačiau žindomas kūdikis gauna tiek mažai vaisto, kad šalutinio poveikio tikimybė maža.

4.7.Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su technika.

Nežinomas.

4.8.Nepageidaujami poveikiai

Dauguma pacientų gerai toleruoja propranololį. Šalutinis poveikis (galūnių šalimas, pykinimas, nemiga, nuovargis ir viduriavimas) paprastai būna trumpalaikis. Dažnais atvejais jo galima išvengti propranololio vartojimą pradedant palaipsniui.

Kai kuriems pacientams gali pasunkėti širdies nepakankamumas, kisti nuotaika, svaigti galva. Retais atvejais propranololis gali sukelti atrioventrikulinę blokadą pacientams, kuriems šio vaisto poveikis stipresnis. Aprašyta pavienių plaštakų parestezijų atvejų bei retų atvejų, kai slinko plaukai, pasireiškė bradikardija, trombocitopenija, purpura, paūmėjo žvynelinė, atsirado žvynelinę primenančių odos reakcijų, regos sutrikimų ir centrinės nervų sistemos sutrikimų (haliucinacijų, psichozių).
Aprašyta atvejų, kai, vartojant β blokatorius, išbėrė odą ir (ar) pasireiškė akių džiūvimas. Šių atvejų dažnis mažas. Nutraukus vaisto vartojimą, minėtieji sutrikimai dauguma atvejų išnyko. Jei nenustatoma, kad jų priežastis kitokia, tai gali tekti palaipsniui nutraukti vaisto vartojimą. Būna retų atvejų, kai pacientai netoleruoja β blokatorių (atsiranda bradikardija ir hipotenzija). Tokiais atvejais vaisto vartojimas nutarukiamas ir, jei reikia, gydoma taip, kaip perdozavus.

4.9.Perdozavimas

Žymią bradikardiją gali pašalinti 1–2 mg atropino į veną.
Jei reikia, po to galima skirti 10 mg gliukagono dozę (boliusą) į veną. Esant reikalui, ši dozė kartojama arba gliukagono lašinama į veną 1–10 mg / val. greičiu (atsižvelgiant į terapinį efektą). Jei gliukagono neturima arba jei jis nesukelia terapinio efekto, galima į veną lašinti adrenomimetiko, pavyzdžiui, dobutamino (greitis – 2,5 mcg/kg/min.) arba izoprenalio (dozė – 10–25 mcg, greitis ≤ 5 mcg/min.). Jei perdozavimas sunkus, tai tokių dozių gali nepakakti, kad išnyktų β receptorių blokavimo sukeliamas poveikis širdžiai. Dėl to, esant reikialui (atsižvelgiant į paciento būklę), dobutamino ir izoprenalio dozė padidinama norint, kad pasireikštų norimas efektas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Propranololio hidrochloridas yra β blokatorius. Jis yra konkurentinio veikimo β1 ir β2 receptorių antagonistas. Kai propranololio koncentracija didesnė kaip 1–3 mg/l, jis dar stabilizuoja membranas (tačiau, vartojant jį peroraliai, tokia koncentracija susidaro retais atvejais). Konkurentinę β adrenoreceptorių blokadą parod tyrimai su žmonėmis užrašant β adrenomimetikų (pvz., izoprenalio) dozės – atsako kreives (atsakas buvo vertinamas pagal širdies susitraukimų dažnio pokyčius). Skiriant β blokatorių, šios kreivės buvo paralelinės kaip ir jų neskiriant, tačiau pasislinkusios į dešinę.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Propranololis beveik visiškai rezorbuojasi žarnyne, tačiau netenka didelės aktyvumo dalies metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Išgėrus propranololio, didžiausia koncentracija plazmoje būna maždaug po 2 val. Propranololis metabolizuojamas kepenyse. Jo metabolitai ir nedidelis nepakitusio propranololio kiekis išsiskiria į šlapimą. Bent vienas propranololio metabolitas yra biologiškai aktyvus.
Propranololio biologinis pusperiodis yra ilgesnis, negu reikėtų tikėtis sprendžiant pagal pusperiodį plazmoje (pastarojo trukmė maždaug 3–6 val.).

5.3. Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys

Nepateikiami.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinės medžiagos

Laktozė
Magnio stearatas
Kukurūzų krakmolas
Polisorbatas
Stearino rūgštis
E122, E171 ir E172.

6.2. Nesuderinamumas

Nenustatytas.

6.3. Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25ºC temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5. Pakuotė

50 tablečių.