DRIPTANE

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

DRIPTANE 5 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veiklioji medžiaga
Vienoje tabletėje yra 5 mg oksibutinino hidrochlorido (tai atitinka 4,54 mg oksibutinino)

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Šlapimo nelaikymas, dažnas ir priverstinis šlapinimasis esant nestabiliai šlapimo pūslei dėl neurogeninių šlapimo pūslės sutrikimų (šlapimo pūslės hiperrefeleksijos), sergant išsėtine skleroze ar spina bifida bei esant idiopatiniam šlapimo pūslės nestabilumui.
Vyresniems kaip 5 metų vaikams Driptane skiriama neurogeniniams šlapimo pūslės sutrikimams gydyti, taip pat naktinio šlapimo nelaikymui gydyti, jei nemedikamentinis gydymas ar gydymas kitais vaistais buvo neveiksmingas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vartoti per burną.
Suaugusiesiems: įprastinė dozė – po 5 mg 2-3 kartus per parą.

Senyviems: šiems pacientams pusinės eliminacijos laikas yra pailgėjęs, todėl dozė yra po 5 mg 2 kartus per dieną. Ši dozė turėtų būti pakankama, ypač jei pacientas yra silpnas.

Vaikams iki 5 metų: gydyti nerekomenduojama.

Vyresniems nei 5 metų vaikams: esant neurogeniniams šlapimo pūslės sutrikimams įprasta dozė yra po 5 mg 2 kartus per parą. Esant naktiniam šlapimo nelaikymui įprasta dozė – po 5 mg 2-3 kartus per parą.
Paskutinė dozė turėtų būti skiriama prieš nakties miegą.
Rekomenduojama dozę didinti pamažu.

4.3 Kontraindikacijos

DRIPTANE kontraindikuotinas esant:
- žarnyno obstrukcijai;
- sunkiai šlapimo pūslės nutekamųjų takų obstrukcijai ir galimam šlapimo susilaikymui;
- žarnyno atonijai;
- sunkiam opiniam kolitui;
- toksiniam gaubtinės žarnos išsiplėtimui;
- sunkiajai miastenijai;
- glaukomai;
- vaikams iki 5 metų amžiaus.
- šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

DRIPTANE reiktų atsargiai vartoti senyviems silpniems pacientams ir sergantiesiems autonomine neuropatija, inkstų bei kepenų ligomis.
Vartojant DRIPTANE gali paūmėti hipertireozės, išeminės širdies ligos, lėtinio širdies nepakankamumo, širdies aritmijų, tachikardijos ir prostatos hipertrofijos simptomai.
Atsargiai skirti pacientams, kuriems yra diafragmos stemplinės angos išvarža ir refliuksinis ezofagitas, kadangi anticholinerginiai vaistai gali pabloginti būklę.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Atsargiai vartoti kartu su kitais anticholinerginiais vaistais, kadangi gali sustiprėti anticholinerginis poveikis. Buvo užfiksuoti pavieniai sąveikos atvejai tarp anticholinerginių vaistų ir fenotiazidų, amantadino, butirofenonų, levodopa, digitalio, triciklinių antidepresantų, todėl vartojant vieno kurio nors iš šių vaistų DRIPTANE reikėtų vartoti atsargiai.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas: nėra įrodyta, kad vartoti oksibutinino moteriai nėštumo metu yra saugu, taip pat ir tyrimai su gyvūnais neįrodė, kad skirti oksibutininą nėštumo metu yra visiškai nerizikinga. Todėl DRIPTANE skirti nėščiai moteriai reikia tik tuomet, kai tikrai būtina.

Žindymas: DRIPTANE neturėtų būti skiriama krūtimi maitinančiai moteriai, kadangi nėra duomenų apie su pienu išsiskiriančio oksibutinino kiekį.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

DRIPTANE gali sukelti mieguistumą ir pabloginti regėjimą, todėl pacientai turėtų būti įspėti, kad vartojant šio vaisto gali sumažėti gebėjimas vairuoti, valdyti mechanizmus ar dirbti kitus pavojingus darbus, reikalaujančius budrumo.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai pasitaikantys oksibutinino šalutiniai poveikiai: burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, neaiškus matymas, pykinimas, pilvo skausmas, veido paraudimas, būna sunku pasišlapinti.
Veido paraudimas dažniau pasitaiko vaikams nei suaugusiesiems. Šalutinio poveikio pasireiškimo dažnumą ir stiprumą galima sumažinti mažinant vaisto dozę.
Rečiau pasitaikantys šalutiniai poveikiai: galvos skausmas, šlapimo susilaikymas, galvos svaigimas, mieguistumas, odos sausumas, viduriavimas ir širdies aritmijos.
Jei šalutinis poveikis yra stiprus, gydymą reikia nutraukti.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus DRIPTANE iš pradžių pasireiškia įprasti šalutinio poveikio simptomai, kurie pamažu stiprėja iki centrinės nervų sistemos sutrikimo (nerimas, sujaudinimas, psichotinis elgesys), kraujotakos sutrikimo (veido paraudimas, kraujo spaudimo sumažėjimas, kraujotakos nepakankamumas), kvėpavimo nepakankamumo, paralyžiaus ir komos.
Ūminio perdozavimo gydymas: 1) kuo greičiau plauti skrandį, 2) lėtai į veną sušvirkšti 1-2 mg fizostigmino, jei reikia, kartoti iki suminės 5 mg dozės. Karščiavimą gydyti simptomiškai – šluostyti kūną šaltais tvarsčiais ar dėti ledo.
Esant stipriam nerimui ir sujaudinimui, galima skirti 10 mg diazepamo į veną. Tachikardijai gydyti galima skirti propanolio į veną. Esant šlapimo susilaikymui ligonį kateterizuoti.
Jei kurarės tipo poveikis progresuoja iki kvėpavimo raumenų paralyžiaus, reikia dirbtinės plaučių ventiliacijos.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Vaistai nuo šlapimo takų ligų/ kiti vaistai nuo šlapimo takų ligų ir vaistai nuo spazmų/ vaistai nuo šlapimo takų spazmų,
ATC kodas – G04BD04: urogenitalinę sistemą veikiantys vaistai ir lytiniai hormonai.

DRIPTANE turi tiesioginį antispazminį poveikį šlapimo pūslės lygiesiems raumenims ir anticholinerginį poveikį, blokuojantį acetilcholino poveikį lygiesiems raumenims.
Dėl šių savybių šlapimo pūslės raumenys atsipalaiduoja, ir pacientams, kurių šlapimo pūslė nestabili, padidėja šlapimo pūslės talpa bei sumažėja savaiminių šlapimo pūslės raumenų susitraukimų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Vaisto absorbcija yra greita, maksimali vaisto koncentracija serume susidaro per 45 minutes. Koncentracija plazmoje didėja atitinkamai pagal suvartotą dozę.
Vaisto kiekis plazmoje priklauso nuo vaisto dozės.
5 mg dozės biologinis pasisavinimas svyruoja nuo 1,6 iki 10,9 %, vidurkis – 6 %. Galima daryti prielaidą, kad tokie dideli skirtumai tarp oksibutinino koncentracijų įvairiems pacientams yra ne dėl blogos absorbcijos, o dėl didelio vaisto pašalinimo vaistui pirmą kartą pratekant pro šalinimo organus.
Plazmos pusinės eliminacijos laikas yra apie dvi valandos. Laiko atžvilgiu farmakologinis poveikis nėra tiesiogiai susijęs su vaisto koncentracija plazmoje, maksimalus vaisto veikimas prasideda po 3-6 valandų išgėrus vaisto.
Oksibutininas yra metabolizuojamas kepenyse. Pagrindiniai oksibutinino metabolitai yra N-desetilantoinas ir metabolitai su esterine jungtimi. Vėliau jie virsta N-desetiloksibutininu ir fenilcikloheksilglikolio rūgštimi. Pagrindinis metabolitas fenilcikloheksilglikolio rūgštis ir jos derivatai yra farmakologiškai neveiklūs. N-desetiloksibutininas yra laikomas farmakologiškai veikliu metabolitu.
Oksibutininas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria pro inkstus. Duomenų apie įvairių metabolitų santykinį pasiskirstymą nėra.
Vartojant pakartotinai oksibutininas nesikaupia organizme. Oksibutininas neblogina kepenų ir inkstų funkcijos.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Geriamojo oksibutinino ūminis toksiškumas yra mažas: pelėms LD50 = 1200 mg/kg kūno svorio ir žiurkėms LD50 = 520 mg/kg kūno svorio. Duodant ilgą laiką (6 mėnesius) žiurkėms poveikio neturėjo 20mg/kg kūno svorio per parą dozė, o šunims – 6 mg/kg kūno svorio per parą dozė.
Bandymų su gyvūnais metu tiriant vaisto toksiškumą vaisiui ir vaisingumui buvo nustatyta, kad didelės dozės (ne mažesnės nei 75mg/ kg kūno svorio per parą) buvo toksiškos.
Mutageninis oksibutinino poveikis nėra nustatytas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mikrokristalinė celiuliozė
Kalcio stearatas
Bevandenė laktozė (153,30 mg).

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 30°C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

30 tablečių lizdinėse plokštelėse (PVC/aliuminis).
Kartoninėje dėžutėje 2 tablečių lizdinės plokštelės, iš viso – 60 tablečių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.