Doxitin

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Doxitin 100 mg tabletės
Doxitin 150 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Doxitin 100 mg tabletėje yra 115 mg doksiciklino hiklato, atitinkančio 100 mg doksiciklino.
Doxitin 150 mg tabletėje yra 172,5 doksiciklino hiklato, atitinkančio 150 mg doksiciklino.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tabletės.
Doxitin 100 mg tabletės yra geltonos ar žalsvai geltonos spalvos, apvalios, išgaubtos, 9 mm skersmens su įranta.
Doxitin 150 mg tabletės yra geltonos ar žalsvai geltonos spalvos, apvalios, išgaubtos, 11 mm skersmens su įranta.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Doksiciklinu gali būti gydomos šios infekcinės ligos:
Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella spp. sukeltos infekcinės kvėpavimo organų ligos, jei pacientas yra alergiškas penicilinui;
Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum sukeltos šlapimo ir lyties organų ligos, pvz., pielonefritas, uretritas, urocistitas, prostatitas;
Chlamydia trachomatis sukeltas junginės uždegimas;
Dėmėtoji šiltinė, uolinių kalnų dėmėtoji šiltinė, ku-karštligė, epideminė šiltinė, Ehrlichia sennnetsu sukelta riketsiozė ir kitos Rickettsiae spp. sukeltos ligos;
Neisseria gonorrhoeae sukelta gonorėja ir Treponema pallidum sukeltas sifilis, jei pacientas yra alergiškas penicilinui;
Vibrio cholerae sukelta cholera ir ankstyvoji Laimo ligos stadija.
Be to, doksiciklinas tinka, jei yra:
Calymmatobacterium granulomatis sukelta kirkšninė granuloma;
Haemophilus ducrey sukeltas minkštasis šankeris;
Chlamydia trachomatis sukeltas junginės uždegimas;
Chlamydia psittaci sukelta psitakozė (papūgligė);
Brucella spp. sukelta bruceliozė (vaisto vartojama kartu su streptomicinu);
Bartonella bacilliformis sukelta bartoneliozė;
Yersinia pestis sukeltas buboninis maras;
Francisesella tularensis sukelta tuliaremija;
Campylobacter fetus sukelta infekcinė liga.
Doksiciklino galima vartoti Plasmodium falciparum sukeltos maliarijos profilaktikai.

Žinotina!
Kad būtų galima išskirti bei nustatyti ligą sukėlusią padermę bei jos jautrumą antibiotikui, prieš gydymą reikia paimti bakterijų kultūros pavyzdį.
Gydymą galima pradėti dar nebaigus mikroorganizmų jautrumo vaistui tyrimo.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugę žmonės
Paprastai pirmą parą vartojama 200 mg doksiciklino dozė. Ją reikia gerti iš karto arba per du kartus (kas 12 val. po 100 mg). Toliau vartojama palaikomoji paros dozė, t. y. 100 mg. Jei infekcinė liga sunkesnė, rekomenduojama visą gydymo kursą gerti po 200 mg per parą.
Doksiciklino reikia gydyti ne trumpiau kaip 7 – 10 dienų.
Gonorėja
1 dienos gydymo kursas. Paros dozė yra 600 mg doksiciklino. Ją reikia gerti lygiomis dalimis, per du kartus, kas valandą.
7 dienų gydymo kursas. Paros dozė yra 200 mg doksiciklino. Ją reikia gerti lygiomis dalimis, per du kartus.
Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum sukeltos šlapimo ir lyties organų ligos
7 – 10 dienų reikia gerti du kartus per dieną po 100 mg.
Treponema pallidum sukeltas sifilis
Jei ligonis alergiškas penicilinui ir sifilio stadija ankstyvoji ar vėlyvoji, 2 savaites reikia gerti du kartus per dieną po 100 mg.

Vyresni negu 8 metų vaikai
Paprastai pirmą parą 50 kg arba mažiau sveriantiems vaikams rekomenduojama per parą vartoti 4 mg/kg kūno svorio. Tokią dozę reikia gerti per du kartus. Toliau reikia gerti iš karto arba per du kartus 2 mg/kg kūno svorio paros dozę.
Vaikams, sveriantiems daugiau negu 50 kg, reikėtų vartoti įprastinę suaugusio žmogaus dozę.
Doksiciklinu reikia gydyti ne trumpiau kaip 7 – 10 dienų.

Maliarijos profilaktika
Suaugę žmonės. Paros dozė – 100 mg. Ją reikia gerti iš karto.
Vyresni negu 8 metų vaikai. Paros dozė yra 2 mg/kg kūno svorio. Ji geriama iš karto.
Profilaktiką reikia pradėti likus dviem dienoms iki kelionės į maliarijos regioną. Iš maliarijos regiono išvykęs keliautojas vaisto turi gerti dar 4 savaites.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas doksiciklinui ar bet kuriam tetraciklinų grupės antibiotikui.
Sunki porfirija.
Sisteminė raudonoji vilkligė.
Be to, vaisto draudžiama vartoti jaunesniems negu 8 metų vaikams, nėščioms moterims ir žindyvėms.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Doksiciklinas visuose kauluose ir dantyse sudaro sunkiai skaidomus junginius su kalciu. Ši veikla labai sustiprėja kaulinio audinio atsiradimo metu, todėl gali netaisyklingai vystytis skeletas, pakisti dantų spalva ir sutrikti jų vystymasis. Vadinasi, jaunesniems negu 8 metų vaikams, nėščioms moterims ir žindyvėms doksiciklino vartoti negalima.
Atsargumas būtinas doksiciklinu gydant ligonius, sergančius kepenų nepakankamumu.
Doksiciklino reikia vartoti atsargiai pacientams, kurie būna saulėje. Medikamentas gali skatinti odos alerginės reakcijos atsiradimą (fotodermatitą). Šio vaisto vartojančiam ligoniui patariama vengti tiesioginių saulės spindulių ir vartoti apsauginio kremo, nepraleidžiančio ultravioletinių spindulių. Atsiradus pirmųjų odos paraudimo požymių, gydymą reikėtų nutraukti.
Skrandyje esantis maistas, pieno produktai gali slopinti doksiciklino rezorbciją iš virškinimo trakto.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Doksiciklino rezorbciją gali mažinti antacidiniai preparatai, kuriuose yra aliuminio, kalcio ar magnio, ir vaistai, kuriuose yra geležies.
Doksiciklinas stiprina kumarino grupės antikoaguliantų poveikį. Antikoaguliantų vartojantiems pacientams gali reikėti mažinti šių vaistų dozę.
Doksiciklinas stiprina nefrotoksinį metoksiflurano ir kitokių medikamentų, kurie gali toksiškai veikti inkstus, poveikį.
Doksiciklinas stiprina toksinį metotreksato ir ciklosporino A poveikį.
Doksiciklinas silpnina penicilino ir kitokių baktericidiškai veikiančių antibiotikų poveikį.
Doksiciklinas mažina geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą, todėl juo gydoma moteris turi papildomai naudoti kitokių kontracepcijos priemonių.
Alkoholis ir vaistai, indukuojantys kepenų mikrosomų fermentus (barbitūratai, karbamazepinas ir fenitoinas), skatina doksiciklino metabolizmą, todėl sutrumpėja jo pusinės eliminacijos periodas ir sumažėja gydomasis poveikis. Jei pacientas vartoja minėtų vaistų, patariama apsvarstyti, ar nereikia didinti doksiciklino dozės.
Jei doksiciklino vartoja kartu su teofilinu, gali dažniau sutrikti virškinimo trakto veikla.
Doksiciklinas daro įtaką gliukozės, urobilinogeno, baltymo ir katecholaminų nustatymo šlapime rezultatams.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėščioms moterims ir žindyvėms doksiciklino vartoti draudžiama.
Tyrimų su gyvūnais duomenimis, tetraciklinai prasiskverbia per placentą ir kaupiasi vaisiaus audiniuose. Nustatyta, kad doksiciklino afinitetas audiniams, kurie auga ir formuojasi, yra mažesnis negu kitų tetraciklinų, tačiau jo toksinio poveikio vaisiaus vystymuisi atmesti negalima.
Tetraciklinai, vadinasi ir doksiciklinas, išsiskiria su motinos pienu.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Duomenų apie medikamento įtaką gebėjimui vairuoti automobilį ir valdyti mechanizmus nėra.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Pasireiškia virškinimo trakto sutrikimas: atsiranda pykinimas, vėmimas, viduriavimas, glositas, uždegimo sukeltas pažeidimas išangės ir lyties organų srityje, sutrinka rijimas.
Retai pastebėta stemplės uždegimo bei išopėjimo atvejų.
Ilgiau ar pakartotinai vartojant doksiciklino, gali pradėti intensyviai daugintis atsparios bakterijos ir grybeliai.
Retai galimas hepatotoksinis poveikis.
Gali atsirasti odos pažeidimas (eksfoliacinis dermatitas).
Kraujyje gali padidėti karbamido azoto kiekis.
Retai galima hemolizinė anemija, trombocitopenija, neutropenija ir eozinofilija.
Kūdikiams gali išsipūsti momenėliai, suaugusiems žmonėms padidėti spaudimas kaukolės viduje.

4.9 Perdozavimas

Duomenų apie ūminį žmonių apsinuodijimą doksiciklinu nėra. Perdozavus ir atsiradus bet kokiam nepageidaujamam simptomui, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti simptominį gydymą.
Dialize doksiciklino pašalinti iš organizmo neįmanoma.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sistemiškai veikiantys antibakteriniai vaistai, ATC kodas – J 01 AA 02
Doksiciklinas yra tetraciklinų grupės antibiotikas. Jo pusinės eliminacijos periodas yra ilgesnis, todėl vaisto galima gerti kartą per dieną.
Doksiciklinas bakterijos viduje prisijungia prie ribosomų 30 S subvieneto, todėl sutrinka ląstelės baltymo sintezė ir pasireiškia bakteriostatinis poveikis.
Medikamentas veikia daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų.
Kai kurios padermės doksiciklinui yra atsparios. Ši savybė yra kintama: įvairiuose pasaulio regionuose nustatyta didelė bakterijų padermių atsparumo diferenciacija.
Doksiciklinui in vitro yra jautrios toliau išvardytos mikroorganizmų padermės.

Gramneigiamos bakterijos
Neisseria gonorrhoea, Calymmatobacterium granulomatis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Yersinia pestis (anksčiau vadinta Pasteurella pestis), Francisesella tularensis (anksčiau vadinta Pasteurella tularensis), Vibrio cholerae (anksčiau vadinta Vibrio comma), Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Escherichia coli, Klebisiella spp., Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Acinetobacter spp.
Gramteigiamos bakterijos
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, enterokokai.
Kitokie mikroorganizmai
Rickettsiae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Clostridium spp., Fusobacterium fusiforme, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Propionbacterium acnes, Entamoeba spp., Balantidium coli.
Be to, doksiciklinui yra jautrūs tokie pirmuonys: Plasmodium falciparum, Entamoeba histolytica.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Doksiciklinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbuotas kiekis yra proporcingas išgertai dozei. Kartu su vaistu vartojamas maistas, ypač pieno produktai, medikamentai, kuriuose yra metalų jonų, vaisto absorbciją gali slopinti.
Išgėrus 200 mg, didžiausia koncentracija serume (2,6 g/ml) būna po 2 valandų.
80 - 95 % antibiotiko prisijungia prie serumo baltymų.
Doksiciklino pusinės eliminacijos periodas trunka 18 – 22 valandas.
Doksiciklinas yra labai lipofiliškas, todėl gerai įsiskverbia į audinius ir organus. Didelė antibiotiko koncentracija būna priešinėje liaukoje, kiaušidėse, gimdoje, šlapimo pūslėje, tulžyje, kepenyse, raumenyse, dantų užuomazgose ir kauluose, bronchuose, plaučiuose, limfmazgiuose, sinusuose ir migdolinėse liaukose.
Doksiciklinas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su žindyvės pienu.
Jei inkstų veikla nesutrikusi (kreatinino klirensas – 75 ml/min.), maždaug 40 % dozės šalinama su šlapimu, likusi dalis su išmatomis, daugiausia metabolitų forma.
Doksiciklinas organizme nesikaupia, todėl pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nebūtina.
Inkstų nepakankamumu sergantiems ligoniams didelė vaisto koncentracija būna tulžyje, vadinasi, daugiau doksiciklino šalinama su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ilgalaikių doksiciklino kancerogeninio poveikio tyrimų su gyvūnais neatlikta, tačiau toks poveikis pastebėtas tiriant kitus tetraciklinų grupės antibiotikus: žiurkėms oksitetraciklinas skatina antinksčių ir hipofizės, minociklinas – skydliaukės auglių atsiradimą.
Nors doksiciklino mutageninio poveikio tyrimų neatlikta, in vitro tyrimų su žinduolių ląstelėmis metu nustatytas kitų tetraciklino grupės antibiotikų (tetraciklino ir oksitetraciklino) mutageninis poveikis.
Tyrimo su žiurkių patelėmis, kurioms kasdien buvo sugirdoma 250 mg/kg kūno svorio dozė, metu vaisingumo pokyčių nepastebėta. Įtaka patinų vaisingumui netirta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mikrokristalinė celiuliozė
Sacharino natrio druska
Kroskarmeliozės natrio druska
Povidonas
Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Nepastebtas.

6.3 Tinkamumo laikas

Doxitin 100 mg: 4 metai.
Doxitin 150 mg: 5 metai.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, preparato vartoti negalima.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Vidinę pakuotę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Al/PVC lizdinė plokštelė, kurioje yra 8 arba 10 tablečių.
Rinkoje gali būti ne visų dydžių pakuočių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.