Ksantinolio nikotinatas L

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Ksantinolio nikotinatas L 150 mg tabletės

2. KIEKYBINĖ IR KOKYBINĖ SUDĖTIS

1 tabletėje yra 150 mg ksantinolio nikotinato.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tabletės.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Lėtinis periferinės kraujotakos sutrikimas (pvz., protarpinis šlubavimas, Reino liga ir kt.).
Lėtinis galvos smegenų, ausų ir akių kraujotakos sutrikimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Gydymo pradžioje reikėtų gerti tris kartus per dieną po 150 mg, vėliau prireikus vienkartinę dozę galima didinti ir vartoti 300 – 600 mg. Būklei pagerėjus, dozę galima mažinti: gerti du – tris kartus per dieną po 150 mg. Paprastai medikamento būtina vartoti ne trumpiau kaip 2 mėnesius.
Tabletes reikia gerti po valgio, jų kramtyti negalima.
Vienoje šio vaisto tabletėje yra 15,7 mg laktozės monohidrato. Vartojant pagal dozavimo rekomendacijas, iš kiekvienos dozės pasisavinama ne daugiau kaip 59,66 mg (jei vienkartinė dozė – 600 mg) grynos laktozės.

4.3 Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama, jei yra ūmus miokardo infarktas, III arba IV hipertoninės ligos stadija, ūminis kraujavimas, II arba III laipsnio širdies nepakankamumas, dviburio širdies vožtuvo stenozė, dėl kurios mažajame kraujotakos rate atsiranda kraujo sąstovis. Preparato negalima vartoti kartu su rusmenės preparatais, nes gali atsirasti bradikardija ir sutrikti širdies ritmas. Vartojant medikamento, rekomenduojama daryti elektrokardiogramą.
Kadangi vaisto sudėtyje yra laktozės (vienoje tabletėje yra 15,7 mg laktozės monohidrato), jo netinka vartoti žmonėms, kurių virškinimo sistema išskiria per mažai fermento laktazės arba ji yra nepakankamai aktyvi, jei yra gliukozės arba galaktozės blogos rezorbcijos sindromas arba pasireiškia galaktozemija.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jei ligonis serga kepenų liga, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, podagra, vartojant medikamento, būtina sekti kraujo sudėtį.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Ksantinolio nikotinatas stiprina hipotenzinių vaistų poveikį, todėl pastarųjų preparatų vartojantiems ligoniams medikamento reikia vartoti labai atsargiai (būtina reguliariai matuoti kraujo spaudimą). Preparatas slopina cukraus kiekį kraujyje mažinančių vaistų veikimą, gali stiprinti antikoaguliantų poveikį. Jo negalima vartoti kartu su strofantinu.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Pagal saugumą nėštumo ir žindymo laikotarpiu ksantinolio nikotinatas priklauso C kategorijos vaistų grupei. Duomenų apie medikamento poveikį vaisiui nėra, todėl nėštumo metu preparato galima vartoti tik gydytojo nurodymu ir tik tuo atveju, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą žalą.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vartojant didelę dozę, gali svaigti galva, nukristi kraujospūdis, todėl vaisto vartojimo metu vairuoti transportą ir dirbti su mechanizmais reikia labai atsargiai.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Ksantinolio nikotinatas gali sukelti galvos svaigimą, karščio pojūtį, dilgčiojimą, gali parausti viršutinė kūno dalis, ypač veidas ir kaklas. Tokie simptomai paprastai po 10 – 20 min. praeina savaime, dėl jų nutraukti preparato vartojimą nereikia. Prieš vaisto vartojimą dėl tokio poveikio ligonį būtina perspėti.

4.9 Perdozavimas

Ksantinolio nikotinatas toksinio poveikio beveik nesukelia. Ūmiai apsinuodijus, medikamentu, gali per daug sumažėti kraujo spaudimas, skaudėti pilvą, prasidėti vėmimas. Preparato perdozavus, tinka simptominis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – periferiniai vazodilatatoriai, ATC kodas – CO4AD02

Ksantinolio nikotinato savybės priklauso nuo jo veikliųjų medžiagų.
Organizme preparatas hidrolizuojamas į ksantiną ir nikotino rūgštį. Ši rūgštis tiesiogiai atpalaiduoja periferinių kraujagyslių sienelių lygiuosius raumenis, ypač veido, kaklo, ausų srities, šiek tiek plečia galūnių kraujagysles (didesnės dozės plečia stipriau). Vaisto gebėjimas mažinti kraujyje trigliceridų ir cholesterolio koncentraciją labiausiai priklauso nuo jo molekulėje esančios nikotino rūgšties, kuri slopina mažo tankio lipoproteidų sintezę organizme ir mažina jų koncentraciją kraujo plazmoje, nes aktyvina lipoproteinlipazę. Be to, vaistas slopina riebalinio audinio lipolizę ir mažina trigliceridų esterinimą kepenyse. Jis plečia smegenų kraujagysles, todėl gerėja smegenų kraujotaka po insulto, trombozės, smegenų traumos.
Ksantinolio nikotinatas, kaip ir kiti ksantinai, konkurenciniu būdu slopina ciklinių nukleotidų fosfodiesterazę, todėl audiniuose kaupiasi ciklinis 3,5 – adenozinmonofosfatas, mažėja tromboksano A2 sintezė ir slopinama trombocitų agregacija.
Tyrimų metu nustatyta, kad ksantinolio nikotinatas plečia periferines kraujagysles, gerina jų kraujotaką.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas ksantinolio nikotinatas gerai prasiskverbia į audinius.
Ksantinolio nikotinato molekulės dalis ksantinas virškinimo trakte rezorbuojasi gerai, didžiausia koncentracija plazmoje būna po 2 - 4val. Ksantino į riebalų audinį nepatenka, tačiau jis gerai prasiskverbia per placentą, patenka į motinos pieną. Apie 40  išgertos dozės jungiasi su plazmos baltymais, o dozė gydomąja tampa tada, kai koncentracija serume būna 10-20 g/ml. Ksantinas metabolizuojamas kepenyse, iš organizmo išsiskiria pro inkstus.
Nikotino rūgštis greitai rezorbuojama iš virškinimo trakto, daug jos suskaldoma pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Nikotino rūgštis nepakitusi bei jos metabolitai metilnikotinamidas bei metilpiridonkarboksamidas iš organizmo greitai pašalinami pro inkstus. Jos pusinės eliminacijos periodas priklausomai nuo dozės yra 20 – 45 min.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinio poveikio tyrimų duomenimis, pelėms sugirdyto preparato ūminis toksinis poveikis (LD50) yra 15000 mg/kg kūno svorio, žiurkėms – 20800 mg/kg kūno svorio. Vaisto lėtiniam toksiniam poveikiui nustatyti žiurkėms jo kasdien buvo sugirdoma 30 mg/kg, 300 mg/kg arba 1000 mg/kg, triušiams – 150 mg/kg kūno svorio. Tokią dozę, kuri yra daug kartų didesnė, už rekomenduojamą žmogui, gyvūnai toleravo gerai, jų kraujo, biocheminių bei histologinių tyrimų duomenys nekito. Pavartojus labai didelę (30 kartų didesnę už gydomąją) dozę, žiurkėms padidėjo šarminės fosfatazės, alanintransaminazės ir asparagintransaminazės aktyvumas, o histologinių tyrimų duomenys parodė, jog yra kepenų, blužnies ir žarnyno kraujagyslių pilnakraujystė, kai kuriems gyvūnams pasireiškė kepenų distrofija.
Ilgalaikio vartojimo metu toksinio vaisto poveikio gyvūnų organizmui ir organų sistemoms nenustatyta.
Medikamentas nesukelia alergijos, teratogeninio, mutageninio, embriotoksinio, kancerogeninio poveikio, neslopina imuninės sistemos.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kukurūzų krakmolas
Laktozės monohidratas
Kalcio stearatas
Povidonas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nepateikiami.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Vidinė pakuotė: polimerinė talpyklė, kurioje yra 60 tablečių.
Išorinė pakuotė: kartono dėžutė, kurioje yra polimerinė talpyklė ir informacinis lapelis.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.