Paracetamolis L

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Paracetamolis L 500 mg tabletės

2. KIEKYBINĖ IR KOKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 500 mg paracetamolio.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tabletės

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Dėl įvairių priežasčių prasidėjusiam nedideliam ir vidutinio stiprumo skausmui (galvos, dantų, po operacijų, traumų, mėnesinių metu ir kt.) malšinti bei karščiavimui mažinti suaugusiems žmonėms ir vaikams.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems žmonėms vaisto reikia gerti po 500-1000 mg kas 4-6 valandas.
Dienos dozė neturi viršyti 4 g.
Tabletes reikia gausiai užsigerti vandeniu.
Vaikams vienkartinė dozė yra 40-480 mg (ji priklauso nuo vaiko svorio bei amžiaus). Mažiems vaikams per dieną negalima duoti daugiau kaip 1,2 g preparato.
Jei gydytojas nenurodė kitaip, ilgiau kaip 10 dienų vaisto vartoti negalima.
Vaikų gydymo trukmę nurodo gydytojas.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas paracetamoliui arba sudedamosioms vaisto dalims.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Paprastai vaistas toleruojamas.
Negalima viršyti maksimalios leistinos dienos dozės.
Paracetamolio atsargiai reikėtų vartoti tuo atveju, jei sergama alkoholizmu, virusiniu hepatitu ar kepenų ligomis, nes didėja kepenų pažeidimo pavojus.
Jei yra fenilketonurija, ypač mažiems vaikams, preparato reikia vartoti atsargiai.
Jei inkstų funkcija pažeista, geriant vaistą ilgai ir didelėmis dozėmis, didėja šalutinio poveikio atsiradimo pavojus. Tokiu atveju vaisto galima vartoti tik būtinu atveju.
Pacientams, sergantiems analgetikų sukelta nefropatija, paracetamolio, kaip ir kitų analgetikų, reikėtų nevartoti.
Žmonės, kuriems yra įgimtas gliukozės-6-fosfatdehidrogenazės trūkumas ar Žilbero sindromas, vaisto turi vartoti atsargiai.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Paracetamolio rezorbcijos greitis priklauso nuo skrandžio išsituštinimo greičio.
Medikamentai, kurie pagreitina skrandžio išsituštinimą, pvz., metoklopramidas, padidina paracetamolio rezorbciją ir greitina jo poveikį, o vaistai kurie lėtina skrandžio išsituštinimą, pvz., propantelinas bei antidepresantai, pasižymintys anticholinerginėmis savybėmis, ir narkotiniai analgetikai lėtina paracetamolio rezorbciją ir poveikį.

Pacientams, vartojantiems paracetamolio kartu su kepenų mikrosomų fermentus slopinančiais vaistais, pvz., su migdomaisiais ir antiepilepsiniais preparatais (fenobarbitaliu, meprobamatu, fenitoinu), rifampicinu ir alkoholiu, didėja hepatotoksinio poveikio tikimybė dėl paracetamolio biotransformacijos, priklausomos nuo mikrosomų sistemos.

Paracetamolis ilgina chloramfenikolio pusinės eliminacijos periodą, todėl pastarojo dozę reikia mažinti.
Pacientus, vartojančius kraujo krešėjimą mažinančių vaistų, turi stebėti gydytojas, ypač tuo atveju, jei paracetamolio jie vartoja ilgai ir didelėmis dozėmis.

Ilgą laiką kartu su paracetamoliu vartojant dideles aspirino ar kitų nesteroidinių preparatų nuo uždegimo dozes, didėja analgezinės nefropatijos, inkstų papilinės nekrozės, kraujavimo iš inkstų atsiradimo pavojus. Šių vaistų vartoti kartu galima tik gydytojo leidimu ir tik trumpą laiką.

Zidovudinas (antivirusinio poveikio vaistas) sustiprina toksinį abiejų medikamentų poveikį.

Alkoholis skirtingai veikia paracetamolio metabolizmą ir galimą hepatotoksinį poveikį. Tai priklauso nuo suvartoto alkoholio kiekio. Yra duomenų, kad žmonėms, nevartojusiems narkotikų ar alkoholio, ar nepakankamai besimaitinantiems, nedidelis alkoholio kiekis, vaisto perdozavus, gali šiek tiek apsaugoti nuo hepatotoksinio paracetamolio poveikio. Lėtinis piktnaudžiavimas alkoholiu sustiprina hepatotoksinį paracetamolio poveikį.

Pastebėta, kad rūkalių paracetamolio klirensas buvo didesnis negu nerūkančių žmonių.
Nustatyta, kad maistas lėtina paracetamolio rezorbciją. Vegetarų vaisto klirensas yra mažesnis. Geriant daug kavos ir arbatos, paracetamolio klirensas gali padidėti.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Ar nėštumo metu preparatą vartoti saugu, nežinoma, todėl jo neturėtų vartoti nėščios arba tos moterys, kurios planuoja pastoti, nebent vaistas būtų gyvybiškai svarbus.
Žmogaus vaisiaus kepenys pajėgia oksiduoti paracetamolį, bet oksidacijos greitis yra dešimt kartų lėtesnis nei suaugusio žmogaus (oksidacija greitėja priklausomai nuo vaisiaus amžiaus). Paracetamolį galima detoksikuoti ir konjuguojant sulfato junginiais.
Kai kurie tyrimai rodo, kad, jei moterys paskutiniuosius tris nėštumo mėnesius suvartodavo
22,5 g paracetamolio ir anksti pradėdavo vartoti acetilcisteino, neigiamo poveikio tiek motinai, tiek vaikui nebūdavo.
Paracetamolio išsiskiria į motinos pieną, tačiau ar žindomam kūdikiui jis gali būti pavojingas, nežinoma. Apie vaisto kiekį, kurį galėjo gauti su motinos pienu kūdikis, informacija skirtinga, pvz., motinai išgėrus vienkartinę 500 mg paracetamolio dozę, jo gali patekti į motinos pieną mažiau kaip 0,1, o išgėrus vienkartinę 650 mg dozę - 10-15 g/ml.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vartojant paracetamolio, vairuoti automobilį ar dirbti su mechanizmais galima.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Vartojant paracetamolio, nepageidaujamas poveikis pasireiškia nedažnai ir jis būna nereikšmingas.
Retais atvejais gali pasireikšti agranulocitozė (gerklės skausmas, atsirandantis dėl neaiškių priežasčių), anemija (neįprastas nuovargis arba silpnumas), alerginis dermatitas (odos išbėrimas, diegliai arba niežulys), hepatitas (pageltę akių obuoliai arba pageltusi oda).
Ligoniams, kurių inkstų funkcija yra labai pažeista, vartojant vaisto ilgai ir didelėmis dozėmis, prasideda inkstų diegliai: stiprus ir (arba) aštrus skausmas, atsirandantis juosmens ir (arba) šono srityje.
Gali pasireikšti trombocitopenija (paprastai ji būna besimptomė), retais atvejais atsiranda neįprastas kraujavimas, kraujosrūvų, kraujo šlapime ar išmatose (jos pajuosta) ir kt.
Gali sutrikti akomodacija, atsirasti midriazė, susilpnėti vyzdžių šviesos refleksai.

4.9 Perdozavimas

Yra duomenų, kad suaugusiems žmonėms suvartojus 15 g preparato, gali pasireikšti kepenų pažeidimas, o suvartojusieji 25 g ar didesnę dozę gali mirti dėl kepenų nepakankamumo.
Klinikiniai požymiai. Požymiai, susiję su paracetamolio perdozavimu, paprastai pasireiškia trimis fazėmis, tačiau lengvesniais atvejais jų gali ir nebūti.

1 fazė. Per pirmąsias 24 valandas po perdozavimo simptomai yra nežymūs, ir pacientas gali nesikreipti medicinos pagalbos. Gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, prakaitavimas, blyškumas ir bendrasis negalavimas, tačiau centrinės nervų sistemos slopinimo, būdingo perdozavus kitų analgetikų, nėra.

2 fazė. Praėjus 24-48 valandoms po perdozavimo, simptomai, pasireiškę pirmosios fazės metu, gali išlikti, tačiau būna sunkesni. Dėl kepenų pažeidimo pacientui gali skaudėti pilvo viršutiniame dešiniajame kvadrate. Šlapimo išskyrimas gali sumažėti dėl inkstų pažeidimo arba dėl dehidratacijos, kuri pasireiškia ligoniui vemiant.
Gali padidėti alanino ir aspartato transaminazių bei bilirubino kiekis plazmoje, pailgėti protrombino ir iš dalies tromboplastino laikas.
Pacientams, kurie pasveiksta, šie kepenų funkcijos sutrikimai išnyksta per 70 dienų.

3 fazė. Praėjus 3-5 dienoms po preparato perdozavimo, gali pasireikšti gelta, kraujo krešėjimo sutrikimas, hipoglikemija, nedidelė hipotenzija, hepatinė encefalopatija, inkstų nepakankamumas, kardiomiopatija, sunki acidozė dėl pieno rūgšties kaupimosi organizme ir ketozė dėl nesočiųjų riebiųjų rūgščių kaupimosi plazmoje.
Pacientams, kurių apsinuodijimo paracetamoliu eiga lengvesnė, būna hepatocitų nekrozė centrinėje kepenų skiltyje. Sunkiais atvejais gali pasireikšti žaibinė kepenų, miokardo skaidulų nekrozė ir riebalų infiltracija.

Gydymas
1. Perdozavus vaisto, ligonį reikia kuo skubiau guldyti į ligoninę.
2. Ligoninėje naudojant zondą plaunamas skrandis. Vaikams rekomenduojama sukelti vėmimą. Dėl nedidelio paracetamolio tirpumo, didelis jo kiekis išlieka virškinimo trakte praėjus net kelioms valandoms po perdozavimo. Skrandžio plovimas ypač svarbus tuo atveju, jei kartu su paracetamoliu ligonis vartojo kitų medikamentų, sulėtinančių skrandžio ištuštinimą.
3. Jei įmanoma, reikia sužinoti, kada ir koks paracetamolio kiekis buvo suvartotas, kokių vaistų dar vartota bei kitą svarbią informaciją. Taip pat būtina sužinoti, ar buvo gerta alkoholio, kada jo gerta, ar anksčiau buvo kepenų pažeidimų.
4. Reikia nustatyti paracetamolio koncentraciją plazmoje, tačiau nelaukiant tyrimo rezultatų būtina tuoj pat sušvirkšti į veną N-acetilcisteino.
5. Kepenų funkciją būtina stebėti, atliekant įvairius funkcinius testus: nustatyti transaminazių, bilirubino kiekį plazmoje bei protrombino laiką. Kepenų funkciją reikia tirti kasdien 4-5 dienas.
6. Siekiant palaikyti organizme normalų skysčių ir kalorijų kiekį, reikia į veną infuzuoti 10 dekstrozės.
7. Ligoniui būtina duoti gerti su vandeniu 50 g medžio anglies miltelių paracetamolio adsorbcijai plonosiose žarnose sukelti, po to - 500 ml atšaldyto 20 manitolio žarnynui išvalyti. Nors manoma, kad šie medikamentai gali trukdyti geriamųjų antidotų poveikiui, vis dėlto šiuo metu pagrindinis antidotas, leidžiamas į veną, yra N-acetilcisteinas.
8. Dažniausiai vartojamas medikamentas, apsinuodijus paracetamoliu, yra į veną švirkščiamas
N-acetilcisteinas.
Jei acetilcisteino pradedama vartoti gana anksti (praėjus 10-12 valandų po perdozavimo), inkstai nepažeidžiami ir ligonis nemiršta.
Perdozavus, galima būtų vartoti geriamojo metionino, bet jį reikėtų vartoti tik tais atvejais, kai švirkšti į veną N-acetilcisteino nėra galimybės.
Jei per 24 valandas po perdozavimo acetilcisteino pavartota nebuvo, jam pašalinti iš kraujotakos atliekama hemodializė.
Atsiradus kepenų nepakankamumui, skiriamas specifinis gydymas.
Perdozavimas nėščioms moterims bei vaikams.
Manoma, kad vaikai gana atsparūs hepatotoksiniam paracetamolio poveikiui. Yra atvejų, kai vaikams, pavartojusiems mažiausiai 7 g paracetamolio, buvo pastebėti tik lengvi apsinuodijimo simptomai (daugiausia troškulys), tačiau buvo ir mirties bei kepenų pažeidimo atvejų.
Žinomas atvejis, kai moteris paskutiniuosius tris nėštumo mėnesius išgėrė 22,5 g paracetamolio. Anksti pradėjus ją gydyti geriamuoju acetilcisteinu, tiek motinai, tiek vaisiui pavojus nebegrėsė.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – nervų sistemą veikiantys vaistai, analgetikai, ATC kodas – N02B E01.

Kodėl vaistas sukelia analgetinį poveikį, galutinai nėra ištirta. Manoma, kad jis pasireiškia dėl prostaglandinų sintezės slopinimo centrinėje nervų sistemoje ir skausmo impulsų generacijos blokavimo periferijoje. Paracetamolis veikia pagumburio temperatūros reguliacijos centrą, todėl išsiplečia periferinės kraujagyslės, suintensyvėja odos kraujotaka, padidėja prakaitavimas ir mažėja karštis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas paracetamolis beveik visiškai ir greit absorbuojamas virškinamajame trakte. Maksimali vaisto koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug po 30- 60 minučių. Preparato koncentracija kraujo plazmoje priklauso nuo dozės ir nuo to, ar vaisto išgerta prieš valgį, ar po jo. Nemažas paracetamolio kiekis suyra pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl jo biologinis pasisavinimas yra maždaug 70 (išgėrus 500 mg tabletę). Organizmo audiniuose medikamentas pasiskirsto greitai ir tolygiai. Jo pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra 1-4 valandos. Paracetamolio jungimasis prie plazmos baltymų priklauso nuo jo koncentracijos joje. Apie 90-95 vaisto metabolizmo kepenyse metu prijungia gliukurono, sieros rūgšties bei cisteino grupes ir išsiskiria pro inkstus aktyviu pavidalu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Pelėms ir žiurkėms sušėrus paracetamolio daugiau kaip 250 mg/kg, teratogeninio poveikio nepastebėta, tačiau yra duomenų, kad didelės acetaminofeno dozės gali sukelti sėklidžių atrofiją ir sumažinti spermatogenezę. Ar toks poveikis galimas žmonėms, nežinoma.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Želatina
Kukurūzų krakmolas
Talkas
Magnio stearatas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys neaktualūs.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Vidinė pakuotė: lizdinė plokštelė, sudaryta iš polivinilchlorido plėvelės ir lakuotos aliuminio folijos, kurioje yra 10 tablečių.
Išorinė pakuotė: kartono dėžutė, kurioje yra 50 (5 lizdinės plokštelės) tablečių ir informacinis lapelis.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.