Ospen

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Ospen 400 000 TV/5 ml geriamoji suspensija

2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis

5 ml suspensijos yra 400 000 TV fenoksimetilpenicilino (fenoksimetilpenicilino benzatino druskos pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ forma

Geriamoji suspensija

Suspensija yra geltonai oranžinės spalvos.

4. Klinikinė informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Fenoksimetilpenicilinui jautrių mikroorganizmų sukeltų lengvų ir vidutinio sunkumo infekcinių ligų gydymas:

ausų, nosies ir gerklės: skarlatinos, tonzilito, faringito, faringotonzilito, pūlingo rinofaringito, ūminio vidurinės ausies uždegimo,
kvėpavimo organų: lėtinio bronchito paūmėjimo,
odos ir poodinio audinio: rožės, raudonligės, piodermijos (užkrečiamosios impetigos, furunkuliozės), užkrėstos kąstinės žaizdos; Laimo ligos ankstyvosios stadijos - lėtinės migruojančios raudonės.

Fenoksimetilpenicilinui jautrių mikroorganizmų sukeltų infekcinių ligų profilaktika:

streptokokų sukeliamų ligų bei jų komplikacijų, tokių kaip: reumato, mažosios chorėjos;
ligonių, sergančių įgimta arba reumatine širdies liga, endokardito profilaktika prieš nedidelę operaciją, tokią kaip: migdolų šalinimą, danties traukimą bei po jos;
vaikų, sergančių pjautuvine anemija, pneumokokų infekcijos.

Reikia atsižvelgti į oficialias vietines tinkamo antimikrobinių preparatų vartojimo rekomendacijas.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Geriamoji suspensija nevartojama tais atvejais, kai penicilinų preparatų būtina vartoti parenteraliniu būdu.
Vaikams įprastinė fenoksipenicilino paros dozė yra 50000-100000 TV/kg kūno svorio. Paprastai geriamųjų penicilinų paros dozę patariama lygiomis dalimis gerti per 2-3 kartus. Vaikams paros dozė negali būti mažesnė nei 25000 TV/kg kūno svorio.

Įprastinis dozavimas

3-12 mėnesių kūdikiams, sveriantiems 6-10 kg.
Reikia gerti po pusę gamintojo šaukštelio geriamosios Ospen suspensijos, kas 8 val. (t.y. 3 kartus per parą).

1-6 metų vaikams, sveriantiems 10-22 kg.
Reikia kas 8 val. (t.y. 3 kartus per parą) gerti arba po 1 gamintojo šaukštelį geriamosios Ospen suspensijos.

6-12 metų vaikams, sveriantiems 22-38 kg.
Reikia kas 8 val. (t.y. 3 kartus per parą) gerti arba po 2 gamintojo šaukštelius geriamosios Ospen suspensijos.

Suaugusiems ir paaugliams, sveriantiems daugiau negu 40 kg rekomenduojama gerti Ospen tabletes.

Ospen reikia vartoti dar 2-5 paras po to kai išnyksta ligos simptomai. Streptokokų sukelta liga sergančius ligonius reikia gydyti ne trumpiau kaip 10 parų, kad nepasireikštų komplikacijų.

Dozavimas specialiu atveju
- Streptokokų sukeliamos ligos (pvz., skarlatinos) profilaktika. Po sąlyčio su ligoniu reikia 10 parų vartoti įprastinę geriamųjų penicilinų paros dozę.
- Reumatas, mažoji chorėja, pjautuvinė anemija. Mažiau nei 30 kg sveriantiems vaikams reikia kas 12 val. (t.y. 2 kartus per parą) gerti arba po pusę gamintojo šaukštelio geriamosios Ospen suspensijos. Sveriantiems daugiau negu 30 kg vaikams reikia kas 12 val. (t.y. 2 kartus per parą) gerti arba po 1 gamintojo šaukštelį geriamosios Ospen suspensijos.
- Endokardito profilaktika po nedidelės operacijos (pvz., migdolų pašalinimo, danties ištraukimo). Likus 1 val. iki operacijos, reikia išgerti arba 1 gamintojo šaukštelį geriamosios Ospen suspensijos aštuoniems kilogramams kūno svorio ir pusę minėtos dozės  praėjus 6 val. po operacijos.

Dozavimas pacientams, kurių inkstų ir/ar kepenų funkcija nepakankama
Kadangi fenoksimetilpenicilino toksinis poveikis yra silpnas, žmonėms, kurių kepenų arba inkstų funkcija pažeista, paprastai jo dozės mažinti nereikia. Tačiau ar ją mažinti, reikia nustatyti individualiai.

Vartojimo būdas
Ospen suspensiją galima vartoti nepriklausomai nuo valgymo laiko. Maisto įtaka vaisto rezorbcijai yra maža.

4.3Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Buvusi alerginė reakcija penicilinui. Žmonėms, kurie yra alergiški cefalosporinams, gali pasireikšti kryžminė alergija.

4.4Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Specialių atsargumo priemonių reikia, jei yra:
Virškinamojo trakto liga, pasireiškianti nepraeinančiu viduriavimu arba vėmimu, kadangi gali sumažėti rezorbcija.
Ligonius, sergančius alergine diateze arba bronchine astma, šiuo preparatu reikia gydyti ypač atsargiai.

Jeigu pasireiškia alerginė reakcija, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pradėti gydyti reikiamais medikamentais: adrenalinu, kortikosteroidais, antihistamininiais preparatais.
Prieš pradedant antibiotikoterapiją, reikėtų atlikti bakteriologinį tyrimą.
Pacientams, kurie penicilinų vartoja reumato atsinaujinimo profilaktikai, prieš planinę operaciją (migdolų šalinimą, danties traukimą) su operacija susijusios infekcijos profilaktikai dozę reikia dvigubinti.

Vartojant penicilinų ilgai, reikia nustatinėti kraujo ląstelių (taip pat ir diferencijuotai) kiekį, tirti kepenų ir inkstų funkciją bei stebėti, ar nepradeda augti ir daugintis atsparūs mikroorganizmai ir grybeliai.

Kadangi infekcinę mononukleozę sukelia virusai, antibiotikais ji negydoma. Jeigu vis dėlto jų vartojama, dažniau gali išberti odą.

Jeigu prasideda stiprus išsilaikantis viduriavimas, reikia nustatyti, ar nėra pseudomembraninio kolito (svarbiausi jo požymiai yra viduriavimas vandeningomis išmatomis, kuriose yra kraujo ir gleivių, vidurių pūtimas, difuzinis arba dieglių tipo pilvo skausmas, karščiavimas, kartais tenezmai). Kadangi dėl šios komplikacijos žmogus gali mirti, todėl fenoksimetilpenicilino vartojimą būtina tuoj pat nutraukti ir nustačius sukėlėją pradėti tinkamai gydyti, pvz., skirti gerti po 250 mg vankomicino 4 kartus per parą. Peristaltiką slopinančių vaistų tokiu atveju vartoti draudžiama.

Pastaba cukriniu diabetu sergantiems ligoniams
Ospen suspensijoje sacharozės nėra, ji pasaldinta dirbtiniu saldikliu - sacharinu.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kadangi penicilinai veikia tik besidauginančius mikroorganizmus, fenoksimetilpenicilino kalio reikia nevartoti kartu su bakteriostatiniais antibiotikais, pvz., tetraciklinais, eritromicinu, sulfamidais ar chloramfenikoliu. Kartu su kitais antibiotikais jo reikėtų vartoti tik tokiu atveju, jeigu poveikis būtų sinergetinis arba nors adityvus. Kitų kartu vartojamų antibiotikų dozė turi būti įprastinė, tačiau jeigu žinoma, jog fenoksimetilpenicilinas ir kartu vartojamas antibiotikas sukels sinergetinį poveikį, labiau toksiško preparato dozę galima sumažinti.

Reikia nepamiršti konkurencinio vaistų eiminacijos slopinimo, kai kartu vartojama antiuždegiminių, antreumatinių ir temperatūrą mažinančių preparatų (ypač indometacino, fenilbutazono, sulfinpirazono ir didelę dozę salicilatų) ar probenecido.
Vartojant fenoksimetilpenicilino kartu su neomicinu gali sumažėti penicilino koncentracija plazmoje bei jo išskyrimas per inkstus.

Ospen, kaip ir kiti antibiotikai, gali silpninti geriamųjų kontraceptikų poveikį, todėl vartojant Ospen ir geriamuosius kontraceptikus, rekomenduotina papildoma kontracepcija.

Vartojant fenoksimetilpenicilino, urobilinogeno tyrimo bei gliukozės nustatymo šlapime ne fermentų būdu rezultatai gali tapti tariamai teigiami. Jeigu aminorūgščių kiekis šlapime nustatomas naudojant ninhidriną, tyrimų duomenys irgi gali būti tariamai teigiami.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Jeigu vaistinio preparato skiriama vaisingo amžiaus moterims, nėštumo ir žindymo metu reikia laikytis reikalingų atsargumo priemonių.

Nors tyrimų su gyvūnais metu embriotoksinio, teratogeninio ar mutageninio poveikio požymių nepastebėta, fenoksimetilpenicilino nėštumo metu galima vartoti tik labai atidžiai apsvarsčius laukiamos naudos ir galimos rizikos santykį.

Fenoksimeltipenicilinas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria nedideliu kiekiu su žindyvės pienu. Kadangi iki šiol žalingo poveikio nėščiai moteriai, vaisiui ir naujagimiui nepastebėta, manoma, kad vaisto vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra saugu.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti arba valdyti mechanizmus

Fenoksimetilpenicilino poveikio gebėjimui vairuoti arba valdyti mechanizmus iki šiol nepastebėta.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Padidėjusio organizmo jautrumo reakcija
Alerginė reakcija vaistui gali pasireikšti urtikarija, angioneurozine edema, daugiaforme eritema, eksfoliaciniu dermatitu, karščiavimu, sąnarių skausmu arba anafilaksiniu šoku kartu su kolapsu ir anafilaktoidine reakcija (astma, purpura, virškinamojo trakto pažeidimo simptomais). Vis dėlto vartojant fenoksimetilpenicilino minėtas poveikis pasireiškia rečiau ir būna silpnesnis, negu gydant parenteraliniu būdu vartojamais penicilinų preparatais.
Mikoze sergantiems žmonėms alerginė reakcija gali pasireikšti ir dėl penicilino, ir dėl odos grybelių medžiagų apykaitos produktų poveikio.

Virškinimo trakto sutrikimai
Kartais gali atsirasti pykinimas, viduriavimas, vėmimas, pilnumo pojūtis skrandyje, stomatitas ar glositas. Jeigu prasideda viduriavimas, reikėtų nustatyti, ar nepasireiškė pseudomembraninis kolitas (žr. skyrių “Specialios atsargumo priemonės”).
Patamsėjęs plaukuotas liežuvis.

Kraujo sistemos sutrikimai
Vartojant fenoksimetilpenicilino, gali tapti teigiamas Koombo testas, pasireikšti hemolizinė anemija, leukopenija, trombocitopenija bei agranulocitozė, tačiau minėtų pokyčių atsiranda labai retai. Taip pat gali pasireikšti eozinofilija, neutropenija.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Intersticinis nefritas, nefropatija.
Vartojant dideles dozes penicilino V gali atsirasti Natrio ir Kalio metabolizmo sutrikimų, dažniau, pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, gali vystytis koaguliacijos sutrikimai, dėl VIII koaguliacijos faktoriaus slopinimo, hemoraginis cistitas, neuritas, egzantema.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Makulopapulinis bėrimas, įvairaus pobūdžio odos bėrimas: skarlatininis, panašus į tymų bėrimą, vezikulinis, bulioziniai pakitimai, bronchospazmas, vaskulitas, seruminė liga, Stivenso-Džonsono sindromas, kontaktinis dermatitas, Henoch-Schonlein purpura su inkstų pakenkimu.

Infekcijos ir infestacijos
Pacientams, sergantiems sifiliu gali vystytis Jarisch-Herxheimer reakcija, gydymo pradžioje, dėl treponemų žūties ir jų išskiriamo endotoksino į kraują. Simptomai: karščiavimas, šaltkrėtis, galvos skausmas ir vietinės reakcijos ligos pakenktose vietose.

4.9 Perdozavimas

Intoksikacijos simptomai
Fenoksimetilpenicilino intoksikacijos simptomai yra tokie pat, kaip nepageidaujamo poveikio. Vaisto perdozavus, gali pasireikšti virškinamojo trakto funkcijos sutrikimo simptomai, sutrikti skysčių ir elektrolitų pusiausvyra.

Intoksikacijos gydymas
Specifinio priešnuodžio nėra. Perdozavus reikia išplauti skrandį, daryti hemodializę, gydyti simptominėmis priemonėmis, didesnį dėmesį kreipiant į skysčių ir elektrolitų kiekio normalizavimą..

5. Farmakologinės savybės

5.1Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: Beta-laktamazei jautrūs penicilinui
ATC kodas: J01CE02

Bendrosios savybės
Fenoksimetilpenicilinas slopina bakterijos sienelės sintezę, todėl sukelia baktericidinį poveikį.

Atsparumo mechanizmas
Bakterijos gali būti atsparios penicilinui dėl to, kad gamina beta-laktamazes, kurios hidrolizuoja aminopenicilinus; pakinta peniciliną prijungiantys baltymai; tampa nelaidžios vaistui; skatinamas vaisto šalinimas. Tame pačiame organizme gali būti vienas ar keli minėti mechanizmai, sukeliantys įvairų ir neprognozuojamą kryžminį atsparumą kitiems beta laktaminiams antibiotikams ir kitų grupių antibakteriniams vaistams.
Atskaitos ribos (NCCLS/CLSI)
Staphylococcus padermės: Jautrios  0,12 mikrogramų/ml, atsparios  0,25 mikrogramo/ml.
Enterococcus padermės: Jautrios  8 mikrogramai/ml, atsparios  16 mikrogramų/ml.
N. gonorrhea padermės: Jautrios  0,06 mikrogramo/ml, vidutinio jautrumo = 0,12 – 1 mikrogramas/ml, atsparios  2 mikrogramai/ml.
Str. pneumoniae padermės: Jautrios  0,06 mikrogramo/ml, vidutinio jautrumo = 0,12 – 1 mikrogramas/ml, atsparios  2 mikrogramai/ml.
Streptococcus padermės: Jautrios  0,12 mikrogramo/ml.
Bacillus anthracis: Jautrios  0,12 mikrogramų/ml, atsparios  0,25 mikrogramo/ml.

Jautrumas
Atspariais tapusių mikroorganizmų kiekis, priklausomai nuo geografinės vietos ir laiko, gali skirtis, todėl reikia susipažinti su vietine informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias užkrečiamąsias ligas. Jeigu vietinis vyraujantis mikroorganizmų atsparumas yra toks, kad preparato veiksmingumas mažiausiai kelių rūšių infekcijai yra abejotinas, prireikus galima kreiptis į ekspertą patarimo.

Paprastai jautrios padermės
Gramteigiami aerobai
Actinomyces padermės
Bacillus anthracis
Erysipelothrix rhusiopathiae
Staphylococus aureus (negaminantys beta-laktamazės, jautrūs meticilinui)
B, C, G grupių streptokokai
Streptococcus pyogenes
Gramneigiami aerobai
Leptospira padermės
Neisseria gonorrhoeae (negaminantys beta-laktamazės)
Neisseria meningitidis (negaminantys beta-laktamazės)
Pasteurella multocida
Anaerobai
Peptococci
Peptostreptococc
Veillonella
Kiti mikroorganizmai
Borrelia burgdorferi
Treponema pallidum
Padermės, kurių įgytas atsparumas gali kelti sunkumų
Gramteigiami aerobai
Corynebacterium diphteriae
Streptococcus pneumonine
Streptococcus viridans
Anaerobai
Bacteroides melaninogenicus
Clostridium padermės
Fusobacterium padermės
Iš prigimties atsparūs mikroorganizmai
Gramteigiami aerobai
Staphylococcus (beta-laktamazę gaminančios padermės)
Gramneigiami aerobai
Acinetobacter padermės
Cityrobacter padermės
Enterobacter padermės
Escherichia coli
Klebsiella padermės
Moraxella catarrhalis
Proteus padermės (indolteigiamos)
Protus vulgaris
Providencia padermės
Pseudomonas padermės
Serratia padermės
Anaerobai
Bacteroides fragilis
Kiti mikroorganizmai
Chlamydia
Mycoplasma
Rickettsia

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija
Fenoksimetilpenicilino kalis yra atsparus skrandžio rūgšties poveikiui. Jis greitai absorbuojamas, todėl didžiausia koncentracija, garantuojanti patikimą gydomąjį poveikį, atsiranda per 30 – 60 min. 0,12 – 3 g dozių intervale tarp dozės ir ploto, kurį koordinačių sistemoje ribojo koncentracijos ir laiko kreivė (AUC), būna praktiškai linijinis priklausomumas.
Pasiskirstymas / Metabolizmas
Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 55  suvartotos dozės. Vaistas gerai prasiskverbia, ypač jeigu yra uždegimas, į inkstus, plaučius, kepenis, odą, geivinę, raumenis ir daugumą organizmo skysčių, tačiau į kaulus jis prasiskverbia blogiau.
Šalinimas
Pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka 30 – 45 minutes. Didžioji suvartotos dozės dalis pašalinama pro inkstus nepakitusia forma. Su tulžimi aktyvaus vaisto forma pašalinama tik nedidelė dozės dalis.
Iš pacientų, kurių inkstų veikla sutrikusi, organizmo vaistas šalinamas lėčiau.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Genotoksinio poveikio tyrimai iki šiol neparodė jokio klinikai reikšmingo poveikio. Ilgalaikio poveikio tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis metu fenoksipenicilino gebėjimo skatinti navikų atsiradimą nepastebėta
Tyrimų su keliomis gyvūnų rūšimis metu fenoksipenicilino gebėjimo skatinti teratogeninį poveikį nepastebėta.

6. Farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Simetikonas
Geltonasis geležies oksidas
Sacharino natrio druska
Propilo parahidroksibenzoatas
Metilo parahidroksibenzoatas
Tutti Frutti kvapiosios medžiagos
Karmeliozės natrio druska
Citrinų rūgšties monohidratas
Aliuminio-magnio silikatas
Trinatrio citratas dihidratas
Sorbitolis
Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Geriamųjų penicilinų nesuderinamumo nepastebėta.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti 2 C – 8 C temperatūroje (šaldytuve).

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Gintaro spalvos stiklo buteliukas su mažo tankio polietileno dangteliu, kuriame yra 60 ml geriamosios suspensijos. Kartono dėžutėje yra vienas buteliukas ir polipropileno matavimo šaukštelis.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Buteliuką reikia papurtyti prieš kiekvieną vartojimą.