Melox

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Melox 7,5 mg tabletės
Melox 15 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veiklioji vaisto medžiaga  meloksikamas. Vienoje 7,5 mg Melox tabletėje jo yra 7,5 mg, vienoje 15 mg tabletėje  15 mg.
Cheminis mekolsikamo pavadinimas yra 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzotiazine-3-carboxamide 1,1 diokside, molekulinė formulė  C14H13N3O4S2, santykinė molekulinė masė  351,41.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė.

Tablečių išvaizda.
7,5 mg Melox tabletės yra 7 mm skersmens, šviesiai geltonos, apvalios, plokščios, vienoje pusėje įspausta vagelė
15 mg tabletės  10,5 mm skersmens, šviesiai geltonos, apvalios, plokščios, vienoje pusėje įspausta vagelė.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Simptominis skausmingo osteoartrito (artrozės, degeneracinių sąnarių ligų) gydymas.
Simptominis reumatoidinio artrito gydymas.
Simptominis ankilozinio spondilito gydymas.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Melox tabletės geriamos. Visą paros dozę reikia gerti iš karto, užgeriant vandeniu ar kitokiu skysčiu, valgio metu.
Didžiausia paros dozė yra 15 mg. Jos viršyti negalima.

Suaugusiems žmonėms
Staigus osteoartrito paūmėjimas
Rekomenduojama paros dozė yra 7,5 mg meloksikamo (viena 7,5 mg tabletė arba pusė 15 mg Melox tabletės). Jei reikia, paros dozę, atsižvelgiant į simptomų sunkumą, galima didinti iki 15 mg meloksikamo (dvi 7,5 mg tabletės arba viena 15 mg Melox tabletė).

Reumatoidinis artritas
Rekomenduojama paros dozė yra 15 mg meloksikamo (dvi 7,5 mg tabletės arba viena 15 mg Melox tabletė). Pacientams, kuriems yra didesnė šalutinio poveikio pasireiškimo rizika, pradžioje reikia vartoti 7,5 mg meloksikamo (vieną 7,5 mg tabletę arba pusę 15 mg Melox tabletės) paros dozę.

Ankilozinis spondilitas
Rekomenduojama paros dozė yra 15 mg meloksikamo (dvi 7,5 mg tabletės arba viena 15 mg Melox tabletė). Pacientams, kuriems yra didesnė šalutinio poveikio pasireiškimo rizika, pradžioje reikia vartoti 7,5 mg meloksikamo (vieną 7,5 mg tabletę arba pusę 15 mg Melox tabletės) paros dozę.
Senyviems žmonėms
Pagyvenusių ligonių ilgalaikio reumatoidinio artrito gydymo metu rekomenduojama vartoti 7,5 mg meloksikamo (vieną 7,5 mg tabletę arba pusę 15 mg Melox tabletės) paros dozę.

Vaikams
Ar saugu ir veiksminga meloksikamu gydyti jaunesnius nei 15 metų vaikus, netirta.

Pacientams, kurių kepenų funkcija pažeista
Jeigu yra sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas, meloksikamu gydyti draudžiama (žr. 4.3 skyrių). Lengvesniu kepenų funkcijos nepakankamumu sergančius ligonius reikia gydyti atsargiai ir atidžiai prižiūrint (žr. 4.4 skyrių).

Ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Nedializuojamus sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu sergančius žmones meloksikamu gydyti draudžiama, dializuojamiems pacientams negalima vartoti didesnės kaip 7,5 mg paros dozės (viena 7,5 mg tabletė arba pusė 15 mg Melox tabletės). Gydymo meloksikamu metu reikia atidžiai sekti diurezę ir inkstų funkciją (žr. 4.4 skyrių).

Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių).

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas meloksikamui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Jei po acetilsalicilo rūgšties ar kitokių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimo pasireiškė bronchinė astma, atsirado nosies polipų, angioneurozinė edema, dilgėlinė ar bet kokia kita padidėjusio jautrumo reakcija.
Anamnezėje buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto arba perforacija dėl nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimo.
Dabar esanti arba anamnezėje buvusi pasikartojanti pepsinė opa/kraujavimas (du arba daugiau atskiri patvirtinto išopėjimo arba kraujavimo epizodai).
Sunkus kepenų nepakankamumas.
Sunkus inkstų nepakankamumas (jeigu ligonis negydomas dialize).
Kraujavimas į smegenis arba kitoks kraujavimas.
Sunkus širdies nepakankamumas.
Trečias nėštumo trimestras.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir žemiau aprašytą pavojų virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai).

Poveikis virškinimo traktui
Pradedant meloksikamu gydyti pacientus, sirgusius ezofagitu, gastritu ar pepsine opa, būtina išsiaiškinti, ar minėtos ligos nėra, o gydymo meloksikamu metu būtina sekti, ar ji neatsinaujina.
Gydant pacientus, kuriems yra virškinimo trakto sutrikimo simptomų arba kurie yra sirgę šio trakto ligomis, reikia sekti, ar neatsiranda virškinimo trakto sutrikimų, ypač kraujavimo.

Kraujavimas iš virškinimo trakto, virškinimo trakto išopėjimas ir prakiurimas, kurie kartais gali būti mirtini, pasireiškė bet kuriuo gydymo NVNU metu, su perspėjamaisiais simptomais ar be jų, nepriklausomai nuo to, ar anksčiau buvo sunkių virškinimo trakto reiškinių ar ne.

Didinant meloksikamo dozes pacientams, kuriems praeityje buvo opa, ypač tokia, kuri komplikavosi kraujavimu ar prakiurimu (žr. 4.3 skyrių), ar senyviems pacientams, kraujavimo iš virškinimo trakto, išopėjimo ir prakiurimo rizika didėja. Tokius ligonius pradėti gydyti reikia mažiausia turima vaistinio preparato doze. Šiems pacientams ir tiems, kurie kartu gydomi maža aspirino doze ar kitais vaistiniais preparatais, didinančiais kraujavimo iš virškinimo trakto riziką (žr. žemiau ir 4.5 skyrių), reikia apgalvotai skirti kartu vartoti apsauginių vaistinių preparatų (pvz., mizoprostolio ar protonų siurblio inhibitorių).

Pacientai, kurie praeityje yra patyrę toksinį poveikį virškinimo traktui, ypač senyvi, turi, ypatingai gydymo pradžioje, pasakyti apie visus neįprastus pilvo simptomus (ypač kraujavimo). Pacientus, kurie kartu vartoja kitų vaistinių preparatų, galinčių didinti išopėjimo ar kraujavimo riziką, pavyzdžiui, kortikosteroidų, antikoaguliantų (varfariną), selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių ar antitrombocitinių vaistinių preparatų (aspiriną), gydyti reikia atsargiai (žr. 4.5 skyrių).

Senyviems pacientams meloksikamas, kaip ir kiti NVNU, nepageidaujamų reakcijų, ypač kraujavimą iš virškinimo trakto ir virškinimo trakto prakiurimą, kurie gali būti mirtini, sukelia dažniau (žr. 4.2 skyrių).

Jeigu vartojant meloksikamą prasideda kraujavimas iš virškinimo trakto ar atsiranda išopėjimas, gydymą reikia nedelsiant nutraukti.

Meloksikamą reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems praeityje nustatyta virškinimo trakto liga (opinis kolitas, Krono liga), nes tokia būklė gali paūmėti (žr. 4.8 skyrių).

Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms
Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę lengvi ar vidutinio sunkumo stazinio širdies nepakankamumo reiškiniai, gydymosi NVNU metu, reikia konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ir ilgą laiką) gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu. Duomenų, paneigiančių tokį meloksikamo keliamą pavojų, nepakanka.

Pacientus, kuriems yra nekontroliuojamas padidėjęs kraujospūdis, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, meloksikamu galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašiai apsvarstyti reikia prieš pradedant taikyti ilgalaikį gydymą pacientams, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos ligų rizikos veiksnių, pavyzdžiui, padidėjusį kraujospūdį, hiperlipidemiją, serga cukriniu diabetu, rūko.

Su meloksikamo vartojimu labai retais atvejais buvo susijusios sunkios odos reakcijos, įskaitant eksfoliacinį dermatitą, Stivenso-Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę (žr. 4.8 skyrių). Tokių reakcijų rizika gydymo pradžioje buvo didesnė: daugeliu atvejų tokios reakcijos prasidėdavo per pirmąjį gydymo mėnesį. Reikia nutraukti Melox vartojimą, vos pasireiškus pirmiesiems odos išbėrimo, gleivinės pažeidimo ar kitokiems padidėjusio jautrumo požymiams.

Retais atvejais nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali sukelti glomerulonefritą, intersticinį nefritą, nefrozinį sindromą arba šerdinės inkstų dalies nekrozę.

Vartojant meloksikamą, kaip ir daugelio kitokių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, kraujo serume gali padaugėti transaminazių ir bilirubino, padidėti kitokių kepenų funkcijos parametrų, kreatinino bei karbamido azoto kiekis, pakisti kitų laboratorinių tyrimų duomenys. Toks pokytis dažniausiai būna silpnas ir laikinas. Jeigu jis didesnis arba išsilaikantis, meloksikamo vartojimą reikia nutraukti ir ligonį tinkamai ištirti.

Nesteroidiniai preparatai nuo uždegimo slopina prostaglandinų, palaikančių inkstų perfuziją, sintezę, todėl pacientams, kurių inkstų kraujotaka susilpnėjusi arba kuriems sumažėjęs kraujo tūris, gali pasireikšti latentinio inkstų nepakankamumo dekompensacija. Preparatų vartojimą nutraukus, inkstų funkcija tampa tokia, kokia buvo prieš gydymą. Tokia komplikacija dažnesnė senyviems žmonėms bei ligoniams, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu, kepenų ciroze, nefroziniu sindromu ar inkstų nepakankamumu. Panašus poveikis galimas ir žmonėms, kurie vartoja diuretikų ar kuriems po didelės operacijos pasireiškė hipovolemija. Gydant meloksikamu, būtina sekti diurezę ir inkstų funkciją (žr. 4.2 skyrių).

Senyvi žmonės, išsekę ir silpni ligoniai šalutinį meloksikamo poveikį toleruoja blogiau, todėl jiems gydymo metu būtina atidi priežiūra. Melox, kaip ir kitokiais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, itin atsargiai reikia gydyti senyvus žmones, kadangi jų inkstų, kepenų ar širdies funkcija paprastai būna sutrikusi.

Jei gydomasis poveikis nepakankamas, rekomenduojamos paros dozės viršyti negalima. Kitokių nesteroidinių preparatų nuo uždegimo (įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius) kartu su Melox vartoti irgi draudžiama, kadangi stiprėja ne veiksmingumas, bet toksinis poveikis.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimas gali mažinti moters vaisingumą, todėl ketinančioms pastoti moterims rekomenduojama šio vaisto nevartoti. Reikia apsvarstyti, ar moterims, kurioms sunku pastoti arba kurioms atliekami tyrimai dėl nevaisingumo, nereikia nutraukti ketoprofeno vartojimo.

Ar saugu ir veiksminga meloksikamu gydyti jaunesnius nei 15 metų vaikus, netirta.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Gydant meloksikamu kartu su kitais šiame skyriuje minimais vaistais, pacientą būtina atidžiai prižiūrėti ir sekti jo būklę bei laboratorinių tyrimų duomenis.

Vaistai, kurių kartu su meloksikamu vartoti nerekomenduojama

Kiti nesteroidiniai preparatai nuo uždegimo, didelės salicilatų dozės
Vartojant kelis nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, dėl jų sinergetinio poveikio didėja virškinimo trakto išopėjimo ir kraujavimo galimybė.

Litis
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo didina ličio koncentraciją kraujo plazmoje, mažindami jo išskyrimą pro inkstus. Ličio koncentracija gali tapti tokia, kuri sukelia toksinį poveikį, vadinasi, ją būtina matuoti pradėjus gydyti meloksikamu, keičiant jo dozę ir nutraukus gydymą.

Didelės metotreksato dozės (15 mg per savaitę ar daugiau)
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo mažina metotreksato klirensą inkstuose, dėl to sustiprėja toksinis pastarojo medikamento poveikis kraujo gamybai. Nors priežastinis ryšys nenustatytas, vienam metotreksatu ir meloksikamu gydytam pacientui pasireiškė agranulocitozė. Kartu minėtais preparatais gydyti reikia labai atsargiai, atidžiai sekant kraujo ląstelių kiekį (žr. toliau).

Kortikosteroidai.
Padidėja virškinimo trakto išopėjimo ir kraujavimo iš virškinimo trakto rizika (žr. 4.4 skyrių).

Geriamieji kraujo krešėjimą mažinantys medikamentai, tiklopidinas, parenteriniu būdu vartojamas heparinas
Dėl trombocitų funkcijos slopinimo ir virškinimo trakto gleivinės pažeidimo, padidėja kraujavimo pavojus. Jei minėtų preparatų kartu vartoti būtina, reikia sekti krešėjimą mažinančių vaistų sukeliamą poveikį. NVNU gali stiprinti antikoaguliantų, pavyzdžiui varfarino (žr. 4.4 skyrių), poveikį.

Antitrombocitiniai vaistiniai preparatai ir selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI).
Padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika (žr. 4.4 skyrių).

Vaistai, kurių kartu su meloksikamu reikia vartoti atsargiai

Ciklosporinas
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, slopindami prostaglandinų sintezę inkstuose, stiprina toksinį ciklosporino poveikį inkstams. Kartu su meloksikamu vartojant ciklosporino, reikia sekti inkstų funkciją.

Diuretikai, AKF inhibitoriai ir angiotenzino II antagonistai
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, slopindami prostaglandinų sintezę inkstuose, mažina glomerulų filtraciją, dėl to dehidruotiems ligoniams padidėja ūminio inkstų nepakankamumo pasireiškimo rizika. Gydant diuretikais ir meloksikamu, paciento organizme turi būti pakankamas skysčių kiekis.
Kai kuriems pacientams, ypač kurių inkstų funkcija sutrikusi (pvz., skysčių netekusiems ar senyviems pacientams), AKF inhibitorių ar angiotenzino II antagonistų vartojimas kartu su vaistiniais preparatais, kurie slopina cikolooksigenazę, inkstų funkciją gali dar pabloginti, įskaitant ūminio inkstų funkcijos nepakankamumo pasireiškimą. Tokie pokyčiai paprastai būna laikini. Taigi minėtais vaistiniais preparatais gydyti kartu reikia atsargiai, ypač senyvus pacientus. Pacientams reikia pakankamai vartoti skysčių ir pradėjus kartu vartoti minėtų preparatų bei gydymo jais metu reguliariai stebėti inkstų funkciją.

Mažos metotreksato dozės (mažiau kaip 15 mg per savaitę)
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo mažina metotreksato klirensą inkstuose, todėl padidėja toksinis pastarojo medikamento poveikis kraujo gamybai. Pirmąsias tokio kompleksinio gydymo savaites reikia kas savaitę nustatinėti kraujo ląstelių kiekį. Senyvų žmonių bei pacientų, kurių inkstų funkcija net ir nedaug susilpnėjusi, būklę ir inkstų funkciją būtina atidžiau sekti.

Pentoksifilinas
Padidėja kraujavimo pavojus, todėl gydymo metu reikia sekti paciento būklę ir dažniau nustatinėti kraujavimo laiką.

Zidovudinas
Dėl poveikio retikuliocitams sustiprėja toksinis poveikis eritrocitams, todėl praėjus savaitei po nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimo galima sunki anemija. Vadinasi, pradėjus gydyti nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, 1-2 savaites būtina nustatinėti visų kraujo ląstelių ir retikulocitų kiekį.

Medikamentai, kurių kartu su meloksikamu reikia vartoti atsargiai ir laikantis atitinkamų atsargumo priemonių

Antihipertenziniai preparatai (beta adrenoblokatoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, diuretikai)
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, slopindami prostaglandinų sintezę, gali silpninti antihipertenzinių preparatų sukeliamą kraujospūdžio mažėjimą.

Gimdos spiralė
Gali silpnėti spiralės veiksmingumas, todėl gali reikėti naudotis papildomu kontracepcijos būdu.

Tromboliziniai medikamentai
Didėja kraujavimo pavojus.

Kiti vaistai
Antacidiniai preparatai, H2 receptorių blokatoriai (cimetidinas, ranitidinas), furosemidas, beta acetildigoksinas
Vartojant jų kartu su meloksikamu, reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nepastebėta.

Cholestiraminas
Cholestiraminas virškinimo trakte jungiasi prie meloksikamo, todėl greitina jo eliminaciją.

Geriamieji vaistai nuo cukrinio diabeto
Kad sąveika negalima, teigti negalima, todėl taip gydomus ligonius būtina atidžiai prižiūrėti.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo laikotarpis

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali nepageidaujamai veikti nėštumą ir (arba) embriono/vaisiaus raidą. Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad nėštumo pradžioje pavartojus prostaglandinų sintezės inhibitorių, padidėja persileidimų ir širdies apsigimimų bei įgimto pilvo sienos plyšio rizika. Širdies apsigimimų absoliuti rizika padidėjo nuo mažiau nei 1% iki maždaug 1,5%. Manoma, kad didėjant dozei ir ilgėjant vartojimo trukmei, rizika didėja. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, prostaglandinų sintezės inhibitoriai dažnino persileidimus prieš ir po implantacijos bei didino embriono ir vaisiaus mirštamumą. Be to, organogenezės laikotarpiu prostaglandinų sintezės inhibitorių gavusiems gyvūnams padažnėjo įvairių apsigimimų, įskaitant širdies ir kraujagyslių. Pirmą ir antrą nėštumo trimestrą meloksikamo vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Jeigu mėginanti pastoti moteris arba nėščioji pirmą ar antrą nėštumo trimestrą vartoja meloksikamą, gydyti reikia kiek galima mažesne doze ir kiek galima trumpiau.
Trečią nėštumo trimestrą prostaglandinų sintezės inhibitoriai gali sukelti vaisiui:
- toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams (priešlaikinį arterinio latako užakimą ir plautinę hipertenziją);
- inkstų funkcijos sutrikimą, kuris gali progresuoti iki inkstų funkcijos nepakankamumo, pasireiškiančio oligohidramnionu;
vartojami nėštumo pabaigoje, motinai ir naujagimiui:
- net labai mažos dozės gali ilginti kraujavimo laiką ir slopinti trombocitų agregaciją;
- slopinti gimdos susitraukimus, vėlindami ir ilgindami gimdymą.
Taigi meloksikamą paskutinį nėštumo trimestrą vartoti draudžiama.

Žindymo laikotarpis

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo patenka į motinos pieną, todėl saugumo sumetimais kūdikį krūtimi maitinančioms moterims Melox vartoti negalima.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vartojant meloksikamą, gali atsirasti mieguistumas, galvos svaigimas, regos ar kitoks centrinės nervų sistemos funkcijos sutrikimas (žr. 4.8 skyrių). Pacientus būtina įspėti apie tokio poveikio galimybę ir patarti tokiu atveju nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Dažni. Anemija.
Nedažni. Kiekybinės kraujo ląstelių sudėties pokyčiai: leukocitopenija, trombocitopenija, agranulocitozė

Imuninės sistemos sutrikimai
Reti. Anafilaksinė ar anafilaktoidinė reakcijos

Psichikos sutrikimai
Reti. Nuotaikos sutrikimai, nemiga ir košmarai

Nervų sistemos sutrikimai
Dažni. Apsvaigimas, galvos skausmas
Nedažni. Galvos svaigimas, spengimas ausyse, mieguistumas
Reti. Sumišimas

Akies sutrikimai
Reti. Regėjimo sutrikimas, įskaitant matymą lyg per miglą.

Širdies sutrikimai
Nedažni. Palpitacija.
Pastebėta, kad vartojant NVNU gali pasireikšti edema, hipertenzija ir širdies nepakankamumas.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ir ilgą laiką) gali būti susijęs su arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) nedideliu rizikos padidėjimu (žr. 4.4 skyrių).

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai
Reti. Astmos priepuolių atsiradimas kai kuriems žmonėms, alergiškiems aspirinui ar kitiems NVNU.

Virškinimo trakto sutrikimai
Dažniausiai nepageidaujamas poveikis pasireiškia virškinimo traktui. Pepsinės opos, perforacija ar kraujavimas iš virškinimo trakto, kurių gali atsirasti vartojant meloksikamą, kartais būna mirtini, ypač pagyvenusiems žmonėms (žr. 4.4 skyrių). Gali atsirasti pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, blogas virškinimas, pilvo skausmas, melena, vėmimas krauju, opėjantis stomatitas, opinio kolito ir Krono ligos paūmėjimas (žr. 4.4 skyrių). Rečiau pasitaikė gastrito atvejų.

Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Nedažni. Laikinai gali pakisti kepenų veiklos tyrimų rodmenys, (pvz.: padidėjęs transaminazių arba bilirubino aktyvumas).

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni. Niežulys, išbėrimas
Nedažni. Dilgėlinė
Labai reti. Stivenso - Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, angioedema, pūslinė odos reakcija, tokia kaip daugiaformė eritema, padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos

Inkstų ir šlapimo organų sistemos sutrikimai
Nedažni. Inkstų veiklos tyrimų duomenų pokyčiai, atspindintys inkstų funkciją (pvz., padidėjęs kreatinino ar šlapalo kiekis)

4.9. Perdozavimas

Simptomai
Ūminis nesteroidinių vaistų nuo uždegimo perdozavimas paprastai pasireiškia letargija, mieguistumu, pykinimu, vėmimu ir epigastriumo skausmu. Gydant palaikomosiomis priemonėmis, paprastai minėti simptomai išnyksta. Galimas kraujavimas iš virškinimo trakto. Sunkaus apsinuodijimo simptomai yra hipertenzija, ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas, kepenų funkcijos sutrikimas, kvėpavimo slopinimas, koma, traukuliai, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas bei širdies sustojimas. Tiek terapinė, tiek ir per didelė nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozė gali sukelti anafilaktoidinę reakciją.

Gydymas
Priešnuodžio meloksikamui nėra, todėl reikalingas simptominis ir palaikomasis gydymas. Meloksikamo eliminaciją didina cholestiraminas. Jo reikia gerti po
4 g 3 kartus per dieną. Sunkų virškinimo trakto pažeidimą reikia gydyti antacidiniais preparatais ir H2 receptorių blokatoriais. Ūminio perdozavimo atveju reikia išplauti skrandį, po to duoti gerti aktyvuotos anglies. Jei po perdozavimo praėjo daugiau kaip viena valanda, skrandžio plovimas yra mažai veiksmingas. Aktyvuotos anglies patariama gerti, jeigu po perdozavimo praėjo ne daugiau kaip 1-2 valandos. Jei išgerta didelė dozė ar atsirado sunkių simptomų, aktyvuotos anglies reikia gerti pakartotinai. Kadangi daug meloksikamo jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, diurezės stiprinimas, šlapimo šarminimas, hemodializė ar hemoperfuzija nėra veiksmingi gydymo būdai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.
ATC kodas. M01AC06

Meloksikamas yra oksikamų grupės nesteroidinis vaistas nuo uždegimo. Jis malšina skausmą, mažina uždegimą ir karščiavimą. Tikslus meloksikamo, kaip ir kitokių nesteroidinių preparatų nuo uždegimo, veikimo būdas galutinai neištirtas, tačiau žinoma, jog uždegimą slopinimas priklauso nuo uždegimo mediatorių prostaglandinų sintezės slopinimo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas meloksikamas virškinimo trakte rezorbuojamas gerai. Absoliutus biologinis jo prieinamumas yra 90 proc. Išgėrus vieną dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 7 - 8 val., pastovi vaisto apykaita organizme nusistovi po 3 - 5 gydymo dienų. Vartojant 7,5 - 15 mg dozę, koncentracija kraujo plazmoje būna proporcinga dozei.
Daugiau kaip 99 proc. meloksikamo jungiasi prie kraujo plazmos baltymų. Didžioji preparato dozės dalis organizme metabolizuojama, daugiausiai oksidinant tiazolilio žiedo metilinę grupę. 50 proc. dozės iš organizmo išsiskiria su šlapimu ir tiek pat su išmatomis neveiklių metabolitų pavidalu. Tik 3 proc. dozės eliminuojama nepakitusio vaisto pavidalu.
Pusinės meloksikamo eliminacijos laikas yra 20 val., klirensas plazmoje  8 ml/min. (pagyvenusių žmonių organizme – mažesnis). Vaisto pasiskirstymo tūris yra maždaug 11 l, tačiau atskirų žmonių organizme jis labai skiriasi. Pacientų, sergančių galutine inkstų funkcijos nepakankamumo stadija, organizme pasiskirstymo tūris padidėja. Tokiems ligoniams didesnės nei 7,5 mg dienos dozės gerti negalima.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinis meloksikamo poveikis yra panašus į kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo. Tyrimų su gyvūnais rezultatai rodo, kad ilgai vartojamos didelės meloksikamo dozės sukelia virškinimo trakto eroziją ir inkstų spenelių nekrozę. Priklausomai nuo gyvūnų rūšies toksinio poveikio nesukelianti dozė buvo 3 - 10 kartų didesnė už gydomąją.
Poveikio dauginimosi funkcijai tyrimais nustatyta, jog toksinį poveikį vaisiui sukelia tik dozės, daug didesnės už gydomąsias. Vaikingumo laikotarpio pabaigoje vaisiui pasireiškė poveikis, kurį sukelia ir kiti prostaglandinų sintezės inhibitoriai: toksinis poveikis širdies , kraujagyslių ir kvėpavimo sistemoms bei inkstams.
Tyrimų in vivo ir in vitro metu mutageninio ir kancerogeninio poveikio medikamentas nesukėlė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

7,5 mg Melox tabletės.
Natrio citratas
Laktozė
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenis silicio dioksidas
Povidonas
Krospovidonas
Magnio stearatas.

15 mg Melox tabletės.
Natrio citratas
Laktozė
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenis silicio dioksidas
Povidonas
Krospovidonas
Magnio stearatas.

6.2. Nesuderinamumas

Nenustatyti.

6.3 Tinkamumo laikas

24 mėnesiai

6.4. Specialiosios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5. Pakuotė ir jos turinys

Kartoninė dėžutė, kurioje yra trisdešimt 7,5 mg Melox tablečių (jos supakuotos į polivinilchlorido ir aliuminio folijos lakštus) ir informacinis lapelis.

Kartoninė dėžutė, kurioje yra dvidešimt 15 mg Melox tablečių (jos supakuotos į polivinilchlorido ir aliuminio folijos lakštus) ir informacinis lapelis.

6.6. Specialūs atliekų tvarkymo reikalavimai

Specialių reikalavimų nėra.