Atenolol Actavis

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Atenolol Actavis 25 mg plėvele dengtos tabletės
Atenolol Actavis 50 mg plėvele dengtos tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 25 mg arba 50 mg atenololio.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Plėvele dengtos tabletės.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Stenokardija. Vaistas vartojamas stabilios ir progresuojančios stenokardijos priepuoliams šalinti bei jų profilaktikai.

Miokardo infarktas. Medikamentas tinka ilgalaikei pakartotinio miokardo infarkto profilaktikai ligoniams, persirgusiems miokardo infarktu (medikamentas statistiškai patikimai sumažina pakartotinio miokardo infarkto galimybę bei mirštamumą nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų).

Širdies ritmo sutrikimas. Sinusinė tachikardija, neparoksizminė supraventrikulinė tachikardija, apsinuodijimo rusmenės preparatais sukelta tachikardija (pastarajam sutrikimui šalinti medikamento vartojama kartu su kitokiais vaistais), per didelio simpatinės nervų sistemos tonuso sukeltas širdies veiklos sutrikimas.

Arterinė hipertenzija. Preparatas tinka įvairių priežasčių sukeltai hipertenzijai gydyti. Vartojama vien atenololio arba jo kartu su kitokiais medikamentais.

Migrena. Atenololis tinka migrenos priepuolių profilaktikai.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Atenolol Actavis reikia gerti iš karto po valgio ir užsigerti vandeniu.

Tabletės laužyti ir kramtyti negalima.

Stenokardija. Iš pradžių reikia gerti kartą per parą 25 – 50 mg. Prireikus, jei pacientas vaistą toleruoja, dozę galima laipsniškai didinti iki didžiausios rekomenduojamos dozės, t. y. 100 mg. Pavieniais atvejais gali reikėti net 200 mg paros dozės. Ją reikia gerti per du kartus.

Arterinė hipertenzija. Iš pradžių reikia gerti kartą per parą 25 – 50 mg. Jei yra indikacijų, atsižvelgiant į poreikį bei vaisto toleravimą, po 1 – 2 savaičių dienos dozę galima didinti, t. y. gerti net 100 mg.

Miokardo infarktas. Pasibaigus ūminiam periodui, jei pacientas toleravo parenteraliniu būdu vartojamą atenololį, po paskutinės injekcijos praėjus 10 min. reikia išgerti 50 mg dozę ir toliau vaistą dozuoti taip, kaip įprasta, t. y. 50 – 100 mg paros dozę gerti per vieną arba du kartus. Pakartotinio miokardo infarkto profilaktikai dozė nustatoma atsižvelgiant į individualų poreikį bei vaisto toleravimą. Dažniausiai tokiu atveju vartojama 50 – 100 mg paros dozė. Ją reikia gerti per vieną arba du kartus.

Pastaba. Pagyvenusių pacientų jautrumas įprastinei vaisto dozei gali būti padidėjęs arba sumažėjęs.

Ligoniams, sergantiems inkstų veiklos nepakankamumu, reikia vartoti mažesnę dozę. Jei kreatinino klirensas yra 15 – 30 ml /min., kasdien galima gerti 50 mg arba kas antrą dieną 100 mg, jei jis mažesnis negu 15 mg/min., kas antrą dieną galima gerti ne daugiau kaip 50 mg arba kas ketvirtą dieną ne daugiau kaip 100 mg preparato.

Kokią dozę vartoti vaikams, nežinoma.

4.3 Kontraindikacijos

Absoliučios. Sunkus širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumas, II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada, sinuatrialinė blokada, sinusinio mazgo silpnumo sindromas, ūmus miokardo infarktas, dėl kurio yra atsiradusi hipotenzija, bradikardija ir kairiosios širdies pusės nepakankamumas, kardiogeninis šokas, bradikardija (širdis per minutę susitraukia mažiau negu 50 kartų), acidozė, ligoniui į veną injekuojama verapamilio arba diltiazemo.

Santykinės. Bronchinė astma, sunkus spazminis bronchų uždegimas, plaučių emfizema, sunkus kepenų ir inkstų pažeidimas, nuo insulino priklausomas cukrinis diabetas, periferinių kraujagyslių pažeidimo sindromai bei ligos (Reino arba Biurgerio liga, diabetinė angiopatija ir kt.), alerginės ligos, desensibilizacinis gydymas, buvęs jautrumo padidėjimas preparatui, žvynelinė.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Prieš pradedant gydyti atenololiu, būtina atsižvelgti į toliau išvardytas aplinkybes, kurios daro įtaką gydymui beta adrenoreceptorių blokatoriais.

Būtina išsiaiškinti, ar nebuvo padidėjęs ligonio jautrumas beta adrenoreceptorių blokatoriams.

Beta adrenoreceptorių blokatoriai prasiskverbia per placentą, todėl vaisiui ir naujagimiui dažniau gali sukelti hipoglikemiją, hipotenziją, bradikardiją bei sutrikdyti kvėpavimą.

Kadangi atenololis išsiskiria su motinos pienu, šio medikamento vartojančios motinos kūdikiui gali atsirasti bradikardija, cianozė, padažnėti kvėpavimas.

Nustatyta, kad atenololiu gydomiems pagyvenusiems pacientams gali dažniau pasireikšti tam tikras nepageidaujamas poveikis, dažniau galima beta adrenoblokatorių sukelta hipotermija.

Kartu su medikamentu patariama nevartoti antigenų, kuriais atliekama desensibilizacija, odos mėginiams atlikti vartojamų alergenų ekstraktų, geriamųjų medikamentų nuo diabeto, insulino, kalcio antagonistų, kitokių vaistų nuo hipertenzijos, MAO inhibitorių, simpatikomimetikų bei ksantino grupės preparatų.

Būtina nepamiršti, kad beta adrenoreceptorių blokatoriai gali daryti neigiamą įtaką kai kuriems sutrikimams: sunkiam širdies nepakankamumui, kardiogeniniam šokui, II arba III laipsnio atrioventrikulinei blokadai, sinusinei bradikardijai (jei širdis per minutę susitraukia mažiau negu 50 kartų), hipotenzijai.

Vaisto reikia vartoti atsargiai, jei ligonis yra sirgęs alergija, bronchine astma, plaučių emfizema, diabetu, hipertireoze arba psichikos sutrikimu.

Atsargumo priemonės

Būtina tiksliai laikytis vartojimo laiko, ypač jei medikamento geriama kartą per parą. Jei pacientas praleidžia vienkartinę dozę, ją reikia išgerti nedelsiant ir toliau vaisto vartoti įprastu laiku, tačiau jei iki kitos dozės gėrimo lieka nedaug laiko, patariama laikytis įprastinio dozavimo.

Gydymą beta adrenoreceptorių blokatoriais reikia nutraukti laipsniškai. Vaisto vartojimą nutraukus staiga, gali atsinaujinti kai kurie ligos simptomai: stenokardija, tachikardija, tachiaritmija, todėl dozę reikia mažinti laipsniškai, t. y. kas 5 – 6 dienas mažinti po 25 mg.

Kadangi beta adrenoreceptorių blokatoriai hipoglikemijos simptomus gali daryti nepastebimus, cukriniu diabetu sergančius ligonius būtina labai atidžiai stebėti.

Prieš bet kokią chirurginę procedūrą, pvz., danties trakimą, neatidėliotiną operaciją, gydytoją būtina įspėti, kad vartojama beta adrenoreceptorių blokatorių.

Krūtinės angina sergantiems pacientams, kuriems dėl gydymo sumažėjo skausmo priepuolių stiprumas ir dažnis, didinti fizinį krūvį būtina atsargiai.

Beta adrenoreceptorių blokatoriai gali daryti įtaką kai kurių laboratorinių ir funkcinių tyrimų rodmenims: gali padidėti plazmos lipoproteinų, trigliceridų bei kalio koncentracija, gali būti nustatyta didesnė, negu yra iš tikrųjų, katecholaminų ir jų skilimo produktų koncentracija kraujyje bei šlapime, padidėti antibranduolinių antikūnų kiekis, gali būti tariamai teigiami radioizotopinės ventrikulografijos rodmenys bei neigiami glaukomos nustatymo rodmenys.

Ligoniams, kuriems maisto produktai, medikamentai ar vabzdžiai buvo sukėlę sunkią alerginę reakciją, vartojant beta adrenoreceptorių blokatorių, būtinas atsargumas, kadangi pastarieji medikamentai gali skatinti alerginės reakcijos atsiradimą. Gydymo metu atsiradus bet kokių alergijos simptomų, būtina kreiptis į gydytoją.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Jei atenololio vartojama kartu su insulinu arba sulfanilkarbamido preparatais, galima besimptomė ir todėl sunkiai pašalinama hipoglikemija.

Atenololio vartojant kartu su kraujagysles plečiančiais vaistais, psichotropiniais arba antihipertenziniais preparatais, gali labiau sumažėti kraujospūdis.

Centrinio poveikio antihipertenziniai preparatai: rezerpinas, metildopa, klonidinas, guanfacinas ir kt., vartojami kartu su atenololiu, gali stiprinti jo poveikį širdies susitraukimų dažniui bei impulsų sklidimui širdyje.

Atenololis, vartojamas kartu su antiaritminiais medikamentais, verapamiliu, diltiazemu ir MAO inhibitoriais, stipriau slopina širdies veiklą.

Vartojant atenololio ir bendrojo poveikio anestetikų kartu, dažniau galima hipoglikemija, miokardo veiklos slopinimas bei centrinio veninio kraujospūdžio padidėjimas.

Jei atenololio vartojama kartu su kordaronu, jų poveikis širdies laidumui, ypač ligoniams, sergantiems sinusinio arba atrioventrikulinio mazgo veiklos sutrikimu, yra suminis.

Cimetidinas mažina atenololio kepenų klirensą, todėl padidėja pastarojo medikamento kiekis plazmoje ir pasireiškia stipresnis poveikis.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, ypač indometacinas, mažina atenololio antihipertenzinį poveikį.

Gydomąjį atenololio poveikį slopina kokainas. Pacientams, kuriems yra potraukis kokainui, vartojant atenololio, dėl kokaino sukeltos alfa adrenoreceptorių blokados dažniau galima hipotenzija, sunki bradikardija bei širdies blokada.

Vaisto vartojant kartu su kontrastą sukeliančiais preparatais, kurių sudėtyje yra jodo, dažniau galima vidutinio sunkumo arba sunki anafilaksinė reakcija, kurią pašalinti vaistais būna labai sunku.

Kadangi estrogenai sulaiko organizme skysčius, jų vartojant kartu su atenololiu, pasireiškia mažesnis antihipertenzinis poveikis.

Atenololis, vartojamas kartu su nedepoliarizuojančiais miorelaksantais, stiprina ir ilgina pastarųjų medikamentų poveikį, todėl dalies skersaruožių raumenų blokada gali trukti ilgiau.

Kadangi nikotinas skatina atenololio metabolizmą, metusiems rūkyti žmonėms gali sumažėti atenololio metabolizmas, padidėti vaisto koncentracija bei sukeliamas gydomasis poveikis. Tokiu atveju būtina koreguoti dozę.

Atenololio vartojant kartu su fenotiazinų grupės junginiais, plazmoje šiek tiek padidėja abiejų minėtų medžiagų koncentracija.

Ligoniams, kurių desensibilizacijai arba odos mėginiams atlikti vartojama alergenų, beta adrenoreceptorių blokatoriai gali didinti minėtų alergenų sukeltos sunkios alerginės reakcijos galimybę.

Vaisto vartojant kartu su aminofilinu, teofilinu arba kofeinu, gali sumažėti abiejų medikamentų poveikis bei plazmoje padidėti teofilino koncentracija.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Atenololio nėščioms moterims ir žindyvėms vartoti negalima, nebent būtinu atveju jo vartoti nurodo gydytojas. Kadangi vaistas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su motinos pienu, vartojant medikamento, gydytojas turi nuolat stebėti vaisiaus arba kūdikio būklę.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kadangi vaistas gali mažinti reakcijos greitį, vairuotojams bei darbininkams, valdantiems mechanizmus, jo reikėtų vartoti atsargiai.

4.8Nepageidaujamas poveikis

Paprastai nepageidaujamas atenololio poveikis būna lengvas ir laikinas. Jis pasireiškia gydymo pradžioje ir trunka tol, kol organizmas prie atenololio sukeliamo poveikio prisitaiko. Mažinti dozę ar net nutraukti vaisto vartojimą reikia retai. Nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti įvairiems organams ir sistemoms.

Širdies ir kraujagyslių sistema. Padidėja širdies nepakankamumas, pasireiškia bradikardija, sutrinka AV mazgo laidumas, sumažėja kraujospūdis.

Virškinimo traktas. Džiūsta burna, atsiranda skrandžio negalavimų.

Oda. Pasunkėja žvynelinė, pasireiškia lengva alerginė reakcija.

Raumenys. Pasireiškia trumpalaikis raumenų silpnumas, blauzdos raumenų mėšlungis, parestezija, šąla galūnės.

Centrinė nervų sistema. Atsiranda trumpalaikis nuovargis, šioks toks svaigulys, galvos skausmas, prakaitavimas, depresija, haliucinacijos, sutrinka miegas.

Akys. Sumažėja ašarų išsiskyrimas, atsiranda junginės uždegimas.

Medžiagų apykaita. Cukriniu diabetu sergantiems ligoniams pablogėja gliukozės toleravimas, hipoglikemijos simptomai tampa mažiau pastebimi.

Kvėpavimo sistema. Pasireiškia bronchų spazmas.

Šlapimo ir lyties organų sistema. Sumažėja lytinis pajėgumas.

Imuninė sistema. Galima alerginė odos reakcija.

Jeigu kai kurios minėtos nepageidaujamo poveikio reakcijos (sumažėjęs lytinis pajėgumas, svaigulys, prakaitavimas, miego sutrikimas, didesnis negu paprastai nuovargis fizinio krūvio metu, nervingumas bei psichinė įtampa) laikosi ilgesnį laiką, būtina iš naujo apsvarstyti gydymą bei nustatyti dozavimą.

4.9 Perdozavimas

Vaisto perdozavimo simptomai gali būti bradikardija, svaigulys, hipotenzija, širdies ritmo sutrikimas, bronchų spazmas, rankų bei kojų pirštų šalimas ir pamėlynavimas.

Pagalbos priemonės. Sunki bradikardija šalinama atropinu, hipotenzija dobutaminu arba dopaminu. Beta adrenoreceptorių blokados sukeltiems pokyčiams šalinti gerai tinka gliukagonas. Atsižvelgiant į perdozavimo sunkumą, laikinai galima naudoti širdies ritmo stimuliatorių, vartoti furosemido, rusmenės preparatų, beta2 adrenoreceptorių agonistų. Bronchų spazmui šalinti tinka izoproterenolis ir (arba) aminofilinas.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – selektyvūs beta adrenoreceptorių blokatoriai. ATC kodas – C07A B03

Antiaritminis, antistenokardinis, antihipertenzinis preparatas.

Atenololis yra konkurencinis katecholaminų, jaudinančių beta adrenoreceptorius, antagonistas, todėl sukelia priešingą negu pastarosios medžiagos poveikį. Jis sukelia palyginti selektyvų poveikį širdžiai, kadangi visų pirma blokuoja beta1 adrenoreceptorius. Preparatas nepasižymi vidiniu simpatikomimetiniu aktyvumu, nestabilizuoja membranų. Dėl neigiamo inotropinio ir chronotropinio poveikio vaistas mažina deguonies poreikį miokarde, todėl gerai tinka krūtinės anginai gydyti. Beta adrenoblokatoriai mažina širdies sinusinio mazgo ir ektopinių automatizmo židinių savaiminio susijaudinimo dažnumą bei atrioventrikulinio mazgo laidumą, todėl sukelia antiaritminį poveikį. Pagal Vaughan Williams klasifikaciją, beta adrenoreceptoriai priklauso II antiaritminių medžiagų klasei. Atenololis, kaip ir kitokie beta adrenoreceptorių blokatoriai, sukelia antihipertenzinį poveikį tikriausiai todėl, kad mažina minutinį širdies tūrį bei inkstų išskiriamo renino kiekį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus vienkartinę atenololio dozę, rezorbuojama maždaug 50 % išgerto kiekio. Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje būna maždaug po 2 – 4 val. Medikamentas prasiskverbia per placentą, išsiskiria su motinos pienu. Atenololis yra vandenyje tirpus junginys, todėl per kraujo ir smegenų barjerą jo prasiskverbia labai mažai. Vaisto pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka 6 – 7 valandas. Rezorbuotas medikamentas nemetabolizuojamas ir nepakitęs šalinamas su šlapimu. Jei yra bet kokio laipsnio inkstų nepakankamumas, būtina mažinti dozę.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kancerogeninis poveikis
Toksinio poveikio tyrimų su pelėmis, kurios 18 – 24 mėnesius vartojo net 150 kartų didesnę už didžiausią dozę, rekomenduojamą arterinei hipertenzijai gydyti, bei su žiurkėmis, kurios 18 mėnesių vartojo net 150 kartų didesnę už didžiausią dozę, rekomenduojamą arterinei hipertenzijai gydyti, metu kancerogeninio poveikio nepastebėta. Tyrimų su pelėmis, kurios 24 mėnesius vartojo net 750 kartų didesnę už didžiausią dozę, rekomenduojamą arterinei hipertenzijai gydyti, metu nustatyta, kad patelėms ir patinams padažnėjo antinksčių šerdinės dalies gerybinių auglių, patelėms – pieno liaukų fibroadenomų, patinams – priekinės hipofizės dalies adenomų bei skydliaukės parafolikulinio vėžio atvejų.

Mutageninis poveikis
Tyrimų metu mutageninio poveikio nepastebėta.

Poveikis vaikingumui bei dauginimuisi
Tyrimų su gyvūnais, kurie vartojo dozę, 100 kartų didesnę už gydomąją, duomenimis, patelių ir patinų vaisingumas nesutriko.

Vaikingumas
Pastebėta, kad žiurkėms, kurios vartojo 25 arba daugiau kartų didesnę už didžiausią rekomenduojamą arterinei hipertenzijai gydyti dozę, sutriko embriono ir vaisiaus vystymasis, tačiau pelėms, kurios vartojo 12,5 karto didesnę už didžiausią rekomenduojamą gydomąją dozę, toks poveikis nepasireiškė.

Remiantis FDA klasifikacija, pagal saugumą nėštumo metu atenololis yra D kategorijos vaistas.

Žindymas
Atenololis išsiskiria su pienu. Pastebėta atvejų, kai vaisto vartojančios žindyvės kūdikiui atsirado bradikardija. Nors galimybė, kad minėtas poveikis gali pasireikšti, yra labai maža, dėl galimos bradikardijos, hipotenzijos, kvėpavimo sutrikimo bei hipoglikemijos atenololio vartojančių žindyvių kūdikius būtina labai atidžiai stebėti.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas
Kviečių krakmolas
Mikrokristalinė celiuliozė
Karboksimetilkrakmolo natrio druska
Kopovidonas
Talkas
Magnio stearatas
Koloidinis silicio dioksidas
Dangalo medžiagos

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Atenolol Actavis 25 mg plėvele dengtos tabletės
Gamintojo pakuotė, kurioje yra 30 plėvele dengtų tablečių.

Atenolol Actavis 50 mg plėvele dengtos tabletės
Gamintojo pakuotė, kurioje yra 30 plėvele dengtų tablečių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.