Biotaksym

Cefotaksimas, 1g, milteliai injekciniam tirpalui

Vartojimas: vartoti į raumenis/į veną
Registratorius: BIOTON S.A. , Lenkija
Receptinis: Receptinis, Nehospitalinis

Sudedamosios medžiagos: Cefotaksimas

BIOTAKSYM® BIOTAKSIMAS TARPTAUTINIS PAVADINIMAS
Cefotaximum Cefotaksimas
Buteliuke yra 250 mg, 500 mg arba 1 g cefotaksimo. SUDĖTIS
Cefotaksimo natrio druska. VAISTO FORMA
Stiklo buteliuke yra cefotaksimo natrio druskos miltelių (250 mg, 500 mg arba 1 g
cefotaksimo). Ant buteliuko yra etiketė, jis užkimštas gumos kamšteliu su apsauginiu
aliuminio dangteliu. Buteliukas ir informacinis lapelis įdėti į kartono dėžutę, ant
kurios yra etiketė.
Biotaksimo milteliai yra balti arba gelsvi. Į buteliuką suleidus reikiamą kiekį
skiediklio (injekcijų vandens), gaunamas gelsvas arba geltonas tirpalas, kurį galima
švirkšti į raumenis arba į veną. Iš įvairių vaisto partijų paruošto tirpalo spalva gali šiek
tiek skirtis, tačiau toks skirtumas nėra susilpnėjusio vaisto efektyvumo ar sumažėjusio
vartojimo saugumo požymis.
VEIKIMO BŪDAS
Biotaksimas yra injekuojamasis antibiotikas.
Cefotaksimas yra plataus poveikio pusiau sintetinis trečiosios kartos cefalosporinas.
Jo veikimo būdo pagrindas yra bakterijų sienelės sintezės slopinimas. Organizme
cefotaksimas, dalyvaujant nespecifinėms esterazėms, metabolizuojamas ir tampa

aktyviu metabolitu deacetilcefotaksimu. Tai padidina vaisto efektyvumą ir reikšmingai pailgina baktericidinį poveikį.
Tyrimais in vitro nustatyta, kad cefotaksimas veikia daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, yra labai atsparus beta laktamazėms. Antibiotikas yra stiprus laktamazių, ypač tų, kurias gamina enterobakterijos, inhibitorius. Tyrimais in vitro nustatyta, kad cefotaksimui jautrios daugelis enterobakterijų šeimos bakterijų: dauguma Citrabacter spp., Enterabacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. padermių, taip pat indolui teigiamos ir neigiamos Proteus spp. padermės, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp. ir Shigella spp. Preparatui jautrios ir Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae bei Neisseria meningitidis. Kai kurios pseudomonų padermės in vitro yra jautrios cefotaksimui.
Tiriant cefotaksimą in vitra, nustatyta, kad jam jautrios daugelis gramteigiamų bakterijų, streptokokai bei stafilokokai, tačiau meticilinui atsparios Stafilococcus aureus padermės atsparios ir cefotaksimui. In vivo ištirta, kad kai kurios anaerobinių bakterijų rūšys yra jautrios biotaksimui, tačiau dauguma Bacterodes fragilis ir Clostridium spp. padermių yra atsparios.
In vitro nustatytas cefotaksimo ir aminoglikozidų grupės antibiotikų sinergetinis poveikis daugeliui gramneigiamų bakterijų, tarp jų ir Pseudomona aeruginosa padermėms.
Atlikus tyrimus su sveikais savanoriais, nustatyta, kad didžiausia vaisto koncentracija plazmoje būna po 30 minučių: sušvirkštus į raumenis 500 mg - 11,7 µg/ml, suleidus 1 g- 20,5 µg/ml. Antibiotiko pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 1 valandą. 14 dienų į veną leidžiant kas 6 valandas po 1 g cefotaksimo, vaistas nesikaupė.
20-40% antibiotiko suriša plazmos baltymai. Jis greitai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius: bronchus, plaučius, prostatą, tulžį. Cefotaksimas prasiskverbia per placentos barjerą ir į motinos pieną. Ligoniams, sergantiems meningitu, sušvirkštus didelę dozę cefotaksimo, jis lengvai prasiskverbia į smegenų skystį.
30-40% cefotaksimo kepenyse metabolizuojama, jis virsta aktyviu metabolitu deacetilcefotaksimu. Sušvirkštus cefotaksimo, didžiausia deacetilcefotaksimo koncentracija plazmoje būna po 2-3 valandų, o jo gydomasis poveikis tęsiasi 6-8 valandas. Deacetilcefotaksimo pusinės eliminacijos periodas yra ilgesnis negu cefotaksimo: suaugusiems žmonėms jis trunka 1,6 valandos, kūdikiams ir vaikams- 2,1 valandos, naujagimiams- 9,4 valandos.

Per 24 valandas su šlapimu pasišalina apie 60% ir nepakitusio cefotaksimo, 20% - deacetilcefotaksimo ir neaktyvaus laktono forma, 20% pasišalina su tulžimi. INDIKACIJOS
1. Apatinių kvėpavimo takų ligos (taip pat ir plaučių uždegimas), kurias sukėlė
Streptococcus pneumoniae (kai jautrumas penicilinui sumažėjęs), Escherichia coli,
Klebsiella spp., Haemophilus influenzae (taip pat ir ampicilinui atsparios padermės),
Proteus mirabilis, Serratia marcescens ir Enterobacter spp.
2. Šlapimo takų ligos, sukeltos Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli,
Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morgani,
Providencia rettgeri ir Serratia marcescens. Biotaksimu galima gydyti nekomplikuotą
gonorėją, net jei ją sukėlė penicilinazę gaminančios Neisseria gonorrhoeae padermės.
3. Mažojo dubens ligos, kurių priežastis yra Escherichia coli, Proteus mirabilis,
anaerobiniai kokai (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), kai kurios
Bacteroides spp. padermės, tarp jų ir B.fragilis, Clostridium spp.
4. Septicemija ir bakteriemija, kurias, be kitų bakterijų, galėjo sukelti ir Escherichia
coli, Klebsiella spp. bei Serratia marcescens padermės.
5. Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas spp., Serratia
marcescens, Bacteroides spp. ir anaerobinių kokų (Peptostreptococcus spp.,
Peptococcus spp.) sukeltos odos ir minkštųjų audinių ligos.
6. Escherichia coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.,
Peptococcus spp. sukeltos pilvo ertmės ligos, tarp jų ir peritonitas.
7. Kaulų ir sąnarių ligos (taip pat ir tuo atveju, kai jas sukėlė Haemophilus influenzae,
Streptococcus spp., Proteus mirabilis.
8. Centrinės nervų sistemos ligos (taip pat ir meningitas), kurias sukėlė Neisseria
meningitidis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella
pneumoniae ir Escherichia coli.
9. Operacijų infekcijos profilaktika.
KONTRAINDIKACIJOS
Padidėjęs jautrumas cefalosporinams.
ATSARGUMAS
1. Cefotaksimo atsargiai reikia vartoti ligoniams, kuriems buvo pasireiškusi alerginė reakcija, ypač dėl vaistų vartojimo. Pasireiškus ūminei alergijai, preparato vartojimą būtina nedelsiant nutraukti ir pradėti reikiamą gydymą.

2. Cefotaksimo reikia vartoti atsargiai, jei yra padidėjęs jautrumas penicilinui (gali
pasireikšti kryžminė padidėjusio jautrumo reakcija) arba jei ligonis serga virškinimo
trakto ligomis, ypač kolitu.
3. Senyvo amžiaus žmonėms ir ligoniams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozę
reikia parinkti atsižvelgus į kreatinino klirensą (žr."Dozavimas ir vartojimas").
4. Vartojant cefotaksimo, labai retai gali sutrikti inkstų funkcija, todėl
rekomenduojama stebėti inkstų funkciją tų sunkiai sergančių ligonių, kurie vartoja
didelę antibiotiko dozę.
5. Ilgai vartojant cefotaksimo, gali pasireikšti granulocitopenija, labai retai -
agranulocitozė, todėl ligonių, vartojančių preparato ilgiau negu 10 dienų, reikia tirti
kraujo sudėtį.
6. Cefotaksimo atsargiai reikia vartoti kartu su aminoglikozidų grupės antibiotikais ir
stipriais diuretikais.
7. Jaunesniems negu 2 mėnesių vaikams preparato galima švirkšti tik į veną,

8. Cefotaksimo ir aminoglikozidų tirpalų negalima maišyti (pavyzdžiui, viename
švirkšte). Jeigu vienu metu vartojama šių vaistų, juos reikia leisti į skirtingas kūno
puses (žr."Vaistų sąveika").
9. Preparatas stabiliausias, kai tirpalo pH yra 5-7, todėl negalima naudoti skiediklių,
kurių pH didesnis negu 7,5 (pavyzdžiui, natrio rūgščiojo karbonato tirpalo).

10. Vartojant cefotaksimo, gali pasireikšti pseudomembraninis kolitas, kurį sukelia
toksinus gaminančios Clostridium difficile padermės. Lengvi ligos simptomai išnyksta
nustojus vartoti vaisto. Jeigu kolitas yra vidutinio sunkumo arba sunkus, reikia
sunormalinti organizmo skysčių ir elektrolitų kiekį bei baltymų kiekį plazmoje, vartoti
antibiotikų, kurie efektyviai veikia Clostridium difficile. Pirmiausia vartotinas vaistas
yra metronidazolis. Jeigu jis nepadėjo arba jei ligonio būklė labai sunki, reikia gerti
vankomicino.
11. Ilgai vartojant cefotaksimo su kitais plataus poveikio antibiotikais, gali atsirasti
preparato poveikiui atsparių bakterijų padermių ir grybelių. Tokiu atveju reikia
pradėti tinkamą gydymą.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Pagal saugumą nėštumo laikotarpiu cefotaksimas priklauso B kategorijai. Informacija apie jo vartojimo saugumą paremta tik tyrimų su gyvūnais duomenimis. Preparato galima vartoti tik būtiniausiu atveju. Ypač atsargiai reikia vartoti vaisto pirmaisiais nėštumo mėnesiais.

Nedidelis kiekis cefalosporinų prasiskverbia į motinos pieną, todėl žindymo
laikotarpiu medikamento reikia vartoti atsargiai.
VAlSTŲ SĄVEIKA
Cefotaksimo vartojant kartu su aminoglikozidais, vankomicinu ir netiesioginio
poveikio antikoaguliantais, pasireiškia sinergetinis poveikis. Probenicidas, azlocilinas
ir mezlocilinas reikšmingai pailgina preparato poveikį. Cefotaksimo ir
aminoglikozidų tirpalų negalima sumaišyti viename švirkšte arba infuzijų tirpalo
butelyje, nes jie gali vienas kitą inaktyvuoti. Jeigu vienu metu būtina vartoti šių
vaistų, juos reikia švirkšti į skirtingas kūno puses. Nesuderinamumas pasireiškia
cefotaksimą sumaišius su natrio rūgščiuoju karbonatu. Vartojant cefotaksimo, gali
pasireikšti tariamai teigiama Kumbso reakcija, gali būti nustatytas tariamai teigiamas
gliukozės šlapime mėginys (tuo atveju, kai tiriama dezoksidacijos būdu).
DOZAVIMAS IR VARTOJIMAS
Vyresni negu 12 metų pacientai
Dažniausiai švirkščiama po 1g kas 12 valandų į raumenis arba veną. Jei liga
vidutiniškai sunki arba sunki, injekuojama po 1-2 g kas 8 valandas. Gydant labai
sunkią ligą, pavyzdžiui, septicemiją, vartojama didelė dozė: į veną leidžiama po 2 g
kas 6-8 valandas. Jeigu liga pavojinga gyvybei, po 2 g cefotaksimo reikia leisti į veną
kas 4 valandas.
Sergant gonorėja, užtenka vieną kartą į raumenis sušvirkšti 1 g preparato.
Didžiausia paros dozė -12 g.
Neišnešioti ir jaunesni negu 7 dienų naujagimiai
Paros dozė yra 50-100 mg/kg kūno svorio. Preparato reikia švirkšti į veną per 2
kartus.
Jaunesni negu 1 mėnesio naujagimiai
Paros dozę, tai yra 75-150 mg/kg kūno svorio, reikia injekuoti į veną per 3 kartus.
Vyresni negu 1 mėnesio kūdikiai ir jaunesni negu 12 metų vaikai
Mažiau negu 50 kg sveriantiems vaikams per parą galima vartoti 50-180 mg/kg kūno
svorio dozę. Preparato švirkščiama į veną, paros dozė padalijama į 4-6 lygias dalis.
Jeigu liga labai sunki, pavyzdžiui, ligonis serga meningitu, galima vartoti didesnę
dozę.
Vaikams, sveriantiems daugiau negu 50 kg, tinka tokia pat dozė kaip ir suaugusiems
pacientams. Tokiu atveju didžiausia paros dozė yra 12 g.
Jaunesniems negu 2,5 metų vaikams preparato tirpalą su lidokainu vartoti draudžiama.

Profilaktika
30-90 minučių prieš chirurginę operaciją suleidžiama 1 g preparato. Prireikus po 6 ir
12 valandų vaisto švirkščiama pakartotinai.
Ligoniams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozė mažinama atsižvelgus į
kreatinino klirensą. Jeigu kreatinino klirensas mažesnis negu 20 ml per minutę 1,73
m2 kūno ploto, dozę reikia mažinti perpus.
Tirpalo paruošimas
Tirpalas injekcijai į raumenis
250 mg arba 500 mg preparato praskiedžiama 2 ml, 1 g — 4 ml injekcijų vandens.
Švirkščiama giliai į didįjį sėdmens raumenį. Vaistą galima skiesti 1% lidokaino
tirpalu, tačiau juo praskiesto preparato negalima leisti į veną.
Tirpalas injekcijai į veną
250 mg, 500 mg arba 1 g miltelių, esančių buteliuke, praskiedžiami ne mažiau kaip 10
ml injekcijų vandens. Tirpalą reikia suleisti į veną per 3-5 minutes.
Tirpalas infuzijai
Paruoštas injekuoti į veną tirpalas praskiedžiamas 50-100 ml 0,9% natrio chlorido, 5
arba 10% gliukozės, 5% gliukozės ir 0,45% natrio chlorido, Ringerio arba natrio
laktato injekcijų (M/6) tirpalu. Tirpalą reikia sulašinti per 20-60 minučių.
Paruošto tirpalo, laikomo kambario temperatūroje, tinkamumo laikas - 24 valandos.
Jei tirpalas laikomas 2-8°C temperatūroje, jo tinkamumo laikas - 5 dienos, tačiau
remiantis geros klinikinės praktikos taisyklėmis rekomenduojama tirpalą ruošti prieš
pat vartojimą. Laikomas tirpalas gali šiek tiek patamsėti, tačiau toks spalvos pokytis
reikšmės vaisto efektyvumui neturi. Jei paruoštas tirpalas laikomas per ilgai arba
netinkamomis sąlygomis, jo vartoti draudžiama.
PERDOZAVIMAS
Vaisto perdozavus, ypač ligoniams, sergantiems inkstų nepakankamumu, galimas
laikinos encefalopatijos pavojus.
Gydomi tik perdozavimo simptomai. Galima atlikti hemodializę arba peritoninę
dializę.
ŠALUTINIS POVEIKIS
Cefotaksimas toleruojamas gerai. Šalutinis poveikis pasireiškia retai ir yra laikinas.
Vartojant cefotaksimo, gali pasireikšti toliau išvardytas šalutinis poveikis.
• Vietinė reakcija: sušvirkštus į veną - flebitas, į raumenis - skausmas, sukietėjimas ir suminkštėjimas, jaučiamas čiuopiant.

• Padidėjęs jautrumas: odos išbėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, bronchų spazmas,
karščiavimas.
• Virškinimo trakto sutrikimas: viduriavimas, retai pykinimas ir vėmimas, labai
retai - pseudomembraninis kolitas.
• Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.
• Kraujo pakitimai: granulocitopenija, leukopenija, eozinofilija, neutropenija ir
trombocitopenija.
• Galvos skausmas.
• Makšties kandidamikozė.
LAIKYMO SĄLYGOS
Preparatą reikia laikyti sausoje, tamsioje patalpoje, žemesnėje negu 25°C
temperatūroje, būtina saugoti nuo vaikų.
Prieš vartojimą reikia patikrinti ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką. Jam
pasibaigus, preparato vartoti negalima.
Informacija pacientui parengta 1999 spalio mėnesį.
PAKUOTĖ
Buteliukas, kuriame yra 250 mg, 500 mg arba 1 g preparato. Buteliukas įdėtas į dėžutę.