Penicillin G Actavis

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Penicillin G Actavis 5000000 TV milteliai injekciniam tirpalui

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Penicillin G Actavis 5000000 TV milteliai injekciniam tirpalui
Viename buteliuke yra 3 g benzilpenicilino natrio druskos (atitinka 5000000 TV benzilpenicilino).

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Milteliai injekciniam tirpalui

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Penicilinas G vartojamas penicilinui jautrių mikroorganizmų sukeltoms ligoms: pūliniui, juodligei, aktinomikozei, leptospirozei, Laimo ligai, infekcinei odos ligai, įskaitant rožę, žaizdų infekcijai, dujinei gangrenai, stabligei, gonorėjai, sifiliui, frambezijai, pintai, difterijai, skarlatinai, reumatui, migdolinių liaukų uždegimui, kai kurioms bakterijų sukelto poūmio endokardito formoms, smegenų dangalų, ūminiam arba lėtiniam kaulų čiulpų, prostatos, krupiniam plaučių uždegimui, gydyti.

Be to, jis tinka infekcijos profilaktikai prieš stomatologinę ar chirurginę procedūrą pacientams, kuriems yra didesnis endokardito pavojus, bei galimo reumatinio karščiavimo pasikartojimo profilaktikai.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Penicilinas G vartojamas parenteraliniu būdu natrio druskos forma. Prieš vartojant privaloma atlikti toleravimo ir padidėjusio jautrumo reakcijos mėginį.

Suaugusiems žmonėms priklausomai nuo infekcinės ligos sunkumo dozė yra 0,6 – 2,4 g (1000000 ‑ 4000000 TV). Ją reikia injekuoti į raumenis arba veną per 2 ar 4 kartus.

3 – 12 g (5000000 – 24000000 TV) dozė dažniausiai vartojama sergant endokarditu ar meningitu. Ji lėtai leidžiama (microjet) ar lašinama į veną.

Didžiausia penicilino G dienos dozė yra 24 g (40000000 TV).

Poūmį bakterinį endokarditą bei osteomielitą reikia gydyti ne trumpiau kaip 4 – 6 savaites.

Prieš injekciją į raumenis penicilino G natrio druską reikia ištirpinti steriliame injekcijų vandenyje.

300 mg (500000 TV) dozė tirpinama 1 ml, didesnė dozė – 2 – 3 ml tirpiklio.

Prieš lėtą infuziją į veną vienkartinę 0,6 – 1,2 g (1000000 – 2000000 TV) penicilino G dozę reikia ištirpinti 5 – 10 ml sterilaus druskos tirpalo arba injekcijų vandens ir per 3 – 5 min. suleisti į veną.

Prieš lašinimą į veną 1,2 – 3 g (2000000 – 5000000 TV) penicilino G dozę reikia ištirpinti 100 – 200 ml sterilaus izotoninio natrio chlorido arba 5 – 10 % gliukozės tirpalo ir 30 – 40 lašų per minutę greičiu sulašinti į veną.

1 mėn. – 12 metų vaikams dienos dozė yra 10 – 20 mg (16700 – 33400 TV)/kg kūno svorio. Ją reikia suvartoti per 4 kartus.

Jei gydomas smegenų dangalų uždegimas, gali būti vartojama net 40 mg (66800 TV)/kg kūno svorio dozė.

Naujagimiams reikalinga dienos dozė yra 30 mg (50100 TV)/kg kūno svorio, tačiau sergant smegenų dangalų uždegimu gali būti vartojama net 90 mg (150300 TV)/kg kūno svorio dozė.

Injekcijos po kietuoju smegenų dangalu reikėtų vengti, tačiau būtinu atveju suaugusiems žmonėms galima leisti 6 mg (10020 TV)/kg kūno svorio penicilino G dozę. Jo per dieną rekomenduojama injekuoti ne daugiau kaip 12 mg (20040 TV). Kūdikiams bei vyresniems vaikams po kietuoju smegenų dangalu galima injekuoti 0,1 mg (167 TV)/kg kūno svorio penicilino G dozę.

Gydymo trukmę bei intervalą tarp injekcijų nustato gydytojas.

4.3 Kontraindikacijos

Buvo arba yra padidėjęs jautrumas penicilinui G.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Medikamento draudžiama vartoti pacientams, kuriems buvo padidėjusio jautrumo penicilinui G klinikinių simptomų.

Kiekvieną kartą prieš pradedant gydymo penicilinu G kursą būtina patikrinti, ar nėra padidėjusio jautrumo: ligoniui, kuriam niekada nebuvo alerginės reakcijos, būtina atlikti odos skarifikacijos mėginį vartojant 60 mg/ml (100000 TV/ml) penicilino G tirpalą, o pacientui, kuriam alerginė reakcija buvo, iš pradžių, vartojant minėtos koncentracijos tirpalą, atliekamas epikutaninis mėginys, po to, jei tyrimo duomenys rodo, kad reakcijos nėra, skarifikacijos mėginys.

Prieš mėginį būtina turėti adrenalino. Jei ištinka anafilaksinis šokas, paprastai po oda reikia suleisti 0,1 mg, vėliau – 0,3 mg, dar vėliau – 0,5 mg adrenalino, injekuoti į veną kortikoidų, švirkšti antihistamininių preparatų, bronchų spazmui šalinti vartoti novofilino bei selektyvaus poveikio beta adrenomimetikų. Jei gydoma didele penicilino G doze, gali pasireikšti hiperkaliemija, dėl kurios gali atsirasti nervų bei širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimo simptomų. Siekiant išvengti kalio koncentracijos kraujyje padidėjimo, reikėtų vartoti penicilino G natrio druskos.

Penicilino G po kietuoju smegenų dangalu injekuoti nepatariama.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Probenecidas ilgina penicilino G pusinės eliminacijos iš plazmos laiką.

Penicilinas G ir gentamicinas, vartojami kartu, sukelia sinergetinį poveikį kai kuriems gramteigiamiems ir gramneigiamiems aerobams, įskaitant laktobacilas bei kai kuriuos streptokokus.

Penicilino G vartojant kartu su tetraciklinu ar eritromicinu, šių medikamentų poveikis Chlamydia trachomatis būna suminis ar nedidelis sinergetinis.

Jei enterokokų infekcijai slopinti kartu su penicilinu G vartojama amikacino, pneumokokų sukeltam smegenų dangalų uždegimui ar A grupės streptokokų sukeltai ligai gydyti chloramfenikolio arba jei steptokokų sukeltai ligai gydyti vartojama penicilino G kartu su eritromicinu, pasireiškia antagonistinis penicilino G ir minėtų antibiotikų poveikis.

Jei betalaktamazę sintetinančių mikroorganizmų sukeltai ligai gydyti vartojama penicilino G kartu su betalaktamazės inhibitoriais, pvz., sulbaktamu, klavulano rūgštimi ir kt., pasireiškia stipresnis antimikrobinis poveikis.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Penicilino G preparatų toksinis poveikis mažas, todėl jais gydyti nėščių moterų infekcines ligas galima. Kadangi penicilinas G išsiskiria su motinos pienu, žindomą kūdikį vaistas gali įjautrinti ir dėl to kūdikiui gali atsirasti išbėrimas.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Penicilinas G gebėjimui vairuoti transportą ir prižiūrėti veikiančius įrenginius įtakos nedaro.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai su penicilino G vartojimu susijęs nepageidaujamas poveikis yra alerginė reakcija bei išbėrimas.

Vaistas, jei jo vartojama pacientams, kurių jautrumas padidėjęs, gali sukelti anafilaksinį šoką. Gali pasireikšti kraujagyslių edema ar bronchų spazmas. Pradėjus gydyti penicilinu G, bendroji padidėjusio jautrumo reakcija gali pasireikšti po kelių valandų ar net savaičių. Jos simptomai yra dilgėlinė, karščiavimas , galvos skausmas, eozinofilija. Be to, alerginės reakcijos išraiška gali būti eksfoliacinis dermatitas, inkstų jungiamojo audinio, kraujagyslių uždegimas. Retai gali pasireikšti, ypač jei į veną injekuojama didelė dozė, hemolizinė anemija, leukopenija, trombocitopenija. Jei į veną injekuojama didelė dozė arba yra nepakankama inkstų veikla, gali prasidėti traukuliai ir atsirasti toksinio poveikio CNS simptomų. Penicilino G injekcija po kietuoju smegenų dangalu gali sukelti encefalopatiją. Pastebėta, kad vartojant didelę dozę penicilino G kalio arba natrio druskų gali sutrikti serumo elektrolitų pusiausvyra. Kai kurių infekcinių ligų, pvz., sifilio, kokliušo, gydymo metu išsilaisvinęs didelis endotoksinų kiekis gali sukelti net endotoksinį šoką.

4.9 Perdozavimas

Jei į veną suleidžiama labai didelė dozė arba jei nepakankama inkstų veikla, gali prasidėti traukuliai arba atsirasti kitokių CNS toksinio poveikio simptomų.

Vartojant didelę dozę penicilino G kalio arba natrio druskų, gali sutrikti kraujo elektrolitų pusiausvyra.

Perdozavusiems pacientams, ypač sergantiems inkstų veiklos nepakankamumu, reikia nutraukti medikamento vartojimą. Jei būtina, juos reikia pradėti gydyti vaistais nuo traukulių.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – bendro veikimo antibiotikai. ATC kodas – J01 CE 01

Penicilinas G priklauso beta laktaminių antibiotikų grupei. Jis sukelia baktericidinį poveikį daugeliui gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų.

Medikamentas slopina bakterijos sienelės sintezę mikroorganizmų dauginimosi metu. Šį vaisto poveikį slopina fermentas penicilinazė ir kitos gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų sintetinamos beta laktamazės.

Penicilinui G yra jautrios toliau išvardytos mikroorganizmų padermės.

Gramteigiami aerobai ir anaerobai. Stafilokokai (penicilinazės nesintetinančios padermės), A, C, G, H, L ir M grupės streptokokai, juodligės lazdelės, Clostridium padermės (išskyrus Clostridium dificile), Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes.

Gramneigiami aerobai ir anaerobai. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Streptobacillus moniliformis, Spirillum minus, Haemophilus padermės, Bacteroides padermės (išskyrus Bacteroides fragilis) bei Fusobacterium padermės.

Kai kurias gramneigiamų mikroorganizmų padermes, pvz., visas Proteus mirabilis padermes, Salmonela, Shigella, Aerobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis, veikia tik didelė į veną injekuoto penicilino G koncentracija.

Kitokie mikroorganizmai. Penicilinui G yra jautrios Actinomyces, Borrelia padermės, Leptospira padermės, Treponema padermės (ypač jautri penicilinui G yra Treponema pallidum).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Suleistas į raumenis penicilinas G greitai rezorbuojamas. Didžiausia koncentracija kraujyje būna po vaisto injekcijos praėjus 15 – 30 min. Organizmo audiniuose ir skysčiuose benzilpenicilinas pasiskirsto netolygiai. Jis gerai prasiskverbia į pleuros, perikardo, pilvaplėvės, sąnarių, žarnyno bei pilvo ertmės skystį.

Pūliuose (pūlinyje, empiemoje), akių, vidurinės ausies audiniuose, smegenų skystyje bei prostatoje vaisto koncentracija būna minimali.

Penicilinas G prasiskverbia per placentą. 5 – 10 % jo išsiskiria su žindyvės pienu. Į diabetu sergančių ligonių raumenis suleisto vaisto rezorbcija yra blogesnė. Medikamento pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 30 min., tačiau naujagimiams ir kūdikiams dėl nepakankamai išsivysčiusios inkstų veiklos jo trukmė gali būti ilgesnė. Jei sutrikusi inkstų veikla, penicilino G pusinės eliminacijos periodas gali trukti net 10 valandų. Maždaug 60 % vaisto prisijungia prie serumo baltymų.

Antibiotikas iš dalies metabolizuojamas ir greitai išskiriamas į šlapimą, ypač glomerulų filtracijos ir aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu. Per pirmąją valandą po injekcijos į šlapimą patenka maždaug 60 % į raumenis suleistos dozės.

Jei inkstų veikla nesutrikusi, su tulžimi ir išmatomis šalinama dozės dalis yra labai maža. Penicilino G šalinimą per inkstų kanalėlius slopina probenecidas, todėl jo vartojant kartu su penicilinu G plazmoje padidėja pastarojo medikamento koncentracija.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Benzilpenicilinas, kaip penicilinų grupės vaistas, sukelia mažą toksinį poveikį. Suleisto į veną medikamento LD50 pelėms yra 3000 mg/kg kūno svorio, suleisto į pilvo ertmę – 4000 mg/kg kūno svorio, suleisto po oda – 7000 mg/kg kūno svorio, sugirdyto – 15000 mg/kg kūno svorio, suleisto žiurkėms į raumenis – daugiau negu 4000 mg/kg kūno svorio.

Dauginimosi tyrimų su pelėmis, žiurkėmis bei triušiais duomenimis, benzilpenicilinas nesutrikdo vaisingumo ir nesukelia vaisiaus pažeidimo.

Dažniausiai nepageidaujamas poveikis pasireiškia dėl alerginės reakcijos, kuri yra būdinga visiems penicilinų grupės preparatams.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Preparato sudėtyje pagalbinių medžiagų nėra.

6.2 Nesuderinamumas

Dėl galimos fizinės ir cheminės sąveikos viename švirkšte maišyti peniciliną su kitokiais preparatais nepatariama. Jeigu būtina injekuoti penicilino kartu su aminoglikozidų grupės antibiotikais, kad minėti vaistai neinaktyvuotų vienas kito, jų reikia švirkšti į skirtingas vietas ir tarp penicilino bei aminoglikozido injekcijos daryti valandos pertrauką.

6.3 Tinkamumo laikas

4 metai.

6.4. Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 oC temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Penicillin G Actavis 5000000 TV milteliai injekciniam tirpalui tiekiamas 9 ml skaidraus stiklo buteliukais.

Buteliukų stiklo hidrolizinis stabilumas atitinka Eur. Ph. 3.2.1 specifikaciją ir ISO 8364-4 testo A, DIN 58366/4-5 bei gamyklos reikalavimus. Buteliukai užkimšti guminiais kamšteliais, kurie atitinka Eur. Ph. 3.2.9, ISO 8871 bei gamyklos reikalavimus. Ant kamštelių uždėti apsauginiai aliuminio dangteliai, atitinkantys ISO/DIN 8362-1 bei gamintojo reikalavimus.

Prie kiekvieno buteliuko priklijuota etiketė, atitinkanti bendrąją gamintojo pakuočių dizaino koncepciją.

Gamyklos reikalavimus atitinkanti kartono dėžutė, kurioje yra 10 buteliukų ir informacinis lapelis.

Kiekviena dėžutė yra su apsaugine juosta. Ant dėžutės ir informaciniame lapelyje yra išspausdintas tekstas, atitinkantis reikalavimus ir bendrąją gamintojo pakuočių dizaino koncepciją.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Tirpalo ruošimo taisyklės nurodytos 4.2 skyriuje.
Paruoštą tirpalą reikia suvartoti iš karto.