Parkopan

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Parkopan 2 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veiklioji medžiaga - triheksifenidilio hidrochloridas. Vienoje tabletėje jo yra 2 mg.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tabletė.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Parkinsono sindromas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vaisto dozę reikia nustatyti kiekvienam ligoniui. Gydymą reikia pradėti nuo mažiausios dozės ir po to didinti iki pacientui tinkamos.
Suaugę žmonės
Sergant Parkinsono sindromu, pradinė triheksifenidilio hidrochlorido dienos dozė yra 1 mg. Kasdien ją reikia padidinti 1 mg. Palaikomoji dozė yra 6 - 16 mg. Ji išdalijama į 3 - 4 vienkartines dozes. Didžiausia triheksifenidilio hidrochlorido dienos dozė - 16 mg.
5 - 17 metų vaikai ir jaunuoliai
Tokio amžiaus ligoniai buvo gydomi 8 - 80 mg triheksifenidilio hidrochlorido
dienos doze, vidutinė dienos dozė buvo 40 mg. Ji buvo išdalijama į 3 - 4 vienkartines dozes. Šios maksimalios dienos dozės viršyti negalima.
Senyvi žmonės
Senesniems žmonėms dažnai reikia gerokai mažesnės parkopano dozės, dažnai pusė įprastinės dienos dozės sukelia reikiamą gydomąjį poveikį.

Preparatų nuo parkinsonizmo vartojant kartu su Parkopan, reikia gerokai mažesnės pastarųjų medikamentų dozės.

Vaistas geriamas valgant arba nepriklausomai nuo valgymo laiko, užsigeriant pakankamu skysčio kiekiu (pavyzdžiui, stikline vandens).
Gydymas pradedamas palaipsniui didinant dozę ir baigiamas lėtai (per 1 - 2 savaites) mažinant dozę.
Gydymo trukmę kiekvienam ligoniui nustato gydytojas. Parkinsono sindromą gali reikėti gydyti ilgai.
Po ilgalaikio (trukusio ilgiau kaip mėnesį) Parkopan vartojimo gydymas nutraukiamas palaipsniui mažinant dozę, kad būtų išvengta galimo nutraukimo sindromo (tada gali atsirasti baimės neurozė, tachikardija, ortostatinė hipotenzija ir pablogėti miego kokybė).

4.3 Kontraindikacijos

Šio vaisto vartoti draudžiama:
jei yra padidėjęs jautrumas triheksifenidilio hidrochloridui ar kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;
ūmai apsinuodijus alkoholiu arba migdomaisiais, psichotropiniais vaistais, opioidais;
pasireiškus ūmiam delyrui, manijai;
sergant negydoma uždaro akies kampo glaukoma;
ūmai susilaikius šlapimui;
sergant prostatos hipertrofija, kai yra liekamojo šlapimo;
esant prievarčio stenozei;
pasireiškus paralyžiniam žarnų nepraeinamumui;
jei gaubtinė žarna didelė (Megacolon);
pasireiškus tachiaritmijai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Parkopan vartoti tik atidžiai nustačius naudos ir rizikos santykį ir naudojant tinkamas atsargumo priemones:
sergant prostatos hipertrofija, kai nėra liekamojo šlapimo;
sergant ligomis, kurių metu gali atsirasti pavojinga tachikardija;
sergant sunkiąja miastenija;
pasireiškus demencijos sindromui.
Kadangi nėra pakankamos patirties, gydant Parkopan vaikus ir jaunuolius, jiems preparato skirti negalima, išskyrus tuos atvejus, kai reikia gydyti ekstrapiramidinę distoniją.
Atsargumo priemonės tam tikroms pacientų grupėms
Atsargumas būtinas, jei vaistą vartoja seni ar nusilpę pacientai, ligoniai, kuriems yra organinių smegenų pokyčių, kurie serga širdies ligomis, inkstų ar kepenų nepakankamumu (žr. 4.2 skyrių "Dozavimas ir vartojimo metodas").

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Vartojant kartu su kitais anticholinergiškai veikiančiais psichotropiniais, antihistamininiais, lygiųjų raumenų spazmus atpalaiduojančiais preparatais, medikamentais nuo parkinsonizmo, gali sustiprėti centrinis ir periferinis parkopano šalutinis poveikis.
Parkopan gali sustiprinti alkoholio poveikį, kitų centrinę nervų sistemą veikiančių vaistų slopinantį poveikį.
Preparato vartojant kartu su chinidinu, gali sustiprėti anticholinerginis poveikis širdžiai ir kraujotakai (ypač poveikis atrioventrikuliniam laidumui).
Kartu su Parkopan vartojant levodopos, gali sustiprėti diskinezija. Kartais, pasireiškus vėlyvajai diskinezijai, parkinsonizmo simptomai pasunkėja tiek, kad net būtina vartoti anticholinerginių medikamentų.
Neuroleptikų sukeltą vėlyvąją diskineziją Parkopan gali sustiprinti.
Anticholinerginiai preparatai, pavyzdžiui, triheksifenidilio hidrochloridas, gali silpninti metoklopramido poveikį.

4.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Triheksifenidilio hidrochlorido negalima vartoti nėščioms moterims, kadangi nėra nei klinikinių, nei tyrimų su gyvūnais duomenų apie jo saugumą.
Triheksifenidilio hidrochloridas slopina laktaciją. Duomenų apie jo patekimą į motinos pieną nėra. Žindymo laikotarpiu šio vaisto vartoti negalima.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Parkopan, vartojamas netgi taip, kaip buvo nurodyta, ypač gydymo pradžioje ir vartojant dideles dozes, gali sukelti šalutinį poveikį centrinei nervų sistemai, pavyzdžiui, apdujimą, nuovargį, galvos spaudimą ir sumišimą. Tada pacientas gali į nelauktus ir staigius įvykius reaguoti ne taip greitai ir tiksliai. Gebėjimas aktyviai dalyvauti gatvių eisme, prižiūrėti mechanizmus arba dirbti be tinkamų saugos priemonių gali būti sutrikdytas (nepaisant pagrindinės ligos). Tai dar stipriau pasireiškia gydymo pradžioje, keičiant preparatą kitu, kartu vartojant kitų centrinę nervų sistemą veikiančių medikamentų (preparatų nuo skausmo, migdomųjų vaistų, psichotropinių vaistų, pasižyminčių anticholinerginiu poveikiu), ypač jei kartu geriama alkoholio.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažnai pasireiškia šalutinis poveikis centrinei nervų sistemai: akomodacijos sutrikimas, apdujimas, nervingumas, pykinimas ir vėmimas. Retai (ypač tuo atveju, jei vartojamos didesnės dozės arba padidėjęs jautrumas preparatui) gali atsirasti nerimas, delyro sindromas, sumišimas, atminties bei miego sutrikimas.
Labai retai, vartojant terapines vaisto dozes, gali prasidėti nevalingi judesiai (diskinezija).
Parkinsonizmu sergantiems pacientams gali sustiprėti levodopos sukelta diskinezija.
Periferinis šalutinis poveikis: dažnai pasireiškia burnos sausmė, retai išsiplečia vyzdžiai, sumažėja prakaito liaukų sekrecija, užkietėja viduriai, sutrinka šlapinimasis, atsiranda skrandžio sutrikimų, tachikardija, labai retai - bradikardija. Daugelis šių simptomų gydymo metu išnyksta savaime arba gali susilpnėti, pakeitus preparato dozę ar vartojimo intervalą.
Padidėjus vidiniam akies spaudimui, gali atsirasti uždaro akies kampo glaukoma, todėl reikia reguliariai matuoti vidinį akies spaudimą.
Pavieniais atvejais pasireiškia alerginis odos išbėrimas, fotofobija, sutrinka kalba.
Ypatingas nurodymas
Pavieniais atvejais šiuo vaistu gali būti piktnaudžiaujama, kadangi jis kartais gali pagerinti nuotaiką.
Po ilgalaikio Parkopan vartojimo gali pasireikšti nutraukimo sindromas: gali atsirasti baimės neurozė, tachikardija, kraujospūdžio sumažėjimas keičiant kūno padėtį iš gulimos į stovimą (ortostatinė hipotenzija) ir pablogėti miego kokybė.

4.9 Perdozavimas

Išgėrus didelį triheksifenidilio hidrochlorido kiekį, gali atsirasti pavojingų apsinuodijimo simptomų.
Intoksikacijos simptomai
Pirmiausia gali pasireikšti veido paraudimas, odos ir gleivinės sausmė, rijimo sutrikimas, karščiavimas ir vyzdžio išsiplėtimas.
Gali atsirasti sunkių apsinuodijimo simptomų: visų raumenų silpnumas, šlapinimosi sutrikimas, susilpnėjusi žarnų peristaltika, sumišimas, neramumas ir sujaudinimo būsena, net traukulių priepuoliai, sąmonės pritemimas, net sąmonės netekimas, kvėpavimo sustojimas ir sunkus širdies bei kraujotakos sutrikimas (tachikardija, širdies ritmo sutrikimas).
Apsinuodijimo gydymas
Reikalingas kiek įmanoma skubesnis intensyvus gydymas.
Kraujo dializė ir perpylimas galimas tik praėjus ne daugiau kaip kelioms valandoms po vaisto pavartojimo (tačiau net ir tada jų veiksmingumas abejotinas).
Plazmos šarminimas natrio vandenilio karbonatu arba laktatu yra reikšmingas, taip pat gydant ir širdies komplikacijas.
Fizostigminas gali greitai ir patikimai nutraukti įvairius centrinius apsinuodijimo simptomus (delyrą, komą, mioklonusą, ekstrapiramidinius simptomus). Jis tinka ir apsinuodijimo metu atsiradus tachiaritmijai, kuri dažnai pasireiškia skilvelinėmis ekstrasistolėmis ir (arba) laidumo sutrikimais (Hiso pluošto kojytės blokada, QRS komplekso pailgėjimu, atrioventrikuline blokada). Pacientą stebint intensyvios medicinos sąlygomis (kontroliuojant elektrokardiogramą), fizostigmino galima infuzuoti 2 - 8 mg/val. Reikšmingiausias simptomas yra širdies susitraukimų dažnis ir QRS kompleksas. Jei yra hipotonija, vaisto būtina vartoti atsargiai.
Perdozavus fizostigmino (jo pusinės eliminacijos periodas yra 20 - 40 minučių), pirmiausia reikėtų vartoti atropino, kurio 0,5 mg antagonistiškai veikia maždaug 1 mg fizostigmino.
Rekomenduojamas klinikinis toksikologinis kraujo ar plazmos ir šlapimo tyrimas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Triheksifenidilo hidrochloridas yra chiralinis (nesimetrinės molekulės) centrinio poveikio anticholinerginis preparatas, kurio periferinis parasimpatikolizinis veikimas yra silpnesnis už atropino. Centrinėje nervų sistemoje (Corpus striatum) yra jaudinimą sukeliančių cholinerginių įtakų persvara, atsiradusi dėl dopamino trūkumo. Ji sumažėja, veikiant triheksifenidilio hidrochloridui.
Žmonėms triheksifenidilio hidrochloridas, be spazmolizinio poveikio lygiesiems raumenims, slopina parkinsonizmo sindromo simptomus, tarp jų ir tremorą, neuroleptikų indukuotus ekstrapiramidinius simptomus ir distoninę hiperkineziją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus 5 mg triheksifenidilio hidrochlorido, didžiausia jo koncentracija (15 - 45 ng/ml) kraujo plazmoje būna po 1 - 3 valandų. Preparato išgėrus, plazmos pusinės eliminacijos periodas trunka vidutiniškai 6 - 10 valandų.
Duomenų apie vaisto pasiskirstymo tūrį, jungimąsi su plazmos baltymais, metabolizmą ir substancijos klirensą nėra.
Koks yra triheksifenidilio hidrochlorido poveikis, jei pacientui yra sutrikusi kepenų arba inkstų funkcija, kokią įtaką turi dializė, ar vaistas prasiskverbia per placentą ir patenka į motinos pieną, gerai nežinoma.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Atlikus triheksifenidilio hidrochlorido subchroninio toksinio poveikio tyrimus su šunimis, preparatui specifiškas toksinis poveikis nenustatytas. Chroninio toksinio poveikio tyrimai neatlikti.
Triheksifenidilio hidrochlorido mutageninis poveikis netirtas. Kancerogeninio preparato poveikio tyrimų neatlikta.
Toksinis poveikis dauginimuisi netirtas

Biologinis pasisavinimas
Vieno biologinio pasisavinimo tyrimo, kuris buvo atliktas 1995 metais su 23 sveikais 18 - 44 metų tiriamaisiais, kurie vieną kartą per dieną gėrė Parkopan 5 tabletes (10 mg triheksifenidilio hidrochlorido), metu gauti tokie duomenys (jie palyginti su lyginamojo preparato tyrimų duomenimis).

Tiriamasis preparatas
Lyginamasis preparatas
Cmax (ng/ml)
Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje
66,8 ± 25,4
76,6 ± 36,5
Tmax ( val. )
Didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje laikas
1,1 ± 0,7
0,9 ± 0,6
AUC(0 - t) (val. ng/ml)
Plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos ir laiko kreivė
454,1 ± 217,1
460,2 ± 293,7
AUC(0 - ) (val. ng/ml)
Plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos ir laiko kreivė
542,7 ± 255,2
536,5 ± 321,5
Pateikti duomenų vidurkiai ir standartinis nukrypimas.
Vidutinės koncentracijos kraujo plazmoje dinamika koncentracijos ir laiko diagramoje, palyginti su lyginamuoju preparatu

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė.
Mikrokristalinė celiuliozė.
Celiuliozės milteliai.
Magnio stearatas.
Karboksimetilkrakmolo natrio druska

6.2 Nesuderinamumas

Nežinomas.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.
Pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės, vaisto vartoti negalima.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Originali pakuotė, kurioje yra 50 arba 100 tablečių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.